Производные оксазолидиновых антибиотиков



Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков
Производные оксазолидиновых антибиотиков

 


Владельцы патента RU 2506263:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa, или Ra представляет собой галоген; А представляет собой СН2СН(ОН), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH2, В представляет собой СН2СН2, CH2NH или CONH, и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН(ОН)СН2, и В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой N(R2a)CH2, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН2СН2, и В представляет собой СН2СН2, CH2NR3, NHCO, CONR4, СН2O, СОСН2 или CH2CH2NH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН2СН2, В представляет собой NR4bCH2 и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6, и D представляет собой СН2, или А представляет собой С≡С, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН2, В представляет собой CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой CH2N(R7), и В представляет собой СН2СН2, a D представляет собой СН2, или В представляет собой СН2СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH2, и В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или СН2СН2, и D представляет собой СН2, или А представляет собой ОСН2, В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН2; R2 представляет собой (С14)алкил; R2a представляет собой водород; R3 представляет собой водород, CO-(CH2)p-COOR3', (CH2)p-COOR3', (С25)ацил или амино(С14)алкил, или также R3 представляет собой (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R3' представляет собой водород или (С14)алкил; R4 представляет собой водород или (C14)алкил; R4b представляет собой водород; R5 представляет собой водород или (С15)ацил; R6 представляет собой водород или (С14)алкил; R7 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R8 представляет собой водород или (С14)алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С13)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

в которой
R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу;
каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН, и один или два из U, V, W и Х представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa, или
Ra представляет собой галоген;
А представляет собой CH2CH(ОН), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH2, В представляет собой CH2CH2, CH2NH или CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой СН(ОН)CH2, и В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, а D представляет собой CH2, или В представляет собой N(R2a)CH2, а D представляет собой СН(ОН), или
А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2CH2, и В представляет собой CH2CH2, CH2NR3, NHCO, CONR4, CH2O, COCH2 или CH2CH2NH, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2NH, а D представляет собой СО, или также А представляет собой CH2CH2, В представляет собой NR4bCH2 и D представляет собой СН(ОН), или
А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой С≡С, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или
А представляет собой COCH2, В представляет собой CONH и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2N(R7), и В представляет собой CH2CH2, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2CH(ОН), а D представляет собой СН(ОН), или
А представляет собой NHCH2, и В представляет собой CH2NH, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2NH, а D представляет собой СО, или
А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или CH2CH2, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой OCH2, В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой CH2;
R2 представляет собой (С14)алкил;
R2a представляет собой водород;
R3 представляет собой водород, CO-(CH2)p-COOR3', (CH2)p-COOR3', (C25)ацил или амино(С14)алкил, или также R3 представляет собой (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, р обозначает целое число от 1 до 4, и R3' представляет собой водород или (С14)алкил;
R4 представляет собой водород или (С14)алкил;
R4b представляет собой водород;
R5 представляет собой водород или (C25)ацил;
R6 представляет собой водород или (С14)алкил;
R7 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы,
R8 представляет собой водород или (С14)алкил;
Е представляет одну из следующих групп:

где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или
Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С13)алкил и трифторметил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы I по п.1, которое также является соединением формулы ICE

