Средство, обладающее лимфокинетической активностью


 


Владельцы патента RU 2560518:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии и регенеративноймедицины имени Е.Д. Гольдберга" (НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга) (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему лимфокинетической активностью. Средство, обладающее лимфокинетической активностью, содержит дигидрокверцетин и арабиногалактан в соотношении (вес.ч.) 1:5. Вышеописанное средство обладает синергетической лимфокинетической активностью. 1 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, применяемых для лечения заболеваний, связанных с затруднением лимфооттока.

Известны средства, увеличивающие отток лимфы: флавоноиды - дигидрокверцетин, геспередин + диосмин [1, 2].

Наиболее близким к заявляемому средству (прототипом) является дигидрокверцетин [3]. Недостатком средства-прототипа является недостаточная активность как лимфокинетического средства.

Цель изобретения - повышение лимфокинетической активности.

Поставленная цель достигается путем создания средства, содержащего дигидрокверцетин и арабиногалактан в соотношении (вес.ч.) 1:5.

Новым в предлагаемом изобретении является дополнительное включение арабиногралактана и соотношение (вес.ч.) дигидрокверцетина и арабиногалактана 1:5.

Дигидрокверцетин - флавоноид, обладающий антиоксидантной, гиполипидемической, гепатопротекторной, капилляропротекторной, лимфокинетической и противоотечной активностью [2].

Арабиногалактан - полисахарид, обладающий иммуномодулирующей, гепатопротекторной и антиоксидантной активностью [4].

Плохая растворимость дигидрокверцетина в воде и низкая скорость растворения ограничивает его использование в медицинской практике [5, 6]. В свою очередь, арабиногалактан способен повышать растворимость лекарственных веществ (ЛВ) и их фармакологическую активность [7, 8]. Применение комплекса ЛВ и арабиногалактана показало свою эффективность при использовании в соотношении (вес.ч.) 1:5 [9]. Кроме того, было показано, что при использовании дигидрокверцетина в композиции с арабиногалактаном в соотношении 1:5 повышается способность дигидрокверцетина усиливать микроциркуляцию [10].

Использование средства на основе дигидрокверцетина и арабиногалактана в качестве лимфокинетического средства не описано.

Ранее предлагаемое средство не применялось.

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что лимфокинетическое средство содержит дигидрокверцетин и арабиногалактан 1:5.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является расширение арсенала средств, обладающих лимфокинетической активностью.

Существенные признаки проявляли в заявленной совокупности новые свойства, явным образом не вытекающие из уровня техники и неочевидные для специалиста.

Средство, содержащее дигидрокверцетин и арабиногалактан, можно использовать для лечения заболеваний, связанных с затруднением лимфооттока.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения "новизна", "изобретательский уровень", "промышленно применимо".

Новые свойства средства, содержащего дигидрокверцетин и арабиногалактан (далее - средство) были обнаружены экспериментально.

Эксперименты по изучению лимфокинетической активности средства проведены на 24 крысах-самцах Вистар массой 250-350 г. Лимфокинетическую активность определяли по скорости оттока лимфы (мкл/кг·мин), выделившейся через прокол млечной цистерны (cistema chyli) за 10 мин. За час до эксперимента однократно внутрижелудочно в виде взвеси в воде очищенной вводили дигидрокверцетин в дозе 50 мг/кг, арабиногалактан в дозе 250 мг/кг и средство в дозе 300 мг/кг (дигидрокверцетин 50 мг/кг + арабиногалактан 250 мг/кг). Животным контрольной группы вводили эквиобъемное количество воды очищенной.

Собранную лимфу стабилизировали гепарином в конечной концентрации 50 ЕД/мл [11].

Статистическую обработку проводили с помощью пакета программного обеспечения «Statistica 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления межгрупповых различий использовали Mann-Whitney U test.

Результаты исследования лимфокинетической активности представлены в примерах 1-4 и таблице.

Пример 1. У контрольных животных скорость оттока лимфы через прокол млечной цистерны составила 72,7±1,3 мкл·кг/мин (табл., Контроль).

Пример 2. В группе животных, получавших дигидрокверцетин в дозе 50 мг/кг, скорость оттока лимфы составила 81,0±3,4 мкл·кг/мин, что достоверно превышало значение показателя у контрольных животных на 11% (табл., ДГК).

Пример 3. В группе животных, получавших арабиногалактан в дозе 250 мг/кг, скорость оттока лимфы составила 82,3±5,4 мкл·кг/мин, что превышало значение показателя у контрольных животных на 13% (табл., АГ).

