Капсульная форма клофазимина


 


Владельцы патента RU 2553310:

Общество с ограниченной ответственностью "ЭДВАНСД ТРЕЙДИНГ" (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики и касается упрощенной капсульной формы клофазимина, содержащей клофазимин, пчелиный воск, соевый лецитин, бутилгидрокситолуол, соевое масло, желатин, глицерин, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, диоксид титана, шоколадный коричневый и воду очищенную при сохранении высокой эффективности. 4 табл., 3 пр.

 

Настоящее изобретение относится к области фармакологии и касается новой капсульной формы противобактериального средства клофазимин, которое находит применение при лечении проказы и туберкулеза.

Клофазимин - химическое название 3-(p-хлоранилин)-10-(p-хлорфенил)-2,10-дигидро-2-изопропилиминофеназин, первоначально известный как B663, был впервые синтезирован в 1954 году как антибактериальное средство и оказался эффективен против проказы.

Установлена также противотуберкуленая активность клофазимина (Clin Microbiol Infect, 2011 Nov 7. doi: 10.1111/j.1469-0691, 2011. 03716.x. [Epubahead of print] "Clofazimine in the treatment of multidrug-resistant tuberculosis), Xu HB, Jiang RH, Xiao HP.

В патенте Китая CN 101658523 A, 03.03.2010 описано применение клофазимина для лечения туберкулеза. Указаны также лекарственные формы, в которые может включаться препарат - таблетки, капсулы, пилюли, инъекционные препараты. Однако конкретный состав таких лекарственных форм, качественный и количественный, не раскрыт.

Известен швейцарский препарат Лампрен (Клофазимин) производства компании Новартис. Капсулы включают в свой состав клофазимин, лимонную кислоту безводную, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, рапсовое масло, соевый лецитин, смесь восков (воск пчелиный, масло соевое гидрогенизированное, масла растительные гидрогенизированные), желатин, глицерол, этилванилин, параметоксиацетофенон, этилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, оксид железа черный, оксид железа красный.

Препарат содержит большое количество вспомогательных веществ, в том числе загустители, консерванты, пластификаторы, эмульгаторы, подсластители, красители, ароматизатор, а именно смесь восков, ангидрид лимонной кислоты, пропиленгликоль, этилванилин, оксид железа черный, оксид железа красный, параметоксиацетофенон, что усложняет его состав и приводит к увеличению размера капсул при сохранении необходимого количества активного компонента в капсуле.

Задачей настоящего изобретения является разработка более простой капсульной формы клофазимина при сохранении высокой эффективности препарата.

В соответствии с изобретением описывается капсульная форма клофазимина, характеризующаяся тем, что она содержит клофазимин, пчелиный воск, соевый лецитин, бутилгидрокситолуол, соевое масло, желатин, глицерин, сорбитол (70%), метилпарабен, пропилпарабен, диоксид титана, шоколадный коричневый и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, % масс.:

Содержимое капсулы (в пересчете на массу капсулы):

Клофазимин 6.0-40.0
Пчелиный воск 0.4-3.4
Соевый лецитин 2.0-9.0
Бутилгидрокситолуол 0.005-0.04
Соевое масло 15.0-55.0

Содержимое оболочки (в пересчете на массу капсулы):

Желатин 7.0-30.0
Глицерин 3.0-14.0
Сорбитол 2.0-10.0
Метилпарабен 0.02-0.1
Пропилпарабен 0.001-0.03
Титана диоксид 0.04-0.3
Шоколадный коричневый 0.03-0.3
Вода очищенная 2.5-10.5

Препарат характеризуется оптимальным количественным и качественным составом для достижения высокого технического результата, т.е. данная лекарственная форма является эквивалентной в терапевтическом отношении.

В таблице 1 приведен предпочтительный процентный и весовой состав описываемого препарата и процентный состав в интервале значений.

