Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения



Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения
Композиция для наружного применения, обладающая противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью и способ ее получения

 


Владельцы патента RU 2519330:

Залялютдинова Луиза Наильевна (RU)
Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" (RU)

Группа изобретений относится к медицине и касается композиции для местного наружного применения, характеризующейся тем, что она содержит синтетическую липоевую кислоту; спирт этиловый 95%; 1,2-пропиленгликоль, полиакриловую кислоту (любой другой гидрофильный гелеобразователь), триэтаноламин, воду очищенную; способа получения композиции для местного наружного применения, характеризующегося тем, что синтетическую липоевую кислоту растворяют при перемешивании в смеси спирта этилового и пропиленгликоля, одновременно полиакриловую кислоту диспергируют в рассчитанном количестве воды, необходимом для доведения соотношения ингредиентов композиции до 100 мас.%, и после 3-часового набухания к полученному раствору добавляют растворенную в смеси спирта и пропиленгликоля синтетическую липоевую кислоту и тщательно перемешивают, затем полученную композицию нейтрализуют раствором триэтаноламина до pH 5,5-6,5 и перемешивают до образования прозрачной гелеобразной массы светло-желтого цвета. Группа изобретений обеспечивает высокую антиревматоидную, противовоспалительную и анальгетическую активность, а также эффективное антибактериальное и противоожоговое действие. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл., 3 ил.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным препаратам, а именно к новой композиции, изготовленной в виде геля.

В качестве действующего вещества использована липоевая кислота в виде композиции для местного наружного применения как средство, обладающее одновременно антиревматоидной, противовоспалительной, анальгетической и антибактериальной активностью.

Липоевая кислота широко применяется в медицине в качестве лекарственного вещества, обладающего гепатопротекторным, дезинтоксикационным, гипохоле-стеринемическим, гиполипидемическим и антиоксидантным действием в следующих лекарственных формах: таблетки, покрытые оболочкой; концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, суппозитории ректальные.

Имеются данные о солнцезащитном креме для косметологии, содержащем липоевую кислоту, в качестве одного из нескольких действующих веществ [6].

Имеются данные о местном использовании композиции с липоевой кислотой для защиты кожи от свободных радикалов в качестве антиоксидантного средства [7]. Широко описаны антиоксидантные свойства липоевой кислоты и перспективность ее применения в косметологии и медицине.

Имеются данные о применении липоевой кислоты в качестве дополнительного витаминного ингредиента в составе композиции для местного применения для лечения себореи, угрей и розовых угрей. При этом в качестве активного ингредиента используется смесь этиллиолеата и триэтилцитрата [8].

Несмотря на то что липоевая кислота широко применяется в медицине в качестве лекарственного вещества [1], сведений о применении липоевой кислоты в качестве местного наружного средства, обладающего одновременно антиревматоидной, противовоспалительной, анальгетической и антибактериальной активностью не обнаружено. Композиции данного состава и фармакологического действия не описаны.

Целью изобретения является расширения ассортимента наружных лекарственных форм с местной антиревматоидной, противовоспалительной, анальгетической и антибактериальной активностью, обладающих меньшей токсичностью по сравнению с известными препаратами. Цель достигается разработкой новой композиции, содержащей в качестве антиревматоидного, противовоспалительного и анальгетического вещества липоевую кислоту для лечения различных воспалительных и инфекционных заболеваний суставов и кожи.

В качестве действующего вещества в композиции использована синтетическая липоевая кислота (дитио-6,8-октановая кислота; 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота, тиоктовая кислота, 1,2-дитиациклопентан-3-валериановая кислота), следующей химической структуры:

Композиция характеризуется тем, что она содержит липоевую кислоту; спирт этиловый 95%; 1,2-пропиленгликоля, полиакриловую кислоту, триэтаноламин, воду очищенную при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Липоевая кислота 0,5-10,0
Спирт этиловый 95% 10,0-40,0
1,2-Пропиленгликоль 20,0-60,0
Полиакриловая кислота (любой другой гидрофильный гелеобразователь) 0,6-3,0
Триэтаноламин 0,5-5,0
Вода очищенная До 100

и проявляет одновременно антиревматоидную, противовоспалительную, анальгетическую и антибактериальную активность.