где R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу;
каждый из Y1, Y2 и V представляет собой СН, Х представляет собой СН или CRa и каждый из U и W представляет собой N, или каждый из Y1, Y2 и Х представляет собой СН, W представляет собой СН и каждый из U и V представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U и V представляет собой СН и каждый из W и Х представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U и V представляет собой СН, Х представляет собой СН или CRa и W представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U, W представляет собой СН, Х представляет собой СН или CRa, и V представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, V и W представляет собой СН, Х представляет собой СН или CRa и U представляет собой N,
Ra представляет собой галоген;
А представляет собой CH2CH(ОН), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH2, В представляет собой CH2CH2, CH2NH или CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой СН(ОН)CH2, и В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, a D представляет собой CH2, или В представляет собой N(R2a)CH2, а D представляет собой СН(ОН), или
А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2CH2, и В представляет собой CH2CH2, CH2NR3, NHCO, CONR4, CH2O, СОСН2 или CH2CH2NH, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой CH2CH2, В представляет собой NR4bCH2, и D представляет собой СН(ОН), или
А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой C≡C, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или
А представляет собой COCH2, В представляет собой CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2N(R7), и В представляет собой CH2CH2, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2CH(ОН), а D представляет собой СН(ОН), или
А представляет собой NHCH2, и В представляет собой СH2NH, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или
А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или CH2CH2, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой OCH2, В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой CH2;
R2 представляет собой (С14)алкил;
R2a представляет собой водород;
R3 представляет собой водород, CO-(CH2)p-COOR3', (CH2)p-COOR3', (C25)ацил или амино(С14)алкил, или R3 также представляет собой (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, р обозначает целое число от 1 до 4, и R3' представляет собой водород или (С14)алкил;
R4 представляет собой водород или (С14)алкил;
R4b представляет собой водород;
R5 представляет собой водород или (C25)ацил;
R6 представляет собой водород или (С14)алкил;
R7 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы;
R8 представляет собой водород или (С14)алкил;
Е представляет собой одну из следующих групп

где Q представляет собой О или S, или
Е представляет собой фенильную группу, которая является один или два раза замещенной в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С13)алкил и трифторметил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы I по п.1, которое является таким, что когда А представляет собой CH2N(R7), тогда В представляет собой CH2CH2, a D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2CH(ОН), а D представляет собой СН(ОН), R7 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть замещен один или два раза гидроксигруппой;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение формулы I по п.1 или п.2, в котором
R1 представляет собой водород или метоксигруппу;
каждый из Y1, Y2 и V представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, а каждый из U и W представляет собой N, или каждый из Y1, Y2 и Х представляет собой СН, W представляет собой СН, а каждый из U и V представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U и V представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, и W представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U, W представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, a V представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, V и W представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, a U представляет собой N,
А представляет собой СН(ОН)CH2, В представляет собой N(R2)CO и D представляет собой CH2, R3 обозначает водород или метил, или А представляет собой CH2CH2, В представляет собой CH2CH2, CH2NR3 или NHCO, и D представляет собой CH2, или А представляет собой CH2CH2, В представляет собой NHCH2 и D представляет собой СН(ОН), R3 обозначает водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, или
А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NH или CONR6 и D представляет собой CH2, R6 обозначает водород или метил, или А представляет собой CH2N(R7), В представляет собой CH2CH2 и D представляет собой CH2, R7 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, или
А представляет собой NHCH2, В представляет собой CH2NH и D представляет собой CH2, или также
А представляет собой NHCO, В представляет собой CH2NH или CH2CH2, и D представляет собой CH2;
Е представляет собой одну из групп, изображенных ниже

где Q представляет собой О или S;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение формулы I по п.1 или п.2, в котором
R1 представляет собой водород или метоксигруппу;
каждый из Y1, Y2 и V представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, и каждый из U и W представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U и V представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, и W представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, U, W представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, и V представляет собой N, или каждый из Y1, Y2, V и W представляет собой СН, Х представляет собой СН или CF, и U представляет собой N;
А представляет собой CH2CH2, В представляет собой CH2NR3, и D представляет собой CH2, R3 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, или
А представляет собой СН=СН, В представляет собой CONH и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2N(R7), В представляет собой CH2CH2 и D представляет собой CH2, R7 представляет собой водород или (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, или также
А представляет собой NHCH2, В представляет собой CH2NH и D представляет собой CH2;
Е представляет собой группу

