Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления



Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления
Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления
Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления
Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления
Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления
Фармацевтическая композиция моксифлоксацина и способ ее приготовления

 


Владельцы патента RU 2558932:

Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции для перорального применения, содержащей в качестве действующего вещества моксифлоксацин или его соль и/или гидрат и вспомогательные вещества. В качестве связующего агента композиция включает полностью прежелатинизированный кукурузный крахмал, в качестве наполнителя - микрокристаллическую целлюлозу, в качестве дезинтегранта - кроскармеллозу натрия, в качестве скользящего - стеарат магния. Соотношение полностью прежелатинизированного кукурузного крахмала к микрокристаллической целлюлозе составляет 0,4. Композиция может быть выполнена в форме таблеток или таблеток с покрытием Vivacoat. Также описан способ получения фармацевтической композиции. Таблетки моксифлоксацина изготовлены без использования лактозы, характеризуются достаточной механической прочностью, твердостью, стабильностью и свойствами высвобождения. Композиция может быть использована для терапии бактериальных инфекций у млекопитающих. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл.

 

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции для перорального применения, содержащей в качестве действующего вещества моксифлоксацин или его соль и/или гидрат, и может быть использована для терапии бактериальных инфекций у людей и млекопитающих.

Моксифлоксацин -1-циклопропил-7-([8,8]-2,8-диазабицикло[4,3,0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолон карбоновая кислота - антибактериальное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов IV поколения.

Моксифлоксацин как эффективное противоинфекционное средство впервые представлен в патенте ЕР-А-0350733. ЕР-А-0350733 описывает фармацевтический препарат, включающий активное вещество, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, поли-(1-винил)-2-пирролидон (нерастворимый), высокодисперсный диоксид кремния и стеарат магния.

Из уровня техники известен препарат Авелокс в форме таблеток, покрытых оболочкой, для лечения острого синусита, внебольничной пневмонии, обострения хронического бронхита, инфекции кожи и мягких тканей (фирма Байер, Германия). Препарат в 1 таблетке содержит 436,8 мг моксифлоксацина гидрохлорида (эквивалентный 400 мг моксифлоксацина), 68 мг лактозы моногидрат, 136 мг микрокристаллическая целлюлоза, 32 мг кроскармеллоза натрия, 6 мг магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый, макрогол 4000, титана диоксид.

Имеется патент RU 2466718 от 14.10.2011, патентообладатель ЗАО «Брынцалов-А» "Фармацевтический препарат моксифлоксацина". В патенте описывается фармацевтический препарат для перорального применения, представляющий собой таблетку, состоящую из ядра и нанесенного на него покрытия, при этом ядро содержит бактерицидное средство - моксифлоксацин и вспомогательные вещества, согласно изобретению содержит в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, поливидон, кальция стеарат и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Моксифлоксацин 50,0-72,5
Крахмал картофельный 5,0-20,0
Поливидон 1,0-5,0
Кальция стеарат 0,5-2,5
Гидроксипропилметилцеллюлоза остальное

а покрытие представляет собой оболочку, состоящую из красителя, выбранного из группы: индигокармин Е 132, красный очаровательный Е-129, хинолиновый желтый, макрогола 4000, титана диоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы при следующем соотношении компонентов в мас. %:

Краситель 0,0001-0,05
Макрогол 4000 5,0-20,0
Титана диоксид 10,0-15,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза остальное

Наиболее близким к заявляемому составу и способу является фармацевтический препарат мокифлоксацина, описанный в патенте RU 2230555, приоритет от 29.10.1999 г., патентообладатель Байер (Германия).

Данное изобретение касается фармацевтического препарата для орального применения, содержащего моксифлоксацин, его соль и/или гидрат, минимум одно сухое связующее, минимум одно вспомогательное средство, способствующее распаду, минимум одно смазывающее средство, отличается тем, что препарат содержит от 2,5 до 25% лактозы, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Моксифлоксацина гидрохлорид 60-76
Микрокристаллическая целлюлоза до 30
Лактоза 7,5-16
Натрий кроскармеллоза 2-6
Стеарат магния 0,5-1,1

Лаковое покрытие

Также изобретение описывает способ получения фармацевтического препарата и его применение для борьбы с бактериальными инфекциями у людей или животных.