Пример 4. В группе животных, получавших средство в дозе 300 мг/кг (дигидрокверцетин 50 мг/кг + арабиногалактан 250 мг/кг), скорость оттока лимфы составила 99,8±4,2 мкл·кг/мин, что достоверно превышало значения показателя у контрольной группы и в группах, получавших дигидрокверцетин и арабиногалактан, на 37, 23 и 21% соответственно (табл., Средство).

Таблица
Влияние однократного внутрижелудочного введения дигидрокверцетина (ДГК), арабиногалактана (АГ) и средства на скорость лимфооттока у крыс
Группа (n=6) Скорость лимфооттока, мкл·кг/мин
Контроль 72,7±1,3
ДГК, 50 мг/кг 81,0±3,4+
АГ, 250 мг/кг 82,3±5,4
Средство, 300 мг/кг 99,8±4,2+*#
Примечание: + - p<0,05 по сравнению с контролем;
* - p<0,05 по сравнению с ДГК;
# - p<0,05 по сравнению с АГ.

Таким образом, средство, содержащее дигидрокверцетин и арабиногалактан в соотношении 1:5, проявляет большую лимфокинетическую активность по сравнению с дигидрокверцетином и арабиногалактаном по отдельности в дозах, входящих в состав Средства. Предлагаемое изобретение расширяет арсенал средств, обладающих лимфокинетической активностью.

Источники литературы, принятые во внимание

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: РИА «Новая волна»: Изд. Умеренков, 2008. - С. 459, 460, 461, 642.

2. Колхир В.К., Тюкавкина Н.А., Быков В.А. и др. Диквертин - новое антиоксидантное и капилляропротекторное средство // Хим.-фарм. журн. - 1995. - №9. - С. 61-64.

3. Патент РФ №2423138. Средство, обладающее лимфокинетической активностью.

4. Peter d′Adamo. Larch Arabinogalactan is a Novel Immune Modulator // J. Naturopath. Med. - 1996. - №3. - P. 32-39.

5. Taxifolin from dahurian larch - application for the approval as novel food // Regulation (EC) no 258/97 of the European parliament and of the council of 27 January 1997 concerning novel foods and novel food ingredients. - 1997. - P. 1-130.

6. Shikov A.N. Nanodispersions of taxifolin: impact of solid-state properties on dissolution behavior // Int. J. Pharm. - 2009. - Vol. 377, Issues 1-2. - P. 148-152.

7. Толстикова Т.Г. Арабиногалактан - растительный полисахарид как новое средство для клатрирования фармаконов // Доклады академии наук. - 2010. - Том 433, №5. - С. 713-714.

8. Душкин А.В. Механохимическое получение и фармакологическая активность водорастворимых межмолекулярных комплексов арабиногалактана и лекарственных веществ // Известия РАН. Сер. Хим. - 2008. - №6. - С. 1274-1282.

9. Патент РФ №2337710. Водорастворимая лекарственная композиция и способ ее получения.

10. Патент РФ №2421215. Композиция с повышенной фармакологической активностью на основе дигидрокверцетина и растительных полисахаридов (варианты).

11. Кузнецов А.В. Новый способ забора лимфы у животных // Бюл. эксперим. биол. и мед. - 1993. - Т. 116, №9. - С. 329-331.

Средство, обладающее лимфокинетической активностью, содержащее дигидрокверцетин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит арабиногалактан в соотношении (вес.ч.) 1:5.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к применению дерматансульфата, выделенного из сулодексида для лечения заболеваний, в которые вовлечена металлопротеиназа ММР-9: варикозного расширения вен и сосудистых патологий с риском тромбоза.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения ишемического инсульта. Для этого осуществляют инъекционное, преимущественно внутривенное, введение убидекаренона.
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения острого геморроя 2-3 ст. методом локального тромболизиса.
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой лекарственный препарат, обладающий венотоническим и антикоагулянтным действием, включающий винограда листьев экстракт сухой, основу, консерванты, растворители, отличается тем, что дополнительно содержит гепарин в виде фармацевтически приемлемой соли, в качестве основы содержит гидрофильный гелеобразователь, в качестве растворителей содержит воду очищенную, пропиленгликоль, спирт этиловый ректификованный 95%, в качестве консервантов - нипагин, нипазол, при следующем соотношении компонентов, мас.%: винограда листьев экстракт сухой с содержанием суммы флавоноидов в пересчете на рутин не менее 8% - 0,1-30,0; гепарин в виде фармацевтически приемлемой соли - 100-1000 Ед; гидрофильный гелеобразователь - 0,2-20,0; нипагин - 0,01-0,2; нипазол - 0,01-0,2; пропиленгликоль - 3,0-70,0; спирт этиловый ректификованный 95% - 3,0-70,0; вода очищенная - остальное.
Изобретение относится к средству для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний. Указанное средство представляет собой суппозиторий массой 1,35 - 3,65 г, включающий в качестве действующих веществ 0,3 - 0,65 г диосмина, 0,05 - 0,2 г декспантенола, 0,05 - 0,2 г экстракта зеленого чая, а в качестве вспомогательных веществ 0,0135 - 0,1825 г эмульгатора и глицериды жирных кислот.
Изобретение относится к области медицины, предназначено для коррекции эндотелиальной дисфункции у беременных и связанной с этим нарушением микроциркуляции в плаценте.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, педиатрии, онкологии, и касается склерозирования ювенильных гемангиом. Для этого после антисептической обработки выполняют инфильтрацию основания гемангиомы 2% раствором ропивакаина (до 1-5 мл/см2).
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и кардиологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее активированную - потенцированную форму антител к С-концевому фрагменту AT1 рецептора ангиотензина II.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и кардиологии, и касается коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее активированную - потенцированную форму антител к эндотелиальной синтазе оксида азота в комплексе с активированной - потенцированной формой антител к С-концевому фрагменту AT1 рецептора ангиотензина II.
Изобретение относится к сбору для профилактики первичного ишемического инсульта у больных цереброваскулярной болезнью. Заявленный сбор оказывает гиполипидемическое, антиагрегантное, вазопротективное и адаптогенное действие.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедиии, и может быть использовано при костно-пластических операциях для доставки лекарственных средств в зону дефекта и их пролонгированного воздействия в очаге поражения.

