Средство в виде суппозитория для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний


 


Владельцы патента RU 2545994:

Общество с ограниченной ответственностью "Гемодан" (RU)

Изобретение относится к средству для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний. Указанное средство

представляет собой суппозиторий массой 1,35 - 3,65 г, включающий в качестве действующих веществ 0,3 - 0,65 г диосмина, 0,05 - 0,2 г декспантенола, 0,05 - 0,2 г экстракта зеленого чая, а в качестве вспомогательных веществ 0,0135 - 0,1825 г эмульгатора и глицериды жирных кислот. Заявленное средство обеспечивает комплексное антимикробное, местное обезболивающее, противовоспалительное, ранозаживляющее и адаптогенное терапевтическое действие. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

Область техники

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой средство в форме ректальных суппозиториев для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний. Лекарственное средство относится к препаратам, регулирующим тонус венул, улучшающим местную трофику тканей и снижающим воспалительные реакции в тканях.

Изобретение обеспечивает противовоспалительное, антимикробное, местное обезболивающее, регенерирующее действие, а также обладает хорошей проникающей способностью.

Предшествующий уровень техники

Разнообразие лекарственных препаратов, применяемых в терапии геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний, свидетельствует о том, что его лечение до сих пор остается нерешенной проблемой современной медицины. В лечении геморроя, проктита и иных проктологических заболеваний применяются многочисленные лекарственные препараты, в том числе и препараты растительного происхождения. Важное место в комплексной терапии отводится эффективным, а главное безопасным суппозиториям с природными компонентами, которые благодаря сложному химическому составу обладают широким спектром биологической активности. Природные компоненты широко применяются в официальной и народной медицине для профилактики и лечения различных заболеваний.

Из уровня техники известен патент FR 6967M, 1969 г., в котором впервые показана возможность применения диосмина (7-[[6-O-(-дезокси-альфа-L-маннопиранозил)-бета-D-глюкопиранозил]окси]-5-гидрокси-2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4Н-1-бензопиран-4-она), полученного дегидрированием гесперидина (3′,5,7-тригидрокси-4′-метоксифлавонон-7-рамноглюкозида), а также фармацевтическая композиция, содержащая диосмин в качестве действующего вещества отдельно и в комбинации с гесперидином и цитрофлавоноидами для лечения патологий, связанных с ломкостью капилляров. Известная фармацевтическая композиция может быть выполнена в различных лекарственных формах в виде: капсул, таблеток, гранул, суспензии, крема, суппозиторий. Соотношение диосмин:гесперидин:цитрофлавоноиды в композиции составляет 1:1:0,5 (в мас. ч.).

Таблетки по известному изобретению содержат:

Диосмин 100 мг
Гесперидин 100 мг
Цитрофлавоноиды 50 мг
Крахмал рисовый 40 мг
Тальк остальное

Свечи по известному изобретению содержат:

Диосмин 0,100 г
Гесперидин 0,100 г
Цитрофлавоноиды 0,050 г
Глицериды полусинтетические до 3 г

Фармакологическое действие диосмина проявляется в повышении венозного тонуса, резистентности капилляров, уменьшении венозного застоя, проницаемости капилляров и улучшении микроциркуляции (Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. М.: «РЛС-2002», с.305).

Диосмин-биофлавоноид в комбинации с гесперидином оказывает венотонизирующее и ангиопротективное действие, повышает тонус и уменьшает растяжимость вен, что способствует снижению венозного застоя; понижает проницаемость капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает микроциркуляцию и лимфоотток. Сочетание диосмина с гесперидином обеспечивает достаточно высокое фармакологическое действие. Однако гесперидин по инструкции может вызывать нарушения пищеварения, проявляющиеся как отрыжка, изжога и чувство давления в животе, а также симптомы нейровегетативных нарушении. Применение препаратов, содержащих гесперидин, при обострении геморроя не заменяет специфического лечения других анальных нарушений.

