Композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов


 


Владельцы патента RU 2509569:

Общество с ограниченной ответственностью "Парафарм" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения и предупреждения остеоартрита и остеартроза суставов. Композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеартроза суставов содержит порошок или экстракт высушенного растения, выбранного из группы: лопух, одуванчик, сабельник болотный, береза, зверобой, золотарник, крапива, мята, солодка, лапчатка белая, лапчатка прямостоячая, шиповник, синюха голубая, валериана, кукуруза, расторопша, овес, репешок, бессмертник, женьшень, шалфей, звездчатка, тыква, ива, земляника, цикорий, пырей, топинамбур, черника, календула, хрен, чеснок, осина, горец птичий (спорыш), подорожник, девясил, красностебельная гречиха, цветки ромашки, мелисса, василек синий, сушеница, череда трехраздельная; лиофилизат трутневого расплода и порошок кверцетина, или дигидрокверцетина, или рутина при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция эффективна для лечения и предупреждения остеоартрита и остеартроза суставов, обеспечивает поддержку питания костно-суставного аппарата, также рост и обновление соединительной ткани без проявления побочного эффекта, а также возможность синтеза коллагена для восстановления соединительной ткани, хрящевой ткани с сохранением противовоспалительного и обезболивающего эффекта. 2 пр.

 

Изобретение относится к композиции для улучшения функционального состояния опорно-двигательного аппарата.

Многовековой врачебный опыт свидетельствует, что практически каждый человек периодически испытывает боли в спине и суставах конечностей (Нордемар Р. Боль в спине. - М.: Медицина, 1988, 144 с.). Поражаемость ревматоидным артритом - наиболее тяжелой формой воспалительного заболевания суставов - составляет 3%, а невоспалительными (дегенеративными) изменениями (артрозом) около 10% населения планеты (Кессель В.П. Когда болят суставы. - М.: Знание, 1979. - 96 с.).

В настоящее время для лечения суставных болезней применяют различные медикаментозные средства (уродан, аспирин, реопирин диклофенак, анальгин, антибиотики и др.), которые малоэффективны. Известно более 100 неспецифичных фармакологических средств для терапии болезней суставов, но пока еще рано говорить о лекарственной инфляции, так как данная проблема далека от своего разрешения ввиду недостаточной лечебной эффективности, неудовлетворительности отдаленными последствиями.

Остеоартрит (ОА) - прогрессирующее хроническое заболевание, которое главным образом поражает суставы, в наибольшей степени подвергающиеся механическому стрессу, такие как тазобедренные и коленные. При таких состояниях весь сустав поражается в результате серии процессов разрушения и восстановления, которые неизбежно отражаются на анатомии и функционировании сустава, поражая все суставные компоненты, такие как хрящи, субхондральные кости и синовиальные ткани. ОА, таким образом, является результатом взаимосвязи системных факторов (например, возраста или ожирения) и локальных факторов (например, травмы или повышенной нагрузки), которые, в свою очередь, модулируются многими провоцирующими факторами, возможно в сочетании с инфекцией или воспалительными процессами различной этиологии. В прошлом хрящ считался ответственным за возникновение ОА и единственным органом-мишенью. Однако в последнее время получено большое количество данных, что субхондральные кости могут являться патогенетическим фактором, ответственным за возникновение и развитие ОА.

С учетом данного комплекса событий на протяжении многих лет предпринимались попытки лечения состояния путем устранения индивидуальных каузальных процессов и применения местных или системных противовоспалительных препаратов или внутрисуставных инъекций гиалуроновой кислоты. Позднее было предложено применение препаратов, которые воздействуют на костный метаболизм, такие как дифосфонаты. Ограниченное применение также нашли некоторые препараты, описанные более или менее произвольно, такие как хондропротекторы (антрахиноны, хондроитинсульфат и т.д.), но их реальная терапевтическая способность очень низка и противоречива.

Установлено, что морфологические изменения структуры субхондральной кости предшествуют поражению суставного хряща. Нарушения микроциркуляции в субхондральных суставных отделах характеризуются затруднением венозного оттока с повышением внутрикостного давления, что вызывает мучительный болевой синдром.

Известно средство, обладающее иммуномодулирущим, антивирусным, антибактериальным, антиоксидантным, мембраностабилизирующим, стимулирующим регенерацию хрящевой и соединительной ткани свойствами, содержащее вещества из группы хондропротекторов - хондроитинсульфат и глюкозамин, а также антибактериальные и формообразующие компоненты со вспомогательными веществами (пат. №2349339, RU, опубл. 2009.03.20).