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам 4,4′-[4-фтор-7-({4-[4-(3-фтор-2-метилфенил)бутокси]фенил}этинил)-2-метил-1Н-индол-1,3-диил]дибутановой кислоты, 4,4′-[2-метил-7-({4-[4-(пентафторфенил)бутокси]фенил}этинил)-1Н-индол-1,3-диил]дибутановой кислоты и 4,4′-[4-фтор-2-метил-7-({4-[4-(2,3,4,6-тетрафторфенил)бутокси]фенил}этинил)-1Н-индол-1,3-диил]дибутановой кислоты.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано в ходе проведения гемодинамической коррекции врожденных пороков сердца у больных с функционально единственным желудочком сердца.
Изобретение относится к медицине, в частности к проктологии, и касается лечения рубцового сужения заднего прохода у пациентов после геморроидэктомии. Для этого после орошения заднего прохода аэрозолем 10% раствора лидокаина проводят введение дипроспана под рубцовую ткань путем инфильтрации всего рубца.

Изобретение относится к оксазолопиримидиновым соединениям формулы I, где А выбран из О или S; X выбран из (C1-С6)-алкандиила, (С2-С6)-алкендиила и (C1-C6)-алкандиил-окси, где атом кислорода (C1-С6)-алкандиил-оксигруппы связан с группой R2; Y представляет 4-7-членный насыщенный моноциклический гетероцикл; R1 представляет собой водород; R2 выбран из фенилена, который необязательно замещен одним или двумя идентичными или различными заместителями R22; R3 выбран из фенилена и тиазолила, где остаток кольца необязательно замещен при одном или двух атомах углерода кольца идентичными или различными заместителями R31; R22 выбран из галогена и (C1-C4)-алкила-, который необязательно замещен 1-3 атомами фтора; R31 выбран из галогена, (C1-C4)-алкила и (С1-С4)-алкилокси.

Изобретение относится к новым тригидрохлоридам (R)- и (S)-изомеров 1,8-диамино-3-метил-4-азаоктана (3-метилспермидина), соответствующих нижеуказанным структурным формулам, и к способу их получения.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для повышения неспецифической резистентности организма. Для этого вводят фитосбор лекарственных растений Сибири в суточной дозе 0,15 мг/кг в течение месяца в составе в мас.% лекарственные растения: корень бадана - 4, красный корень (копеечник чайный) - 4, родиола розовая - 2, лист бадана - 2, лист черники - 1,6, лист брусники - 1,6, лист смородины - 1,6, шиповник майский - 1,6, чабрец - 1,6) и сорбционный компаунд пищевых волокон (отруби пшеничные - 60, толокно овсяное - 20) и одновременно проводят аппликацию на область бедра и паховой области посредством озонированного оливкового масла по 15-20 минут через день, на курс 14 процедур.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения заболеваний конечностей у лошадей, крупного и мелкого рогатого скота и других копытных животных на животноводческих фермах и комплексах.

Изобретение относится к экспериментальной фармакологии и экспериментальной хирургии и может быть использовано для стимуляции регенерации резецированной печени.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения вторичного амилоидоза. Фармакологическая композиция для лечения вторичного амилоидоза, предназначенная для приема внутрь, включает в себя алкалоид куркумин, бетулин и пиперин, взятые в определенном количестве.
Наверх