N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью



N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью
N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью
N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью
N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью
N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью
N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразино)бут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью

Владельцы патента RU 2537381:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная сельскохозяйственная академия имени академика Д.Н. Прянишникова" (RU)
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (RU)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным N-(5-бромпиридил)амида 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановой кислоты, общей формулы

обладающим анальгетической активностью. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 1 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным соединениям класса 2-гидразоно-4-арил-4-оксобутановых кислот, а именно К-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановые кислоты.

Известны в практической медицине препараты ортофен и метамизол натрия, аналогичны по фармакологическому действию предлагаемым соединениям (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: ООО «Новая волна», 2010. С. 175, 164).

Наиболее близким аналогом по структуре к предлагаемым соединениям является 2-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиденгидразино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновая кислота формулы III,

(Патент 2 348 613 РФ, №2006144008/0; опубл. 10.03.2009.)

Технической задачей изобретение является синтез новых веществ с более высоким анальгетическим эффектом и низкой токсичностью.

Поставленная задача достигается получением N-(5-бромпиридил)амидов 4-арил-4-оксо-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиден-гидра-зоно)бутановых кислот, которые обладают анальгетической активностью.

Заявляемые соединения (1-3) синтезируют взаимодействием 5-арил-3-[(1,2-дифенил-2-оксоэтилиден)гидразоно]-3Н-фуран-2-онов с 2-амино-5-бромпиридином в среде абсолютного толуола при кипячении в течение часа с последующим выделением целевого продукта известными методами по схеме:

Ниже приводим примеры осуществления изобретения.

Пример 1. Получение N-(5-бромпиридил)амида 4-(4-метилфенил)-4-оксо-(2-оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановых кислоты (соединение формулы I). К раствору 3,94 г (0,01 моль) 5-(4-метилфенил)-3-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиден)гидразоно-3Н-фуран-2-онов в 30 мл абсолютного толуола прибавляют 1,73 г (0,01 моль) 2-амино-5-бромпиридина и выдерживают при кипячении в толуоле 1 час. Смесь охлаждают до 0°C, выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из ацетонитрила. Выход 5,06 г (89,1%). T.пл. 133-135°C. Найдено, %: С 63,80; H 4,09; N 9,83; O 13,08; S 6.55 C30H23BrN4O3. Вычислено, %: C 63,50; H 4,09; N 9,87. ИК спектр (ФСМ 1202, вазелиновое масло, v, см-1): 3351.7 (CONH), 1677 (CONH), 1605.6(C=Oкетон). Спектр ЯМР 1Н (Varian Mercury 300 (300 MHz), CDCl3, ГМДС, δ, м.д.): 2,42 (с, 3H, Me), 4,61 (с, 2H, CH2), 7,2-8,25 (м, 17H, аром.), 8,9 (с, 1H, NH).

Полученное соединение 1 представляет собой желтое кристаллическое вещество, растворимое в хлороформе, ацетоне, нерастворимое в воде и гексане.

Пример 2. Получение N-(5-бромпиридил)амида 4-(4-метоксифенил)-4-оксо-(2-оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановых кислоты (соединение формулы II). К раствору 4,10 г (0,01 моль) 5-(4-метилфенил)-3-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиден)гидразоно-3Н-фуран-2-онов в 30 мл абсолютного толуола прибавляют 1,73 г (0,01 моль) 2-амино-5-бромпиридина и выдерживают при кипячении в толуоле 1 час. Смесь охлаждают до 0°C, выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из ацетонитрила. Выход 5,42 г (93,1%). T.пл. 176-177°C. Найдено, %: C 61,80; H 4,93; N 9,64; C30H23BrN4O4. Вычислено, %: C 61,76; H 3,97; N 9,60. ИК спектр (ФСМ 1202, вазелиновое масло, v, см-1): 3373.7 (CONH), 1679 (CONH), 1607.8(C=Oкетон.). Спектр ЯМР 1Н (Varian Mercury 300 (300 MHz), CDCl3, ГМДС, δ, м.д.): 3,88 (с, 3H, Me), 4,61 (c, 2H, CH2), 6,95-8,25 (м, 17H, аром.), 8,92 (с, 1H, NH).

Полученное соединение 2 представляет собой желтое кристаллическое вещество, растворимое в хлороформе, ацетоне, нерастворимое в воде и гексане.