Из уровня техники известен патент CN 1823807 на изобретение, опубликованный 30.08.2006. Изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суппозитория, которая содержит в качестве активных веществ микронизированный диосмин и гесперидин. Состав суппозитория, массой 0,5-5 г, в г:

Диосмин 0,002-4,8
Гесперидин 0,0005-1
Основа для суппозиториев 0,01-5
Дополнительные агенты 0-3

Основа для суппозитория содержит: масло какао, полусинтетические глицериды жирных кислот, глицерожелатин, полиэтиленгликоль, сложный эфир полиоксиэтилен моностеарат, один или более из любых их смесей.

В качестве дополнительных агентов используют: отверждающие агенты, загустители, ускорители абсорбции, антиоксиданты, консерванты, один или более из любых их смесей.

Известна заявка № PCT/RU 2013/000273 на изобретение «Комбинированный препарат «Гемодан» для лечения проктологических, урологических и гинекологических заболеваний» в форме суппозитория, который содержит в качестве действующего вещества диосмин и фармацевтически приемлемую основу суппозитория глицериды жирных кислот, и дополнительно содержит биологически активные действующие вещества - экстракт лечебной грязи озера Тамбукан, камеллин при общей массе суппозитория от 1,0 до 3,0 г и следующем соотношении компонентов, в г:

Диосмин 0,05-0,2
Экстракт лечебной грязи озера Тамбукан 0,1-0,3
Камеллин (Экстракт зеленого чая) 0,05-0,2

Суппозиторная основа:

Глицериды жирных кислот остальное

Раскрытие изобретения

Задача, на решение которой направлено настоящее изобретение, заключается в расширении сырьевой базы для производства лекарственной формы в виде суппозиторий, содержащей диосмин и вспомогательные вещества для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний в удобной для применения лекарственной форме, при этом дополнительно используют растительные компоненты.

Технический результат, достигаемый при реализации заявленного изобретения, заключается в повышении терапевтической эффективности лечения проктологических заболеваний путем купирования воспалительных процессов в тканях, явлений отека, зуда, жжения и увеличения периода ремиссии. Лекарственное средство восстанавливает нормальное состояние тканей аноректальной области и обладает высокой эффективностью при отсутствии побочных эффектов и осложнений, сочетание активного действующего вещества - диосмин с активными натуральными добавками обеспечивает комплексное воздействие на все органы аноректальной области и, как следствие, - улучшение венозного оттока и достижение стойкого лечебного эффекта.

Указанный технический результат достигается тем, что средство в виде суппозитория для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний содержит в качестве действующих веществ диосмин, экстракт зеленого чая и декспантенол, а в качестве вспомогательных веществ эмульгатор и глицериды жирных кислот, при общей массе суппозитория от 1,35 до 3,65 г и следующем соотношении компонентов, в г:

Диосмин 0,3-0,65
Декспантенол 0,05-0,2
Экстракт зеленого чая 0,05-0,2
Эмульгатор 0,0135-0,1825
Глицериды жирных кислот остальное

Суппозитории ректальные в качестве глицеридов жирных кислот содержат твердый жир, витепсол или суппосир.

При этом полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:

Цвет - светло-желтый.

Форма суппозиториев - торпедовидная с гладкой воскообразной поверхностью.

Температура плавления - не выше 35°С.

Время полной деформации - не более 15 мин.

Препарат относится к классу веществ, регулирующих тонус венул, улучшающих местную трофику тканей и снижающих воспалительные реакции в тканях.

Механизм лечебного действия препарата связан со стабилизацией клеточной мембраны микроциркуляторного русла, улучшением реологических свойств в капиллярной сети аноректальной зоны и в блокировании воспалительной реакции в области формирования геморроидальных узлов, что в конечном итоге приводит к остановке патологических процессов в аноректальной области, нормализации тканевого метаболизма и обратному развитию патологических процессов.

Препарат оказывает комплексное терапевтическое действие на ткани и обеспечивает антимикробное, местное обезболивающее, противовоспалительное, ранозаживляющее, адаптогенное, противоопухолевое действия.

Подбор целевых добавок и фармацевтически приемлемой основы для заявляемой лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем.

Следует отметить, что фармакологические свойства отдельных компонентов лекарственного препарата в данной комбинации дают высокий терапевтический эффект, что подтверждается доклиническими испытаниями препарата.