Известно средство для лечения болезней суставов, содержащее хондроитинсульфат, диметилсульфоксид, консервант, эмульгелевую основу (пат. №2353349, RU, опубл. 27.04.2009).

Известно средство для лечения болезней суставов, содержащее соль глюкозамина, соль хондроитинсульфата и диметилсульфоксида (пат. №2239438, RU, опубл. 2006.03.20 и пат. №6528, ЕА - Аналог, опубл. 2006.02.24).

Известно лечебно-профилактичекое средство ”Глюкозамин Сульфат”, используемое для лечения и профилактики опорно-двигательного аппарата (Биологически активные добавки к пище. - М.: Наука, 2002, с.47). Препарат ”Глюкозамин сульфат” включает глюкозамин. Глюкозамин обладает хондропротекторной активностью. При попадании в организм человека он доставляется к хрящу и другим тканям, где синтезируется в хондроитин сульфат. Хондроитин сульфат является основным источником строительного материала для соединительной ткани. Он участвует в образовании суставных хрящей, связок, сухожилий, присутствует в стенках сосудов, бронхов, коже и слизистых оболочках. Хондроитин сульфат является эффективным средством для восстановления хрящевой ткани и образования внутрисуставной жидкости, для уменьшения мышечной утомляемости, также для укрепления любой соединительной ткани организма человека. Однако ”Глюкозамин сульфат” является монопрепаратом. Известно средство ”СустаВит”, содержащее комплексную лечебно-профилактическую композицию, в которой наряду с производным глюкозамина включены хондроитин сульфат, лекарственные растения, витамины, кальций и ферменты (Биологически активные добавки к пище. - М.: Наука, 2002, с.49). Известная композиция обеспечивает питательную поддержку костно-суставному аппарату, способствует росту и обновлению соединительной ткани и стимулирует выработку коллагена и веществ, необходимых для роста хрящей.

Известно применение в композициях трутневого расплода для профилактики остеопороза в качестве активного компонента. Композиции могут быть выполнены в порошкообразном, таблетированном и капсулированном виде (пат. РФ №2412616 от 27.02.2011 г.).

Из документов US 200201165169 от 2002 г. И KR 20030002377 от 2003 г. известно использование кверцетина и рутина для лечения и профилактики остеопороза.

Из документа US 20041211024 A1, опубл. 24.06.2004 известна композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, ревматоидных артритов и подобных болезней, содержащая экстракт крапивы и кверцетин. Данная композиция является наиболее близким аналогом заявленного изобретения.

Недостатками известных средств является то, что они не позволяют повысить тонус венозной системы, улучшить венозный отток, тем самым снимать чувство тяжести и отечности в ногах, сопутствующего заболеваниям суставов.

Задачей настоящего изобретения является создание композиции активных веществ, эффективно воздействующих на устранение болевого синдрома в суставе.

Поставленная задача достигается тем, что предложена композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеартроза суставов, характеризующаяся тем, что она содержит экстракт или порошок высушенного растения, выбранного из группы: лопух, одуванчик, сабельник болотный, береза, зверобой, золотарник, крапива, мята, солодка, лапчатка белая, лапчатка прямостоячая, шиповник, синюха голубая, валериана, кукуруза, расторопша, овес, репешок, бессмертник, женьшень, шалфей, звездчатка, тыква, ива, земляника, цикорий, пырей, топинамбур, черника, календула, хрен, чеснок, осина, горец птичий (спорыш), подорожник, девясил, красностебельная гречиха, цветки ромашки, мелисса, василек синий, сушеница, череда трехраздельная; лиофилизат трутневого расплода и порошок кверцетина или дигидрокверцетина или рутина при следующем соотношении компонентов в частях 1:1:1, или 2:1:1, или 5:4:1 соответственно.

Композиция может быть выполнена в виде таблеток массой 500 мг.

Композиция может быть выполнена в виде капсул массой 400 мг.

Композиция может быть выполнена в виде порошка активных компонентов в указанных соотношениях в разовой дозировке 400 мг.

Задачей настоящего изобретения является то, что фармакологическое воздействие, с одной стороны, должно вызвать размножение хондроцитов, с другой, - изменить состояние матрикса хряща и восстановить коллагеновый каркас вокруг костей и хрящевой ткани, улучшить кровоснабжение, повысить регенерацию в кости, костном мозге, хряще, синовиальной жидкости, что возможно только в случае комплексного воздействия компонентов, входящих в состав заявленной композиции.

