Композиция с антиоксидантной и антибактериальной активностью



 


Владельцы патента RU 2535140:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" (RU)

Изобретение относится к области медицины и представляет собой композицию, обладающую антиоксидантной и антибактериальной активностью, включающую аскорбат лития, отличающуюся тем, что дополнительно содержит бензоат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%: аскорбат лития - 50; бензоат лития - 50. Изобретение обеспечивает расширение перечня антиоксидантов с антибактериальной активностью, обладающих нормотимическим действием. 1 пр., 2 табл.

 

Изобретение относится к области медицины, биологии и фармакологии, а именно к веществам, обладающим антиоксидантной и антибактериальной активностью, и может быть использовано в медицине, ветеринарии, фармацевтической промышленности для создания на его основе комплексных препаратов, в том числе с целью коррекции аддиктивных расстройств (как соль лития) и сопутствующих метаболических нарушений. Заявленная композиция может использоваться как составная часть в различных лекарственных и фармацевтических формах: мазях, бальзамах, растворах и таблетках.

Известно, что соли лития широко используются в медицинской практике, так как катионы лития обладают нормотимической (психостабилизирующей) активностью, а анион определяет биодоступность, растворимость, токсичность и ряд других параметров соединения, в том числе антиоксидантную и антибактериальную активность. Поэтому подбор соответствующего аниона и получение соли с заданным набором свойств является актуальной задачей.

В качестве прототипа использована антиоксидантная композиция на основе солей лития, обладающая иммуностимулирующей активностью (патент RU №2372081 от 25.07.2008 г. Плотников Е.В., Плотников В.М.), содержащая аскорбат лития и аспартат лития в процентном соотношении 50:50.

Аскорбат лития, входящий в состав данной композиции, является биоактивным препаратом, обладающим антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью, но его антибактериальная активность в сочетании с аспартатом лития невысока. Это снижает потенциальный спектр применения аскорбата лития при различных заболеваниях. Таким образом, основным недостатком данной композиции является отсутствие антибактериальной активности.

Технической задачей, на решение которой направлено изобретение, является получение композиции, с высокой антибактериальной и антиоксидантной активностью, содержащей литий в легкорастворимой форме.

Технический результат изобретения заключается в расширении перечня малотоксичных антиоксидантов с антибактериальной активностью, обладающих нормотимическим действием.

Поставленная задача решается получением композиции литиевых солей аскорбиновой и бензойной кислот в соотношении, мас.%:

аскорбат лития 50
бензоат лития 50

Отличительным признаком технического решения является применение в композиции бензоата лития. Бензоат лития совместно с аскорбатом лития обеспечивает высокую антиоксидантную активность и антибактериальные свойства заявляемого изобретения.

Антиоксидантная активность заявленной композиции в сочетании с различными компонентами и композиции-прототипа была исследована с помощью метода катодной вольтамперометрии (Е.И. Короткова, Ю.А. Карбаинов. Вольтамперометрический способ определения суммарной активности антиоксидантов. Патент РФ МПК G01N 33/00. №2002-115-232 от 06.06.02). О величине антиоксидантной активности судили по относительному изменению тока электровосстановления кислорода.

Определение антибактериальных свойств заявленной композиции в сочетании с различными компонентами и композиции-прототипа проводилось путем оценки его минимальной подавляющей концентрации в отношении культур E.Coli и Str. Pyogenes.

Пример 1.

Точную навеску 500 мг аскорбата лития смешивают с 500 мг бензоата лития, разбавляют в 100 см3 дистиллированной водой. Полученную композицию исследуют на антиоксидантную активность методом катодной вольтамперометрии.

В электрохимическую ячейку помещали 10 см3 раствора фонового электролита. В качестве фонового электролита использовали фосфатный буфер (pH 6,86).

Для работы собирали трехэлектродную ячейку, состоящую из рабочего ртутно-пленочного электрода, хлорид-серебряного электрода, используемого в качестве электрода сравнения, и вспомогательного электрода (ХСЭ). Электроды опускали в раствор фонового электролита и подключали к вольтамперометрическому анализатору ТА-2 (ООО «НПП «Томаналит», Томск). В работе использовали постоянно-токовый режим катодной вольтамперометрии, скорость развертки потенциала составляла W=40 мВ/с, рабочий диапазон потенциалов от 0 до -1,0 В. Перемешивали раствор с помощью вибрации электродов 20 с, 10 с - стадия успокоение раствора. Далее снимали первую волну катодного восстановления кислорода, растворенного в фоновом растворителе, в указанной области потенциалов. Повторяли съемку вольтамперограммы не менее трех раз. Далее в электрохимическую ячейку вносили аликвоту 0,5 см3 образца исследуемой композиции и повторно снимали вольтамперограмму при тех же условиях.