Недостатком является использование лактозы, так как у некоторых людей существует непереносимость лактозы. Непереносимость лактозы - это неспособность переваривать и усваивать лактозу (молочный сахар). Также лактоза противопоказана людям, страдающим сахарным диабетом. Лактоза способствует гиперхолистеринемии больше, чем сахароза, глюкоза и фруктоза, поэтому тем, кто болеет сахарным диабетом, и тем, кто хочет избежать этого заболевания, рекомендуется ограничить в своем рационе потребление лактозы.

Задачей предлагаемого изобретения является разработка антибактериальной, бактерицидной фармацевтической композиции на основе моксифлоксацина или его соли и/или гидрата для перорального применения в форме таблеток и таблеток п/о без использования лактозы, с достаточной механической прочностью, твердостью и свойствами высвобождения, и хорошей стабильностью, а также разработка других лекарственных форм в виде капсул, гранул, саше без использования лактозы.

Техническим результатом является состав фармацевтической композиции на основе моксифлоксацина или его соли и/или гидрата и вспомогательных веществ для перорального применения в форме таблеток, таблеток п/о, капсул, гранул, саше без использования лактозы и способ получения данного состава.

Технический результат достигается тем, что экспериментальным путем подобраны оптимальные соотношения и возможные варианты составов фармацевтической композиции, содержащей удачную комбинацию моксифлоксацина или его соли и/или гидрата и вспомогательных веществ в виде твердой лекарственной формы - таблеток, таблеток п/о с достаточной механической прочностью, твердостью и свойствами высвобождения, а также с хорошей стабильностью путем качественного и количественного подбора ингредиентов и вспомогательных веществ.

Соли моксифлоксацина включают, например, кислотно-аддитивные соли, соли соляной кислоты, серной кислоты, уксусной кислоты, молочной кислоты и так далее, а также соли с основаниями, такими как гидроксид натрия, гидроксид калия и так далее, и/или их гидраты, как, например, особенно предпочтительный в соответствии с изобретением моксифлоксацин-гидрохлорид и соответственно его моногидрат.

Технический результат достигается также тем, что фармацевтическую композицию выполняют и в виде капсул, гранул, саше.

Технический результат достигается также способом получения фармацевтической композиции.

Для достижения указанного технического результата авторами были проведены экспериментальные работы по подбору вспомогательных веществ. При этом был получен неожиданный эффект при использовании следующих вспомогательных веществ: в качестве связующего агента - полностью прежелатизированный кукурузный крахмал, в качестве наполнителя - микрокристаллическую целлюлозу, в качестве дезинтеранта - кроскармеллозу натрия, в качестве скользящего - стеарат магния в определенных массовых соотношениях. Неожиданный эффект заключается в улучшении технологических характеристик гранулята, а именно: уменьшение прочности на истирание, уменьшение времени растворения, хорошая насыпная плотность при таблетировании, истираемость не более 1% (по ГФ XII), хорошая сыпучесть, гранулирующий раствор (ГПМЦ, крахмал кукурузный, ПВП) заменяется на воду, тем самым упрощается технологический процесс, уменьшается время процесса, понижается стоимость препарата.

С целью подбора состава и технологии приготовления фармацевтической композиции на основе моксифлоксацина были проведены следующие работы.

Количественное содержание моксифлоксацина - 99,7%. Содержание воды - 4,0%. В загрузку субстанцию моксифлоксацина г/х моногидрат загружали в пересчете на 100% содержание и безводное вещество.

В данных примерах может быть использован моксифлоксацин или любая его соль и/или гидрат (в пересчете на 100% и безводный).