В последнее время удалось установить, что заболевания обмена веществ являются первичными, а изменения в костно-суставной системе с последующими заболеваниями - вторичными, соответственно, целенаправленная регуляция обмена веществ не только останавливает деформацию суставов независимо от стадии заболевания, но и способствует восстановлению морфологической структуры хрящей.

Судьба костной ткани, ее формирование и разрушение зависят от количества притекающей крови, от смены гиперемических, застойных и анемических состояний, таким образом, улучшение кровоснабжения за счет повышения проницаемости капилляров повышает регенерацию в кости, костном мозге, хряще, синовиальной жидкости.

Применение любого из растений, указанных в заявке, позволяет организму вырабатывать хондроциты (хрящевые клетки). Указанные растения являются вырабатывающими факторами регенерации хрящевой ткани (Гликозиды - тараксацин, тараксацерин- настоящие хондропротекторы; Витамин PP). Фармакологическое воздействие гликозидов, призваны вызвать, с одной стороны, размножение хондроцитов, а с другой, - изменение состояния матрикса хряща. Витамин РР является жизненно важным для синтеза половых гормонов (эстрогены, прогестерон, тестостерон), а также гормонов, вырабатываемых корой надпочечников (кортизон), щитовидной железой (тироксин) и поджелудочной железой (инсулин). Кортизон, тироксин и инсулин активно влияют на восстановление хрящевой ткани и образование хондроцитов. Выброс соматотропина, который вызывает образование в печени инсулиноподобного фактора роста (ИРФ-1), который и оказывается сильнейшим анаболиком для регенерации в кости, костном мозге, хряще, синовиальной жидкости.

Трутневый расплод является донатором андрогенных стероидов: пролактина, эстрадиола, прогестерона, тестостерона. Аминокислот: глицин, аланин и др., - оказывающих стимулирующее действие на образование хондроцитов (хрящевые клетки), восстановление синовиальной жидкости. Трутневый расплод дает питание хондроцитам, чтобы они не погибли и выжили. В результате размножение хондроцитов идет более быстрыми темпами.

Хондроциты вырабатываются в хрящевой ткани, однако в организме существует резерв костных клеток, которые могут трансформироваться в хрящевую ткань. Применяемые составные ингредиенты заявки, поступая через кровь, обеспечивают размножение, восстановление, образование хондроцитов в самой хрящевой ткани и из резерва костных клеток. Применение дигидрокверцетина восстанавливает, регулирует и усиливает обмен веществ (метаболизм), т.е. является катализатором обменных процессов, что, в свою очередь, приводит к усилению всех вышеперечисленных ингредиентов по размножению хондроцитов, восстановлению матрикса и синовильной жидкости. Кроме того, дигидрокверцетин и трутневый расплод усиливают минерализацию костных тканей, которая понижается при артрозах и артритах, возникающих вследствие остеопороза. Применение дигидрокверцетина усиливает кровоток, повышает проницаемость капилляров, что, в свою очередь, усиливает питание хондроцитов в хрящевой ткани. При этом при применении препарата происходит восстановление полостей, возникающих при остеопорозе, что также приводит к улучшению кровотока в хрящевой ткани.

Именно хондроциты синтезируют составляющие матрикса хряща - эластин, коллаген, гликопротеины, протеогликаны и т.д. Поэтому выработка и питание хондроцитов в хрящевой ткани влекут ослабление болевого синдрома, а также восстановление хрящевой ткани.

В предпочтительном воплощении эффективная суточная доза равна по меньшей мере примерно 1 мг, в более предпочтительном - от 1 мг до 500 мг активных молекул.

Состав таблетки 500 мг:

Дигидрокверцетин - 100 мг,

Лиофилизат трутневого расплода - 100 мг,

Порошок корней одуванчика - 200 мг,

Вспомогательные формообразующие компоненты - 100 мг.

Композиция может быть выполнена в виде капсул массой 400 мг.

Состав капсулы 400 мг:

Дигидрокверцетин - 100 мг,

Лиофилизат трутневого расплода - 100 мг,

Порошок корней одуванчика - 200 мг.

Композиция может быть выполнена в виде порошка массой 400 мг.

Состав порошка 400 мг:

Дигидрокверцетин - 100 мг,

Лиофилизат трутневого расплода - 100 мг,

Порошок корней одуванчика - 200 мг.

