Способ коррекции гипергликемии галеновым препаратом бархата амурского


 


Владельцы патента RU 2505310:

ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ "АМУРСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ" МИНЗДРАВСОЦРАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается коррекции гипергликемии галеновым препаратом бархата амурского в эксперименте. Экспериментальным животным вводят ежедневно в течение 5 недель с водой галеновый препарат бархата амурского из расчета 10 мг/кг веса. Способ обеспечивает достоверное снижение уровня гипергликемии после нагрузки глюкозой. 2 табл.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, может быть использовано в качестве одного из составляющих комплексного лечения сахарного диабета.

Имеется множество синтетических препаратов (1), использующихся для лечения и профилактики гипергликемий, однако, они часто имеют широкий ряд побочных и токсических эффектов и относительно высокую себестоимость.

Предложен способ использования галеновых препаратов бархата амурского для снижения уровня гипергликемии на основании глюкозотолерантного теста. Предложенный способ может применяться для коррекции уровня гликемии при сахарном диабете, введением настойки на основе плодов бархата амурского

Амурский бархат (Phellodendron amurense, сем. Rutaceae), произрастающий вдоль долин рек Амур и Зея (4), имеет достаточную сырьевую базу для сбора и заготовления плодов, технология получения препаратов рентабельна, спектр применения широк. Плоды являются перспективным источником получения лекарственных препаратов, так как обладают уникальным набором биологически активных веществ, оказывающих положительное влияние на динамику гликемической кривой при моделировании алиментарной гипергликемии. Галеновы препараты бархата амурского не имеют выявленных в эксперименте на белых мышах токсических эффектов (2).

Техническим результатом изобретения является применение настойки на основе плодов амурского бархата, произрастающего на территории Амурской области для коррекции гипергликемической кривой у теплокровного организма на основании глюкозотолерантного теста.

Способ заключается в том, что экспериментальные животные предварительно получали ежедневно в течение 5 недель с водой из расчета 10 мг/кг галенового препарата бархата амурского, затем моделировался глкюзотолерантный тест (ГТТ) и оценивалась снижение глюкозы в течение 30 и 60 минут. В период проведения эксперимента животные были лишены корма в течение 120 минут.

Приготовление настойки из плодов амурского бархата. Измельчение материала до размера частиц проходящих через сито 5 мм. Измельченный материал в кол-ве 10 г помещают в настойник и заливают спиртом в соотношении 1:3. Настойник плотно закрывают и оставляют при температуре 20С на 4 дня. Отделение извлечения от осадка. Экстрагирование повторяют еще 2 раза в соотношении 1:1 по 2 суток. Производят слитие трех извлечений вместе и отстаивают в течение 4-5 суток в холодильнике, затем отстоявшуюся жидкость сливают с осадка и фильтруют через фильтр.

ГТТ воспроизводили путем введения животным контрольной и опытной групп 40,0% водного раствора глюкозы однократно подкожно в дозе 3,0 г/кг массы тела (объем 0,15 мл на 20,0 г.). Опытной группе животных вводили галеновый препарат плодов бархата амурского в дозе 10,0 мг/кг (0,2 мл на 20 г массы тела) однократно перорально за 30 минут до введения глюкозы. Контрольной группе животных вводили эквивалентный объем физиологического раствора однократно перорально за 30 минут до введения глюкозы.

Измерения концентрации глюкозы в крови животных опытной группы проводили 3-х кратно - натощак до введения препарата (исходно), через 30 минут после введения препарата до введения глюкозы (точка отсчета, принимаемая за 0 минут), через 30 и 60 минут после введения глюкозы. В контрольной группе животных измерения поводили 3-х кратно - натощак до введения глюкозы (0 минут) и через 30 и 60 минут после введения глюкозы. Забор крови производили из хвостовой вены, содержание глюкозы в крови определяли глюкозооксидазным методом и выражали в мМ/л.

Результаты учитывались по разнице в показателях глюкозы в крови в динамике гликемической кривой экспериментальных животных контрольной и опытной группе с учетом критерия достоверности Стьюдента.

Способ позволяет обеспечить эффективное снижение глюкозы в динамике гликемической кривой в сравнении с контрольной группой белых мышей, что рассматривает данный способ как один из возможных и перспективных мер коррекции гипергликемии у теплокровных организмов

Исследовано содержание глюкозы в крови контрольной и опытной групп в динамике гликемической кривой (таб.1 и 2).

