Инкапсулированная в желатин композиция для ухода за полостью рта, содержащая активные вещества для дентальной окклюзии, гидрофобный модификатор вязкости и масляный носитель


 


Владельцы патента RU 2556857:

КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для ухода за полостью рта. Композиции содержат: a) активное вещество на основе гуанидина, b) пленкообразующий полимер, c) гидрофобный модификатор вязкости в количестве, достаточном для обеспечения композиции для ухода за полостью рта со временем оседания частиц более 20 минут, и d) масляный носитель. Активное вещество на основе гуанидина предпочтительно представляет собой L-аргинин. Пленкообразующий полимер предпочтительно представляет собой GANTREZ. Гидрофобный модификатор вязкости предпочтительно представляет собой загущенное минеральное масло. Масляный носитель предпочтительно представляет собой растительное масло. Композиция заключена в желатиновую капсулу. Способ чистки зубов, включающий нанесение на зубы композиции для ухода за полостью рта таким образом, что композиция для ухода за полостью рта очищает зубы. Приспособление для ухода за полостью рта, содержащее: ручку, закрепленную на ручке головку, где головка имеет внешнюю поверхность и ряд чистящих зубы элементов, выступающих наружу на внешней поверхности, и желатиновую капсулу, содержащую композицию для ухода за полостью рта, расположенную на головке. Группа изобретений позволяет повысить эффективность чистки зубов. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к инкапсулированным композициям для ухода за полостью рта и содержащим их устройствам для ухода за полостью рта.

Предшествующий уровень техники

В заявке PCT/US2010/039677 описано применение аргинина и содержащего пленки полимера из метилвинилового эфира/малеинового ангидрида (GANTREZ S™) в жидкости для полоскания рта для получения высокоадгезивной пленки, которая эффективна для окклюзии дентинных канальцев, и, таким образом уменьшает чувствительность зубов.

Другие публикации, в которых описано использование аргинина и GANTREZ в композиции для ухода за полостью рта, включают US 20090202456 A1, US 20090311200 A1 и US 20100135932 A1.

Несмотря на указанные выше разработки, желательным является предоставление средств для окклюзии дентинных канальцев в инкапсулированных в желатин жидких композициях для ухода за полостью рта. Кроме того, желательным является предоставление устройств для ухода за полостью рта, содержащих желатиновые капсулы, содержащие средства для окклюзии дентинных канальцев.

Краткое описание сущности изобретения

Описанные в настоящем описании различные варианты осуществления удовлетворяют указанным выше потребностям, предоставляя инкапсулированные в желатин жидкие композиции для ухода за полостью рта, содержащие средства для окклюзии дентинных канальцев, и содержащие их устройства для ухода за полостью рта.

По одному из аспектов изобретения композиция для ухода за полостью рта содержит: a) активное вещество на основе гуанидина, b) пленкообразующий полимер, c) гидрофобный модификатор вязкости в количестве, достаточном для обеспечения композиции для ухода за полостью рта со временем осаждения частиц более 20 минут, и d) масляный носитель.

В определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта является инкапсулированной в капсулу, содержащую желатин.

В определенных вариантах осуществления активное вещество на основе гуанидина содержится в количестве, эффективном для уменьшения гиперчувствительности зубов.

В определенных вариантах осуществления активное вещество на основе гуанидина составляет 1-10% масс. композиции для ухода за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления активное вещество на основе гуанидина представляет собой L-аргинин.

В определенных вариантах осуществления пленкообразующий полимер составляет 1-5% масс. композиции для ухода за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления пленкообразующий полимер представляет собой сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида.

В определенных вариантах осуществления гидрофобный модификатор вязкости составляет более 4% масс. композиции для ухода за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления гидрофобный модификатор вязкости содержит загущенное минеральное масло. В определенных таких вариантах осуществления загущенное минеральное масло представляет собой пластигель, содержащий полиэтилен и минеральное масло.

В определенных вариантах осуществления масляный носитель составляет 60-80% масс. композиции для ухода за полостью рта.

В определенных вариантах осуществления масляный носитель содержит по меньшей мере одно растительное масло и силиконовое масло.

В определенных вариантах осуществления масляный носитель содержит C6-C12-триглицерид.

В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта дополнительно содержит 5-25% масс. ароматизатора и 0,1-5% масс. подсластителя.

В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта дополнительно содержит по меньшей мере один член, выбранный из группы, состоящей из абразивного вещества, антибактериального средства, пенообразующего средства, отбеливающего средства, средства против зубного налета, средства против образования зубного камня, противовоспалительного средства, антикариесного средства, ароматизатора, подсластителя и красителя.

В определенных вариантах осуществления активное вещество на основе гуанидина представляет собой L-аргинин, гидрофобный модификатор вязкости представляет собой загущенное минеральное масло, пленкообразующий полимер представляет собой сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, и масляный носитель представляет собой каприловый/каприновый триглицерид, и композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит гидратированный диоксид кремния, сорбит, сукралозу, глицерин, краситель и ароматизатор.

В определенных вариантах осуществления вязкость композиции для ухода за полостью рта составляет от 300 до 800 сП.

