Четырехзамещенные бензолы



Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы
Четырехзамещенные бензолы

 


Владельцы патента RU 2527177:

ЭНВИВО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2, F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7)2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Болезнь Альцгеймера (AD) является самой распространенной формой деменции. Она представляет собой нейродегенеративное нарушение, которое связано (хотя не исключительно) со старением. Нарушение клинически характеризуется прогрессивной потерей памяти, снижением способности к познанию, рассуждению и суждению, что приводит к чрезвычайному ухудшению умственных способностей и, в конечном счете, к смерти. Это нарушение патологически характеризуется отложением внеклеточных бляшек и присутствием нейрофибриллярных клубков. Считается, что эти бляшки играют важную роль в патогенезе заболевания.

Эти бляшки главным образом включают фибриллярные агрегаты β-амилоидного пептида (Aβ), которые являются продуктами предшественника амилоидного белка (АРР), белка из 695 аминокислот. АРР первоначально процессируется β-секретазой, образуя секретированный пептид и мембраносвязанный фрагмент C99. Фрагмент C99 затем процессируется протеолитической активностью γ-секретазы. Множественные сайты протеолиза на фрагменте C99 приводят к продукции ряда пептидов меньшего размера (Aβ 37-42 аминокислоты). Могут также происходить усечения N-конца, например, Aβ (4-42, 11-42), для удобства Aβ40 и Aβ42 в рамках изобретения включают их усеченные по N-концу пептиды. После секреции пептиды Aβ первоначально образуют растворимые агрегаты, которые, в конечном счете, приводят к формированию нерастворимых осадков и бляшек. Считается, что Aβ42 является самым нейротоксичным, более короткие пептиды имеют меньшую склонность к агрегации и образованию бляшек. Бляшки Aβ в мозге также связаны с церебральной амилоидной ангиопатией, наследственной церебральной геморрагией с амилоидозом, мультиинфарктной деменцией, деменцией боксеров, миозитом с тельцами включения и синдромом Дауна.

γ-секретаза представляет собой ассоциацию четырех белков: Aph1, никастрина, пресенилина и Pen-2 (рассматриваются De Strooper 2003, Neuron 38, 9). Aβ42 селективно повышен у пациентов, являющихся носителями специфических мутаций в одном из этих компонентов, пресенилине. Эти мутации коррелируют с ранним началом семейной AD. Ингибирование γ-секретазы, приводящее к понижению Aβ42, является желательной активностью для фармацевтического сообщества, и многочисленные ингибиторы были найдены, например, Thompson et al. (Bio. Org. and Med. Chem. Letters 2006, 16, 2357-63), Shaw et al. (Bio. Org. and Med. Chem. Letters 2006, 17, 511-16) и Asberom et al. (Bio. Org. and Med. Chem. Letters 2007, 15, 2219-2223). Тем не менее, ингибирование γ-секретазы связано с некоторыми побочными эффектами, некоторые из которых являются следствием процессинга γ-секретазным комплексом других субстратов, нежели C99, например, Notch. Более желательный подход состоит в модуляции протеолитической активности γ-секретазного комплекса таким образом, чтобы снизить уровень Aβ42 в пользу более коротких пептидов без значительного воздействия на активность γ-секретазы на такие субстраты, как Notch.

Соединения, которые продемонстрировали модуляцию γ-секретазы, включают некоторые нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (NSAID), например флурбипрофен, (Stock et al. Bio. Org. and Med. Chem. Letters 2006, 16, 2219-2223). Другие публикации, в которых раскрыты средства, которые понижают Aβ42 через модуляцию γ-секретазы, включают: WO 04/074232, WO 05/054193, Perreto et al. Journal of Medicinal Chemistry 2005, 48 5705-20, WO05/108362, WO 06/008558, WO 06/021441, WO 06/041874, WO 06/045554, WO04110350, WO 06/043964, WO 05/115990, EP1847524, WO 07/116228, WO 07/110667, WO 07/124394, EP 184752, EP 01849762, WO 07/125364.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Описаны четырехзамещенные соединения бензола формул (I) и (II) и их фармацевтически приемлемые соли

,

в которых:

A обозначает CO2H или тетразол;

R1 и R2 независимо выбраны из: (a) H, (b) F, (c) OH, (d) OR6, (e) SR6, (f) NHR7, (g) N(R7)2 (h) NHC(O)R6, (i) NHCO2R6, (j) (C2-C6)алкила, (k) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, (l) C1-C6 алкила, который независимо прерван одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, (m) (C3-C7)циклоалкила, (n) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, (o) гетероциклоалкилалкила и (p) (CH2)nQ, где n=0-2 и где Q обозначает моно- или бициклическую ароматическую или гетероароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, и где Q может быть независимо замещен 3 группами, выбранными из алкила, галогена, CF3, OH, OCF3, алкокси, OCH2CH2OCH3, NH2, алкиламино, диалкиламино, морфолино, CN, NO2, алкилтио и алкилсульфонила,

и причем каждый алкил или циклоалкил R1 и R2 может быть независимо замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкила,

при условии, что R1 и R2 не обозначают одновременно водород,

или

R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, который может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом,

или

R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, замещенный R20 и R21, где R20 и R21 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, причем каждый циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом;

R6 выбран из:

(a) C1-C6 алкила, в случае необходимости независимо прерванного одной или более групп -O-, -S-, -S(O) или -S(O)2-,

(b) (C3-C7)циклоалкила,

(c) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила,

(d) гетероциклоалкилалкила и

(e) (CH2)nQ, где n=0-2 и где Q обозначает моно- или бициклическую ароматическую или гетероароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличается от C, и где Q может быть независимо замещен 3 группами, выбранными из алкила, галогена, CF3, OH, OCF3, алкокси, OCH2CH2OCH3, NH2, алкиламино, диалкиламино, морфолино, CN, NO2, алкилтио и алкилсульфонила;

R7 независимо выбран из алкила, алкоксиэтила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила или (CH2)nQ, где n=0-2 и где Q обозначает моно- или бициклическую ароматическую или гетероароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C и где Q может быть замещен 3 группами, независимо выбранными из алкила, галогена, OH, OCF3, алкокси, OCH2CH2OCH3, NH2, алкиламино, диалкиламино, морфолино, CN, NO2, алкилтио, алкилсульфонила; или в случае, когда два R7 присоединены к тому же самому N и оба обозначают алкил, они могут вместе образовывать 5-членное или 6-членное кольцо, в случае необходимости содержащее O, S, N(H) или N-алкил;

X обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2-, -C(O)-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, -CH2CH2O-, -S-, -SCH2-, CH2S-, -CH2SCH2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -NHC(O)-, -N(R7)C(O)-, -S(O)-, -S(O2)-, -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R7)-, -N(H)S(O)2-, -N(R7)S(O)2-, причем место присоединения двухвалентных связующих групп X к R3 в Формулах I и II находится справа;

Y обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7), -OCH2CH2-, -CH2-, -C(O)-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, -CH2CH2O-, -S-, -SCH2-, CH2S-, -CH2SCH2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -NHC(O)-, -N(R7)C(O)-, -S(O)-, -S(O2)-, -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R7)-, -N(H)S(O)2-, -N(R7)S(O)2-, причем место присоединения двухвалентных связующих групп Y к R4 в Формулах I и II находится справа;

R3 обозначает (a) C1-C7 алкил, в случае необходимости независимо прерванный одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- и -S(O)2-,

(b) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил,

(c) гетероциклоалкилалкил или

(d) группу Z, причем Z обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 3 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6. В случае, когда R3 обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, участок присоединения может быть или на атоме углерода, или атоме азота моно- или бициклической кольцевой системы, при условии, что только три связи образованы с азотом;

R4 обозначает (a) C1-C7 алкил, в случае необходимости независимо прерванный одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-,

(b) (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил,

(c) гетероциклоалкилалкил или

(d) группу Z, причем Z обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6. В случае, когда R4 обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, участок присоединения может быть или на атоме углерода, или атоме азота моно- или бициклической кольцевой системы, при условии, что только три связи образованы с азотом; и

R5 выбран из NO2, NH2, арила, гетероарила, F, Cl, Br, CN, OH, C1-C4 алкокси, SR6, S(O)2R6, S(O)2N(R7)2, (C1-C4)алкила, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, -O-(C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила и (C2-C4)алкинила, причем каждый алкил или циклоалкил может быть независимо замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкила,

при условии, что один или оба R3 и R4 обозначают Z.

В одном варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил или гетероциклоалкил. В другом варианте осуществления R1 обозначает водород, и R2 обозначает F, R6, OH, OR6, SR6, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, NHCO2R6, причем R6 и R7 имеют значения, определенные выше. В другом варианте осуществления R1 обозначает водород, и R2 обозначает R6, OR6 или SR6. В дополнительном варианте осуществления R1 обозначает водород, и R2 обозначает алкил, алкокси или тиоалкил. В другом варианте осуществления R1 обозначает водород, и R2 обозначает R6. В другом варианте осуществления R1 обозначает водород, и R2 обозначает C1-C4 алкил.

В одном варианте осуществления X обозначает связь. В другом варианте осуществления X обозначает двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2-, -C(O)-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, -CH2CH2O-, -S-, -SCH2-, CH2S-, -CH2SCH2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -NHC(O)-, -N(R7)C(O)-, -S(O)-, -S(O2)-, -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R7)-, -N(H)S(O)2-, -N(R7)S(O)2-, причем место присоединения двухвалентных связующих групп X к R3 в Формулах I и II находится справа. В другом варианте осуществления X обозначает -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, CH2O-, -S-, -S(O)2-, -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R7)-, -C(O)NH- или -C(O)N(R7)-. В другом варианте осуществления X обозначает -O-, -S(O)2-, -S(O)2N(H)- или -S(O)2N(R7)- В другом варианте осуществления X обозначает -O- или -S(O)2-.

В одном варианте осуществления Y обозначает связь. В другом варианте осуществления Y обозначает двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2-, -C(O)-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, -CH2CH2O-, -S-, -SCH2-, CH2S-, -CH2SCH2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -NHC(O)-, -N(R7)C(O)-, -S(O)-, -S(O2)-, -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R7)-, -N(H)S(O)2-, -N(R7)S(O)2-, причем место присоединения двухвалентных связующих групп X к R4 в Формулах I и II находится справа. В другом варианте осуществления Y обозначает -O-, -OCH2-, -OCH(R7), -CH2O-, -S-, -S(O)2-, -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R7)-, -C(O)NH- или -C(O)N(R7)-. В другом варианте осуществления Y обозначает -O-, -S(O)2-, -S(O)2N(H)- или -S(O)2N(R7)-. В другом варианте осуществления Y обозначает -O- или -S(O)2-.

