Патент ссср 250779
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
250779
Союз Советскиз
Социалистическик
Республик
К ПАТЕНТУ
Зависимый от патента №
Кл. 45l, 9/02
Заявлено 18.111.1967 (М 1141911/23-4)
Приоритет 31.111.1966 № 14271/66, Англия
24.II.1967, № 14271/66, Англия
Опубликовано 12.VIII,1969. Бюллетень № 26
Дата опубликования описания 19.1.1970
Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров
СССР
МПК А 01п
УДК 632.952.2(088.8) Авторы изобретения
Иностранцы
Брайен Кеннет Снелл, Рихард Стюарт Элиас и Петр Франк Хилари Фрииман (Англия) Иностранная фирма
«Империал Кемикал Индастриз Лимитед» (Англия) Заявитель
ФУНГИЦИД дородную группу; присоединенную непосредственно или посредством атома кислорода или серы к атому углерода пиримидинового кольца, гетероциклический замещенный алкил, 5 нитрогруппу, замещенную или незамещенную аминогруппу, и если R9 не представляет аминогруппы, алкилсульфонильную группу, или
R9 и R4 совместно образуют замещенную или незамещенную мостиковую группу алкилена, 10 R;- — водород, алкил, оксиалкил, аралкил, алконил, алкоксикарбонилалкил, алкилкарбонил, алкиламиноалкил или алкилтиоалкил;
Х вЂ” атом кислорода или серы, или соли указанных соединений.
Особенно пригодны производные пиримидина указанной общей формулы, где XR9- — гидроксильная группа, Ra — метил, остальные заместители имеют следующие значения:
R н хв, 1 11 Лк
Соединение
2
4
ИКД9
Ы(СН9), — Ы(СН,), — И(СН)9 — и((Ы<СН,)., — NH — СН(СН9)9 — ЫН вЂ” СН, — ХН9 — NH С9Нт-и
7
9
Изобретение относится к применению в качестве фунгицидов производных пиримидина.
Производными пиримидина согласно настоящему изобретению являются соединения общей формулы где Ri u R представляют собой водород, замещенный или незамещенный углеводород, гетероциклическое кольцо, бензилидиниминогруппу, амина- или несодержащую серы замещенную аминогруппу, цианогруппу, замещенную или незамещенную карбамоильную труппу, Rco- или Rso«-группу, где R — замещенная или незамещенная углеводородная группа, или R< и Кз .совместно со смежным атомом азота образуют незамещенное или замещенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать также один или несколько дополнительных гетероциклических атомов, где R9 и R4 представляют собой водород, гадоген, незамещенную или замещенную углевоR4 и-С9Н44 и С9Н7 и С4Н9 и-С4нз — СН9
CH=CH9
Г и-С,Н, и-С4Н9 — СН,— CH=CH и-C4HIt
250779,сн, 10 1ч с,н, и ы(с,н,), 12 — 11(сн,), а также соединения, где Х вЂ” S, R и R н Rs — метил
R4
13 С,Н
14 и-С4Н
15 н-C Hs — СН, СН=-СН, и C4Ho Rs — C2HS
Rs и сн, сн, N(CH,), СН, Сн, 1 1(С,Н,), Предпочтительными соединениями являются
3 и 7. Формы применения этих соединений обычные.
Испытания производят как для защиты, так и для уничтожения источника инфекции. При защитных испытаниях растения опрыскиваюг таким образом, чтобы листья смачивались раствором или суспензией, содержащей 500 ррт активного соединения и 0,1% смачивающего реагента, и через 24 час заражают; степень заражения определяют визуально в конце испытания.
При уничтожающих испытаниях растения заражают и через несколько дней, в зависимости от вида болезни, опрыскивают (смачивают листья) раствором или суспензией, содержащей 500 ррт активного соединения и 0,1%
Таблица 1
Erysiphe!
