Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол


 


Владельцы патента RU 2563208:

КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к антибактериальной композиции, содержащей тимол и тотарол, в определенном соотношении. Антибактериальная композиция обеспечивает синергетическое воздействие на грамотрицательные и грамположительные бактерии. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к антибактериальным композициям.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Борьба с бактериями в продуктах и на поверхностях, на которых используют продукты, является постоянной задачей. Например, E. coli является бактерией, которая вызывает постоянные проблемы. В отличие от грамположительных бактерий, E. coli является грамотрицательной бактерией, содержащей дополнительную наружную мембрану и более значительные количества пептидогликана в стенке клетки. Это делает борьбу с E. coli более затруднительной. Хотя известно, что некоторые материалы обладают определенным антибактериальным воздействием, желательно добиться улучшения качества этих материалов. Одно такое улучшение обеспечит уничтожение бактерий с использованием меньшего количества материала.

В WO 2010/002571 раскрыто лечение галитоза. В WO 2010/010320 раскрыты антимикробные композиции и способы. В WO 2005/073154 раскрыт способ экстракции тотарола. В WO 2010/046238 раскрыта антимикробная композиция.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол. Эта комбинация является синергетической комбинацией этих двух материалов, так что можно использовать меньшее количество любого из них.

Другие области применения настоящего изобретения станут понятны из подробного описания, приведенного ниже в настоящем изобретении. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры относятся к предпочтительным вариантам осуществления настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Приведенное ниже описание предпочтительного варианта (вариантов) осуществления по природе является только типичным.

Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол. Комбинация тимола и тотарола обеспечивает синергетическое воздействие, для которого требуется меньшее количество каждого материала по сравнению со случаем их использования по отдельности. Синергетическое воздействие эффективно по отношению к грамотрицательным бактериям, таким как E. coli, и грамположительным бактериям, таким как S. aureus.

Синергизм обнаруживается, когда фракционная ингибирующая концентрация, которая рассчитана ниже, оказывается меньшей или равной 0,75.

В некоторых вариантах осуществления отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 5:1 до 1:5. В других вариантах осуществления отношение масс составляет от 3,21:1 до 1:3,21 или от 1,56:1 до 1:1,56. В других вариантах осуществления отношение массы тимола к массе тотарола является одним из следующих: 5:1, 1:5, 3,21:1, 1:3,21, 1,56:1, 1:1,56 или 1:1.

В диапазоне от 1,56:1 до 1:1,56 комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению и к грамотрицательным бактериям E. coli, и грамположительным бактериям S. aureus.

В некоторых вариантах осуществления количество тимола в композиции составляет от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1, 0,9, 0,8, 0,7, 0,6, 0,5, 0,4, 0,3, 0,2, или 0,1% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 0,5, 1, 1,5 или 2 масс %. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1% или от 0,0001 до 0,5% в пересчете на массу композиции. В другом варианте осуществления количество составляет 0,5 масс %.

В некоторых вариантах осуществления количество тотарола в композиции составляет от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1, 0,9, 0,8, 0,7, 0,6, 0,5, 0,4, 0,3, 0,2 или 0,1% в пересчете на массу композиции. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 0,5, 1, 1,5 или 2 масс %. В других вариантах осуществления количество составляет от 0,0001 до 1% или от 0,0001 до 0,5% в пересчете на массу композиции. В другом варианте осуществления количество составляет 0,5 масс %.

Эта антибактериальная комбинация тимола и тотарола применима в композициях для личной гигиены, для ухода за полостью рта и для бытового применения. Примеры композиций для личной гигиены включают, но не ограничиваются только ими, средство для мытья тела/гель для душа, жидкое очищающее средство для рук, кусковое мыло, шампунь, кондиционер, средство от пота/дезодоранты и косметические средства. Примеры композиций для ухода за полостью рта включают, но не ограничиваются только ими, средства для ухода за зубами, зубные пасты, зубные порошки, профилактические пасты, зубные эликсиры, пастилки, камеди, гели, краски, конфеты и очищающие средства для зубов и полости рта. Примеры композиций для бытового применения включают, но не ограничиваются только ими, жидкости для мытья посуды, пасты для мытья посуды, средства для очистки твердых поверхностей, кондиционеры для тканей и моющие средства для стирки.