Примеры получения продукта

Пример 1

Берут:

- порошок дигидрокверцетина в количестве 10 кг,

- лиофилизат трутневого расплода в количестве 10 кг.

- измельченный порошок корней одуванчика в количестве 10 кг.

Смесь перемешивают до однородности, затем готовый продукт капсулируют.

Пример 2

Берут:

- порошок дигидрокверцетина в количестве 100 кг,

- лиофилизат трутневого расплода в количестве 400 кг,

- измельченный порошок корней одуванчика в количестве 500 кг.

Смесь перемешивают до однородности, после чего таблетируют.

Для проведения экспериментов был выбран состав, содержащий в одной таблетке: дигидрокверцетин - 100 мг, лиофилизат трутневого расплода - 100 мг, порошок корней одуванчика - 200 мг. Прием циклами по 1 таблетке 2 раза в день в течение 30 дней, далее перерыв в 14 дней. Длительность лечения 9 месяцев.

Лечение предложенной композицией было применено в медицинском центре «Секреты долголетия» г. Пенза у 30 больных остеоартрозом нижних конечностей, осложненным синовитом, периартритом, хондро- и остеоматозом, варикозной болезнью, остеартрозом. Возраст от 54 до 72 лет. Длительность заболевания от 1 до 10 лет.

У больных отмечались боли в ногах, скованность в суставах, ограничение движений в суставах, снижение качества жизни. При объективном исследовании обращали внимание припухлость в области коленных суставов, в надвертельной области тазобедренных суставов, деформация и дефигурация коленных суставов, повышение кожной температуры в области коленных и тазобедренных суставов, ограничение движений в них.

В результате проводимого лечения у всех больных наступало улучшение: уменьшались или исчезали боли в коленных и тазобедренных суставах, увеличивался объем движений в них, по данным термометрии снижалась температура кожной поверхности. По данным реовазографии и объемной скорости мышечного кровотока улучшалось кровоснабжение области пораженной конечности, не наблюдалось или замедлялось формирование субхондральных кист, улучшалось качество жизни больных, отодвигались сроки эндопротезирования.

Лечение больных остеоартрозом с сопутствующими заболеваниями снимает явления воспаления, улучшает трофику тканей и метаболизм хрящевой и периартикулярных тканей, нормализует кровообращение, позитивно влияет на ремодуляцию субхондральной кости в области пораженной конечности. Улучшение наступало после первого цикла приема композиции. Возрастало увеличение двигательной активности и уменьшение болевого синдрома, что приводило к стойкой ремиссии, улучшению качества жизни больных и отодвигало сроки эндопротезирования.

Таким образом, при лечении больных заявленной композицией повышается качество жизни больных, предотвращается развитие заболевания и инвалидизации больных в начальных стадиях остеоартроза I-II и отодвигаются сроки эндопротезирования больных III-IV стадии заболевания.

Введение человеку или домашнему животному композиции или композиции в виде корма показывает улучшение регенерации костей при лечении переломов. Прием композиции стимулирует костеобразование, повышает минеральную плотность кости в стадии роста и оптимизирует пиковую массу костей. В частности композиция может обеспечить оптимальный рост костей в детском возрасте. Указанная пищевая композиция помогает предотвратить разрежение костей, в частности разрежение костей, обусловленное возрастом, у млекопитающих, или разрежение костей, связанное с длительной госпитализацией. Она снижает опасность остеопороза и улучшает восстановление после перелома. Кроме того, она способствует формированию хрящей у млекопитающих, предупреждает остеоартрит у человека и домашних животных, что приводит к повышению активности или подвижности индивидуума.

Композиция обеспечивает поддержку питания костно-суставного аппарата, рост и обновление соединительной ткани без проявления побочного эффекта, а также обеспечивает возможность синтеза коллагена для восстановления соединительной ткани, хрящевой ткани с сохранением противовоспалительного и обезболивающего эффекта.

1. Композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеартроза суставов, характеризующаяся тем, что она содержит экстракт или порошок высушенного растения, выбранного из группы: лопух, одуванчик, сабельник болотный, береза, зверобой, золотарник, крапива, мята, солодка, лапчатка белая, лапчатка прямостоячая, шиповник, синюха голубая, валериана, кукуруза, расторопша, овес, репешок, бессмертник, женьшень, шалфей, звездчатка, тыква, ива, земляника, цикорий, пырей, топинамбур, черника, календула, хрен, чеснок, осина, горец птичий (спорыш), подорожник, девясил, красностебельная гречиха, цветки ромашки, мелисса, василек синий, сушеница, череда трехраздельная; лиофилизат трутневого расплода и порошок кверцетина, или дигидрокверцетина, или рутина при следующем соотношении компонентов в частях 1:1:1, или 2:1:1, или 5:4:1 соответственно.