Способ получения фармацевтической композиции включает: тщательное смешивание активной субстанции с микрокристаллической целлюлозой, крахмалом кукурузным полностью прежелатизированным или крахмалом кукурузным частично прежелатизированным, ½ частью кроскармеллозы натрия. Увлажнение водой очищенной, влажная грануляция через сито капроновое с размером отверстий 2×2 мм. При малейшем переувлажнении сито затирает и получаются жесткие гранулы. Сушка в полочной сушилке при температуре 50°C. Высушенные гранулы опудривают стеаратом магния и оставшимся количеством кроскармеллозы натрия, таблетируют.

При проведении экспериментальных работ получены следующие результаты.

Таблетки, полученные по примеру 1, имеют следующие недостатки:

- при истирании наблюдается нарушение поверхности кромок ядер;

- в процессе таблетирования периодически меняется вес ядер;

- не соответствуют по количественному содержанию (выше верхнего предела от 0,38 до 0,42).

Таблетки, полученные по примеру 2 имеют следующие недостатки:

- в процессе таблетирования периодически меняется вес ядер;

- в процессе таблетирования высота таблеток увеличивается на 6-7%;

- после истирания наблюдается нарушение поверхности кромок ядер.

Для уменьшения истираемости таблеток и увеличения прочности на раздавливание в примере 3 был использован крахмал кукурузный полностью прежелатизированный, но изменены соотношения крахмала кукурузного полностью прежелатизированного к микрокристаллической целлюлозе.

Полученные таблетки по примеру 3 соответствуют ГФ XII, вес ядер не меняется. Колебания в отдельных весах не превышают 1,5-2,0%. Прочность на раздавливание составляет более 15 кгс. Истираемость 0,24%.

При проведении дальнейших экспериментальных работ авторы неожиданно установили, что указанная задача может быть решена фармацевтической композицией, содержащей крахмал кукурузный полностью прежелатизированный и микрокристаллическую целлюлозу в определенном количественном соотношении. Соотношение крахмала кукурузного полностью прежелатизированного к микрокристаллической целлюлозе составляет 0,4. Применение крахмала кукурузного полностью прежелатизированного и микрокристаллической целлюлозы в предлагаемом изобретении в количествах, соответствующих указанным соотношениям, неожиданно приводит к тому, что полученные таблетки обладают превосходной твердостью, достаточной механической прочностью, свойствами высвобождения и хорошей стабильностью.

Для достижения указанного технического результата предлагается заявляемая фармацевтическая композиция для перорального применения на основе моксифлоксацина или его соли и/или гидрата, при этом указанная композиция в качестве связующего агента содержит полностью прежелатизированный кукурузный крахмал, в качестве наполнителя и связующего - микрокристаллическую целлюлозу, в качестве дезинтегранта - кроскармеллозу натрия, в качестве скользящего - стеарат магния при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Моксифлоксацин или его соль и/или
гидрат (в пересчете на 100% и безводный) 60-77
Крахмал кукурузный полностью
прежелатизированный 5-20
Микрокристаллическая целлюлоза 6-30
Кроскармеллоза натрия 1-6
Стеарат магния 0,3-1,0

Способ получения фармацевтической композиции включает тщательное смешивание моксифлоксацина или его соли и/или гидрата с крахмалом кукурузным, полностью прежелатизированным, микрокристаллической целлюлозой, и с ½ частью кроскармеллозы натрия, увлажнение водой очищенной, влажную грануляцию массы через сито, сушку при температуре от 45 до 55°C до остаточной влажности в пределах от 1,3 до 1,8%, опудривание стеаратом магния и ½ частью кроскармеллозы натрия.

В качестве активного вещества может быть использован моксифлоксацин или любая соль моксифлоксацина, например, кислотно-аддитивная соль, соль соляной кислоты, серной кислоты, уксусной кислоты, молочной кислоты и так далее, а также соль с основаниями, такими как гидроксид натрия, гидроксид калия и так далее, и/или их гидраты, особенно предпочтительный в соответствии с изобретением моксифлоксацина-гидрохлорид и соответственно его моногидрат. Все они приемлемы для использования в качестве активного вещества, так как обладают идентичными свойствами, что подтверждено и в патенте RU 2230555, приоритет от 29.10.1999 г., патентообладатель Байер (Германия).

