Способ инкапсуляции фенбендазола


 


Владельцы патента RU 2532409:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Быковская Екатерина Евгеньевна (RU)
Богачев Илья Александрович (RU)

Изобретение относится в области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в хлороформе путем добавления в качестве нерастворителя метилкарбинола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности, получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и хлороформа, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - метилкарбинола и хлороформа.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул фенбендазола в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в хлороформе, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в хлороформе, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в хлороформе, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл метилкарбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и хлороформа, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в хлороформе путем добавления в качестве нерастворителя метилкарбинола и воды при 25°С.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в гептане путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды при 25 °С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в дихлорметане путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в четыреххлористом углероде путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25 °С.
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к микрокапсулированию лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в альбумине человеческом сывороточном.
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности, к получению микрокапсул фенбендазола. При осуществлении изобретения обеспечивается упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из раствора в тетрагидрофуране путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в гептане путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды при 25 °С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в дихлорметане путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в четыреххлористом углероде путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической композиции и медицинским средствам для лечения (заживления) ран различной этиологии. Описана гидрогелевая композиция, содержащая акрилат натрия, сшивающий агент, биологически активные вещества, поливинилпирролидон, глицерин, пропандиол, воду, катализатор и инициатор радикальной полимеризации при следующем соотношении компонентов, мас.%: акрилат натрия 2,0-10,0, катализатор 0,045-0,48, сшивающий агент 0,195-0,21, инициатор радикальной полимеризации 0,045-0,06, глицерин 4,5-7,5, пропандиол 3,0-10,5, биологически активные вещества 0-1,5, поливинилпирролидон 0,3-1,5, вода остальное.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов заключается в том, что к раствору конжака в толуоле добавляют поверхностно-активное вещество, затем порошок препарата группы цефалоспоринов растворяют в диметилформамиде и переносят его в раствор конжака в толуоле, после образования антибиотиком самостоятельной твердой фазы по каплям добавляют карбинол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат, процесс получения микрокапсул осуществляют при определенных условиях.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25 °С.
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к микрокапсулированию лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в альбумине человеческом сывороточном.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в диэтиловом эфире путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды при 25°С.
Наверх