Технология получения композиции заключается в следующем: липоевую кислоту растворяют при перемешивании в смеси спирта этилового и пропиленгликоля в допустимых соотношениях. В это же время полиакриловую кислоту диспергируют в рассчитанном количестве воды, необходимом для доведения соотношения ингредиентов композиции до 100 мас.%, и после 3-часового набухания к полученному раствору добавляют растворенную в смеси спиртов липоевую кислоту и тщательно перемешивают. Затем полученную композицию нейтрализуют раствором триэтаноламина до рН 5,5-6,5 и перемешивают до образования прозрачной гелеобразной массы светло-желтого цвета.

Пример реализации композиции по п.4 по составу - гель 1%:

Исходные материалы на 100 г геля
Липоевая кислота 1,0
Полиакриловая кислота 1,5
Спирт этиловый 95% 20,0
1,2-Пропиленгликоль 30,0
Триэтаноламин 1,5
Вода очищенная 46,0 (для доведения состава до 100 г)

Пример реализации способа по п.5 - гель 1%:

1,0 г липоевой кислоты растворяют при перемешивании в смеси 20,0 г спирта этилового и 30,0 г пропиленгликоля; одновременно полиакриловую кислоту диспергируют в рассчитанном количестве воды, в данном случае 46,0 г необходимом для доведения соотношения ингредиентов композиции до 100 мас.%, и после 3-часового набухания к полученному раствору добавляют растворенную в смеси спирта и пропиленгликоля липоевую кислоту и тщательно перемешивают; затем полученную композицию нейтрализуют раствором триэтаноламина до рН 5,5-6,5 и перемешивают до образования прозрачной гелеобразной массы светло-желтого цвета.

В литературе применение данной композиции в медицине и косметологии не описано. По сравнению с известными составами для лечения воспалительных заболеваний кожи лица разработанная нами композиция обладает существенными преимуществами: проявляя одновременно антиревматоидное, противовоспалительное, анальгетическое и антибактериальное действие на суставы и кожу, композиция является безвредной для окружающих нормальных тканей и не оказывает побочного кожно-резорбтивного действия. Более того, данную композицию рекомендуется применять не только для лечения различных заболеваний суставов и кожи, но и для комплексного лечения туберкулеза кожи и в качестве средства для профилактики и лечения ожогов. Предлагаемая композиция была подвергнута доклиническому изучению.

Высокую антиревматоидную, противовоспалительную и анальгетическую активность, а также эффективное антибактериальное и противоожоговое действие предлагаемой композиции для наружного применения подтверждают следующие примеры.

Пример 1. Изучение антиревматоидной активности проводили на 45 белых нелинейных крысах обоего пола массой 220±20 г.

Методика. Модель ревматоидного артрита - адъювантный артрит крыс - моделировали субплантарным введением в правую лапу контрольных и опытных животных 0,1 мл полного адъюванта Фрейнда. 1% композицию с липоевой кислотой, гель диклофенака натрия и основу наносили ежедневно однократно с 12-го дня в течение 14 дней. Результаты исследований оценивали онкометрически на 3, 6, 10, 14, 20 и 25 день экспериментов, каждый замер повторяли двукратно.

Результаты. Первичная воспалительная реакция формировалась на третий день (средний прирост объема правой лапы составил 66±5%). К 25 дню средний прирост объема правой лапы в контрольной группе и группе, получающей основу, составил 76±5%. Применение композиции с липоевой кислотой уменьшало выраженность первичной воспалительной реакции на 38±4% (Р<0,05) по сравнению с контролем, в то время как применение геля диклофенака натрия не привело к достоверному снижению отека. Средний прирост объема левой лапы к концу эксперимента составил 42±5% в контроле. Применение композиции с липоевой кислотой было эффективнее препарата сравнения более чем в 2,5 раза и сопровождалось достоверным уменьшением отека на 28±6% (Р<0,05) по сравнению с контрольными показателями.

Таким образом, композиция липоевой кислоты проявляет выраженную антиревматоидную активность и по эффективности превосходит препарат сравнения

Пример 2. Применение композиции липоевой кислоты в качестве противоожогового препарата оценивалось также на модели острого экссудативного воспаления ультрафиолетовой эритемы у морских свинок (Swingle et al., 1971). Данный метод является наиболее адекватным методом оценки противовоспалительного и (противоожогового) фотопротективного действия лекарственных форм для наружного применения.