Заявляемая фармацевтическая композиция также может быть выполнена в форме таблеток, капсул, гранул, саше.

Заявляемая фармацевтическая композиция также может быть выполнена в виде таблеток покрытых оболочкой, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Моксифлоксацин или его соль и/или гидрат 60-77

(в пересчете на 100% и безводный)

Крахмал кукурузный полностью 5-20

прежелатизированный

Микрокристаллическая целлюлоза 6-30
Кроскармеллоза натрия 1-6
Стеарат магния 0,3-1,0
Покрытие Vivacoat розового цвета 2-10

Полученные гранулы можно фасовать в капсулы, саше, и в виде гранул в любую удобную тару.

С целью получения твердой лекарственной формы в виде таблеток способ получения дополняется стадией таблетирования, а при получении таблеток, покрытых оболочкой, - стадией покрытия.

Следующие примеры иллюстрируют изобретение и являются лишь поясняющими, но не ограничивающими.

Источники информации

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. Изд. 15-е М.: "Новая волна", 2005 г. с. 803-804, 807-808, 847-848.

2. Электронный справочник ВИДАЛЬ «Лекарственные препараты в России» за 2012 год. www.vidal-expert.ru

3. Государственный Реестр лекарственных средств http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx

4. РЛС. Энциклопедия лекарств, 12-е изд., М.: ООО «РЛС-2005», 2004 г., с. 154-155.

5. Ажгихин И.С. Технология лекарств / М.: Медицина, 1975. - С. 65.

6. Краснюк И.И., Михайлова Г.В., Чижова Е.Т. Фармацевтическая технология / М.: Академия, 2004. - С. 51.

7. МОКСИФЛОКСАЦИН. Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов. www.medi.ru

8. Л.С. Страчунский, В.А. Кречиков. Моксифлоксацин - фторхинолон нового поколения с широким спектром активности (Обзор литературы) // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия №3, Том 3, 2001.

9. В.П. Яковлев, Н.Р. Подушкина. Моксифлоксацин: антимикробная активность и фармакокинетические свойства // Антибиотики и химиотерапия, 2002, том 47, №5.

10. Яковлев В.П. Антибактериальные препараты группы фторхинолонов. // Русский медицинский журнал, Антибактериальные препараты, 1997; 5 (21): 1405-1413.

11. Щекина Е.Г. Фторхинолоны: современная концепция применения // ПРОВИЗОР, вып. №21, 2007 г.

12. Сидоренко С.В. Роль хинолонов в антибактериальной терапии // Русский медицинский журнал, 2003, т. 11. №2. С. 98-102.

1. Фармацевтическая композиция для перорального применения, содержащая моксифлоксацин или его соль и/или гидрат и вспомогательные вещества, характеризующаяся тем, что в качестве связующего агента она включает полностью прежелатинизированный кукурузный крахмал, в качестве наполнителя - микрокристаллическую целлюлозу, в качестве дезинтегранта - кроскармеллозу натрия, в качестве скользящего - стеарат магния, при этом соотношение полностью прежелатинизированного кукурузного крахмала к микрокристаллической целлюлозе составляет 0,4, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Моксифлоксацин или его соль и/или 60-77
гидрат (в пересчете на 100% и безводный)
Крахмал кукурузный полностью прежелатинизированный 5-20
Микрокристаллическая целлюлоза 6-30
Кроскармеллоза натрия 1-6
Стеарат магния 0,3-1,0

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она выполнена в форме таблеток; таблеток, покрытых оболочкой, капсул, гранул, саше.

