Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств



Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств

 


Владельцы патента RU 2498982:

ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34; где R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные соединения общей формулы I,

в которой
n принимает значение 1;
R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;
где R28 означает F; Cl; Br или I;
R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34;
где R31,R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток;
R6 означает H или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток;
R7 означает водород или -OH;
R8 означает -CF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток;
T означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38;
где R35 и R36 означают H;
где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43;
где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток,
или
где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57;
где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n принимает значение 1;
R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;
R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;
R7 означает водород или -OH;
R8 означает -CF3; или означает трет-бутильный остаток;
T означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38;
R28 означает F; Cl; I;
R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34;
R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила и н-пентила;
R35 и R36 означают H;
R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43;
R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;
означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила;
или
R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и тиоморфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;
R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;
R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;
R7 означает водород или -OH;
R8 означает -CF3; трет-бутил;
T означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38;
R28 означает F; Cl; Br или I;
R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34;
R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
R35 и R36 означают H;
R38 означает -NR40R41; -OR42; -SR43;
R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила;
означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила;
или
R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила, морфолинила и тиоморфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;
R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;
R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;
R7 означает водород или -OH;
R8 означает -CF3; трет-бутил;
T означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38;
R28 означает F; Cl; Br или I;
R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33 или -S-R34;
R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
R35 и R36 в каждом случае означают H;
R38 означает -NR40R41; -OR42; -SR43;
R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, и (3,3)-диметилбутила;
или означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;
R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила и морфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;
R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -CH2-CH2-CH2-NH, -O-CH2-CH2-O-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре,
и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают H;
R6 означает H или означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, метила, этила и н-пропила;
R7 означает водород или -OH;
R8 означает -CF3; трет-бутил;
T означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38;
R28 означает F; Cl; Br или I;
R29 означает -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33 или -S-R34;
R30 означает -NH2;
R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
R35 и R36 в каждом случае означают H;
R38 означает -NR40R41; -OR42; -SR43;
R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, и (3,3)-диметилбутила;
или означают остаток, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и циклогептила;
R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют остаток, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила и морфолинила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1 остатком R57;
R57 означает алкильный остаток, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

6. Соединения общей формулы Ib по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R42 имеют значения согласно п.3;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

7. Соединения общей формулы Ib по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R42 имеют значения согласно п.4;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

8. Соединения общей формулы Ib по п.1,

в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R42 имеют значения согласно п.5;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

9. Соединения общей формулы Ic по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R43 имеют значения согласно п.3;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

10. Соединения общей формулы Ic по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R43 имеют значения согласно п.4;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

11. Соединения общей формулы Ic по п.1,

в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8 и R43 имеют значения согласно п.5;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

12. Соединения общей формулы Id по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, R40 и R41 имеют значения согласно п.3;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

13. Соединения общей формулы Id по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, R40 и R41 имеют значения согласно п.4;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

14. Соединения общей формулы Id по п.1,
,
в которой
D означает N; и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, R40 и R41 имеют значения согласно п.5;
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
[13] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[15] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[22] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[23] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[24] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[25] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[26] 2-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[27] 2-(1H-бензо[d]имидазол-5-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[28] N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)-2-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[29] N-(2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(2-этилсульфанилбензотиазол-6-ил)-пропионамида,
[30] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-(метилтио)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[31] N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)-2-гидрокси-2-(2-(метилтио)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[32] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[33] N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[34] N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-(метилтио)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[35] 2-(2-аминобензо[d]оксазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[37] 2-(2-ацетамидобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[38] 2-(2-аминобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[39] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2-(метилсульфонамидо)бензо[d]тиазол-6-ил)пропанамида,
[40] трет-бутил-6-(1-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)бензо[d]тиазол-2-илкарбамата,
[41] 2-(2-ацетамидобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[42] 2-(2-ацетамидобензо[d]тиазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[44] 2-(1H-индазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[45] 2-(3-фтор-1H-индазол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[46] N-((2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-ил)метил)-2-(1H-индазол-5-ил)пропанамида,
[48] N-((6-трет-бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)-2-(1H-индазол-5-ил)пропанамида,
[49] N-(2-бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензотиазол-6-ил)-пропионамида,
[52] 2-(2-аминобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[55] трет-бутил-6-(1-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)бензо[d]тиазол-2-илкарбамата,
[56] 2-(2-аминобензо[d]тиазол-6-ил)-N-((6-трет-бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[58] 2-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[59] N-((2-(циклогексилтио)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)ацетамида,
[60] 2-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[62] 2-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[66] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(хинолин-6-ил)пропанамида,
[67] N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)-2-(хиноксалин-6-ил)пропанамида,
[70] 2-(1H-индазол-4-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[71] 2-(1H-индазол-6-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида и
[72] 2-(1H-индазол-7-ил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

16. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что в FLIPR-анализе с использованием клеток CHO-K1, которые были трансфицированы геном человека VR1, в концентрации менее чем 2000 нМ, предпочтительно менее чем 1000 нМ, особенно предпочтительно менее чем 300 нМ, более предпочтительно менее чем 100 нМ, все же более предпочтительно менее чем 75 нМ, более того предпочтительно менее чем 50 нМ и наиболее предпочтительно менее чем 10 нМ, они приводят к приблизительно 50%-ному замещению капсаицина, присутствующего в концентрации 100 нМ.

