Производные феноксихроманкарбоновой кислоты, замещенные в 6-ом положении

Авторы патента:

КУК Адам (US)

КЛАРК Кристофер Т. (US)

КОРРЭТТ Кристофер П. (US)

ХАНТ Кевин У. (US)

ДЕЛИСЛ Роберт Кирк (US)

РОМОФФ Тодд (US)

БУРГЕСС Лоренс Э. (US)

КИМ Гангхуеок (US)

ДОЭРТИ Джордж А. (US)

C07D407/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D405/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D311/24 - с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными в положении 2

C07D311/04 - бензо пираны с негидрированным карбоциклическим кольцом

A61P37/00 - Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

A61K31/335 - только с атомами кислорода в качестве гетероатомов, например фунгихромин

Владельцы патента RU 2507200:

ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=О)-; каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴)_n-(CR^aR^b)_m-(CR⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН; R⁴ обозначает водород или метил; R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R⁶ обозначает водород, F или метил; или R⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF₃, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂, -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴, hetAr¹ или -О-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃; Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃; R^7а, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил; R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и R¹⁰ обозначает водород, метил или фтор; где A¹, A², W, L, G, R^7a, R^7b, R⁸, R⁹ и R¹⁰имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение общей формулы I:

или его соль, где
А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил;
А² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил;
W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=O)-;
каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил;
L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴)_n-(CR^aR^b)_m-(CR⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0 или 1;
R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила);
R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН;
R⁴ обозначает водород или метил;
R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F;
R⁶ обозначает водород, F или метил;
или R⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо,
hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G;
G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимыми выбранными из О и N, (3-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила;
Ar¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF₃, (1-4С)алкил, OH, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂, -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил;
Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴, hetAr¹ или -O-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃;
Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила);
Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила);
hetAr¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила);
hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃;
R^7a, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил;
R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и
R¹⁰ обозначает водород, метил или фтор;

2. Соединение по п.1, где W обозначает -C(-O)NR¹-.

3. Соединение по п.1 или 2, где
L выбирают из химической связи, -(CR³R⁴)_n-(CR^aR^b)_m-(CR⁵R⁶)-*, и (3-6С)циклоалкилена; и
G выбирают из Ar¹, Ar² и (3-6С)циклоалкильного кольца.

4. Соединение по п.3, где L выбирают из химической связи и - (CR³R⁴)_n-(CR^aR^b)_m-(CR⁵R⁶)-*.

5. Соединение по п.1 или 2, где L выбирают из hetCyc¹, -O(1-4C алкила)-*, -(1-4С алкила)-О-*, и -(1-4С алкила)-S-*.

6. Соединение по п.1, где G обозначает Ar¹ или Ar².

7. Соединение по п.1, где
Ar¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF₃, метила, этила, пропила, трет-бутила, ОН, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трет-бутокси, SMe, SCF₃, циклопропила, CH₂NMe₂, OCH₂CH₂F, OCH₂CH₂CH₂F, OCHF₂, OCF₃, -ОСН₂(циклопропила) и пропинила.
Ar³ выбирается из фенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 4-хлорфенила, 3-метилфенила, 4-метилфенила, 3,4-диметилфенила и 2,3-диметилфенила; -О-Ar⁴ выбирают из группы формулы:

где X¹ и X² независимо выбраны из фтора, хлора и брома;
hetAr¹ выбран из пиридильного и пиримидильного кольца, каждое из
которых необязательно замещено одной или более группами (1-4С алкил);
и
O-hetAr² выбран из пиридинилокси- и пиримидинилокси- группы, каждая из которых необязательно замещена CF₃.

8. Соединение по п.1, где G выбирают из (3-6С)циклоалкильного кольца.

9. Соединение по п.1, где А¹ выбирают из Cl, CN и циклопропила, и А² выбирают из Н, Cl и циклопропила.

10. Соединение по п.9, где А¹ обозначает CN, Cl или циклопропил.

11. Соединение по п.10, где А¹ обозначает CN.

12. Соединение по п.10, где А¹ Cl.

13. Соединение по п.10, где А¹ выбирают из водорода и циклопропила.

14. Соединение по п.1, где
А¹ обозначает CN, Cl или циклопропил;
А² обозначает водород, Cl, Br или циклопропил;
W обозначает -C(=O)NH-;
L обозначает химическую связь или -(CR³R⁴)_n-(CR^aR^b)_m-(CR⁵R⁶)-; и
G обозначает Ar¹, Ar², нафтил или (3-6С)циклоалкильное кольцо,
необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила.