В одном варианте осуществления R3 обозначает C1-C7 алкил, в случае необходимости прерванный группами -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-. В другом варианте осуществления R3 обозначает C1-C7 алкил. В другом варианте осуществления R3 обозначает C1-C4 алкил, примеры этих групп включают, но не ограничены ими, метил, этил, циклопропилметил, трифторэтил. В другом варианте осуществления R3 обозначает циклоалкилалкил, примеры включают, но не ограничены ими, циклопропилметил, циклобутилметил, циклопентилметил и циклогексилметил. В другом варианте осуществления R3 обозначает гетероциклоалкилалкил. В другом варианте осуществления R3 обозначает группу Z, как определено выше, причем Z обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6. В последнем варианте осуществления Z включает моно- или бициклическую кольцевую систему, которая, кроме того, может быть полностью насыщенной, частично насыщенной или ароматической. Примеры моноциклических кольцевых систем, которые являются полностью насыщенными, включают, но не ограничены ими, 5-6-членные кольцевые системы, такие как циклогексил, циклопентанил, пиперазинил, тетрагидрофуранил и пиперидинил. Примеры моноциклических кольцевых систем, которые являются частично насыщенными, включают, но не ограничены ими, 5-6-членные кольцевые системы, такие как циклогексенил, циклопентенил, дигидрофуранил и тетрагидропиридинил, пиперидинил. Примеры моноциклических кольцевых систем, которые являются ароматическими, включают, но не ограничены ими, 5-6-членные кольцевые системы, такие как фенил, пиридил, пиримидил, пиразолил, тиофенил, фуранил, оксадиазолил, тиадизолил, триазолил, оксазолил и тиазолил. Примеры бициклических кольцевых систем, которые являются полностью насыщенными, включают, но не ограничены ими, 9-10-членные бициклические кольцевые системы, такие как декалинил, декагидрохинолинил и декагидроизохинолинил. Примеры бициклических кольцевых систем, которые являются частично насыщенными, включают, но не ограничены ими, 9-10-членные бициклические кольцевые системы, такие как тетрагидронафтил, тетрагидрохинолинил и тетрагидроизохинолинил. Примеры бициклических кольцевых систем, которые являются ароматическими, включают, но не ограничены ими, 9-10-членные бициклические кольцевые системы, такие как нафтил, индолил, индазолил, бензимидазолил, бензотиадиазолил и имидазопиридинил. В одном дальнейшем варианте осуществления моно- или бициклическая кольцевая система включает до 2 атомов азота и до 1 атома серы или кислорода.

В одном варианте осуществления R4 обозначает C1-C7 алкил, в случае необходимости прерванный группами -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-. В другом варианте осуществления R4 обозначает C1-C7 алкил. В другом варианте осуществления R4 обозначает C1-C4 алкил, примеры этих групп включают, но не ограничены ими, метил, этил, циклопропилметил, трифторэтил. В другом варианте осуществления R4 обозначает циклоалкилалкил, примеры включают, но не ограничены ими, циклопропилметил, циклобутилметил, циклопентилметил и циклогексилметил. В другом варианте осуществления R4 обозначает гетероциклоалкилалкил. В другом варианте осуществления R4 обозначает группу Z, как определено выше, причем Z обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6. В последнем варианте осуществления Z включает моно- или бициклическую кольцевую систему, которая, кроме того, может быть полностью насыщенной, частично насыщенной или ароматической. Примеры моноциклических кольцевых систем, которые являются полностью насыщенными, включают, но не ограничены ими, 5-6-членные кольцевые системы, такие как циклогексил, циклопентанил, пиперазинил, тетрагидрофуранил и пиперидинил. Примеры моноциклических кольцевых систем, которые являются частично насыщенными, включают, но не ограничены ими, 5-6-членные кольцевые системы, такие как циклогексенил, циклопентенил, дигидрофуранил и тетрагидропиридинил, пиперидинил. Примеры моноциклических кольцевых систем, которые являются ароматическими, включают, но не ограничены ими, 5-6-членные кольцевые системы, такие как фенил, пиридил, пиримидил, пиразолил, тиофенил, фуранил, оксадиазолил, тиадизолил, триазолил, оксазолил и тиазолил. Примеры бициклических кольцевых систем, которые являются полностью насыщенными, включают, но не ограничены ими, 9-10-членные бициклические кольцевые системы, такие как декалинил, декагидрохинолинил и декагидроизохинолинил. Примеры бициклических кольцевых систем, которые являются частично насыщенными, включают, но не ограничены ими, 9-10-членные бициклические кольцевые системы, такие как тетрагидронафтил, тетрагидрохинолинил и тетрагидроизохинолинил. Примеры бициклических кольцевых систем, которые являются ароматическими, включают, но не ограничены ими, 9-10-членные бициклические кольцевые системы, такие как нафтил, индолил, индазолил, бензимидазолил, бензотиадиазолил и имидазопиридинил. В одном дальнейшем варианте осуществления моно- или бициклическая кольцевая система включает до 2 атомов азота и до 1 атома серы или кислорода.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI и их фармацевтически приемлемые соли, в которых R1, R2, R3, R4, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X и их фармацевтически приемлемые соли, в которых R1, R2, R3, R4, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R2, R3, R4, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R1 обозначает водород. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R3, R4, R5 и Z имеют значения, определенные выше; R1 обозначает водород, и R2 обозначает C1-C4 алкил.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи, -O-, -OCH2-, -C(O)-, -S-, -S(O)2-, -S(O)2N(R7)- и -N(R7)S(O)2-. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4 и R5, и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи, -O-, -S(O)2- и -S(O)2N(R7). Другой вариант осуществления включает соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи, -O- и S(O)2N(R7). Другой вариант осуществления включает соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4, R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи и -O-.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R3 и R4 независимо выбраны из C1-C7 алкила, в случае необходимости независимо прерванного одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- и -S(O)2-, циклоалкилалкила и гетероциклоалкилалкила. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R3 и R4 независимо выбраны из C1-C4 алкила и циклопропилметила. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R5, Z имеют значения, определенные выше, и X, Y независимо выбраны из связи, -S-, -SO2- и -O-, и R3 и R4 независимо выбраны из C1-C4 алкила и циклопропилметила. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R3 и R4 независимо выбраны из группы Z, причем Z имеет значения, определенные выше.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4 и R5, X и Y имеют значения, определенные выше, и Z обозначает фенил, несущий до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4 и R5, X и Y имеют значения, определенные выше, и Z обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R5 обозначает NO2, NH2, F, Cl, Br, CN, OH, C1-C4 алкокси, SR6, S(O)2R6 или S(O)2N(R7)2. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R5 обозначает арил или гетероарил. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R3, R4, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R5 обозначает хлор или фтор.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R2, R3, R4, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R1 обозначает водород. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R3, R4, R5 и Z имеют значения, определенные выше; R1 обозначает водород, и R2 обозначает C1-C4 алкил.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи, -O-, -OCH2-, -C(O)-, -S-, -S(O)2-, -S(O)2N(R7)- и -N(R7)S(O)2-. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи, -O-, -S(O)2- и -S(O)2N(R7). Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи, -O- и S(O)2N(R7). Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 и Z имеют значения, определенные выше, и X и Y независимо выбраны из связи и -O-.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R3 и R4 независимо выбраны из C1-C7 алкила, в случае необходимости независимо прерванного одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- и -S(O)2-, циклоалкилалкила и гетероциклоалкилалкила. Другие варианты осуществления включают соединения Формул III, IV, V и VI, в которых R1, R2, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R3 и R4 независимо выбраны из C1-C4 алкила и циклопропилметила. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R5, Z имеют значения, определенные выше, и X, Y независимо выбраны из связи, -S-, -SO2- и -O-, и R3 и R4 независимо выбраны из C1-C4 алкила и циклопропилметила. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R5, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R3 и R4 независимо выбраны из группы Z, причем Z имеет значения, определенные выше.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R3, R4 и R5, X и Y имеют значения, определенные выше, и Z обозначает фенил, несущий до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R3, R4 и R5, X и Y имеют значения, определенные выше, и Z обозначает моно- или бициклическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 10 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше 3 кольцевых атомов в любом отдельном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести кольцо, несущее до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6, COR6.

Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R4, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R5 обозначает NO2, NH2, F, Cl, Br, CN, OH, C1-C4 алкокси, SR6, S(O)2R6 или S(O)2N(R7)2. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R4, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R5 обозначает арил или гетероарил. Другие варианты осуществления включают соединения Формул VII, VIII, IX и X, в которых R1, R2, R4, X, Y и Z имеют значения, определенные выше, и R5 обозначает хлор или фтор.

Считается, что соединения формул I-IX изменяют активность γ-секретазы и могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных нарушений.

В другом варианте осуществления A обозначает CO2H.

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (I).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (II).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (III).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (IV).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (V).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (VI).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (VII).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (VIII).

В другом варианте осуществления выбрано соединение формулы (IX).

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C1-C6)алкила, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, C1-C6 алкила, который независимо прерван одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, или гетероциклоалкилалкила, причем каждый алкил или циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, оксо, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н,

или

R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, который может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, CF3, C1-C4 алкилом,

или

R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, замещенный R20 и R21, где R20 и R21 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, причем каждый циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C1-C6)алкила, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, причем каждый алкил или циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C1-C6)алкила, причем алкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C3-C6)алкила, причем алкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, н-пропила, изопропила, изобутила, н-бутила, изопентила и н-пентила, причем алкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает н-пропил.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает изобутил.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает н-бутил.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает изопентил.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает н-пентил.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, причем циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C0-C1)алкил-(C3-C7)циклоалкила, причем циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из Н, (C0-C1)алкил-(C3-C5)циклоалкила, причем циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 выбран из циклопентила, циклопропилметила и циклобутилметила.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает циклопентил.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает циклопропилметил.

В другом варианте осуществления R1 обозначает Н, и R2 обозначает циклобутилметил.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, который может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом,

или

R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, замещенный R20 и R21, где R20 и R21 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, причем каждый циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, который может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, который может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют циклопропил.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют циклобутил.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют циклопентил.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют циклогексил.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, замещенный R20 и R21, где R20 и R21 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, причем каждый циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, замещенный на одном и том же атоме углерода R20 и R21, где R20 и R21 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, причем каждый циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют спиро[2.3]гексановую, спиро[3.3]гептановую или спиро[3.4]октановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют спиро[2.3]гексановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют спиро[3.3]гептановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют спиро[3.4]октановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 5,5-двузамещенную спиро[2.3]гексановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 2,2-двузамещенную спиро[3.3]гептановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 вместе образуют 2,2-двузамещенную спиро[3.4]октановую кольцевую систему.

В другом варианте осуществления R1 и R2 независимо выбраны из H, F, OH, OR6, SR6, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6 или NHCO2R6, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают Н.

В другом варианте осуществления R1 и R2, если они не обозначают Н, являются незамещенными, за исключением того, что, когда R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют кольцо C3-C7, это кольцо может быть замещено R20 и R21, которые сами являются незамещенными.

В другом варианте осуществления R1 и R2, если они не обозначают Н, могут быть однократно или многократно независимо замещены галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R1 и R2, если они не обозначают Н, однократно или многократно независимо замещены галогеном, гидрокси, оксо, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R6 обозначает C1-C6 алкил, в случае необходимости независимо прерванный одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, (C3-C7)циклоалкил, (C4-C8)циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил.

В другом варианте осуществления R6 обозначает C1-C6 алкил, в случае необходимости независимо прерванный одной или более групп -O-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-.

В другом варианте осуществления R6 обозначает (C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R6 обозначает (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R6 обозначает гетероциклоалкилалкил.

В другом варианте осуществления R6 обозначает (CH2)nQ.

В другом варианте осуществления R6 обозначает -CH2-Q.

В другом варианте осуществления Q обозначает арил.

В другом варианте осуществления Q обозначает гетероарил.

В другом варианте осуществления Q обозначает моноциклический гетероарил.

В другом варианте осуществления Q обозначает бициклический гетероарил.

В другом варианте осуществления X обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2-, -C(O)-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, -CH2CH2O-, -S-, -SCH2-, CH2S- или -CH2SCH2-.

В другом варианте осуществления X обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2- или -CH2CH2O.