По другому аспекту изобретения способ чистки зубов включает нанесение на зубы композиции для ухода за полостью рта по изобретению таким образом, что композиция для ухода за полостью рта очищает зубы.

По еще одному другому аспекту изобретения приспособление для ухода за полостью рта содержит: ручку, закрепленную на ручке головку, где головка содержит внешнюю поверхность и ряд чистящих зубы элементов, выступающих наружу на внешней поверхности, и желатиновую капсулу, содержащую композицию для ухода за полостью рта по изобретению, расположенную на головке.

Подробное описание изобретения

Как используют на всем протяжении, диапазоны используют в качестве краткого обозначения для описания каждого и любого значения, которое входит в диапазон. Любое значение в диапазоне можно выбирать в качестве конечного значения диапазона. Кроме того, все цитируемые на всем протяжении настоящего описания ссылки полностью включены, таким образом, посредством ссылки. В случае противоречий в описании в настоящем описании и описании цитированной ссылки настоящее описание имеет преимущество. Кроме того, композиции и способы могут включать, по существу состоять из или состоять из элементов, описанных в настоящем описании.

Если не указано иное, все проценты и количества, указанные в настоящем описании и где-либо в описании, следует понимать как относящиеся к массовым процентам. Приведенные количества определены в расчете на активную массу вещества. Перечисление конкретного значения в настоящем описании предназначено для обозначения значения, плюс или минус степени изменчивости, обусловленной ошибками измерений. Например, количество 10% может включать 9,5% или 10,5%, давая величину погрешности измерений, которую примут во внимание и поймут специалисты в данной области.

Как используют в настоящем описании, термины "лечение" или "лечащий" предназначены включать профилактику. Термины включают улучшение состояния, предотвращение и облегчение симптомов и/или эффектов, ассоциированных с гиперчувствительностью зубов. Термины "предотвращающий" или "предотвращение" относятся к предварительному введению композиции для предупреждения или притупления гиперчувствительности зубов. Специалисты в данной области композиций для лечения гиперчувствительности зубов (к которым адресована формула изобретения на настоящий способ) понимают, что термин "предотвращать" не является абсолютным термином. Наоборот, следует понимать, что термин относится к профилактическому введению композиции для уменьшения вероятности или тяжести состояния, и это является предполагаемым смыслом.

"Перорально приемлемое количество" соединения представляет собой количество, которое не является опасным для млекопитающего, когда содержащую такое количество композицию удерживают во рту, не проглатывая, в течение периода времени, достаточного, чтобы позволить нанесение на поверхность полости рта, как предоставлено в настоящем описании. В основном такое количество соединения не является опасным, даже если композицию непреднамеренно проглатывают. "Перорально приемлемый носитель" означает любой носитель или носитель, который не является опасным для млекопитающего, когда такой носитель используют в композиции, которую удерживают во рту, не проглатывая.

Составленные композиции для ухода за полостью рта, такие как зубные пасты и гели, содержат ряд функциональных и активных ингредиентов, каждый из которых обеспечивает по меньшей мере одно желательное свойство. Соответствующим образом составленные композиции для ухода за полостью рта являются подходящими для регулярного применения для поддержания здорового состояния полости рта. Функциональные добавки включают пенообразующие средства, которые диспергируют другие ингредиенты и обеспечивают доставку активных и функциональных веществ на поверхности полости рта, и средства против образования зубного камня для предотвращения образования зубного камня на поверхностях зубов, а также эстетические функциональные ингредиенты, такие как вкусоароматические добавки и пигменты. Активные ингредиенты включают антикариесные средства, которые обеспечивают источник фторид-иона при использовании. Различные композиции также содержат соединения или компоненты с антибактериальными свойствами, например, для уменьшения образования налета на поверхностях. Дополнительные активные ингредиенты включают ингредиенты с противовоспалительными свойствами для профилактики и лечения состояний, таких как гингивит.

На всем протяжении описания выражение "активное вещество для ухода за полостью рта" означает компонент, который обеспечивает активное действие при проведении обработки по уходу за полостью рта. Активные вещества для ухода за полостью рта включают, но не ограничиваются ими, пенообразующие средства, антибактериальные средства, отбеливающие средства, средства против зубного налета, противомикробные средства, средства против образования зубного налета, противовоспалительные средства и т.п.

Изобретение частично обосновано желанием предоставить неводную жидкую композицию для ухода за полостью рта, содержащую активные вещества, эффективные для лечения или предотвращения гиперчувствительности зубов. Хотя известно, что аргинин и GANTREZ пригодны для лечения или предотвращения гиперчувствительности зубов, когда они растворены в композиции для ухода за полостью рта, неожиданным явилось то, что аргинин и GANTREZ, суспендированные (нерастворенные) в масляном носителе, обеспечивают высокоэффективную окклюзию канальцев.