15. Соединение по п.13, где G обозначает Ar¹, где Ar¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF₃, метил, этил, пропил, трет-бутил, ОН, метокси, этокси, пропокси, изопропокси, трет-бутокси, SMe, SCF₃, циклопропил, CH₂NMe₂, OCH₂CH₂F, OCH₂CH₂CH₂F, OCHF₃, OCF₃, -ОСН₂(циклопропил) и пропинил.

16. Соединение по п.15, где L обозначает химическую связь или СН₂СН₂.

17. Соединение по п.16, где Ar¹ имеет от одного до трех указанных заместителей.

18. Соединение по п.17, где каждый из R^7a, R^7b и R⁸ обозначает водород.

19. Соединение по п.18, где каждый из R⁹ и R¹⁰ обозначает водород.

20. Фармацевтическая композиция для лечения иммунологического заболевания, которая включает соединение Формулы I по п.1, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый растворитель или носитель.

21. Способ лечения иммунологических заболеваний у млекопитающих, который включает введение указанным млекопитающим терапевтически эффективного количества соединения Формулы I по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.

22. Соединение Формулы I по п.19, или его фармацевтически приемлемая соль для лечения иммунологического заболевания.

23. Способ получения соединения Формулы I, который включает: взаимодействие соединения общей формулы (IV)

где Р² имеет значение, указанное для Р¹, и Z² представляет -NH₂ или -С(=О)ОН, или его реакционно-способное производное, с соединением формулы (V)

где Z³ представляет ОС(=О) или NH, соответственно, или его реакционно-способное производное, и
удаление любой защитной группы или групп, и, если требуется, образование соли.

24. Соединение общей формулы Ie:

или его соль, где
Pg обозначает (1-6С)алкильную группу;
А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил;
А² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил;
W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=O)-;
каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил;
L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴)_n-(CR^aR^b)_m-(CR⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-;
m равно 0, 1 или 2;
n равно 0 или 1;
R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила);
R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН;
R⁴ обозначает водород или метил;
R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F;
R⁶ обозначает водород, F или метил;
или R⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо,
hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G;
G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимыми выбранными из О и N, (3-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила;
Ar¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF₃, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂, -О-(2-3C)фторалкил, -О-(1-3C)дифторалкил-О-(1-3C)трифторалкил, ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил;
Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴, hetAr¹ или -O-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃;
Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила);
Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила);
hetAr¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила);
hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃;
R^7a, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил;
R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и
R¹⁰ обозначает водород, метил или фтор;

25. Соединение по п.1, представленное в форме кислоты.

26. Соединение по п.1, представленное в форме натриевой соли.