Пример 3. Получение N-(5-бромпиридил)амида 4-оксо-(2-оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)-4-(4-хлорфенил)бутановых кислоты (соединение формулы III). К раствору 4,14 г (0,01 моль) 3-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиденгидразоно)-5-(4-хлорфенил)-3H-фуран-2-онов в 30 мл абсолютного толуола прибавляют 1,73 г (0,01 моль) 2-амино-5-бромпиридина и выдерживают при кипячении в толуоле 1 час. Смесь охлаждают до 0°C, выпавший осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из ацетонитрила. Выход 5,46 г (93,2%). T.пл. 135-136°C. Найдено, %: C 59,31; H 4,47; N 9,54; C23H20BrN4O3. Вычислено, %: C 59,25; H 3,43; N 9,53. ИК спектр (ФСМ 1202, вазелиновое масло, v, см-1): 3384.3 (CONH), 1688.9 (CONH), 1612.4(C=Oкетон.). Спектр ЯМР 1H (Varian Mercury 300 (300 MHz), DMSO-d6, ГМДС, δ, м.д.): 4,77 (с, 2H, CH2), 6,95-8,25 (м, 17H, аром.), 9,23 (с, 1H, NH).

Полученное соединение 3 представляет собой желтое кристаллическое вещество, растворимое в хлороформе, ацетоне, нерастворимое в воде и гексане.

Пример 4. Биологическая активность соединений (соединение формулы I-III). Острую токсичность (ЛД50, мг/мл) соединений (1-3) изучали на белых мышах (самках) массой 16-18 г при однократном внутрибрюшинном введении. За животными вели наблюдения в течение 10 суток, фиксируя поведение, интенсивность и характер двигательной активности, наличие судорог, координацию движений, тонус скелетной мускулатуры, реакции на тактильные, звуковые и световые раздражители, частоту и глубину дыхательных движений, ритм сердечных сокращений, состояние волосяного и кожного покрова, окраску видимых слизистых оболочек, потребление воды и пищи, изменение массы тела.

Рассчитывали острую токсичность, соблюдая рекомендации государственной фармакологического комитета по изучению общетоксического действия биологически активных веществ [Методические рекомендации по изучению общетоксического действия фармакологических средств. Утв. 25, 12, 97 / Вестн. фармакоп. комитета. - 1998. - №1. - С. 27-32].

Для исследования соединений (1-3) ЛД50 составляет>2000 мг/кг.

Согласно классификации токсичности препаратов соединения (1-3) относятся к V классу практически нетоксичных препаратов [Измеров Н.Ф., Сапоцкий И.В., Сидоров К.К. Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном воздействии: Справочник. М., 1977. - с. 196].

Анальгетическая активность соединения (1-3) изучена на беспородных мышах (самках) массой 18-20 г с помощью теста «горячая пластинка» [Radell Z.O., Selitto J.J. A metod for measurement of analgesic activity on inflamed tissue. // Arch. Intermat. Pharmacodum. Et ther. 1957. - Vol. 11. - №4 - S. 409-419].

Статистическую обработку экспериментального материала проводили с использованием t критерия Стьюдента (М.Л. Беленький, Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. - 2-е изд. - Л., 1963. -С. 152). Эффект считали достоверным при р<0,05.

Исследуемые соединение вводили внутрибрюшинно в виде 2% крахмальной слизи в дозе 50 мг/кг за 0,5 часа до помещения животных на нагретую до 53,5°С металлическую пластинку. Показателем болевой чувствительности служила длительность пребывания мышей на горячей пластинке до момента облизывания задних лапок, измеряемая в секундах. Эффект сравнивали с метамизолом натрия и ортофеном. Результаты исследований анальгетической активности приведены в таблице.

Анальгетическая активность и острая токсичность соединений (1-3)
Соединения Доза, мг/кг ЛД50, мг/кг, Латентный период оборонительного рефлекса, с
2 часа
контроль - - 10,0
Аналогом по фармакологическому действию Ортофен 10[ЕД50] 74 26,2
Аналогом по фармакологическому действию Метамизол натрия 74[ЕД50] 3300 16,33
Структурный аналог Патент 2348613 50 1000 37,5±1,4
1 50 >2000 26,20±2,44∗∗
2 50 >2000 26,60±2,75∗
3 50 >2000 28,40±4,76∗∗
∗=р<0,05,
∗∗р<0,01		  

Как видно из таблицы, соединения формулы I-III обладают выраженной анальгетической активностью в концентрации 50 мг/кг, что практически в два раза превышают анальгетический эффект эталона метамизола натрия. Кроме того, выявленная анальгетическая активность соединений I-III составляет (26,2-28,40 с), по сравнению с ортофеном по латентному оборонительному рефлексу находится с ним на одном уровне.

