Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул

Авторы патента:


Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул
Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул

 


Владельцы патента RU 2564015:

Общество с ограниченной ответственностью "Фарма Старт" (UA)

Изобретение относится к области медицины, конкретно к стабильной фармацевтической композиции производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул (ГАМК), и может быть применено в невропатологии и психиатрии. Фармацевтическая композиция содержит действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества. В качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

габапентин или прегабалин до 75 микрокристаллическая целлюлоза 15-30 разрыхлитель 5-10 скользящее 3-8 антиадгезивное средство 2-3

Повышена стабильность фармацевтической композиции. 3 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

 

Изобретение относится к области медицины, конкретно к стабильной фармацевтической композиции производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул (ГАМК), и может быть применено в невропатологии и психиатрии.

Недостаток ГАМК, вырабатываемых организмом, приводит к судорогам, нейропатическим болям. В числе веществ - анксиолитиков, применяемых для лечения этих болезней, используются вещества, имеющие подобную ГАМК структуру, - габапентин и прегабалин.

Известен препарат «Нейронтин», производства фирмы PfizerInc, в виде капсул с дозой 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг. Капсулы содержат габапентин и вспомогательные вещества: лактозу, кукурузный крахмал, тальк [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21779.htm].

Этот препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу, что обусловливает образование токсической примеси - лактама. Опыты, показывающие возможности образования лактамов в препаративных количествах, проведены в условиях, далеких от промышленных условий производства лекарств, поэтому нельзя сделать вывод об очевидной целесообразность замены лактозы. Препарат также недостаточно стабильный.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является препарат «Лирика», содержащий прегабалин 25 мг и вспомогательные вещества: лактоза - 35 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, тальк - 20 мг [http://health.mail.ru/drug/lyrica/].

Благодаря значительному количеству крахмала в препарате «Лирика», несмотря на наличие в его составе лактозы, наблюдается относительно небольшое увеличение количества лактама, даже при использовании методов влажной грануляции.

Прегабалин более стабилен, чем габапентин, потому что для прегабалина существуют лекарственные прессованные формы, полученные методами влажной грануляции, в них также используется покрытие, нанесенное напылением из водных растворов, в то время как для габапентина используется только расфасовка в капсулы смеси порошков, полученных прямым смешиванием. Однако и препарат «Лирика» недостаточно стабильный.

В основу изобретения поставлена задача создания стабильной фармацевтической композиции производных ГАМК в виде капсул.

Поставленную задачу решают тем, что фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты в виде твердых желатиновых капсул, содержащая действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества, согласно изобретению, в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

габапентин или прегабалин до 75
микрокристаллическая целлюлоза 15-30
разрыхлитель 5-10
скользящее 3-8
антиадгезивное средство 2-3

В качестве разрыхлителя использован крахмал и кроскармелоза натрия.

В качестве скользящего использован тальк.

В качестве антиадгезивного средства использован магния стеарат.

Введение в композицию микрокристаллической целлюлозы и устранение влияния влаги способствуют получению стабильной фармацевтической композиции производных ГАМК в виде капсул.

Изобретение поясняется примерами.

Пример 1

Способ получения

Все компоненты, за исключением магния стеарата, взвешивают, помещают в подходящую емкость и перемешивают в течение 10-20 мин. Отдельно взвешивают магния стеарат, добавляют к смеси и перемешивают в течение 5 мин. Смесь просеивают через сито с диаметром отверстий 0,8-1,5 мм.

Пример 2

Способ получения такой же, как в Примере 1.

1. Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты в виде твердых желатиновых капсул, содержащая действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

габапентин или прегабалин до 75
микрокристаллическая целлюлоза 15-30
разрыхлитель 5-10
скользящее 3-8
антиадгезивное средство 2-3

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве разрыхлителя использованы крахмал и кроскармелоза натрия.

3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве скользящего использован тальк.

4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве антиадгезивного средства использован магния стеарат.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической области. Более конкретно, изобретение касается способа получения фармацевтической композиции, содержащей наночастицы оксалиплатина, включающего эмульсифицирование липидного раствора смеси, в котором миристиловый спирт смешан с поверхностно-активным веществом, выбранным из гелюцира, солютола и полоксамера, в водном растворе смеси, где оксалиплатин смешан с сорастворителем, выбранным из воды и диметилсульфоксида, с последующим удалением миристилового спирта и сорастворителя с использованием сверхкритического сжиженного газа.

Группа изобретений относится к медицине и касается синергетической комбинации ингибитора протеасом бортезомиба в количестве от 0,05 мг до 10 мг и аналога витамина К 2,3-дигидро-2-метил-1,4-нафтохинон-2-сульфоната натрия в количестве от 2 мг до 100 мг для ингибирования роста и пролиферации опухолевых клеток, фармацевтической композиции на основе указанной комбинации и противоопухолевого лекарственного средства, включающего бортезомиб и указанный аналог витамина К.
Группа изобретений относится к медицине и касается композиций для лечения гиперпролиферативного заболевания, содержащих первое средство, выбранное из группы, включающей аспирин или целекоксиб, второе средство, которым является метформин, и третье средство, которое представляет собой серотонин креатинин сульфатный комплекс.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для минимизации воспаления в месте инъекции в процессе подкожного введения анти-СБ20-антитела в концентрации, составляющей от 100 мг/мл до 200 мг/мл, предусматривающий добавление к композиции, содержащей указанную макромолекулу, от 2% до 30% циклодекстрина.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение соединения, выбранного из группы, включающей: 3-[2-(4-{2-этил-4,6-диметил-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил}фенил)этил]-1-[(4-метилбензол)сульфонил]мочевину; 4-((1S)-1-{[5-хлор-2-(4-фторфенокси)бензоил]амино}этил)-бензойную кислоту и 4-[(1S)-1-({[5-хлор-2-(3-фторфенокси)пиридин-3-ил]карбонил}амино)этил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для уменьшения размера рака, который связан с простагландином Е2 (PGE2) (например, гастроэнтерологический рак, рак простаты, рак легких и рак молочной железы), у человека или животного.