Таблица 1
A. содержимое капсулы
Sl. No. Компоненты Кол-во в капсуле, мг % сод-я в капсуле Назначение компонента
1 Клофазимин 105.00 21.0 Активный компонент
6.0-40.0
2 Пчелиный воск 6.000 1.2 Загуститель
0.4-3.4 Гидрофобный агент
3 Соевый лецитин 22.5 4.5 Эмульгатор
2.0-9.0 Смачивающий Диспергирующий Стабилизирующий агент Загуститель Антиоксидант Помогает в инкапсуляции
4 Бутилгидрокситолуол 0.100 0.02 Антиоксидант
0.005-0.04
5 Рафинированное соевое масло 171.400 34.28 Растворитель
15.0-55.0 Формообразующее вещество Гидрофобный агент
Масса (мг), (I) 305.00 61.0
B. содержимое оболочки капсулы
Sl. No. Компоненты Кол-во в капсуле, мг % сод-я в капсуле Назначение компонента
1 Желатин 89.846 17.97 Основа капсульной оболочки
7.0-30.0 Формообразующее вещество
2 Глицерин 40.744 8.15 3.0-14.0 пластификатор
3 Сорбитол (р-р 70%) 30.063 6.01 Подсластитель
2.0-10.0 Пластификатор
4 Метилпарабен 0.293 0.058 Консервант
0.02-0.1
5 Пропилпарабен 0.063 0.013 Консервант
0.001-0.03
6 Титана диоксид 0.627 0.125 Пигментный краситель
0.04-0.3
7 Шоколадный коричневый 0.314 0.09 Краситель
0.03-0.3
8 Вода очищенная 33.050 6.61 Растворитель
2.5-10.5
Масса капсулы, мг (II) 195.000 39.0
Общая масса, мг (I+II) 500.000 100.000

Технологическая схема производства данного препарата состоит из трех этапов: приготовление желатиновой оболочки, приготовление препарата (содержимое капсулы), процесс капсулирования.

Пример 1

Приготовление желатиновой оболочки. Взвешивают 330,50 г (6,61%) очищенной воды, 300,63 г (6,01%) раствора сорбитола, 407,44 г (8,15%) глицерина, 2,93 г (0,0586%) метилпарабена и 0,63 г (0,0126%) пропилпарабена. В емкость для смешивания загружают 898,46 г (17,97%) желатина, при перемешивании под вакуумом и нагревают до 70°C. Проводят растворение компонентов при 60°C в течение 1,5 часов. По окончании процесса останавливают мешалку. В расплавленную массу загружают 6,27 г (0,125%) титана диоксида и 3,14 г (0,0628%) красителя шоколадного коричневого. Проводят растворение компонентов с мешалкой под вакуумом в течение 1,5 часов. Приготовленную желатиновую смесь в количестве 1950 г собирают в резервуар для хранения желатина. Температуру поддерживают на уровне 60-70°C.

Приготовление препарата. Взвешивают 1050,0 г (21,0%) клофазимина, 60,00 г (1,2%) воска пчелиного, 225,00 г (4,5%) соевого лецитина, 1,00 г (0,02%) бутилгидрокситолуола, 1714,00 г (34,28%) рафинированного соевого масла. Точное количество отмеренных компонентов переносят в планетарный смеситель. Выдерживают под вакуумом в течение 30 минут. Далее лекарственная смесь поступает в бункер капсульной машины.

Процесс капсулирования. Подготовленную желатиновую смесь загружают в бункер машины. Смесь распределяют в тонкой ленте по обе стороны от машины на охлажденных вращательных барабанах. Лекарственную смесь дозируют и подают через инжектор на тонкую ленту, содержащую желатиновую смесь. При вращении капсулятора происходит формирование капсул, запечатывание и отделение от ленты. Готовые капсулы промывают n-гексаном, сушат при температуре 21-27°C и относительной влажности 20-30%.

Получают 9989 капсул с общей массой 4994,50 г и массой каждой капсулы 500 мг±10%. Внешний вид капсул - продолговатые мягкие желатиновые капсулы шоколадно-коричневого цвета, содержащие красновато-коричневую маслянистую массу. Полученные капсулы удовлетворяют всем требованиям на фармацевтическое средство.