Введение в препарат для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний диосмина способствует повышению тонуса вен, уменьшает венозный застой и объем венозного стаза. Кроме того, его содержание в указанной дозе оказывает сосудосуживающее действие на вены и носит дозозависимый характер, тем самым увеличивается резистентность капилляров, уменьшается их проницаемость, улучшается микроциркуляция тканей. Диосмин обладает ангиопротективным действием, в результате которого повышается сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое давление при ортостатической гипертензии в послеоперационном периоде, улучшается лимфатический дренаж сосудов.

Использование в препарате в качестве целевой добавки декспантенола стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон, оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие.

Введение в состав суппозиториев активного природного антиоксиданта экстракта зеленого чая (камеллин), предупреждает повреждение клеточных структур свободными радикалами, оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Субстанция камеллина производится из сухого экстракта зеленого чая, получаемого из листьев Чая китайского (Camellia sinensis), семейства Theaceae, no внешнему виду представляет собой мелкодисперсный порошок от зеленовато-коричневого до темно-коричневого цвета со слабым специфическим запахом. Камеллин содержит в своем составе природные полифенольные соединения, имеющие основную структуру C6-C3-C6 в количестве не менее 75%. Основными веществами являются производные флаван-3-ола, представленные эпикатехином, катехина галлатом, эпикатехингаллатом, галлокатехина галлатом и производные флаванон-3-ола, кверцетин, дигидрокверцетин.

Идентификация и определение количественного содержания суммы полифенолов основаны на окислительно-восстановительных реакциях, обеспеченных фенольными группами. Антиоксидантные свойства обусловлены наличием большого числа фенольных групп в структуре катехинов зеленого чая, которые являются «ловушками» свободных радикалов (Зенков Н.К., Кандалинцева Н.В., Ланкин В.З., Меныцикова Е.Б., Просенко А.Е. Фенольные биоантиоксиданты - Новосибирск, 2003). По фармакологическому действию полифенолы субстанции камеллин являются мощными природными антиоксидантами, обладающими широким спектром биологической активности.

Использование в препарате эмульгатора обеспечивает возможность получения лекарственной формы высокого качества, позволяет достигать однородное распределение лекарственных веществ в прямой кишке человека, уменьшает хрупкость основы, оказывает влияние на скорость высвобождения действующих веществ, пролонгируя действие этих веществ на организм. Количественный показатель эмульгатора в пределах 0,0135-0,1825 г достаточен и необходим для обеспечения лекарственной формы высокого качества в суппозитории массой от 1,35 до 3,65 г.

Осуществление изобретения

Технология изготовления суппозиториев заключается в следующем.

Подготовленные компоненты загружают в емкость для приготовления суппозиторной массы, где происходит расплавление и перемешивание компонентов.

Основа для суппозиториев - твердый жир, или витепсол, или суппосир, и эмульгатор расплавляются при температуре 60-65°C, перемешивают и охлаждают до температуры 42-43°C. Активные фармацевтические субстанции (АФС): диосмин, декспантенол, экстракт зеленого чая (камеллин), загружают в подготовленную основу, гомогенизируют до получения однородной массы.

Полученную суппозиторную массу расфасовывают в ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (тип ЭП-73). Температура суппозиторной массы составляет 42-45°C. Средняя масса суппозитория 2,0 г.

Полученные суппозитории коричневого цвета с возможной неоднородностью окраски имеют торпедообразную форму. Температура плавления - не выше 37°C.

Пример 1

Состав на 1 свечу массой 1,8 г:

Диосмин 0,3
Декспантенол 0,2
Экстракт зеленого чая 0,1

Суппозиторная основа:

Эмульгатор 0,12
Твердый жир (остальное)

Пример 2

Состав на 1 свечу массой 2,0 г:

Диосмин 0,4
Декспантенол 0,1
Экстракт зеленого чая 0,2

Суппозиторная основа:

Эмульгатор 0,1
Витепсол (остальное)

Пример 3

Состав на 1 свечу массой 3,5 г:

Диосмин 0,650
Декспантенол 0,05
Экстракт зеленого чая 0,2

Суппозиторная основа:

Эмульгатор 0,05
Суппосир (остальное)

Суппозитории ректальные прошли доклинические испытания в ООО «ОЛФАРМ» Испытательной лаборатории Аккредитованной Федеральным агентством по техническому регулированию и метрологии в качестве технически компетентной и независимой испытательной лаборатории Аттестат аккредитации № РОСС RU. 0001.21ФЛ10 от 09 октября 2009 г.

