Офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам.


 


Владельцы патента RU 2561049:

Марков Илья Александрович (RU)
Маркова Елена Алексеевна (RU)
Маркова Инна Николаевна (RU)
Гапонюк Полина Петровна (RU)
Майчук Дмитрий Юрьевич (RU)
Майчук Юрий Федорович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, рекомбинантного интерферона, выбранного из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, и декспантенола, где в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%. Изобретение обеспечивает лечение резистентных к антибиотикам инфекционных заболеваний глаз без дополнительного включения антибактериальных средств. 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз..

Главные проблемы инфекционных заболеваний глаз - это высокая распространенность, тяжелое течение, нередко приводящие к снижению остроты зрения и слепоте, трудности в лечении в связи с быстрым ростом резистентности возбудителей к применяемым антибиотикам.

Известно, что на воспалительную патологию глаз приходится до 40% амбулаторного приема окулиста, 80% временной нетрудоспособности среди больных с глазной патологией, до 50% стационарных больных, до 16-30% слепоты. (Майчук Ю.Ф. Успехи проблемы фармакотерапии инфекционных и аллергических заболеваний глаз. Русский офтальмологический журнал. - 2000. - №1. - с.13-17).

В последние годы усилиями фармацевтического и медицинского сообщества антибактериальные препараты стали едва ли не главным объектом внимания современной российской медицины (Белоусов Ю.Б. Антибиотикотерапия сегодня. Вопросы врачебной практики. - 2000. - №9. - с. 54-57).

Основную проблему представляет развитие устойчивости к противомикробным препаратам. Проблема развития резистентности в мировом масштабе в настоящее время имеет настолько существенные медицинские, социальные, экономические и другие аспекты, что Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) в 2001 г. Приняла резолюцию «Глобальная стратегия ВОЗ по сдерживанию устойчивости к противомикробным препаратам».

Всеми исследователями подчеркивается рост числа резистентных к антибиотикам возбудителей глазных инфекций. Так при применении гентамицина число устойчивых штаммов возбудителей при язве роговицы достигало 63,6% (Саржевская Л.Э., Витер Ю.Г., Табакова И.А., Глинка В.В., Селиванова В.А. Клиническая эффективность глазных капель Окомистин в комплексной терапии травматических кератитов. Сб. трудов «Окомистин. Применение в офтальмологии». - М., - 2010. - с. 43-46).

Высокая частота резистентных штаммов возбудителей бактериальной инфекции определяет использование все более новых мощных антибиотиков широкого спектра действия.

Однако именно антибиотики часто приводят к возникновению токсико-аллергической реакции на лекарственное средство. Так, при длительном применении тетрациклиновой глазной мази лекарственный конъюнктивит или блефарит выявлялся у 50% больных (Майчук Ю.Ф., Селиверстова К.Е., Якушина Л.Н. Антисептик окомистин в лечении бактериальных заболеваний глаз. Катарактальная и рефракционная хирургия. - 2011. - №2. - с. 59-64).

По сравнению с антибиотиками более широкий спектр активности имеют антисептики.

В этом плане в России наибольший положительный опыт накоплен с применением препарата Витабакт, глазные капли 0,05% пиклоксидина - антисептик из группы галогенов (Майчук Ю.Ф. Современная терапия конъюнктивитов у детей. Consilium Medicum. Педиатрия. - 2007. - №2. - с. 80-87), который использовался в лечении острых и хронических конъюнктивитов, при хламидийных конъюнктивитах легких и среднетяжелых, в случаях вторичной бактериальной инфекции при аденовирусных и аллергических конъюнктивитах, в профилактике инфекции при травме роговицы и при роговичных и внутриглазных вмешательствах.

Широко известен антисептик Окомистин, используемый в виде глазных капель в лечении хронических блефароконъюнктивитов, трофического кератита с вторичной бактериальной инфекцией (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание 16-е. - М., - 2010. - с. 936-937; Майчук Ю.Ф., Селиверстова К.Е., Якушина Л.Н. Антисептик окомистин в лечении бактериальных заболеваний глаз. Катарактальная и рефракционная хирургия. - 2011. - №2. - с. 59-64).

Широко известен в офтальмологии антисептик Хлоргексидин, используемый в качестве консерванта глазных капель в виде экстемпоральной лекарственной формы для лечения ряда инфекционных поражений глаз (SU 1803110 А1, 1993); SU 1804838, А1, 1993; SU 1825628 A1, 1993; RU 2156128 C1, 2000; RU 2257210 С2, 2004).

Несмотря на то, что считают хлоргексидин мощным антисептиком, остается опасность раздражающего действия и токсического эффекта на роговицу глаза хлоргексидина в водном растворе

Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату являются антисептическое средство в виде глазных капель «Вицеин» (RU 2295331, 2007 г.).