Пример 2

Приготовление желатиновой оболочки. Взвешивают 387,59 г (7,75%) очищенной воды, 447,00 г (8,94%) г сорбитола, 649,99 г (13,0%) глицерина, 1,46 г (0,029%) метилпарабена и 0,95 г (0,019%) пропилпарабена. В емкость для смешивания загружают 460,00 г (9,2%) желатина при перемешивании. Включают мешалку и смесь нагревают под вакуумом до 70°C. Проводят растворение компонентов при 60°C в течение 1,5 часов. По окончании процесса останавливают мешалку. В расплавленную массу загружают 1,71 г (0,034%) титана диоксида и 1,61 г (0,032%) красителя шоколадного коричневого. Проводят растворение компонентов с мешалкой под вакуумом в течение 1,5 часов. Приготовленную желатиновую смесь в количестве 1946,96 г собирают в резервуар для хранения желатина. Температуру поддерживают на уровне 60-70°C.

Приготовление препарата. Взвешивают 320,00 г (6,4%) клофазимина, 30,80 г (0,62%) воска пчелиного, 115,00 г (2,3%) соевого лецитина, 0,51 г (0,01%) бутилгидрокситолуола, 2583,39 г (51,67%) рафинированного соевого масла. Точное количество отмеренных компонентов переносят в планетарный смеситель. Выдерживают под вакуумом в течение 30 минут. Далее лекарственная смесь поступает в бункер капсульной машины.

Процесс капсулирования. Подготовленную желатиновую смесь загружают в бункер машины. Смесь распределяют в тонкой ленте по обе стороны от машины на охлажденных вращательных барабанах. Лекарственную смесь дозируют и подают через трубы инжектора на тонкую ленту, содержащую желатиновую смесь. При вращении капсулятора происходит формирование капсул, запечатывание и отделение от ленты. Готовые капсулы промывают n-гексаном и сушат при температуре 21-27°C и относительной влажности 20-30%.

Получают 9993 капсул с общей массой 4996,5 г и массой каждой капсулы 500 мг±10%. Внешний вид капсул - продолговатые мягкие желатиновые капсулы шоколадно-коричневого цвета, содержащие красновато-коричневую маслянистую массу. Полученные капсулы удовлетворяют всем требованиям на фармацевтическое средство.

Пример 3

Приготовление желатиновой оболочки. Взвешивают 144,86 г (2,90%) очищенной воды, 121,25 г (2,425%) раствора сорбитола, 224,92 г (4,5%) глицерина, 3,78 г (0,076%) метилпарабена и 0,37 г (0,007%) пропилпарабена. В емкость для смешивания загружают 1435,62 г (28,71%) желатина при перемешивании с целью избежания образования комков. Включают мешалку и ведут процесс под вакуумом. Смесь нагревают до 70°C. Проводят растворение компонентов при 60°C в течение 1,5 часов. По окончании процесса останавливают мешалку. В расплавленную массу загружают 8,79 г (0,176%) титана диоксида и 10,28 г (0,206%) красителя шоколадного коричневого. Проводят растворение компонентов с мешалкой под вакуумом в течение 1,5 часов. Приготовленную желатиновую смесь в количестве 1949,00 г собирают в резервуар для хранения желатина. Температуру поддерживают на уровне 60-70°C.

Приготовление препарата. Взвешивают 1856,00 г (37,12%) клофазимина, 100,00 г (2„0%) воска пчелиного, 299,00 г (5,98%) соевого лецитина, 1,5 г (0,03%) бутилгидрокситолуола, 799,92 г (16,0%) рафинированного соевого масла. Точное количество отмеренных компонентов переносят в планетарный смеситель. Выдерживают под вакуумом в течение 30 минут. Далее лекарственная смесь поступает в бункер капсульной машины.

