Пироксикам для профилактического и терапевтического лечения герпетических инфекций


 


Владельцы патента RU 2555765:

ХОФ ГмбХ (DE)
СЛОМИАННИ, Ян (DE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство, обладающее вируцидной активностью, для профилактического и терапевтического лечения вирусных инфекций, вызванных вирусом семейства herpesviridae, отличающееся тем, что указанное средство содержит пироксикам в веществе-носителе. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающее вируцидной активностью. 6 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к средству для профилактического и терапевтического лечения вирусных инфекций, например герпетических инфекций, в частности включающих простой герпес.

Лечение вирусных инфекций у человека и животных всегда было большой проблемой вследствие того факта, что только ограниченное число активных средств является доступным, и это также справедливо в отношении семейства герпесвирусов.

Семейство Herpesviridae включает большое число вирусов, имеющих двухцепочечную ДНК. Широко распространенными являются вирусы простого герпеса типа HSV 1 и HSV 2, а также вирус герпеса varicella zoster VZV. Все они вызывают болезненные инфекции в форме поверхностного воспаления. Герпесвирусы остаются дремлющими в человеческом организме длительное время, так что вспышки заболевания возникают повторно и даже могут проявиться в виде серьезных симптомов.

Инфекции простого герпеса преимущественно поражают рот и проявляются в форме волдырей и ран на слизистой оболочке и губах. Инфекции varicella zoster проявляются в детстве большей частью в форме ветряной оспы, и у взрослых людей в форме опоясывающего лишая. Последний вызывает болезненную экзантему в области спинального нерва, например, в области поясницы, грудной клетки и даже на лице. Инфекции zoster сопровождаются лихорадкой, потерей аппетита, болями в конечностях и болями в области экзантемы.

Были разработаны различные средства против герпесвирусов, и они, как правило, являются эффективными в том, что облегчают симптомы, и в основном оказывают лишь ограниченное влияние на течение заболевания. В большинстве случаев, их применение только приводит к незначительному сокращению длительности заболевания. Активным средством, часто применяемым в данном контексте, является ацикловир.

По существу, есть необходимость в средствах, пригодных эффективно противостоять вирусным инфекциям, в частности также герпетическим инфекциям.

В публикации EP 1 457 202 A2 описано применение так называемых нестероидных лекарственных средств (НПВС) для лечения герпетическых инфекций. Хотя в заявке упоминалось большое разнообразие НПВС, их эффективность была описана только для двух членов этой группы, т.е. диклофенака и кеторолака, и существенное доказательство, основанное на надежных данных, могло бы быть предоставлено только для диклофенака. Соответственно этим данным местно введенный диклофенак подходил для смягчения симптомов заболевания, излечение от появившихся ран в среднем занимало пять дней. Это означало, что хотя нормальная продолжительность инфекции до 10 суток могла быть таким образом сокращена, ситуация однако была неудовлетворительной для пациентов.

К удивлению, сейчас обнаружено, что активное средство, пироксикам, которое принадлежит к группе НПВС, подходит для профилактического и терапевтического лечения вирусных инфекций. Пироксикам оказывает позитивное воздействие на ряд вирусных заболеваний, например, случаи гриппа, вызванные вирусом типа H1N1, и, в частности, подходило для предотвращения или приводило к быстрому излечению процесса герпетических инфекций, т.е. инфекций типа HSV1 и HSV2, особенно, губной лишай. Пироксикам, 4-гидрокси-2-метил-N-пиридин-2-ил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид, является ингибитором COX и применяется в качестве противоревматического лекарственного средства.

Таким образом, изобретение относится к средству типа, впервые упомянутого выше, которое содержит пироксикам в подходящем веществе-носителе.

По изобретению средство предпочтительно содержит пироксикам в количестве от 0,1 до 10% масс./масс., предпочтительно от 0,1 до 5 и особенно предпочтительно в количестве, колеблющемся между 0,5 и 5% масс./масс. Его можно вводить местно, перорально или парентерально.

Средство по изобретению предпочтительно применяется для лечения инфекций в области рта, общеизвестных под термином herpes labialis. Они являются инфекциями, возникающими из вируса простого герпеса HSV 1 или HSV 2, со средством также являющимся эффективным от herpes zoster VZV. Все вышеупомянутые инфекции вызывают поверхностные болезненные экзантемы.

Как правило, средство вводится местно, в частности в форме крема, мази или настойки. Они содержат традиционные вещества-носители, которые являются составами для кремов, мазей, гелей и настоек, предназначенных для применения в медицинской практике.

Кроме того, средство также можно вводить в форме таблеток, порошка, растворов для инфузий и инъекций.

Средство применяется пациентами от 1 до 5 раз, от 1 до 2 раз ежедневно. Большинство пациентов говорили, что однократное применение средства было эффективным.