Указанная композиция не обеспечивает высокую терапевтическую эффективность и тяжело переносится больными. Кроме того, при использовании наблюдаются побочные действия в виде раздражения тканей.

Задачей изобретения является создание более эффективного, чем по прототипу, средства для лечения инфекционных заболеваний глаз, в том числе акантамебных, грибковых, а также бактериальных, вызванных бактериями, устойчивыми к антибиотикам, обеспечивающего лучшую, чем по прототипу, переносимость больными средства.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет снижения осложнений, вызывающих раздражающее действие на ткани глаза и токсический эффект на роговицу глаза, их пролонгированного действия путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.

Для достижения указанного технического офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящая из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, рекомбинантного интерферона, выбранного из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу при следующем соотношении компонентов в мас.%

антисептик 0,0005-10,0
рекомбинантный интерферон, ME 50-1000000
декспантенол 0,01-20,0
консистентнообразующая основа остальное

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной антисептической и противовирусной композиции позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной антисептической и противовирусной композиции.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной антисептической и противовирусной композиции, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленная антисептическая и противовирусная композиция соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленной антисептической и противовирусной композиции заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной антисептической и противовирусной композиции преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленная антисептическая и противовирусная композиция, обладающая по сравнению с прототипом повышенной переносимостью, противовирусным, противовоспалительным и антибактериальным действием с пролонгированным действием, способствующим длительной фиксации на роговице глаза, может быть успешно использована для лечения различных инфекционных заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением глазной поверхности: воспалительные заболевания (инфекционные, инфекционно-аллергические). Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1.

Приготовление различных форм заявленной антисептической и противовирусной композиции: капель, геля, мази, суспензии осуществляют стандартным способом приготовления, путем смешивания всех входящих в их состав компонентов с консистентнообразующей (гелевой) основой до получения однородной массы соответствующей формы, которые соответствуют требованиям к фармацевтическому средству. В качестве активных веществ берут антисептики, выбранные из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота. Добавляют рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма. В смесь из активных веществ вводят вспомогательное вещество декспантенол. А в качестве консистентнообразующей основы берут компоненты, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбопол, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу.

Указанные компоненты заявленной антисептической композиции берут в следующем соотношении в мас.%:

Пример 2. Больная Гуськова А.В., 25 лет. Диагноз: акантамебный кератит правого глаза III стадии. В анамнезе - ношение контактных. Жалобы на резь. Жалобы на резкую боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктивы век, слизистое отделяемое. На роговице эпителиально-стромальная инфильтрация в виде характерного эпителиально-стромального двухконтурного кольца. Новообразования сосудов нет. Легкий кератоневрит. Явления легкого ирита. Соскобы с конъюнктивы и роговицы подтвердили акантамебный кератит. Назначено лечение: Гель 6 раз в день в течение первой недели, затем 3-4 раза в день. При обследовании через 7 дней все явления болезни уменьшились. Дальнейшее улучшение отмечено на 21 день и глаза полностью успокоились к 6 неделе с остаточным легким помутнением роговицы в месте инфильтрации.

Пример 3. Больной Львов В.А., 50 лет. Диагноз: подострый рецидивирующий кандидомикозный кератоконъюнктивит правого глаза. Давность заболевания - 3 месяца. Возникло после травмы роговицы. Развивалось медленно с периодическими обострениями. Лечение антибиотиками и противовоспалительными средствами давало временное улучшение состояния. Обратился с жалобами на покраснение глаз, резь, слезотечение, легкое отделяемое. При обследовании: края век утолщены, гиперемрованы, покрыты сгустками отделяемого, конъюнктива гиперемирована, разрыхлена, слизистое отделяемое в небольшом количестве, скапливающееся на ресницах. На роговице поверхностное беловатое помутнение размером 3×4 мм, с крошковидной рыхлой поверхностью, слегка окрашивается флюоресцеином, Васкуляризация незначительна. В мазках и посевах грибок Candida. Назначено лечение: Гелеобразные глазные капли по 2 капли 5 раз в день в течение первой недели, затем 3-4 раза. Основные, симптомы болезни уменьшились через 7 дней лечения и исчезли через 40 дней с образованием облачковидного помутнения на роговице. Микофлора не обнаружена через 7 дней лечения.

