Фармацевтическая композиция для лечения грибковых заболеваний

Изобретение относится к области фармацевтики и касается новой фармацевтической композиции в виде мази для лечения грибковых заболеваний кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванных дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами. Состав согласно изобретению содержит в качестве действующего вещества 3-этоксиксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион 2-5 мас. %, и дополнительно в фармацевтическую композицию включают мочевину 2,5-4,0 мас. %, в качестве кератолитического средства. Мазь содержит липофильную основу - парафин нефтяной твердый 5-7 мас. %, стеариновую кислоту 2-6,5 мас. %, воск эмульсионный 8-12 мас. %, целевую добавку - кислоту бензойную 0,1-2 мас. % и масло вазелиновое до 100%. Получают фармацевтический состав сплавлением твердых компонентов основы с последующим добавлением концентрата 3-этоксиксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в вазелиновом масле и мочевины в вазелиновом масле. Изобретение обеспечивает получение фармацевтического состава, обладающего высокой химиотерапевтической эффективностью и хорошей переносимостью, низкой токсичностью, что позволяет применять его при лечении дерматомикозов различной локализации. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

 

Изобретение относится к области фармацевтики и касается новой фармацевтической композиции в виде мази для лечения грибковых заболеваний кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванных дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами.

Грибковые заболевания кожи широко распространены во всех странах мира, и, согласно выводам ведущей исследовательской компании (GBI Research, 2012), рост грибковых заболеваний несмотря на успехи в терапии будет прогрессировать и дальше. Многолетние наблюдения показали, что стойкий терапевтический эффект не может быть получен при лечении только одним из антимикотических препаратов. Это касается препаратов как системного (общего) действия (гризеофульвин, низорал, ламизил), местного действия, так и их сочетаний с применением противогрибковых и кератолических средств, патогенической терапии. Это в первую очередь связано с быстрым развитием резистентности к применяемым препаратам (Н.В. Кожичкина. Журнал Вестник дерматологии и венерологии, №1, 2013; И.Б. Шилова и соавт. Современные лекарственные средства для лечения дерматомикозов. Хим.-фарм. журнал, т. 38, №4, 2004 г.). Кроме того, некоторым больным из-за гепатотоксичности и других побочных эффектов прием пероральных антимикотических препаратов противопоказан.

Известны различные препараты, применяемые в качестве противогрибковых средств. В частности, одно из первых мест по широте спектра и терапевтической эффективности занимают синтетические препараты на основе азотсодержащих гетероциклических соединений, такие как кетоконазол, миконазол, клотримазол, флуконазол (М.Д. Машковский. Лекарственные средства, изд. 15, Москва: Новая волна, 2005 г.). На их основе разработаны различные фармацевтические композиции: мази, кремы, гели и т.д., состав которых подбирается с учетом специфических свойств действующих веществ, особенностей их фармакологического действия и широты спектра действия.

Наиболее близкими к предложенному изобретению являются фармацевтический состав для лечения грибковых заболеваний на основе действующего вещества - метилового эфира производного тиазолидин-2,4-диона, обладающего высокой эффективностью и низкой токсичностью, позволяющий расширить арсенал лекарственных средств для лечения грибковых инфекций, а также способ его получения (патент RU 2295958, опубл. 04.07.2007). Фармацевтический состав в виде мази для лечения грибковых заболеваний включает следующие компоненты, мас. %:

3-Этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион 2-5
Воск эмульсионный 8-14
Парафин нефтяной твердый 5-7
Кислота стеариновая 2-6,5
Кислота бензойная 0,1-2
Мочевина 2,5-4,0
Масло вазелиновое до 100

Способ получения указанного фармацевтического состава заключается в том, что к липофильной основе, приготовленной сплавлением кислоты стеариновой, парафина нефтяного твердого, воска эмульсионного, добавляют кислоту бензойную и масло вазелиновое и после выдержки при 75-85°C в течение 30-40 мин добавляют предварительно приготовленный концентрат 3-метоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в масле вазелиновом.

Используемый в качестве действующего вещества в известной композиции 3-метоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион известен как соединение, входящее в состав лекарственного средства «Микозидин», обладающее противомикробной активностью (патент SU №1417436, опубл. 27.04.1996 г.). В указанном патенте также описан способ получения 3-алкоксикарбонил-5-R-илидентиазолидин-2,4-дионов. Коммерческого применения лекарственный препарат «Микозидин, 3% мазь» не нашел в связи с банкротством производителя - ФГУП ЦХЛС-ВНИХФИ в 2008 г. и прекращением действия патента в 2013 г.

