Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности, к получению микрокапсул фенбендазола. При осуществлении изобретения обеспечивается упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - бутанола и диоксана.3 прим.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности к получению микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155, МПК А61К 047/02, А61К 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и диоксана, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - бутанола и диоксана.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и диоксана, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которые осаждают из раствора в диоксане путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды при 25°C в течение 20 минут.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из раствора в тетрагидрофуране путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и ацетона при 25°C.

Изобретение относится к пищевой, фармацевтической и косметологической промышленности, более конкретно касается эмульсии масло-в-воде, содержащей дисперсные капли масла, имеющие наноразмерное самоорганизующееся структурированное внутреннее содержимое, включающее:(i) масло, (ii) липофильную добавку (LPA),(iii) гидрофильные домены в форме капель или канальцев, содержащих воду или неводную полярную жидкость, и непрерывную водную фазу, которая содержит стабилизаторы эмульсии или эмульгаторы, в которой капли масла диаметром от 5 нм до 900 мкм обладают наноразмерной самоорганизующейся структуризацией с образованием гидрофильных доменов, имеющими диаметр от 0,5 до 200 нм, вследствие присутствия липофильной добавки.
Изобретение относится к промышленной биотехнологии и предназначено для получения микрокапсулированных препаратов природных соединений. .
Изобретение относится к дисперсии порошкообразных частиц и способу ее приготовления, к стабильной дисперсии порошкообразных частиц и способу ее приготовления, и к способу регулирования высвобождения действующего вещества.
Изобретение относится к способу капсулирования пестицида. .

Изобретение относится к микрочастицам, имеющим улучшенную устойчивость при хранении, и к способу получения таких микрочастиц. .

Изобретение относится к области микрокапусулирования, в частности к микрокапсулированию жидкофазных материалов с ограниченной растворимостью в воде. .

Изобретение относится к получению микрокапсул, ядро которых представляет собой жидкофазный материал с ограниченной растворимостью в воде. .

Изобретение относится к способу модификации оболочек полиэлектролитных капсул наночастицами магнетита. Заявленный способ включает получение матрицы-контейнера, в качестве которой используют пористые микрочастицы карбоната кальция, формирование оболочки полиэлектролитных капсул путем последовательной адсорбции полиаллиламина и полистиролсульфоната и модификацию наночастицами магнетита на поверхности матрицы-контейнера или после растворения матрицы путем синтеза наночастиц магнетита методом химической конденсации.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, при этом к раствору конжака cerocon в бутиловом спирте добавляют препарат E472 в качестве поверхностно-активного вещества, а порошок антибиотика группы цефалоспоринов растворяют в воде и переносят его в раствор конжака cerocon в бутиловом спирте, после образования антибиотиком самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют карбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают ацетоном и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C без специального оборудования, при этом соотношение карбинола и бутилового спирта составляет 1:3.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди. Согласно заявленному способу к раствору конжаковой камеди в изопропиловом спирте прибавляют поверхностно-активное вещество, порошок цефалоспорина, предварительно растворенный в диметилформамиде, и после образования цефалоспорином самосотоятельной твердой фазы добавляют карбинол.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане. Согласно заявленному способу к водному раствору полудана прибавляют порошок цефалоспорина и поверхностно-активное вещество, смесь перемешивают до полного растворения компонентов и после образования прозрачного раствора приливают карбинол, а затем изопропиловый спирт.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или диметилсульфоксиде (ДМСО), или диметилформамиде (ДМФА), диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, в присутствии препарата E472c, далее приливают изопропанол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C в течение 20 минут без специального оборудования, при этом соотношение ядро/полимер составляет 1:3.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане. Согласно заявленному способу к раствору конжаковой камеди в диоксане прибавляют поверхностно-активное вещество, порошок цефалоспорина, предварительно растворенный в этаноле, и после образования цефалоспорином самостоятельной твердой фазы добавляют карбинол.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из раствора в тетрагидрофуране путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство на основе полиуретана для доставки лекарственного средства для доставки биологически активных соединений с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени и к способам его получения.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов заключается в том, что к раствору конжака в четыреххлористом углероде добавляют поверхностно-активное вещество, затем порошок препарата группы цефалоспоринов растворяют в воде или этаноле и переносят его в раствор конжака в четыреххлористом углероде, после образования антибиотиком самостоятельной твердой фазы по каплям добавляют карбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляют при определенных условиях.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению бромида 2-бензил-1-морфолиноэтил-3-пивалоилметилбензимидазолия формулы I в качестве кардиотонического активного соединения, в том числе для изготовления кардиотонического средства.

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности, к получению микрокапсул фенбендазола. При осуществлении изобретения обеспечивается упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - бутанола и диоксана.3 прим.

Наверх