Также неожиданным явилось то, что гидрофильные активные вещества, такие как аргинин и GANTREZ, введенные в центральное ядро на основе растительного масла желатиновой капсулы, вызывают нестабильность косметического средства, а также проблемы доставки. Без желания быть связанным какой-либо теорией, полагают, что проблемы обусловлены быстрой миграцией гидрофильного активного вещества в желатиновую капсулу на стадии охлаждения при получении, когда все слои капсулы являются фактически жидкими. Эта миграция обуславливает дефекты типа "рыба глаз" в капсулах, предположительно вследствие нарушенной структуры желатина. Кроме того, количество доставляемого гидрофильного активного вещества затруднено, т.к. по меньшей мере некоторая его часть (вероятно, приблизительно 90%) является постоянно связанной с желатиновой капсулой и не высвобождается или растворяется во время чистки.

Изобретение частично основано на открытии того, что инактивацию гидрофильного активного вещества в инкапсулированной в желатин композиции для ухода за полостью рта, и нарушение стабильности желатиновой капсулы можно предотвращать, снижать или замедлять посредством суспендирования гидрофильного активного вещества в масляном носителе, содержащем гидрофобный модификатор вязкости, а затем введения получаемого масляного носителя и суспендированного гидрофильного активного вещества в желатиновую капсулу.

Гидрофобный модификатор вязкости композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению представляет собой, как понятно из названия, гидрофобный ингредиент, который увеличивает вязкость гидрофобной жидкости. Загущенные минеральные масла в настоящее время представляют собой наиболее предпочтительные примеры подходящих гидрофобных модификаторов вязкости. Загущенное минеральное масло предпочтительно представляет собой смесь минерального масла и полиэтилена, и наиболее предпочтительно пластигель 5, который представляет собой смесь 5% полиэтилена в минеральном масле и является доступным от Pharmaceutical Resources/Lyne Laboratories Inc. of Brockton, MA. Другие подходящие пластигели можно получать способами Thau et al., "A New Procedure for the Preparation of Polyethylene-Mineral Oil Gels", J. Soc. Cosmetic Chemists, 16, 359-363 (1965). Подходящие гидрофобные модификаторы вязкости, дополнительные к загущенным минеральным маслам, такие как пластигели, можно определять, пользуясь настоящим описанием в качестве руководства.

В дополнение к гидрофобному модификатору вязкости композиция для ухода за полостью рта содержит масляный носитель, такой как растительное масло и/или силиконовое масло. Масляный носитель предпочтительно составляет 50-90% масс., более предпочтительно 60-80% масс. и наиболее предпочтительно приблизительно 75% масс. композиции. Среднецепочечные триглицериды (MCT) являются предпочтительными в качестве масляного носителя. Как правило, длина цепи MCT составляет приблизительно от 6 приблизительно до 12 атомов углерода. MCT могут представлять собой растительные масла. Каприловый/каприновый триглицерид представляет собой неограничивающий пример предпочтительного для применения в изобретении MCT.

Гидрофильное активное вещество предпочтительно составляет 0,0001-20% масс. или 0,1-15% масс., или 1-10% масс. композиции для ухода за полостью рта. Гидрофильное активное вещество предпочтительно представляет собой активное вещество на основе гуанидина и/или пленкообразующий полимер.

Активное вещество на основе гуанидина представляет собой соединение, содержащее гуанидиновую группу, способную образовывать ион гуанидиния в условиях, представленных в ротовой полости. Подходящие активные вещества на основе гуанидина включают, но не ограничиваются ими, бикарбонат аргинина, гидроксид аргинина, карбонат аргинина, фосфат аргинина, органический фосфат аргинина, фитат аргинина, аналоги аминогуанидина и аминогуанидиния. L-аргинин является особенно предпочтительным.

Активное вещество на основе гуанидина предоставлено в количестве, эффективном для уменьшения гиперчувствительности зубов, и предпочтительно составляет 0,1-15% масс. или 1-10% масс., или 3-7% масс. композиции для ухода за полостью рта.

Пленкообразующий полимер предпочтительно представляет собой синтетический анионный поликарбоксилат. Анионные поликарбоксилаты в основном применяют в форме их свободных кислот или предпочтительно частично, или более предпочтительно полностью нейтрализованных растворимых в воде солей щелочного металла (например, калия и предпочтительно натрия) или аммония. Предпочтительные пленкообразующие полимеры представляют собой сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этиленненасышенным мономером, предпочтительно метилвиниловым эфиром (метоксиэтиленом) с молекулярной массой (М.М.) приблизительно от 30000 приблизительно до 1000000.

Один из особенно предпочтительных пленкообразующих полимеров представляет собой синтетический сополимер, содержит поли(метилвиниловый эфир/малеиновую кислоту). В другом варианте осуществления сополимер содержит полуэфиры поли(метилвинилового эфира/малеиновой кислоты). В другом варианте осуществления сополимер содержит смешанные соли поли(метилвинилового эфира/малеиновой кислоты).

Можно использовать полимеры любой молекулярной массы, включая, например, молекулярные массы от 50000 до 500000, от 500000 до 2500000 или от 2500000 до 10000000 (рассчитанные как среднечисловые или среднемассовые). В предпочтительном варианте осуществления молекулярная масса сополимера составляет 130000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса полимера составляет 200000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса сополимера составляет 690000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса сополимера составляет 1000000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса сополимера составляет 1250000. В одном из вариантов осуществления молекулярная масса сополимера составляет 1980000. В другом варианте осуществления молекулярная масса сополимера составляет 2500000. В еще одном варианте осуществления молекулярная масса сополимера составляет 5000000.

