Лиганды для визуализации иннервации сердца



Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца
Лиганды для визуализации иннервации сердца

 


Владельцы патента RU 2506256:

ЛАНТЕУС МЕДИКАЛ ИМЭДЖИНГ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C4)алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR4C(=O)N(R5)2; R2 отсутствует; R3 представляет собой Н; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила; или любые два из R4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR4, Cl, Br, (C6-C10)арила и CF3; где один или более из R4, R5, R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR4, или в R7, или в R5, или R6, когда R или R1 представляет собой NR4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, имеющее следующую формулу:

где n=0,
R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C1-C4)алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR4C(=O)N(R5)2;
R2 отсутствует;
R3 представляет собой H;
R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила;
при этом возможно, что любые два из R4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-;
W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и
A отсутствует;
причем, если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8)алкил, или
если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR4, Cl, Br, (C6-C10)арила и CF3; где
один или более из R4, R5, R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом;
при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR4, или в R7, или в R5 или R6 когда R или R1 представляет собой NR4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F;
или его соль.

2. Соединение по п.1, где R представляет собой NR4(C(=NR5)NHR6.

3. Соединение по п.2, где R4, R5 и R6, каждый, представляют собой H.

4. Соединение по п.1, где W и X, каждый, представляет собой H.

5. Соединение по п.1, где Z представляет собой OR4.

6. Соединение по п.5, где R4 представляет собой (C1-C8)алкил, замещенный 18F.

7. Соединение по п.1, где Z представляет собой (C6-C10)арил, замещенный l8F.

8. Соединение по п.1, где любые два из R4, R5 или R6 образуют циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-.

9. Соединение по п.1, где:
X, W, R3 и R1 представляют собой Н;
R представляет собой NHC(=NH)NH2;
Z представляет собой OR4;
R4 представляет собой (C1-C8)алкил, замещенный 18F; и
Y представляет собой H, CF3, Cl или Br, или его соль.

10. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:


или его соль.

11. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:
и
или его соль.

12. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу:
,
или его соль.

13. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-бpoм-4(3-[18F]фторпропокси)-бензил]-гуанидина гидрохлорид.

14. Соединение, имеющее формулу:

где n=1;
R, R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C4)алкила, C(=NR4)NHR5 и NR4C(=NR5)NHR6;
R3 представляет собой H;
где R4, R5 и R6 выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила; при этом возможно, что любые два из R4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-;
W и X представляют собой Н;
Y выбран из группы, состоящей из H, OR4, O и Br;
Z представляет собой OR4, где R4 содержит по меньшей мере один 18F;
A представляет собой O или отсутствует, или его соль.

15. Соединение по п.14, где R обозначает NR4(C(=NR5)NHR6.

16. Соединение по п.15, где R4, R5 и R6, каждый, представляет собой H.

17. Соединение по п.14, где любые два из R4, R5 или R6 образуют циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-.

18. Соединение по п.14, имеющее структуру, выбранную из группы, состоящей из:
и
или его соль.

19. Способ визуализации иннервации сердца, включающий стадии: введения эффективного количества соединения по пп.1-18 пациенту; выявления гамма-излучения, излучаемого указанным соединением; и формирования его изображения.

20. Применение соединения по любому из пп.1-18 для изготовления средства для визуализации иннервации сердца.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. .

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I в которой символы имеют следующие значения: R(1) означает -СаН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена; а означает нуль; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, F, Cl, Br, I, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород; R(7) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(4) означает S(O)p-R(16); р означает 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также к их физиологически переносимым солям.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1.

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей.
Наверх