Антиоксидантное средство из надземной части черемши (лука медвежьего или лука победного)



Антиоксидантное средство из надземной части черемши (лука медвежьего или лука победного)
Антиоксидантное средство из надземной части черемши (лука медвежьего или лука победного)
Антиоксидантное средство из надземной части черемши (лука медвежьего или лука победного)

 


Владельцы патента RU 2559594:

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к антиоксидантному средству (варианты). Средство, обладающее антиоксидантной активностью, характеризуется тем, что оно получено путем очистки свежесобранной надземной части лука медвежьего, собранной вначале фазы вегетации, промывки, высушивания, затем измельчения, при определенных условиях (варианты). Вышеописанное средство обладает выраженным антиоксидантным действием. 2 н. п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

 

Изобретение относится к медицине и касается способов получения антиоксидантных препаратов из растительного сырья - лука медвежьего (Allium ursinum L.) и лука победного (Allium victoriale L.) (черемши), семейство луковые (Alliaceae Juss.) с целью расширения ассортимента растительных препаратов с антиоксидантной активностью для профилактики и комплексного лечения онкологических и сердечно-сосудистых заболеваний.

Известны антиоксидантные средства, полученные на основе растительного сырья (растений): спиртовая настойка из лука репчатого («Аллилчеп») [Регистр лекарственных средств России / Под ред. Ю.Ф. Крылова. - М.: Инфармхим, 1993. - С. 164], таблетки с порошком чеснока «Алисат» [ТУ 9164-001-51067075-07, СГР 77.99.23.3.У.8163.10.07 от 08.10.2007], густой экстракт тыквы [Агаджанян, B.C. Целенаправленный поиск индивидуальных веществ и суммарных композиций, характеризующихся антирадикальной активностью в отношении супероксидного анион-радикала: дисс… канд. фармацевт. наук. 15.00.02 / B.C. Агаджанян. - Пятигорск, 2009. - 24 с.], экстракт хризантемы [Кодониди, М.И. Химическое исследование цветков хризантемы корейской (Chrysanthemum x koreanum Makai) с целью получения фармакологически активных суммарных фитокомплексов: дисс…. канд. фармацевт. наук: специальность 15.00.02 / М.И. Кодониди. - Пятигорск: 2009. - 24 с.], извлечения из барды [Кайшев, А.Ш. Изучение биологически активных веществ отходов спиртового производства: дисс…. канд. фармацевт. наук: специальность 15.00.02 / А.Ш. Кайшев. - Пятигорск: 2011. - 23 с.], «Витапектин» [Максютина Н.П., Лесник С.А. Витапектин и композиции на его основе / Под ред. Лесник С.А., Фус С.В. - К.: Нора-Принт, 1999. - С. 52-56].

Наиболее близким прототипом являются таблетки с порошком чеснока «Алисат», используемые как средство для лечения гипертонии и атеросклероза, для профилактики инфаркта миокарда и инсульта, для повышения иммунитета. Данное средство, как выделенное из природного растительного материала, безвредное и обладающее высокой антиоксидантной активностью, наиболее близко к заявляемому средству и выбрано в качестве прототипа [Машковский, М.Д. Лекарственные средства: справочное издание, 15-е изд., перераб., испр. и доп. / Машковский М.Д. - М.: Новая волна, 2006. - С. 962].

Способ получения таблеток «Алисат» (в 1 таблетке: чеснока сушеного 0,3000 г; лактозы 0,1349 г; 2% раствора ПВП 0,0007 г; кальция стеарата 0,0022 г; кислоты стеариновой 0,0044 г [ТУ 9164-001-51067075-07]) заключается в том, что чеснок (Allium sativum L.), высушенный до остаточной влажности 2% и измельченный до частиц с размером 0,25 мм, смешивают с лактозой. Смесь увлажняют 2% водным раствором поливинилпирролидона (ПВП) до получения пластичной массы и гранулируют через гранулятор с диаметром отверстий 3 мм. Гранулы высушивают, повторно гранулируют через гранулятор с диаметром отверстий 1 мм. Гранулы опудривают смесью стеариновой кислоты и кальция стеарата и прессуют на таблеточной машине в таблетки с массой 0,44 г [Промышленная технология лекарств: учебник для вузов: в 2 т. / В.И. Чуешов [и др.]; под ред. В.И. Чуешова. - Харьков: МТК-Книга; Изд-во НФАИ, 2002. - 2 т.].