Примеры таких сополимеров доступны от ISP Corporation под товарным наименованием GANTREZ, например, GANTREZ AN 139 (М.М. 1100000), GANTREZ AN 119 (М.М. 200,000), GANTREZ S-97 фармацевтической категории (М.М. 1500000), GANTREZ AN 169 (М.М. 2000000) и GANTREZ AN 179 (М.М. 2400000), где предпочтительный сополимер представляет собой GANTREZ S-97 фармацевтической категории (М.М. 1500000).

Пленкообразующий полимер предоставлен в количестве, эффективном для уменьшения гиперчувствительности зубов, и предпочтительно составляет 0,1-10% масс. или 1-5% масс. композиции для ухода за полостью рта.

В дополнение к гидрофильному активному веществу, гидрофобному модификатору вязкости и масляному носителю композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать один или более перорально приемлемых абразивных веществ, ароматизаторов, красителей, подсластителей, технологических добавок и необязательно воду.

В определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит, по существу состоит из или состоит из от 1 до 10% масс., предпочтительно от 2,5 до 7% масс. и наиболее предпочтительно 5% масс. абразивного вещества с высоким очищающим действием, таким образом, что общее количество абразивного вещества, доставляемого при нанесении, составляет от 2 мг до 8 мг, предпочтительно от 3 мг до 6 мг и наиболее предпочтительно приблизительно 4 мг абразивного вещества. Абразивное вещество с высоким очищающим действием содержится в перорально приемлемом носителе. Небольшое количество абразивного вещества с небольшим размером частиц обеспечивает улучшенное действие по удалению пятен.

Предпочтительно абразивное вещество выбрано из диоксида кремния с высоким очищающим действием, тетрапирофосфата натрия (TSPP), триполифосфата натрия (STPP) и их смесей. Как правило, средний размер частицы абразивных веществ находится в диапазоне от 2 до 18 мкм по меньшей мере с 90% по массе частиц с размером менее 20 мкм, определяемые истиранием радиоактивного дентина (RDA) в водной взвеси порошка диоксида кремния от 90 до 230, эффективность удаления зубного налета (PCR) при введении в композицию для зубов в 10% по массе составляет более 80, где отношение PCR к RDA находится в диапазоне от 0,4:1 до менее 1:1, и значение степени истирания пластика (PAV) находится в диапазоне от 1 до 20.

Предпочтительные абразивные вещества представляют собой диоксиды кремния, в частности, обладающие эффективной способностью очищения, которая показана относительно высокими значениями PCR, выявленными при общепринятых значениях RDA в композиции для ухода за полостью рта, содержащих относительно небольшое количество диоксида кремния. Хотя отношение PCR к RDA составляет менее 1, предпочтительно значение RDA является выше, чем у общепринятых диоксидов кремния с более высоким отношением PCR к RDA, и при сравнении этих продуктов получают более высокое значение PCR с аналогичным количеством диоксида кремния. Значения истирания пластика являются мерой количества царапания, производимого на поверхность диоксидом кремния и, таким образом, указывают на возможное повреждение зубов. Пригодные диоксиды кремния обладают средним PAV, но высокой PCR, которая указывает на хорошую чистку без избыточного повреждения.

Пригодные аморфные диоксиды кремния предпочтительно имеют маслоемкость с использованием льняного масла в диапазоне от 70 до 150 см3/100 г, и более предпочтительно маслоемкость находится в диапазоне от 75 до 130 см3/100 г. Также аморфный диоксид кремния предпочтительно имеет удельную поверхность по БЭТ в диапазоне от 10 до 450 м2г-1, и более предпочтительно удельная поверхность по БЭТ находится в диапазоне от 50 до 300 м2г-1.

Массовый средний размер частиц диоксида кремния можно определять с использованием Malvern Mastersizer™, и предпочтительное вещество может иметь массовый средний размер частиц в диапазоне от 5 до 10 мкм. Распределение размера частиц и, таким образом, пропорцию частиц с размером менее любого конкретного значения можно определять аналогичным способом. Для аморфного диоксида кремния размер частиц по меньшей мере 90% частиц по массе предпочтительно составляет менее 17 мкм.

В конкретном варианте осуществления массовый средний размер частиц абразивных веществ, пригодных в вариантах осуществления, находится в диапазоне от 3 до 7 мкм по меньшей мере с 90% частиц по массе, имеющих размер менее 16 мкм, предпочтительно менее 12 мкм.

В конкретном варианте осуществления диоксид кремния находится в форме частиц с таким размером, что они эффективны для окклюзии дентинных канальцев. Таким образом, средний диаметр частиц диоксида кремния предпочтительно составляет 0,5-10 микрон или 1-9 микрон, или 2-7 микрон, где средний диаметр менее 5 микрон является наиболее предпочтительным.

Величина истирания радиоактивного дентина (RDA) диоксидами кремния находится в диапазоне от 100 до 220. Более часто величина RDA находится в диапазоне от 120 до 200, и обычно величина RDA составляет более 140. Как правило, диоксиды кремния с PAV выше 15 имеют RDA более 120, и диоксиды кремния с PAV более 17 имеют RDA более 140.