Разница между уровнем глюкозы в контрольной и опытной группе составила 3,71 мМоль/л (р<0,05) через 30 минут и 2,6 мМоль/л (р<0,05) через 60 минут после введения глюкозы.

Таблица 1.
Опытная группа
До введения препарата, мМоль/л Через 30 минут после введения глюкозы, мМоль/л Через 60 минут после введения глюкозы, мМоль/л
1 7 9,2 8
2 7,5 9,1 8,6
3 7,2 9,5 9
4 6,8 8,6 7
5 7,3 8 8,7
6 6,3 7,7 8,4
7 7,7 8,4 8,3
8 6,7 8,7 8,9
9 6,2 7,2 8
10 7,3 8 8,6
Ср. 7,0 8,45 8,35
Таблица 2.
Контрольная группа
До введения препарата, мМ/л Через 30 минут после введения глюкозы, мМ/л Через 60 минут после введения глюкозы, мМ/л
1 7,8 10,7 9,8
2 7 11,4 10,2
3 7,2 12,3 10,9
4 7,5 13 10,8
5 7,9 13,7 12,9
6 7,7 14 12,7
7 6,7 13,2 11,3
8 7,5 10,1 9,4
9 8 11,2 9,9
10 7,4 12 11,6
Ср. 7,47 12,16 10,95

ИНФОРМАЦИОННЫЕ ИСТОЧНИКИ

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства: пособие для врачей. - М.: Медицина, 2004 г. - 685 с.

2. Государственная фармакопея СССР, XI издание, Москва, издательство «Медицина», 1987 год.

3. Лекарственные растения Дальнего востока, Н.К.Фруентов, Хабаровское книжное издательство, 1987 год.

4. Нечаев А. П. Северная граница амурского бархата. - «Ботан. журн.», 1961, т.46, №12.

Способ коррекции гипергликемии галеновым препаратом бархата амурского у лабораторных животных, отличающийся тем, что экспериментальные животные получают ежедневно в течение 5 недель с водой галенового препарата бархата амурского из расчета 10 мг/кг, затем моделирут глюкозотолерантный тест (ГТТ), определяют содержание глюкозы в крови глюкозооксидазным методом и выражают в мМ/л, затем оценивают снижение глюкозы в течение 30 и 60 мин.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения.

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na1-3·xH2O в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использовано для лечения гипертензии.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям, где R1 представляет собой водород, галоген, нитро, амино, циано, С1-8 алкил, С1-8 алкокси, C1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкокси, замещенный галогеном, C2-8 ацил или С6-10 арил; R2 представляет собой водород, С1-8 алкил, C1-8 алкил, замещенный галогеном, C1-8 алкил, замещенный C1-8 алкокси, С6-10-арил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена; каждый из R3, R4, R3 и R6 независимо представляет собой водород или C1-8 алкил; Х представляет собой серу; Y представляет собой кислород, NR8 или связь, где R8 представляет собой водород или С1-8 алкил; р равно 0 или 1; А представляет собой кислород, СН2 или N-OR9, где R9 представляет собой водород, C1-8 алкил или аралкил, состоящий из С6-10 арила и С1-8 алкилена; которые используют в качестве активатора PPAR.

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции.

Группа изобретений относится к комплексу между инсулином и полисахаридом, включающим функциональные карбоксильные группы, где вышеуказанный полисахарид выбирают среди полисахаридов, в частности декстрана, функционализированных по меньшей мере одним производным фенилаланина, называемым Phe, причем вышеуказанное производное фенилаланина выбирают из группы, состоящей из фенилаланина и его солей катиона щелочного металла, фенилаланинола, фенилаланинамида, этилбензиламина, или среди эфиров фенилаланина, и вышеуказанным инсулином является или человеческий инсулин, или инсулин-аналог.

Изобретение относится к области биохимии. Предложен ПЭГ-модифицированный эксендин или аналог эксендина, содержащий одно или более ПЭГ-производных (варианты).