Методика: опыт проведен на 40 морских свинках альбиносах. Острую воспалительную эритему (ожог) вызывали облучением ультрафиолетовыми (УФ) лучами участка кожи живота (3×4), лишенного шерсти за 1 сутки до проведения опыта. В качестве источника УФ-облучения использовали кварцевую лампу (длина волны 280 нм), данный спектр был выбран, как наиболее агрессивно воздействующие на кожу лучи (УФ-С). Облучение осуществляли на расстоянии 10 см в течение 60 секунд. Композиции с содержанием липоевой кислоты в концентрациях 1%, 5%, 10% наносились профилактически до облучения и лечебно после облучения. Выраженность покраснения (ожог) и отека кожи оценивали через 4 часа после воздействия УФ-лучей по четырехбалльной шкале [5].

Результаты. Анализ результатов исследования показал, что при наружном применении липоевая кислота оказывала противоожоговое действие на модели УФ-эритемы. Результат облучения ультрафиолетовыми лучами контрольной группы животных без нанесения препарата представлен на фото 1 и соответствовал 4 баллам (100%). Профилактическое применение 1%, 5%, 10% композиций липоевой кислоты представлено на фото 2. Так, при профилактическом применении композиций липоевой кислоты наблюдалось выраженное снижение отека и эритемы у опытных животных через 4 часа после облучения. Так, при использовании 1% композиции липоевой кислоты выраженность отека и ожога составили 0,5 балла (снижение на 85%), 1 балл (снижение на 75%) после применения 5% композиции и 2 балла (снижение на 50%) - 10% композиции липоевой кислоты. Через сутки в контроле сохранялась гиперемия и отек, появлялся некроз, в опыте - ни отека, ни гиперемии не регистрировалось. Анализ результатов исследования показал, что на модели УФ-эритемы при профилактическом применении композиций липоевой кислоты, они оказывали выраженное противовоспалительное и противоожоговое действие. Лечебное применение 1%, 5%, 10% композиций липоевой кислоты представлено на фото 3. Так, лечебное применение липоевой кислоты было менее эффективно и не предупреждало полностью развитие гиперемии и отека ткани у морских свинок. Так, после применения 1% композиции липоевой кислоты эритема соответствовала 1,5 баллам (снижение на 65%), 5% композиции - 2,5 баллам (снижает на 35%), а при использовании 10% композиции - 3 баллам (снижает на 25%).

Таким образом, в ходе эксперимента было установлено, что наибольшей активностью обладает композиция липоевой кислоты в концентрации 1%, как при профилактическом, так и при лечебном применении.

До облучения После облучения

Фото 1. Кожа контрольных морских свинок до и после облучения УФ-лучами (после облучения - ожог, сопровождающийся покраснением (эритемой), отеком и некрозом кожи)

1% композиция 5% композиция 10% композиция

Фото 2. Противоожоговое действие композиций при профилактическом применении. Выраженность ультрафиолетовой эритемы у морских свинок после профилактического применения 1%, 5%, 10% композиции липоевой кислоты

1% композиция 5% композиция 10% композиция

Фото 3. Лечебное Противоожоговое действие композиций. Ультрафиолетовая эритема у морских свинок после лечебного применения 1%, 5%, 10% композиций липоевой кислоты

Пример 3. Анальгетические свойства 1% композиции липоевой кислоты и препарата сравнения 1% геля диклофенак-натрия определяли по изменению под их влиянием порога болевой чувствительности у крыс при электрическом раздражении. С этой целью определяли исходный порог болевой чувствительности по отношению к электрическому раздражению.

Методика. Опыт проводили на 30 крысах. Опытным животным наносили исследуемые препараты на хвост, слегка втирая. Раздражение производили в режиме генерированных прямоугольных импульсов с частотой 10 Гц, используя электростимулятор ЭСЛ-2, с плавным увеличением вольтажа. Появление боли фиксировали по писку животного и отдергиванию хвоста. Исходный порог болевой чувствительности определяли при раздражении хвоста повторно минимум 3 раза с 10 минутным интервалом. Активность изучаемых препаратов оценивали с 10 минутным интервалом 10,20, 30, 40, 50, 60, 120 минут после их нанесения по величине болевой чувствительности, выраженной в милливольтах (мВ) [4]. Полученные в ходе эксперимента данные представлены в таблице 2.

Результаты. Анализ данных показал, что 1% композиции липоевой кислоты достоверно увеличивает порог болевой чувствительности крыс к электрическому раздражению хвоста. В среднем на 56% по отношению к контролю. В ходе эксперимента выявлено, что через 10 минут после нанесения 1% композиции липоевой кислоты и 1% геля диклофенак-натрия болевой порог чувствительности крыс сопоставимо увеличился на 57% и 58% соответственно. Однако через 20 минут и последующее время регистрации порога чувствительности анальгетический эффект 1% композиции достоверно выше на 9,2% чем 1% геля диклофенак-натрия.

