Способ лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты



Способ лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты
Способ лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты

 


Владельцы патента RU 2563829:

Линьков Владимир Иванович (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты. Для этого внутривенно вводят эуфиллин, трентал, никотиновую кислоту, аскорбиновую кислоту и витамины группы B1 и B6, внутримышечно вводят папаверин и дибазол в стандартных дозах и дополнительно назначают внутривенные инъекции томпаслина в объеме 40 мг ежедневно в течение 10 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения и сократить его сроки при устойчивом характере восстановления слуховой функции и отсутствии побочных явлений. 3 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано при лечении острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты.

Сенсоневральная тугоухость является полиэтиологическим заболеванием, на развитие которой оказывают влияние сосудистые, инфекционные, токсические, физические, психические и другие факторы. На фоне перечисленных факторов патологический процесс развивается преимущественно на уровне периферического отдела слухового анализатора, а именно в улитке, поражая волосковые клетки кортиева органа. В основе патогенеза поражения лежит внутриулитковая гипоксия, приводящая к нарушению энергетического метаболизма волосковых клеток, проявляющееся в виде снижения ее функции, что доказано в эксперименте объективными данными уменьшения биоэлектрической активности, а также повышением содержания лактата и снижением гликогена в лабиринтной жидкости (В.И. Линьков, автореферат докторской диссертации, Л., 1991).

Учитывая полиэтиологический и многогранный характер поражения слухового анализатора при острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты, применяют различные средства лечения, перечисленные ниже.

Известно средство для лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты, содержащее в качестве активного вещества никотиновую кислоту, обладающую сосудорасширяющим действием (Асламазова В.Л., Богомильский М.Р. Компламин в терапии острой кохлеарной тугоухости Тезисы докладов пленума правления Всесоюзного научного общества отоларингологов. - М., 1978, с. 160-167).

Известно средство для лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты фенибут, обладающее седативным действием (Логинов В.К., Ускова В.В. Использование фенибута в лечении нейросенсорной тугоухости. Материалы конференции оториноларингологов. - Иркутск, 1983, с 273-274).

Известно средство для лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты, содержащее в качестве активного вещества аденозинтрифосфат (АТФ) (Максимова М.С. Лечение больных острым кохлеарным невритом аденозинтрифосфорной кислотой. Вестник оториноларингологии - 1986, - с. 104-105).

Известен способ лечения внезапной нейросенсорной тугоухости преднизолоном (Пальчун В.Т.; Кунельская Н.Л.; Иванец И.В.; заявка на способ лечения 2001114944/14, 2004, 9.10.2002 г.).

Известен способ лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты с использованием антигипоксантов (Рындина А.М., Квасова Т.В., Цвылева И.Д. Антигипоксанты в лечении сенсоневральной тугоухости // Учен. зап. СПбГМУ им. акад. И.П. Павлова. - 2004. - №2. - С. 51-53).

Все перечисленные средства обладают общим недостатком - низкой эффективностью лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты.

До настоящего времени не существует средства монотерапии этого заболевания.

Известен способ лечения сенсоневральной тугоухости и глухоты путем общепринятой комплексной терапии, включающей следующие средства:

эуфиллин 2,4% - 10,0 мл в 100,0 мл физиологического раствора, внутривенно (в/в), №10,

трентал - 5,0 мл, в/в, №10;

никотиновая кислота - 2,0 мл, и/к или в/в, №10 и

аскорбиновая кислота 5% - 5,0 мл, в/в, №10;

папаверин - 2,0 мл, в/м, №10 и Дибазол - 3,0 мл, в/м, №10;

витамины группы B1 и B6 - 1,0 мл, в/в, №10.

Способ не обладает достаточной эффективностью.

Техническим результатом изобретения является расширение арсенала средств для лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты, создание способа, обладающего более высокой эффективностью восстановления слуховой функции, надежностью и безопасностью.

Указанный технический результат достигается тем, что в способе лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты, включающем внутривенные инъекции эуфиллина, трентала, никотиновой кислоты, аскорбиновой кислоты и витаминов группы B1 и B6, внутримышечные инъекции папаверина и дибазола в стандартных дозах, отличающийся тем, что дополнительно назначают внутривенные инъекции томпаслина в объеме 40 мг ежедневно в течение 10 дней.

