Соединение

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы (I), где А выбран из CH2 и C=O; B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2-; R1 представляет собой -OSO2NH2; R2 выбран из С16-алкоксигрупп; R3 представляет собой

где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1-C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов; где R24 и R25 независимо выбраны из Н и -СН3; и каждый R27 и R28 представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), которая предназначена для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I:

где A выбран из CH2 и C=O;
B выбран из CH2, C=O и -S(=O)2-;
R1 представляет собой -OSO2NH2;
R2 выбран из C1-C6-алкоксигрупп;
R3 представляет собой

где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1-C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов;
где R24 и R25 независимо выбраны из H и -CH3;
и каждый R27 и R28 представляет собой H.

2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой метоксигруппу.

3. Соединение по п.1, где каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, Me, Et, -ОМе, -OEt, -OPh, -O-iPr, -OCF3, F, Cl, -O-ацетила, -NH-ацетила, -O-SO2NH2, -NH2, -CN и -NO2.

4. Соединение по п.1, где R4 выбран из H, -OH и -CN.

5. Соединение по п.1, где R4 выбран из H, -OH, -OMe и -CN.

6. Соединение по п.1, где R5 выбран из H, -OH, Me, Et, -OMe, -OEt, -OPh, -O-iPr, -OCF3, F, Cl, -O-ацетила, -NH-ацетила, -O-SO2NH2, -NH2, -CN и -NO2.

7. Соединение по п.1, где R6 выбран из H, -OMe и -CN.

8. Соединение по п.1, где R7 выбран из H и -OMe.

9. Фармацевтическая композиция, предназначенная для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли, которая включает:
(а) соединение по любому из пп.1-8, и
(б) фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или адъювант.

10. Применение соединения по любому из пп.1-8 для изготовления лекарственного средства для предотвращения и/или ингибирования роста опухоли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С1 -С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С1-С6 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C1-С6)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С3-С7)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 1-С6)алкила; R3 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1-С 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 3-С7)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С1-С6)алкил, -(СН2)е -O-(С1-С6)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1-С 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 1-С6)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С1-С6)алкил, где указанный -(C1-С6)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С1-С6 )алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен группами -(С1-С6)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и -С(O)O-(С1-С6 )алкила; R101 представляет собой (С1-С 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам.

Изобретение относится к соединениям формул (I) или (I') в форме их рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров и к их диастереомерам и их смесям. .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса 3,4-дигидроизохинолина, которые проявляют флуоресцентные свойства и могут быть использованы в качестве продуктов для синтеза новых гетероциклических систем, а также в качестве веществ для маркировки образцов и добавок для светоотражающих красок и способу их получения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (2Z,5Z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионам общей формулы: III: R=H, Ar=Ph (a), C6H 4F-n (б), R-OMe, Ar=Ph (в), C6H4OMe-n (г), C6H4F-n (д), C6H4 NO2-n (e).

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям (1Z,3Z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолин-1(2Н)-илиден)-бут-3-ен-4-онам общей формулы: III: R=Н, Alk1=Alk2 =Me, Ar=Ph (a), Ar=С6Н4Ме-n (б), Alk 1=Me, Alk2=Bu, Ar=Ph (в), Ar=C6H 4Me-n (г), R=OMe, Alk1=Alk2=Me, Ar=Ph (д), Ar=C6H4Me-n (e), R=OEt, Alk1 =Alk2=Me, Ar=Ph (ж).

Изобретение относится к новым соединение формулы I где Ar представляет собой бивалентную группу, образованную удалением двух атомов водорода из бензола, пиримидина или пиридина (эта бивалентная группа может быть дополнительно замещена атомом галогена, низшим алкокси (эта низшая алкоксигруппа может быть дополнительно замещена галогеном), гидрокси или низшим алкилом); X1 представляет собой атом кислорода; R 1 представляет собой линейный или разветвленный низший алкил (эта низшая алкильная группа может быть дополнительно замещена гидрокси, галогеном, алкокси, аллилокси или аралкилокси), фенил, аралкил или алкокси; кольцо А представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота или атома серы в кольце, или бензольное кольцо; R2 и R3 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, амино, алкиламино, гидрокси, низший алкилсульфонил, галоген, низший алкил (эта низшая алкильная группа может быть дополнительно замещена галогеном), низший циклоалкил (эта низшая циклоалкильная группа может быть дополнительно замещена галогеном), низший алкокси (эта низшая алкоксигруппа может быть дополнительно замещена галогеном), арил, гетероарил, моно-низший алкилкарбамоил, низший алкилкарбоксамид, арилкарбоксамид, низший алкилсульфониламино, алкиламиносульфонил, аралкил или алканоилалкиламино; Y представляет собой СН или атом азота; -X2 представляет собой группу, представленную формулой (II) (где R4 и R5 и атом азота, взятые вместе, могут образовывать 5-8-членное моноциклическое кольцо (это моноциклическое кольцо может быть замещено атомом галогена, оксогруппой или низшей алкильной группой, которая сама может быть замещена галогеном), или 6-10-членное бициклокольцо, n представляет собой целое число, имеющее значение 3 или 4, и (СН2)n может быть замещен низшей алкильной группой, содержащей 1-3 атома углерода), формулой (III) (где m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4, и R6 представляет собой низшую алкильную или циклоалкильную группу), или формулой (IV) где символы имеют значение, определенное выше, а также к средству для профилактики или лечения заболевания обмена веществ, заболевания системы кровообращения или заболевания нервной системы, содержащему соединения формулы I.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): R1 означает -СООН или -(CH 2)n-R14; R2 означает или где Х означает -СН или -N; R3 , R4, R5 и R6 каждый выбирают из группы, включающей -Н, -(низш.)алкил, -N(СН3) 2, -O-(низш.)алкен, -(низш.)алкокси, или где R5 и R6 являются заместителями у соседних атомов углерода в кольце, R5 и R6 необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, R14 означает ненасыщенное 5-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, причем гетероатомы выбирают из N, О и S, n равно 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам.

Изобретение относится к области органической химии. .

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.

Изобретение относится к способу получения 1-дихлорметилизохинолина, который заключается в том, что изохинолин подвергают взаимодействию с CCl4 и МеОН в присутствии катализатора на основе соединений железа, предпочтительно ацетилацетоната железа (III) (Fe(acac)3) или ферроцена (Fe[C5H5 ]2) при температуре 145-155°С в течение 4-6 ч при мольном соотношении [катализатор]:[C9H7 N]:[CCl4]:[метанол]=1-5:100:700-1000:800-1100.

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний.

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Предложены соединение формулы, где А выбран из CH2 и CO; B выбран из CH2, CO и -S2-; R1 представляет собой -OSO2NH2; R2 выбран из С1-С6-алкоксигрупп; R3 представляет собойгде каждый R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбран из H, -OH, C1-C6-алкила, -O-C1-C5-алкила, -OPh, -O-CF3, ацила, -O-ацила, -NH-ацетила, -OSO2NH2, -NH2, -CN, -NO2 и галогенов; где R24 и R25 независимо выбраны из Н и -СН3; и каждый R27 и R28 представляет собой Н, и фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы, которая предназначена для предотвращения иили ингибирования роста опухоли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Наверх