В ходе эксперимента выявлено, что 1% композиция липоевой кислоты обладает выраженной анальгетической активностью и по эффективности превосходит 1% гель диклофенак-натрия.

Пример 4. Микробиологические исследования по определению антибактериальной активности 1%-10% композиций липоевой кислоты были проведены в отношении основных возбудителей гнойной раневой инфекции на стандартных тест-культурах:

золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus (ATCC 25923)), синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginoza (ГИСК 453)) и кишечной палочки (Escherichia coli (ATCC 25922), а также микобактерий туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), полученных у первичных больных.

Методика: стерильные чашки Петри диаметром 100 мм устанавливают на строго горизонтальную поверхность стола и разливают в них питательные среды в количестве 20,0 мл для создания оптимальной толщины слоя, равной 4-5 мм. Температура застывания агара +40°С. Мясо-пептонный агар используют для изучения чувствительности к S.aureus и E.coli и Р.aeruginoza; а среды Левенштейна-Йенсена и Финн 2 - для изучения чувствительности к М.tuberculosis. Для посева используют суточные (в случае S.aureus и Е.coli) и 21-дневные (в случае М.tuberculosis) культуры микробов. Микробную взвесь готовят путем внесения микробной массы в стерильный изотонический 0,9% раствор натрия хлорида, а затем доводят ее по оптическому стандарту мутности до концентрации в 1 мл - 10-3 микробных клеток = 10 ЕД.

Полученную взвесь наносят на среды пипеткой в количестве 3-х капель. Шпателем равномерно распределяют взвесь по поверхности среды, избыток жидкости отсасывают. Засеянные чашки подсушивают при комнатной температуре 15-20 минут, а затем с помощью стерильной гильзы диаметром 9 мм вырезают лунки в агаре. В полученные лунки помещают испытуемые композиции в количестве 0,2 г, что соответствует концентрациям липоевой кислоты от 10 мкг/г до 100 мкг/г. Чашки с культурами S.aureus и Е.coli инкубируют в термостате при температуре 37°С в течение 18-24 часов. Полученные в ходе эксперимента данные представлены в таблице 3.

При определении противотуберкулезных свойств композиции с концентрацией липоевой кислотой от 1 мкг/мл до 100 мкг/мл вносились в 20 мл среды Левенштейна-Йенсена в пробирки в наклонном положении и затем инкубировались в течение 3-4 недели при 37°С. Все эксперименты проводили на 6 образцах в пятикратном повторении каждого.

Анализ результатов свидетельствует, что композиции липоевой кислоты обладают антимикробной активностью по отношению к тест-культурам Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginoza, Escherichia coli и Mycobacterium tuberculosis. При этом выявлено, что сама основа обладает антимикробным действием, а введение липоевой кислоты в основу усиливает антимикробную активность по отношению к тест-культуре золотистого стафилококка почти в 3 раза. При определении противотуберкулезной активности было выявлено, что даже по прошествии 6 недель роста микобактерии туберкулеза не наблюдалось во всех пробирках, содержащих 10% композицию липоевой кислоты. Для сравнения - минимальная ингибирующая концентрация эталонного противотуберкулезного средства - изониазида составила 10 мкг/мл. Проведенные испытания позволяют говорить о наличии высокой антибактериальной активности в разработанной композиции липоевой кислоты по отношению ко всем изученным возбудителям.

Источники информации

1. Анисимов В.Е. Биохимическое и клиническое применение липоевой кислоты (витамина N) / В.Е.Анисимов // КГУ, Казань. - 1969. - 115 с.

2. Государственная Фармакопея XI издания, выпуск 2., Москва. - 1987. - С.193.

3. Монцевичуте-Эрингене Е.В. Упрощенные математическо-статистические методы в медицинской исследовательской работе / Е.В.Монцевичуте-Эрингене // Патологическая физиология и экспериментальная терапия. - 1964. - №4. - С.71-78.

4. Хазиахметова В.Н. Изучение противовоспалительных свойств эфорана / В.Н.Хазиахметова // Дис. канд. мед. наук. - М., 1999. - 198 с.

5. Шварц Г.Я. Методические указания по изучению новых нестероидных противовоспалительных препаратов / Г.Я.Шварц, Р.Д.Сюбаев // Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М., 2000. - С.234-241.

6. Патент 2004118419 (RU).

7. Патент №2003137600 (RU).