Посредством общепринятой терапии достигается улучшение внутричерепной и внутриулитковой гемодинамики и детоксикации.

Добавление в общепринятую терапию препарата томпаслина способствует восстановлению волосковых клеток кортиева органа за счет улучшения энергетического метаболизма, повышению их биоэлектрической активности, снижению содержания лактата и повышению гликогена в лабиринтной жидкости.

Препарат томпаслин, Tompaslin (свидетельство на товарный знак №372209) - дигидрохлорид моногидрат 3-(2-морфолиноэтилтио)-1.2.4-триазино[5,6-b]индола (трисан) - (патент 2119335 C1, A61K 31/53, A61F 11/00) назначают в объеме 40 мг на 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно, капельно, №10.

Оценка надежности и эффективности лечения предлагаемым способом в сравнении с общепринятым методом лечения проведена на добровольцах.

В рамках проведенного исследования 80 пациентов-добровольцев получали десятидневный комплексный курс лечения с добавлением томпаслина, 20 пациентов получали 10-дневный курс - общепринятой терапии, 20 пациентов получали 10-дневный курс только томпаслина.

Эффективность и безопасность предлагаемого способа лечения оценивалась в динамике - ежедневно в течение 10 дней, в течение месяца после курса лечения (пять визитов через 5-6 дней) и через год после лечения.

Исследования проводились в период с мая 2003 по сентябрь 2014 годов.

У пациентов исследовались: состояние гомеостаза, реоэнцефолография (РЭГ), аудиометрия.

Критериями эффективности комплексного способа лечения служили: динамика субъективных жалоб (шум в ушах, состояние слуха) и оценка общего состояния больного, степень восстановления слуховой функции по данным аудиометрии.

Эффективность комплексного способа лечения оценивалась на основании вышеперечисленных критериев по следующей шкале:

неудовлетворительная (плохая) - отсутствие клинического улучшения, ухудшение, сохранение снижения слуха и шума в ухе;

удовлетворительная - улучшение слуха (изменение порогов в зоне речевых частот на 10-20 дБ);

хорошая - значительное улучшение слуха или полное его восстановление (изменение порогов речевых частот на 20 дБ и более).

Данные клинических и лабораторных исследований обрабатывали статистически общепринятыми в медицине методами математической статистики.

Всего в исследование были включены 120 пациентов с острой и внезапной сенсоневральной тугоухостью, госпитализированных для стационарного лечения в первые 15-17 дней от начала заболевания и находящихся затем на амбулаторном наблюдении. Возраст пациентов колебался от 19 до 65 лет, из них было исследовано 60 мужчин и 60 женщин с диагнозом: «Острая и внезапная сенсоневральной тугоухость (ОСНТ)», возникшая при гемодинамических расстройствах, снижение кровотока в магистральных сосудах, нарушение венозного оттока в вертебро-базилярном бассейне (ВББ), на фоне либо психоэмоциональной или физической нагрузки, либо инфекционных заболеваний (грипп, ОРЗ), либо травмы при сопутствующих заболеваниях: гипертонической болезни или остехондрозе шейного отдела позвоночника.

Группа пациентов-добровольцев из 80 человек получала курс лечения предлагаемым способом в следующих дозах ежедневно:

1. средства общепринятой терапии:

Эуфиллин 2,4% - 10,0 мл в 100,0 мл физиологического р-ра, в/в, №10,

Трентал - 5,0 мл, в/в, №10;

Никотиновая кислота - 2,0 мл, п/к или в/в, №10;

Аскорбиновая кислота 5% - 5,0 мл, в/в, №10;

Папаверин - 2,0 мл, в/м, №10;

Дибазол - 3,0 мл, в/м, №10;

Витамины группы B1 и B6 - 1,0 мл, в/в, №10.

2. добавление патогенетического препарата:

томпаслин 40 мг на 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида в/в, капельно, №10.

Все указанные препараты вводились последовательно в течение дня.

Также были сформированы две группы сравнения по 20 пациентов-добровольцев.

Первая группа сравнения получала курс лечения в течение 10 дней только общепринятой терапии:

Эуфиллин 2,4% - 10,0 мл, в/в;

Никотиновая кислота - 2,0 мл, п/к;

Аскорбиновая кислота 5% - 5,0 мл, в/в;

Папаверин - 2,0 мл, в/м;

Дибазол - 3,0 мл, в/м;

Витамины группы B1 и B6 - 1,0 мл, в/в;

Трентал - 5,0 мл на 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в/в, капельно.

