Офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам


 


Владельцы патента RU 2561048:

Марков Илья Александрович (RU)
Маркова Елена Алексеевна (RU)
Маркова Инна Николаевна (RU)
Гапонюк Полина Петровна (RU)
Майчук Дмитрий Юрьевич (RU)
Майчук Юрий Федорович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%. Изобретение обеспечивает эффективное лечение инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, резистентных к антибиотикам. 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз.

Главные проблемы инфекционных заболеваний глаз - это высокая распространенность, тяжелое течение, нередко приводящие к снижению остроты зрения и слепоте, трудности в лечении в связи с быстрым ростом резистентности возбудителей к применяемым антибиотикам.

Известно, что на воспалительную патологию глаз приходится до 40% амбулаторного приема окулиста, 80% временной нетрудоспособности среди больных с глазной патологией, до 50% стационарных больных, до 16-30% слепоты (Майчук Ю.Ф. Успехи проблемы фармакотерапии инфекционных и аллергических заболеваний глаз. Русский офтальмологический журнал. - 2000. - №1. - С. 13-17.).

В последние годы усилиями фармацевтического и медицинского сообщества антибактериальные препараты стали едва ли не главным объектом внимания современной российской медицины (Белоусов Ю.Б. Антибиотикотерапия сегодня. Вопросы врачебной практики. - 2000. - №9. - С. 54-57.).

Основную проблему представляет развитие устойчивости к противомикробным препаратам. Проблема развития резистентности в мировом масштабе в настоящее время имеет настолько существенные медицинские, социальные, экономические и другие аспекты, что Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) в 2001 г. приняла резолюцию «Глобальная стратегия ВОЗ по сдерживанию устойчивости к противомикробным препаратам».

Всеми исследователями подчеркивается рост числа резистентных к антибиотикам возбудителей глазных инфекций. Так при применении гентамицина число устойчивых штаммов возбудителей при язве роговицы достигало 63,6% (Саржевская Л.Э., Витер Ю.Г., Табакова И.А., Глинка В.В., Селиванова В.А. Клиническая эффективность глазных капель Окомистин в комплексной терапии травматических кератитов. Сб. трудов «Окомистин. Применение в офтальмологии». - М. - 2010. - С. 43-46.).

Высокая частота резистентных штаммов возбудителей бактериальной инфекции определяет использование все более новых мощных антибиотиков широкого спектра действия.

Однако именно антибиотики часто приводят к возникновению токсико-аллергической реакции на лекарственное средство. Так, при длительном применении тетрациклиновой глазной мази лекарственный конъюнктивит или блефарит выявлялся у 50% больных (Майчук Ю.Ф., Селиверстова К.Е., Якушина Л.Н. Антисептик окомистин в лечении бактериальных заболеваний глаз. Катарактальная и рефракционная хирургия. - 2011. - №2. - С. 59-64.).

По сравнению с антибиотиками более широкий спектр активности имеют антисептики.

В этом плане в России наибольший положительный опыт накоплен с применением препарата Витабакт, глазные капли 0,05% пиклоксидина - антисептик из группы галогенов (Майчук Ю.Ф. Современная терапия конъюнктивитов у детей. Consilium Medicum. Педиатрия. - 2007. - №2. - С. 80-87.), который использовался в лечении острых и хронических конъюнктивитов, при хламидийных конъюнктивитах легких и среднетяжелых, в случаях вторичной бактериальной инфекции при аденовирусных и аллергических конъюнктивитах, в профилактике инфекции при травме роговицы и при роговичных и внутриглазных вмешательствах.

Широко известен антисептик Окомистин, используемый в виде глазных капель в лечении хронических блефароконъюнктивитов, трофического кератита с вторичной бактериальной инфекцией (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание 16-е. - М. - 2010. - с. 936-937; Майчук Ю.Ф., Селиверстова К.Е., Якушина Л.Н. Антисептик окомистин в лечении бактериальных заболеваний глаз. Катарактальная и рефракционная хирургия. - 2011. - №2. - С. 59-64).

Широко известен в офтальмологии антисептик Хлоргексидин, используемый в качестве консерванта глазных капель в виде экстемпоральной лекарственной формы для лечения ряда инфекционных поражений глаз (SU 1803110 А1, 1993); SU 1804838, А1, 1993; SU 1825628 A1, 1993; RU 2156128 C1, 2000; RU 2257210 С2, 2004).

Несмотря на то что считают хлоргексидин мощным антисептиком, остается опасность раздражающего действия и токсического эффекта на роговицу глаза хлоргексидина в водном растворе.

Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату являются антисептическое средство в виде глазных капель «Вицеин» (RU 2295331, 2007 г.).

Указанная композиция не обеспечивает высокую терапевтическую эффективность и тяжело переносится больными. Кроме того, при использовании наблюдаются побочные действия в виде раздражения тканей.

Задачей изобретения является создание более эффективного, чем по прототипу, средства для лечения инфекционных заболеваний глаз, в том числе акантамебных, грибковых, а также бактериальных, вызванных бактериями, устойчивыми к антибиотикам, обеспечивающего лучшую, чем по прототипу, переносимость больными средства.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет снижения осложнений, вызывающих раздражающее действие на ткани глаза и токсический эффект на роговицу глаза, их пролонгированного действия путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.

Для достижения указанного технического результата офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящая из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу при следующем соотношении компонентов, в мас. %:

антисептик 0,0005-10,00
дексапатенол 0,01-20,00
консистентнообразующая основа остальное

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной антисептической композиции позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной антисептической композиции.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной антисептической композиции, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленная антисептическая композиция соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленной антисептической композиции заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной антисептической композиции преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленная антисептическая композиция, обладающая противовоспалительным и антибактериальным действием с длительной фиксацией на роговице глаза, способствующая пролонгированному действию заявленной антисептической композиции действием, может быть успешно использована для лечения различных инфекционных аболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением глазной поверхности: воспалительные заболевания (инфекционные, инфекционно-аллергические, эрозии роговицы, болезнь сухого глаза, микро- и макроэрозии) и метаболические поражения (дистрофия роговицы, метаболические нарушения сетчатки).

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1

Приготовление различных форм заявленной антисептической композиции: капель, геля, мази, суспензии осуществляют стандартным способом приготовления путем смешивания всех входящих в их состав компонентов с консистентнообразующей (гелевой) основой до получения однородной массы соответствующей формы, которые соответствуют требованиям к фармацевтическому средству. В качестве консистентнообразующей основы антисептическая композиция содержит компоненты, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу.

Указанные компоненты заявленной антисептической композиции берут в следующем соотношении, в мас.%:

Пример 2

Больная Г.А.В., 25 лет. Диагноз: акантамебный кератит правого глаза III стадии. В анамнезе - ношение контактных. Жалобы на резь, на резкую боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктивы век, слизистое отделяемое. На роговице эпителиально-стромальная инфильтрация в виде характерного эпителиально-стромального двухконтурного кольца. Новообразования сосудов нет. Легкий кератоневрит. Явления легкого ирита. Соскобы с конъюнктивы и роговицы подтвердили акантамебный кератит. Назначено лечение: гель 6 раз в день в течение первой недели, затем 3-4 раза в день. При обследовании через 7 дней все явления болезни уменьшились. Дальнейшее улучшение отмечено на 21 день и глаза полностью успокоились к 6 неделе с остаточным легким помутнением роговицы в месте инфильтрации.

Пример 3

Больной Л.В.А., 50 лет. Диагноз: подострый рецидивирующий кандидомикозный кератоконъюнктивит правого глаза. Давность заболевания - 3 месяца. Возникло после травмы роговицы. Развивалось медленно с периодическими обострениями. Лечение антибиотиками и противовоспалительными средствами давало временное улучшение состояния. Обратился с жалобами на покраснение глаз, резь, слезотечение, легкое отделяемое. При обследовании: края век утолщены, гиперемированы, покрыты сгустками отделяемого, конъюнктива гиперемирована, разрыхлена, слизистое отделяемое в небольшом количестве, скапливающееся на ресницах. На роговице поверхностное беловатое помутнение размером 3×4 мм, с крошковидной рыхлой поверхностью, слегка окрашивается флюоресцеином, Васкуляризация незначительна. В мазках и посевах грибок Candida. Назначено лечение: гелеобразные глазные капли по 2 капли 5 раз в день в течение первой недели, затем 3-4 раза. Основные, симптомы болезни уменьшились через 7 дней лечения и исчезли через 40 дней с образованием облачковидного помутнения на роговице. Микофлора не обнаружена через 7 дней лечения.

Пример 4

Больной Н.М.А., 35 лет. Диагноз: кератоконъюнктивит инфекционно-аллергический рецидивирующий, вызванный стафилококком, резистентным к тетрациклину, гентамицину и левомицетину, ципрофлоксацину, мокифлокцицину, левого глаза. Больной страдает длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение - закладывание мази 5 раз в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 7 дней лечения, исчезли через 28 дней. Краевая язва заэпителизировалась через 14 дней. Микрофлора не обнаруживалась уже через 3 дня лечения.

