Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1



Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1

 


Владельцы патента RU 2503680:

САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение в любой из его стереоизомерных форм, или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, выбранное из группы, включающей

Пример Формула
228
231
232

239
242
243
245
246
269

270
311
318
319



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям где X обозначает SO, R1 обозначает H, R2 обозначает Н или остаток, выбранный из С1-С10алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR2.1, где R2.1 обозначает Н или C1-С6алкил, R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C1-С6алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C1-С6алканола, С1-С3алкилен-OR2.1, или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C1-С6алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br.

Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью.

Изобретение относится к соединениям, в которых R представляет собой смесь энантиомеров, а также к соединениям, в которых R является энантиомерно обогащенным или энантиомерно чистым.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы (I) где А представляет собой СА1; Е представляет собой CE1; W представляет собой (СН2) n; Y представляет собой (СН2)p; n и p независимо равны 0 или 1; R1 представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO2H, С1-4алкилом, С 1-4алкил-(N(C1-4алкил)2), C1-4 алкил(NH2), С1-4алкил(NH(С1-4 алкил)), С1-4гидроксиалкилом, CF3, C 1-4алкилтио, С1-4алкил(гетероциклил) или С 1-4алкилNHC(O)O(С1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 2 представляет собой NHC(O)R3; и R3 представляет собой С1-4алкил {замещенный NR7 R8 или гетероциклилом}, С3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR43R44) или гетероарил; где R7, R8, R43 и R44 являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С1-4 алкилом, СF3, С1-4алкокси, ОСF3 , гетероциклилом или группой амино(С1-4алкил); R 7 и R8 независимо представляют собой C1-6 алкил; А1, Е1 и G1 независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 25 представляет собой С1-6алкил; R50 представляет собой водород или C1-6алкил (возможно, замещенный группой NR51R52); R30 , R36, R40, R42 или R44 независимо представляют собой водород, С1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C1-6алкокси, С 1-6алкилтио, С3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR45R46), С3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С1-6 алкилом); R29, R35, R39, R 41, R43, R45, R46 и R 51 независимо представляют собой водород или С1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым пирроло-азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: где Х означает C, N; R1, R 2 каждый означает H; R3 означает C1-10 алкил; R4 означает -[(CH2CH(OH)]r CH2NR9R10, -(CH2)nNR9R10; когда Х означает N, R5 отсутствует, R6, R 7, R8 каждый означает H, галоген; когда Х означает С, R5, R6, R7, R8 каждый означает Н, галоген, гидроксиС1-10алкил, С 1-10алкил, фенил, 6-членный гетероарил с одним N, -ОН, -OR9, -NR9R10 , -(CH2)nCONR9R10 , -NR9COR10, -SO2R9 и -NHCO2R10, где указанный фенил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С1-10алкил, С1-10алкоксил, галоген; R9, R10 каждый означает Н, C1-10 алкил, где С1-10алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С1-10алкил, фенил, галогенофенил, -ОН, С1-10алкокси, ОН-С 1-10алкил; или R9 и R10 вместе с присоединенным атомом образуют 5-6-членное гетерокольцо, котрое может содержать один О; n равно 2- 6; z равно 1-2; r равно 1-6.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I гдеR1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D): R1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, галогенозамещенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, замещенный или незамещенный фенил, где заместители представляют собой одну или более чем одну группу, выбранную из группы, состоящей из атомов галогена, С1-4галогеноалкила или С1-4хлоралкоксила; R5, R6, R7, R8 и R9 представляют собой Н, насыщенный или ненасыщенный С1-4алкил, атом галогена, насыщенный или ненасыщенный С1-8алкоксил, насыщенный С1-4галогеноалкоксил, С1-4алкилкарбонил, С1-8алкиловый сложный эфир, С1-4алкилсульфонил, фенил, бензил или трифторметансульфонильную эфирную группу; Y представляет собой нитро, циано, трифторметил, трифторацетил или трифторметилсульфонил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) как таковым и их N-оксидам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам для применения в качестве лекарственного средства.

Изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиразина общей формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой или арил, незамещенный или замещенный одной из групп: галоген, гидроксил, С1-6 алкил, С1-6алкоксил, NH2, NHC1-6 алкил, NH(C1-6алкил)2, NHC1-6 алкилС1-6алкокси, С1-6алкилгидрокси, -C(O)NH 2, -С(O)ОС1-6алкил, -С(O)NHC1-6алкил, циано, карбокси, гетероарил и гетероциклоалкил; или гетероарил, незамещенный или замещенный одной из групп: C1-6алкокси, гидрокси, -С1-6алкил, NH2 и NHC1-6 алкил; гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный одной группой =O; и R2 представляет собой Н; незамещенный С 3-4алкил; С1-4алкил, замещенный С5-6 циклоалкилом, незамещенным или замещенным одной группой, выбранной из амино, гидроксила, C1-6алкокси, или гетероциклоалкилом, незамещенным или замещенным 1-2 группами, выбранными из =O, С 1-6алкила; или С5-6циклоалкил, замещенный одной группой, выбранной из гидроксила, С1-6алкоксила, С 1-6алкилС1-6алкокси, С1-6алкилгидрокси, CONH2; или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; где арил представляет собой ароматическую структуру, состоящую из 6-10 атомов углерода, включающую одно кольцо или два конденсированных кольца; где гетероарил представляет собой 5-10-членную арильную кольцевую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из азота, кислорода и серы; где гетероциклоалкил представляет собой 5-9-членный неароматический циклоалкил, в котором 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; при условии, что соединение не представляет собой 1,3-дигидро-5-фенил-2Н-имидазо[4,5-b]пиразин-2-он.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I гдеR1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиологии, и касается коррекции L-NAME-индуцированной эндотелиальной дисфункции. Для этого вводят смесь растворов гомеопатических разведений поликлональных кроличьих антител к эндотелиальной синтазе оксида азота человека - С12, С30, С200 (9 мл/кг/сут) в комплексе со смесью растворов гомеопатических разведений антител к С-концевому фрагменту рецептора ангиотензина II - С12, С30, С200 в дозе 9 мл/кг/сут.
Наверх