В некоторых вариантах осуществления тимол и тотарол могут содержаться в средстве для мытья тела/геле для душа, жидком очищающем средстве для рук, или шампуне, где каждая из этих композиций включает поверхностно-активное вещество. Тимол и тотарол также можно включать в мыло (мыло жирной кислоты), которое может находиться в форме кускового мыла.

ПРИМЕРЫ

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК)

Активные вещества в серийных разведениях объединяют с триптиказо-соевым бульоном и бактериями при равной 0,1 оптической плотности бактерий в 96-луночном планшете. Оптическую плотность смеси изменяют через 16-24 ч при 37°C. Увеличение оптической плотности характеризует рост бактерий. Планшет исследуют для определения минимальной концентрации, необходимой для подавления роста бактерий. Значения приводят в ч./млн. Значения МИК определяют для тимола и тотарола по отношению к E. coli и S. aureus. Зависимость доза МИК - ответ определяют так же, как для МИК, однако концентрацию одного активного вещества поддерживают постоянной, а концентрацию другого активного вещества уменьшают с помощью двукратных серийных разведений.

Фракционная ингибирующая концентрация (ФИК)

Значения МИК также определяют для тимола в присутствии тотарола для установления фракционной ингибирующей концентрации (ФИК). В этом расчете учитывается фракционная активность тимола и тотарола при определении МИК.

, так что:

Значение ФИК Эквивалент
x≤0,75 Синергизм
0,75<x≤1,3 Аддитивное
x≥1,3 Антагонистическое
Таблица 1
Значения МИК и ФИК для тимола и тотарола
Активные вещества E. coli S. aureus
Тимол 125 ч./млн. 125 ч./млн.
Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Смесь (постоянное отношение тимол:тотарол 5:1) 62,5 ч./млн. тимола + 12,5 ч./млн. тотарола 62,5 ч./млн. тимола + 12,5 ч./млн. тотарола
Значение ФИК 0,6 0,9
Активные вещества E. coli S. aureus
Тимол 125 ч./млн. 125 ч./млн.
Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Смесь (отношение тотарол:тимол 5:1) 62,5 ч./млн. тотарола + 12,5 ч./млн. тимола 31,25 ч./млн. тотарола + 6,25 ч./млн. тимола
Значение ФИК 0,6 1,05
Активные вещества E. coli S. aureus
Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Смесь (отношение тимол:тотарол 1,56:1) 7,8 ч./млн. тимола + 5 ч./млн. тотарола 7,8 ч./млн. тимола + 5 ч./млн. тотарола
Значение ФИК 0,10 0,41
Активные вещества E. coli S. aureus
Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Смесь (отношение тотарол:тимол 1,56:1) 7,8 ч./млн. тотарола + 5 ч./млн. тимола 7,8 ч./млн. тотарола + 5 ч./млн. тимола
Значение ФИК 0,10 0,41
Активные вещества E. coli S. aureus
Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Смесь (отношение тотарол:тимол 3,21:1) 7,8 ч./млн. тимола + 25 ч./млн. тотарола 7,8 ч./млн. тимола + 25 ч./млн. тотарола
Значение ФИК 0,26 1,04
Активные вещества E. coli S. aureus
Тимол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Тотарол 125 ч./млн. 31,25 ч./млн.
Смесь (отношение тимол:тотарол 3,21:1) 7,8 ч./млн. тотарола + 25 ч./млн. тимола 7,8 ч./млн. тотарола + 25 ч./млн. тимола
Значение ФИК 0,26 1,04

Как можно видеть из таблицы, комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению к грамотрицательным бактериям E.coli при отношении от 5:1 до 1:5. Кроме того, при установлении отношения массы тимола к массе тотарола, близкого к 1:1, наблюдается широкий спектр синергетического воздействия и на грамотрицательные, и на грамположительные бактерии.

При использовании в настоящем изобретении диапазоны использованы для краткого описания всех и каждого значений, которые находятся в диапазоне. Любое значение, которое находится в диапазоне, можно выбрать в качестве конца диапазона.

Если не указано иное, выраженные в процентах содержания и количества, приведенные в настоящем изобретении и в описании, являются массовыми содержаниями в процентах. Приведенные количества основаны на массе активного вещества, содержащегося в материале.