Пример 4. Больной Наперстак М.А., 35 лет. Диагноз: кератоконъюнктивит инфекционно-аллергический рецидивирующий, вызванный стафилококком, резистентным к тетрациклину, гентамицину и левомицетину, ципрофлоксацину, мокифлокцицину, левого глаза. Больной страдает длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение - закладывание мази 5 раз в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 7 дней лечения, исчезли через 28 дней. Краевая язва заэпителизировалась через 14 дней. Микрофлора не обнаруживалась уже через 3 дня лечения Выбор компонентов антисептической и противовирусной композиции и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противоинфекционного, противовоспалительного, противоаллергического эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению эрозий, язв, перфораций. Средство обладает повышенной переносимостью и пролонгированным действием по сравнению с прототипом.

Таким образом, заявленная антисептическая и противовирусная композиция обладает повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга инфекционных заболеваний глаз.

Показания к применению заявленной антисептической и противовирусной композиции.

Острый, хронический и подострый конъюнктивит и блефароконъюнктивит инфекционный, инфекционно-аллергический, в том числе вызванный возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Для профилактики инфекции при поверхностных травмах конъюнктивы и роговицы, и при хирургических вмешательствах вмешательства на роговице.

Офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящая из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, рекомбинантного интерферона, выбранного из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу при следующем соотношении компонентов в мас.%:

антисептик 0,0005-10,0
рекомбинантный интерферон, ME 50-1000000
декспантенол 0,01-20,0
консистентнообразующая основа остальное



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазол-4-карбоксамида формулы (I), где X означает алкенильную группу С2-С7, замещенную двумя метилами, однозамещенный нитро-радикалом тиенил, незамещенный хинолинил, незамещенный индолил, незамещенный пиридазинил, незамещенный пиперазинил, дизамещенный C1-С6-алкилом пиперазинил, незамещенный пиперидинил, незамещенный пиразинил, незамещенный имидазолил, незамещенный пиримидинил, однозамещенный фенилом пиримидинил, пиримидинил, дизамещенный аминовым радикалом и радикалом, выбранным из группы, включающей -F, -Cl, -Br или -I, тризамещенный гидроксилом фенил, тризамещенный метокси-радикалом фенил, дизамещенный гидроксилом и метокси-радикалом фенил, пиразолил, дизамещенный радикалом, выбранным из группы, включающей C1-С6-алкил, и радикалом, выбранным из группы, включающей -F, -С1, -Br или -I; Y обозначает аминофенил, однозамещенный радикалом из -F, -Cl, -Br или -I фенил, гидроксиэтил, дизамещенный гидроксиметилом или C1-С6-алкилом и однозамещенным нитрогруппой, аминогруппой или атомом галогена фенилом, незамещенный пиперазинил, незамещенный пиридил, незамещенный пиразинил, однозамещенный C1-С6-алкилом тиазол, незамещенный пиримидинил, незамещенный пуринил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой противоэнтеровирусное и иммуностимулирующее средство для перорального применения в виде капсул, содержащее интерферон и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что в качестве лекарственного вещества содержит интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный, иммобилизированный на полиэтиленгликоле молекулярной массой 1,5 кДа с помощью физического способа связывания потоком ускоренных электронов в дозе 1,5 Мрад, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении.

Изобретение относится к медицине и касается применения белка rhCC10 для приготовления лекарственного средства для терапевтического или профилактического воздействия на вирус гриппа.

Изобретение относится к фармакологии, конкретно, к лекарственному средству, обладающему противовирусным, противомикробным, иммуномодулирующим и противовоспалительным действием в форме капель, спрея, геля и раствора для инъекций для лечения и профилактики инфекционных заболеваний: герпеса, острых респираторных вирусных инфекций, гепатита, ВИЧ-инфекции, вирусных заболеваний.

Изобретение относится к 5,5-конденсированным гетероариленовым соединениям IIIB, где U2, V1, V2 и W1 выбраны из О, N, NH, S или CR3a; U1, W2, X1 и X2 представляют собой С или N; R1 и R2 представляет собой водород, -С(О)CH(NR1bR1c)R1a, -С(О)CH(N(R1c)C(O)OR1b)R1a или -C(O)OR1a; R3a представляет собой водород или R3; R3 представляет собой галоген или -C(O)OR1a; L1 и L2 являются такими, как указано в формуле изобретения, каждый Z1 и Z2 представляет собой связь или -О-; каждый Rla, R1b и R1c представляет собой водород, C1-6 алкил или C6-14 арил; или Rlb и Rlc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклил; q, r, s, t и u равны 1.