Вторая группа сравнения получала только курс лечения томпаслином, в/в: содержимое ампул (40 мг) разводились в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Скорость введения препарата 50-70 кап в мин. В день проводилась одна инъекция томпаслина. На курс лечения использовалось 10 ампул.

Таким образом, в лечении приняли участие 120 пациентов, 40 из которых составили группы сравнения.

Исследование слуховой функции проводилось по следующей схеме:

- до лечения;

- на 3-й день после лечения;

- на 10-й день после лечения;

- через 3-4 недели после начала лечения;

- через год после начала лечения.

Результаты анализа оценки эффективности лечения ОСНТ предлагаемым способом представлены в табл. 1. Все расчеты проводились при пороговой значимости α=0,05.

В среднем улучшение порогов речевых частот составило 30-40 дБ. В целом положительный эффект при лечении ОСНТ с дополнением томпаслина получен у 71 пациента-добровольца из 80 исследуемых, что составило 88,75%, из них хороший результат наблюдался в 72,5% случаев, а удовлетворительный - в 16,25% (табл. 1.).

Результаты анализа эффективности лечения в группах сравнения приведены в табл. 2 и 3.

В группе сравнения 1 при лечении ОСНТ только общепринятой терапией положительный эффект имело место только 55% случаев, 50% из которых только удовлетворительный, а хороший - только у 5% пациентов, неудовлетворительный - в 45% случаев (табл. 2).

При лечении ОСНТ только томпаслином положительный эффект имел место 85% случаев, 25% из которых только удовлетворительный, а хороший - в 60%, неудовлетворительный - в 10% случаев (табл. 3).

Наблюдения за больными после проведенного лечения в течение года от начала заболевания подтвердили стабильность восстановления слуха у всех пациентов-добровольцев.

Достижение технического результата подтверждается следующими клиническими примерами.

Пример 1. Больной Г.В.В., 54 года, поступил в ЛОР-отделение 03.02.2006. Жалобы на внезапное снижение слуха три дня назад, которое сопровождалось шумом, онемением ушной раковины, одновременной потерей равновесия, на фоне повышения АД после физической и психоэмоциональной нагрузки. Страдает гипертонической болезнью 2 степени. При РЭГ в ВББ изменений не обнаружено. При аудиологическом исследовании определялась левосторонняя ОСНТ с порогами слышимости от 30 до 100 дБ на разных частотах. Отмечалось резкое нарушение разборчивости речи на левое ухо.

Проведено лечение в течение 10 дней по предлагаемому способу. На третий день после лечение у больного пропал шум, прошло онемение ушной раковины, разборчивость речи улучшилась.

На 10 день лечения при аудиологическом исследовании отмечено улучшение слуха в среднем на 30 дБ, причем на разных высотах это улучшение имело место от 12 до 55 дБ. (проводимость по воздуху). Проводимость по кости до лечения составила от 27 до 80 дБ, а после лечения - от 13 до 30 дБ. Таким образом, имело место восстановление слуха на 50 дБ, т.е. - хорошее.

На правое ухо (здоровое) по аудиологическому исследованию также отмечалось улучшение слуховой функции в среднем на 8 дБ.

Пример 2. Больная М.Т.А., 32 года, поступила в ЛОР-отделение 15.02.2004. Жалобы на одномоментное снижение слуха три дня назад, которое сопровождалось шумом, заложенностью уха, одновременной потерей равновесия, вестибулярными расстройствами 1 степени на фоне повышения АД при психоэмоциональной нагрузки. Страдает остеохондрозом шейного отдела позвоночника. При РЭГ исследовании отмечалось нарушение кровоснабжения в ВББ и венозного оттока справа. При аудиологическом исследовании определялась правосторонняя ОСНТ с порогами слышимости от 35 до 70 дБ на разных частотах. Отмечалось нарушение разборчивости речи на правое ухо.

Проведено лечение в течение 10 дней предлагаемым способом. На третий день после лечение у больной пропал шум и заложенность уха, разборчивость речи улучшилась.

На 10 день лечения при аудиологическом исследовании отмечено улучшение слуха в среднем на 34 дБ, причем на разных высотах это улучшение имело место от 20 до 45 дБ (проводимость по воздуху). Проводимость по кости до лечения составила от 22 до 60 дБ, а после лечения - от 10 до 15 дБ. Таким образом, имело место улучшение слуха более чем на 30 дБ, т.е. - хорошее.