1. Антибактериальная композиция, содержащая тимол и тотарол, в которой отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 5:1 до 1:5.

2. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 3,21:1 до 1:3,21.

3. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой отношение массы тимола к массе тотарола составляет от 1,56:1 до 1:1,56.

4. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой отношение массы тимола к массе тотарола является одним из следующих: 5:1, 1:5, 3,21:1, 1:3,21, 1,56:1 или 1:1,56.

5. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой тимол содержится в количестве, составляющем от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции, необязательно от 0,0001 до 1 мас.% или от 0,0001 до 0,5 мас.%.

6. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой тотарол содержится в количестве, составляющем от 0,0001 до 2% в пересчете на массу композиции, необязательно от 0,0001 до 1 мас.% или от 0,0001 до 0,5 мас.%.

7. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению к грамотрицательным бактериям.

8. Антибактериальная композиция по п. 1, в которой комбинация тимола и тотарола является синергетической по отношению к грамположительным бактериям.

9. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.

10. Композиция по пп. 1-8 в форме кускового мыла.

11. Композиция по п. 9 в форме жидкого очищающего средства.

12. Композиция по пп. 1-8 в форме композиции для ухода за полостью рта.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к комбинированному аппликационному фитосредству. Фитосредство содержит сангвиритрин, алпизарин и вспомогательные вещества: уксусная кислота 98%, хитозан, диметилсульфоксид, глицерин и воду, взятые в определенном количестве.

Изобретение относится к новым производным пиридоксина общей формулы (I), обладающим высокой антибактериальной активностью. где при R1+R2=-С(СН3)2-, R3+R4=-CH2N+(C8H17)2CH2-, n=1, X=Cl, m=0, при R1=R2=Η, R3+R4=-CH2N+(C8H17)2CH2-, n=1, Χ=Cl, m=1, при R1+R2=-С(СН3)2-, R3=R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=2, Χ=Cl, m=0, при R1=R2=Η, R3+R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=2, X=Cl, m=1, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Br, m=0, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Br, m=0, при R1=R2=H, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Br, m=1, при R1=R2=H, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Br, m=1, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2N+(CH3)2C8H17, R4=Η, n=1, X=Cl, m=0, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2N+(CH3)2C18H37, R4=Η, n=1, X=Cl, m=0, при R1=R2=R4=H, R3=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Cl, m=1, при R1=R2=R4=H, R3=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Cl, m=1. Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к композициям для разрушения биопленок, содержащим от 0,005% до 10% средства разрушения биопленок, содержащего по меньшей мере одно соединение, выбранное из 1-децен-3-ола, цис-4-децен-1-ола, транс-2-децен-1-ола, цис-2-нонен-1-ола, цис-4-деценаля, транс-2-деценаля, цис-7-деценаля, цис-5-октен-1-ола, транс-2-октен-1-ола, 1-октен-3-ола, цис-3-нонен-1-ола, транс-2-нонен-1-ола, цис-6-нонен-1-ола, 9-децен-1-ола, транс-2-ундецен-1-ола, транс-2-додецен-1-ола, транс-2-октеналя, транс-2-ноненаля, цис-6-ноненаля, транс-2-ундеценаля, транс-2-додеценаля, их стереоизомеров и смесей; необязательно терапевтически активное вещество; и носитель.

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции в виде таблетки, покрытой оболочкой. Композиция содержит в качестве действующего вещества моксифлоксацина гидрохлорид в терапевтически эффективном количестве и в качестве вспомогательных ингредиентов диоксид кремния, кроскармеллозу натрия, наполнитель и лубрикант, и не содержит лактозу.
Раскрыты фармацевтическая антибактериальная композиция и способы лечения или предупреждения бактериальных инфекций с её использованием или с использованием сочетания её ингредиентов (варианты).

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики пневмонии поросят. Поросятам вводят композиционный препарат, включающий действующее вещество тилозина тартрат и синергист тетрациклин в соотношении 1:1 по действующему веществу тилозину и тетрациклину соответственно.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его функциональному фрагменту, направленным против эпитопа стафилококка золотистого, а также к их применению для обнаружения стафилококка золотистого.