Вещества - N-(5-бромпиридил)амида 4-(4-метилфенил)-4-оксо-(2-оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановых кислоты, N-(5-бромпиридил)амида4-(4-метоксифенил)-4-оксо-(2-оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановых кислоты и N-(5-бромпиридил)амида 4-оксо-(2-оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)-4-(4-хлорфенил)бутановых кислоты относятся к малотоксичным в соответствии с принятой классификацией (Измеров Н.Ф., Сапоцкий И.В., Сидоров К.К. Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном введении. Справочник. М., 1977. - С.196). Гибель животных наблюдалась при введении доз>2000 мг/кг в брюшную полость белым мышам.

Как видно из таблицы, соединения проявляют выраженную анальгетическую активность в течение всего периода наблюдения. Кроме того, соединения 1-3 показали значительную анальгетическую активность, что превышает таковую у эталона сравнения.

В связи с тем, что вещества формул I-III обладают выраженным анальгетическим эффектом, они могут найти применение в практической медицине.

N-(5-бромпиридил)амиды 4-арил-4-оксо-2-(оксо-1,2-дифенилэтилиденгидразоно)бутановые кислоты, общей формулы:

обладающие анальгетической активностью.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалозависимых натриевых каналов, таких как TTX-S каналы, и их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11-, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил.

Изобретение относится к способу получения N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-N′-(4-(2-(N-(метил-d3)аминоформил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины или ее фармацевтически приемлемых солей Способ включает (a) реакцию соединения III с соединением V в инертном растворителе и в присутствии основания с образованием указанного соединения где X представляет собой Cl, Br или I.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A1, A2, A3 и A4 независимо друг от друга обозначают C-X; каждый X независимо обозначает водород; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород; G1 и G2 обозначают кислород; Q1 обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R3, которые могут быть одинаковыми или разными, или Q1 обозначает пиридил, содержащий 1 заместитель R3; Q2 обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R4, которые могут быть одинаковыми или разными; каждый R3 независимо обозначает галоген, цианогруппу; каждый R4 независимо обозначает галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил; R5 обозначает C1-C4-перфторалкил; Y1 и Y4 независимо друг от друга обозначают галоген, C1-C4-алкил; и Y2 и Y3 обозначают водород; или его соль или N-оксид.

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата.

Изобретение относится к хелатам металлов формулы I: где ПЭГ-Пф означает перфторированный ПЭГ радикал, имеющий 4-30 атомов углерода, включающий а) по меньшей мере один перфторированный ПЭГ радикал формулы XXI где n''' означает целое число между 0 и 6, m''' означает целое число между 1 и 14; линкер означает линкерную группу, которая соединяет ПЭГ-Пф радикал со скелетом; скелет означает трехвалентный радикал, который представляет собой азотсодержащий радикал, выбранный из аминокислот, имеющих боковую функциональную цепь, алкилендиаминового радикала и его производных, азота и 3,5-диаминобензойной кислоты, К означает хелатный радикал, состоящий из хелатирующего радикала, и по меньшей мере одного эквивалента иона металла порядкового номера 57-83.

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2), где R1 представляет собой Н или алкил из 1-6 атомов углерода, R2 представляет собой Н, алкил из 1-6 атомов углерода или группы R1 и R2 вместе с атомом азота образуют насыщенное или ненасыщенное 5, 6 или 7-членное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, независимо выбранных из N, О или S, причем указанное 5, 6 или 7-членное кольцо возможно замещено одной или двумя группами ОН или галогеногруппами, и указанное 5, 6 или 7-членное кольцо возможно конденсировано с ароматическим или неароматическим 5 или 6-членным кольцом; R3 независимо выбран из Н, алкила из 1-20 атомов углерода, циклоалкила из 3-6 атомов углерода, фенила или фенил-алкила, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, фенил(гидрокси)алкила, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, причем указанные фенильные группы возможно замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода, или R3 представляет собой CO-R 7 или CO-O-R7, где R7 представляет собой Н, алкил из 1-20 атомов углерода, необязательно замещенный группой NH2 или NH-СОалкильной группой, где алкильная группа имеет 1-6 атомов углерода, фенил или фенил-алкил, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, при этом указанные фенильные группы возможно замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой Н, алкил из 1-6 атомов углерода или CO-R8, где R 8 представляет собой алкил из 1-6 атомов углерода; волнистые линии обозначают связи с атомами углерода, имеющими R или S конфигурацию;пунктирные линии обозначают связь или отсутствие связи при условии, что кольцо, содержащее пунктирные линии, является ароматическим; m, n и q представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1, 2 или 3, при условии, что сумма m, n и q составляет 2 или 3; s представляет собой нуль (0) или, когда X представляет собой N, то s представляет собой нуль (0) или 1; W, X и Y независимо представляют собой СН, CR5, CR6 или гетероатом, независимо выбранный из N, О и S, и R5 и R6 независимо выбраны из Н, галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, замещенного галогеном алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода и тиокси из 1-3 атомов углерода, фенила, или R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, вместе образуют карбоциклическое кольцо, которое имеет 6 атомов в кольце, или гетероциклическое кольцо, которое имеет 5 или 6 атомов в кольце и 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом указанное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, совместно образованное R5 и R6, возможно замещено 1-6 группами R9, где R9 является галогеном, и которые обладают обезболивающим, и в некоторых случаях, иммуностимулирующим действием.7 н.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики послеродового острого мастита у коров. Препарат содержит противомикробные, противовоспалительные препараты и дистиллированную воду.