где Q представляет собой О или S;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение формулы I по п.1, которое также является соединением формулы IP1
,
где R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу;
один или два из U, V, W и Х представляют собой N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa;
Ra представляет собой галоген;
каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН,
А представляет собой CH2CH(OH), CH2CH(NH2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH2, В представляет собой CH2CH2, CH2NH или CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой СН(ОН)CH2, В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2CH2, и В представляет собой CH2NR3, NHCO или CONR4, а D представляет собой CH2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или
А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6 и D представляет собой CH2, или
А представляет собой С≡С, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или
А представляет собой COCH2, В представляет собой CONH и D представляет собой CH2, или
А представляет собой CH2N(R7), В представляет собой CH2CH2, и D представляет собой CH2, или
А представляет собой NHCH2, и В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или
А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или CH2CH2 и D представляет собой CH2;
R2 представляет собой (С14)алкил;
R3 представляет собой водород, (С14)алкил, СО-(CH2)р-СООН, (C25)ацил или амино(С14)алкил,
p обозначает целое число от 1 до 4;
R4 представляет собой водород или (С14)алкил;
R5 представляет собой водород или (С25)ацил;
R6 представляет собой водород или (С14)алкил;
R7 представляет собой водород или алкил;
R8 представляет собой водород или алкил;
Е представляет собой группу формулы

где Р представляет собой кольцо, выбранное из группы, включающей следующие кольца:
,
где Q представляет собой О или S, или
Е представляет собой фенильную группу, которая является один или два раза замещенной в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С13)алкил и трифторметил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение формулы I по п.1, в котором R1 представляет собой метоксигруппу; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение формулы I по п.1, в котором Е представляет собой одну из следующих групп:
,
где Z представляет собой СН или N, а Q представляет собой О или S;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение по п.8, в котором Е представляет собой 2,3-дигидробензо[1,4]-диоксин-6-ил, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил или 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение формулы I по п.1, в котором Е представляет собой фенильную группу, которая является один или два раза замещенной в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С13)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