В другом варианте осуществления X обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -CH2-, -C(O)-, -CH=CH- или -CH2CH2-.

В другом варианте осуществления X обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -S-, -SCH2-, CH2S- или -CH2SCH2-.

В другом варианте осуществления X обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O- или -S-.

В другом варианте осуществления X обозначает связь.

В другом варианте осуществления X обозначает двухвалентную связующую группу -O-.

В другом варианте осуществления X обозначает двухвалентную связующую группу -S-.

В другом варианте осуществления Y обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2-, -C(O)-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, -CH2CH2O-, -S-, -SCH2-, CH2S- или -CH2SCH2-.

В другом варианте осуществления Y обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O-, -OCH2-, -OCH(R7)-, -OCH2CH2-, -CH2O-, -CH2OCH2- или -CH2CH2O.

В другом варианте осуществления Y обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -CH2-, -C(O)-, -CH=CH- или -CH2CH2-.

В другом варианте осуществления Y обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -S-, -SCH2-, CH2S- или -CH2SCH2-.

В другом варианте осуществления Y обозначает связь или двухвалентную связующую группу, выбранную из -O- или -S-.

В другом варианте осуществления Y обозначает связь.

В другом варианте осуществления Y обозначает двухвалентную связующую группу -O-.

В другом варианте осуществления Y обозначает двухвалентную связующую группу -S-.

В другом варианте осуществления R3 обозначает C1-C4 алкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает C1-C3 алкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает C2-C3 алкил.

В другом варианте осуществления R3 выбран из этила, н-пропила, изопропила, трифторэтила или трифторпропила.

В другом варианте осуществления R3 обозначает этил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает н-пропил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает изопропил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает трифторэтил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает трифторпропил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает (C4-C10)циклоалкилалкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает (C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает (C1-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает (C1)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает (C1)алкил-(C3-C4)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает циклопропилметил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает циклобутилметил.

В другом варианте осуществления R3 обозначает гетероциклоалкилалкил.

В другом варианте осуществления R3 представлен группой Z.

В другом варианте осуществления R3 не обозначает циклопропилметил.

В другом варианте осуществления Z является моноциклическим.

В другом варианте осуществления Z является бициклическим.

В другом варианте осуществления Z обозначает гетероарил.

В другом варианте осуществления Z обозначает незамещенный гетероарил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[b]тиофенил, бензо[c][1,2,5]оксадиазолил, бензо[c][1,2,5]тиадиазолил или бензо[d]тиазолил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[b]тиофенил или бензо[d]тиазолил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[c][1,2,5]оксадиазолил или бензо[c][1,2,5]тиадиазолил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[b]тиофенил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[c][1,2,5]оксадиазолил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[c][1,2,5]тиадиазолил.

В другом варианте осуществления Z обозначает бензо[d]тиазолил.

В другом варианте осуществления Z обозначает арил.

В другом варианте осуществления Z обозначает замещенный фенил.

В другом варианте осуществления Z обозначает 4-замещенный фенил.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, R6, CF3, CN, NO2, ОН, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, OC(O)NHR7, OC(O)N(R7)2, SR6, S(O)R6, S(O)2R6, S(O)2NHR7, S(O)2N(R7)2, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6, N(R7)C(O)R6, NHC(O)OR6, N(R7)C(O)OR6, N(R7)C(O)NH(R7), N(R7)C(O)NH(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, CO2H, CO2R6 или COR6.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, R6, CF3, CN, NO2, C1-C4 алкокси, арилокси, гетероарилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6, SR6, NHR7, N(R7)2CO2H, CO2R6 или COR6.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, R6, CF3, CN, NO2, C1-C4 алкокси, арилокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6 или SR6.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, R6, CF3, CN, NO2, C1-C4 алкокси, OCH2CH2OCH3, OC(O)R6, OC(O)OR6 или SR6.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C6 алкила, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила, CF3, C1-C4 алкокси или SR6.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, C1-C3 алкила, (C3-C6)циклоалкила, CF3, C1-C4 алкокси, S-(C1-C4)алкила или S-(C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкила.

В другом варианте осуществления Z может быть замещен 3 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, C1-C3 алкила, (C3-C6)циклоалкила, CF3, C1-C4 алкокси или S-(C1-C3)алкила.

В другом варианте осуществления Z замещен CF3, OCF3, OCH2CF3, F, Cl, SMe, Me, Et, iPr.

В другом варианте осуществления Z замещен F.

В другом варианте осуществления Z замещен Cl.

В другом варианте осуществления Z замещен C1-C3 алкилом.

В другом варианте осуществления Z замещен (C3-C6) циклоалкилом.

В другом варианте осуществления Z замещен CF3.

В другом варианте осуществления Z замещен C1-C4 алкокси.

В другом варианте осуществления Z замещен S-(C1-C3)алкилом.

В другом варианте осуществления R4 обозначает C1-C7 алкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает C1-C4 алкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает C1-C3 алкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает C2-C3 алкил.

В другом варианте осуществления R4 выбран из этила, н-пропила, изопропила, трифторэтила или трифторпропила.

В другом варианте осуществления R4 обозначает этил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает н-пропил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает изопропил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает трифторэтил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает трифторпропил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает (C4-C10)циклоалкилалкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает (C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает (C1-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает (C1)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает (C1)алкил-(C3-C4)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает циклопропилметил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает циклобутилметил.

В другом варианте осуществления R4 обозначает гетероциклоалкилалкил.

В другом варианте осуществления R4 представлен группой Z.

В другом варианте осуществления R4 не обозначает циклопропилметил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F, Cl, Br, CN, C1-C4 алкокси, SR6, (C1-C4)алкил, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил, - (C3-C7)циклоалкил или (C2-C4)алкинил, где каждый алкил или циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F, Cl, Br, CN, C1-C4 алкокси, SR6, (C1-C4)алкил, (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил, - (C3-C7)циклоалкил или (C2-C4)алкинил, где каждый алкил или циклоалкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F, Cl, Br, CN, C1-C4 алкокси, -S-(C1-C4)алкил или (C1-C4)алкил, где каждый алкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F, Cl, Br, CN, C1-C3 алкокси -S-(C1-C3)алкил или (C1-C3)алкил, где каждый алкил может быть независимо однократно или многократно замещен галогеном, гидрокси, циано, CF3, C1-C4 алкилом.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F, Cl, Br или CN.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F или Cl.

В другом варианте осуществления R5 обозначает F.

В другом варианте осуществления R5 обозначает Cl.

В другом варианте осуществления R5 обозначает бром.

В другом варианте осуществления R5 обозначает CN.

В другом варианте осуществления R5 обозначает C1-C3 алкокси, -S-(C1-C3)алкил или (C1-C3)алкил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает C1-C3 алкокси.

В другом варианте осуществления R5 обозначает трифторэтокси или трифторпропокси.

В другом варианте осуществления R5 обозначает (C1-C3)алкил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает CF3.

В другом варианте осуществления R5 обозначает -S-(C1-C3)алкил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает -S-Me, -S-Et или -S-CH2CF3.

В другом варианте осуществления R5 обозначает SR6.

В другом варианте осуществления R5 обозначает (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил, (C2-C4)алкинил или -(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает (C0-C3)алкил-(C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает (C2-C4)алкинил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает трифторэтинил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает (C3-C7)циклоалкил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает циклопропил.

В другом варианте осуществления R5 обозначает NO2 или NH2.

В другом варианте осуществления R5 обозначает арил или гетероарил.

В другом варианте осуществления соединение представляет собой соединение, выбранное из примеров 100-3217.

В другом варианте осуществления выбрано рацемическое соединение, описанное в разделе раскрытия.

В другом варианте осуществления выбран единственный энантиомер согласно предыдущим вариантам осуществления.

В другом варианте осуществления выбран единственный энантиомер конфигурации (R) согласно предыдущим вариантам осуществления.

В другом варианте осуществления выбран единственный энантиомер конфигурации (S) согласно предыдущим вариантам осуществления.

В другом варианте осуществления выбран сольват соединения формулы (I-IX).

В другом варианте осуществления выбран полиморф соединения формулы (I-IX).

В отдельном варианте осуществления представлена фармацевтическая композиция, включающая соединение согласно предыдущим вариантам осуществления и фармацевтически приемлемый носитель.

В отдельном варианте осуществления представлен способ лечения нейродегенеративного нарушения, включающий введение пациенту эффективного количества фармацевтической композиции согласно предыдущим вариантам осуществления.

В другом варианте осуществления представлен способ лечения болезни Альцгеймера, включающий введение пациенту эффективного количества фармацевтической композиции согласно предыдущим вариантам осуществления.

В некоторых случаях соединения Формулы (I-IX) могут содержать центры асимметрии и существовать как различные энантиомеры или диастереомеры. Все энантиомерные или диастереомерные формы входят в рамки изобретения.

Соединения, описанные в настоящем раскрытии, например, соединения Формул I-IX, могут быть в форме фармацевтически приемлемых солей. Фраза “фармацевтически приемлемый” относится к солям, полученным из фармацевтически приемлемых нетоксичных оснований и кислот, включая неорганические и органические основания и неорганические и органические кислоты. Соли, полученные из неорганических оснований, включают литий, натрий, калий, магний, кальций и цинк. Соли, полученные из органических оснований, включают аммиак, первичные (например, трометамин), вторичные и третичные амины и аминокислоты (например, лизин). Соли, полученные из неорганических кислот, включают серную, хлористоводородную, фосфорную, метансульфоновую, бромистоводородную. Соли, полученные из органических кислот, включают C1-6 алкилкарбоновые кислоты, дикарбоновые кислоты и трикарбоновые кислоты, такие как уксусная кислота, пропионовая кислота, фумаровая кислота, малеиновая кислота, янтарная кислота, винная кислота, адипиновая кислота и лимонная кислота, и алкилсульфоновые кислоты, такие как метансульфоновая, и арилсульфоновые кислоты, такие как п-толуолсульфоновая кислота и бензолсульфоновая кислота. В отношении детализированного списка солей см. P.H. Stahl and C.G. Wermuth (eds.) “Handbook of Pharmaceutical Salts, Properties, Selection and Use” Wiley-VCH (ISBN 3-906390-26-8).

Соединения и их фармацевтически приемлемые соли могут быть в форме сольватов. Это происходит, когда соединение формулы (I-IX) кристаллизуется таким образом, что включает молекулы растворителя в кристаллическую решетку. Примерами растворителей, образующих сольваты, являются вода (гидраты), MeOH, EtOH, iPrOH и ацетон. Формулы I-IX охватывают все сольваты изображенных соединений.

Соединения, описанные в настоящем раскрытии, могут существовать в различных кристаллических формах, известных как полиморфы.

Специалисту в данной области понятно, что некоторые химические группы могут существовать во множестве таутомерных форм. Настоящее раскрытие включает все такие таутомерные формы. Например, тетразол может существовать в двух таутомерных формах, 1-H тетразол и 2-H тетразол. Это показано на рисунке ниже. Этот пример не является ограничением таутомерных форм.

Специалисту в данной области понятно, что некоторые электрофильные кетоны могут существовать в гидратированной форме. Настоящее раскрытие включает все такие гидратированные формы. Например, трифторметилкетон может существовать в гидратированной форме, образующейся в результате добавления воды к карбонильной группе. Это показано на рисунке ниже. Этот пример не является ограничением гидратированных форм.