PCR (измеряемый в композиции для зубов при 10% по массе) аморфного диоксида кремния составляет более 85, предпочтительно более 90 и более предпочтительно более 95. Отношение PCR:RDA предпочтительно находится в диапазоне от 0,5:1 до 0,9:1.

Предпочтительно значение pH аморфного диоксида кремния, измеряемое в 5% по массе суспензии, находится в диапазоне от 5 до 8, более предпочтительно в диапазоне от 6 до 7,5. Количество воды, содержащейся в аморфном диоксиде кремния, пригодном для использования в композиции для зубов, как измерено потерей при прокаливании при 1000ºC, как правило, составляет до 25% по массе и предпочтительно до 15% по массе., как правило, потеря при прокаливании при 1000ºC составляет более 4% по массе.

В композиции можно использовать красители, такие как пигменты и краски. Пигменты включают нетоксичные, нерастворимые в воде неорганические пигменты, такие как диоксид титана и зеленые окиси хрома, ультрамариновые синие и розовые и оксиды железа. Пигменты имеют размер частиц в диапазоне 5-1000 микрон, предпочтительно 250-500 микрон, и содержатся в концентрации от 0,5 до 3% по массе.

Используемые краски, как правило, являются пищевыми красящими добавками, сертифицированными в настоящее время согласно закону о пищевых продуктах, лекарственных веществах и косметических средствах для применения в пище и принимаемых внутрь лекарственных средствах, включая краски, такие как FD&CRed №3 (натриевая соль тетрайодофлуоресцеина), FD&C Yellow №5 (натриевая соль 4-p-сульфофенилазо-1-p-сульфофенил-5-гидроксипиразол-3 карбоновой кислоты), FD&C Yellow №6 (натриевая соль p-сульфофенилазо-B-нафтол-6-моносульфоната), FD&C Green №3 (динатриевая соль этил[4-[[4-[этил[(3-сульфофенил)метил]амино]фенил]-(4-гидрокси-2-сульфофенил)метилиден]-1-циклогекса-2,5-диенилиден]-[(3-сульфофенил)метил]азания), FD&C Blue №1 (динатриевая соль дибензилдиэтилдиаминотрифенилкарбинолтрисульфоновой кислоты индиго) и их смеси в различных пропорциях. Предпочтительные концентрации красок находятся в диапазоне от 0,0005 до 1% от общей массы.

В композицию для ухода за полостью рта также можно вводить любой подходящий ароматизатор или подсластитель. Примеры подходящих ароматизирующих компонентов включают ароматизированные масла, как, например, масла мяты кучерявой, мяты перечной, винтергрена, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона и апельсина и метилсалицилат. Подходящие подсластители включают сахарозу, сукралозу, лактозу, мальтозу, сорбит, ксилит, цикламат натрия, периллатин и сахарин натрия. Соответственно ароматизирующие вещества содержатся в композиции для ухода за полостью рта в количестве от 5% до 25% по массе, более предпочтительно от 10% до 20% по массе и наиболее предпочтительно приблизительно 15% по массе. Подсластители могут составлять от 0,1 до 5% по массе, более предпочтительно от 0,25 до 2% по массе и наиболее предпочтительно приблизительно 0,5% по массе компонентов для ухода за полостью рта.

Пероральные композиции необязательно содержит один или более других неактивных ингредиентов. Неограничивающие примеры включают разбавители, бикарбонатные соли, средства регуляции pH, модуляторы пены, сгущающие средства, модификаторы вязкости, красящие средства, подсластители, ароматизаторы и красители. Зубные пасты, зубные гели и другие композиции для ухода за полостью рта формулируют с этими и необязательно другими добавками в соответствии с известными принципами.

Композиция для ухода за полостью рта инкапсулирована в желатиновую капсулу. Инкапсулирование жидких или водных композиций в желатиновую капсулу можно проводить известными в данной области способами и описанными, например, в патентах США №№. 4422985, 4426337 и 5478570. Способ, как правило, включает формирование струи композиции для ухода за полостью рта и струи содержащего вещества (например, желатина), совпадающей по оси со струей композиции для ухода за полостью рта, нагревание совпадающих по оси струй (необязательно с третьим, совпадающим по оси нагревающим элементом или горячим воздухом) и введение компонентов в охлаждающую жидкость для получения капсул, образованных из композиции для ухода за полостью рта, покрытой желатином. Хотя композицию для ухода за полостью рта предпочтительно получают при отсутствии спирта, любой спирт, содержащийся в компонентах для ухода за полостью рта, предпочтительно испаряется при нагревании соответствующих компонентов. Предпочтительно желатин составляет от 6 до 15% от общей массы инкапсулированной композиции для ухода за полостью рта (т.е. капсулы и композиции для ухода за полостью рта), более предпочтительно от 8 до 12% и наиболее предпочтительно приблизительно 9%. Аналогично, композиция для ухода за полостью рта составляет от 85 до 94% от общей массы инкапсулированной композиции для ухода за полостью рта, более предпочтительно от 88 до 92% и наиболее предпочтительно приблизительно 91%.