Предложенная в патенте RU 2295958 композиция предназначалась для лечения грибковых поражений различной локализации и была иллюстрирована примером химиотерапевтической эффективности 3-метоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в виде 3%-ной мази на модели микроспории морских свинок, приведенным в таблице 1.

Недостатком известного фармацевтического состава является относительно низкий процент терапевтической эффективности мази (70%).

Задачей изобретения является получение высокоэффективной мази для лечения грибковых заболеваний.

Задача изобретения решается за счет того, что предлагается к использованию мазь для лечения грибковых заболеваний, содержащая в качестве активного вещества эфир производного тиазолидин-2,4-диона, в качестве липофильной основы парафин нефтяной твердый, кислоту стеариновую, масло вазелиновое, воск эмульсионный и в качестве целевой добавки кислоту бензойную, при этом мазь отличается тем, что в качестве активного вещества она содержит 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион и дополнительно в качестве целевой добавки - мочевину при следующем соотношении компонентов, мас. %:

3-Этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион 2-5
Воск эмульсионный 8-12
Парафин нефтяной твердый 5-7
Кислота стеариновая 2-6,5
Кислота бензойная 0,1-2
Мочевина 2,5-4,0
Масло вазелиновое до 100

Задача решается также способом получения вышеуказанной мази для лечения грибковых заболеваний, заключающимся в том, что к липофильной основе, приготовленной сплавлением кислоты стеариновой, парафина нефтяного твердого, воска эмульсионного, добавляют кислоту бензойную и масло вазелиновое и после выдержки при 75-85°C в течение 30-40 мин добавляют предварительно приготовленный концентрат 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в масле вазелиновом, после чего добавляют мочевину в масле вазелиновом до получения однородной массы.

Технический результат изобретения заключается в увеличении терапевтической эффективности фармацевтического состава. Использование этилового эфира производного тиазолидин-2,4-диона вместо метилового и внесение в композицию экспериментально найденного оптимального количества мочевины (2,5-4,0%) позволяет увеличить терапевтическую эффективность предлагаемого препарата до 84-89%.

Включение мочевины в состав лекарственной композиции представляет собой известный прием и применяется многими исследователями для размягчения или удаления ногтевой пластинки. В основном это касается водных лекарственных композиций с известными препаратами - антимикотиками: кетоконазолом (Вестник дерматологии и венерологии, 1987, №8, стр. 20-25); бифоназолом (патент RU 2238092, 2002), фунготербином (Вестник дерматологии и венерологии, 2009, №5, стр. 117-119). Концентрация мочевины варьировалась от 3,5 до 5%.

Так в патенте RU 2238092 (опубликован в 2004 г.) предложен состав с бифоназолом в виде водной лекарственной композиции при следующем соотношении ингредиентов в мас. %:

Бифоназол 0,7-1,5
Масло касторовое 15-25
Метилцеллюлоза 2,0-3,0
Эмульгатор Lanette 3,5-7,0
Твин-80 0,7-1,4
Нипагин 0,1-0,13
Спермацет 3,0-4,0
Мочевина 3,5-4,5
Фосфорная кислота 0,04-0,06
Вода очищенная остальное до 100

Композиция предназначена для того, чтобы вызвать онихолизис с помощью мочевины и безболезненно удалить инфицированную ногтевую пластину в очаге микоза и за пределами видимого очага инфекции. Композиция позволяет одновременно удалить размягченную ногтевую пластинку и провести антимикотическое лечение.

В составе препарата «Микоспор Набор» содержание мочевины в мази составляет 40% (используют для полного удаления ногтевой пластины), действующего вещества бифоназола - 1%.

Известно применение мочевины в качестве кератолитического средства в моносоставе: препарат Дардиа Липобальзам, концентрация мочевины 5% (РЛС России - Энциклопедия Лекарств, №22, 2014, стр. 373; Вестник дерматологии, №2, стр.93-95, 2011), препарат Уреотоп, концентрация мочевины 12%. Причем предпочтение отдается кремам с содержанием мочевины выше 5%, т.к. установлено, что при содержании мочевины в количестве 2% происходит только увлажнение кожных покровов (Вестник дерматологии и венерологии, 2011, №2, стр. 93-95).

Таким образом, применение мочевины ограничивалось влагозадерживающим и отшелушивающим свойствами (кожа), а также кератолитическим действием (ногтевая пластинка). Заранее предположить нужную концентрацию мочевины, способствующую увеличению терапевтической эффективности мази, содержащей в качестве действующего вещества 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион, в составе фармацевтической композиции не представлялось возможным.

