Фармацевтические композиции на основе n-карбамоила-метил-4-фенил-2-пирролидона


 


Владельцы патента RU 2560691:

Общество с ограниченой ответственностью "ВАЛЕНТА-ИНТЕЛЛЕКТ" (RU)

Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности и касается средств, обладающих влиянием на неврологические и мнестические функции человека. Задача настоящего изобретения состоит в разработке стабильной, экономически целесообразной, промышленно реализуемой, препаративной формы N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. Поставленная задача решается путем смешивания N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и отобранных фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ с водой. Создание лекарственной формы в таком виде позволяет расширить технологические возможности и экономическую целесообразность производства готового лекарственного средства. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.

 

Изобретение относится к препаратам ноотропного действия. Известным препаратом ноотропного действия является пирацетам (2-оксо-1-пирролидон-ацетамид). После его успешного применения возник интерес к синтезу других препаратов пирролидонового ряда, в частности N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидону.

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон, так же, как и пирацетам, это производное пирролидона. Основу которого составляет замкнутая в цикл аминомасляная кислота (ГАМК), которая, в свою очередь, является значимым медиатором и регулятором действия других химических посредников в нервной ткани. N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона близок по химическому строению к эндогенным медиаторам. Однако в отличие от пирацетама у N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона имеется фенильный радикал, что определяет существенное различие в спектрах фармакологической активности этих препаратов (Фарматека, №13 (108), 2005, Кардиология, Неврология).

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон оказывает выраженное антиамнестическое действие при разных видах амнезии. Экспериментальные и клинические исследования показали, что он оказывает антигипоксическое действие, анксиолитическое, противосудорожное, психостимулирующее действие, анальгетическое, антидепрессивное, вегетостабилизирующее, анорексигенное действие, ослабляет действие этанола. Кроме того, N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон оказывает восстанавливающий эффект при эмоциональном стрессе, умственной и физической перегрузке, гипоксии, травмах, интоксикации, утомлении, гипокинезии, иммобилизации, нарушениях сна, переохлаждении и судорогах.

Широкий спектр фармакологической активности N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон служит основанием для его клинического применения. N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона показан при нарушениях памяти различного генеза (старение, начальные стадии деменции, ишемия и травмы головного мозга, гипоксия, стресс, интоксикация, утомление, нарушения сна), при церебральной дисфункции с нарушением обучения, при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, в т.ч. в остром, подостром и восстановительном периодах ишемических и геморрагических инсультов. Показаниями для применения N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона также являются: дисциркуляторная энцефалопатия и вегетососудистая дистония, травмы, в т.ч. черепно-мозговая, интоксикации, судорожные состояния, головокружения, синдром гиперактивности с нарушением внимания, неврозы и неврозоподобные состояния, астения, депрессия, алкоголизм (лечение алкогольной зависимости, купирование абстинентного синдрома, протрезвляющее действие), ожирение. N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон показан к применению у здоровых людей для поддержки умственной и физической активности, повышения устойчивости и уровня жизнедеятельности при экстремальных воздействиях (стресс, гипоксия, интоксикация, нарушения сна, травмы, физические и умственные перегрузки, переутомление, переохлаждение, обездвиженность, болевые синдромы).

Таким образом, N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон является средством с уникальным спектром фармакологического действия, вытекающим из его активности и проявляющимся в зависимости от исходного состояния организма.

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон зарегистрирован и разрешен к промышленному производству Минздравом России в 2003 г. В настоящее время препарат выпускается в виде таблетированной формы.

Из уровня техники известно, что согласно экспериментальным данным N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон при пероральном способе введения быстрее всасывается, чем при внутримышечном способах и максимальная концентрация N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон в крови при пероральном введении достигается быстрее. (Химико-фармацевтический журнал 2003; 37 (10): стр.46-47). Предполагается, что высокая скорость всасывания N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона может быть связана с его липофильностью.

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям на основе N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. В частности, N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон смешивают с различными эксципиентами с получением твердой формы N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. В некоторых вариантах осуществления твердая форма представляет собой таблетированную форму, в других вариантах осуществления - это капсула.