2. Композиция по п.1, которая может быть выполнена в виде таблеток, капсул, порошка.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I): где R1 представляет собой NR7C(O)R8 или NR9R10; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой галоген; R4 представляет собой водород, галоген, циано, гидрокси, С1-4алкил, C1-4алкокси, CF3, OCF3, С1-4алкилтио, S(O)(С1-4алкил), S(O)2(С1-4алкил), СО2Н или CO2(С1-4алкил); R5 представляет собой C1-6алкил (замещенный NR11R12 или гетероциклилом, который представляет собой неароматическое 5-7-членное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, содержащей азот, кислород или серу); R6 представляет собой водород, галоген, гидрокси, С1-4алкокси, CO2H или C1-6алкил (возможно замещенный группой NR15R16, морфолинилом или тиоморфолинилом); R7 представляет собой водород; R8 представляет собой С3-6циклоалкил (возможно замещенный группой NR24R25), фенил или гетероарил, который представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, содержащей азот, кислород и серу, и которое возможно конденсировано с одним 6-членным ароматическим или неароматическим карбоциклическим кольцом или с одним 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, где указанное 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из группы, содержащей азот, кислород и серу; R9 представляет собой водород или C1-6алкил (возможно замещенный пиразолилом); R10 представляет собой C1-6алкил (возможно замещенный группой фенил или гетероарил, который представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, содержащей азот, кислород или серу, и которое возможно конденсировано с одним 6-членным гетероциклическим кольцом, где указанное 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, содержащей азот, кислород или серу; где вышеуказанные фенильные и гетероарильные группировки в R8, R9 и R10 независимо возможно замещены группой: галоген, гидрокси, C(O)R42, C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, C1-6галогеноалкил, С1-6алкокси(С1-6)алкил или С3-10циклоалкил; если не указано иное, то гетероциклил возможно замещен группой C1-6алкил, (С1-6алкил)ОН, (С1-6алкил)С(O)NR51R52 или пирролидинилом; R42 представляет собой C1-6алкил; R12, R15 и R25 независимо представляют собой C1-6алкил (возможно замещенный группой гидрокси или NR55R56); R11, R16, R24, R51, R52, R55 и R56 независимо представляют собой водород или C1-6алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Описана фармацевтическая композиция на основе полидезоксирибонуклеотидов, экстрагированных из естественных источников. Композиция содержит фракцию полидезоксирибонуклеотидов, экстрагированных из спермы рыб, где указанные полидезоксирибонуклеотиды обладают полимерными цепями с различными молекулярными массами от 70 килодальтонов до 240 килодальтонов.

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С1-С7алкильной группы, атома галогена, C1-С7алкоксигруппы, С1-С7алкилтиогруппы, С1-С7алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С1-С7алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С16-С22 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию.

Изобретение относится к области молекулярной фармакологии и, в частности, к пептиду, представляющему собой производное последовательности интерлейкина-15 (IL-15), оптимизированное для ингибирования биологической активности этого соединения.

Изобретение относится к производным 5-фенил-1H-пиридин-2-она и 6-фенил-2H-пиридазин-3-она общих формул I-III: где: R представляет собой H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил, который обозначает моноциклический радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле и один или несколько гетероатомов N, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами; R2 представляет собой -C(=O), -C(=O)NR2; где R2 представляет собой H или низший алкил; R3 представляет собой H или R4; где R4 представляет собой низший алкил или гетероциклоалкил, который обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранными из N и O; X представляет собой CH или N; Y1 представляет собой Н, низший алкил или низший галогеналкил; каждый Y2 независимо представляет собой низший алкил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; Y3 представляет собой H; m имеет значение 0 или 1; Y4 представляет собой Y4a, Y4b, Y4c или Y4d; где Y4a представляет собой Н; Y4b представляет собой низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего галогеналкила, галогена; Y4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, галогена; и Y4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или несколькими низшими алкилами; или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к области биотехнологии. Раскрыты способы, композиции и наборы для диагностики остеоартрита у животных семейства кошачьих.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.
Изобретение относится к медицине, а именно - к ревматологии, физиотерапии. Способ включает медикаментозный и нелекарственные методы лечения.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено гуманизированное антитело к человеческому интегрину альфа-9 (α9), полученное из антитела Y9A2 мыши и обладающее улучшенной активностью и термостабильностью.

Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии, курортологии, физиотерапии. Способ включает комплексное воздействие.
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для профилактики гнойно-воспалительных осложнений при использовании аппаратов внешней фиксации в процессе лечения пациентов в травматологии и ортопедии.

Изобретение относится косметической и фармацевтической отраслям промышленности и представляет собой способ повышения трансдермальной проницаемости лечебных или косметических препаратов для наружного применения.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения скелетных осложнений у больных литическими метастазами в длинные трубчатые кости. Для этого после интрамедуллярного остеосинтеза выполняют костную пластику очага деструкции композицией, приготовленной следующим образом: 4 мг сухого концентрата верокласта растворяют в 1 мл воды для инъекций, полученный раствор смешивают с 2 г гранул Коллапана-Г и инкубируют при комнатной температуре до полного впитывания.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb): [в формулах (Rla) и (Rlb) Ar1 представляет собой следующие формулы (Arla), (Arlb) или (Ar1c): (каждый R5 и R6 независимо представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, C1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена); Ar2 представляет собой следующие формулы (Ar2a), (Ar2b) или (Ar2c): (каждый R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, атом галогена, C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, или C1-6 низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную вплоть до трех атомов галогена, аминогруппу, нитрогруппу, С2-6 ацильную группу, или R7 и R8 образуют вместе -СН2СН2О-; R9 представляет собой атом водорода или -J-COOR10; J представляет собой ковалентную связь, алкилен, содержащий от 1 до 5 атомов углерода, алкенилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или алкинилен, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, где один атом углерода в упомянутых алкиленовых группах может быть заменен атомом кислорода, атомом серы, NR11, CONR11 или NR11CO в любом химически разрешенном положении; R11 представляет собой атом водорода; и R10 представляет собой атом водорода); и р равно 0 или 1]; R2 представляет собой C1-6 алкильную группу; каждый R3 и R4 независимо представляет собой C1-6 алкильную группу; * обозначает асимметрический атом углерода; и m равно целому числу от 1 до 3.

Изобретение относится к фармацевтической композиции с противовоспалительной, кардио- и хондропротекторной активностью, действием против гастропатий, вызываемых нестероидными противовоспалительными препаратами.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к ингибированию TGF-бета1 сигналинга, и может быть использовано в медицине. Пептид с аминокислотной последовательностью LQVVYLH, обладающий активностью в ингибировании TGF-бета1 сигналинга, используют для эффективного лечения остеохондроза.
Изобретение относится к медицине, а именно к способу получения биосовместимого костнозамещающего материала, при этом получают порошок биологического гидроксиапатита с размером частиц не более 40 мкм из костей крупного рогатого скота, смешивают порошок гидроксиапатита с порошком фосфата магния с размером частиц не более 40 мкм при соотношении их 1,0:0,25, добавляют к полученнной смеси порошков водную суспензию 2-амино-5-гуанидиновалериановой кислоты с последующим перемешиванием их в течение 40-50 минут и сушкой при 50-60°С.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения межпозвонковой грыжи поясничного и шейного отделов позвоночника. Для этого проводят инъекционную рассасывающую терапию препаратами, обладающими ферментативными свойствами.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для смягчения и/или лечения заболеваний костно-мышечной системы и суставов, заболеваний околосуставной ткани и болезненного мышечного спазма.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применяемую в косметических или терапевтических целях инъецируемую водную композицию в форме геля на основе гиалуроновой кислоты или одной из ее солей, одного или нескольких полиолов и лидокаина, подвергнутую тепловой стерилизации, в результате чего она имеет улучшенные вязкоупругие реологические свойства и улучшенную персистенцию in vivo, в которой концентрация гиалуроновой кислоты или одной из ее солей составляет от 0,01 мг/мл до 100 мг/мл, молекулярный вес гиалуроновой кислоты или одной из ее солей составляет от 1000 дальтон до 10×106 дальтон, концентрация полиола составляет от 0,0001 до 100 мг/мл, а концентрация лидокаина составляет от 0,0001 до 50 мг/мл.
Способ относится к области профилактической медицины и касается снижения общего уровня баээ-эстеразной активности. Для этого здоровым людям ежедневно на протяжении 2 месяцев вводят 30 грамм изолята соевого белка.
Наверх