27. Соединение по п.1, выбранное из:
6-Циано-7-(4-(4-хлорфенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенилкарбамоил)фенокси)-6-циано-4-метилхроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенилкарбамоил)фенокси)-6-циано-2,2-диметилхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(2,4-дихлорфенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорбензилоксикарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(3,4-дихлорфенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)-2-нитрофенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-фенилбутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(3-хлорфенил)бутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(4-хлорфенил)бутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
(Z)-6-Хлор-7-(4-(4-(2-хлорфенил)бут-3-енилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(2-хлорфенил)бутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
(Z)-6-Хлор-7-(4-(4-(2,4-дихлорфенил)бут-3-енилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(2,4-дихлорфенил)бутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-метилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-диметилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-метилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-бромфенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-циклопропилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-циклопропилэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(2′-хлорбифенил-4-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-метилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-бром-2-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(2′,3-дихлорбифенил-4-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-хлор-4-иклопропилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(3-хлорбифенил-4-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-бром-4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(2′,5-дихлорбифенил-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-циклопропилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-бром-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-циклопропил-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-дихлор-6-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
8-бром-6-хлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)-6,8-дициклопропилхроман-4-карбоновой кислоты;
6,8-дициклопропил-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)-6-циклопропилхроман-4-карбоновой кислоты;
6-циклопропил-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-8-циклопропил-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(4-((диметиламино)метил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6,8-дихлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-((2-Фенилциклопропил)карбамоил)фенокси)-6-циано-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-карбоновой кислоты;
7-(4-((3-Метоксифенетил)карбамоил)фенокси)-6-циано-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-карбоновой кислоты;
7-(4-((4-Фторфенетил)карбамоил)фенокси)-6-циано-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-карбоновой кислоты;
7-(4-((4-(Трифторметил)фенетил)карбамоил)фенокси)-6-циано-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-карбоновой кислоты;
7-(4-((2-(4-Хлорфенил)циклопропил)карбамоил)фенокси)-6-циано-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(хроман-3-илкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(6-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(нафталин-1-илметилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(2-(нафталин-1-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(2-(нафталин-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-трет-бутилфенетилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-(Бифенил-4-ил)этилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-(Бифенил-4-ил)этилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-((R)-2-фенилпропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-((S)-2-фенилпропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенил)пропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(трифторметокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-феноксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(3′,4′-диметилбифенил-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(бифенил-3-илкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(бифенил-4-илкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4′-Хлорбифенил-4-илкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(3-(2-метилпиримидин-4-ил)фенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4′-хлор-6-фторбифенил-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(5-Хлор-2,3-дигидро-1H-инден-2-илкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(4-(трифторметил)фенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(нафталин-2-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-хлорфенил)пропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-фенилпропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-хлорфенетиллкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,6-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-дифторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-хлор-6-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-гидроксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(4-гидроксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(нафталин-1-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(нафталин-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,5-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,3-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(5-бром-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-бромфенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-(бифенил-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-циклопропилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(4′-хлорбифенил-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(3′-хлорбифенил-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(2′-хлорбифенил-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-хлор-4-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-хлор-4-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-хлор-4-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-фтор-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-метокси-4-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,5-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(5-хлор-2-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)-фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)-фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)-фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(4′-метилбифенил-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(3′-метилбифенил-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(2′,3′-диметилбифенил-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-(бензо[d][1,3]диоксол-5-ил)этилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-((2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)метилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(п-толилтио)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенилтио)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-этоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(2-хлорфенокси)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-трет-бутоксифенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(метилтио)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(метилтио)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(3-хлорфенил)пирролидин-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(3-хлорфенил)пиперидин-4-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(3-(трифторметил)фенил)азетидин-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(3-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(3-(трифторметил)фенил)пиперидин-4-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(2,4-дихлорфенил)пиперидин-4-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-((8)-1-(3-хлорфенил)пиперидин-3-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-((2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)метилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-трет-бутилциклогексилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)-2-метилфенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-((R)-2-фенилпропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-((S)-2-фенилпропилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(1-(4-Хлорфенил)пропан-2-илкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-хлор-3-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(3-трет-бутилфенилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(3-изопропоксифенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,4-дихлорбензилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,4-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,3-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,4-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-трет-бутилфенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-метилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-трифторметилтио)фенетилкарбамоил)феиокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,5-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-феноксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-хлорфенетиллкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Циано-7-(4-(3-(трифторметил)фенилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Цис-6-Хлор-7-(4-(4-фенилциклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Транс-6-Хлор-7-(4-(4-фенилциклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(4-трет-бутилциклогексилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4,4-диметилциклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-фенилциклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-хлорфенил)циклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-метилфенил)циклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-метоксифенил)циклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-(метилтио)фенил)циклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-метоксифенил)циклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-хлорфенил)циклогексилкарбамоил)фепокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-фенилциклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-п-толилциклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-хлорфенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-хлорфенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-метилфенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-фторфенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3-(метилтио)фенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(3,4-дихлорфенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-метоксифенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-(4-(метилтио)фенил)циклопентилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(4-хлорфенил)циклогексилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3-фенилциклобутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропан-2-илкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,3-диметилбутилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-циклогексилэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)-2-метилфенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)-2-метилфенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2,4-дихлорфенетилкарбамоил)-3-метилфенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенил)-2-гидроксиэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(2-хлорфенил)-2-гидроксиэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-циклопентилэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(1-оксаспиро[4.4]нонан-3-илкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенил)-2-метоксиэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенил)-2-фторэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,5-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(3-хлор-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2-(бензо[(1][1,3]диоксол-4-ил)этилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(1-(4-(трифторметил)фенил)-1Н-пиррол-2-ил)этилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенил)-2,2-дифторэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-этилфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(2,4-дихлорфенил)-2-гидроксиэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-этоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(циклопропилметокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(2-метоксиэтокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4,5-дихлор-2-этоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-изопропокси-фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(трифторметокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(3,5-дихлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-((1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)метилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(4-хлорфенокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(4-хлор-2-феноксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(4-хлорфенокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(3-хлорфенокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-(2-(2-хлорфенокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(3-хлорфенокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(3,4-дихлорфенокси)-5-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-(2,4-дихлорфенокси)-5-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(2-фторэтокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(3-фторпропокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-хлор-6-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,6-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
5-хлор-7-(4-(4-хлорфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-((1-(4-Хлорфенил)циклопропил)метилкарбамоил)фенокси)-6-цианохроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-феноксиэтилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
7-(4-(2,4-бис(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)-6-хлорхроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4,6-триметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-(дифторметокси)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,6-дихлор-4-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2,4-диэтоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-хлор-4,6-диметоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-этокси-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновую кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-этокси-4-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-(метилтио)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-фторфенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-хлор-7-(4-((5-хлор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)метилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-циклопропил-4-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-гидроксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-циклопропилфенетилкарбамоил)-фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(4-циклопропил-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(2,4-дихлор-6-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(4-хлор-2-метоксифенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
6-Хлор-7-(4-(2-метокси-4-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(2-метокси-4-(трифторметил)фенетилкарбамоил)фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
Энантиомера 2 6-Хлор-7-(4-(2,4-диметоксифенетилкарбамоил)-фенокси)хроман-4-карбоновой кислоты;
и их фармацевтически приемлемых солей.