Лицензия на выполнение работ с микроорганизмами 3-4 группы патогенности №77.01.13.001.Л.000142.04.09 от 30 апреля 2009 г.

Выводы по отчету о доклинических испытаниях заявленного препарата:

1. Проведено изучение и дана оценка острой и субхронической токсичности, последействия и местнораздражающего действия, аллергизирующих свойств и специфической активности препарата «Гемодан суппозитории ректальные» производства ООО «Альтфарм» (Россия).

2. Исследование проводилось на трех видах лабораторных животных: белых беспородных крысах обоего пола, общее количество 196 (98 самок + 98 самцов), кроликах обоего пола и морских свинках.

3. В результате изучения острой токсичности исследуемого препарата «Гемодан суппозитории ректальные» на белых крысах при ректальном введении величину ЛД50 определить не удалось. Максимально достижимая доза 4000 мг/кг является абсолютно переносимой и не вызывает никаких признаков интоксикации ни сразу после введения, ни в течении последующих 14 дней наблюдения.

4. Определение субхронической токсичности проводилось на кроликах обоего пола. Исследуемый препарат вводили 1 раз в день ректально в течение 30 суток в 3 дозах: 13 мг/кг (однократная доза) и 65 мг/кг (5-кратная доза) и 130 мг/кг (10-кратная доза).

5. При ректальном введении исследуемого препарата во всех трех дозах не было зафиксировано ни одного летального случая. Не наблюдалось достоверных изменений в относительной массе внутренних органов: печени, почек, надпочечников, селезенки, тимуса, желудка, поджелудочной железы, сердца, легких, головного мозга. Не было зафиксировано и каких-либо иных видимых признаков интоксикации. Прирост массы тела и температура животных, получавших препарат во всех трех дозах, не отличались от соответствующих показателей контрольных животных, которым вводили плацебо.

6. Показано, что ректальное введение исследуемого препарата в течение 30 суток во всех трех дозах не приводит к статистически значимым отличиям в таких биохимических и гематологических параметрах, как содержание общего белка, глюкозы, мочевины; креатинина, активность ферментов - АЛТ, ACT и щелочной фосфатазы, концентрация гемоглобина, гематокрит, содержание эритроцитов, лейкоцитов, ретикулоцитов и тромбоцитов и параметры лейкоцитарной формулы крови.

7. Изучение последействия исследуемого препарата, проведенное через две недели после окончания 30-дневного ректального введения, показало, что все исследованные показатели у животных, которым вводили исследуемый препарат в дозах 13, 65 и 130 мг/кг, через 2 недели после окончания курса введения не отличались от соответствующих показателей животных групп плацебо.

8. Результаты патологоанатомического вскрытия показали, что в экспериментах по определению субхронической токсичности не обнаруживается морфологических изменений в печени, почках, надпочечниках, селезенке, тимусе, желудке, поджелудочной железе, сердце, легких, яичниках, семенниках и в ткани головного мозга под действием исследуемого препарата.

9. Проведенный сравнительный гистологический анализ показал, что цитоморфологические изменения под действием исследуемого препарата в исследованных внутренних органах и тканях не развиваются.

10. Изучение местнораздражающего действия, проведенное на кроликах обоего пола, показало, что введение ректальных суппозиториев «Гемодан» в течение 30 дней не оказывает раздражающего действие на слизистую прямой кишки.

11. Исследование аллергизирующих свойств препарата «Гемодан суппозитории ректальные», проведенное с помощью оценки активной кожной анафилаксии и конъюнктивальной пробы на морских свинках, показало, что изучаемый препарат не проявляет аллергизирующего действия.

12. Результаты анализа мутагенной и промутагенной активности в тесте Эймса (Метод оценки обратных мутаций у бактерий Salmonellatyphimurium) показали, что образцы субстанции Камеллин, Диосмин, Пантенол не приводит к повышению обратных мутаций индикаторных штаммов ТА 98, ТА 100, ТА 102, ТА 1535, ТА 1537 в дозах 0,125-10 мг на чашку. Образец лекарственной формы Гемодан суппозитории ректальные в дозах 6-50 мг на чашку также не вызывают мутагенного действия.