11. Соединение формулы I по п.1, которое выбрано из следующих соединений:
- (E)-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)акриламид;
- (E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(3-метоксихиноксалин-5-ил)акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(3-метоксихинолин-5-ил)акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-N-этил-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)акриламид;
- (E)-3-(3-метоксихиноксалин-5-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-3-(3-метоксихинолин-5-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метил-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(3-фтор-4-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(3-фтор-4-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метилакриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(4-этилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метилакриламид;
- (E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метил-N-[(R)-2-оксо-3-(4-пропилфенил)оксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-3-(2-цианохинолин-8-ил)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-фторхинолин-4-ил)акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(2-метоксихинолин-8-ил)акриламид;
- (E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метил-N-[(R)-3-(4-метил-3-трифторметилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]акриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(3-бром-4-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метилакриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(4-бром-3-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метилакриламид;
- (E)-N-[(R)-3-(4-бром-3-фторфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-метилакриламид;
- (E)-N-[(S)-3-(4-этилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(3-метоксихиноксалин-5-ил)-N-метилакриламид;
- N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- 3-(3-метоксихинолин-5-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{[(E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)аллиламино]метил}оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{[3-(6-метокси-[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}оксазолидин-2-он;
- N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-N-[(E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)аллил]ацетамид;
- 6-((R)-5-{[(E)-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)аллиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-N-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]ацетамид;
- N-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]сукцинаминовая кислота;
- N-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-({этил[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}метил)оксазолидин-2-он;
- (R)-5-({(2-аминоэтил)[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}метил)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)оксазолидин-2-он;
- 6-[(R)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- (R)-3-(3-фтор-4-метилфенил)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)оксазолидин-2-он;
- (R)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)-3-(4-метил-3-трифторметилфенил)оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(4-этилфенил)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)оксазолидин-2-он;
- (R)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)-3-(4-пропилфенил)оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(3-бром-4-метилфенил)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(4-бром-3-метилфенил)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(4-бром-3-фторфенил)-5-({[3-(3-метоксихинолин-5-ил)пропил]метиламино}метил)оксазолидин-2-он;
- [3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амид (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-карбоновой кислоты;
- (2R,3S)-2,3-дигидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид;
- (2S,3R)-2,3-дигидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид;
- N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- (R)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- (S)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- (Z)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)акриламид;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{[3-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}оксазолидин-2-он;
- N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-2-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- 2-гидрокси-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид;
- 2-амино-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- (5R)-5-{[2-амино-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)оксазолидин-2-он;
- [3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)проп-2-инил]амид (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-карбоновой кислоты;
- [2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-иламино)этил]амид (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-карбоновой кислоты;
- (S)-2-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}-N-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропионамид;
- 2-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}-N-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)ацетамид;
- 2-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-ил]-N-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]ацетамид;
- N-[(R)-3-(3-фтор-4-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(3-метоксихинолин-5-ил)-N-метилпропионамид;
- 2-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-ил]-N-[(R)-2-гидрокси-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]-N-метилацетамид;
- 6-((R)-5-{[2-амино-3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- N-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)-2-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}ацетамид;
- N-[(R)-2-гидрокси-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]-N-метил-2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]ацетамид;
- (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропоксиметил]оксазолидин-2-он;
- N-[2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]-2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]ацетамид;
- 6-((S)-5-{(S)-1-гидрокси-2-[2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этиламино]этил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{(S)-1-гидрокси-2-[2-гидрокси-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этиламино]этил}оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-[(E)-4-(6-метоксихинолин-4-илокси)бут-2-енил]оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{[4-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)бутиламино]метил}оксазолидин-2-он;
- 6-((R)-5-{[4-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)бутиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-[5-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пентил]оксазолидин-2-он;
- 6-{(R)-5-[5-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пентил]-2-оксооксазолидин-3-ил}-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[3-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[3-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{[3-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропиламино]метил}оксазолидин-2-он;
- (R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-({((S)-2,3-дигидроксипропил)-[3-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}метил)оксазолидин-2-он;
- 6-[(R)-5-({((S)-2,3-дигидроксипропил)-[3-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}метил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-[(R)-5-({((R)-2,3-дигидроксипропил)-[3-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}метил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-[(R)-5-({((R)-2,3-дигидроксипропил)-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}метил)-2-оксооксазолидин-3-ил]-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- трет-бутиловый эфир {[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}уксусной кислоты;
- метиловый эфир 3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}пропионовой кислоты;
- этиловый эфир 4-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}масляной кислоты;
- {[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}уксусная кислота;
- 3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)пропил]амино}пропионовая кислота;
- 6-((R)-5-{3-[(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{3-[((S)-2,3-дигидроксипропил)-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{3-[((R)-2,3-дигидроксипропил)-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{3-[(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)-(2-гидроксиэтил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{(1R,2S)-1,2-дигидрокси-3-[(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}оксазолидин-2-он;
- (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{(1R,2S)-3-[(3-фтор-6-метоксихинолин-4-илметил)амино]-1,2-дигидроксипропил}оксазолидин-2-он;
- (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{(1R,2S)-1,2-дигидрокси-3-[(3-метоксихиноксалин-5-илметил)амино]пропил}оксазолидин-2-он;
- 6-((S)-5-{(1R,2S)-1,2-дигидрокси-3-[(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((S)-5-{(1R,2S)-3-[(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]-1,2-дигидроксипропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((S)-5-{(1R,2S)-3-[(3-фтор-6-метоксихинолин-4-илметил)амино]-1,2-дигидроксипропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- (S)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-{(1S,2R)-1,2-дигидрокси-3-[(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}оксазолидин-2-он;
- 6-((S)-5-{(1S,2R)-3-[(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]-1,2-дигидроксипропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((S)-5-{(1S,2R)-3-[(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]-1,2-дигидроксипропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илокси)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]ацетамид;
- 6-((R)-5-{[2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-иламино)этиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]тиазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-иламино)этиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{[3-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-иламино)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{3-[(3-аминопропил)-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- 6-((R)-5-{3-[(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-илметил)-(3-гидроксипропил)амино]пропил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

12. Соединение формулы I по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.

13. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения бактериальной инфекции, где указанная фармацевтическая композиция содержит в качестве активного компонента соединение формулы I по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один терапевтически инертный эксципиент.

14. Применение соединения формулы I по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.

