Способ инкапсуляции фенбендазола


 


Владельцы патента RU 2552344:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Быковская Екатерина Евгеньевна (RU)
Богачев Илья Александрович (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в циклогексаноле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. РФ 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. РФ 2091071, МПК A61K 35/10, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. РФ 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, которая содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. РФ 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. РФ 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и циклогексанола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрийкарбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - изопропанола и циклогексанола.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул фенбендазола в натрийкарбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата E472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата E472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле, содержащий 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г препарата E472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл изопропанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и циклогексанола, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в циклогексаноле путем добавления в качестве нерастворителя изопропанола и воды при 25°С.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используются пестициды триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя вначале первого осадителя - 5% раствора уксусной кислоты в ацетоне, а затем ацетона в качестве второго осадителя при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используются цефалоспориновые антибиотики, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления хлороформа в качестве нерастворителя при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - пектин, который осаждают из суспензии в бензоле путем добавления в качестве нерастворителя четыреххлористого углерода при 25°С.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарной медицины, а именно представляет собой способ инкапсуляции. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование антибиотиков и оболочки нанокапсул каррагинан, а также использование осадителя - 1,2-дихлорэтана при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарной медицины, а именно представляет собой способ получения нанокапсул. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование антибиотиков и оболочки нанокапсул геллановой камеди, а также использование осадителя - диэтилового эфира при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве препарата используется сульфат железа или сульфат цинка, предварительно растворенный в воде, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя этанола с последующей сушкой при комнатной температуре.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется тривитамин, предварительно растворенный в диметилсульфоксиде, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя толуола и воды с последующей сушкой при комнатной температуре.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза, при этом 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диметилсульфоксида, или диоксана, или диметилформамида, полученную смесь диспергируют в растворе натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г поверхностно-активной добавки Ε472с при перемешивании 1000 об/сек, далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат при 25 °С.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется порошок ягод унаби, предварительно растворенный в бутаноле, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя этанола и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется ароматизатор «яблоко», предварительно растворенный в бутаноле, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из раствора в изопропаноле путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Изобретение относится в области инкапсуляции. Способ получения микрокапсул хлорида лития в оболочке из альгината натрия проводят следующим образом.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул антиоксидантов: витамина А, C, E, Q10, элеутерококка, экстракта зеленого чая или экстракта женьшеня. Способ получения микрокапсул антиоксидантов: витамина А, C, E, Q10, элеутерококка, экстракта зеленого чая или экстракта женьшеня заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют каррагинан, при этом определенное количество витамина А, C, E, Q10, элеутерококка, экстракта зеленого чая или экстракта женьшеня растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую каррагинан в присутствии Е472с, затем перемешивают при определенных условиях, после приливают бензол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Способ инкапсуляции алкалоидов заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют альгинат натрия, при этом алкалоид растворяют в диоксане и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, которая содержит полимер в присутствии Е472с, затем перемешивают при определенных условиях, после приливают дистиллированной воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используются пестициды триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя вначале первого осадителя - 5% раствора уксусной кислоты в ацетоне, а затем ацетона в качестве второго осадителя при 25°С.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения пролонгированной лекарственной формы алпразолама. Композиция содержит микрокапсулы, состоящие из алпразолама, подходящего фармацевтического носителя и полимерной матрицы.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способам получения микрокапсул. Способ получения частиц инкапсулированного антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, где в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан, характеризуется тем, что 100 мг АСД 2 фракция диспергируют в растворе каппа-каррагинана в бензоле, содержащем 100-300 мг каппа-карагинана в присутствии 0,01 г препарата Е 472с при перемешивании 1300 об/сек, далее приливают 5 мл гексана и 1 мл воды, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится к области нанотехнологий и ветеринарной медицине, а именно представляет собой способ инкапсуляции. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование биопага-Д и оболочки микрокапсул натрий карбоксиметилцеллюлозы, а также использование осадителя - 1,2-дихлорэтана при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул розмарина. Указанный способ характеризуется тем, что смесь розмарина и диметилсульфоксида диспергируют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии препарата Е472с, затем приливают толуол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношении ядро/оболочка в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве препарата используется сульфат железа или сульфат цинка, предварительно растворенный в воде, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя этанола с последующей сушкой при комнатной температуре.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется тривитамин, предварительно растворенный в диметилсульфоксиде, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя толуола и воды с последующей сушкой при комнатной температуре.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - пектин, который осаждают из суспензии в бензоле путем добавления в качестве нерастворителя четыреххлористого углерода при 25°С.
Наверх