Дополнительным аспектом настоящего изобретения является получение препаративных форм N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. В частности, предусматривается получение твердой лекарственной формы N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, предпочтительно путем мокрого смешивания N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и эксципиентов с водой, с последующим высушиванием и измельчением гранулированной смеси. Другие аспекты настоящего изобретения включают применение этих композиций для лечения заболевания или нарушения у пациента, нуждающегося в этом, введением данному пациенту терапевтически эффективного количества композиций по настоящему изобретению.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение предлагает композиции, содержащие N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона (Фенотропил™), примерно от 30-50% от массы композиции. Предпочтительно, но не исключительно, данная композиция содержит разбавитель, который может представлять собой лактозу, второй разбавитель, который может представлять собой микрокристаллическую целлюлозу; дезинтегрирующее вещество, которое представляет собой модифицированный крахмал; второе дезинтегрирующее вещество, которое представляет собой карбоксиметилцеллюлозу; связующее вещество, которое может представлять собой поливинилпирролидон; и смазывающее вещество, которое может представлять собой соль стеариновой кислоты.

В других предпочтительных, но не исключительных вариантах реализации, лактоза составляет около 25-40% от массы композиции, микрокристаллическая целлюлоза составляет примерно от 5-15%, модифицированый крахмал составляет примерно от 5-15%, карбоксиметилцеллюлоза натрия составляет примерно от 1-10%, поливинилпирролидон составляет примерно от 1-10% и соль стеариновой кислоты составляет около от 0,2-2,0%.

В других примерах реализации изобретения N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой левовращающий изомер N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона и составляет около от 70-80% от массы композиции. Предпочтительно, но не исключительно, данный вариант примера содержит разбавитель, например лактозу, в пределах от 3-20% от массы композиции; дезинтегрирующее вещество, как, например, карбоксиметилцеллюлоза, предпочтительно в пределах 2-10% от массы композиции; связующее вещество как, например, поливинилпирролидон, предпочтительно в пределах от 2-10% от массы композиции; и смазывающее вещество, как, например, соль стеариновой кислоты, предпочтительно, в пределах от 0,2-2,0% от массы композиции.

В других примерах реализации предлагаемого изобретения содержание N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, представляющего собой правовращающий изомер N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, составляет примерно 80% от массы композиции. Разбавитель - лактоза, который составляет около 8-15% от массы композиции; дезинтегрирующее вещество - карбоксиметилцеллюлоза, в количестве 1-10% от массы композиции; связующее вещество, как поливинилпирролидон, в количестве 1-10% от массы композиции; и связующее вещество - например, соль стеариновой кислоты, в количестве 0,2-2,0% от массы композиции.

В примерах реализации композиции, но не исключительно, разбавитель представлен лактозой, и он может составлять от 9,0% от массы композиции, дезинтегрирующим является натрия кроскармелоза, в процентном соотношении от 5% от массы композиции; связующее вещество - поливинилпироллидон, в количестве около 5% от массы композиции, так же как и смазывающее вещество - соль стеариновой кислоты, около 0,5% от массы композиции.

В иных примерах реализации содержание N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, представляющего собой смесь рацематов N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, варьирует в пределах от 90% от массы композиции. Желательно, но не обязательно, чтобы композиция включала разбавитель, в частности лактозу, в количестве от 3-10% от массы композиции; дезинтегрирующее вещество, в частности карбоксиметилцеллюлоза, в количестве 2-5% от массы композиции; связующее вещество, такое как поливинилпирролидон, в количестве от 2-5% от массы композиции; и дополнительно смазывающее вещество, такое как соль стеариновой кислоты, в количестве от 0,2-2,0% от массы композиции. В других апробированных вариантах реализации разбавитель - это лактоза, в количестве около 3,5% от массы композиции, дезинтегрирующее вещество в виде натрия кроскармелозы и оно может составлять примерно 3% от массы композиции, связующее вещество представляет собой поливинилпиролидон, в количестве 3% от массы композиции, и смазывающее вещество - соль стеариновой кислоты, составляет около 1% от массы композиции.

В варианте реализации настоящего изобретения, где в композиции, содержащей N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон, в количестве 50,100 или 150 мг, при этом N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон составляет от 20 до 90% от массы композиции. В дополнительных вариантах реализации N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон составляет примерно от 60-90%, в среднем 70-80% от массы предлагаемой композиции. В ином варианте реализации описываемого изобретения композиция в своем составе имеет один и/или более из крахмалов, например кукурузный крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, желатинированный крахмал, карбоксиметилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилового эфира крахмала, поливинилпирролидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, силикатную соль, например, в виде силиката магния, соль стеариновой кислоты, например стеарат магния и тальк.