Многие пациенты, часто страдающие от инфекций простого герпеса, сообщали, что профилактическое применение средства в стрессовых ситуациях, как правило, приводивших к образованию герпетических экзантем, предотвращало проявление таких экзантем.

Отчет об испытании 1

Применение коммерчески доступного пироксикам геля с содержанием активного средства 0,5% масс./масс. Средства по изобретению тестировали на 42 индивидуумах с получением следующих результатов:

Из 42 тестируемых индивидуумов 26 применяли средство однократно и 16 применяли его до пяти раз.

15 из 42 субъектов заметили признаки улучшения состояния менее, чем через одни сутки (что также означало то, что вспышки заболевания могли быть предотвращены), 21 индивидуум сообщили об улучшении состояния через от одних до трех суток и два об улучшении состояния через от четырех до десяти суток. 41 тестируемый пациент сообщили о хорошей переносимости средства и один индивидуум констатировал, что переносимость была не очень хорошей. Один пациент сообщил о том, что средство не помогло.

Эффективность пироксикама действительно оказалась неожиданной в данном контексте. Активное средство, исходно разработанное как противоревматическое лекарственное средство и химически описанное как 4-гидрокси-2-метил-N(2-пиридинил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид, все еще применяют как анальгетик. В химическом отношении он совершенно отличается от НПВС диклофенака и кеторолака, описываемых в настоящем документе, таким образом, вследствие его химической структуры вируцидный эффект на герпесвирусы и, в частности, в отношении herpes simplex/herpes labialis не ожидался. В отличие от диклофенака и кетеролака данное средство подходит для предотвращения появления экзантем.

Отчет об испытании 2

В скрининговом тесте пироксикам-содержащий гель с содержанием активного средства 0,4% тестировали на культурах, инфицированных герпесвирусом типа HSV1, посредством стандартных способов тестирования. Первоначально, значение CD50 составляло 2,50, с титром вируса 7,00 в начале. После обработки продолжительностью 1, 5 и 60 мин титр вируса (log10 TCID50/мл) стал ниже 2,50, что соответствует сокращению количества вируса более чем на 99,99%.

1. Средство, обладающее вируцидной активностью, для профилактического и терапевтического лечения вирусных инфекций, вызванных вирусом семейства herpesviridae, отличающееся тем, что указанное средство содержит пироксикам в веществе-носителе.

2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что пироксикам содержится в диапазоне от 0,1 до 10% масс./масс.

3. Средство по п. 2, отличающееся тем, что пироксикам содержится в диапазоне от 1 до 5% масс./масс.

4. Средство по п. 1, отличающееся тем, что вирусная инфекция является инфекцией, вызванной herpes simplex, в частности herpes labialis.

5. Средство по п. 1 для местного введения.

6. Средство по п. 4 в форме крема, мази, настойки или геля.

7. Средство по любому из пп. 1-3 для инфузии или инъекции.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения активной формы Эпштейна-Барр вирусной инфекции у детей с ВИЧ-инфекцией в фазе ремиссии на фоне высокоактивной антиретровирусной терапии.
Изобретение относится к области медицины, а именно к созданию поливакцины против вирусов герпеса простого и лекарственной формы в виде свечей на ее основе. Фармацевтическая композиция включает вирусный препарат, содержащий вирусы простого герпеса 1-го и 2-го типов, инактивированные формалином или гамма-излучением, и иммунокомпетентное вещество.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой стабильную композиция для лечения поражений, связанных с герпес-вирусными инфекциями, в форме, выбранной из кремов и гелей, содержащих трихлоруксусную кислоту в низкой концентрации, при этом количество трихлоруксусной кислоты составляет менее чем 6% (мас./мас.) массы крема или геля.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение сульфатированной гиалуроновой кислоты для приготовления лекарственного средства для местного применения для лечения воспалительных/вызывающих раздражение заболеваний кожи, выбранных из дерматита, атопического дерматита, фотодерматита, сыпи, витилиго, экземы, псориаза, всех раздражений кожи, связанных с активацией противовоспалительных цитокинов, таких как IL-1, IL-2, IL-7, IL-8, IL-9 и TNF, где гиалуроновая кислота имеет молекулярную массу в диапазонах от 10 000 Да до 50 000 Да, от 150 000 Да до 250 000 Да и от 500 000 Да до 750 000 Да и степень сульфатации, равную 1.

Изобретение относится к А-секотритерпеноидам общей формулы (I), проявляющим ингибирующую активность в отношении вируса герпеса простого I типа (ВГП-1, штамм 1С) и ВИЧ-1.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для наружного лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом герпеса типа 1, 2, и бактериальных осложнений, вызываемых герпетической инфекцией, содержащую в качестве активных ингредиентов лизоцим, пероксидазу, повиаргол, в качестве противовоспалительных ингредиентов эсцин и глициризиновую кислоту или ее соли, в качестве носителей - липосомы на основе высокоактивных гидрированных лецитинов в комбинации с холестерином и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к медицине, а именно к применению поликарбоксильного производного фуллерена С60 в качестве микробицидного противовирусного средства для ингибирования вирусов простого герпеса (ВПГ) и цитомегаловируса (ЦМВ).