Аббревиатуры, используемые в следующих примерах и примерах получения, включают:

Бета-амилоид
ABL Понижение Aβ
Ac ацил (Ме-C(O)-)
AD Болезнь Альцгеймера
АРР Предшественник амилоидного белка
Bn Бензил
b/p мозг/плазма
BSA Бычий сывороточный альбумин
c Цикло
рассчит. Рассчитано
cBu Циклобутил
c-Bu Циклобутил
cmax Максимальная концентрация
cPr Циклопропил
c-Pr Циклопропил
CHAPS 3-[3-Холамидопропил)-диметил-аммонио]-1-пропансульфонат
CTF С-концевой фрагмент
CSF Спинномозговая жидкость
DAPT Сложный N-[(3,5-дифторфенил)ацетил]-L-аланил-2-фенил]глицин-1,1-диметилэтиловый эфир
DCC N,N'-Дициклогексилкарбодиимид
DEA Диэтиламин
DIEA Диизопропилэтиламин
DMAP 4-Диметиламинопиридин
DMF Диметилформамид
ДМСО Диметилсульфоксид
Dppf 1,4-бис(дифенилфосфино)ферроцен
EDC 1-(3-Диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимид гидрохлорид
EDTA Этилендиаминтетрауксусная кислота
ELISA Твердофазный иммуноферментный анализ
Et3N Триэтиламин
Экв. Эквивалент
г грамм(ы)
HOBt 1-Гидроксибензотриазол
ВЭЖХ Высокоэффективная жидкостная хроматография
ч Час(ы)
i.v или IV. Внутривенный
KHMDS Гексаметилдисилазид калия
LC-MS Жидкостная хроматографии с масс-спектрометрией
LDA Диизопропиламид лития
м Мультиплет
MeOH Метиловый спирт или Метанол
м мета
mcpba мета-хлорпербензойная кислота
мин Минута(ы)
ммоль ммоль
мкл микролитр
Ms Мезилат
MS Масс-спектрометрия
MW Молекулярная масса (все значения = ±0,05)
н. нормальный
NBS N-бромсукцинимид
NCS N-хлорсукцинимид
NIS N-йодсукцинимид
ЯМР Ядерный магнитный резонанс
NMM N-метилморфолин
NSAIDS Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
o орто
o/n в течение ночи
п пара
PBS Фосфатный буферный солевой раствор
PEPPSI 1,3-бис(2,6-диизопропилфенил)имидазолиден(3-хлорпиридил)палладий (II) дихлорид
PhNTf2 1,1,1-Трифтор-N-фенил-N-(трифторметилсульфонил)метансульфонамид
POPd Дигидродихлорбис(ди-трет-бутилфосфинито-kp)палладат (2-)
psi. Фунтов на квадратный дюйм
PPAA Циклический ангидрид 1-пропанфосфоновой кислоты
PyBOP® Бензотриазол-1-ил-окситрипирролидинофосфоний гексафторфосфат
PK Фармакокинетика
RT (или rt) температура окружающей среды (приблизительно 20-25°C)
с Синглет
насыщ. Насыщенный
втор вторичный
т Триплет
трет третичный
TBAF Тетра-бутиламмоний фторид
TFA Трифторуксусная кислота
THF Тетрагидрофуран
TMB 3,3',5,5'-Тетраметилбензидин
TMS Триметилсилил
Tf Трифлат
Ts Тозилат
об./об. объем/объем
вес./об. вес/объем

ОПИСАНИЕ ФИГУРЫ

Фигура 1 демонстрирует желаемый эффект на Aβ после введения примера 1301 (2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота) мышам C57BL/6 в виде одной дозы из расчета 30 мг/кг в составе Solutol HS 15: Этанол: Вода (15:10:75) (измерение Aβ в момент времени 3 часа).

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

Ниже описаны соединения, подпадающие под Формулы I и II, а также способы получения соединений и применение соединений для лечения одного или более симптомов болезни Альцгеймера. Соединения по изобретению являются модуляторами гамма-секретазы (GSM), то есть соединениями, действие которых заключается в изменении относительных уровней пептидов Aβ, продуцируемых γ-секретазой. В некоторых случаях соединения изменяют относительные уровни пептидов Aβ, продуцируемых γ-секретазой, не изменяя значительно общий уровень продуцированных пептидов Aβ.

Общие схемы реакций

Четырехзамещенные соединения бензола Формул I и II могут быть получены специалистом в области органического синтеза путем многостадийного органического синтеза из известных фторнитробензолов и хлорнитробензолов в качестве исходных материалов, например, 2,4-дифторнитробензола, 4-фтор-2-циано-нитробензола, 3-нитро-4-хлорбензола, 2,4,5-трифторнитробензола, 2,4,5-трихлорнитробензола или, альтернативно, из 4-гидроксифенил- и 4-аминофенилуксусной кислоты, с использованием обычных процедур органического синтеза.

Группа уксусной кислоты в положении 1, общая для соединений Формул I и II, в форме непосредственно свободной кислоты или ее эфирного производного, уже присутствует в случае 4-гидроксифенилуксусной кислоты или эфира 4-гидроксифенилуксусной кислоты в качестве исходных материалов. В случае 4-фторнитробензольных исходных материалов или промежуточных соединений, группа уксусной кислоты может быть введена стандартным нуклеофильным ароматическим замещением 4-фтора незамещенным эфиром малоновой кислоты (например, диэтиловым эфиром малоновой кислоты) или производным эфира малоновой кислоты, уже несущим группу R1 (например, 2-изобутилдиэтилмалонатом). Введение групп X-R3 и Y-R4 или промежуточных групп, которые далее превращаются в X-R3 и Y-R4, может быть осуществлено замещением или манипуляцией подходящих функциональных групп в положении 3 или 4 в подходящих исходных материалах или промежуточных соединениях для получения Формул I и II, соответственно. В случаях, где X или Y обозначает связь, галоген в положении 3 или 4 или трифлатную группу заменяют арилом или гетероарилом в реакции образования углерод-углеродной связи, обычно реакции сочетания Suzuki. В случаях, где X или Y обозначают O, S или N, реакцию замещения галогена в положении 3 или 4 (например, соответствующей группы 2-фтор 2,4-дифторнитробензольного исходного материала) осуществляют, используя HO-R3 или HS-R3 или H2N-R3 и основание (например, NaH, K2CO3) в подходящем растворителе (например, DMF). Соединения, где X или Y обозначает -S(O)- или -S(O2)-, получают окислением соединений, где X или Y обозначает S. Соединения, где X или Y обозначает -S(O)2N(H)-, -S(O)2N(R5)-, могут быть получены преобразованием нитрогруппы в положении 3 или 4 (например, нитрогруппы исходного нитробензольного материала) в сульфонилхлорид реакцией Sandmeyer с последующим добавлением соответствующего амина. Соединения, где X или Y обозначает N(H)S(O)2- или -N(R5)S(O)2, могут быть получены восстановлением нитрогруппы в положении 3 или 4 до соответствующего анилина с последующей реакцией с соответствующим сульфонилхлоридом. Соединения, где X или Y обозначает NHC(O)- или -N(R5)C(O)-, могут быть получены восстановлением нитрогруппы в положении 3 или 4 до соответствующего анилина с последующей реакцией с соответствующим хлоридом карбоновой кислоты. Соединения, где X или Y обозначает -C(O)-, могут быть получены добавлением металлоорганического реагента (например, реактива Гриньяра или органолития) к цианогруппе в положении 3 или 4 непосредственно или в 2-стадийной последовательности с добавлением металлоорганического реагента к карбоксальдегидной группе в положении 3 или 4 с последующим окислением. Соединения, где X или Y обозначает -C(O)NH- или C(O)N(R5)-, могут быть получены добавлением соответствующего амина к карбоновой кислоте в положении 3 или 4, которая, в свою очередь, может быть получена гидролизом цианогруппы в положении 3 или 4. Как ароматическое нуклеофильное замещение промежуточного соединения 2-фтор-1-нитробензола, так и алкилирование промежуточного соединения 3- или 4-гидроксибензола соответствующим алкилбромидом или трифлатом могут использоваться для получения соединений Формул I и II, где группа R4 обозначает OCH2CF3, C2-C4 алкокси или циклопропилоксиметил. Соединения, в которых группа R4 обозначает алкил, арил или гетероарил, присоединенный углерод-углеродной связью, могут быть получены реакцией сочетания Suzuki. В этом процессе арил- или гетероарилбороновая кислота или сложный эфир бората вводят в реакцию с промежуточным соединением, имеющим галоген в положении 3 или 4 или трифлатную группу. Этот способ приводит к замене галогена или трифлатной группы арилом или гетероарилом, который затем присоединяется к промежуточному соединению на атоме углерода, ранее несшем бороновую кислоту или сложноэфирную группу. Соединения, в которых группа R4 обозначает гетероарил, присоединенный связью углерод-азот, могут быть получены реакцией 3- или 4-йодзамещенного промежуточного соединения с гетероароматическим гетероциклом, имеющим кислую группу N-H, в условиях реакции Ulman или реакции, катализируемой медью.

Соединения Формул I и II, в которых А = тетразол, могут быть получены из их соответствующих нитрилов А = CN, которые могут быть получены дегидрированием соответствующих первичных амидов А = CONH2, получение которых описано выше. Таким образом, обрабатывают нитрил азидом, таким как азид натрия или трибутилстанилазид (Bu3SnN3), при температуре 20-100°C, в случае необходимости с растворителем, таким как DMF, THF или диметилсульфоксид.

Соединения Формулы III по изобретению, в которой R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, Y обозначает O, X обозначает связь, R3 обозначает Z, R4 и R5 имеют значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XXIV, могут быть получены в целом, как показано на Схеме 1.

Таким образом, как показано на Схеме 1, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, как группу R8, вводят на первой стадии, обрабатывая 4-бензилоксифенилэтилацетат одним эквивалентом подходящего депротонирующего основания, такого как гидрид натрия, в подходящем органическом растворителе с последующим добавлением соответствующего реакционноспособного алкилбромида R8Br, такого как изобутилбромид, получая XX, где R9 обозначает водород. В случаях, где присутствует вторая алкильная или аралкильная группа, эту стадию алкилирования повторяют, используя R9Br в качестве алкилирующего агента. В случаях, где спироциклическое кольцо образовано R8 и R9 (например, циклопропил), тогда используют подходящий дибромид (например, дибромэтан в случае циклопропила). Бензильную группу затем удаляют в стандартных условиях каталитического гидрирования, и полученный фенол обрабатывают бромом в уксусной кислоте, получая промежуточное бромфенольное соединение XXI. Нитрование XXI приводит затем к нитрофенольному промежуточному соединению XXII, которое затем подвергают стандартной опосредуемой основанием реакции алифатического или ароматического нуклеофильного замещения алкил- или арилгалогенидом R4-X, получая промежуточное соединение XXIII, где R4 обозначает алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, арилалкил, гетероарилалкил, арил или гетероарил. Затем вводят группу Z стандартными реакциями. Такие реакции иллюстрируются обычным сочетанием по Suzuki замещенного производного арил- или гетероарилбороновой кислоты Z-B(ОН)2 с использованием подходящего катализатора на основе палладия(0), обычно несущего фосфиновые лиганды (например, Pd(PPh3)4 или тетракистрифенилфосфин) в случае, где Z связан углерод-углеродной связью, и опосредуемой медью (например, CuI) сочетания типа Ulman гетероарильного кольца, несущего активную группу N-H, где Z обозначает гетероарил, связанный связью азот-углерод.