По полученным результатам строили график зависимости относительного тока электровосстановления кислорода от времени взаимодействия антиоксидантов (АО) с активными кислородными формами. По тангенсу угла наклона касательной к прямолинейному участку данной кривой проводили расчет кинетического (kкинет (мкмоль/л·мин)) критерия антиоксидантной активности. Антиоксидантную активность образца определяли по формуле:

Размерность: мкмоль/л·мин

где Ii - ток ЭВ O2 в присутствии АО в растворе, мкА, Io - ток ЭВ O2 в отсутствии АО в растворе, мкА; C O 2 o - исходная концентрация кислорода в растворе, мкмоль/л, t - время реакции взаимодействия антиоксидантов с активными кислородными формами, мин. Кинетический критерий - отражает количество активных кислородных форм, прореагировавших с АО (или суммарным содержанием АО) за минуту времени.

Таблица 1
Антиоксидантная активность заявляемой композиции
Препарат Концентрация, мг/см3 Антиоксидантная активность, K, мкмоль/л·мин
Заявленная композиция 0,5 1,54
Композиция-прототип 0,5 1,26

Определение антибактериальных свойств заключалось в определении минимальной подавляющей концентрации композиции (МПК), при котором наблюдается отсутствие роста микроорганизмов. В пробирках готовили серию разведений заявляемой композиции и прототипа в мясопептонном бульоне (МПБ) в концентрациях 20 мг/см3, 10 мг/см3, 5 мг/см3, 2,5 мг/см3. Контролем служила пробирка, содержащая питательную среду без бактериальной суспензии и исследуемых композиций. Инкубировали образцы в течение 24 ч при температуре 37°C.

За минимальную бактерицидную концентрацию исследуемых композиций принимали ту минимальную концентрацию, при которой подавлялся рост микроорганизмов. Контроль роста микроорганизмов проводили визуально по изменению мутности среды. Для контроля мутности среды использовалась пробирка с бактериальной суспензией ("отрицательный" контроль - без исследуемых композиций).

Таблица 2
Результаты исследования антибактериальной активности
Исследуемая композиция Е. coli Str. pyogenes
Концентрация композиции, мг/см3
2,5 5 10 20 2,5 5 10 20
Заявленная Композиция рост рост Отсутствие
роста
Отсутствие роста рост рост Отсутствие роста Отсутствие роста
Прототип рост рост рост рост рост рост рост рост

Результаты исследований заявленной композиции представлены в таблицах №1 и №2. Из материалов табл. №1 видно, что заявленная композиция обладает выраженной антиоксидантной активностью, соответствующей активности прототипа и при этом обладает антибактериальной активностью в дозах 20,0-10,0 мг/см3, значительно превосходя активность прототипа табл. №2 (по методу разведений).

Заявленная смесь проявляет антибактериальные свойства. Вследствие чего можно говорить о возможности использования данной композиции как составной части или как самостоятельного препарата, из группы солей лития (нормотимиков), предотвращающего повреждение клеток свободными радикалами и обладающего антибактериальной активностью. Заявленная композиция может использоваться как составная часть в различных лекарственных формах.

Композиция с антиоксидантной и антибактериальной активностью, включающая аскорбат лития, отличающаяся тем, что дополнительно содержит бензоат лития при следующем соотношении компонентов, мас.%:

аскорбат лития 50
бензоат лития 50



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу повышения антитоксической функции организма у здоровых лиц, работающих в условиях химической нагрузки.

Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Способ получения фитокомплекса с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом из плодов бергамота, включающий: a) перемалывание плодов бергамота без верхней кожицы и цедры с получением неразложившейся смеси, b) внесение в указанную смесь ферментов для разложения пектина; c) снижение содержания мякоти; d) инактивация указанных ферментов, добавленных на указанной стадии b), с получением разложившейся смеси; e) ультрафильтрация разложившейся смеси через мембраны, отсекающие вещества с молекулярной массой свыше 30000 Да, с получением прозрачного раствора; f) внесение прозрачного раствора на колонку для адсорбции полифенолов;g) промывание колонки с адсорбированными полифенолами водой и повышение рН, с получением водной полифенольной фракции; h) перенесение водной полифенольной фракции на катионную смолу с последующим извлечением фитокомплекса в водной фазе; i) высушивание фитокомплекса в водной фазе.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для коррекции окислительного стресса и нарушения NO продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается антиоксиданта, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, обладающего повышенной эффективностью, и способа его получения.
Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для улучшения функционального результата низкой резекции прямой кишки у пациентов с раком прямой кишки.