3. Способ получения фармацевтической композиции, охарактеризованной в п.1, включающий смешивание моксифлоксацина или его соли и/или гидрата с крахмалом кукурузным полностью прежелатинизированным, микрокристаллической целлюлозой и с ½ частью кроскармеллозы натрия, увлажнение водой очищенной, влажную грануляцию массы через сито, сушку при температуре от 45 до 55°C до остаточной влажности в пределах от 1,3 до 1,8%, опудривание стеаратом магния и ½ частью кроскармеллозы натрия.

4. Фармацевтическая композиция для перорального применения, содержащая моксифлоксацин или его соль и/или гидрат и вспомогательные вещества, характеризующаяся тем, что в качестве связующего агента она включает полностью прежелатинизированный кукурузный крахмал, в качестве наполнителя - микрокристаллическую целлюлозу, в качестве дезинтегранта - кроскармеллозу натрия, в качестве скользящего - стеарат магния, при этом соотношение полностью прежелатинизированного кукурузного крахмала к микрокристаллической целлюлозе составляет 0,4, и выполнена в виде таблеток, покрытых оболочкой, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Моксифлоксацин или его соль и/или 60-77
гидрат (в пересчете на 100% и безводный)
Крахмал кукурузный полностью прежелатинизированный 5-20
Микрокристаллическая целлюлоза 6-30
Кроскармеллоза натрия 1-6
Стеарат магния 0,3-1,0
Покрытие Vivacoat розового цвета 2-10



 

Похожие патенты:

Изобретение касается применения композиции, включающей гидролизат горохового белка и/или пептид для получения композиции для лечения и/или профилактики инфекции Helicobacter pylori (варианты), а также таких композиций (варианты).

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения урогенитальных микоплазмозов собак. Способ включает подкожное введение антибактериального препарата энроксил 5% в дозе 0,1 мл/кг ежедневно 1 раз в день в течение 7 дней и внутримышечное введение гомеопатического препарата оваринин в дозе 1 мл/кг 1 раз в 4 дня, 4-кратно.

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую терапевтически эффективное количество соединения, имеющего следующую структуру: где соединение в фармацевтической композиции присутствует в количестве, эффективном для лечения или профилактики антибактериальной инфекции у млекопитающего субъекта.

Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения мастита крупного рогатого скота. Заявлен нозод для приготовления препарата для лечения мастита крупного рогатого скота.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения инфекционных процессов, вызванных чувствительными микроорганизмами. Соединение 2-(1′-гидрокси-4′-изопропенил-1′-метилциклогексил-2′-тио)-метилэтаноат, имеющее структурную формулу I: применяют в качестве противомикробного средства.
Предложенная группа изобретений относится к области ветеринарии. Предложены вакцина, направленная против актинобациллезной плевропневмонии, включающая липополисахарид в комплексе с одним или более повторов токсинов ApxI, ApxII и ApxIII, выделенный из бактериальной культуры, и полимиксин для уменьшения симптомов эндотоксического шока, вызываемого липополисахаридом, способ получения такой вакцины, применение полимиксина для снижения симптомов эндотоксического шока и способ снижения симптомов эндотоксического шока при введении вакцины, в котором полимиксин добавляют в вакцину в дозе от 2,6 до 60 мкг/мл.
(57) Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики респираторных и желудочно-кишечных заболеваний бактериальной и микоплазменной этиологии животных.
(57) Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения животных с бактериальными энтеритами. Средство содержит энрофлоксацин и вспомогательные вещества.