Недостатком выбранного за прототип антиоксидантного средства являются: сложность и многостадийность технологического процесса, необходимость применения большого количества оборудования (грануляторы, таблеточные машины), использование вспомогательных веществ (лактозы, раствора ПВП, стеариновой кислоты, кальция стеарата). Кроме того, дикорастущие виды черемши - лук медвежий ((Allium ursinum L.) и лук победный (Allium victoriale L.) - имеют более богатый химический состав по сравнению с культивируемым чесноком посевным (Allium sativum L.). Надземная часть черемши содержит практически весь комплекс известных веществ антиоксидантного действия как гидрофильного, так и липофильного характера (серосодержащие соединения, каротиноиды, аскорбиновую кислоту, флавоноиды, ненасыщенные жирные кислоты и т.д.) [Rabinkov, A. Miron, T. Mirelman, D. Wilchek, M. Glozman, S. Yavin, E. and Weiner, L. S-allylmercaptoglutathione: the reaction product of allicin with glutathione possesses SH-modifying and antioxidant properties / Rabinkov, A. Miron, T. Mirelman, D. Wilchek, M. Glozman, S. Yavin, E. and Weiner, L. // Biochim. Biophys. Acta - 2000. - №1499 - C. 144-153].

Вместе с тем, перечень антиоксидантов растительного происхождения ограничен. Следовательно, расширение ассортимента препаратов антиоксидантного действия является актуальной задачей.

Технической задачей предлагаемого изобретения является создание на основе высушенной надземной части свежесобранной черемши (лука медвежьего - Allium ursinum L. или лука победного- Allium victoriale L., семейство луковые - Alliceae) лекарственного средства с выраженным антиоксидантным действием.

Технический результат заключается в том, что средство на основе лука победного или лука медвежьего обладает более выраженными антиоксидантными свойствами за счет сохранения в средстве всего комплекса биологически активных веществ, также обладает повышенным сроком хранения.

Поставленная задача достигается тем, что для получения средства надземную часть черемши (лука победного или лука медвежьего), собранную вначале вегетации, очищают, промывают, высушивают при температуре 50-52°C до остаточной влажности до 8%, измельчают до 2-3 мм.

В литературе отсутствуют данные о возможности применения высушенной надземной части свежесобранной черемши, собранную вначале вегетации (лука медвежьего - Allium ursinum L. или лука победного - Allium victorale L., семейство луковые - Alliaceae) в качестве антиоксидантного средства. Высушенную надземную часть свежесобранной черемши (лука медвежьего - Allium ursinum L. или лука победного - Allium victoriale L., семейство луковые - Alliaceae) можно использовать в медицинской практике для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся окислительным стрессом (онкологические, сердечно-сосудистые и др.) [Бабак, О.Я. Окислительный стресс, воспаление и эндотелиальная дисфункция - ключевые звенья патогенеза сердечно-сосудистой патологии при прогрессирующих заболеваниях почек / О.Я. Бабак, И.И. Топчий // Укр. терапевт. журн. - 2004. - №4. - С. 10-17].

Данные свойства явным образом не вытекают для специалиста из уровня техники. Таким образом, предлагаемые решения соответствуют критериям изобретения - «новизна», «изобретательский уровень», «промышленно применимо».

Применение высушенной надземной части черемши позволяет получить средство с более высокой антиоксидантной активностью.

Пример 1 конкретного выполнения способа

1000 г свежесобранной надземной части лука медвежьего, собранной вначале фазы вегетации, очищают, промывают, высушивают при температуре 50-52°C до остаточной влажности около 8%, измельчают до 2-3 мм. Выход 24%.

Пример 2 конкретного выполнения способа

1000 г свежесобранной надземной части лука победного, собранной вначале фазы вегетации, очищают, промывают, высушивают при температуре 50-52°C до остаточной влажности около 8%, измельчают до 2-3 мм. Выход 25%.

Результаты анализа химического состава заявляемого антиоксидантного средства представлены в таблицах 1, 2.

Оценку биологических свойств целевого продукта осуществляли по тестам «острая токсичность», «антиоксидантная активность».

Изучение острой токсичности проведено методом Кербера [Доклинические исследования лекарственных средств: методич. рекомендации. / Под ред. А.В. Стефанова. Киев: Авиценна, 2001, 528 с.] путем перорального однократного введения целевого продукта крысам линии Вистар массой 180-220 г в дозах 10, 100, 1000, 5000 мг/кг (количество животных в каждой серии опытов составляло 6). Установлено, что исследуемый целевой продукт имеет LD50>5000 мг/кг, что доказывает его практическую нетоксичность.