28. Соединение по п.27, представленное в форме натриевой соли.

29. Соединение формулы VI

где
Р³ представляет атом водорода или (1-6С)алкильную группу:
А¹ обозначает Cl, (1-4C алкил) или циклопропил;
А² обозначает (1-4С алкил) хлор, бром или циклопропил; и
R^7a R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил.

30. Соединение формулы IV

где
Р² представляет атом водорода или (1-6С)алкильную группу;
Z² обозначает -NH₂ или -С(=О)ОН или -С(=О)Cl;
А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил;
А² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил;
R^7a R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил;
R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и
R¹⁰ обозначает водород, метил или фтор.

Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы: где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза.

Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина // 2491071

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (1а), обладающим свойствами ингибитора Syk-киназы, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе.

Соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов // 2487121

Тетрагидропиранохроменовые ингибиторы гамма-секретазы // 2483061

Аминосоединения и их медицинское применение // 2470929

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы: где X представляет собой S или O; R 1 и R2 независимо представляют собой H или C 1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии.

Производные 2,4,5-трифенилимидазолина как ингибиторы взаимодействия между белками p53 и mdm2, предназначенные для применения в качестве противораковых средств // 2442779

Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль // 2440987

Производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием // 2425044

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I: где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. .

Ингибиторы аспартат-протеазы // 2424231

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы или к их фармацевтически приемлемым солям, где Z обозначает -О- или -CH2- или -CH 2-СН2-; X1 обозначает ковалентную связь или -O-; Y1 обозначает ковалентную связь или C1-С10 алкилен, при условии, что Y 1 является ковалентной связью только тогда, когда X 1 обозначает ковалентную связь; R1 обозначает а) (С3-С7)циклоалкил или б) фенил или гетероарил, который представляет собой одновалентный гетероароматический моноциклический кольцевой радикал, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из азота и серы, возможно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, (С 1-С6)алкила или (С1-С6 )-алкокси; R2 обозначает -ОС(O)(NH2), -OC(O)(NHR 9), -NHC(O)OR9, -C(O)R9, -C(O)(NH 2), -C(O)(NHR9) или -NHC(O)H, где R9 обозначает линейный или разветвленный C1-С5 алкил или линейный или разветвленный (С1-С5 )алкоксиалкил; R3 обозначает Н, C1-C 5 алкил, -NHC(O)R10 или ОН, где R10 обозначает C1-С3 алкил, при условии, что когда R3 обозначает -ОН, тогда X1 не является О и R2-Y1-X1 не является -OC(O)(NH 2), -OC(O)(NHR9), -NHC(O)OR9 или -NHC(O)H; Q обозначает Q1 или Q4: где N и N присоединены к связям, обозначенным волнистой чертой; R4 обозначает Н; R5 и R6 независимо обозначают: а) Н, (С1-С 10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С4-С10)циклоалкилалкил, гало(С4-С10)циклоалкилалкил, (C1 -С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С 3)алкил, (С1-С5)алкокси(С1 -С5)алкил; или насыщенный гетероциклил (С1 -С3)алкил, где насыщенное гетероциклическое кольцо выбрано из 5-, 6- и 7-членных гетероциклических колец, которые содержат 1 гетероатом, независимо выбранный из N и О; или б) фенил(С1-С2)алкил, феноксиметил, каждый из которых является возможно замещенным 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси; при условии, что R 5 и R6 оба не являются Н; G обозначает NH 2 или NHR7; R7 обозначает (C 1-С6)алкил; или R5 и R7 вместе обозначают -СН2, -(CH2)2 или -(СН2)3, возможно замещенные 1-2 группами, независимо выбранными из (С1-С8)-алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С 6)циклоалкил(С1-С2)алкила или (C 1-C8)алкокси.