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения содержит (1) анилид (R)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-4'-[2-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]этил]уксусной кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, (2) по меньшей мере, одну добавку, которая обеспечивает проникновение воды в фармацевтическую композицию и которая имеет растворимость, такую что объем воды, требуемой для растворения 1 г добавки, равен 10 мл или меньше, и (3) гидрогель-образующий полимер, имеющий среднюю молекулярную массу приблизительно 100000 или более, или вязкость 12 мПа·с или более в 5% водном растворе при 25°С.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего нефропротекторной активностью, путем экстрагирования сбора лекарственных растений.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к гемостимулирующему средству. Применение суммы дитерпеновых алкалоидов травы аконита байкальского: напеллин, зонгорин, мезаконитин, гипаконитин и N-окись 12-эпинапеллина, полученных экстракцией хлороформом, в качестве гемостимулирующего средства.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения рутина. Способ получения рутина из вегетативной массы гречихи посевной, в котором высушенную, измельченную гречиху посевную экстрагируют 70%-ным этиловым спиртом, сгущают, фильтруют, сушат, очищают от примесей органическими растворителями, растворяют, проводят горячее фильтрование, кристаллизуют, при этом дополнительно перед экстракцией измельченную вегетативную массу гречихи обезжиривают, экстрагируют 70%-ным этиловым спиртом на кипящей водяной бане, фильтруют и повторно экстрагируют 70%-ным этиловым спиртом, снова фильтруют, полученные спиртовые экстракты концентрируют на водяной бане под вакуумом и высушивают, очищают от примесей органическими растворителями дважды, а в качестве органических растворителей используют диэтиловый эфир и этилацетат, при этом после кристаллизации проводят перекристаллизацию горячим 70%-ным этиловым спиртом с горячим фильтрованием через бумажный фильтр, с последующим охлаждением до выпадения кристаллов рутина, фильтрацией под вакуумом и сушкой на воздухе.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, ингибирующей инфицирующую способность вирусов при вирусных инфекциях, включая простуду с первичной инфекцией, вызываемой риновирусами, аденовирусами и/или коронавирусами, грипп, и вирусную инфекцию, вызванную ретровирусами.
Изобретение относится к ветеринарии животных, касается способа терапии респираторных болезней телят. Больным телятам подкожно инъецируют гипериммунную сыворотку крови животных-доноров, содержащую антигемагглютинины в титрах к вирусам ПГ-3 - 1:1280, ИРТ - не ниже 1:256, ВД-БС - 1:1024 и к аденовирусу - 1:128, в дозе 2,0 мл/кг с интервалом в 24 часа до клинического выздоровления и дополнительно за 20-30 минут до кормления внутрь применяют фитопрепарат, представляющий собой 70% спиртовую настойку из травы и соцветий эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L), почек сосны обыкновенной (Pinus sylvestris), корней и корневищ девясила высокого (Inula helenium), корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra L.) и травы гармалы обыкновенной (Peganum harmala), взятых в соотношении 1:1:1:1:0,5, в виде 7-8% водного раствора в дозе 3,0-3,5 мл/кг живой массы в течение с интервалом в 12 часов до клинического выздоровления.

Изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой способ биомеханической стимуляции синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшения появления мелких линий и морщин в коже, включающий: (а) формирование полимерной композиции, содержащей первый полимер и второй полимер, которые растворены или диспергированы в системе растворителя, содержащей воду, где указанный первый полимер представляет собой растворимый в воде или диспергируемый в воде анионный полимер, способный сокращаться после испарения растворителя, и где указанный второй полимер представляет собой растворимый в воде или диспергируемый в воде катионный полимер, способный образовывать полимерный комплекс с первым полимером и одновременно связываться с поверхностью кожи, (b) нанесение полимерной композиции на первую область и вторую область на коже, где первая и вторая области отделены друг от друга заданным расстоянием, по меньшей мере с одной мелкой линией или морщиной между ними; и (c) сушку нанесенной полимерной композиции в первой и второй областях на коже с тем, чтобы испарилась вода в системе растворителя и было инициировано сокращение полимерной композиции в первой и второй областях, где указанное сокращение создает механическое натяжение по поверхности кожи между первой и второй областями, которое функционирует для биомеханической стимуляции синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшения появления мелких линий или морщин на коже. Изобретение обеспечивает биомеханическую стимуляцию синтеза коллагена в клетках кожи и уменьшение появления мелких линий и морщин на коже.