8. Pat. №6664287 (US).

1. Композиция для местного наружного применения, отличающаяся тем, что она содержит синтетическую липоевую кислоту; спирт этиловый 95%; 1,2-пропиленгликоль, полиакриловую кислоту (любой другой гидрофильный гелеобразователь), триэтаноламин, воду очищенную при оптимальном соотношении ингредиентов, мас.%:

Синтетическая липоевая кислота 0,5-10,0
Спирт этиловый 95% 10,0-40,0
1,2-Пропиленгликоль 20,0-60,0
Полиакриловая кислота (любой другой гидрофильный гелеобразователь) 0,6-3,0
Триэтаноламин 0,5-5,0
Вода очищенная До 100

2. Применение композиции по п.1 на основе синтетической липоевой кислоты в качестве средства, обладающего противовоспалительной, анальгетической, антиревматоидной и антибактериальной активностью для лечения заболеваний суставов и кожи.

3. Применение композиции по п.1 на основе синтетической липоевой кислоты в качестве средства для профилактики и лечения ожогов.

4. Способ получения композиции для местного наружного применения, отличающийся тем, что синтетическую липоевую кислоту растворяют при перемешивании в смеси спирта этилового и пропиленгликоля, одновременно полиакриловую кислоту диспергируют в рассчитанном количестве воды, необходимом для доведения соотношения ингредиентов композиции до 100 мас.%, и после 3-часового набухания к полученному раствору добавляют растворенную в смеси спирта и пропиленгликоля синтетическую липоевую кислоту и тщательно перемешивают; затем полученную композицию нейтрализуют раствором триэтаноламина до pH 5,5-6,5 и перемешивают до образования прозрачной гелеобразной массы светло-желтого цвета.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для предгравидарной подготовки при невынашивании беременности в ранние сроки гестации вследствие хронического воспалительного процесса гениталий либо недостаточности гормональной функции яичников воспалительного генеза.
Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к композиции, содержащей инкапсулированную тритерпеновую кислоту: бетулиновую кислоту, урсоловую кислоту или их производные в виде солей и эфиров или тритерпеновый спирт - бетулин, которая может быть использована в медицине для лечения и профилактики вирусных инфекций, вызываемых ДНК- и РНК-содержащими вирусами, такими как вирусы гриппа, онковирусы, герпес, опоясывающий лишай, а также инфекций, вызываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Shigella spp., Escherichia spp., Salmonella spp., Proteus spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Antracoides spp., Cryptococcus spp., патогенными грибами рода Microsporum, Trichophyton, Nocardia, Aspergillus, дрожжеподобными грибами рода Candida, в т.ч.
Изобретение относится к области пищевой промышленности, биотехнологии и касается композиции антибактериальной и штамма бактериофага Escherichia coli, используемого для получения такой композиции.
Группа изобретений относится к фармакологии и медицине и касается применения дипептида общей формулы Tyr-Pro-Х, где X - ОН, NH2, ОСН3, ОС2Н5, в качестве противовоспалительного, антибактериального, ранозаживляющего, регенеративного, анальгетического и противоожогового средства при наружном применении, а также лекарственная форма для наружного применения, содержащая такой дипептид.
Изобретение относится к водорастворимой бактерицидной композиции. Композиция включает бактерицидную субстанцию повиаргол в количестве 2,1-7,0 мас.% и зостерин в количестве 1,1-7,0 мас.%.
Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для лечения животных с хирургическим сепсисом. Для этого внутримышечно вводят кобактан в дозе 2 мл на 50 кг массы тела ежедневно в течение 7 дней, подкожно вводят глутоксим в дозе 3 мг на кг массы тела 1 раз в 2 суток в количестве 10 инъекций, а также проводят 1-3 сеанса гемосорбции с интервалом 24-48 часов.
Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству, и может быть использовано для профилактики воспалительных осложнений при абдоминальном родоразрешении. Для этого используют направленный транспорт антибактериального препарата в зону воспаления путем однократного применения экстракорпоральной антибиотикотерапии с учетом антибиотикограммы.

Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для профилактики гнойно-септических осложнений в акушерстве. Формованный сорбент содержит нанодисперсный мезопористый углеродный материал в виде цилиндров диаметром 8-13 мм, длиной 50-80 мм, толщиной наружной стенки 2,2-3,0 мм, с одним внутренним каналом круглого сечения или шестью каналами треугольного сечения с толщиной перегородок между каналами 1,1-1,2 мм.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН2 или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N; А представляет собой связь или СН2; R2 представляет собой Н, или если А обозначает СН2, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН2 или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G1 и G2: где Z1, Z2 и Z3 каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН2; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической соли 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, характеризующейся выполнением в виде моногидрата гидрохлорида и растворимостью по меньшей мере 0,050 мг в мл воды.