Как показали исследования, предлагаемый состав липофильной основы и предлагаемое соотношение компонентов являются оптимальными и позволяют достичь повышения терапевтической эффективности до 84-89%, обеспечить требуемую скорость и полноту высвобождения действующего вещества при сохранении устойчивой нерасслаиваемой формы. Использование мази с меньшей концентрацией мочевины (1,0-2,0%) не оказывает существенного воздействия на увеличение терапевтической эффективности (ТЭ 72-75,5%), а при концентрации мочевины выше 5% при хранении происходит изменение цвета композиции, что указывает на частичное изменение физико-химических свойств основного действующего вещества.

Новый фармацевтический состав получают сплавлением твердых компонентов основы с последующим добавлением концентрата 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в масле вазелиновом и мочевины в масле вазелиновом. Предпочтительно использовать микронизированную мочевину, так как она лучше смешивается с вазелиновым маслом и остальными компонентами. Получают мазь, соответствующую требованиям к фармацевтическому средству.

Пример 1. Получение фармацевтической композиции

В емкость с мешалкой загружают 5,0 г стеариновой кислоты и нагревают до 60-70°C. В ту же емкость последовательно загружают 6,0 г парафина нефтяного твердого, 10,0 г воска эмульсионного, 0,2 г бензойной кислоты и 62,0 г масла вазелинового. Полученную массу перемешивают 30-40 минут, поддерживая температуру 75-85°C. После выдержки температуру смеси снижают до 60°C и частями загружают в нее предварительно подготовленный концентрат 3,0 г 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в 5 г масла вазелинового и далее массу смешивают с 4,0 г мочевины в 10,0 г вазелинового масла до получения однородной массы.

Получают 100 г фармацевтической композиции в виде 3% однородной массы, соответствующей требованиям ГФ XI, вып. 2, стр. 145, по внешнему виду, микробиологической чистоте, стабильна при хранении

В таблице 2 приведены результаты экспериментов.

Пример 2. Получение фармацевтической композиции

Аналогично примеру 1 загружают массу, содержащую 3,0 г действующего вещества, и смешивают с 5,0 мочевины в 10,0 г вазелинового масла до получения однородной массы. Через 2 месяца при контрольном хранении отмечали точечные изменения цвета композиции (пожелтение).

Пример 3. Получение фармацевтической композиции

Аналогично примеру 1 загружают массу, содержащую 3,0 г действующего вещества, и смешивают с 2,0 г салициловой кислоты в 12,0 г вазелинового масла. Масса расслаивалась при стоянии.

Сведения, подтверждающие противогрибковую активность

Пример 4. Исследование фармацевтической композиции на противогрибковую активность in vivo на модели микроспории морских свинок

Противогрибковая активность in vivo изучена на модели экспериментальной микроспории морских свинок альбиносов (самцы массой 200-300 г). Животных заражали зоопатогенным штаммом Microsporum canis. Для прививки брали фрагмент 10-12-дневной культуры возбудителя вместе с агаром Сабуро и пораженные волосы. После тщательного растирания в стерильной ступке культуру наносили на эпилированную и скарифицированную поверхность участка кожи спины размером 2-3 см.

Лечение подопытных животных начинали через 7 дней от момента заражения и проводили в течение 21 дня. Препараты втирали в пораженный участок кожи свинок ежедневно в количестве 1-1,5 г, в качестве препаратов сравнения применяли мазь «Микозидин» и «Низорал» (кетоконазол).

Выраженность инфекционного процесса регистрировали 1 раз в 7 дней по зоне или площади поражения и типу поражения (шелушение, папулы, изъязвления). Показатели выражали в баллах (0, 1, 2, 3, 4). Показатель химиотерапевтической эффективности подсчитывали в процентах разницы баллов в контроле и опытных группах, деленный на сумму баллов в контроле. Оценивали следующие параметры: 1) специфическое свечение очагов поражения в лучах люминесцентной лампы Вуда (при наличии возбудителя); 2) микроскопическое исследование материала, взятого из очагов поражения; 3) время восстановление шерстного покрова; 4) местно-раздражающее действие препаратов. На 29 день, после 21 дня лечения и 7 дней наблюдения проводили окончательный учет результатов.