В дополнительном варианте реализации изобретение содержит лактозу, крахмал, карбоксиметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, магния силикат, тальк и магния стеарат.

В другом варианте реализации предлагаемого изобретения содержатся лактоза, желатинированный крахмал, модифицированная карбоксиметилцеллюлоза натрия, целлюлоза микрокристаллическую, соль стеариновой кислоты и поливинилпирроли-дон. Еще в одном случае реализации композиция содержит лактозы моногидрат, модифицированную карбоксиметилцеллюлозу натрия, соль стеариновой кислоты и поливинилпирролидон.

В вариантах предпочтительной реализации данные композиции содержат по меньшей мере одну стандартную дозу N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона. Желательно, стандартная доза реализована в виде твердой готовой лекарственной формы, например, как таблетка или капсула, и более предпочтительно, но, не исключительно, представляет собой таблетку. Таблетка содержит 25, 50 и предпочтительно 100 мг N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в таблетке 250 мг. В варианте реализации таблетки композиция может содержать 100 мг N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в таблетке 125 мг, 50 мг N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в таблетке 75 мг. В дополнительных вариантах реализации данная композиция может содержать 50 или 100 N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в капсуле 115-125 мг, а 150 N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в капсуле 185-186 мг. Капсула в ином варианте реализации может содержать 100 мг N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона в капсуле 110-113 мг.

Использование подобных соотношений при изготовлении композиции позволяет уменьшить расход вспомогательных веществ за счет повышения содержания активного вещества в готовой лекарственной форме, без потери ее фармакологических свойств. А также позволяет уменьшить потери на стадии производства, как то: на этапах приготовления таблет-смеси, прессования и/или изготовления готовой лекарственной смеси за счет улучшения в том числе и скользящих свойств.

Способ получения фармацевтической композиции N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, обладающей ноотропной активностью

Просеянные сухие компоненты фармацевтической композиции: N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон, желатинизированный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза и поливинипиролидон в определенном соотношении, мас.%, перемешивают в течение 5-10 минут, смесь увлажняют, перемешивая 5-10 минут, приготовленным 7%-ным крахмальным клейстером до получения равномерно увлажненной массы.

Затем увлажненную массу пропускают через гранулятор с диаметром барабана 1,2 мм, после чего смесь раскладывают на лотки слоем 1,2-2 см и высушивают при t=55±5°C в течение 10-12 часов, периодически перемешивая, до остаточной влажности 2,5±0,5%. После высушенную массу пропускают через гранулятор с диаметром отверстий барабана 1,0 мм. К полученной сухому грануляту добавляют просеянный сухой кальций стеарат и перемешивают 5-10 минут. Полученную массу анализируют на компонентное содержание фенотропила для заданных в композиции в мас.%. Затем производят прессование для получения таблетки.

Примеры

Представленные материалы, способы и примеры предназначены для иллюстрации и их не следует истолковывать как ограничивающие объем или содержание данного изобретения. Если не оговорено особо, все технические и научные термины имеют значения, общеизвестные в данной области

Пример 1. Состав таблеток с содержанием N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, 100 мг

Компоненты Количество на таблетку (мг)
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон 100
Лактоза 71,75
Целлюлоза микрокристалическая 26,0
Крахмал желатинизированный 26,25
Кроскармеллоза 10,0
Поливинилпирролидон 14,0
Стеарат магния 2,00
Масса таблетки 250

Пример 2. Состав таблеток с содержанием N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, 50 мг

Компоненты Количество на таблетку (мг)
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон 50
Лактоза 35,50
Целлюлоза микрокристаллическая 13,25
Крахмал желатинизированный 13,25
Кроскармеллоза 4,50
Поливинилпирролидон 6,50
Стеарат магния 2,00

3. Состав таблеток с содержанием Н-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона, 150 мг

Компоненты Количество на таблетку (мг)
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон 150
Лактоза 105
Целлюлоза микрокристаллическая 40,25
Крахмал желатинизированный 40,25
Кроскармеллоза 15,0
Поливинилпирролидон 21,25
Стеарат магния 3,25
Масса таблетки 375