Изобретение относится к способу получения 7-гидроксиройлеанона, обладающего антимикробным действием. Указанный способ включает экстракцию измельченных корней шалфея лекарственного 96% этиловым спиртом с последующим упариванием экстракта, обработкой водой, отгонкой спирта и обработкой гидрофобным растворителем или экстракцию указанного сырья хлороформом с последующей обработкой экстракта водой и упариванием; затем целевой продукт извлекают из органической фазы переведением в растворимые в воде феноляты, обрабатывая водным раствором гидроксида натрия; промывают щелочной раствор хлороформом; подкисляют соляной или серной кислотой; полученный осадок отфильтровывают; сушат и измельчают.
Изобретение относится к биотехнологии и ветеринарии и касается штамма возбудителя псевдомоноза свиней, коллекции ФГБУ ВГНКИ, депонированного под наименованием «Pseudomonas aeruginosa №9» и регистрационным номером «№9-ДЕП», предназначенного для изготовления вакцины против псевдомоноза свиней.
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В дополнение к препаратам, снижающим секрецию желудком соляной кислоты, используют препарат Мезим-форте 10000 по 2 таблетки 3 раза в день перед едой.

Предложена группа изобретений, касающаяся лечения гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа и не вызывающая увеличения веса. Предложены: состав с немедленным высвобождением в форме таблетки, исходного гранулята или капсулы, содержащий дапаглифлозин или пропилегликольгидрат дапаглифлозина (S), гидрохлорид метформина, гидроксипропилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, натриевый гликолят крахмала или гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения в качестве разрыхлителя и стеарат магния; комбинация указанной фармацевтической композиции с противодиабетическим средством и комбинация указанной фармацевтической композиции со средством для снижения массы тела.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и описывает пероральную комбинированное лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом.
Изобретение относится к области фармацевтики и пищевой промышленности, а именно представляет собой биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки, характеризующийся тем, что содержит дегидроэпиандростерон (DHEA) в качестве активного компонента или его сочетание с тианином и инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество, интенсивный подсластитель и ароматизатор при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно представляет собой способ получения таблетки, распадающейся в ротовой полости. Таблетка получена способом, включающим стадии предоставления жидкого состава, содержащего лекарственное вещество, предоставления твердого элемента, имеющего образованную в нем, по меньшей мере, одну полость, охлаждения твердого элемента до температуры ниже температуры замерзания состава, заполнения полости жидким составом, отверждения состава, присутствующего в полости, отведением тепла из состава через стенку полости за счет кондуктивного теплообмена для образования твердой гранулы, содержащей лекарственное вещество, без активного профилирования всей поверхности гранулы, извлечения гранулы из полости и сушки гранулы в вакууме.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно представляет собой систему доставки для использования в ротовой полости, применение и способ получения этой системы доставки.

Настоящее изобретение относится к способу изготовления таблетки путем прессования порошковой смеси в плите пресс-формы с образованием таблетированной формы, при этом порошковая смесь включает фармацевтически активное вещество и гидратированные сахара, а также воздействия на таблетированную форму излучением в течение времени, достаточного для нагрева водосодержащего материала в таблетированной форме до температуры выше его температуры дегидратации с образованием таблетки.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и описывает пероральную лекарственную форму, выполненную в виде таблетки, содержащую дезлоратадин в количестве от 3 до 15%, технологические добавки и фармацевтически приемлемый наполнитель.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу лекарственной композиции от кашля. Состав лекарственной композиции от кашля включает в качестве действующего вещества траву термопсиса в порошке или сухой экстракт термопсиса и натрия гидрокарбонат, а также наполнитель, гранулирующий агент и скользящее вещество, взятые в определенном количестве (варианты).

Настоящее изобретение относится к устойчивой при хранении фармацевтической композиции и фармацевтическому составу, включающим, по крайней мере, один активный фармацевтический ингредиент, представляющий собой производное нитрокатехола 2,5-дихлор-3-(5-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-4,6-диметилпиридин 1-оксид, по меньшей мере, один наполнитель и, по меньшей мере, один связующий компонент, где, по меньшей мере, один наполнитель не является производным фосфата, где, по меньшей мере, один связующий компонент не является соединением поливинилпирролидона, и где указанный АФИ присутствует в гранулированной форме.

Изобретение относится к способу получения микрокапсул аминокислот в ксантановой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что аминокислоту растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек, затем приливают ацетон и воду, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение оболочка/ядро в микрокапсулах составляет 1:5 или 3:1.
Наверх