Описывается новое биологически активное соединение 2-метилсульфанил-6-нитро-7-оксо-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазинид L-аргининия дигидрат формулы обладающее противовирусным действием, способ его получения и применение для профилактики и лечения Лихорадки Западного Нила.

Изобретение относится к соединению формулы (I) в которой, каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, нитро и NR6R7; R3 представляет собой C1-C8алкил; каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-C8алкокси, фенокси и фенил(C1-C8алкилен)окси; каждый из R6 и R7 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-C8алкила, C(O)R8 и SO2R8;R8 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-C8алкила, галогензамещенного C1-C8-алкила, C1-C8-алкила, замещенного (C1-C8-алкилзамещенный амино), C1-C8-алкила, замещенного пиперидином и C1-C8-алкила, замещенного морфолином, которые могут быть использованы для снижения активности фермента PDE4 или для лечения заболеваний или состояний, опосредованных ферментом PDE4.6 н.и 15 з.п.

Изобретение относится к новым сокристаллам нифлумовой кислоты с изоникотинамидом или кофеином, где молярное соотношение нифлумовой кислоты с изоникотинамидом или кофеином составляет 1:1, причем сокристалл нифлумовой кислоты с изоникотинамидом имеет эндотермический пик от 152 до 162°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 6.3, 7.4, 12.5, 14.5, 19.2, 23.2, 25.0 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а сокристалл нифлумовой кислоты с кофеином имеет эндотермический пик от 155 до 165°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2θ(°) 9.7, 12.0, 13.26, 14.3, 17.0, 18.1, 22.5, 26.2 и 26.9 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалозависимых натриевых каналов, таких как TTX-S каналы, и их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новому соединению, а именно (S)-энантиомеру 1′-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[2,3-f][1,3]бензодиоксол-7,3′-индол]-2′(1′Н)-она формулы (I), и способу его получения, который является полезным для лечения заболеваний или состояний, таких как боль, интенсивность которых можно уменьшить или облегчить путем модуляции потенциал-зависимых воротных натриевых каналов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему противовоспалительным, жаропонижающим и антимикробным действием. Средство, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и антимикробным действием, представляющее собой сухой экстракт листьев и цветков аврана лекарственного, полученный путем измельчения их, экстракции спиртом 96% на водяной бане до кипения и кипячения, выпаривания, разведения выпаренного остатка сначала дистиллированной водой, затем добавления хлороформа, охлаждения до комнатной температуры и центрифугирования, с последующим отделением водной фракции и высушиванием ее, при определенных условиях.
Изобретение относится к биотехнологии и фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, обладающую антибактериальным, иммуностимулирующим, противоаллергическим и противовоспалительным действием, содержащую полезные для организма человека продукты жизнедеятельности бактерий в виде экзометаболитов и продуктов ферментолиза, отличающуюся тем, что она представляет собой среду культивирования молочнокислых бактерий, содержащую лаксаран в количестве 5-10 г/мл, казеицин, исрацидин или их смесь и лектины в количестве 0,05-2,5 моль/л, гистамин в количестве 0,8-2,0 ммоль/л и монокарбоновые жирные кислоты с неразветвленной цепью, а именно: уксусную кислоту, пропионовую кислоту, масляную кислоту и валериановую кислоту - в количестве 10-20 мг/мл.

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ лечения висцеральной боли и/или одного или более чем одного симптома висцеральной боли, включающий введение терапевтически эффективного количества антитела-антагониста против пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), индивиду, страдающему от висцеральной боли, или индивиду с риском висцеральной боли, где антитело-антагонист против CGRP изготовлено для периферического введения.

Изобретение относится к амидам ламбертиановой кислоты формулы (Iа, б), обладающим выраженной анальгетической активностью и стимулирующим действием, проявляющимся в увеличении двигательной и исследовательской активности животных, отсутствии тревожности и пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения геморроя. Средство в форме ректальных суппозиториев для лечения геморроя, содержащее 10% спиртовой экстракт прополиса, никотиновую кислоту, полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500), полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), эмульгатор Т-2, лутрол F68 и кремофор CO-40, при определенном соотношении компонентов.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2015-01-10 2015-01-10T14:59:25
Наверх