Процесс капсулирования. Подготовленную желатиновую смесь загружают в бункер машины. Смесь распределяют в тонкой ленте по обе стороны от машины на охлажденных вращательных барабанах. Лекарственную смесь дозируют и подают через трубы инжектора на тонкую ленту, содержащую желатиновую смесь. При вращении капсулятора происходит формирование капсул, запечатывание и отделение от ленты. Готовые капсулы промывают n-гексаном. Сушат при температуре 21-27°C и относительной влажности 20-30%.

Получают 9980 капсул с общей массой 4990,00 г и массой каждой капсулы 500 мг±10%. Внешний вид капсул - продолговатые мягкие желатиновые капсулы шоколадно- коричневого цвета, содержащие красновато-коричневую маслянистую массу. Полученные капсулы удовлетворяют всем требованиям на фармацевтическое средство.

Таблица 2
Примеры составов препарата в установленных рамках отклонений
No. Компоненты Содержание веществ, %/капс
Содержимое капсулы
Пример 1 Пример 2 Пример 3
1 Клофазимин 21.00 6.40 37.12
2 Пчелиный воск 1.20 0.62 2.00
3 Соевый лецитин 4.50 2.30 5.85
4 Бутилгидрокситолуол 0.02 0.01 0.03
5 Рафинированное соевое масло 34.28 51.67 16.00
Оболочка капсулы
1 Желатин 17.97 9.20 28.71
2 Глицерин 8.15 13.00 4.50
3 Сорбитол (р-р 70%) 6.01 8.94 2.425
4 Метилпарабен 0.059 0.029 0.076
5 Пропилпарабен 0.013 0.019 0.007
6 Титана диоксид 0.125 0.034 0.176
7 Шоколадный коричневый 0.063 0.032 0.206
8 Вода очищенная 6.61 7.746 2.90

Были проведены испытания нескольких серий препарата на распадаемость и растворимость

Тест на распадаемость:

Оборудование: Прибор «Вращающаяся корзинка».

Условия: С использованием дисков.

Температура - (37±1)°C.

Методика:

- помещали 6 капсул в корзинки прибора теста растворения, добавляли диски;

- помещали корзинки в емкость аппарата с дистиллированной водой, подогретой до (37±1)°C, включали аппарат;

- регистрировали время распадаемости каждой капсулы. Полученные результаты приведены в таблице 3.

Таблица 3
Образец Пример 1 Пример 2 Пример 3
1 10,16 10,25 10,17
2 9,83 10,17 10,33
3 9,66 10,17 10,42
4 10,08 10,08 10,25
5 10,17 10,25 10,5
6 9,91 10,33 10,25
Среднее 9,97 10,21 10,32
RSD, % 0,204 0,087 0,122

Вывод:

Полученные результаты полностью соответствуют установленной норме, что свидетельствует о наличии оптимального количественного и качественного состава, т.е. данная лекарственная форма является эквивалентной в терапевтическом отношении.

Тест на растворимость:

Оборудование: Аппарат - Лопастная мешалка.

Условия: Среда растворения - 0,1 N раствор хлористоводородной кислоты.

Объем среды растворения - 500 мл.

Скорость вращения - 50 об/мин.

Время - 30 мин.

Норма растворения: не менее 70% клофазимина.

Процедура: Помещали по одной капсуле в каждую из 12-ти емкостей аппарата с заранее подогретой средой растворения, включали перемешивающее устройство. По окончании заданного времени выключали перемешивающее устройство, отбирали пригодный объем раствора и фильтровали. Определяли количество высвободившегося в среду растворения вещества, путем определения оптической плотности испытуемого и стандартного растворов при длине волны 491 нм.