Изобретение относится к стоматологии и может быть использовано для изготовления гигиенических и лечебно-профилактических средств для ухода за зубами и полостью рта.
Настоящее изобретение относится к композициям для отбеливания зубов. Предлагается композиция для одновременного отбеливания зубов и оказания лечебно-профилактического действия в полости рта, такого как замедление или ингибирование возникновения кариеса зубов, снижение или ингибирование деминерализации и способствование реминерализации зубов.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой влажную салфетку для очищения кожи или волос пользователя, отличающуюся тем, что она содержит: материал-основу салфетки и однофазную жидкую композицию, содержащую от 0,05% (в расчете на массу композиции) до 50% (в расчете на массу композиции), по меньшей мере, одного диспергируемого в воде силикона и от 50% (в расчете на массу композиции) до 99,95% (в расчете на массу композиции) воды, при этом силикон представляет собой модифицированный сорбитан-силоксан, представляющий собой структуру 1, где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 7 до 21 атомов углерода, R2, R3 и R4 независимо выбираются из группы, состоящей из Н и структуры 2, где, по меньшей мере, один из радикалов R2, R3 или R4 представляет собой структуру 2; а означает целое число в интервале от 0 до 200; b означает целое число в интервале от 1 до 10; z означает целое число в интервале от 1 до 10; с означает целое число в интервале от 0 до 10; d означает целое число в интервале от 5 до 20; n означает целое число в интервале от 7 до 17; е означает целое число в интервале от 0 до 30; f означает целое число в интервале от 0 до 30; g означает целое число в интервале от 0 до 30, где сумма е, f, g представляет собой целое число в интервале от 9 до 50; и где отношение гидроксильной группы к карбоксильной группе варьируется от 4:1 до 2:1.
Изобретение относится к технологиям переработки сырья природного происхождения и может быть использовано в пищевой, фармацевтической, медицинской и биотехнологической промышленности.

Изобретение относится к способу определения наличия, локализации и/или степени фиброгенеза в печени субъекта. Заявленный способ включает предоставление субъекта, которому введено детектируемое количество соединения формулы I, предоставление возможности соединению формулы I связаться с активированными клетками печени, экспрессирующими интегрины, в указанной печени, детекцию сигналов, испускаемых указанным соединением формулы I, способом визуализации in vivo, и генерирование изображения, отображающего локализацию и/или величину указанных сигналов. Соединение формулы I представляет собой соединение где G - глицин; D - аспарагиновая кислота; X1 представляет собой аминокислоту, Х2 и Х4 независимо представляют собой аминокислотные остатки, боковые цепи которых соединены вместе с образованием циклизующего мостика, Х3 - аргинин, М - метиларгинин или миметик аргинина; Х5 - тирозин, фенилаланин, 3-йод-тирозин, С4-6циклоалкилаланин или нафтилаланин; Х6 - тиолсодержащая аминокислота. W1 и W2 независимо представляют собой возможную линкерную группировку, где указанная линкерная группировка представляет собой радикал формулы -(L)1-15-. При этом L независимо представляет собой -С(=О)-, -CR′2-, -CR′=CR′-, -C=C-, -CR′2CO2-, -CO2CR′2-, -NR′-, -NR′CO-, -CONR′-, -NR′(C=O)NR′-, -NR′(C=S)NR′-, -SO2NR′-, -NR′SO2-, -CR′2OCR2, -CR′2SCR′2-, -CR′2NR′CR′2-, C4-8 циклогетероалкиленовую группу, С4-8 циклоалкиленовую группу, С6-12ариленовую группу, C3-12 гетероариленовую группу, группировку аминокислоты, полиалкиленгликоля, полимолочной кислоты или полигликолевой кислоты. Каждая группа R′ независимо представляет собой Н или С1-10алкил, С3-10алкиларил, С2-10алкоксиалкил, С1-10гидроксиалкил, С1-10фторалкил, либо 2 или более групп R1 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют карбоциклическое, гетероциклическое насыщенное или ненасыщенное кольцо. Z1 и Z2 независимо включают визуализирующую группировку, группировку сахара и группировку органического красителя или водород, при условии, что по меньшей мере один из Z1 и Z2 включает визуализирующую группировку. Изобретение обеспечивает диагностирование фиброза печени на ранних стадиях. 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл., 10 пр.
Наверх