17. Способ получения соединения по одному или нескольким из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы II,
,
в которой R8, U, T, V, и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, m принимает значение 0, 1, 2 или 3 и R означает водород или означает линейный или разветвленный C1-6 алкильный остаток, превращают в реакционной среде, в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, борогидрида натрия и гидрида ди(изобутил)алюминия
с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы III,
,
в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы III превращают в реакционной среде в присутствии дифенилфосфорилазида или в присутствии HN3 с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы IV,
,
в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы IV превращают в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, борогидрида натрия и гидрида ди(изобутил)алюминия
или в реакционной среде в присутствии катализатора, предпочтительно в присутствии катализатора на основе платины или палладия, особенно предпочтительно в присутствии палладия на угле, и в присутствии водорода или в присутствии гидразина
или в реакционной среде в присутствии трифенилфосфина
с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы V,
,
в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,
или по меньшей мере одно соединение общей формулы VI,
,
в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и m принимает значение 0, 1, 2 или 3, превращают в реакционной среде
в присутствии по меньшей мере одного катализатора, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного катализатора на основе палладия или платины, особенно предпочтительно в присутствии палладия на угле, в атмосфере водорода, необязательно в присутствии по меньшей мере одной кислоты, предпочтительно в присутствии соляной кислоты,
или в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из BH3S(CH3)2, алюмогидрида лития и борогидрида натрия, необязательно в присутствии NiCl2,
с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы V, необязательно в виде соответствующей соли, предпочтительно в виде соответствующего гидрохлорида, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы V вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания,
или с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII,
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и LG означает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы I,
,
в которой T, U, V, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6 R7 и R8 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и n означает 1, 2, 3 или 4, и указанное соединение необязательно очищают и/или выделяют.

18. Способ получения по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы X,
,
в которой R8, U, T, V и W имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с получением по меньшей мере одного соединения общей формулы Im,
,
в которой T, U, V, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 имеют значения в соответствии с одним или несколькими из пп.1-16, и это соединение необязательно очищают и/или выделяют.

19. Лекарственное средство для использования для лечения нарушений или заболеваний, которые по меньшей мере частично опосредуются ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторы), содержащее по меньшей мере одно соединение по одному или нескольким из пп.1-16 и необязательно одно или несколько физиологически приемлемых вспомогательных веществ.

20. Лекарственное средство по п.19 для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли и висцеральной боли; боли в суставах; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.

21. Лекарственное средство по п.19 для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из депрессии; невропатии; повреждений нервов; нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и хореи Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, особенно предпочтительно нарушений памяти; и эпилепсии.

22. Лекарственное средство по п.19 для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и воспаления легких; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); заболеваний и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; синдрома раздраженной толстой кишки; удара; раздражения глаз; раздражения кожи; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических заболеваний; нарушений приема пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от лекарственных средств; развития стойкости к лекарственным средствам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам; зависимости от наркотиков; злоупотребления наркотиками; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от наркотиков; зависимости от алкоголя; злоупотребления алкоголем и абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от алкоголя; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для воздействия на сердечно-сосудистую систему; для повышения внимания; для лечения ран и ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования локомоторной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии; и/или подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, высокого кровяного давления и спазма бронхиол, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.

23. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли и висцеральной боли; боли в суставах; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.

24. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из депрессии; невропатии; повреждений нервов; нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и хореи Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, особенно предпочтительно нарушения памяти; и эпилепсии.

25. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения одного или нескольких заболеваний, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и воспаления легких; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); заболеваний и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; синдрома раздраженной толстой кишки; удара; раздражения глаз; раздражения кожи; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических заболеваний; нарушений приема пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от лекарственных средств; развития стойкости к лекарственным средствам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам; зависимости от наркотиков; злоупотребления наркотиками; абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от наркотиков; зависимости от алкоголя; злоупотребления алкоголем и абстинентного синдрома, связанного с зависимостью от алкоголя; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для воздействия на сердечно-сосудистую систему; для повышения внимания; для лечения ран и ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования локомоторной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии; и/или подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, высокого кровяного давления и спазма бронхиол, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения N-(l,5,3-дитиазоцинан-3-ил)амидов формулы (1), которые могут найти применение в качестве биологически активных соединений, селективных сорбентов и экстрагентов благородных и драгоценных металлов.