Полученные результаты приведены в таблице 4

Таблица 4
Образец Пример 1 Пример 2 Пример 3
Результат высвобождения, %
1 91,5 90,4 89,9
2 89,3 90,8 90,1
3 88,2 84,5 90,6
4 91,6 89,4 92,0
5 86,9 92,8 93,4
6 93,8 95,4 98,5
7 91,9 90,8 90,3
8 89,7 91,2 90,5
9 88,6 84,9 91,0
10 91,2 89,0 91,6
11 86,5 92,4 93,0
12 93,4 95,0 98,1
Среднее 90,2 90,6 92,4
Min 86,5 84,5 89,9
Max 93,8 95,4 98,5
RSD, % 2,6 3,7 3,2

Вывод:

Полученные результаты полностью соответствуют установленной норме, что свидетельствует о наличии оптимального количественного и качественного состава, т.е. данная лекарственная форма является эквивалентной в терапевтическом отношении.

Капсульная форма клофазимина, характеризующаяся тем, что она содержит клофазимин, пчелиный воск, соевый лецитин, бутилгидрокситолуол, соевое масло, желатин, глицерин, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, диоксид титана, шоколадный коричневый и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, % масс.:
Содержимое капсулы (в пересчете на массу капсулы):

Клофазимин 6.0-40.0
Пчелиный воск 0.4-3.4
Соевый лецитин 2.0-9.0
Бутилгидрокситолуол 0.005-0.04
Соевое масло 15.0-55.0

Содержимое оболочки (в пересчете на массу капсулы):
Желатин 7.0-30.0
Глицерин 3.0-14.0
Сорбитол 2.0-10.0
Метилпарабен 0.02-0.1
Пропилпарабен 0.001-0.03
Титана диоксид 0.04-0.3
Шоколадный коричневый 0.03-0.3
Вода очищенная 2.5-10.5



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения туберкулеза легких с тубинтоксикацией. Для этого на фоне введения противотуберкулезных препаратов дополнительно внутривенно капельно вводят реамберин, гептрал и антитоксическую поливалентную противогангренозную сыворотку (ПГС) с предварительным введением 50 ед./кг гепарина, при этом реамберин вводят по 400 мл на 1-е и 2-е сутки в течение 2-х часов; гептрал по 400 мг с 1-е по 5-е сутки; ПГС на 3 сутки 30 тысяч МЕ, на 4-е сутки 60 тысяч МЕ, а в случае деструктивного процесса - 60 тысяч МЕ на 5-е сутки, причем ПГС вводят на 400 мл изотонического раствора NaCl и первый 1 мл раствора вводят в течение 5 минут, остальной объем - в течение 1,5-2 часов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему противотуберкулезным действием. Средство, обладающее противотуберкулезным действием, представляет собой сухой экстракт листьев и цветков аврана лекарственного, полученный путем измельчения листьев и цветков аврана лекарственного, экстракции спиртом 96% на водяной бане до кипения и кипячения, выпаривания, разведения выпаренного остатка сначала дистиллированной водой, затем добавления хлороформа, охлаждения до комнатной температуры и центрифугирования с последующим отделением водной фракции и высушиванием ее при определенных условиях.
Комбинированное противотуберкулезное лекарственное средство для применения в сферах фармации и медицины. Средство изготовлено в виде таблетки, содержит изониазид и вещество, снижающее его токсичность, при этом как вещество, снижающее токсичность изониазида, оно содержит тиотриазолин.

Изобретение относится к химическому соединению формулы I, где R=бензил и к противотуберкулёзному лекарственному средству, представляющему собой композицию производного имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы I, где R=бензил, изопропил или фенил и известного противотуберкулёзного препарата пиразинамида при мольном соотношении компонентов 1:1.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным нитроимидазооксазина общей формулы I, где n равно 1, V и W независимо представляют собой Н или СН3, и один из Х или Y представляет собой Н, и другой представляет собой одну из формул IIa или IIb, где формула IIa включает единственное кольцо, отмеченное в положении 3 и положении 4 и содержащее R1 в качестве заместителя, и формула IIb включает первое кольцо, отмеченное в положении 3 и положении 4 и содержащее в качестве заместителей как R2, так и концевое кольцо, отмеченное в положении 4 и содержащее R1 в качестве заместителя, где единственное кольцо формулы IIa и первое кольцо и концевое кольцо формулы IIb включают С, СН или N в каждом положении в кольце, где единственное кольцо формулы IIa и первое кольцо и концевое кольцо формулы IIb независимо содержат не более двух атомов азота; Z в формулах IIa и IIb представляет собой СН2 или прямую связь, R1 независимо представляет собой любой один или два из Н, F, С1, CF3, OCF3 или OCH2Ph, и R2 представляет собой Н.