В результате проведенных исследований по изучению химиотерапевтической эффективности заявляемого фармацевтического состава на основе 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона с добавлением в состав мази мочевины на модели микроспории морских свинок установлена его высокая химиотерапевтическая эффективность. В этой группе животных инфекционный процесс протекал менее интенсивно, пораженные очаги быстро очищались от изъязвленной кожи в очагах поражения. Днем полного выздоровления считали первый день от начала лечения, когда в очаге не обнаруживались волоски, пораженные грибом, а также отсутствовали эрозии и корки. Равномерное восстановление шерстного покрова отмечалось с 12-го дня лечения. Показатель химиотерапевтической эффективности составил 84-89%.

Описываемая лекарственная форма по химиотерапевтической эффективности превзошла препарат - ближайший аналог (RU 2295958) (ТЭ 70%), а также препараты сравнения «Микозидин» и «Низорал» (ТЭ 70,5% и 42,5% соответственно). Обобщенные данные описанных исследований приведены в таблице 3.

* При увеличении концентрации действующего вещества до 5% ТЭ достигала самых высоких значений - 93%, однако клиническая картина течения инфекционного процесса в очагах на коже животных характеризовалась наличием гиперемии, что может свидетельствовать о наличии незначительного, но раздражающего действия препарата, применяемого в более высоких концентрациях

Пример 5. Электронно-микроскопическое исследование

Электронно-микроскопическое исследование участков кожи показало, что в группах животных, леченных предлагаемой лекарственной мазью, содержащей мочевину, все слои кожи в области заражения были в пределах нормы. Дерма и волосяные фолликулы изменены не были. В группе животных, леченных мазью Микозидин 3% (RU 2295958), в глубоких слоях кожи сохранялся незначительных межклеточный отек. В контрольной группе животных через 2 месяца после заражения на коже регистрировались все симптомы воспалительной реакции: экссудация, отек, небольшие эрозии. В зачатковом и шиловидном слоях кожи были выражены явления вакуолярной дистрофии, дерма была инфильтрована плотным воспалительным экссудатом.

Пример 6. Исследование местно-раздражающего действия

Визуальное наблюдение на протяжении всего опыта не выявило каких-либо патологических отклонений в поведении подопытных животных по сравнению с контролем. Внешний вид животных был опрятным: шерсть гладкая, блестящая; выпадения шерсти не отмечалось; глаза не воспалены, уши и конечности без особенностей. Динамика массы тела имела положительную тенденцию: подопытные животные по привесу не отставали от контрольных.

Функциональных изменений не выявлено. Дыхание свободное, не затрудненное; мочеиспускание не затруднено; экскрет оформлен.

Гематологические исследования не выявили различий по показателям периферической крови между подопытными и контрольными животными.

Пример 7. Исследование субхронической токсичности композиции на кроликах

В субхроническом эксперименте на кроликах проведено исследование общетоксических свойств мази заявляемого состава.

Мазь наносили кроликам на эпилированный скарифицированный участок кожи на спине в течение 2-х месяцев в дозе 1 г/кг; указанная доза превышает рекомендуемую терапевтическую суточную дозу для человека примерно в 15 раз.

Показано, что аппликации мази в указанной дозе в течение 2-х месяцев не приводят к гибели животных и не влияют на их общее состояние и поведение.

Визуальное наблюдение на протяжении всего опыта не выявило каких-либо патологических отклонений в поведении подопытных животных по сравнению с контролем. Внешний вид животных был опрятным: шерсть гладкая, блестящая; выпадения шерсти не отмечалось; глаза не воспалены, уши и конечности без особенностей. Динамика массы тела имела положительную тенденцию: подопытные животные по привесу не отставали от контрольных.

Функциональных изменений не выявлено. Дыхание свободное, не затрудненное; мочеиспускание не затрудненно; экскрет оформлен.

Гематологические исследования не выявили различий по показателям периферической крови между подопытными и контрольными животными.

Патоморфологическое исследование не выявило следов повреждающего воздействия препарата на структуру внутренних органов, кроме нерезко выраженной белковой дистрофии в печени; признаки местно-раздражающего действия отсутствовали.

Таким образом, в результате проведенных экспериментов установлено, что предложенный фармацевтический состав с включением мочевины в состав фармацевтической композиции в виде мази хорошо наносится на кожу, способствует лучшему проникновению действующего вещества в глубь кожи, не оказывает местно-раздражающего действия и обладает высокой биодоступностью и химиотерапевтической эффективностью, равной 84-89%.