Изобретение относится к соединению формулы (1), антиоксиданту, содержащему соединение формулы (1) или его соль в качестве активного ингредиента, и к применению соединения формулы (1) или его соли для получения антиоксиданта.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу повышения радиационной устойчивости организма мышей. Способ повышения радиационной устойчивости организма мышей заключается в том, что за 20-30 мин до радиационного облучения вводят внутримышечно сок петрушки, разведенный физраствором.
Настоящее изобретение относится к медицине. Фармацевтический состав для лечения заболеваний, связанных с эндотелиальной дисфункцией, содержит в качестве активного ингредиента производное метилпиридина или его фармацевтически приемлемую соль - 1,0-6,0 мас.%; пурин - 10,0-80,0 мас.% и вспомогательные вещества - остальное.

Изобретение относится к технологии производства медицинских иммунобиологических препаратов и касается способа получения холерогена-анатоксина. Способ включает выделение холерогена-анатоксина методом тангенциальной ультрафильтрации с использованием мембран с номинальной отсечкой по мол.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего антимикробной активностью. Способ получения средства, обладающего антимикробной активностью, где надземную часть свежесобранного лука медвежьего (Allium ursinum L.) или лука победного (Allium victoriale L.) измельчают до кашицеобразного состояния, заливают спиртом этиловым, настаивают трехкратно, при определенных условиях, после каждой экстракции извлечения сливают, полученные извлечения объединяют.

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к аспектам, относящимся к антимикробным композициям, и описывает антимикробные композиции, антимикробный силиконовый гель на основе указанной антимикробной композиции, повязки на раны и способы их изготовления.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для оздоровления хозяйств от некробактериоза крупного рогатого скота. Способ включает внутримышечное введение лекарственного препарата.

Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначено для лечения коров с субклиническим маститом. Заявлены препарат и способ его применения.
Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения животных, больных бактериозами и дрожжевыми микозами. Заявленный препарат содержит окситетрациклина гидрохлорид, сульфадимезин, ампициллина натриевую соль, нистатин, растворитель и проводник активных веществ диметилсульфоксид, анестетик быстрого действия - лидокаин при следующем соотношении компонентов, масс.%: ампициллина натриевая соль 4,0-8,0, окситрациклина гидрохлорид 2,0-4,0, нистатин 1,0-2,0, сульфадимезин 2,0-4,0, новокаин 0,25-0,5, лидокаин 0,25-0,5, диметилсульфоксид 10,0-20,0, 1,2-пропиленгликоль - остальное.

Изобретение относится к способу получения полимерного конъюгата индолокарбазольного соединения формулы (I), где R1, R2, R3, W1 и W2 представляют собой водород, Х представляет собой метокси-полиэтиленгликоль.

Изобретение относится к медицине, а именно к антибактериальным препаратам широкого спектра действия. Предложено средство, представляющее собой дигидроксоцистинодиа-минодиаргенат натрия, обладающее антибактериальной активностью.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для профилактики и лечения инфекционных процессов при хирургических стоматологических вмешательствах.

Настоящее изобретение относится к композиции в виде твердых частиц, включающей безводную кристаллическую 2-O-α-D-глюкозил-L-аскорбиновую кислоту, которая включает 2-O-α-D-глюкозил-L-аскорбиновую кислоту в количестве, которое больше 98,0% в весовом отношении, но меньше 99,7% в весовом отношении, на основе сухого остатка, которая имеет составляющую 90% или более степень кристалличности безводной кристаллической 2-O-α-D-глюкозил-L-аскорбиновой кислоты, при расчете на основе дифракционной картины рентгеновских лучей для порошка в виде указанной композиции, которая содержит частицы с размером частиц, составляющим менее 150 мкм, в количестве, составляющем 70% в весовом отношении или более относительно всей дисперсной композиции, и частицы с размером частиц, составляющим по меньшей мере 53 мкм, но менее 150 мкм, в количестве, составляющем от 40 до 60% в весовом отношении относительно всей дисперсной композиции, и которая имеет восстановительную способность всей композиции, составляющую менее 1% в весовом отношении.
Наверх