15. Соединение формулы I по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соль для применения для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибитора репликации вируса HCV. В формуле I: A1 представляет собой С6арил, замещенный -X1-R7; X1 является -S-; R7 является С6арилом, необязательно замещенным одним RA; Z1 является -N(Rb)-; каждый из W1 и W2 является N; R1 является водородом; R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома N, где 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним RA; A2 представляет собой С6арил или 5-членный гетероциклил, содержащий в качестве гетероатома N; R2 представляет собой -N(RB)C(O)C(R5R6)N(R8)-T-RD, , или -LK-B; R6 и R8 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членное гетероциклическое кольцо; значения радикалов RA, R5, Т, RC, RD, RD' и RD", LK, В приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибирования репликации вируса HCV. В формуле III: каждый из X1 и X2 является независимо выбранным из связи, -СН2-, -О- или -S- и по меньшей мере один из X1 и Х2 выбран из -СН2-, -О- или -S-; каждый из R7 и R8 независимо выбран из водорода или С6арила, необязательно, замещенного одним или более RA и по меньшей мере один из R7 и R8 выбран из С6арила, необязательно замещенного одним или более RA; каждый из Z1 и Z2 является выбранным из -N(RB)-, каждый из W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7 и W8 является независимо выбранным из N или C(RD), где RD в каждом случае его присутствия является выбранным из водорода; каждый из R1, R2, R9, R11, R12, R14, R15 и R16 в каждом случае его присутствия является независимо выбранным из водорода или RA; каждое из m и n является 0; RA в каждом случае его присутствия является независимо выбранным из галогена, гидроксигруппы, аминогруппы, -LA или -LS-RE; LA в каждом случае его присутствия является выбранным из C1-С6-алкила; значения радикалов Т, RB, RB', RE приведены в формуле изобретения.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 7-бензоил-8-гидрокси-6-фенил-9-(3-фенил-2-хиноксалинил)-10H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-10-ону формулы (1) Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, обладающего анальгетической активностью.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям класса пиразоло[3,4-b]пиридина и к способу их получения. Описываются 2-(6-арил-4-ароил-3-метил-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил)-2-оксо-N-арилацетамиды формулы где Ar1=Ph, С6Н4Ме-4; Ar2=Ph, С6Н4Ме-4, C6H4Br-4, и способ их получения путем кипячения 1-арил-4,5-диароил-1Н-пиррол-2,3-дионов с 5-амино-3-метил-1-фенил-1H-пиразолом в среде инертного апротонного растворителя.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I: где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2)3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3, C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил)3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2, SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли.

Настоящее изобретение относится к имидазопиридинам формулы I и к его фармацевтически приемлемой соли, где Z1 представляет собой CR1; R1 представляет собой Н; R1' представляет собой Н; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3; R2 и R3 представляют собой Н; R4 представляет собой Н; Y представляет собой W-C(O)-; W представляет собой или ; R5 представляет собой Н; X1 выбирают из R11' и -OR11'; R11 независимо представляет собой Н или C1-С6 алкил, необязательно замещенный -(CR19R20)nCOR16; X4 представляет собой ; R6 представляет собой галоген, карбоциклил или -(CR19R20)n-SR16, причем указанный карбоциклил представляет собой циклопропил или циклобутил; R6' представляет собой галоген; p представляет собой 1, 2; n представляет собой 0, 1; каждый R16 независимо представляет собой H или C1-С6 алкил; R19 и R20 независимо выбирают из H или C1-С6 алкила.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV: R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы; X обозначает CH или N; Y1 обозначает низший алкил; n и m равны 0; значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D): R1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, галогенозамещенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, замещенный или незамещенный фенил, где заместители представляют собой одну или более чем одну группу, выбранную из группы, состоящей из атомов галогена, С1-4галогеноалкила или С1-4хлоралкоксила; R5, R6, R7, R8 и R9 представляют собой Н, насыщенный или ненасыщенный С1-4алкил, атом галогена, насыщенный или ненасыщенный С1-8алкоксил, насыщенный С1-4галогеноалкоксил, С1-4алкилкарбонил, С1-8алкиловый сложный эфир, С1-4алкилсульфонил, фенил, бензил или трифторметансульфонильную эфирную группу; Y представляет собой нитро, циано, трифторметил, трифторацетил или трифторметилсульфонил.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС.
Наверх