Изобретение относится к области генетической инженерии, молекулярной биологии и вакцинологии. Предложена полиэпитопная противотуберкулезная вакцинная конструкция для формирования иммунного ответа, обеспечивающая индукцию иммунного ответа CD8+ Т-лимфоцитов, состоящая из универсального полиэпитопного иммуногена, содержащего ЦТЛ-эпитопы, выбранные из иммунодоминантных антигенов М.

Данное изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается ингибиторов роста Mycobacterium tuberculosis, представляющих собой (+) и (-)-энантиомеры производных усниновой кислоты, содержащие фурилиденфураноновый фрагмент, а именно (10R,4Z)-8,13-дигидрокси-7,10-диметил-4-(2-фуранилметилиден)-5,16-диоксатетрацикло[7.7.0.02.6.010.15]гексадека-1,6,8,12,14-пентаен-3,11-дион 4а и (10S,4Z)-8,13-дигидрокси-7,10-диметил-4-(2-фуранилметилиден)-5,16-диоксатетрацикло[7.7.0.02.6.010.15]гексадека-1,6,8,12,14-пентаен-3,11-дион 4б. Эти ингибиторы обладают высокой антимикобактериальной активностью. 2 табл., 7 пр. .

Настоящее изобретение относится к новым производным 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами, где R1 означает Н, R2+R3 означает -O-(СН2)n-O-, где n=1-2, что образует дополнительные диоксановый и 1,3-диоксолановый циклы.
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения больных туберкулезом легких с сопутствующими неспецифическими бронхитами.
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для комплексной терапии впервые выявленного туберкулёза лёгких. Для этого проводят традиционную противотуберкулезную терапию.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой липосомальное противовирусное средство на основе интерферона альфа-2b человека в капсулированной форме для вагинального применения, характеризующееся тем, что каждая капсула выполнена в виде полой оболочки, в которой размещены порошкообразный наполнитель и распределенные в наполнителе липосомы и водорастворимый полимерный гелеобразователь альгинат натрия, причем наполнитель состоит из лактозы, натрия хлорида, натрия фосфата двузамещенного 12-водного и натрия фосфата однозамещенного 2-водного, а каждая из липосом выполнена из полой оболочки, содержащей лецитин, холестерин и альфа-токоферол, и расположенного внутри оболочки ядра, включающего рекомбинантный интерферон альфа-2 человека, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мг.

Изобретение относится к фармацевтике, в частности описывается капсула, содержащая капсульную оболочку, включающую внутри себя инкапсулированный жидкий раствор N-(4-(4-((2-(4-хлорфенил)-5,5-диметил-1-циклогекс-1-ен-1-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензоил)-4-(((1R)3-(морфолин-4-ил)-1-(фенилсульфанил)метил)пропил)-амино)-3-((трифторметил)сульфонил)бензолсульфонамида (АВТ-263) или его соли бис-гидрохлорида в неэтанольном носителе.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу лекарственной композиции от кашля. Состав лекарственной композиции от кашля включает в качестве действующего вещества траву термопсиса в порошке или сухой экстракт термопсиса и натрия гидрокарбонат, а также наполнитель, гранулирующий агент и скользящее вещество, взятые в определенном количестве (варианты).

Настоящее изобретение относится к устойчивой при хранении фармацевтической композиции и фармацевтическому составу, включающим, по крайней мере, один активный фармацевтический ингредиент, представляющий собой производное нитрокатехола 2,5-дихлор-3-(5-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-4,6-диметилпиридин 1-оксид, по меньшей мере, один наполнитель и, по меньшей мере, один связующий компонент, где, по меньшей мере, один наполнитель не является производным фосфата, где, по меньшей мере, один связующий компонент не является соединением поливинилпирролидона, и где указанный АФИ присутствует в гранулированной форме.