1. Фармацевтический состав в виде мази для лечения грибковых заболеваний, содержащий в качестве активного вещества эфир производного тиазолидин-2,4-диона, в качестве липофильной основы парафин нефтяной твердый, кислоту стеариновую, масло вазелиновое, воск эмульсионный и в качестве целевой добавки кислоту бензойную, отличающийся тем, что в качестве активного вещества он содержит 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион и дополнительно в качестве целевой добавки - мочевину при следующем соотношении компонентов, мас. %:

3-Этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-дион 2-5
Воск эмульсионный 8-12
Парафин нефтяной твердый 5-7
Кислота стеариновая 2-6,5
Кислота бензойная 0,1-2
Мочевина 2,5-4,0
Масло вазелиновое до 100

2. Способ получения фармацевтического состава в виде мази для лечения грибковых заболеваний по п. 1, заключающийся в том, что к липофильной основе, приготовленной сплавлением кислоты стеариновой, парафина нефтяного твердого, воска эмульсионного, добавляют кислоту бензойную и масло вазелиновое и после выдержки при 75-85°C в течение 30-40 мин добавляют предварительно приготовленный концентрат 3-этоксикарбонил-5-(4-хлорбензилиден)тиазолидин-2,4-диона в масле вазелиновом, после чего добавляют мочевину в масле вазелиновом до получения однородной массы.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области ветеринарии, и может быть использовано для лечения микроспории кошек с хроническим непрерывно-рецидивирующим течением, торпидным к традиционным методам терапии, кошек, больных микроспорией.

Изобретение относится к области медицины, а именно к эндокринологии, и касается лечения нейропатических трофических язв при синдроме диабетической стопы. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение Октолипена и Сулодексида внутривенно, затем перорально, а также введение Конвалиса при парастезиях и болях в икроножных мышцах и стопах.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к бензиларалкиловому простому эфиру общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где: Ar представляет собой имидазолил; R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой водород; R3 представляет собой галоген; R6 представляет трифторметил или трихлорметил; n представляют целое число от 0 до 2; и m представляет собой 1.

Изобретение относится к антифунгальному средству, содержащему эффективное количество метилового эфира 2-бензимидазолилкарбаминовой кислоты, или его солей с неорганическими и органическими кислотами, или их гидратов, или его комплексных соединений с металлорганическими и неорганическими солями, содержащими переходный металл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу для ухода за кожей, обладающему противогрибковыми свойствами. Состав для ухода за кожей, обладающий противогрибковыми свойствами, включающий спиртовой экстракт листьев березы, хвойную пасту, эфирные масла чайного дерева, пихты, лимона и эвкалипта, эмульсионную основу, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственного средства в форме геля для лечения проявлений герпетической инфекции у больных с ожогами или отморожениями.

Изобретение относится к микробиологии. Предложен штамм Trametes versicolor, используемый для получения противоплесневых препаратов в отношении грибов рода Penicillium.

Изобретение относится к технологии получения углеродных сорбентов с антибактериальными и антимикотическими свойствами на основе пористых углеродных адсорбентов и предназначено для применения в медицине и ветеринарии.

Данное изобретение относится к противогрибковым соединениям на основе производных 3,5,8-триоксабицикло[5.1.0]октана, полученным транс-раскрытием его эпоксидного цикла, а именно 6-(арилтио)-1,3-диоксепан-5-олам в рацемическом и энантиочистом виде общей формулы Ia и Ib, где при R1=F, R2=H, R3=H; при R1=Br, R2=H, R3=H; при R1=H, R2=Br, R3=H; при R1=H, R2=H, R3=Br.
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения гинекологических заболеваний. Композиция включает в качестве активного вещества бутоконазол, основу, являющуюся комбинацией гидрофобного компонента, гидрофильного компонента и эмульгатора, и гелеобразующий полимер.
Изобретение относится к медицинской и фармацевтической промышленности. Описан способ, который включает введение в полимерную композицию из ряда полисахаридов лекарственного препарата, гамма-стерилизацию 6-15 кГр и при постоянном перемешивании введение сорбиновой кислоты или ее водорастворимых солей, либо бензойной кислоты или ее водорастворимых солей, либо смесь этих кислот в концентрации 0,05-1,00 мас.% до получения гомогенной консистенции.