На левое ухо (здоровое) по аудиологическому исследованию также отмечалось улучшение слуховой функции в среднем на 4 дБ.

Пример 3. Больной Д.О.Н., 29 лет, поступил в ЛОР-отделение 06.05.2014. Жалобы на одномоментное снижение слуха два дня назад, которое сопровождалось шумом, заложенностью уха, головокружением, потерей равновесия после снижения слуха, вестибулярными расстройствами 1 степени на фоне физической нагрузки. При РЭГ исследовании изменений не обнаружено. При аудиологическом исследовании определялась левосторонняя ОСНТ с порогами слышимости от 40 до 60 дБ на разных частотах. Отмечалось резкое нарушение разборчивости речи на левое ухо.

Проведено лечение в течение 10 дней предлагаемым способом. На третий день после лечение у больного пропал шум и уменьшилась заложенность уха, разборчивость речи улучшилась, уменьшилось головокружение.

На 10 день лечения при аудиологическом исследовании отмечено улучшение слуха в среднем на 44,5 дБ, причем на разных высотах это улучшение имело место от 32 до 50 дБ (проводимость по воздуху). Проводимость по кости до лечения составила от 25 до 50 дБ, а после лечения - от 0 до 7 дБ. Таким образом, имело место восстановление слуха на 40 дБ, т.е. - хорошее.

На правое ухо (здоровое) по аудиологическому исследованию также отмечалось улучшение слуховой функции в среднем на 3-5 дБ.

Пример 4. Больная М.О.А., 22 года, поступила в ЛОР-отделение 10.08.2004. Жалобы на одномоментное снижение слуха два дня назад, которое сопровождалось шумом, заложенностью уха, головокружением, потерей равновесия после снижения слуха, вестибулярными расстройствами 2 степени на фоне гриппа. При РЭГ исследовании изменений не обнаружено. При аудиологическом исследовании определялась правосторонняя ОСНТ с порогами слышимости от 25 до 60 дБ на разных частотах. Отмечалось резкое нарушение разборчивости речи на правое ухо.

Проведено лечение в течение 10 дней по схеме метода комплексного лечения. На третий день после лечение у больной пропал шум и заложенность уха, разборчивость речи улучшилась, вестибулярные расстройства исчезли.

На 10 день лечения при аудиологическом исследовании отмечено улучшение слуха в среднем на 40 дБ, причем на разных высотах это улучшение имело место от 32 до 50 дБ (проводимость по воздуху). Проводимость по кости до лечения составила от 15 до 50 дБ, а после лечения - от 0 дБ, Таким образом, имело место полное восстановление слуха.

На левое ухо (здоровое) по аудиологическому исследованию также отмечалось улучшение слуховой функции в среднем на 3-5 дБ.

Таким образом, результаты клинического и лабораторного исследований по применению предлагаемого способа лечения показали, что способ является эффективным при лечении больных с острой и внезапной сенсоневральной тугоухостью и глухотой, так как имело место следующее:

1. Улучшение и нормализация слуха, снижение интенсивности и исчезновение шума в ушах у пациентов-добровольцев на фоне лечения предлагаеым способом наблюдались в более ранние сроки со значительным функциональным эффектом по сравнению с общепринятым методом лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты.

2. На фоне лечения односторонней острой внезапной сенсоневральной тугоухости было отмечено улучшение слуха на здоровом ухе на 4-5 дб.

3. Исследования эффективности через год после лечения выявили высокий и устойчивый характер восстановленной слуховой функции в результате проводимой комплексной терапии.

4. При использовании предлагаемого способа лечения не отмечалось никаких побочных проявлений, что свидетельствует о безопасности его применения.

Способ лечения острой и внезапной сенсоневральной тугоухости и глухоты, включающий внутривенные инъекции эуфиллина, трентала, никотиновой кислоты, аскорбиновой кислоты и витаминов группы B1 и B6, внутримышечные инъекции папаверина и дибазола в стандартных дозах, отличающийся тем, что дополнительно назначают внутривенные инъекции томпаслина в объеме 40 мг ежедневно в течение 10 дней.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области медицины, а именно к оториноларингологии. Для определения плотности очагов отоспонгиоза проводят компьютерную томографию височных костей с денситометрией.