После введения группы Z нитрогруппа превращается в соответствующий анилин любым числом стандартных условий восстановления (например, восстановлением SnCl2). Это сопровождается превращением полученного анилина в соль диазония, которую затем превращают “in situ” в R5 либо непосредственно, в случае, где R5 обозначает F, Cl, Br, CN, OH, C1-C4 алкокси или SR6, при использовании подходящей соли меди, то есть CuCl, CuBr, CuCN, или нуклеофила, то есть воды, спирта или тиола, или на последующей стадии, например, окисления (например, с MCPBA) продукта сочетания тиола, когда R5 обозначает S(O)2R6; например, сочетания Suzuki бромидного продукта, когда R5 обозначает гетероарил, например, обработкой промежуточного соединения сульфонилхлорида, полученного в условиях CuCl/SO2 с амином HN(R7)2, когда R5 обозначает S(O)2N(R7)2, например, реакцией трифторметилирования по Burton йодидного продукта (Burton, D. J.; Wiemers, D. M. J. Am. Chem. Soc. 1985, 107, 5014 and 1986, 108, 832; Miller, J.A., Coleman, M. C.; Matthews, R. S. J. Org. Chem. 1993, 58, 2637), когда R5 обозначает CF3. Стандартный гидролиз сложных эфиров приводит к соединениям Формулы XXIV.

Соединения Формулы III по изобретению, в которой R1 обозначает OH, OR6, SR6, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6 или NHCO2R6; R2 обозначает Н; Y обозначает O, X обозначает связь, R3 обозначает Z, R4 и R5 имеют значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XXVII, могут быть получены в целом, как изображено на Схеме 2. Таким образом, как изображено на Схеме 2, бромирование промежуточных соединений общей Формулы XXV, полученных согласно Схеме 1, например, с использованием N-бромсукцинимида (NBS), приводит к промежуточному соединению XXVI. На последующей стадии атом брома заменяют подходящим алкоголятом, тиолатом или защищенным нуклеофильным амином (например, азидом или N3). Продукт последней реакции либо непосредственно подвергают гидролизу сложного эфира, либо далее обрабатывают на дополнительных стадиях (например, превращением защищенного амина в аминогруппу с последующим восстановительным аминированием с получением производных моно- или диалкиламина, и в случае необходимости, с ацилированием или карбамоилированием таких производных амина), и затем подвергают финальному гидролизу сложного эфира, получая соединения Формулы XXVII, в которой R10 обозначает OH, OR6, SR6, NHR7, N(R7)2, NHC(O)R6 или NHCO2R6.

Соединения Формул III и IV по изобретению, в которых R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил, X и Y обозначают связь, R3 и R4 обозначают, соответственно, Z1 и Z2, независимо обозначающие выбранные группы Z, определенные выше, и R5 имеет значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XXX, могут быть получены в целом, как изображено на Схеме 3, исходя из соединений общей Формулы XXII, которые могут быть получены, как описано на Схеме 1.

Соединения Формулы V, в которой R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил; X обозначает Q = O, S или SO2; R5 обозначает F или Cl; R3 и Z имеют значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XXXIV, могут быть получены в целом, как изображено на Схеме 4. Соответственно, 4-галоген в 2,4,5-трифторнитробензоле или 2,4,5-трихлорнитробензоле селективно вытесняется в реакции с 2-замещенным диэтилмалонатом R8YCH(CO2Et)2 в основных условиях (например, NaH/DMF) с последующим гидролизом и этерификацией с получением промежуточного соединения XXXI. Затем 2-галоген подвергают реакции нуклеофильного ароматического замещения обработкой соединением R3-J-H (в котором J обозначает O, S) в основных условиях (например, NaH/DMF) с последующим восстановлением и реакцией Sandmeyer с получением йодида XXXII.

Реакция сочетания Suzuki затем дает промежуточные соединения общей формулы XXXIII. Введение группы R9 можно осуществить, используя условия алкилирования, описанные выше. Соединения, в которых J обозначает SO2, могут быть получены стандартным окислением промежуточных соединений XXXIII, в которых J обозначает S. Конечные продукты, имеющие общую Формулу XXXIV, получают затем стандартным гидролизом сложного эфира.

Соединения Формулы IV, в которой R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил; X обозначает O; R5 обозначает Cl; R3 и Z имеют значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XXXVIII, могут в целом быть получены, как изображено на Схеме 5. Соответственно, 4-фтор в 2,4-дифторнитробензоле селективно вытесняется реакцией с 2-замещенным диэтилмалонатом R8CH2(CO2Et)2 в основных условиях (например, NaH/DMF) с последующим гидролизом и этерификацией с получением промежуточного соединения XXXV. Затем 2-галоген подвергают реакции нуклеофильного ароматического замещения обработкой соединением R3-O-H в основных условиях (например, NaH/DMF) с последующим восстановлением и реакцией хлорирования (например, с использованием N-хлорсукцинимида), с получением промежуточных хлоранилиновых соединений общей формулы XXXVI. Реакция йодирования по Sandmeyer с последующим сочетанием по Suzuki приводит затем к промежуточным соединениям общей формулы XXXVII. Введение группы R9 можно осуществить, используя условия алкилирования, описанные выше. Конечные продукты, имеющие общую Формулу XXXVIII, получают затем стандартным гидролизом сложного эфира.

Соединения Формулы IV, в которой R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил; X обозначает J = O, S; R5 обозначает NO2, NH2, CN, SR6, SO2R6, SO2N(R7)2, F, Cl, Br; R3 и Z имеют значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XLII, могут быть получены в целом, как изображено на Схеме 6. Соответственно, 2-фтор в 2,4-дифторнитробензоле селективно вытесняется реакцией со спиртом или тиолом формулы R3-J-H в основных условиях (например, NaH/DMF). 4-Фтор полученного продукта замещают диэтилмалонатом в основных условиях (например, NaH/DMF) с последующим гидролизом и этерификацией, получая промежуточные соединения Формулы XXXIX. Восстановление нитрогруппы XXXIX с последующим нитрованием полученного анилина дает промежуточные нитроанилиновые соединения Формулы XL. Реакция йодирования по Sandmeyer с последующим сочетанием по Suzuki, и наконец, реакция алкилирования для введения R8 дает промежуточные соединения общей Формулы XLI. Нитрогруппа XLI может быть в случае необходимости восстановлена с использованием любого числа стандартных условий восстановления (например, SnCl2) до анилина, который может, в свою очередь, быть преобразован в различные другие группы R5 либо непосредственно, либо в рамках многостадийных процедур. Таким образом, в случае, где R5 обозначает F, Cl, Br, CN, OH, C1-C4 алкокси или SR6, диазотирование анилина сопровождается прямым “in situ” преобразованием в R5 с использованием подходящей соли меди, то есть CuCl, CuBr, CuCN, или нуклеофила, то есть воды, спирта или тиола. Промежуточные соединения, где R5 обозначает S(O)2R6, могут быть получены последующей стадией окисления (например, с использованием MCPBA) указанных продуктов сочетания тиола, в которых R5 обозначает SR6. Промежуточные соединения, где R5 обозначает, например, гетероарил, C2-C4 алкинил или циклопропил, могут быть получены последующим сочетанием по Suzuki указанных продуктов, где R5 обозначает Br или I. Промежуточные соединения, где R5 обозначает CF3, могут быть получены реакцией Burton указанных продуктов, в которых R5 обозначает I. Промежуточные соединения, где R5 обозначает S(O)2N(R7)2, могут быть получены последующей реакцией указанных прямых сульфонилхлоридных продуктов (полученных с использованием условий CuCl/SO2) с амином HN(R7)2. Конечные продукты, имеющие общую Формулу XLII, получают затем дополнительной реакцией алкилирования для введения R9 с последующим стандартным гидролизом сложного эфира.

Соединения Формулы VII, в которой R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил; X обозначает J = O, S; R5 обозначает NO2, NH2, CN, SR6, SO2R6, SO2N(R7)2, F, Cl, Br; R3 и Z имеют значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу XLV, могут быть получены в целом, как изображено на Схеме 7. Восстановление нитрогруппы XXXIX с последующим бромированием (например, с использованием NBS) полученного анилина и полученного l реакцией алкилирования для введения R9 дает промежуточные соединения броманилина Формулы XLIII. Реакция сочетания по Suzuki с заменой Br группами Z приводит к промежуточным соединениям общей Формулы XLIV. Анилиновая группа в промежуточных соединениях Формулы XLIV может, в свою очередь, в случае необходимости быть преобразована в различные другие группы R5 либо непосредственно, либо в рамках многостадийных процедур. Таким образом, в случае, где R5 обозначает F, Cl, Br, CN, OH, C1-C4 алкокси или SR6, диазотирование анилина сопровождается прямым “in situ” преобразованием в R5 с использованием подходящей соли меди, то есть,CuCl, CuBr, CuCN, или нуклеофила, то есть воды, спирта или тиола. Промежуточные соединения, где R5 обозначает S(O)2R6, могут быть получены последующей стадией окисления (например, с использованием MCPBA) указанных продуктов сочетания тиола, в которых R5 обозначает SR6. Промежуточные соединения, где R5 обозначает, например, гетероарил, C2-C4 алкинил или циклопропил, могут быть получены последующим сочетанием по Suzuki указанных продуктов, в которых R5 обозначает Br или I. Промежуточные соединения, где R5 обозначает CF3, могут быть получены реакцией Burton указанных продуктов, в которых R5 обозначает I. Промежуточные соединения, где R5 обозначает S(O)2N(R7)2, могут быть получены последующей реакцией указанных прямых сульфонилхлоридных продуктов (полученных с использованием условий CuCl/SO2) с амином HN(R7)2. Конечные продукты, имеющие общую Формулу XLII, получают затем дополнительной реакцией алкилирования для введения R9 с последующим стандартным гидролизом сложного эфира.

Соединения Формулы IV, в которой R1 обозначает R8 алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил или арилалкил, R2 обозначает R9 водород, алкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, алкоксиалкил, гетероарилалкил; X-R3 и R5 являются одинаковыми (J-R3 в Схеме 8) и обозначают либо C1-C4 алкокси, либо SR6; и Z имеет значения, определенные выше, и таким образом имеющие общую Формулу L, могут быть получены в целом, как изображено на Схеме 8. Соответственно, 2- и 6-фтор в 2,4,6-трифторнитробензоле селективно вытесняются реакцией со спиртом или тиолом формулы R3-J-H в основных условиях (например, NaH/DMF). 4-Фтор полученного продукта замещают диэтилмалонатом в основных условиях (например, NaH/DMF) с последующим гидролизом и этерификацией с получением промежуточных соединений Формулы XLVIII. Восстановление нитрогруппы с последующей реакцией йодирования по Sandmeyer полученного анилина дает промежуточные соединения Формулы XLVIII. Сочетание по Suzuki с последующей реакцией алкилирования для введения R8 дает промежуточные соединения общей Формулы XLIX. Конечные продукты, имеющие общую Формулу L, получают затем дополнительной реакцией алкилирования для введения R9 с последующим стандартным гидролизом сложного эфира.