При изучении антиоксидантных свойств целевого продукта изучали: свежесобранную высушенную надземную часть лука медвежьего, свежесобранную высушенную надземную часть, таблетки «Алисат». Исследование антиоксидантной активности заявляемого средства проведено с использованием двух различных методов. При определении антиоксидантной активности (метод 1) и суммы антиоксидантов в целевом продукте (метод 2) использовали:

1. Метод аскорбатзависимого пероксидного окисления липидов, основанный на способности основных биологически активных соединений черемши снижать концентрацию малонового диальдегида (МДА) в реакционной смеси [С.Г. Благородов, А.П. Шепелев, Н.А. Дмитриевская и др. Хим.-фарм. журнал. - 1987. - №3. - С. 292-294].

2. Метод, основанный на измерении содержания водорастворимых антиоксидантов амперометрическим методом [Агаджанян, B.C. Целенаправленный поиск индивидуальных веществ и суммарных композиций, характеризующихся антирадикальной активностью в отношении супероксидного анион-радикала: дис… канд. фармацевт. наук. 15.00.02 / B.C. Агаджанян. - Пятигорск, 2009. - 24 с.].

Метод аскорбатзависимого пероксидного окисления липидов (ПОЛ) основан на способности липидов к окислению кислородом воздуха в разбавленных водных растворах остатков олеиновой кислоты в составе Твина-80 в присутствии кофакторов окисления - ионов железа (II) и аскорбиновой кислоты. Антиоксидантную активность данным методом оценивали по степени уменьшения концентрации продукта окисления - комплекса малонового диальдегида (МДА) с тиобарбитуровой кислотой (ТБК) (метод in vitro) [Определение антиокислительной активности химических соединений. / Благородов С.Г., Шепелев А.П., Дмитриева Н.А. и др. // Хим.-фарм. журн., 1987. - Т. XXI, №3. - С. 292-294]. Степень снижения накопления МДА рассчитывали в процентах от контрольного опыта.

Результаты эксперимента представлены в примерах 1-3.

Пример 1

1,0 г сырья (точная навеска) лука медвежьего (образец черемши 1) анализировали по методике, приведенной выше. Результаты эксперимента, представленные в таблице 3, показали, что наибольший процент снижения концентрации малонового альдегида составил 75,0%.

Пример 2

1,0 г сырья (точная навеска) лука победного (образец черемши 2) анализировали по методике, приведенной выше. Результаты эксперимента, представленные в таблице 3, показали, что наибольший процент снижения концентрации малонового альдегида составил 74,8%.

Пример 3

1,46 г (точная навеска) измельченных таблеток Алисат (содержание порошка чеснока по 0,3 г в 1 таблетке) анализировали по методике, приведенной выше. Результаты эксперимента, представленные в таблице 3, показали, что наибольший процент снижения концентрации малонового альдегида составил 43,5%.

Исследования по измерению содержания водорастворимых антиоксидантов проводили амперометрическим методом («Методика определения содержания антиоксидантов в напитках и пищевых продуктах, биологически активных добавках, экстрактах лекарственных растений амперометрическим методом») на аминокислотном анализаторе Цвет Яуза 01-АА. Методика разработана ОАО НПО «Химавтоматика» и аттестована ФГУП «Всероссийский научно-исследовательский институт метрологической службы» в соответствии с ГОСТ Р 8.563-96, ГОСТ Р ИСО 5725-2002, свидетельство об аттестации МВИ №31-07 от 4 мая 2007 г.

Количественное определение антиоксидантов устанавливали путем измерения силы электрического тока, возникающего при окислении молекул антиоксиданта на поверхности рабочего электрода при определенном значении потенциала, который после усиления преобразуется в цифровой сигнал. Данный сигнал регистрировали в виде дифференциальных выходных кривых. Производили расчет площадей пиков дифференциальных кривых как для проб анализируемых объектов (образец черемши 1, образец черемши 2, таблеток Алисат), так и для растворов стандартного соединения (кверцетина). На основании площадей полученных пиков рассчитывали суммарную концентрацию антиоксидантов. Результаты эксперимента представлены в примерах 4-6.

Пример 4

1,0 г сырья (точная навеска) лука медвежьего с влажностью около 8% анализировали по методике, приведенной выше. Результаты эксперимента показали, что суммарная концентрация антиоксидантов в образце черемши составила 70,8±3,5 мг/г в пересчете на кверцетин.

Пример 5

1,0 г сырья (точная навеска) лука победного с влажностью около 8% анализировали по методике, приведенной выше. Результаты показали, что суммарная концентрация антиоксидантов в образце черемши составила 68,5±3,1 мг/г в пересчете на кверцетин.