Изобретение относится к стоматологии и касается лечения клиновидных дефектов зубов. Для осуществления предлагаемого способа лечения клиновидных дефектов зубов применяют фитоапипрепарат в форме мази, для изготовления которой используют следующие компоненты: экдистерон - 0,05 г, 40% настойка софоры японской (1:5) - 10 мл; 40% настойка полифлорной пыльцы (1:5) - 10 мл; апилак - 0,5 г, масло гвоздичное эфирное - 0,5 мл, ланолин - 39,5 г, вазелин - 39,5 г.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения и/или местного предупреждения заболеваний заднего сегмента глаза. Местная глазная композиция, выбранная из группы глазных капель и мазей, содержащая терапевтически эффективное количество соматостатина или аналога соматостатина, выбранного из группы, состоящей из соматостатина-28, соматостатина-14, соматостатина-13, просоматостатина, октреотида, ланреотида, вапреотида, пасиреотида, сеглитида, кортистатина и их фармацевтически приемлемых солей, применяется для изготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания заднего сегмента глаза.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, рекомбинантного интерферона, выбранного из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, и декспантенола, где в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и описывает фармацевтическую композицию для местного лечения псориаза, включающую кальципотриол или кальципотриола моногидрат в качестве активного компонента, безводный липидный носитель и трехкомпонентную изотропную растворяющую смесь, содержащую 30-60% по массе гидрофильного неионогенного поверхностно-активного вещества, 20-40% липофильного неионогенного вспомогательного поверхностно-активного вещества и 15-40% по массе C6-22 ацилглицерида.

Предложена стабильная при хранении безводная композиция для местного лечения псориаза путем нанесения на кожу, включающая гомогенную смесь терапевтически эффективного количества кальции-потрипола в растворенной форме; растворяющую смесь, состоящую из растворителя на основе триглицеридов жирных кислот; вспомогательного растворителя, выбранного из полиоксипропилен-15-стеарилового эфира, полиоксипропилен-11-стеарилового эфира, полиоксипропилен-14-бутилового эфира, полиоксипропилен-10-цетилового эфира, полиоксипропилен-3-миристилового эфира, полиоксипропилен-5-цетета 20; и липофильный усилитель проникновения, выбранный из N-алкилпиперидона, N-алкилпирролидона, такого как N-метилпирролидон, N-гидроксиалкилпирролидон или 2-пирролидона; где соотношение растворителя, вспомогательного растворителя и усилителя проникновения находится в диапазоне от 50:25:25 до 75:10:15; и где указанная растворяющая смесь включена в композицию в количестве, достаточном для эффективного растворения указанного кальципотриола, и безводный фармацевтически приемлемый носитель, включающий по крайней мере один парафин.

Изобретение относится к фармацевтике. Описана стабильная гелевая форма азелаиновой кислоты.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение инсулина в концентрации, достаточной для поддержания терапевтически эффективного уровня соединения инсулина в плазме крови в течение по меньшей мере 3 дней.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство, обладающее вируцидной активностью, для профилактического и терапевтического лечения вирусных инфекций, вызванных вирусом семейства herpesviridae, отличающееся тем, что указанное средство содержит пироксикам в веществе-носителе.
В заявке описана пленкообразующая композиция для нанесения пленочного покрытия на фармацевтические таблетки, пищевые добавки, кондитерские изделия и т.п. Пленкообразующая композиция для нанесения покрытия включает водорастворимый пленкообразователь, такой как гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, крахмалы, модифицированные крахмалы и т.п., и одно или более гидрофобных соединений, таких как соль металла высших жирных кислот, высший жирный спирт, природный воск из растительного или животного источника или синтетический воск.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается новой фармацевтической композиции в виде мази для лечения грибковых заболеваний кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванных дерматофитами иили дрожжеподобными грибами. Состав согласно изобретению содержит в качестве действующего вещества 3-этоксиксикарбонил-5-тиазолидин-2,4-дион 2-5 мас. , и дополнительно в фармацевтическую композицию включают мочевину 2,5-4,0 мас. , в качестве кератолитического средства. Мазь содержит липофильную основу - парафин нефтяной твердый 5-7 мас. , стеариновую кислоту 2-6,5 мас. , воск эмульсионный 8-12 мас. , целевую добавку - кислоту бензойную 0,1-2 мас. и масло вазелиновое до 100. Получают фармацевтический состав сплавлением твердых компонентов основы с последующим добавлением концентрата 3-этоксиксикарбонил-5-тиазолидин-2,4-диона в вазелиновом масле и мочевины в вазелиновом масле. Изобретение обеспечивает получение фармацевтического состава, обладающего высокой химиотерапевтической эффективностью и хорошей переносимостью, низкой токсичностью, что позволяет применять его при лечении дерматомикозов различной локализации. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Наверх