13. Изучение антимикробного действия показало, что препарат «Гемодан суппозитории ректальные», серия 010613, производитель ООО «АЛЬТФАРМ», Россия и субстанция Камеллин экстракт сухой, серия 010613, производитель ООО «АЛЬТФАРМ», Россия, проявляют антимикробную активность в отношении бактериальных культур и малоактивны в отношении Candida spp. Значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) активных компонентов, входящих в состав препарата - Диосмин и Камеллин, в 100-2000 раз ниже их содержания в лекарственной форме.

14. При изучении местноанестезирующей активности по методу Ренье на роговице глаза кролика получено среднее значение индекса Ренье для исследуемого препарата 190±14. Таким образом, показано наличие небольшой местноанестезирующей активности препарата Гемодан. В этом же эксперименте установлено, что исследуемый препарат не оказывает никакого местнораздражающего действия на роговицу глаза кролика.

15. Исследование противовоспалительного действия препарата проводилось с помощью модели острого экссудативного воспаления - формалиновый отек лапы у крыс. Показано, что препарат «Гемодан суппозитории ректальные» обладает заметным противовоспалительным, уменьшая отек лапки у крысы, вызванной инъекцией формалина.

На основании результатов оценки острой и субхронической токсичности, последействия и местнораздражающего действия, оценки аллергизирующих свойств, мутагенной активности и специфической фармакологической активности (антимикробной, местноанестезирующей и противовоспалительной) исследуемого препарата «Гемодан суппозитории ректальные», полученных в результате биохимических, гематологических и гистологических методов исследования, можно рекомендовать данный препарат для проведения клинических исследований в Российской Федерации.

Заявленные суппозитории могут быть рекомендованы для лечения иных воспалительных проктологических заболеваний, которые связаны с воспалением тканей прямой кишки и с нарушением венозного оттока из этих тканей (например, анальные трещины, эррозии на поверхности внутренних геморроидальных узлов, тромбоз геммороидальных узлов, острый парапрактит).

Результаты исследований позволяют сделать заключение, что заявляемые суппозитории обладают противовоспалительными и регенерирующими свойствами. Выполнение лекарственного препарата в форме суппозитория обеспечивает пролонгированный выход действующих веществ в полости человека и обеспечивает его действие на протяжении длительного времени.

Преимуществом заявленного изобретения является комплексное воздействие на аноректальную область благодаря активному комплексу составляющих веществ, улучшается венозный отток, достигается стойкий лечебный эффект, кроме того, местное воздействие на ткани снижает необходимость энтерального и парентерального введения необходимых препаратов. Суппозитории не вызывают побочных эффектов. Самостоятельное введение лекарственной формы в виде суппозитория удобно для лечения пациента в амбулаторных условиях.

1. Средство в виде суппозитория для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний, содержащее в качестве действующего вещества диосмин, а в качестве вспомогательных веществ - эмульгатор и глицериды жирных кислот, отличающееся тем, что дополнительно в качестве действующих веществ содержит экстракт зеленого чая и декспантенол при общей массе суппозитория от 1,35 до 3,65 г и следующем соотношении компонентов, г:

диосмин 0,3-0,65
декспантенол 0,05-0,2
экстракт зеленого чая 0,05-0,2
эмульгатор 0,0135-0,1825
глицериды жирных кислот остальное