Выбор компонентов заявленной композиции и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противоинфекционного, противовоспалительного эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению язвы, перфораций. Средство обладает хорошей переносимостью и пролонгированным действием по сравнению с прототипом.

Таким образом, заявленная антисептическая композиция обладает повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга инфекционных заболеваний глаз.

Показания к применению заявленной антисептической композиции.

Хронический и подострый конъюнктивит и блефароконъюнктивит инфекционный, инфекционно-аллергический, в том числе вызванный возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Кератиты и кератоконъюнктивиты акантамебные, грибковые, а также бактериальные, вызванные бактериями, резистентными к антибиотикам.

Для профилактики и лечения вторичной инфекции при поверхностных травмах конъюнктивы и роговицы.

Офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящая из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу при следующем соотношении компонентов, в мас.%:

антисептик 0,0005-10,00
дексапатенол 0,01-20,00
консистентнообразующая основа остальное



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к средству для профилактики простудных заболеваний. Указанное средство включает внутреннюю пористую упаковку, в которой расположен активный компонент, и внешнюю упаковку с перфорированными отверстиями, закрытыми отрывной защитной пленкой.

Изобретение относится к области органической химии и фармакологии. Предложено новое биологически активное вещества класса 5-арил-2-гетерилимино-3H-фуран-3-она, а именно к 5-фенил-2-(3-циано-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)имино-2H-фуран-3-он формулы 1.

Изобретение относится к новым производным дигидроптеридинона формулы (I), способу их получения (вариантам) и их фармацевтическому применению в качестве ингибиторов Plk киназы.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) или (2), для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с окислительным стрессом, выбранных из группы, состоящей из MELAS (митохондриальная миопатия, энцефалопатия, лактацидоз и инсультоподобные эпизоды), синдрома MERRF (миоклоническая эпилепсия с рваными мышечными волокнами) или синдрома Кирнса-Сейра, аритмии, кардиоплегии или инфаркта миокарда.

Изобретение относится к соединениям формулы A-I, где G1 означает атом водорода или R′; G2 означает атом галогена, CN, CF3, изопропил или фенил, где вышеуказанный изопропил или фенил необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из WRW; G3 означает изопропил или (C3-C10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из WRW; W означает связь или (C1-C6)алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых групп остатка W необязательно и независимо заменены на -CO2- или -O-; RW означает R′; и R′ независимо выбирают из атома водорода или (C1-C8)алкильной группы.

Изобретение относится к композиции для лечения или предотвращения нарушений, связанных с пониженным уровнем дефензинов. Композиция содержит от 0,005 до 1000 мг Lactobacillus johnsonii Lal (NCC533, № CNCM 1-1225) на ежедневную дозу.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции, обладающей свойством стимулировать противомикробную защиту путем повышения экспрессии эндогенных β-дефенсинов, содержащей штамм B.longum NCC 2705, депозитарный номер CNCM 1-2618, при этом указанный штамм приведен, по меньшей мере, частично в нереплицирующееся состояние термической инактивацией, обработкой, по меньшей мере, при около 70°С.

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложен штамм Bacillus subtilis Maseca-1, вырабатывающий пептид, имеющий противомикробную активность против Micrococcus luteus, Bacillus cereus и Aspergillus flavus.
Изобретение относится химико-фармацевтической промышленности, а именно к настойке из травы, корневищ и корней Echinacea purpurea (L.) Moench, обладающей иммуномодулирующей, иммуностимулирующей, антимикробной, противовоспалительной, противовирусной активностью и к способу ее получения.
Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано для получения антимикробных белков и пептидов насекомого. Способ получения комплекса антимикробных пептидов насекомого предусматривает инфицирование жирового тела насекомого на стадии личинки бактериями Micrococcus luteus А270 и Escherichia coli D31 с последующим извлечением жирового тела насекомого на стадии личинки.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство наружной терапии больных акне, включающее азелаиновую кислоту, кремнийорганический глицерогидрогель, пропиленгликоль, карбомер, триглицериды, фосфатидилхолин, бензойную кислоту, эмульсионный воск, глицерил стеарат, триэтаноламин и воду очищенную, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает фармацевтическую композицию для местного лечения псориаза, включающую кальципотриол или кальципотриола моногидрат в качестве активного компонента, безводный липидный носитель и трехкомпонентную изотропную растворяющую смесь, содержащую 30-60% по массе гидрофильного неионогенного поверхностно-активного вещества, 20-40% липофильного неионогенного вспомогательного поверхностно-активного вещества и 15-40% по массе C6-22 ацилглицерида.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения тяжелых форм вирусных инфекций в виде таблеток, характеризующуюся тем, что в качестве лекарственных средств она содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; антиоксиданты, выбранные из группы: мексидол, эмоксипин, дибунол, альфа-липоевая кислота, карнитина хлорид; аминокислоты, выбранные из группы: ацетилцистеин, цистеин, лизин, аргинин; регенеранты анаболического действия, выбранные из группы: калия оротат, рибоксин, метилурацил, а также формообразующую основу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в г на 1 г смеси.