Энантиоселективные способы

Схема 9

Соединения формул, I-IX могут быть получены энантиоселективно, это может быть осуществлено разделением с помощью хиральной ВЭЖХ (CHIRALPAK-AD H (250x4,6 мм, 5 мкм). Мобильная фаза: гексан (0,1%TFA):IPA (93:7), объемная скорость потока 0,8 мл/мин., разбавитель гексан:IPA (90:10); температура колонки 40°C) или асимметричного синтеза. Фенилуксусные кислоты формулы (XXXV) превращают в соответствующие хлорангидриды кислоты путем обработки с использованием SOCl2 или оксалилхлорида с каталитическим количеством DMF. Реакцию проводят в инертном растворителе, таком как CH2Cl2, CHCl3, THF или толуол, при температуре 0-80°C. Хлорангидрид кислоты обрабатывают либо (R)-, либо (S)-4-бензилоксазолидин-2-оном (R-изомер изображен как XXXXVI), получая оксазолидинон (XXXVII). Оксазолидинон затем обрабатывают основанием, таким как NaHMDS, LiHMDS, KHMDS, BuLi или KOtBu, в инертном растворителе, таком как THF, Ме-THF или Et2O, при температуре от -78 до 0°C. Полученный енолат затем обрабатывают подходящим электрофилом, получая алкилированный оксазолидинон (XXXVIII). Хиральные вспомогательные соединения затем удаляют в таких условиях, как LiOH/H2O2 с последующей восстановительной обработкой таким реагентом, как бисульфит натрия, получая желаемые продукты формул (I-IX).

Альтернативно рацемическое соединение формул (1-IX) может быть подвергнуто сочетанию с хиральным оксазолидиноном Эванса через промежуточное соединение, такое как соответствующий хлорангидрид кислоты. После завершения сочетания реакция дает смесь диастереоизомеров, которые могут быть разделены такими способами, как флэш-хроматография или кристаллизация, с получением отдельных диастереоизомеров или смесей, обогащенных одним диастереоизомером по отношению к другому (см. схему 10). Вспомогательные соединения могут быть удалены, как описано выше.

Схема 10

Примеры энантиомеров включают, но не ограничены ими, следующие соединения;

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-2-циклопентилуксусная кислота

(R)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-3-циклобутилпропановая кислота

(R)-2-(6-хлор-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(6-хлор-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-4-метил-2-(5-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пентановая кислота

(S)-4-метил-2-(5-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пентановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(R)-4-метил-2-(6-(2,2,2-трифторэтокси)-4',5-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пентановая кислота

(S)-4-метил-2-(6-(2,2,2-трифторэтокси)-4',5-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пентановая кислота

(R)-3-циклопропил-2-(6-(2,2,2-трифторэтокси)-4',5-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пропановая кислота

(S)-3-циклопропил-2-(6-(2,2,2-трифторэтокси)-4',5-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пропановая кислота

(R)-3-циклопропил-2-(5-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пропановая кислота

(S)-3-циклопропил-2-(5-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-3-ил)пропановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(2-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-4-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(2-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-4-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-3-циклопропил-2-(2-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-4-ил)пропановая кислота

(S)-3-циклопропил-2-(2-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-4-ил)пропановая кислота

(R)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-2-циклопентилуксусная кислота

(S)-2-(5-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-3-циклобутилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-2-циклопентилуксусная кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-2-циклопентилуксусная кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклобутилпропановая кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклобутилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-(метилтио)-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-2-циклопентилуксусная кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-2-циклопентилуксусная кислота

(R)-2-(2-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-4-ил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(2-хлор-6-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-4-ил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклобутилпропановая кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклобутилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(5-хлор-4'-изопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-4-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(6-хлор-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(6-хлор-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4'-(трифторметил)бифенил-3-ил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(3-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)-4-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(R)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(S)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-циклопропилпропановая кислота

(R)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(S)-2-(4-(бензо[c][1,2,5]тиадиазол-5-ил)-3-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилпентановая кислота

(R)-4-метил-2-(2-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-4-ил)пентановая кислота

(S)-4-метил-2-(2-(2,2,2-трифторэтокси)-4',6-бис(трифторметил)бифенил-4-ил)пентановая кислота

В следующем аспекте соединения по изобретению раскрыты с помощью различных примеров, перечисленных в таблицах, приведенных ниже.

Формула III

Таблица 1
Прим. R1 R2 Y R4 R5 Z
100 CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
101 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
102 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
103 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
104 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
105 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-фторфенил
106 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
107 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
108 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-фторфенил
109 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-фторфенил
110 CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
111 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
112 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
113 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
114 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
115 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
116 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
117 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
118 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-хлорфенил
119 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-хлорфенил
120 CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
121 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
122 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
123 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
124 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
125 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
126 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
127 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
128 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
129 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
130 CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
131 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
132 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
133 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
134 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
135 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
136 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
137 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
138 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-метоксифенил
139 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-метоксифенил
Таблица 1 продолжение
140 CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
141 CH2CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
142 CH2CF3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
143 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
144 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
145 циклопропилметил H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
146 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
147 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
148 (CH2)2 O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
149 (CH2)4 O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
150 CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
151 CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
152 CH2CF3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
153 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
154 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
155 циклопропилметил H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
156 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
157 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
158 (CH2)2 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
159 (CH2)4 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
160 CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
161 CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
162 CH2CF3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
163 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
164 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
165 циклопропилметил H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
166 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
167 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
168 (CH2)2 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
169 (CH2)4 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
170 CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
171 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
172 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
173 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
174 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
175 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-фторфенил
176 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
177 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
178 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-фторфенил
179 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-фторфенил
Таблица 1 продолжение
180 CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
181 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
182 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
183 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
184 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
185 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
186 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
187 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
188 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-хлорфенил
189 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-хлорфенил
190 CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
191 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
192 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
193 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
194 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
195 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
196 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
197 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
198 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
199 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
200 CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
201 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
202 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
203 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
204 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
205 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
206 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
207 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
208 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-метоксифенил
209 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-метоксифенил
210 CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
211 CH2CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
212 CH2CF3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
213 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
214 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
215 циклопропилметил H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
216 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
217 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
218 (CH2)2 O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
219 (CH2)4 O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
Таблица 1 продолжение
220 CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
221 CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
222 CH2CF3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
223 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
224 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
225 циклопропилметил H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
226 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
227 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
228 (CH2)2 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
229 (CH2)4 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
230 CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
231 CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
232 CH2CF3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
233 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
234 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
235 циклопропилметил H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
236 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
237 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
238 (CH2)2 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
239 (CH2)4 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
240 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
241 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
242 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
243 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
244 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
245 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
246 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
247 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
248 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
249 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
250 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
251 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
252 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
253 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
254 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
255 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
256 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
257 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
258 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
259 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
Таблица 1 продолжение
260 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
261 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
262 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
263 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
264 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
265 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
266 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
267 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
268 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
269 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
270 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
271 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
272 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
273 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
274 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
275 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
276 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
277 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
278 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
279 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
280 CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
281 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
282 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
283 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
284 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
285 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
286 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
287 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
288 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
289 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
290 CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
291 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
292 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
293 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
294 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
295 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
296 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
297 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
298 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
299 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
Таблица 1 продолжение
300 CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
301 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
302 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
303 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
304 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
305 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
306 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
307 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
308 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
309 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
310 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
311 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
312 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
313 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
314 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
315 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
316 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
317 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
318 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
319 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
320 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
321 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
322 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
323 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
324 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
325 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
326 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
327 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
328 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
329 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
330 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
331 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
332 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
333 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
334 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
335 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
336 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
337 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
338 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
339 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
Таблица 1 продолжение
340 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
341 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
342 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
343 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
344 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
345 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
346 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
347 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
348 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
349 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
350 CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
351 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
352 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
353 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
354 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
355 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
356 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
357 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
358 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
359 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
360 CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
361 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
362 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
363 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
364 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
365 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
366 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
367 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
368 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
369 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
370 CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
371 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
372 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
373 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
374 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
375 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
376 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
377 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
378 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
379 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
380 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
381 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
382 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
383 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
384 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
385 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
386 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
387 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
388 (CH2)2 O O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
389 (CH2)4 O O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
Таблица 1 продолжение
400 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
401 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
402 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
403 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
404 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
405 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
406 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
407 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
408 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
409 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
410 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
411 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
412 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
413 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
414 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
415 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
416 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
417 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
418 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
419 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
420 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
421 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
422 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
423 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
424 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
425 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
426 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
427 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
428 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
429 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
430 CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
431 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
432 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
433 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
434 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
435 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
436 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
437 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
438 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
439 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
Таблица 1 продолжение
440 CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
441 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
442 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
443 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
444 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
445 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
446 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
447 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
448 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
449 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
450 CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
451 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
452 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
453 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
454 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
455 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
456 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
457 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
458 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
459 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
460 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
461 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
462 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
463 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
464 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
465 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
466 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
467 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
468 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
469 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
470 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
471 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
472 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
473 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
474 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
475 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
476 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
477 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
478 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
479 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
Таблица 1 продолжение
480 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
481 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
482 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
483 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
484 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
485 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
486 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
487 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
488 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
489 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
490 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
491 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
492 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
493 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
494 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
495 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
496 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
497 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
498 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
499 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
500 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
501 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
502 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
503 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
504 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
505 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
506 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
507 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
508 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
509 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
510 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
511 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
512 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
513 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
514 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
515 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
516 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
517 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
518 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
519 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
Таблица 1 продолжение
520 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
521 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
522 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
523 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
524 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
525 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
526 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
527 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
528 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
529 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
530 CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
531 CH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
532 CH2CF3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
533 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
534 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
535 циклопропилметил H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
536 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
537 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
538 (CH2)2 O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
539 (CH2)4 O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
540 CH3 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
541 CH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
542 CH2CF3 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
543 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
544 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
545 циклопропилметил H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
546 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
547 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
548 (CH2)2 O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
549 (CH2)4 O CH2-c-Pr NO2 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
550 CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
551 CH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
552 CH2CF3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
553 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
554 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
555 циклопропилметил H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
556 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
557 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
558 (CH2)2 O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил
559 (CH2)4 O CH2-c-Pr NO2 4-трифторметилфенил

