Способ получения микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия



Способ получения микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия
Способ получения микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия
Способ получения микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия

 


Владельцы патента RU 2558855:

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (RU)

Способ получения микрокапсул лозартана калия в оболочке из альгината натрия может быть использован в фармакологии, фармацевтике, медицине. Растворяют лозартан калия в хлороформе и диспергируют полученную смесь в присутствии препарата E472c при перемешивании 1000 об/с в суспензию альгината натрия в бензоле. Затем приливают ацетон и воду, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Соотношение ядро:оболочка составляет 3:1 или 1:5, процесс получения микрокапсул осуществляют в течение 10 минут. 1 ил., 3 пр.

 

Изобретение относится к области нанотехнологий и может быть использовано в фармакологии, фармацевтике, медицине.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ не применимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - устранение недостатка прототипа, т.е. создание способа получения обладающих супрамолекулярными свойствами микрокапсул водорастворимого лозартана калия в оболочке из водорастворимого альгината натрия.

Дополнительный технический результат - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул без специального оборудования, достижение выхода по массе 100% в течение 10 минут.

Решение технической задачи достигается путем растворения лозартана калия в хлороформе и диспергирования полученной смеси в суспензию альгината натрия в бензоле, в присутствии 0,01 г препарата ПАВ при перемешивании 1000 об/с, далее приливают ацетон и воду, полученную суспензию отфильтровывают и остаток сушат при комнатной температуре.

Лозартан калия - кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. В медицине используется при лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, для снижения риска развития инсульта, а также для защиты функции почек и уменьшения прогрессирования поражения почек.

Известно применение альгинатов в медицине в качестве вспомогательных веществ при производстве готовых лекарственных средств, например, в виде таблеток для увеличения распадаемости и всасываемости таблеток в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, альгинаты используют как добавку в желатиновую массу, что позволяет получать капсулы с избирательной растворимостью в определенных отделах желудочно-кишечного тракта. При этом, альгинаты стоят гораздо дешевле других растительных экстрактов и лакричных, употребляемых при изготовлении лекарственных препаратов.

В качестве ПАВ предпочтительно использование препарата Е472с, являющегося сложным эфиром глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и, как оксокислота, - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием. Препарат E472c не обладает токсическим действием и не вызывает раздражения слизистых оболочек. Как эфир моно- и диглицеридов лимонной и жирных кислот относится к стабилизирующим веществам, применяемым для сохранения и улучшения вязкости и консистенции пищевых продуктов.

Таким образом, предложенный способ соответствует условиям «новизна» и «изобретательский уровень», т.к. из уровня техники не известен способ, позволяющий без специального оборудования в течение 10 мин получить обладающие супрамолекулярными свойствами микрокапсулы водорастворимого лозартана калия в оболочке из водорастворимого альгината натрия методом осаждения нерастворителем с применением ацетона в качестве осадителя.

Изобретение характеризуется конфокальным изображением фрактальной композиции из раствора в концентрации 0,25% микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия при соотношении оболочка:ядро 3:1, где на фиг. 1а представлено увеличение в 1200 раз, на фиг. 1б - увеличение в 1770 раз, фиг. 1в - увеличение в 2830 раз.

Использование предлагаемого способа не ограничено соотношениями ингредиентов в приведенных ниже примерах.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 3:1.

1 г лозартана калия растворяют в 2 мл хлороформа и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащую 3 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 5 мл ацетона и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и остаток сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 1:5

5 г лозартана калия растворяют в 5 мл хлороформа и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащую 1 г указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 3 мл ацетона и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов

Из порошка микрокапсул, полученных по методике, описанной в примере 1, был приготовлен водный раствор концентрацией 0,25%. Каплю приготовленного раствора помещали на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводили конфокальную сканирующую микроскопию.

Представленные на фигурах структуры являются упорядоченными, т.е. образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Следовательно, микрокапсулы лозартана калия в альгинате натрия обладают супрамолекулярными свойствами.

Таким образом, приведенные примеры подтверждают возможность осуществления предложенного способа без специального оборудования в течение 10 минут с обеспечением 100%-ного выхода готового продукта.