В одном из предпочтительных аспектов изобретения указанная выше инкапсулированная композиция для ухода за полостью рта помещена на приспособление для ухода за полостью рта. Например, инкапсулированную композицию для ухода за полостью рта можно помещать на головку приспособления для ухода за полостью рта. Это можно проводить помещением инкапсулированной композиции для ухода за полостью рта в или между чистящими элементами приспособления для ухода за полостью рта. При нанесении на такое устройство для чистки зубов количество композиции для ухода за полостью рта в капсуле, как правило, находится в диапазоне от 45 мг до 80 мг, предпочтительно от 50 мг до 75 мг, и наиболее предпочтительно приблизительно 64 мг от продукта для ухода за полостью рта.

Приспособление для ухода за полостью рта может содержать разрывной дозатор, содержащий композицию для ухода за полостью рта в качестве соединяемого звена или различные другие сочетания компонентов и веществ, как описано. Дозатор, содержащий продукт для ухода за полостью рта, такой как описываемая в настоящем описании композиция для ухода за полостью рта или другое вещество для ухода за полостью рта, может быть соединен с частью щетинок или чистящего элемента приспособления для ухода за полостью рта для распределения композиции для ухода за полостью рта на зубы. В одной из конструкций элементы для ухода за полостью рта выполнены для замедления радиального потока композиции для ухода за полостью рта, высвобождаемой из дозатора вблизи внутренней области носителя, и увеличения радиального потока вещества для ухода за полостью рта в стороне от внутренней области.

Композиция описана выше в отношении нескольких предпочтительных вариантов осуществления. Дополнительное неограничивающее описание приведено в примерах, которые следуют ниже.

Примеры

Пример 1

Как указано выше, авторы изобретения полагают, что положительное воздействие, оказываемое изобретением, частично относится к предотвращению или замедлению миграции гидрофильных активных веществ в желатиновую капсулу на стадии охлаждения при получении, когда все слои капсулы фактически являются жидкими. Таким образом, изучали время осаждения частиц для серий составов, так же как и вязкость составов. По времени осаждения частиц данного состава можно прогнозировать миграцию гидрофильных активных веществ из этого состава в желатиновую капсулу. Вязкости измеряли для установления любой взаимосвязи вязкости и времени осаждения частиц.

Эти величины сравнивали с образцом сравнения, WISP™ PLUS WHITENING, вязкость которого составляет 317 сП, и время осаждения частиц составляет 20 минут. Вязкость образца сравнения 317 сП является достаточно низкой, такой что его можно подвергать обработке без затруднений. Однако время осаждения частиц не является достаточным для устранения указанных выше проблем, обусловленных быстрой миграцией гидрофильных активных веществ в желатиновую капсулу. Время осаждения частиц определяли визуальным наблюдением миграции суспендированных частиц в виде порошка на дно сосуда. Для регистрации времени, которое необходимо для полного осаждения частиц в виде порошка на дно сосуда, использовали секундомер.

Таким образом, тестовые составы оценивали относительно состава сравнения (контрольного). Результаты приведены в таблице 1 ниже. Составы со временем осаждения частиц более 20 минут и вязкостями равными или менее приблизительно 317 сП, являются идеальными. Эти составы предотвращают по существу миграцию гидрофильных активных веществ в желатиновую капсулу на стадии охлаждения/затвердевания при получении капсул, но обладают такой достаточно низкой вязкостью, что они являются пригодными для существующих в настоящее время условий обработки. В таблице 1 представлено несколько тестовых составов с вязкостями в предпочтительном диапазоне ниже 800 сП. Предпочтительно вязкость составляет менее или равна 327 сП или 300-800 сП, или 150-330 сП.

Таблица 1
Вязкость и время осаждения контрольных и тестовых составов
Состав Состав Состав
Ингредиент Контроль 1 2 3
Каприловый/каприновый триглицерид 73,5 63,5 67,5 69,5
L-аргинин X 5 5 5
Gantrez S-97 X 2 2 2
Пластигель X 8 4 2
Вкусоароматическая добавка 15 15 15 15
Охлаждающее средство WS3 1,5 1,5 1,5 1,5
Сукралоза+EtOH 5 5 5 5
Диоксид кремния AC 43 5 X X X
Всего 100 100 100 100
Вязкость 327 сП 773 550 350
Время 20 минут >60 мин 20 минут 20 минут

Пример 2

Тестировали эффективность in vitro способом определения электропроводности воды. Поток дентинной жидкости измеряют расходометром (Flodec), прикрепленным к ячейке Пэшли. Диск образца тестируют до и после нанесения продукта для обеспечения его собственного фонового значения. Процент уменьшения потока рассчитывают как разницу в потоке до и после обработки. Слой, наполненный прототипом активного состава, аккуратно помещали на поверхность диска, установленного в ячейке Пэшли, с последующей ручной чисткой в течение одной минуту модифицированной маленькой щеткой. Избыток продукта смывали PBS, и поток регистрировали после 10 и 15 минут при моделированном пульпарном давлении 70 см воды. После 15 минут измеряли уменьшение потока в образце на 92,42%.