Группа изобретений относится к композициям и способам лечения колита и других воспалительных заболеваний кишечника. Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания эпителиальной ткани кишечника (в частности, неопределенного колита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки и ишемического колита) и фармацевтическая композиция того же назначения.

Изобретение относится к области молекулярной биологии, биохимии и медицины. Предложена L-нуклеиновая кислота - антагонист MCP-1 и способ её детектирования.
Группа изобретений относится к фармакологии и медицине и касается применения дипептида общей формулы Tyr-Pro-Х, где X - ОН, NH2, ОСН3, ОС2Н5, в качестве противовоспалительного, антибактериального, ранозаживляющего, регенеративного, анальгетического и противоожогового средства при наружном применении, а также лекарственная форма для наружного применения, содержащая такой дипептид.

Изобретение относится к применению пептида, имеющего последовательность, имеющую происхождение из аминокислотной последовательности белка SNAP-25, для лечения боли и/или воспаления.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R6; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R6; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила или пиперидина; R1, R2 и R3, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C1-C6алкила; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила и C3-C8циклоалкила; или RA и RB вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C1-C6-алкила)- и -NCO(C1-C6-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C1-C6алкильными группами; R4 и R5, каждый, обозначают водород; и каждый R6 выбран из Br, Cl, F, I, C1-C6алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галоген-C1-C6алкила, гидрокси-C1-C6алкилена, -(NRARB)C1-C6алкилена и (NRARB)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний.

Изобретение относится к средству для лечения или предупреждения заболевания, возникшего на основе структурных и/или функциональных, и/или композиционных изменений липидов в клеточных мембранах, выбранного из рака, сосудистых заболеваний, воспалительных заболеваний, метаболических заболеваний, ожирения и избыточной массы тела, неврологических или нейродегенеративных расстройств, которое представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли и производные, выбранные из сложных эфиров, простых эфиров, алкила, ацила, фосфата, сульфата, этила, метила или пропила: в которой а и с могут иметь независимые значения от 0 до 7; b может иметь независимые значения от 2 до 7, где R1 выбран из следующих радикалов: Н, Na, К, СН3О, СН3-CH2O и ОРО(О-СН2-СН3)2, и R2 выбран из следующих радикалов: ОН, ОСН3, O-СН3СООН, СН3, Cl, СН2ОН, ОРО(O-СН2-СН3)2, NOH, F, НСОО и N(ОСН2СН3)2.

Предложены: применение соли налбуфина в виде суппозиторий на гидрофильной эмульсионной основе для лечения болевого синдрома умеренной и высокой интенсивности, фармацевтическая композиция того же назначения в форме суппозиториев, включающая в качестве действующего вещества налбуфина гидрохлорид и гидрофильную эмульсионную основу при следующем соотношении компонентов, г/100 г композиции: налбуфина гидрохлорид 0,0125-5,00, гидрофильная эмульсионная основа до 100 г и способ ее получения.

Изобретение относится к производным пиридоксина общей формулы (I), где: при R2+R3=-C(CH3)2- или -CH(CH3)-; при R1=H; R2=H; при R1=H; R3=H; Технический результат - производные пиридоксина, обладающие высокой противовоспалительной активностью и низкой токсичностью.

Изобретение относится к фенилалкилпиперазинам формулы (I): в которой: R1 обозначает независимо друг от друга атом водорода, атом галогена, (C1-C5)алкильную группу, (C1-C5)галогеналкильную группу, (C1-C2)перфторалкильную группу, (C1-C5)алкоксильную группу или (C1-C2)перфторалкоксильную группу; R2 обозначает (C1-C5)алкильную группу или (C1-C5)алкоксильную группу, R3 обозначает (C1-C5)алкильную группу; A обозначает =CH- или =N-; в форме основания или аддитивной соли с кислотой.
Композиция для лечения окислительного стресса содержит шарики липоевой кислоты или одной из ее солей и, по меньшей мере, одну липофильную окружающую среду. Шарики липоевой кислоты представляют собой частицы, состоящие из инертной сердцевины (ядра), покрытой липоевой кислотой, которая в свою очередь покрыта первым слоем изолирующего полимерного вещества и вторым полимерным слоем, резистентным (устойчивым) при желудочном значении рН.
Наверх