Изобретение относится к медицине, а именно к медицине труда, и может быть использовано для лечения и профилактики нейросенсорной тугоухости и шумовых эффектов внутреннего уха, связанных с воздействием производственного шума.

Изобретение относится к области медицины, а именно к оториноларингологии. Предложен способ лечения экссудативного среднего отита у детей препаратом «Имунофан» (синтетического гексапептида с иммунорегулирующим действием).
Предложена фармацевтическая, ушная, стерильная, не содержащая консервантов композиция в форме прозрачного водного раствора, содержащая 0,01-0,025% флуоцинолона ацетонида необязательно в сочетании с 0,1-0,8% ципрофлоксацина или его фармацевтически приемлемой соли, неионное поверхностно-активное вещество, регулирующий тоничность агент и повышающий вязкость агент.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиразолопиридина формулы (I), а также к его таутомерам, геометрическим изомерам, энантиомерам, диастереомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, где G1 представляет собой Н; G2 представляет собой -CHR1R2; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из Н; С1С6-алкокси-С1С6-алкила; C1-С6-алкила; необязательно замещенного фенила; необязательно замещенного фенил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного морфолин-С1-С6-алкила; или -CHR1R2 вместе образуют кольцо, выбираемое из необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила и замещенного пиперидина; G3 выбирают из необязательно замещенного С1С6-алкокси-С1-С6-алкила; C1-С6-алкила; замещенного фенила; замещенного фенил-С1С6-алкила; G4 выбирают из замещенного ацил-С1С6-алкила, где ацил предсталяет собой группу -CO-R и R означает Н или морфолин; необязательно замещенного C1-С6-алкила; необязательно замещенного фенила или индена; замещенного фенил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного пиридин- или фуранил-С1С6-алкила; морфолин- или пиперидин-С1-С6-алкила; G5 представляет собой Н; где термин «замещенный» обозначает группы, замещенные от 1 до 5 заместителями, выбираемыми из группы, которая включает ″C1-С6-алкил,″ ″морфолин″, ″C1-С6-алкилфенил″, ″ди-С1-С6-алкиламино″, ″ациламино″, который означает группу NRCOR′, где R представляет Н и R′ представляет C1-С6-алкил, ″фенил″, ″фтор-замещенный фенил″, ″C1-С6-алкокси″, ″C1-С6-алкоксикарбонил″, ″галоген″.

Группа изобретений относится к медицине и касается восстановления барабанной перепонки или наружного слухового прохода. Для этого предложено средство, включающее комбинацию желатиновой губки, основного фактора роста фибробластов и фибринового клея, а также применение этих компонентов для производства средства.

Изобретение относится к области медицины. Композиция для лечения заболевания уха вводится в барабанную полость, включает сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, активное вещество, выбранное из иммуномодулятора, антагониста вазопрессина, модулятора ионных каналов, антагониста рецептора нейрокинина, ингибитора обратного захвата серотонина, модулятора рецептора НМДА, аналога простагландина, препарата, действующего на центральную нервную систему, модулятора рецептора ГАМК, цитотоксического средства, антиоксиданта, модулятора глутаматного рецептора или ингибитора кальциневрина.

Предложены: фармацевтическая композиция для лечения инфекции, включающая мометазона фуроат или его сольват, орбифлоксацин, жирную кислоту, содержащую от 3 до 18 атомов углерода и имеющую температуру плавления не более примерно 60°С; способ лечения инфекции у животного, включающий ее введение, применение указанной композиции для получения лекарственного средства для лечения инфекции у животного и терапевтический набор для лечения инфекции, включающий эту композицию.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению болезней уха. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни содержит: (а) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и (b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена; композиция (i) является жидкостью при комнатной температуре; (ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С; (iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 cП; (iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней и вводится при комнатной температуре.

Изобретение относится к медицине и касается композиции для использования при лечении заболеваний уха путем внутрибарабанного введения в мембрану окна улитки или вблизи мембраны окна улитки, содержащей приемлемый для лечения уха термообратимый водный гель, содержащий полимер полиоксипропилена и полиоксиэтилена и антиапоптотический агент, причем замедленное высвобождение антиапоптического агента в улитку происходит в течение, как минимум, 4 дней.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения муковисцидоза у человека, имеющего легочную инфекцию Р. aeruginosa.