Формула V

Таблица 2
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
560 CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
561 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
562 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
563 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
564 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
565 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-фторфенил
566 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
567 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-фторфенил
568 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-фторфенил
569 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-фторфенил
570 CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
571 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
572 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
573 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
574 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
575 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
576 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
577 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-хлорфенил
578 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-хлорфенил
579 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-хлорфенил
580 CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
581 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
582 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
583 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
584 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
585 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
586 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
587 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
588 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
589 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-трифторметилфенил
590 CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
591 CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
592 CH2CF3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
593 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
594 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
595 циклопропилметил H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
596 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
597 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 4-метоксифенил
598 (CH2)2 O CH2CH3 F 4-метоксифенил
599 (CH2)4 O CH2CH3 F 4-метоксифенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
600 CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
601 CH2CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
602 CH2CF3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
603 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
604 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
605 циклопропилметил H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
606 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
607 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
608 (CH2)2 O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
609 (CH2)4 O CH2CH3 F 3,4-дихлорфенил
610 CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
611 CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
612 CH2CF3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
613 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
614 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
615 циклопропилметил H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
616 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
617 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
618 (CH2)2 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
619 (CH2)4 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
620 CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
621 CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
622 CH2CF3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
623 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
624 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
625 циклопропилметил H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
626 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
627 OCH2CH3 H O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
628 (CH2)2 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
629 (CH2)4 O CH2CH3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
630 CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
631 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
632 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
633 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
634 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
635 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-фторфенил
636 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
637 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-фторфенил
638 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-фторфенил
639 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-фторфенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
640 CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
641 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
642 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
643 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
644 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
645 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
646 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
647 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-хлорфенил
648 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-хлорфенил
649 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-хлорфенил
650 CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
651 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
652 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
653 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
654 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
655 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
656 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
657 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
658 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
659 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-трифторметилфенил
660 CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
661 CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
662 CH2CF3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
663 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
664 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
665 циклопропилметил H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
666 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
667 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 4-метоксифенил
668 (CH2)2 O CH2CF3 F 4-метоксифенил
669 (CH2)4 O CH2CF3 F 4-метоксифенил
670 CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
671 CH2CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
672 CH2CF3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
673 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
674 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
675 циклопропилметил H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
676 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
677 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
678 (CH2)2 O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
679 (CH2)4 O CH2CF3 F 3,4-дихлорфенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
680 CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
681 CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
682 CH2CF3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
683 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
684 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
685 циклопропилметил H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
686 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
687 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
688 (CH2)2 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
689 (CH2)4 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
690 CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
691 CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
692 CH2CF3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
693 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
694 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
695 циклопропилметил H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
696 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
697 OCH2CH3 H O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
698 (CH2)2 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
699 (CH2)4 O CH2CF3 F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
700 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
701 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
702 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
703 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
704 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
705 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
706 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
707 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
708 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
709 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-фторфенил
710 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
711 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
712 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
713 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
714 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
715 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
716 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
717 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
718 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
719 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-хлорфенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
720 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
721 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
722 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
723 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
724 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
725 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
726 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
727 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
728 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
729 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-трифторметилфенил
730 CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
731 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
732 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
733 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
734 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
735 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
736 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
737 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
738 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
739 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 4-метоксифенил
740 CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
741 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
742 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
743 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
744 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
745 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
746 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
747 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
748 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
749 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 3,4-дихлорфенил
750 CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
751 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
752 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
753 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
754 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
755 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
756 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
757 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
758 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
759 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
760 CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
761 CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
762 CH2CF3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
763 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
764 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
765 циклопропилметил H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
766 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
767 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
768 (CH2)2 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
769 (CH2)4 O CH2-c-Pr F 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
770 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
771 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
772 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
773 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
774 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
775 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
776 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
777 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
778 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
779 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-фторфенил
780 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
781 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
782 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
783 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
784 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
785 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
786 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
787 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
788 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
789 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-хлорфенил
790 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
791 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
792 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
793 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
794 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
795 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
796 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
797 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
798 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
799 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-трифторметилфенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
800 CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
801 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
802 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
803 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
804 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
805 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
806 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
807 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
808 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
809 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 4-метоксифенил
810 CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
811 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
812 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
813 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
814 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
815 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
816 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
817 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
818 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
819 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 3,4-дихлорфенил
820 CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
821 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
822 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
823 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
824 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
825 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
826 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
827 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
828 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
829 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
830 CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
831 CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
832 CH2CF3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
833 CH2CH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
834 CH2CH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
835 циклопропилметил H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
836 SCH(CH3)2 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
837 OCH2CH3 H O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
838 (CH2)2 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
839 (CH2)4 O CH2CH3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
840 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
841 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
842 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
843 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
844 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
845 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
846 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
847 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
848 (CH2)2 O O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
849 (CH2)4 O O CH2CF3 Cl 4-фторфенил
850 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
851 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
852 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
853 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
854 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
855 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
856 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
857 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
858 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
859 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 4-хлорфенил
860 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
861 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
862 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
863 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
864 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
865 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
866 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
867 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
868 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
869 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 4-трифторметилфенил
870 CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
871 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
872 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
873 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
874 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
875 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
876 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
877 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
878 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
879 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 4-метоксифенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
880 CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
881 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
882 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
883 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
884 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
885 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
886 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
887 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
888 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
889 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 3,4-дихлорфенил
890 CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
891 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
892 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
893 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
894 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
895 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
896 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
897 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
898 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
899 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
900 CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
901 CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
902 CH2CF3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
903 CH2CH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
904 CH2CH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
905 циклопропилметил H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
906 SCH(CH3)2 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
907 OCH2CH3 H O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
908 (CH2)2 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
909 (CH2)4 O CH2CF3 Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
910 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
911 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
912 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
913 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
914 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
915 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
916 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
917 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
918 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
919 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-фторфенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
920 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
921 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
922 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
923 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
924 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
925 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
926 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
927 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
928 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
929 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-хлорфенил
930 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
931 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
932 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
933 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
934 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
935 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
936 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
937 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
938 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
939 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
940 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
941 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
942 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
943 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
944 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
945 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
946 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
947 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
948 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
949 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-метоксифенил
950 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
951 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
952 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
953 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
954 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
955 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
956 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
957 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
958 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
959 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 3,4-дихлорфенил
Таблица 2 продолжение Формула V
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
960 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
961 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
962 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
963 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
964 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
965 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
966 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
967 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
968 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
969 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]оксадиазолил
970 CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
971 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
972 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
973 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
974 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
975 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
976 SCH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
977 OCH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
978 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил
979 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 5-бензо[c][1,2,5]тиадиазолил

Формула III

Таблица 3 Соединения Формулы III
Прим. R1 R2 Y R4 R5 Z
980 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
981 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
982 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
983 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
984 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
985 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
986 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
987 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
988 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
989 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
990 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
991 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
992 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
993 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
994 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
995 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
996 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
997 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
998 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-толил
999 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1000 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1001 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1002 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-толил
1003 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1004 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1005 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1006 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1007 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1008 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1009 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1010 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1011 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1012 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1013 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1014 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1015 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1016 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1017 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1018 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1019 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1020 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1021 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1022 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1023 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1024 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1025 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1026 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1027 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1028 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1029 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1030 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1031 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1032 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1033 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1034 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1035 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1036 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1037 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1038 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1039 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1040 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1041 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1042 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1043 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1044 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1045 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1046 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1047 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1048 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1049 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1050 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1051 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1052 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1053 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1054 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1055 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1056 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1057 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1058 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1059 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1060 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1061 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1062 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1063 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1064 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1065 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1066 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1067 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1068 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1069 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1070 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1071 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1072 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1073 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1074 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1075 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1076 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1077 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1078 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1079 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1080 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1081 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1082 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1083 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1084 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1085 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1086 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1087 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1088 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1089 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1090 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1091 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1092 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1093 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1094 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1095 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1096 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1097 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1098 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1099 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1100 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1101 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1102 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1103 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1104 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1105 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1106 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1107 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1108 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1109 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1110 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1111 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1112 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1113 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1114 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1115 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1116 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1117 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1118 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1119 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1120 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1121 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1122 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1123 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1124 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1125 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1126 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1127 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1128 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1129 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1130 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1131 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1132 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1133 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1134 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1135 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1136 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1137 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1138 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1139 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1140 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1141 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1142 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1143 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1144 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1145 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1146 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1147 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1148 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1149 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1150 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1151 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1152 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1153 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1154 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1155 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1156 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1157 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1158 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1159 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1160 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1161 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1162 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1163 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1164 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1165 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1166 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1167 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1168 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1169 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1170 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1171 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1172 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1173 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1174 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1175 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1176 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1177 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1178 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1179 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1180 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1181 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1182 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1183 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1184 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1185 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1186 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1187 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1188 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1189 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1190 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1191 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1192 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1193 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1194 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1195 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1196 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1197 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1198 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1199 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1200 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1201 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1202 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1203 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1204 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1205 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1206 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1207 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1208 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1209 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1210 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1211 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1212 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1213 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1214 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1215 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1216 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1217 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1218 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1219 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1220 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1221 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1222 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1223 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1224 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1225 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1226 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1227 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1228 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1229 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1230 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1231 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1232 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1233 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1234 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1235 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1236 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1237 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1238 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1239 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1240 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1241 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1242 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1243 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1244 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1245 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1246 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1247 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1248 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1249 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1250 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1251 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1252 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1253 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1254 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1255 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1256 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1257 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1258 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1259 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1260 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1261 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1262 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1263 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1264 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1265 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1266 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1267 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил

Формула III

Таблица 4 Соединения Формулы III
Прим. R1 R2 Y R4 R5 Z
1268 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1269 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1270 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1271 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1272 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1273 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1274 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1275 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1276 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1277 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1278 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1279 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1280 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1281 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1282 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1283 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-толил
1284 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1285 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1286 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1287 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1288 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1289 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1290 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1291 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1292 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1293 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1294 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1295 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1296 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1297 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1298 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1299 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1300 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1301 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1302 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1303 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1304 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1305 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1306 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1307 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1308 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1309 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1310 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1311 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1312 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1313 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1314 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1315 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1316 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1317 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1318 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1319 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1320 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1321 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1322 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1323 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1324 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1325 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1326 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1327 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1328 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1329 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1330 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1331 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1332 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1333 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1334 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1335 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1336 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1337 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1338 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1339 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1340 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1341 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1342 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1343 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1344 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1345 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1346 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1347 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1348 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1349 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1350 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1351 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1352 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1353 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1354 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1355 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1356 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1357 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1358 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1359 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1360 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1361 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1362 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1363 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1364 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1365 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1366 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1367 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1368 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1369 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1370 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1371 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1372 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1373 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1374 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1375 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1376 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1377 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1378 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1379 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1380 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1381 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1382 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1383 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1384 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1385 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1386 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1387 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1388 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1389 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1390 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1391 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1392 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1393 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1394 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1395 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1396 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1397 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1398 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1399 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1400 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1401 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1402 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1403 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1404 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1405 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1406 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1407 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1408 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1409 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1410 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1411 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1412 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1413 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1414 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1415 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1416 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1417 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1418 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1419 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1420 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1421 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1422 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1423 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1424 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1425 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1426 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1427 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1428 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1429 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1430 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1431 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1432 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1433 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1434 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1435 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1436 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1437 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1438 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1439 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1440 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1441 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1442 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1443 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1444 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1445 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1446 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1447 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1448 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1449 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1450 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1451 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1452 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1453 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1454 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1455 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1456 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1457 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1458 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1459 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1460 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1461 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1462 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1463 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1464 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1465 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1466 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1467 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1468 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1469 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1470 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1471 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1472 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1473 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1474 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1475 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1476 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1477 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1478 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1479 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1480 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1481 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1482 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1483 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1484 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1485 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1486 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1487 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1488 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1489 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1490 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1491 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1492 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1493 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1494 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1495 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1496 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1497 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1498 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1499 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1500 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1501 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1502 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1503 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1504 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1505 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1506 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1507 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1508 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1509 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1510 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1511 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1512 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1513 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1514 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1515 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1516 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1517 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1518 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1519 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1520 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1521 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1522 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1523 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1524 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1525 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1526 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1527 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1528 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1529 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1530 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1531 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1532 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1533 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1534 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1535 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1536 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1537 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1538 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1539 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1540 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил

Формула IV

Таблица 5 Соединения Формулы IV
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
1541 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1542 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1543 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1544 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1545 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1546 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1547 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1548 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1549 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1550 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1551 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1552 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
1553 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1554 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1555 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1556 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1557 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1558 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1559 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1560 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1561 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1562 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-толил
1563 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-толил
1564 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
1565 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1566 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1567 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1568 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1569 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1570 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1571 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1572 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1573 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1574 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1575 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1576 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
1577 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1578 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1579 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1580 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1581 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1582 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1583 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1584 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1585 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1586 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1587 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1588 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
1589 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1590 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1591 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1592 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1593 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1594 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1595 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1596 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1597 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1598 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1599 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1600 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
1601 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1602 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1603 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1604 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1605 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1606 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1607 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1608 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1609 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1610 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1611 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1612 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
1613 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1614 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1615 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1616 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1617 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1618 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1619 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1620 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1621 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1622 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1623 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1624 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
1625 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1626 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1627 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1628 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1629 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1630 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1631 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1632 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1633 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1634 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1635 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1636 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
1637 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1638 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1639 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1640 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1641 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1642 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1643 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1644 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1645 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1646 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1647 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1648 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
1649 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1650 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1651 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1652 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1653 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1654 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1655 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1656 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1657 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1658 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1659 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1660 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
1661 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1662 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1663 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1664 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1665 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1666 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1667 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1668 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1669 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1670 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1671 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1672 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
1673 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1674 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1675 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1676 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1677 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1678 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1679 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1680 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1681 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1682 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1683 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1684 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
1685 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1686 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1687 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1688 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1689 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1690 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1691 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1692 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1693 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1694 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1695 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1696 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1697 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1698 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1699 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1700 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1701 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1702 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1703 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1704 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1705 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1706 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1707 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1708 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1709 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1710 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1711 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1712 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1713 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1714 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1715 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1716 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1717 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1718 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1719 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1720 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1721 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1722 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1723 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1724 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1725 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1726 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1727 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1728 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1729 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1730 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1731 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1732 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1733 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1734 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1735 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1736 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1737 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1738 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1739 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1740 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1741 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1742 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1743 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1744 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1745 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1746 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1747 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1748 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1749 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1750 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1751 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1752 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1753 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1754 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1755 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1756 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1757 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1758 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1759 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1760 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1761 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1762 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1763 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1764 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1765 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1766 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1767 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1768 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1769 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1770 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1771 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1772 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1773 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1774 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1775 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1776 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1777 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1778 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1779 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1780 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
1781 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1782 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1783 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1784 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1785 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1786 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1787 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1788 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1789 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1790 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1791 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1792 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
1793 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1794 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1795 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1796 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1797 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1798 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1799 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1800 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1801 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1802 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1803 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1804 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
1805 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1806 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1807 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1808 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1809 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1810 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1811 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1812 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1813 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1814 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1815 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1816 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
1817 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1818 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1819 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1820 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1821 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1822 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1823 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1824 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1825 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1826 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1827 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
1828 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил

Формула IV

Таблица 6 Соединения Формулы IV
Прим. R1 R2 X R3 R5 Z
1829 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1830 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1831 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1832 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1833 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1834 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1835 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1836 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1837 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1838 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1839 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1840 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
1841 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1842 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1843 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1844 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1845 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1846 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1847 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1848 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1849 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1850 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-толил
1851 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-толил
1852 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
1853 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1854 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1855 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1856 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1857 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1858 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1859 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1860 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1861 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1862 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1863 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1864 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
1865 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1866 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1867 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1868 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1869 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1870 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1871 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1872 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1873 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1874 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1875 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1876 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
1877 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1878 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1879 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1880 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1881 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1882 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1883 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1884 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1885 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1886 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1887 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1888 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
1889 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1890 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1891 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1892 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1893 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1894 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1895 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1896 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1897 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1898 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1899 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1900 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
1901 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1902 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1903 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1904 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1905 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1906 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1907 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1908 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1909 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1910 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1911 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1912 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
1913 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1914 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1915 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1916 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1917 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1918 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1919 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1920 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1921 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1922 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1923 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1924 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
1925 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1926 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1927 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1928 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1929 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1930 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1931 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1932 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1933 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1934 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1935 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1936 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
1937 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1938 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1939 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1940 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1941 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1942 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1943 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1944 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1945 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1946 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1947 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1948 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
1949 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1950 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1951 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1952 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1953 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1954 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1955 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1956 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1957 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1958 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1959 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1960 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
1961 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1962 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1963 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1964 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1965 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1966 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1967 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1968 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1969 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1970 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1971 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1972 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
1973 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1974 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1975 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1976 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1977 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1978 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1979 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1980 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1981 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1982 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1983 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1984 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
1985 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1986 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1987 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1988 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1989 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1990 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1991 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1992 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1993 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1994 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1995 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1996 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
1997 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1998 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
1999 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2000 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2001 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2002 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2003 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2004 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2005 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2006 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2007 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2008 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2009 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2010 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2011 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2012 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2013 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2014 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2015 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2016 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2017 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2018 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2019 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2020 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2031 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2032 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2033 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2034 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2035 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2036 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2037 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2038 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2039 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2040 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2041 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2042 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2043 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2044 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2045 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2046 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2047 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2048 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2049 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2050 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2051 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2052 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2053 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2054 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2055 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2056 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2057 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2058 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2059 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2060 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2061 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2062 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2063 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2064 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2065 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2066 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2067 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2068 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2069 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2070 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2071 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2072 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2073 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2074 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2075 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2076 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2077 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2078 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2079 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2080 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2081 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2082 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2083 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2084 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2085 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2086 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2087 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2088 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2089 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2090 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2091 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2092 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2093 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2094 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2095 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2096 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2097 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2098 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2099 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2100 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2101 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2102 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2103 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2104 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2105 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2106 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2107 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2108 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2109 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2110 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2111 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2112 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2113 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2114 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2115 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2116 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2117 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2118 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2119 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2120 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2121 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2122 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2123 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2124 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2125 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2126 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил

Формула VII

Таблица 7 Соединения Формулы VII
Прим. R1 R2 Y R4 R5 Z
2127 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2128 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2129 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2130 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2131 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2132 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2133 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2134 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2135 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2136 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2137 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2138 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметилфенил
2139 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2140 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2141 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2142 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2143 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2144 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2145 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-толил
2146 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-толил
2147 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-толил
2148 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-толил
2149 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-толил
2150 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-толил
2151 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2152 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2153 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2154 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2155 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2156 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2157 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2158 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2159 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2160 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2161 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2162 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-этилфенил
2163 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2164 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2165 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2166 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2167 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2168 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2169 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2170 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2171 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2172 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2173 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2174 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-изопропилфенил
2175 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2176 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2177 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2178 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2179 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2180 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2181 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2182 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2183 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2184 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2185 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2186 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-тиометилфенил
2187 CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2188 CH2CF3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2189 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2190 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2191 циклопропилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2192 циклобутилметил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2193 (CH2)2 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2194 (CH2)3 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2195 (CH2)4 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2196 (CH2)5 O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2197 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2198 Циклопентил H O CH2 CF3 CF3 4-трифторметоксифенил
2199 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2200 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2201 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2202 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2203 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2204 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2205 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2206 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2207 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2208 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2209 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2210 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметилфенил
2211 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2212 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2213 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2214 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2215 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2216 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2217 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2218 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2219 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2220 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2221 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2222 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-толил
2223 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2224 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2225 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2226 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2227 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2228 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2229 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2230 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2231 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2232 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2233 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2234 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-этилфенил
2235 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2236 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2237 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2238 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2239 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2240 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2241 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2242 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2243 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2244 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2245 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2246 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-изопропилфенил
2247 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2248 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2249 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2250 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2251 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2252 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2253 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2254 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2255 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2256 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2257 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2258 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-тиометилфенил
2259 CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2260 CH2CF3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2261 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2262 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2263 циклопропилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2264 циклобутилметил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2265 (CH2)2 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2266 (CH2)3 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2267 (CH2)4 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2268 (CH2)5 O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2269 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2270 Циклопентил H O CH2-c-Pr CF3 4-трифторметоксифенил
2271 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2272 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2273 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2274 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2275 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2276 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2277 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2278 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2279 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2280 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2281 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2282 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2283 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2284 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2285 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2286 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2287 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2288 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2289 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2290 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2291 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2292 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2293 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2294 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2295 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2296 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2297 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2298 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2299 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2300 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2301 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2302 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2303 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2304 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2305 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2306 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-этилфенил
2307 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2308 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2309 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2310 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2311 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2312 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2313 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2314 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2315 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2316 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2317 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2318 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2319 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2320 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2321 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2322 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2323 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2324 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2325 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2326 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2327 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2328 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2329 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2330 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2331 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2332 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2333 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2334 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2335 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2336 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2337 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2338 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2339 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2340 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2341 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2342 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2343 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2344 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2345 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2346 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2347 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2348 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2349 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2350 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2351 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2352 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2353 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2354 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2355 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2356 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2357 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2358 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2359 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2360 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2361 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2362 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2363 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2364 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2365 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2366 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-толил
2367 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2368 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2369 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2370 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2371 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2372 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2373 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2374 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2375 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2376 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2377 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2378 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-этилфенил
2379 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2380 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2381 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2382 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2383 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2384 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2385 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2386 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2387 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2388 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2389 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2390 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-изопропилфенил
2391 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2392 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2393 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2394 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2395 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2396 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2397 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2398 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2399 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2400 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2401 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2402 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-тиометилфенил
2403 CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2404 CH2CF3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2405 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2406 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2407 циклопропилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2408 циклобутилметил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2409 (CH2)2 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2410 (CH2)3 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2411 (CH2)4 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2412 (CH2)5 O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2413 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил
2414 Циклопентил H O CH2-c-Pr OCH2 CF3 4-трифторметоксифенил

Формула VII

Таблица 8 Соединения Формулы VII
Прим. R1 R2 Y R4 R5 Z
2415 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2416 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2417 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2418 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2419 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2420 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2421 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2422 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2423 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2424 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2425 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2426 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметилфенил
2427 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2428 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2429 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2430 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2431 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2432 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2433 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-толил
2434 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-толил
2435 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-толил
2436 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-толил
2437 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-толил
2438 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-толил
2439 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2440 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2441 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2442 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2443 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2444 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2445 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2446 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2447 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2448 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2449 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2450 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-этилфенил
2451 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2452 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2453 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2454 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2455 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2456 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2457 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2458 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2459 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2460 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2461 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2462 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-изопропилфенил
2463 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2464 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2465 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2466 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2467 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2468 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2469 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2470 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2471 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2472 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2473 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2474 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-тиометилфенил
2475 CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2476 CH2CF3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2477 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2478 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2479 циклопропилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2480 циклобутилметил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2481 (CH2)2 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2482 (CH2)3 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2483 (CH2)4 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2484 (CH2)5 O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2485 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2486 Циклопентил H O CH2 CF3 Cl 4-трифторметоксифенил
2487 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2488 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2489 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2490 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2491 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2492 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2493 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2494 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2495 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2496 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2497 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2498 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметилфенил
2499 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2500 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2501 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2502 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2503 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2504 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2505 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2506 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2507 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2508 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2509 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2510 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-толил
2511 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2512 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2513 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2514 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2515 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2516 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2517 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2518 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2519 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2520 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2521 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2522 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-этилфенил
2523 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2524 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2525 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2526 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2527 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2528 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2529 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2530 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2531 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2532 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2533 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2534 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-изопропилфенил
2535 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2536 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2537 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2538 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2539 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2540 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2541 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2542 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2543 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2544 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2545 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2546 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-тиометилфенил
2547 CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2548 CH2CF3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2549 CH2CH2CH3 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2550 CH2CH(CH3)2 H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2551 циклопропилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2552 циклобутилметил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2553 (CH2)2 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2554 (CH2)3 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2555 (CH2)4 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2556 (CH2)5 O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2557 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2558 Циклопентил H O CH2-c-Pr Cl 4-трифторметоксифенил
2559 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2560 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2561 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2562 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2563 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2564 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2565 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2566 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2567 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2568 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2569 5,5-спиро[2.3]гексан O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2570 Циклопентил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-трифторметилфенил
2571 CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2572 CH2CF3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2573 CH2CH2CH3 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2574 CH2CH(CH3)2 H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2575 циклопропилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2576 циклобутилметил H O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2577 (CH2)2 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2578 (CH2)3 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2579 (CH2)4 O CH2 CF3 OCH2 CF3 4-толил
2580 (CH2)5 O CH2 CF3 OCH2 CF3