Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция, обладающего супрамолекулярными свойствами

Авторы патента:

Кролевец Александр Александрович (RU)

A61K31/00 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

Владельцы патента RU 2538671:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Богачев Илья Александрович (RU)

Изобретение относится к области инкапсуляции. Способ представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем, в котором в качестве оболочки используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, в качестве ядра - АСД 2 фракция, в качестве осадителя - бутанол. При реализации способа инкапсуляции обеспечивается упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по их массе. 3 пр., 1 ил.

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения частиц инкапсулированного активатора-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, а в качестве ядра - АСД 2 фракция при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бутанола в качестве осадителя, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола в качестве осадителя, а также использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки частиц и АСД 2 фракция - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул АСД 2 фракция в оболочке натрий карбоксиметилцеллюлозе. АСД 2 фракция представляет собой тканевый препарат животного происхождения. В своем составе содержит: соединения с активной сульфгидрильной группой, производные алифатических аминов, карбоновые кислоты, алифатические и циклические углеводороды, производные амидов и воду. АСД-2 при пероральном применении оказывает активизирующее действие на ЦНС и вегетативную нервную систему, стимулирует моторную деятельность желудочно-кишечного тракта, секрецию пищеварительных желез, повышает активность пищеварительных и тканевых ферментов, улучшает проникновение ионов Na+ и K+ через клеточные мембраны, способствует нормализации процессов пищеварения, усвоения питательных веществ и повышению естественной резистентности организма. При наружном применении препарат стимулирует активность ретикулоэндотелиальной системы, нормализует трофику и ускоряет регенерацию поврежденных тканей, обладает выраженным антисептическим и противовоспалительным действием.

На фиг.1 - самоорганизация нанокапсулированного АСД 2 фракция в натрий карбоксиметилцеллюлозы с увеличением в 505 раз.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул АСД 2 фракция в натрий карбоксиметилцеллюлозе

100 мг АСД 2 фракция диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в бензоле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл бутанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул АСД 2 фракция в натрий карбоксиметилцеллюлозе

100 мг АСД 2 фракция диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в бензоле, содержащий указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл бутанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,188 г порошка микрокапсул. Выход составил 94%.

ПРИМЕР 3. Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов

Из порошка микрокапсул, полученных по методике, описанной в примере 1, были приготовлены водные растворы концентрациями 1%, 0,5%, 0,25%, 0,125% и т.д. путем разбавления раствора в два раза. Капля каждого из приготовленных растворов помещалась на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводилась конфокальная сканирующая микроскопия.

Таким образом, получены микрокапсулы унаби с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин. Образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные на фиг.2-4 структуры являются упорядоченными, значит, они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированный жирорастворимой полимерной оболочкой унаби обладает супрамолекулярными свойствами.

Способ получения частиц инкапсулированного антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления этанола в качестве осадителя, и при этом сушка полученных частиц происходит при комнатной температуре.

Похожие патенты:

Способ биоинкапсуляции // 2538668

Способ лечения метаболического ацидоза при тяжелой сочетанной травме // 2538655

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии, и может быть использовано для лечения метаболического ацидоза при тяжелой сочетанной травме пациентов в раннем периоде травматической болезни.

Способ лечения и профилактики желудочно-кишечных заболеваний новорожденных телят // 2538651

Изобретение относится к ветеринарной медицине и может быть использовано для лечения и профилактики желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, сопровождающихся диареями.

Способ биоинкапсуляции // 2538646

Способ лечения неалкогольного жирового гепатоза при сахарном диабете 2 типа // 2538221

Изобретение относится к медицине, более точно к эндокринологии, и может быть использовано для лечения неалкогольного жирового гепатоза при сахарном диабете 2 типа.

Лекарственное средство для лечения остеоартрозов (варианты) // 2538218

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство для лечения остеоартрозов, выполненное в мягкой лекарственной форме, содержащее в качестве активных веществ соль глюкозамина и метилсалицилат, а также вспомогательные вещества.