Повторение указанных выше экспериментов с использованием модифицированной щетки WISP показало, что эффективность не уменьшалась. Установленные диски дентина чистили в течение одной минуты щеткой WISP и композицией для ухода за полостью рта. Эти эксперименты по чистке подтвердили использование щетки в качестве средства доставки продукта на поверхность зубов.

Один из вариантов осуществления композиции для ухода за полостью рта по изобретению наносили на диски дентина, установленные в ячейке Пэшли, в течение 5 мин. Избыток продукта смывали с диска PBS и регистрировали поток после 15 минут при моделированном пульпарном давлении 70 см H2O. Для композиции для ухода за полостью рта по изобретению было показано уменьшение потока жидкости приблизительно на 90%. Для контрольного образца, состоящего из инкапсулированной композиции для ухода за полостью рта существующих в настоящее время продуктов WISP, было показано уменьшение потока менее чем на 25%.

Изобретение описано выше в отношении различных предпочтительных аспектов, однако следует понимать, что изобретение не ограничено описанными вариантами осуществления. Изменения и модификации, которые предложит специалист в данной области, также являются частью изобретения, которое определено в прилагаемой формуле изобретения.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:
a) L-аргинин,
b) пленкообразующий полимер, представляющий собой сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида;
c) гидрофобный модификатор вязкости, содержащий загущенное минеральное масло, представляющее собой пластигель, содержащий полиэтилен и минеральное масло, в количестве, достаточном для обеспечения композиции для ухода за полостью рта со временем оседания частиц более 20 минут; и
d) масляный носитель,
где композиция для ухода за полостью рта инкапсулирована в капсулу, содержащую желатин, где пленкообразующий полимер составляет 1-5 мас.%, композиции для ухода за полостью рта, и где гидрофобный модификатор вязкости составляет более 4 мас.%, композиции для ухода за полостью рта.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где L-аргинин содержится в количестве, эффективном для уменьшения гиперчувствительности зубов.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или 2, где L-аргинин составляет 1-10 мас.%, композиции для ухода за полостью рта.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или п. 2, где масляный носитель составляет 60-80 мас.%, композиции для ухода за полостью рта.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или 2,
где масляный носитель содержит по меньшей мере одно из растительного масла и силиконового масла.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или 2, где масляный носитель содержит C6-C12-триглицерид.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит 5-25 мас.%, ароматизатора и 0,1-5 мас.%, подсластителя.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит по меньшей мере один член, выбранный из группы, состоящей из абразивного вещества, антибактериального средства, пенообразующего средства, отбеливающего средства, средства против зубного налета, средства против образования зубного камня, противовоспалительного средства, антикариесного средства, ароматизатора, подсластителя и красителя.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или 2, где масляный носитель представляет собой каприловый/каприновый триглицерид, и композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит гидратированный диоксид кремния, сорбит, сукралозу, глицерин, краситель и ароматизатор.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1 или 2, имеющая вязкость от 300 до 800 сП.

11. Способ чистки зубов, включающий нанесение на зубы композиции для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-10 таким образом, что композиция для ухода за полостью рта очищает зубы.

12. Приспособление для ухода за полостью рта, содержащее:
ручку,
закрепленную на ручке головку, где головка содержит внешнюю поверхность и ряд чистящих зубы элементов, выступающих наружу на внешней поверхности; и
желатиновую капсулу, содержащую композицию для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-10, расположенную на головке.

13. Приспособление для ухода за полостью рта по п. 12, где чистящие элементы выполнены из эластомерного вещества.

14. Приспособление для ухода за полостью рта по п. 12 или 13, где капсула расположена внутри и окружена чистящими элементами.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения заболеваний пародонта. Для осуществления предлагаемого способа 1 мл «Гиалудент» геля смешивают на предметном стекле с 0,0005 мг «Беталейкин», растворенном в 1 мл воды для инъекций, затем полученное содержимое одноразовым аппликационным шприцем наносят на изолированный от слюны обрабатываемый участок пораженных тканей пародонта и оставляют до его полного всасывания в течение 1-3 минут с последующим воздействием лазерной терапии с помощью лазерного полупроводникового стоматологического терапевтического аппарата «Оптодан» с пародонтальной насадкой, режимом II, с экспозицией 3-5 минут, курс лечения в течение 8 дней ежедневно.
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой средство для лечения воспаления пульпы зуба, отличающееся тем, что в его состав входят мазь «Безорнил» и паста «Dycal ivory» в соотношении 1:1, смешанные до однородного состояния.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической стоматологии, и может быть использовано для лечения красного плоского лишая слизистой оболочки рта. Сущность способа: применяют фитопрепарат, содержащий 1,9 г пчелиного воска и 0,1 г экстракта сбора лекарственных растений, содержащего кору дуба черешчатого, траву зверобоя продырявленного и траву тимьяна ползучего (чабреца) в равных количествах.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано при лечении лекарственной сиалоаденопатии, обусловленной химиотерапией злокачественных опухолей любой локализации.
Изобретение относится к медицине, в частности к стоматологии, и может быть использовано при дентальной имплантации. Для этого непосредственно после оперативного вмешательства в течение 20-25 минут осуществляют ротовую ванночку зоны имплантации фитопрепаратом «Тонзинал», растворенным в количестве 2,5 г в 100 мл кипяченой воды комнатной температуры.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использована для лечения состояний, связанных с повышенной экспрессией ММП-13, выбранных из группы, состоящей из потери фиксации одного или более зубов, выпадения зубов, подвижности зубов, образования карманов, потери костной ткани и комбинации двух и более указанных состояний.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для хирургического лечения тяжелого пародонтита. Для этого проводят предварительную профессиональную гигиену полости рта, заключающуюся в удалении над- и поддесневых зубных отложений с помощью ультразвука, полировке наддесневой части зубов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для ухода за полостью рта и к способу повышения растворимости активного ингредиента, выделенного из экстракта магнолии - тетрагидрохонокиола.