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I), где R1 и R′1 независимо обозначают водород или фтор; R2 обозначает -OR7, монофосфат или металлическую соль фосфата; R7 обозначает водород или ацилированную аминокислотную группу, где аминокислотой является аланин, глицин, пролин, β-аланин или валин; Het обозначает оксадиазолил; R3 обозначает С1-4алкил.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции для перорального применения, содержащей в качестве действующего вещества моксифлоксацин или его соль и/или гидрат и вспомогательные вещества.

Изобретение касается применения композиции, включающей гидролизат горохового белка и/или пептид для получения композиции для лечения и/или профилактики инфекции Helicobacter pylori (варианты), а также таких композиций (варианты).

Изобретение относится к применению фармацевтической композиции для местного нанесения для профилактики передаваемых половым путем вирусных заболеваний, включающей эффективное количество соединения формулы (I).
Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности растениеводства, и касается способа получения нанокапсул 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты (2,4-Д). Способ характеризуется тем, что в качестве ядра нанокапсул используют 2,4-Д и альгинат натрия в качестве оболочки нанокапсул, получаемых путем последовательного порционного добавления 2,4-Д в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии Е472с с перемешиванием при 1300 об/сек и дальнейшим приливанием осадителя - диэтилового эфира, фильтрования суспензии и сушки при комнатной температуре с получением нанокапсул.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения тяжелых форм вирусных инфекций в виде таблеток, характеризующуюся тем, что в качестве лекарственных средств она содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма; антиоксиданты, выбранные из группы: мексидол, эмоксипин, дибунол, альфа-липоевая кислота, карнитина хлорид; аминокислоты, выбранные из группы: ацетилцистеин, цистеин, лизин, аргинин; регенеранты анаболического действия, выбранные из группы: калия оротат, рибоксин, метилурацил, а также формообразующую основу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в г на 1 г смеси.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения нанокапсул резвератрола в оболочке из низко- или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности, к способу получения нанокапсул резвератрола в оболочке из ксантановой камеди. Согласно способу по изобретению суспензию резвератрола в гептане диспергируют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему противовоспалительным действием. Применение полифенольного комплекса, полученного путем экстракции измельченных плодов рябины обыкновенной 40% спиртом этиловым с последующим сгущением полученного водно-спиртового экстракта, добавлением 95% спирта этилового, центрифугированием осадка, фильтрованием и сгущением надосадочной жидкости при определенных условиях, в качестве средства, обладающего противовоспалительным действием.

Изобретение относится к средству для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и представляет собой смесь из двух структурных изомеров: 2,6-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-4-метилфенола и его диастереомеров, и 2-(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-6-(2,2,1-триметилбицикло[2.2.1]гепт-5-ил)-4-метилфенола, и их диастереомеров с соотношением первого и второго структурных изомера изомеров от 60:40 мас.% до 95:5 мас.% Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающих одновременно гемореологической, антиагрегатной, антитромбогенной, ретинопротекторной, эндотелийпротекторной, нейропротекторной, противоаритмической и противоишемической активностью, увеличивающих мозговой кровоток.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения старения кожи. Композиция для лечения признаков старения кожи, повышения секреции цитокина IL-1α, содержащая: ингибитор NF-kB, выбранный из группы, состоящей из замещенных резорцинолов, (Е)-3-(4-метилфенилсульфонил)-2-пропеннитрила, тетрагидрокуркиминоидов, экстрактов древесины павловнии войлочной, а также их комбинаций; и противовоспалительное соединение, которое не является ингибитором NF-kB.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использована для лечения состояний, связанных с повышенной экспрессией ММП-13, выбранных из группы, состоящей из потери фиксации одного или более зубов, выпадения зубов, подвижности зубов, образования карманов, потери костной ткани и комбинации двух и более указанных состояний.
Изобретение относится к медицине. Описана лекарственная форма для чресслизистого перорального введения, по меньшей мере, одного действующего вещества антиспазмадического и/или анальгетического действия, содержащая упомянутое действующее вещество в форме основания и/или в форме соли, водно-спиртовой раствор, крепостью, по меньшей мере, 35° спирта по массе, причем упомянутое действующее вещество присутствует в водно-спиртовом растворе в состоянии стабильного и полного растворения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению n-тирозола в качестве эндотелийпротекторного средства. Изобретение позволяет расширить арсенал средств, обладающих эндотелийпротекторным действием. 2 табл., 6 пр.
Наверх