Производное триазола или его соль



Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль
Производное триазола или его соль

 


Владельцы патента RU 2501791:

АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей из:
3-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4Н-1,2,4-триазола,
5-бром-2-(1-метил-1-{4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}этокси)пиридина,
3-(2-бром-4-фторфенил)-5-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазола,
3-(2-хлор-4-фторфенил)-4-метил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4Н-1,2,4-триазола,
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида,
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида, и
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой
3-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4Н-1,2,4-триазол,
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, представляющее собой 4-{5-11-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, представляющее собой
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-изопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил}бензамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении 11β-HSD1, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, которая представляет собой средство для профилактики или лечения деменции.

7. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения средства для профилактики или лечения деменции.

8. Способ профилактики или лечения деменции, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его соли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34; где R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения N-(l,5,3-дитиазоцинан-3-ил)амидов формулы (1), которые могут найти применение в качестве биологически активных соединений, селективных сорбентов и экстрагентов благородных и драгоценных металлов.

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I в которой X1, X2, X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N; или X3, X4 и X5 независимо друг от друга обозначают -CH- или N, и X1 и X2 независимо друг от друга обозначают C и являются частью дополнительного 6-членного ароматического кольца; в которой R1 обозначает метил или этил, или R1 обозначает водород; R2 обозначает метил, этил, пропил, трет-бутоксикарбонилметил, аллил, дифторметил, этилбензол, метилбензол, бутенил, гидроксиэтил, толил, пентенил, метоксиэтил, бутинил, пропинил, метилкарбонилокси, циклопентил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R5; или R2 обозначает водород; R3 обозначает алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, галогеналкил, гидроксиалкил, гетероциклоалкенил, алкиларил, арилалкил, алкилалкоксикарбонил, алкилкарбонилокси или алкоксиалкил, каждый из которых может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из R6; или R3 обозначает водород, -CH2-C(O)-гетероциклоалкил или -CH2-C(O)NR9-R12; R11 обозначает один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из водорода, галогена, циано, амино, алкила, метилсульфинила, метилсульфонила, амино, циано или алкокси; где R5, R6, R9, R12, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, при условии, что R1, R2 и R3 не могут одновременно быть метилом; при условии, что когда R2 и R3, оба обозначают водород, R1 не может быть метилом или водородом; при условии, что когда R1 обозначает метил или водород, R2 обозначает метил и R3 обозначает водород, тогда кольцо B не может быть фенилом; и его фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды.

Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой (4,5-дигидрооксазол-2-ил)-(5,6,7,8-тетрагидрохиноксилан-5-ил)-амино и (4,5-дигидрооксазол-2-ил(-(5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-ил)-амино, или их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) как таковым и их N-оксидам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам для применения в качестве лекарственного средства.

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС 1-4алкокси; R2 обозначает водород или C 1-6алкил; R3 обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR4, где R4 обозначает трифторметил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к соединению общей формулы: или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой фенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или тиенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , L представляет собой одинарную связь или группу формулы -NReСО- (где Re представляет собой атом водорода), кольцо В представляет собой С6-14 арильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или 5-10-членную гетероциклическую группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , значения радикалов X, Y, Z, R1 и R2 , R3, R4, R5 и R6 представлены в п.1 формулы изобретения, которое обладает эффектом ингибирования продукции белка А или эффектом ингибирования ВАСЕ1 и применимо в качестве профилактического или терапевтического средства от нейродегенеративного заболевания, вызываемого А .

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3'-(1,2-фенилен)-бис-1,5,3-дитиазепинана и 3,3'-[метилен-бис-(1,4-фенилен)]-бис-1,5,3-дитиазепинана общей формулы (1) который заключается в том, что , -диамины (1,2-фенилендиамин или 4,4'-диаминодифенилметан) подвергают взаимодействию с 1,3,6-оксадитиапинаном в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6Н2 O в мольном соотношении , -диамин:1,3,6-оксадитиапинан:Sm(NO3)3 ·6Н2O=10:20:(0.3-0.7) в хлороформе и атмосфере аргона в течение 2.5-3.5 ч.

Изобретение относится к новым производным циклопропиламина формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где один из R1 и R2 означает группу формулы -L2-R6a-L3-R6b ; другой из R1 и R2 означает Н, С1-10 алкил, С1-10алкокси, галогена, CN; R3, R3a, R3b каждый независимо означает Н, С1-6алкил, трифторметил, С1-10алкокси, CN; R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулы R7, R8, R 9 и R10 каждый Н, С1-10алкил; R 6a означает цианофенил, фенил, пиразолил, пиридазинил, пиридинил, пиримидинил, [1,2,3]триазолил, [1,2,4]триазолил, азепанил, азетидинил, азетидин-2-онил, пиридазин-3(2Н)-онил, пиридин-2(1Н)-онил, пиримидин-2(1Н)-онил, пирролидин-2-онил, бензотиазолил, где пиридинильная и пиримидинильная группы необязательно содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из С1-10алкила и С 1-10алкокси; R6b означает Н; L означает - [C(R 16)(R17)]k; L2 означает связь, С 2-10алкилен, -О-, -С(=O)-, -NH-, -N(R16)C(=O)-, -C(=O)N(R16) и -N(С1-6алкил)-; L3 означает связь; R15 означает Н, С1-6алкил, С1-6алкоксикарбонил, амидо и формил; R16 , R17 в каждом случае означает Н, C1-6алкил; Rx и Ry в каждом случае независимо означает Н, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6 алкиламино, фтор, диС1-6алкиламино; k равно 1, 2 или 3; m равно 2.

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1 -C8-алкоксигруппой; R2 представляет собой C1-С3-алкил или галоген; один из R 3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7; R5 представляет собой водород или галоген; R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO 2NH2, -SO2NR9R10 , -COR8, -CONHR8, -NHSO2R 8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C 8-галогеналкил; R7 представляет собой водород, -OR11, галоген, карбокси, -SO2R8 , цианогруппу или С1-С8-галогеналкил, или когда R4 представляет собой R7, то R 7 также может представлять собой -NR12R 13; R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С3-С 8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, С1-С8-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой или ди(С1-С8-алкил)аминогруппой; любой R9 представляет собой C1-C8-алкил или С3-С8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8 -алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C 8-алкиламиногруппой, ди(С1-С8-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом, и R10 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R 9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-С 8-алкилом; любой R12 представляет собой C 1-C8-алкил или С3-С8-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С1-С 8-алкил)аминогруппой, и R13 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8 -алкилом.

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).
Наверх