Изобретение относится к медицине и предназначено для ухода за полостью рта. Композиции включают многослойную пленку и орально приемлемый носитель.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта.

Данное изобретение относится к капсуле для использования с ингалятором сухого порошка, содержащей композицию в форме сухого порошка для легочного введения, содержащую механосинтезированные микрочастицы, состоящие из антибиотика и стеарата магния.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно представляет собой способ получения таблетки, распадающейся в ротовой полости. Таблетка получена способом, включающим стадии предоставления жидкого состава, содержащего лекарственное вещество, предоставления твердого элемента, имеющего образованную в нем, по меньшей мере, одну полость, охлаждения твердого элемента до температуры ниже температуры замерзания состава, заполнения полости жидким составом, отверждения состава, присутствующего в полости, отведением тепла из состава через стенку полости за счет кондуктивного теплообмена для образования твердой гранулы, содержащей лекарственное вещество, без активного профилирования всей поверхности гранулы, извлечения гранулы из полости и сушки гранулы в вакууме.

Изобретение относится к области медицины, а именно представляет собой способ терапии респираторного симптома. Способ включает введение жидкой композиции, содержащей загуститель и/или мукоадгезивный полимер, нементоловое холодящее вещество; и введение в контакт слизистой оболочки полости рта с жидкой композицией.

Изобретение относится к замещенным фосфорсодержащей группой хинолинам формулы (I), которые могут использоваться в медицине , где Ζ представляет собой , V1 и V2 независимо выбраны из водорода или галогена; один из R и R` представляет собой фосфорсодержащий заместитель Q, другой выбран из водорода или метоксила; где фосфорсодержащий заместитель Q представляет собой , А представляет собой О; L представляет собой С1-6алкил; J представляет собой NH или С3-6гетероциклоалкил и J возможно замещен G3; X отсутствует или представляет собой -С(=O)-; Υ отсутствует или представляет собой C1-6алкил; каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-6алкила или С1-6алкокси; G3 представляет собой С1-6алкил, R3S(=O)m-, R5C(=O)- или R3R4NC(=O)-; R3, R4 и R5 независимо выбраны из Η или С1-6алкила; m равен 0-2.
Изобретение относится к области фармацевтики и касается применения водного сбалансированного раствора электролитов в качестве внешнего промывочного раствора, для промывания и очищения при хирургическом вмешательстве, для промывания и очищения ран и ожогов, для промывания полостей тела, для промывания глаз, для промывания и очистки инструментов и при обслуживании стом или в качестве раствора-носителя для совместимых электролитов, питательных веществ и медикаментов.

Проапоптотическая твердая дисперсия содержит в, по существу, некристаллической форме ингибирующее белки семейства Bcl-2 соединение, например ABT-263, диспергированное в твердом связующем веществе, содержащем (a) фармацевтически приемлемый водорастворимый полимерный носитель и (b) фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество.

Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения удлиненного имплантата, где соотношение диаметра к длине по оси имплантата составляет между 1:20 и 1:40, для контролируемого и замедленного высвобождения аналога GnRH ацетата трипторелина.

Группа изобретений относится к медицине и касается способа доставки субъекту октреотида или его фармацевтически приемлемой соли, включающего имплантацию субъекту имплантируемого устройства, содержащего полимер на основе полиуретана; имплантируемого устройства для доставки лекарственного средства для высвобождения октреотида ацетата путем диффузии через полимер на основе полиуретана.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции в форме экструдата, содержащей по меньшей мере одно фармацевтически активное вещество в форме игл, характеризующееся тем, что отношение размера частиц игловидного активного вещества к диаметру стренг составляет по меньшей мере 1:25.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей N-[3-хлор-4-[(3-фторфенил)метокси]фенил]-6-[5[[[2-(метилсульфонил)этил]амино]метил]-2-фурил]-4-хиназолинамин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного фармацевтического ингредиента в количестве от более 60% до менее 85% по массе по отношению к общей массе композиции.

Изобретение относится к инкапсулированию активных ингредиентов и к обработке текстильных материалов. Заявлены способ обработки текстильных материалов, содержащих микрокапсулы активных ингредиентов, волокна и/или текстильные материалы, полученные из этого способа, и их косметическое или фармацевтическое применение и/или их применение в качестве репеллента.
Наверх