3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии // 2419606

Производные хиназолина // 2506261

Данное изобретение относится к новым производным хиназолина, имеющим бензофурановый заместитель формулы: в которой каждый из R1, R2, R5, R8, R9 и R10 представляет собой Н, R3 и R4 одинаково представляют собой алкокси или метоксиэтокси группу; R6 представляет собой алкил; R7 представляет собой -C(O)NRaRb, причем каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н, алкил, этил, замещенный диэтиламиногруппой, С3-С6циклоалкил, или Ra и Rb вместе образуют циклоалкил; Z представляет собой N; Х представляет собой O, S или NR, где R представляет собой Н или алкил.

1,2-дизамещенные гетероциклические соединения // 2506260

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС.

Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды // 2506257

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в пункте 1 формулы.

Производные хиназолина, ингибирующие активность egfr // 2505534

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы , где каждый из R1, R2 и R5, независимо, представляет собой Н; один из R3 и R4 представляет собой где n - 1 или 2; каждый Ra представляет собой Н, С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкокси, С1-10алкансульфонил, карбоксигруппу, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из О и N, где атом N может быть замещен C1-10алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из N и S, 7-членный бициклический гетероциклоалкил, имеющий 2 атома N; С2-10алкенил; С2-10алкинил; циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода; каждый из Rb и Rc, независимо, представляет собой Н или С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, или Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют бициклическое кольцо следующей формулы: где каждый из m1, m2, m3 и m4 - 0, 1 или 2; А - СН; В - NR, где R - Н или С1-10алкил; и каждый из Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii и Rviii - Н; или 6-7-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома N, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом; и каждый из Rd и Re, независимо, представляет собой Н, С2-10алкенил; С2-10алкинил; или C1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкилокси, гидрокси, CN, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий 1 или 2 атома N, необязательно замещенный С1-10алкилом, галогеном или 5-6-членным гетероциклоалкилом, имеющим 1 атом N, фенил, необязательно замещенный галогеном, циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или 2 атома N; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 5-6-членный насыщенный гетероциклоалкил, имеющий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей C1-10алкил (который необязательно замещен С3-6циклоалкилом, С1-10алкокси, галогеном), 5-членный гетероциклоалкил, имеющий один атом N, галоген, C1-10алкансульфонил, С1-10алкилкарбонил, необязательно замещенный галогеном; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 7-10-членный, насыщенный, бициклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный C1-10алкилом; а другой из R3 и R4 представляет собой Н, галоген или С1-10алкокси; Х представляет собой NRf где Rf представляет собой Н; Y представляет собой фенил, замещенный C2-4 алкинилом; и Z представляет собой N.

Производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение // 2503664

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или C1-3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R1 и R2 могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C1-6 алканоильную группу, C1-6 алкильную группу, С3-10 циклоалкильную группу, С2-6 алкенильную группу, C1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C1-6 алкиламино группу, C1-6 алканоиламиногруппу, C1-6 алкиламинокарбонильную группу, C1-6 алкилсульфонильную группу, С6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R3 представляет собой C1-6 алкильную группу; и R4 представляет собой атом галогена; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C1-6 алкоксигруппу.

Производное триазола или его соль // 2501791

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции.

Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов // 2498980

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.

Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний // 2497822

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV где значения радикалов такие, как указано в пп.1 и 4 формулы изобретения, а также к их терапевтически приемлемым солям.

Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека // 2495873

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO2NR1R2 или -NR3SO2-R4, где R4 означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R1, R2 и заместители группы R4 приведены в формуле изобретения.

Диспиро 1,2,4-триоксоланы как противомалярийные средства // 2493159

Халконы и фармацевтическая композиция на их основе // 2252938

Изобретение относится к новым соединениям халконамформулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям либо сольватам, где:Ar представляет собой замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, содержащую в циклической структуре от 5 до 10 атомов углерода, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в циклической структуре атом серы, причем заместители при группе Ar выбраны независимо друг от друга из группы, состоящей из Cl, Br, F, CN, SCH3 и OR 10, где R10 представляет собой углеводородный радикал С1-С6 нормального или разветвленного строения;R представляет собой ОН или OR10, где R10 представляет собой насыщенный или ненасыщенный низшийуглеводородный радикал C1-C6 нормального или разветвленного строения; и(A) R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из следующих групп:(i) фенил;(ii) насыщенный углеводородный радикал C1-C6 нормального или разветвленного строения; илинормального или разветвленного строения; иили(B) R2 и R3 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членную карбоциклическую группу; при условии, что в соединениях, где R-OH и оба R2 и R3 - метилы, группа Ar не может представлять собой фенил, 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 2-хлорфенил, 3,4-диметоксифенил или 4-метоксифенил.