В настоящем изобретении предложена группа изобретений: жидкая фармацевтическая композиция для лечения синдрома беспокойных ног, болезни Паркинсона, вторичного паркинсонизма, паркинсоноподобного синдрома, болезни Хантингтона, прогрессирующего супрануклеарного паралича, множественной системной атрофии или бокового амиотрофического склероза, содержащая аргинин, карбидопу и терапевтически эффективное количество леводопы, составляющей 3 мас.% или более, и композиция имеет рН 8,5-10, а также набор того же назначения и способ лечения перечисленных неврологических заболеваний.

Заявленное изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для борьбы с репродуктивно-респираторным синдромом свиней (PRRS). Способ включает вакцинирование свиней с PRRS с обеспечением уменьшения длительности гипертермии и защиты целостности легких.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения стерильной наноэмульсии перфторорганических соединений (ПФОС), включающий: добавление смеси ПФОС к водному раствору стабилизирующей добавки; гомогенизацию смеси ПФОС с водным раствором стабилизирующей добавки с получением предэмульсии ПФОС; смешивание предэмульсии ПФОС с водно-солевым раствором с получением наноэмульсии ПФОС; выдерживание наноэмульсии ПФОС при температуре от 2 до 10°С в течение не менее 18 часов.

Изобретение относится к медицине и представляет собой эмульсию для профилактики или лечения синдрома системного воспалительного ответа и других заболеваний. Эмульсия включает масляный компонент и водный компонент, причем масляный компонент содержит триглицериды рыбьего жира и среднецепочечный триглицерид.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию полимерной мицеллы, пригодной для инкапсулирования и подходящего высвобождения лекарственных средств, содержащей блок-сополимеры, которые компонуются радиально и имеют гидрофобный сегмент, направленный внутрь, и гидрофильный сегмент, направленный наружу, при этом в качестве блок-сополимеров содержит блок-сополимер, обладающий сродством к ЛПВП, который содержит гидрофобный сегмент полимерной цепи, образованный из гидрофобного производного аминокислоты, полученного в результате введения в боковую цепь аминокислоты стерольного остатка, и блок-сополимер, обладающий сродством к липопротеину за исключением ЛПВП, который содержит гидрофобный сегмент полимерной цепи, образованный из гидрофобного производного аминокислоты, полученного в результате введения в боковую цепь аминокислоты гидрофобной группы, обладающей линейной или разветвленной структурой.
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой способ получения фармацевтической эмульсии лактулозы, состоящий из подготовительного этапа, включающего просеивание сыпучих компонентов через сито с размером ячеек 0,320 мм и 1,0 мм, фильтрацию сиропа лактулозы через сито с размером ячеек 0,320 мм, и этапа получения эмульсии, включающего сухое перемешивание сыпучих компонентов эмульсии в течение 5-10 минут, гомогенизацию сиропа лактулозы после подготовительного этапа с семитиконом в течение 10-15 минут при температуре 25-30°C и скорости вращения мешалки 400-600 об/мин с последующим добавлением подготовленной смеси сыпучих компонентов и дальнейшей гомогенизацией смеси в течение 30-45 минут, далее полученную эмульсию дегазируют под вакуумом в течение 10 часов при температуре 15-25°C до образования однородной массы при определенном содержании компонентов с последующей фильтрацией через сито с размером ячеек 0,320 мм.

Изобретение относится к микробиологически стабильной фармацевтической композиции, включающей активный агент, выбранный из простагландинов, и носитель. Носитель включает водный электрохимически активированный солевой раствор с содержанием свободного хлора от 1 до 500 мг/л и редокс-потенциалом от +150 до +1350 мВ.
Предложена группа изобретений, касающихся стабильной и обладающей синергическим действием фармацевтической композиции для лечения воспалительного заболевания кишечника.
Наверх