Пример 4. Состав капсул с содержанием N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона

Компоненты Количество на капсуле (мг)
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон 50 100 150
Лактоза 61,4 5,5 16,55
Кроскармеллоза 6,5 3,5 9,25
Поливинилпирролидон 6,5 3,5 9,25
Стеарат магния 0,60 0,5 0,95
Общая масса капсулы, мг 125 113 186

Хотя настоящее изобретение было описано достаточно подробно, специалистам в данной области будет понятно, что могут быть проведены многочисленные изменения и модификации вариантов осуществления и предпочтительных вариантов осуществления данного изобретения и что такие изменения и модификации могут быть сделаны без отклонения от сущности данного изобретения. Следовательно, предполагается, что прилагаемая формула изобретения охватывает все эквивалентные варианты, подпадающие под объем данного изобретения.

1. Фармацевтическая композиция в форме таблетки, содержащая N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон и вспомогательные компоненты, отличающаяся тем, что она содержит в качестве вспомогательных компонентов моногидрат лактозы, карбоксиметилцеллюлозу, поливинилпирролидон и соль стеариновой кислоты при следующем соотношении компонентов, мас. %:

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон 70-80%
моногидрат лактозы 3-20%
карбоксиметилцеллюлоза 2-10%
поливинилпирролидон 2-10%
соль стеариновой кислоты 0,2-2,0%

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой левовращающийся изомер N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой правовращающийся изомер N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой смесь рацематов N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона.

5. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что соль стеариновой кислоты представляет собой магния стеарат и/или кальция стеарат.

6. Фармацевтическая композиция в форме таблетки, содержащая N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон и вспомогательные компоненты, отличающаяся тем, что она содержит в качестве вспомогательных компонентов лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, модифицированный крахмал, поливинилпирролидон и соль стеариновой кислоты при следующем соотношении компонентов, мас. %:

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон 30-50
лактоза 25-40
микрокристаллическая целлюлоза 5-15

,
модифицированный крахмал 5-15

карбоксиметилцеллюлоза натрия 1-10%,
поливинилпирролидон 1-10

соль стеариновой кислоты 0,2-2,0

7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой левовращающийся изомер N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона.

8. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой правовращающийся изомер N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона.

9. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон представляет собой смесь рацематов N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидона.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения артериальной гипертонии (стойкого подъема артериального давления).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний, таких как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Указанный способ характеризуется тем, что алкалоид растворяют в диоксане, диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и ацетона в присутствии препарата Е472с, приливают дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой состав для контролирования боли, включающий от 4 % масс. до 10 % масс.

Изобретение относится к медицине, а именно к комбустиологии, и может быть использовано в процессе лечения ожоговых ран III а и III б степени. Для этого применяют культивированные дермальные аллофибробласты на 5-8 пассаже с концентрацией 250000 клеток/мл в составе композиции, включающей в качестве носителя гидроксиэтилцеллюлозу натросол и нативный коллаген.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции, обладающей ГАМК-ергической активностью, содержащей 4[(4'-никотиноиламино)бутироиламино]бутановую кислоту, никотиноил гамма-аминомаслянную кислоту, кальциевую соль гомопантотеновой кислоты, тиамин хлорид (витамин В1), рибофлавин (витамин В2), пиридоксин (витамин В6), никотиновую кислоту (витамин В3), никотинамид (витамин В3*), кальция пантотенат (витамин В5), фолиевую кислоту (витамин В9), цианкобаламин (витамин В12) и в качестве вспомогательных веществ тальк, стеарат кальция, стеарат магния, гранулят крахмально-сахарный, или микрокристаллическую целлюлозу, или лактозу, где витамин В1 присутствует в виде двойного гранулята с поливинилпирролидоном и крахмально-сахарным клейстером.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и описывает пероральную лекарственную форму, выполненную в виде таблетки, содержащую дезлоратадин в количестве от 3 до 15%, технологические добавки и фармацевтически приемлемый наполнитель.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение, представленное формулой (I), где R1 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или C3-8 циклоалкильную группу; а R2 представляет собой атом водорода или метоксильную группу, или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват; и карбонат щелочноземельного металла, где содержание соединения, представленного формулой (I), или его соли, или сольвата составляет от 0,25 до 50 масс.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и описывает твердую лекарственную форму гиполипидемического действия, содержащую розувастатин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 3 до 15%, технологические добавки и фармацевтически приемлемый наполнитель, включающий целлюлозу микрокристаллическую, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон и кроскармеллозу натрия.
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения заболеваний суставов и костных тканей, содержащей комбинацию активных веществ состоящих из соли глюкозамина сульфата, соли хондроитина сульфат натрия, ибупрофена в качестве нестероидного противовоспалительного средства, вспомогательных веществ из числа наполнителей и технологических добавок, где дополнительно в состав вспомогательных веществ включены витамины и кальцийсодержащий агент-наполнитель.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения герпетических инфекций. Указанная композиция включает в качестве активных компонентов триазавирин в количестве 1,5 - 2,0 мас.% и облепиховое масло в количестве 1,5 - 2,0 мас.%, а в качестве гелевой основы - кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C3H7O3)4·6C3H8O3·24H2O.