Изобретение относится к новому соединению - гидрохлориду N,N-бис-(1-адамантил-1-этиламина) структурной формулы I и способу его получения. Соединение обладает биологической активностью и может быть использовано как компонент лекарственного средства или как маркер примеси лекарственного средства в качестве стандартного образца в аналитической химии фармацевтических препаратов.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным N-адамантилбензотриазола 1 и 2, где R1 и R2 являются водород или нитрогруппа. Также изобретение относится к способу получения соединения формул 1 и 2.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к каплям, обладающим противовирусным и иммуномодулирующим эффектами. Капли, обладающие противовирусным и иммуномодулирующим эффектами, характеризующиеся тем, что они представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте листьев земляники и плодов, выбранных из ряда: плоды малины обыкновенной, плоды рябины обыкновенной, плоды черники обыкновенной, плоды боярышника кроваво-красного, плоды шиповника майского, при содержании 15-25 мг субстанции в 1 мл настойки.
Изобретение относится химико-фармацевтической промышленности, а именно к настойке из травы, корневищ и корней Echinacea purpurea (L.) Moench, обладающей иммуномодулирующей, иммуностимулирующей, антимикробной, противовоспалительной, противовирусной активностью и к способу ее получения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой липосомальное противовирусное средство на основе интерферона альфа-2b человека в капсулированной форме для вагинального применения, характеризующееся тем, что каждая капсула выполнена в виде полой оболочки, в которой размещены порошкообразный наполнитель и распределенные в наполнителе липосомы и водорастворимый полимерный гелеобразователь альгинат натрия, причем наполнитель состоит из лактозы, натрия хлорида, натрия фосфата двузамещенного 12-водного и натрия фосфата однозамещенного 2-водного, а каждая из липосом выполнена из полой оболочки, содержащей лецитин, холестерин и альфа-токоферол, и расположенного внутри оболочки ядра, включающего рекомбинантный интерферон альфа-2 человека, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мг.

Изобретение относится к оториноларингологии и представляет собой способ лечения хронических риносинуситов в раннем послеоперационном периоде, включает предварительную анемизацию слизистой оболочки полости носа раствором адреналина, удаление корок, отличается тем, что в полость носа после удаления корок вводят препарат «Аргогель» по 1,0 мл 2 раза в день на 10 минут в течение 2-х недель.

Изобретение относится к биотехнологии. Технической задачей изобретения является повышение биоцидных иммунобиологических свойств антисептика-стимулятора Дорогова АСД-2Ф.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с эхинококкозом печени. Для этого во время операции в остаточную полость устанавливают двухканальную дренажную трубку.

Изобретение относится к новому гидрату гидрохлоридной соли 2-амино-2-(2-(4-октилфенил)этил)пропан-1,3-диола в кристаллической форме с указанными ниже характеристиками.
Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственному средству, и может быть использовано для местного лечения трофических язв, инфицированных и длительно незаживающих гнойных ран, ожогов I-II-IIIA степени, повреждений кожи вследствие травм, гнойно-воспалительных заболеваний кожи, пролежней и др.

Изобретение относится к медицине, а именно к ветеринарии и ветеринарному акушерству, и может быть использовано для лечения клинического мастита у коров. Для этого после вечернего доения в течение 4-х дней на доли вымени с признаками мастита воздействуют переменным магнитным полем от магнитотерапевтического аппарата АМнп-02 «Солнышко».
Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам в виде геля для обработки и смазки катетеров при обследовании и лечении мочеполовой системы. Лекарственное средство содержит гипромеллозу, борную кислоту и консистентнообразующую основу и дополнительно содержит анестезин или лидокаин в качестве анестетика в количестве 0,00001-0,5 г.
(57) Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения инфицированных ран в области пальцев животных. Препарат для лечения инфицированных ран в области пальцев животных, содержащий диметилсульфоксид, метилцеллюлозу, дополнительно содержит тилозина тартрат, сульфадимезин, триметоприм при следующем соотношении компонентов, мас.%: тилозина тартрат - 2-3, сульфадимезин - 4-5, триметоприм - 1-1,5, диметилсульфоксид - 10-15, метилцеллюлоза - 3,0-3,5, вода - остальное.
Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в форме таблеток, капсул или геля, содержащей лекарственные средства и приемлемую для каждой формы композиции консистентнообразующую основу, где в качестве лекарственных средств содержится: рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; антисептики; аминокислоты, выбранные из группы: аргинин, гистидин, лизин, цистеин, метионин, глютаминовая кислота; и антиоксиданты, выбранные из группы: бета-каротин, витамин С, витамин Е.

Изобретение относится преимущественно к ветеринарии и фармации, а именно к средствам для лечения мастита. Фармацевтическая композиция в форме мази для лечения мастита у коров, содержит н-тетрадецилтрибутилфосфоний бромид в качестве активного компонента и вазелин в качестве вспомогательного вещества при соотношении 1:2000. Изобретение обеспечивает новую по механизму действия, эффективную при местном применении при низкой терапевтической концентрации фармацевтическую композицию в форме мази.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%.
Наверх