Изобретение относится к применению комбинации для одновременного, раздельного или последовательного введения, включающей, по меньшей мере, один сигма-лиганд формулы (I) и, по меньшей мере, один опиоид или опиат, выбранный из морфина, трамадола, суфентанила, ремифентанила, фентанила, тапентадола, оксикодона и бупренорфина, для получения лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и/или лечения боли, развивающейся как последствие хирургического вмешательства.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой способ лечения пациента с местнораспространенными или метастазирующими плотными опухолями, включающий введение терапевтической комбинации в качестве комбинированного состава или путем чередования компонентов, млекопитающему, причем терапевтическая комбинация включает терапевтически эффективное количество ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) или его фармацевтически приемлемой соли, и терапевтически эффективное количество ингибитора киназы митоген-активированной протеинкиназы (MEK) или его фармацевтически приемлемой соли.

Группа изобретений относится к фармацевтическому применению селективных негативных аллостерических модуляторов GABA A α5 для лечения, предупреждения и/или задержки развития состояний центральной нервной системы, относящихся к избыточному GABA-эргическому торможению в мозге.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами, способу их получения и к применению. Соединения обладают свойствами ингибитора фосфорилирования АКТ(РКВ).

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, причем соединение а) имеет Формулу I, в которой R1 отсутствует; индекс n означает целое число от 0 до 2, причем, когда n = 0, тогда X1 обозначает -СН2-; X1 обозначает член, выбранный из группы, состоящей из -СН2-, -O-, -N(H)- и -N(Ra)-, где Ra выбран из группы, состоящей из C1-6алкила; Х2а, X2b и Х2с, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из С(Н); А обозначает член, выбранный из группы (аа), где R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена и -Rg, где Rg выбран из группы, состоящей из C1-4алкила; В обозначает член, выбранный из группы соединений (ааа), где R4a отсутствует; L отсутствует или обозначает член, выбранный из группы, состоящей из С6арилен-С1-6гетероалкилена, C1-6гетероалкилена, С1-6алкилена, С2-6алкенилена, С2-6алкинилена и -O-, причем гетероалкилен включает 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О или S; Е обозначает водород или галоген; или, альтернативно, Е выбран из группы, состоящей из фенила, С5-6гетероарила, причем С5-6гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразола, пиридина и пиразина, С3-7гетероциклоалкила, причем С3-7гетероциклоалкил выбран из группы, состоящей из морфолина, пирролидина, пиперидина и пиперазина, и С3-7циклоалкила, и в случае необходимости с Е может быть сконденсировано 1 кольцо, независимо выбранное из группы, состоящей из 5-членного гетероциклического кольца, включающего 2 гетероатома О, бензольного кольца и 5-6-членного гетероароматического кольца, включающего 1 или 2 гетероатома N, причем Е и 1 кольцо, в случае необходимости конденсированное с Е, независимо замещены от 0 до 5 раз заместителями R6, выбранными из группы, состоящей из галогена, -NRpRq, -ORр, -C(O)ORр, -NRpC(O)ORr, -S(O)2Rr, -Rr, -Rs, =O, -Z1-NRpRq и -Z1-Rs; причем Z1 обозначает C1-6алкилен; Rp и Rq, каждый независимо, выбраны из водорода и C1-6алкила; Rr выбран из группы, состоящей из C1-6алкила и фенила; Rs выбран из группы, состоящей из фенила и пиразола, и с Rs может быть конденсировано 1 пиримидиновое кольцо.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения герпетических инфекций. Указанная композиция включает в качестве активных компонентов триазавирин в количестве 1,5 - 2,0 мас.% и облепиховое масло в количестве 1,5 - 2,0 мас.%, а в качестве гелевой основы - кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C3H7O3)4·6C3H8O3·24H2O.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противотуберкулезного лекарственного средства, содержащего (R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол и лекарственное средство против ВИЧ.

Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, к новым биологически активным веществам класса 4-амино-4-арил-2-оксобутановых кислот. Предложенный N-(3-этоксикарбонил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амид (Z)-4-морфолино-2-оксо-4-(4-хлорфенил)бут-3-еновой кислоты формулы: обладает анальгетической активностью.

Изобретение относится к новым N-содержащим гетероарильным производным формулы I или II или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы JAK, в частности JAK3, и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как астма и хроническое обструктивное заболевание легких (COPD).
Наверх