Phytophtora
infestans
PodospVenturia
tnaeqnalis
Sphaегоtheca 1uliginfa
Puccinia
recondita
Erysiphe
graminis
Uncinula
nccator
Piricufaria oryzae
Plasmopara
viticoIa
haera leucot richa
graminis
Соединенне яблоня
7 — 14 суток виноградная лоза
14 суток виноградная лоза
7 суток яблоня
14 суток томаты
4 суток пшеница
10 суток огурцы
10 суток пшеница
10 суток ячмень
10 суток рис
7 суток
3 1 ..3 3
0
0
1
2
0 0
3
3
3
0
3 1
3 1
3
3
2
0
3 3
0
0
1
0
1
0
0
2
0
0
3
0 0
3
3
0
Примечание. Оценка эффективности соединений как
Распространение заболевания, О6
61 — 100
26 — 60
6 — 25
0 — 5
Оценка
2
4
6
8
11
12
13
14
0 0
3 0
3 0
0 0
0 0
0 0
0 0
0 0
0 0
0 0
1 1
0 0
1 0
2 0
1 0
3 3
3 3
3 3
3 3
0 3
3 3
3 3
3 3
3 3
3 3
3 3
3 3
3 3—
3 0
2 2
25 смачивающего реагента. Полученные результаты показаны в табл. 1 (первая цифра в каждой колонке представляет собой результаты испытания указанных соединений для защиты, а вторая — для уничтожения источника инфекции).
Последующее испытание закпючается в следующем: натуральную почву в горшках обрабатывают гранулами, состоящими из 5 вес, % активного ингредиента в виде соединения 3 и
95 вес. % фуллеровой земли. В каждый горшок добавляют 0,16 г гранул и высевают по пять зерен пшеницы. Такой же ряд горшков приготавливают без добавления в них гранул.
Через 10 суток горшки заражают плесенью
Erysiphe graminis путем опыления спорами с зараженных растений. Через 21 сутки после заражения определяют степень поражения растений плесенью. Пользуясь стандартной диаграммой, процент пораженной поверхности листьев определяют одной из следующих;величин, %: О, 1, 5, 25, 50 и 100. В табл. 2 показаны результаты испытаний, причем каждая цифра представляет среднюю пораженную поверхность листьев пяти растений в каждом горшке (определение пораженности листьев проводится дважды).
3
2
0
1
1
1
0
0 фунгицидов производится по следующей шкале;
250778
Таблица 2
Пораженная поверхность листьев, я
Почва
Почва, обработанная гранулами .
0 0
50 50
Контроль †натуральн почва* . .. .. .. .
35
Предмет изобретения
NR>Re
Составитель И. Ялова
Техред Л. В. Куклина
Редактор Е. Хорииа
Корректоры: В. Петрова и Л. Корогод
Заказ 160(!9 Тираж 480 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва Ж-З5, Раушская наб., д. 4/5
Типография, пр. Сапунова, 2
«Среднее значение пораженной поверхности листьев в контроле 46%.
Применение производных пиримидина общей формулы где R> и R2 представляют собой водород, замещенный или незамещенный углеводород, гетероциклическое кольцо, бензилидиниминогруппу, амина- или несодержащую серы замещенную аминогруппу, цианогруппу, замещенную или незамещенную карбамоильную группу, RCO- или К$02-,группу, где R — замещенная или незамещенная углеводородная группа, или R> и R2 совместно со смежным атомом
10 азота образуют незамещенное или замещенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать также один или несколько дополнительных гетероциклических атомов, где R3 и R4 представляют собой водород, га15 логен, незамещенную или замещенную углеводородную группу, присоединенную,непосредственно или посредством атома кислорода или серы к атому углерода пиримидинового кольца, гетероцикличеокий замещенный алкил, 20 нитрогруппу, замещенную или незамещенную аминогруппу, и, если R3 не представляет аминогруппы, алкилсульфонильную группу, или
Кз u Ra совместно образуют замещенную или незамещенную мостиковую группу алкилена, 25 R5 — водород, алкил, оксиалкил, аралкил, алконил, алкоксикарбонилалкнл, алкилкарбонил, алкиламиноалкил, или алкилтиоалкил;
Х вЂ” атом кислорода или серы, или солей указанных соединений;в качестве
30 фунгицидов.