2. Средство в виде суппозитория для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний по п.1, отличающееся тем, что в качестве глицеридов жирных кислот используют твердый жир, витепсол или суппосир.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области медицины, предназначено для коррекции эндотелиальной дисфункции у беременных и связанной с этим нарушением микроциркуляции в плаценте.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, педиатрии, онкологии, и касается склерозирования ювенильных гемангиом. Для этого после антисептической обработки выполняют инфильтрацию основания гемангиомы 2% раствором ропивакаина (до 1-5 мл/см2).
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и кардиологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее активированную - потенцированную форму антител к С-концевому фрагменту AT1 рецептора ангиотензина II.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и кардиологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее активированную - потенцированную форму антител к эндотелиальной синтазе оксида азота в комплексе с активированной - потенцированной формой антител к С-концевому фрагменту AT1 рецептора ангиотензина II.
Изобретение относится к сбору для профилактики первичного ишемического инсульта у больных цереброваскулярной болезнью. Заявленный сбор оказывает гиполипидемическое, антиагрегантное, вазопротективное и адаптогенное действие.
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и фармакологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого вводят активированную-потенцированную форму антител к С-концевому фрагменту AT1 рецептора ангиотензина II.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиологии и фармакологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого белым крысам-самцам линии Wistar в течение 28 дней на фоне внутрибрюшинного введения L-NAME в дозе 12,5 мг/кг в сутки внутрижелудочно вводят смесь растворов гомеопатических разведений моноклональных антител к фактору роста сосудистого эндотелия (VEGF) 2 раза в сутки по 4,5 мл/кг.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и гематологии, и касается лечения повышенной сосудистой проницаемости (синдрома сосудистой утечки).

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения отека мозга у больных с хроническими заболеваниями печени. Для этого вводят озонированный раствор 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцината с концентрацией озона в растворе 1,5-7 мг/л.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения геморроя. Средство в форме ректальных суппозиториев для лечения геморроя, содержащее 10% спиртовой экстракт прополиса, никотиновую кислоту, полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500), полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), эмульгатор Т-2, лутрол F68 и кремофор CO-40, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства на основе гликозилированных полипептидов, обладающего противовоспалительным действием.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения пигментного комплекса биснафтазаринов для профилактики воспалительных заболеваний.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной медицине и гастроэнтерологии, и может быть использовано для энтеро- и панкреатопротективного воздействия нестероидными противовоспалительными препаратами при моделировании язвы желудка и/или панкреатита в эксперименте.

Изобретение относится к противовоспалительному и анальгетическому средству на основе изопропиламида 1,2-дигидро-1Н-2-оксоцинхониновой кислоты формулы Технический результат: получено новое средство, обладающее полезными биологическими свойствами.

Изобретение относится к новым солям 2-амино-2-[2-(4-С2-20алкилфенил)этил]пропан-1,3-диола, выбранным из тартрата, лактата бензоата, сукцината, малоната, ацетата и пропионата, в кристаллической форме.

Изобретение относится к новому комплексному соединению 5-гидрокси-6-метилурацила с 5-аминосалициловой кислотой, соответствующему формуле Соединение обладает противовоспалительной активностью и может быть использовано в качестве основного действующего вещества при создании новых лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным действием.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему противовоспалительным, обезболивающим и ранозаживляющим действием.

Настоящее изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже общую формулу III, где: Q представляет собой C(Y3) или N; R представляет собой Н, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, гидроксиС1-6алкилами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; R2 представляет собой -С(=O), -О, -C(R2′)2, -C(R2′)2С(=O), -C(R2′)2C(=O)NR2′, C(R2′)2 N(R2′)C(=O), -C(=NH), -C(R2′)2NR2′ или -S(=O)2; каждый R2′ независимо представляет собой H или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или R4; R4 представляет собой C1-6алкил, C1-6алкоксигруппу, аминогруппу, С1-6алкиламиногруппу, ди(С1-6алкил)аминогруппу, гетероциклоалкил, С1-10алкилгетероциклоалкил, гетероциклоалкилС1-10алкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, C1-6алкиламиногруппами, ди(С1-6алкил)аминогруппами, гидроксигруппами, гидроксиС1-6алкилами, С1-6алкоксигруппами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; X представляет собой СН; X′ представляет собой СН; и остальные символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего противовоспалительной, мочегонной и антиоксидантной активностью.
Изобретение относится к медицине и представляет собой препаративную форму диацереина для введения один раз в сутки с контролируемым высвобождением для лечения воспалительных или аутоиммунных заболеваний или их осложнений.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения хронического болевого синдрома взрослого пациента. Для этого взрослому пациенту при длительном введении лекарственного средства, содержащего опиоид, дополнительно ректально вводят в качестве второго лекарственного средства суппозитории, содержащие равномерно распределенные в одном суппозитории рекомбинантный человеческий интерферон-альфа-2b в количестве 400000-600000 ME и иммуноглобулины IgA, IgM и IgG в количестве 0,1-0,3 г.
Наверх