Пример 6

1,46 г (точная навеска) измельченных таблеток Алисат (содержание порошка чеснока по 0,3 г в 1 таблетке) анализировали по методике, приведенной выше. Результаты показали, что суммарная концентрация антиоксидантов в образце таблеток составила 52,7±1,8 мг/г в пересчете на кверцетин.

1. Средство, обладающее антиоксидантной активностью, характеризующееся тем, что оно получено путем очистки свежесобранной надземной части лука медвежьего, собранной вначале фазы вегетации, промывки, высушивания при температуре 50-52°C до остаточной влажности около 8%, затем измельчения до 2-3 мм, при этом средство содержит аллиин 1,52%, органические сульфиды 0,64%.

2. Средство, обладающее антиоксидантной активностью, характеризующееся тем, что оно получено путем очистки свежесобранной надземной части лука победного, собранной вначале фазы вегетации, промывки, высушивания при температуре 50-52°C до остаточной влажности около 8%, затем измельчения до 2-3 мм, при этом средство содержит аллиин 1,37%, органические сульфиды 0,48%.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно, к нанокомпозитам селена на основе природных гепатотропных галактозосодержащих полисахаридных матриц, представляющим собой водорастворимые порошки оранжево-красного цвета, содержащие наночастицы нуль-валентного селена (Se0) с размером частиц 1-100 нм с количественным содержанием 0.5 - 60 масс.

Заявленный способ принадлежит к области медицины, а именно к новым средствам хелатирования ионов металлов, преимущественно железа, которые могут быть использованы при лечении перегрузки организма железом или при гемохроматозе.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению - 5(6)-нитро-1-(тиетанил-3)-2-этоксибензимидазолу, ингибирующему перекисное окисление липидов.

Изобретение относится к средству для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и представляет собой смесь из двух структурных изомеров: 2,6-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-4-метилфенола и его диастереомеров, и 2-(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-6-(2,2,1-триметилбицикло[2.2.1]гепт-5-ил)-4-метилфенола, и их диастереомеров с соотношением первого и второго структурных изомера изомеров от 60:40 мас.% до 95:5 мас.% Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающих одновременно гемореологической, антиагрегатной, антитромбогенной, ретинопротекторной, эндотелийпротекторной, нейропротекторной, противоаритмической и противоишемической активностью, увеличивающих мозговой кровоток.

Предложено применение гистохрома (он же эхинохром А или пентагидроксиэтилнафтохинон) в качестве средства, способного предотвращать фиброз легких, развивающийся при воздействии цитостатиков.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к каплям, обладающим противовирусным и иммуномодулирующим эффектами. Капли, обладающие противовирусным и иммуномодулирующим эффектами, характеризующиеся тем, что они представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте листьев земляники и плодов, выбранных из ряда: плоды малины обыкновенной, плоды рябины обыкновенной, плоды черники обыкновенной, плоды боярышника кроваво-красного, плоды шиповника майского, при содержании 15-25 мг субстанции в 1 мл настойки.

Изобретение относится к медицине, ветеринарии и предназначено для профилактики и лечения острой лучевой болезни. Животным после облучения в дозах, вызывающих костномозговую форму радиационного поражения, перорально вводят меланин с водорастворимостью не менее 80% и концентрацией парамагнитных центров не менее 8·1017 спин/г, в растворенном виде в дистиллированной воде в эффективной концентрации.
Изобретение относится к области химико-фармацевтической пищевой промышленности, а также к области косметологии. Изобретение представляет композицию, обладающую антиоксидантными свойствами, в форме таблетки, содержащую активное начало на основе никотинамидадениндинуклеотида в восстановленной форме (NADH) и инертные наполнители, отличающуюся тем, что содержит активное начало в составе комплекса, представляющего собой смесь 10 масс.% NADH с 63 масс.% растительных жиров, 17 масс.% пчелиного воска и 10 масс.% хлорофилла, а в качестве инертных наполнителей - микрокристаллическую целлюлозу, Макрогол 6000, интенсивный подсластитель, пищевой ароматизатор.

Изобретения относятся к фармацевтической композиции с антиишемической и антиоксидантной активностью в виде таблеток или капсул и способу ее получения. Композиция содержит 4-((3-оксо-3-этоксипропаноил)амино)бензойную кислоту в количестве от 40 до 80 мас.%, аминосодержащее соединение и фармацевтически приемлемые наполнители.

Предлагаемое изобретение относится к органической химии и медицине. Предлагается применение 5(6)-нитро-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-хлорбензимидазола формулы (I), ранее известного как средство с бронхолитической и спазмолитической активностью, в качестве средства, ингибирующего перекисное окисление липидов.

Изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой пленку для применения в полости рта, которую получают из водной смеси, содержащей: водорастворимый полимерный пленкообразователь, представляющий собой съедобное неионное производное целлюлозы, такое как гидроксипропилцеллюлоза; и биоактивное стекло; где пленка способна прилипать по меньшей мере к одному зубу в полости рта на максимальное время 60 минут, прежде чем пленка растворится или по существу растворится, и где указанная пленка способна осуществлять реминерализацию зуба.
Группа изобретений относится к композиции для ухода за полостью рта и способу ее использования. Предлагаемая водная композиция для ухода за полостью рта включает полимерную систему, состоящую из ксантановой камеди, целлюлозной камеди и карбомера в определенных количествах; и приемлемый для полости рта водный носитель; при этом значение показателя скорости течения композиции меньше 0,85.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой препарат для применения при лечении старения кожи и воспаления и при заживлении кожи в форме клеточной суспензии, биомассы, измельченной биомассы, надосадочной жидкости измельченной биомассы или надосадочной жидкости культуры, полученный из in vitro культуры дедифференцированных, неактивированных клеток железного дерева согласно способу, который включает следующие стадии: стерилизацию растительного материала, дедифференциацию клеток, помещение в клеточную суспензию с культуральной средой без активатора, размножение и продуцирование биомассы культуры с культуральной средой без активатора.

Изобретение относится к композициям для повышения вязкости водных сред. Композиция содержит смесь по меньшей мере одного катионного или поддающегося катионизации полимера и по меньшей мере одного анионного или поддающегося анионизации полимера.
Изобретение относится к применению экстракта железницы в качестве средства для лечения или профилактики болезни Альцгеймера или легкого когнитивного нарушения. Указанный экстракт получают путем экстрагирования растительного сырья водно-спиртовым раствором с концентрацией этилового спирта до 70%.

Изобретении относится к области фармацевтики, а именно представляет собой топическую композицию, содержащую по меньшей мере один экстракт из растения рода Anogeissus и по меньшей мере один фермент репарации ДНК, и способ лечения кожи человека с целью ее улучшения, включающий нанесение на кожу топической композиции, содержащей по меньшей мере один экстракт из растения рода Anogeissus и по меньшей мере один фермент репарации ДНК.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при проведении профилактики интраоперационной лимфогематогенной интоксикации при перитоните.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации. Стоматологический карандаш содержит в качестве действующих веществ метронидазол, бактисубтил и 10% спиртовой экстракт личинок большой восковой моли, и основу, которая состоит из воска пчелиного, эмульгатора №1, метилпарабена, парафина, масла персикового, низкомолекулярного полиэтилена, лутрола F127 и кремофора RH-40 при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области медицины, а именно к ортопедической стоматологии, и может быть использовано при протезировании больных для коррекции съемных зубных протезов в период адаптации, а также в процессе их постоянного использования.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и описывает способ определения связывания радиофармпрепарата на основе ципрофлоксацина, меченного 99mTc с бактериями, заключающийся в следующем.

Изобретение относится к медицине, а именно к комбустиологии и хирургии, и может быть использовано при лечении ожогов кисти и профилактики послеожоговых рубцовых деформаций и синдактилий. Для этого проводят хирургическую обработку ожоговых поверхностей кисти с последующим нанесением гелеобразного пенополиуретана, в качестве которого используют препарат "ЛОКУС". Для нанесения покрытия кисть руки свободно размещают на поверхности, покрытой стерильной полиэтиленовой пленкой, ладонной поверхностью вниз. Покрытие наносят последовательно сначала на тыльную поверхность ладони, затем в межпальцевые промежутки при максимально разведенных пальцах кисти по всей глубине межпальцевых промежутков и по длине пальцев. Выдерживают экспозицию до полной полимеризации покрытия. Затем кисть руки поворачивают ладонной поверхностью вверх и наносят гелеобразный пенополиуретан на ладонную поверхность и пальцы кисти с формированием «пенополиуретановой перчатки» с захватом на 2-3 см неповрежденной кожи и выдерживанием до полной полимеризации пенополиуретана. После этого кисть руки в «пенополиуретановой перчатке» помещают в замкнутую емкость с герметизацией эластичным манжетом запястья и создают в ней пониженное давление 10-150 мм рт. столба в интервале 12-48 часов. «Пенополиуретановую перчатку» удаляют по мере накопления в ней раневого отделяемого с повторением вышеописанной процедуры по мере необходимости до эпителизации ожоговых ран или направления на операцию дермопластики. Способ обеспечивает значительное сокращение сроков лечения за счет создания оптимальных условий для заживления раны, а также за счет комфортности ношения покрытия для пациента. 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.
Наверх