Способ комплексного лечения проблем психологических зависимостей // 2538173

Изобретение относится к области медицины, а именно к психотерапии, к комплексным способам немедикаментозного психотерапевтического воздействия при лечении алкоголизма, табачной зависимости, алиментарного ожирения и различных пограничных расстройств.

Способ лечения больных ревматоидным артритом // 2537889

Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии, и может быть использовано в лечении больных ревматоидным артритом. Осуществляют одновременное комплексное применение лекарственных препаратов и лазерной терапии.

Способ биоинкапсуляции // 2537254

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов // 2537251

Способ биоинкапсуляции // 2538678

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, в частности к способу биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, при котором в качестве оболочки микрокапсул используется интерферон человеческий лейкоцитарный в α- или β-форме. Способ характеризуется тем, что к 2 г или 2,5 г 1% водного раствора интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме добавляют 0,060 г или 0,075 г соответственно порошка цефалоспорина и 0,05 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов реакционной смеси. После образования прозрачного раствора медленно по каплям приливают 1 мл метилкарбинола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола в качестве второго осадителя, отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат. Способ осуществляют при 25ºС без специального оборудования. Технический результат заключается в упрощении и ускорении процесса получения микрокапсул в интерфероне и увеличении выхода по массе. 4 пр.

Фармацевтическая композиция для лечения людей, страдающих ксеростомией // 2538699

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам для лечения людей, страдающих ксеростомией. Сущность изобретения: фармацевтическая композиция содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, метронидазол, гипромелозу, антисептики и консистентнообразующую основу при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси: рекомбинантный интерферон, ME 100-10000000 метронидазол 0,00001-0,5 гипромеллоза 0,00001-0,5 антисептики 0,00001-0,5 консистентнообразующая основа остальное Кроме того, фармацевтическая композиция содержит антибиотики, выбранные из группы: банеоцин, левомицин, тетрациклин, амоксициллин в количестве 0,00001-0,5 г. Кроме того, фармацевтическая композиция содержит антисептики, выбранные из группы: борная кислота, салициловая кислота, перекись водорода, хлоргексидин, этанол, повидон-йод, нитрат серебра, сульфадиазин серебра в количестве 0,00001-0,5 г. Кроме того, фармацевтическая композиция содержит анестезин или лидокаин в качестве местных анестетиков в количестве 0,00001-0,5 г. Кроме того, фармацевтическая композиция содержит витамин А или бета-каротин в качестве пищевых красителей в количестве 0,00001-0,5 г. Кроме того, фармацевтическая композиция содержит ароматизаторы, выбранные из группы: масло чайного дерева, ментоловое масло, масло из листьев эвкалипта в количестве 0,00001-0,5 г. Кроме того, фармацевтическая композиция содержит в качестве консистентнообразующей основы макрогол 400, или макрогол 1500, или макрогол 4000. 6 з.п. ф-лы, 11 прим.

Способ нормализации длительности тромбинового времени у новорожденных телят с железодефицитной анемией // 2538706

Изобретение относится к биологии и ветеринарии. Способ нормализации длительности тромбинового времени у новорожденных телят с железодефицитной анемией заключается в том, что новорожденным телятам с железодефицитной анемией назначают ферроглюкин по 150 мг (2 мл) внутримышечно, двукратно с интервалом 4 суток, крезацин 5 мг/кг в сутки, включив его в схему выпаивания на 4 суток, начиная одновременно с первой инъекцией ферроглюкина, и гамавит внутримышечно, один раз в день утром 0,05 мл/кг на 4 суток, начиная одновременно с ферроглюкином и крезацином. Изобретение обеспечивает ускорение нормализации длительности тромбинового времени, позволяет снизить риск сосудистых осложнений у новорожденных телят с железодефицитной анемией, оздоровить стадо, снизить падеж, сохранить объем и качество получаемой от животных мясной и молочной продукции. 2 пр.