Изобретение относится к противоопухолевому лекарственному средству пролонгированного действия на основе ингибитора синтеза эстрогенов - анастрозола. Лекарственное средство содержит анастрозол, сополимер молочной и гликолевой, поливиниловый спирт и D-маннитол.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для получения оболочек мягких капсул. Фармацевтическая композиция для получения оболочек мягких капсул содержит кукурузный крахмал, каррагинан, воду и пластификатор, в определенном соотношении компонентов.

Изобретения относятся к фармацевтической композиции с антиишемической и антиоксидантной активностью в виде таблеток или капсул и способу ее получения. Композиция содержит 4-((3-оксо-3-этоксипропаноил)амино)бензойную кислоту в количестве от 40 до 80 мас.%, аминосодержащее соединение и фармацевтически приемлемые наполнители.

Изобретение относится к фармацевтике, в частности описывается фармацевтический состав в виде пероральной лекарственной формы. Состав включает ребамипид в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию в виде желатиновой капсулы, обладающую антигипертензивным действием, содержащую гранулы лизиноприла дигидрата и таблетки верапамила гидрохлорида при соотношении от 1:5 до 1:20.

Группа изобретений относится к коагломератам кристаллического маннита и гранулированного крахмала, способам получения и применению коагломератов. Коагломераты кристаллического маннита и гранулированного крахмала в соотношении маннит/крахмал от 99,5/0,5 до 50/50 имеют способность к таблетированию от 200 Н до 450 Н, степень текучести от 3 до 15 секунд и среднеобъемный диаметр D4,3 частиц по результатам лазерной гранулометрии от 60 до 500 мкм.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы (1) и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где А1 представляет СН; А4 и А5 независимо представляют собой СR2 или N; А2 и А3 совместно с кольцом В представляют собой 5-членный гетероарил или гетероцикл, причем указанный 5-членный гетероарил или гетероцикл выбран из где t представляет собой 1 или 2; и R3 независимо выбран из Н, С1-С6 алкила, С6-арила, С3-С6-членного циклоалкила, C(O)NRcRd, -ORb, гетероарила, представляющего собой пиридин, и гетероцикла, представляющего собой пиперидин и тетрагидропиран; и каждый из вышеуказанных алкила, арила, циклоалкила, гетероарила и гетероцикла может быть замещен одной группой, независимо выбранной из С1-С6 алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -CONMe2, С3-членного циклоалкила, -CN, -ОМе, -пиридина, тетрагидропирана, -СО-морфолина, -СО-пирролидина, (3-метил)оксетана; -ОН; -C(O)Ra; -CN; -C(O)NRcRd; -NRcRd; -ORb; -S(O)nRe; галогена; и замещенного одной группой -СОМе гетероцикла, представляющего собой пиперидин; при условии, что когда А4 представляет собой CR2, А2 и А3 совместно с кольцом В выбраны из структуры (3), (5) или (6); представляет собой одинарную связь или двойную связь; R1 представляет собой гетероарил, представляющий собой 6-членное или 9-10-членное ароматическое моно- или бициклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из С1алкила, С2алкинила, -NRcRd, -NRcS(O)nRe, -ORb, галогена, галогеналкила; R2 независимо выбран из Н; каждый Ra, Rb, Rc, Rd, и Re независимо выбран из Н; С1-С4алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН, -ОМе, -CN, -NH2, -NMe2, С3-циклоалкила; С2-С3алкенила; С3алкинила; С6арила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из фтора или метильной группы; С3-членного циклоалкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН и -CN; галогеналкила; гетероарила, представляющего собой пиридин; и замещенного одной метильной группой гетероцикла, представляющего собой пиперидин, или Rc и Rd совместно с атомом (атомами), к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидин или морфолин; и в каждом случае n независимо равен 2.
Наверх