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарии, и может использоваться для лечения животных при парамфистомидозах, фасциолезе и цестодозах.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к препаратам для лечения синдрома «сухого глаза». Препарат содержит поливинилпирролидон, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, натрия гидрокарбонат, дексаметазона фосфат, декстрозу и воду для инъекций.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для повышения степени продуцирования антител против антигена у животных.
Изобретение относится к области фармацевтики и пищевой промышленности, а именно представляет собой биологически активный состав в форме ородисперсной таблетки, характеризующийся тем, что содержит дегидроэпиандростерон (DHEA) в качестве активного компонента или его сочетание с тианином и инертные наполнители: маннитол, сорбитол, мальтитол, кросповидон, коповидон, скользящее вещество, интенсивный подсластитель и ароматизатор при определенном соотношении компонентов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения пролонгированной лекарственной формы алпразолама. Композиция содержит микрокапсулы, состоящие из алпразолама, подходящего фармацевтического носителя и полимерной матрицы.

Изобретение относится к биодеградируемому синтетическому полимеру, а именно к полимеру общей формулы (I) , где NA имеет структуру: , AN имеет структуру: , где n - целое число >2; Z либо отсутствует, либо является остатком аминокислоты -NH-(CH2)i-СО-, где i - целое число от 1 до 5; D представляет собой линейный или разветвленный алкил C1-C5 либо бензил; B представляет собой остаток алифатического диамина -NH-(CH2)k-NH-, где k - целое число от 2 до 6; X и Y могут одновременно принимать следующие значения: Х=H-B, Y=H, либо X=Nα-(D-OCO)-L-аргинил-Z-B, Y=Nα-(D-OCO)-L-аргинил-Z, либо X=R1-AN-B, Y=NA-R1, где R1 представляет собой карбоксамидоалкил вида H2NCO-CH2- или H2NCO-СН2СН2-.

Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения удлиненного имплантата, где соотношение диаметра к длине по оси имплантата составляет между 1:20 и 1:40, для контролируемого и замедленного высвобождения аналога GnRH ацетата трипторелина.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии. Предлагаемое средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта и заболеваний слизистой оболочки рта, ассоциированных с геликобактерной инфекцией, содержит кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C3H7O3)4·6C3H8O3·24H2O и висмута трикалия дицитрат формулы [HOC(CH2COO)2COO]2K3Bi при соотношении компонентов, мас.%: висмута трикалия дицитрат 1,0-2,5; кремнийорганический глицерогидрогель - остальное до 100.

Изобретение относится к медицине и представляет собой твердое лекарственное средство с замедленным высвобождением действующих веществ, содержащее комбинацию празиквантела с эмодепсидом, поливинилпирролидон и/или производное поливинилпирролидона в количестве от 10 до 50 мас.%, причем поливинилпирролидон и/или производное поливинилпирролидона являются смесью одного короткоцепочечного поливинилпирролидона и одного поливинилпирролидона или производного поливинилпирролидона с более длинными цепями, и по меньшей мере один наполнитель в количестве от 5 до 80 мас.% Технический результат заключается в замедленном высвобождении действующих веществ и в отсутствии образования комков в желудочно-кишечном тракте в случае приема двух или более таблеток.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и описывает пероральную комбинированное лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом.
Наверх