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I в которой X1, X2, X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N; или X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N, и X1 и X2 независимо друг от друга обозначают C и являются частью дополнительного 6-членного ароматического кольца; в которой R1 обозначает метил или этил, или R1 обозначает водород; R2 обозначает метил, этил, пропил, трет-бутоксикарбонилметил, аллил, дифторметил, этилбензол, метилбензол, бутенил, гидроксиэтил, толил, пентенил, метоксиэтил, бутинил, пропинил, метилкарбонилокси, циклопентил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R5; или R2 обозначает водород; R3 обозначает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, галогеналкил, гидроксиалкил, гетероциклоалкенил, алкиларил, арилалкил, алкилалкоксикарбонил, алкилкарбонилокси или алкоксиалкил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R6; или R3 обозначает водород, -CH2-C(O)-гетероциклоалкил или -CH2-C(O)NR9-R12; R11 обозначает один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из водорода, галогена, циано, амино, алкила, метилсульфинила, метилсульфонила, амино, циано или алкокси; где R5, R6, R9, R12, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, при условии, что R1, R2 и R3 не могут одновременно быть метилом; при условии, что когда R2 и R3, оба обозначают водород, R1 не может быть метилом или водородом; при условии, что когда R1 обозначает метил или водород, R2 обозначает метил и R3 обозначает водород, тогда кольцо B не может быть фенилом; и его фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды.

Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой (4,5-дигидрооксазол-2-ил)-(5,6,7,8-тетрагидрохиноксилан-5-ил)-амино и (4,5-дигидрооксазол-2-ил(-(5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-ил)-амино, или их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) как таковым и их N-оксидам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам для применения в качестве лекарственного средства.

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС 1-4алкокси; R2 обозначает водород или C 1-6алкил; R3 обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR4, где R4 обозначает трифторметил.

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина.

Изобретение относится к новым производным циклических 5-нитропиридин-2-ил-тиоалкенил-4-дитиокарбаматов, которые соответствуют общей формуле (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно- или основно-аддитивным солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV где значения радикалов такие, как указано в пп.1 и 4 формулы изобретения, а также к их терапевтически приемлемым солям.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным хинолинона общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или сольвату, где указанное соединение содержит гибкий фрагмент, выбранный из группы, состоящей из амида и сложного эфира, конъюгированный напрямую с заместителем R1, и где А представляет собой -O-(СН2)n-, где n представляет собой целое число от 2 до 4; R1 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, ОН и ОСН3; R2, R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-4 алкил или С1-4 алкокси; R6 представляет собой водород или С1-4алкил.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы.

Настоящее изобретение относится к пиперазиновому соединению, представленному формулой (I), где R1 представляет собой С1-6алкил; R2 представляет собой гидрокси, C1-6алкил, который может содержать заместитель, выбранный из насыщенного или ненасыщенного 5-6 членного гетероцикла с 1-3 гетероатомами, выбранными из кислорода и азота, -(C=O)-N(R3)(R4) или -(C=O)-OR5; R3 и R4 могут быть одинаковыми или отличаться, и каждый представляет собой водород или С1-6алкил, который может содержать заместитель, выбранный из насыщенного или ненасыщенного 5-6 членного гетероцикла с 1-3 гетероатомами, выбранными из кислорода и азота, или R3 и R4, связанные через атом азота, к которому присоединены R3 и R4, могут образовывать насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из 5-6 членного гетероцикла с 1-3 гетероатомами, выбранными из кислорода и азота; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и n представляет собой 1 или 2; или его соль.

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения.

Настоящее изобретение относится к новым карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из , и и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой циклогексил или бицикло[2.2.1]гептил; R4 представляет собой фенил, который замещен в 4-положении галогеном или фторнизшим алкилом, или пиридил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена и низшей алкоксигруппы; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород или фтор; R7 и R9 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, низшей алкоксигруппы, фторнизшего алкила, фторнизшей алкоксигруппы и цианогруппы; R8 представляет собой -(CR12R13)n-СООН, где n обозначает 0, 1 или 2, и R12 и R13 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или -O-(CR14R15)p-COOH, где р обозначает 1 или 2, и R14 и R15 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или R14 и R15 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо, или R8 представляет собой тетразол; R10 представляет собой гидроксигруппу или -(СН2)р-СООН, где p обозначает 0 или 1; m обозначает 0 или 1; R11 представляет собой -СООН.

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных FcεRI или FcγR1 - рецепторами.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C1-С6)алкил-O-, фенил-(С1 -С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С 6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С 1-С6)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 1-С6)алкил, фенил-(С1-С6 )алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С 3-С7)циклоалкил, (С2-С6 )алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация.
Наверх