Способ лечения субклинического мастита у лактирующих коров // 2538721

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения субклинического мастита у лактирующих коров. Способ включает совместное применение тканевого препарата на 1, 3 и 5 дни лечения и 15%-ного раствора АСД-2ф на тетрагидровите в дозе 10 мл внутримышечно на 2, 4 и 6 дни лечения. В качестве тканевого препарата используют биогенный стимулятор аминоселетон, который вводят подкожно в верхнюю треть шеи в нарастающей дозе 40-45-50 мл. Заявленный способ высокоэффективен для лечения субклинического мастита у лактирующих коров. 3 табл., 1 пр.

Способ получения антигельминтного средства для группового лечения овец при мониезиозе // 2538723

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной гельминтологии и предназначено для группового лечения овец при мониезиозе. Способ получения антигельминтного средства для группового лечения овец при мониезиозе заключается в следующем: сначала в химическом реакторе с якорной мешалкой в подогретом до кипения полиэтиленгликоле растворяют никлозамид в соотношении 4:1. Далее в полученный раствор препарата добавляют патоку кормовую, лецитин и поваренную соль в соотношении 25:3:1:1 и тщательно перемешивают. После этого к смеси добавляют овсяную муку - наполнитель - в соотношении 30:70 и тщательно перемешивают до полного пропитывания наполнителя. Полученную смесь подвергают гранулированию, диаметр гранул 3 мм. В 1 кг препарата содержится 4% действующего вещества. Изобретение обеспечивает экономию субстанции для приготовления препарата, снижение терапевтической дозы в 5 раз, снижение токсичности препарата, увеличение биологической доступности и улучшение поедания препарата, исключение возможных потерь действующего вещества при дегельминтизации животных. 3 пр.

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов // 2538806

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают и приливают метилкарбинол в качестве первого осадителя, а затем изопропанол в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают изопропанолом, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Способ биоинкапсуляции // 2538807

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - α- и β-формы интерферона человеческого лейкоцитарного, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя этанола и изопропанола при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 4 пр.

Сокристаллическая форма 2-гидроксибензамида с салициловой кислотой // 2539350

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, конкретно к новой сокристаллической форме 2-гидроксибензамида с салициловой кислотой. В предлагаемой сокристаллической форме молярное соотношение 2-гидроксибензамида и салициловой кислоты составляет 1:1. Сокристаллическая форма характеризуется пиками при 2θ(°) 11.5, 14.8, 16.7, 18.8, 22.2, 23.5, 27.0 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а также имеет эндотермический пик от 116 до 124°C по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии. Предлагаемая сокристаллическая форма может найти применение для изготовления фармацевтических препаратов, так как позволяет значительно повысить растворимость 2-гидроксибензамида. 7 ил., 2 пр.

Пульсирующая подача лекарственных средств из пробки для слезной точки // 2539556

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и к устройствам для пульсирующей подачи активного вещества в слезный канал. Устройство содержит трубку, вставленную в полость пробки для слезной точки. При этом трубка содержит отверстие, которое сообщается по текучей среде с полостью, образованной в теле трубки для размещения лекарственного средства. Устройство также содержит две или более линейно выровненных лекарственных единиц пульсирующей подачи внутри трубки, причем две или более лекарственных единиц пульсирующей подачи содержат ядро, содержащее активное вещество, и водорастворимый инкапсулирующий слой вокруг ядра. Пограничный слой между первой и второй лекарственной единицей пульсирующей подачи выполнен растворимым в слезной жидкости. При этом толщину и физические характеристики растворимого пограничного слоя можно регулировать для управления интервалами времени между моментами пульсирующей подачи лекарственных средств. Такое выполнение устройства обеспечивает регулируемую пульсирующую подачу с управлением интервалами времени между моментами такой подачи одного или нескольких активных веществ, в том числе в крайне малых объемах, в один или оба носослезных канала и в слезную жидкость через пробку, установленную в слезной точке, в форме линейной последовательности импульсов подачи, для замедления или предотвращения нарушения или заболевания одного или нескольких органов, а именно глаз, носа, горла. 1 н. и 15 з.п. ф-лы, 11 ил.

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов // 2539898

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают и приливают изопропанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул. 3 пр.