Изобретение относится к новым пирролопиримидиновым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора активности по меньшей мере одной киназы, выбранной из JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2, или их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида.

Изобретение относится к противоопухолевым соединениям: 3'-деамино-3”-4'-ангидро-[2”(S)-метокси-3”(R)-гидрокси-4”-морфолинил]-идарубицину, 3'-деамино-3”-4'-ангидро-[2”(S)-метокси-3”(R)-гидрокси-4”-морфолинил]-даунорубицину, 3'-деамино-3”-4'-ангидро-[2”(S)-метокси-3”(R)-гидрокси-4”-морфолинил]-карминомицину и 3'-деамино-3”-4'-ангидро-[2”(S)-этокси-3”(R)-гидрокси-4”-морфолинил]-доксорубицину, их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты и способу получения соединения формулы (1) или его фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты взаимодействием цианурхлорида с N-оксидным производным формулы (II), где R1 является Н, ОН или ОСН3; R2 является Н или ОН, R3 является Н или С1-С5-алкокси.

Изобретение относится к биотехнологии. Способ получения рекомбинантного белка SAV-RGD, специфически узнающего клетки меланомы человека, предусматривает культивирование в питательной среде штамма Escherichia coli MG1655/pSAV-RGD, получение периплазматической фракции клеток указанного штамма, очистку рекомбинантного белка ионообменной хроматографией с последующей ультрафильтрацией и лиофилизацией.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу, которое специфически связывается с TAT211, или его функциональному фрагменту. Также раскрыты конъюгат, содержащий указанное антитело и который специфически связывает TAT211, нуклеиновая кислота, кодирующая заявленное антитело, и клетка, которая продуцирует заявленное антитело.

Данное изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую суспендирующийся в воде совместный гранулят микрокапсул немедленного высвобождения и неактивных ингредиентов, где указанные микрокапсулы являются микрокапсулами с замаскированным вкусом и представляют собой фексофенадин, покрытый нерастворимым в воде полимерным покрытием; а также способ получения данной композиции и способ лечения состояния, связанного с воспалением, включающий введение пациенту данной композиции.
В заявке описана пленкообразующая композиция для нанесения пленочного покрытия на фармацевтические таблетки, пищевые добавки, кондитерские изделия и т.п. Пленкообразующая композиция для нанесения покрытия включает водорастворимый пленкообразователь, такой как гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, крахмалы, модифицированные крахмалы и т.п., и одно или более гидрофобных соединений, таких как соль металла высших жирных кислот, высший жирный спирт, природный воск из растительного или животного источника или синтетический воск.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности представляет способ лечения и/или предупреждения нарушений, связанных с избыточным весом и/или ожирением, в том числе при сахарном диабете.
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности и касается средств, обладающих влиянием на неврологические и мнестические функции человека.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения артериальной гипертонии (стойкого подъема артериального давления).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний, таких как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Указанный способ характеризуется тем, что алкалоид растворяют в диоксане, диметилсульфоксиде или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и ацетона в присутствии препарата Е472с, приливают дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой состав для контролирования боли, включающий от 4 % масс. до 10 % масс.

Изобретение относится к медицине, а именно к комбустиологии, и может быть использовано в процессе лечения ожоговых ран III а и III б степени. Для этого применяют культивированные дермальные аллофибробласты на 5-8 пассаже с концентрацией 250000 клеток/мл в составе композиции, включающей в качестве носителя гидроксиэтилцеллюлозу натросол и нативный коллаген.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции, обладающей ГАМК-ергической активностью, содержащей 4[(4'-никотиноиламино)бутироиламино]бутановую кислоту, никотиноил гамма-аминомаслянную кислоту, кальциевую соль гомопантотеновой кислоты, тиамин хлорид (витамин В1), рибофлавин (витамин В2), пиридоксин (витамин В6), никотиновую кислоту (витамин В3), никотинамид (витамин В3*), кальция пантотенат (витамин В5), фолиевую кислоту (витамин В9), цианкобаламин (витамин В12) и в качестве вспомогательных веществ тальк, стеарат кальция, стеарат магния, гранулят крахмально-сахарный, или микрокристаллическую целлюлозу, или лактозу, где витамин В1 присутствует в виде двойного гранулята с поливинилпирролидоном и крахмально-сахарным клейстером.

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано для лечения инфекций бактериальной этиологии. Композиция содержит флуниксин или одну из его фармацевтически приемлемых солей, азитромицин в форме дигидрата, лимонную кислоту и воду для инъекций при следующем соотношении ингредиентов (мг/мл): азитромицина дигидрат - 60,0-120,0, флуниксин или одна из его фармацевцевтически приемлемых солей - 38,0-50,0, лимонная кислота - 0,01-1,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Наверх