Способ получения микрокапсул лозартана калия в оболочке из альгината натрия, характеризующийся тем, что лозартан калия растворяют в хлороформе и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии препарата E472с при перемешивании 1000 об/с, затем приливают ацетон и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение оболочка:ядро составляет 3:1 или 1:5, а процесс получения микрокапсул осуществляют в течение 10 минут.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения нанокапсул албендазола в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению албендазол добавляют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения нанокапсул резвератрола в оболочке из низко- или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения нанокапсул албендазола в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению албендазол добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности, к способу получения нанокапсул резвератрола в оболочке из ксантановой камеди. Согласно способу по изобретению суспензию резвератрола в гептане диспергируют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул L-аргинина в пектине. В качестве оболочки нанокапсул используется яблочный или цитрусовый высоко- или низкоэтерифицированный пектин, а в качестве ядра - L-аргинин.

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул витамина в альгинате натрия характеризуется тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, а в качестве ядра - витамин, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:3.

Изобретение относится к инкапсулированию активных ингредиентов и к обработке текстильных материалов. Заявлены способ обработки текстильных материалов, содержащих микрокапсулы активных ингредиентов, волокна и/или текстильные материалы, полученные из этого способа, и их косметическое или фармацевтическое применение и/или их применение в качестве репеллента.
Изобретение относится к способу получения нанокапсул L-аргинина в оболочке из альгината натрия. При осуществлении способа по изобретению L-аргинин суспендируют в бензоле.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле.
Изобретение относится к области биоинкапсуляции и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, заключающийся в том, что к водному раствору интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, используемого в качестве оболочки микрокапсул, добавляют водорастворимый лекарственный препарат группы цефалоспоринов, используемый в качестве ядра микрокапсул, и Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, смесь перемешивают, после растворения компонентов добавляют карбинол в качестве первого осадителя, затем добавляют ацетон в качестве второго осадителя, при этом отношение карбинола к ацетону составляет 1:5, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают и сушат при 25°С.
Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул антиоксидантов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, в качестве антиоксиданта выбирают одно из следующих веществ: витамины А, С, Е, Q10, элеутерококк, экстракт зеленого чая, экстракт жень-шеня, при этом навеску антиоксиданта, растворенного в диметилсульфоксиде, диспергируют в суспензию каррагинана в бутаноле в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с при перемешивании 1300 об/с, массовое соотношение количеств антиоксиданта и каррагинана в пересчете на сухое вещество составляет 1:3, к полученной смеси приливают смесь бензола и воды, взятых в объемном соотношении 2:1, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле.

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к микрокапсулированию ароматизаторов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, при этом навеску ароматизатора растворяют в диметилсульфоксиде, диспергируют раствор в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с, перемешивание осуществляют при 1300 об/сек, при этом массовое соотношение ароматизатора и каррагинана составляет 1:3 соответственно, затем добавляют смесь бутанола и дистиллированной воды, взятых в объемном соотношении 3:1 соответственно, полученную суспензию микрокапсул фильтруют и сушат, при этом процесс получения микрокапсул ароматизаторов «вишня» или «томат» осуществляют при 25°С.

Изобретение относится к области пищевой промышленности, а именно направлено на решение задач упрощения и повышения эффективности процессов микрокапсулирования при производстве дезодорированных и капсулированных жирорастворимых пищевых продуктов, в частности улучшение органолептических показателей рыбных жиров, используемых для обогащения продуктов питания.

Изобретение относится к инкапсулированию активных ингредиентов и к обработке текстильных материалов. Заявлены способ обработки текстильных материалов, содержащих микрокапсулы активных ингредиентов, волокна и/или текстильные материалы, полученные из этого способа, и их косметическое или фармацевтическое применение и/или их применение в качестве репеллента.
Изобретение относится к микрокапсулированию водорастворимых препаратов, в частности к инкапсуляции унаби, обладающего лекарственными свойствами. Способ инкапсуляции унаби включает диспергиргирование суспензии порошка унаби в изопропаноле в суспензию ксантановой камеди в изопропаноле в присутствии препарата Е472с и осаждение с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя.
Изобретение относится к пищевой промышленности. Способ получения микрокапсул сухого экстракта топинамбура в пектине предусматривает использование в качестве оболочки микрокапсул низкоэтерифицированных и высокоэтерифицированных яблочных и цитрусовых пектинов, а в качестве ядра - сухого экстракта топинамбура.
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул витаминов А, С, Е или Q10 в оболочке из высокоэтерифицированного или низкоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле.
Наверх