Способ инкапсуляции фенбендазола


 


Владельцы патента RU 2522267:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с. Фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3. Затем добавляют метилкарбинол и дистиллированную воду, взятые в соотношении 2:1 об./об. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат. Процесс осуществляют при 25оС в течение 20 минут без специального оборудования. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении (увеличение выхода по массе). 3 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МОК А61К 047/02, А61К 009/16, опубл.10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат.2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубл. 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат.2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация, опубл.10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат.2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубл.10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат.2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл.27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл.27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и диоксана, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - метилкарбинола и диоксана.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3

Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и диоксана, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции фенбендазола в оболочку из натрий карбоксиметилцеллюлозы, характеризующийся тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор фенбендазола к раствору натрий карбоксиметилцеллюлозы в диоксане в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с при перемешивании со скоростью 1000 об/с, при этом фенбендазол и натрий карбоксиметилцеллюлозу берут в массовом соотношении 1:3, затем добавляют метилкарбинол и дистиллированную воду, взятые в соотношении 2:1 об./об. соответственно, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом процесс получения микрокапсул осуществляют при 25°C в течение 20 мин без специального оборудования.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде.
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Получение микрокапсул пестицидов осуществляют путем перемешивания раствора натрийкарбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле в присутствии поверхностно-активного вещества с раствором пестицидов в диметилсульфоксиде с последующим после образования твердой фазы добавлением этанола.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди. Согласно заявленному способу к раствору конжаковой камеди в изопропиловом спирте прибавляют поверхностно-активное вещество, порошок цефалоспорина, предварительно растворенный в диметилформамиде, и после образования цефалоспорином самосотоятельной твердой фазы добавляют карбинол.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане. Согласно заявленному способу к водному раствору полудана прибавляют порошок цефалоспорина и поверхностно-активное вещество, смесь перемешивают до полного растворения компонентов и после образования прозрачного раствора приливают карбинол, а затем изопропиловый спирт.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане. Согласно заявленному способу к раствору конжаковой камеди в диоксане прибавляют поверхностно-активное вещество, порошок цефалоспорина, предварительно растворенный в этаноле, и после образования цефалоспорином самостоятельной твердой фазы добавляют карбинол.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов заключается в том, что к раствору конжака в четыреххлористом углероде добавляют поверхностно-активное вещество, затем порошок препарата группы цефалоспоринов растворяют в воде или этаноле и переносят его в раствор конжака в четыреххлористом углероде, после образования антибиотиком самостоятельной твердой фазы по каплям добавляют карбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляют при определенных условиях.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в оболочке из интерферона. Заявленный способ характеризуется тем, что смешивают 1%-ный водный раствор интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, порошок цефалоспорина и препарат Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, витаминов, гербицидов, ароматизаторов и полисахаридов. Получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде.

Группа изобретений относится к хелатному амфифильному полимеру в качестве носителя, частице в качестве носителя, содержащей способную к самоагрегации структуру хелатообразующего амфифильного полимера (полимерсому), контрастным средствам для CEST МРТ, ОФЭКТ или ПЭТ или спектральной КТ, содержащим указанную выше частицу, а также способу получения частицы.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции (твердой пероральной дозированной лекарственной форме (таблетке или капсуле)) ингибитора тирозинкиназы Bcr-Abl - иматиниба (4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид).
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, витаминов, гербицидов, ароматизаторов и полисахаридов. Получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к -лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения.
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к -лактамным антибиотикам. .
Изобретение относится к композиции для перорального введения, обладающей свойствами модифицированного высвобождения. .
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде.
Наверх