Изобретение относится к медицине, а именно, к способу лечения рецидивирующих заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами простого герпеса 1-го и 2-го типов, путем нанесения на пораженный участок препарата, включающего основу, содержащую активное вещество - соль (2,6-дихлорфенил)амида карбопентоксисульфаниловой кислоты общей формулы: где X - Na, K, NH4, 2 раза в сутки в течение 3-5 дней, а при появлении продромов осуществляют повторный курс нанесения препарата 1-2 раза в сутки в течение 2-3 дней.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственный препарат для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса 1-го типа и цитамегаловирусом, включающий рекомбинантный человеческий интерферон 2α, лизоцим, ликопид, левокарнитин 20%, витамин Е и жировую основу.
Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для уменьшения риска повреждения клеточных мембран органов фетоплацентарной системы в третьем триместре гестации при обострении герпес-вирусной инфекции на 12 неделе гестации.

Изобретение относится к микробиологически стабильной фармацевтической композиции, включающей активный агент, выбранный из простагландинов, и носитель. Носитель включает водный электрохимически активированный солевой раствор с содержанием свободного хлора от 1 до 500 мг/л и редокс-потенциалом от +150 до +1350 мВ.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается фармацевтических стабильных составов, содержащих антитело человека, специфически связывающееся с рецептором интерлейкина 6 человека (hIL-6R), где указанное антитело человека, содержится в концентрации от 5 до 200 мг/мл и включает вариабельную область тяжелой цепи с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:18 и вариабельную область легкой цепи с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:26, гистидин, аргинин, сахарозу, полисорбат.

Изобретение относится к инъекционному лекарственному противораковому составу для введения непосредственно в раковые клетки. Состав включает 5-25% (мас./об.) гидроксихлорохина или сульфата гидроксихлорохина, лидокаин в концентрации 1-2% (мас./об.), рибофлавин в концентрации 0.1-0.5% (мас./об.) и физиологический раствор.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтический состав в виде жидкого раствора для введения спрея посредством назального способа применения, содержащий налтрексон в количестве между 0,005-0,02 % масс./об.
Изобретение относится к медицине. Описана лекарственная форма для чресслизистого перорального введения, по меньшей мере, одного действующего вещества антиспазмадического и/или анальгетического действия, содержащая упомянутое действующее вещество в форме основания и/или в форме соли, водно-спиртовой раствор, крепостью, по меньшей мере, 35° спирта по массе, причем упомянутое действующее вещество присутствует в водно-спиртовом растворе в состоянии стабильного и полного растворения.

Изобретение относится к области медицины, а именно представляет собой способ терапии респираторного симптома. Способ включает введение жидкой композиции, содержащей загуститель и/или мукоадгезивный полимер, нементоловое холодящее вещество; и введение в контакт слизистой оболочки полости рта с жидкой композицией.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции, которая содержит эритропоэтин кошки в качестве активного ингредиента, к которому присоединены две или более молекул полиэтиленгликоля с неразветвленной цепью, причем водорастворимая длинноцепочечная молекула имеет молекулярную массу, составляющую не менее 30 кДа и производит гемопоэтический эффект.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для профилактики и лечения аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов, содержащую кромоглициевую кислоту, борную кислоту и водорастворимые полимеры, выбранные из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол и поливинилпирролидон, причем компоненты композиции находятся в определенном соотношении в г на 1 мл смеси.

Группа изобретений относится к медицине и касается кристаллоидного кардиоплегического раствора, содержащего солевой раствор, включающий натрия хлорид, калия хлорид, магния хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокорбонат, воду для инъекций, и структурный аналог природного апелина X-Arg(NGY)-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Cly-Pro-Nle-Pro-Phe-Z, где X=СН3, Y=Н, Z=ОН.
Предложена фармацевтическая, ушная, стерильная, не содержащая консервантов композиция в форме прозрачного водного раствора, содержащая 0,01-0,025% флуоцинолона ацетонида необязательно в сочетании с 0,1-0,8% ципрофлоксацина или его фармацевтически приемлемой соли, неионное поверхностно-активное вещество, регулирующий тоничность агент и повышающий вязкость агент.
Изобретение относится к мази для лечения гнойных и открытых ран. Указанная мазь содержит 13-15 мас.% воска, 15-20 мас.% глицерина и растительное масло, при этом полученную массу мази обрабатывают в течение 15-20 минут озоном, который на выходе составляет 10 мг/л.
Наверх