Сбор лекарственных растений анксиолитического действия


 


Владельцы патента RU 2565452:

Самылина Ирина Александровна (RU)
Суслов Николай Иннокентьевич (RU)
Ковалева Татьяна Юрьевна (RU)
Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии и регенеративной медицины имени Е.Д. Гольдберга" (RU)
Шилова Инесса Владимировна (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к сбору лекарственных растений анксиолитического действия. Сбор лекарственных растений анксиолитического действия включает траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного в определенных соотношениях. Вышеописанное изобретение позволяет расширить арсенал средств растительного происхождения для защиты ЦНС, обладающих анксиолитическим действием. 1 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС, и касается сборов, обладающих анксиолитическим действием, получаемых из растительного сырья.

Синтетические лекарственные средства, используемые для лечения указанных заболеваний, имеют недостаточную терапевтическую эффективность, обладают рядом побочных эффектов (гиперседация, нарушение памяти и концентрации внимания, мышечная релаксация, замедление сердечного ритма и перистальтики кишечника, метаболические и гормональные изменения, аллергические реакции, а также развитие лекарственной зависимости), ограничивающих возможность их применения, особенно в условиях непрекращающейся трудовой деятельности [1, 2]. Сборы лекарственных растений могут сыграть существенную роль в решении этой проблемы.

Адекватного прототипа в литературе не обнаружено.

Известно использование водных или водно-этанольных или углекислотных экстрактов растений рода незабудка (Myosotis) (патент РФ №2335293, МПК А61K 36/30, 25/08, 25/28, опубл. 2008 г.), надземной и подземной частей видов рода альфредия (Alfredia) или их водных или водно-этанольных экстрактов (патент РФ №2354393, МПК А61K 36/28, 25/10, опубл. 2009 г.), водного экстракта надземной части лабазника обыкновенного (Filipendula vulgaris) (патент РФ №2394588, МПК А61K 36/73, 25/00, опубл. 2010 г.), экстракта семян лотоса орехоносного на 50% этаноле (патент РФ №2497538, МПК А61K 36/28, 25/22, 25/24, опубл. 2013 г.) в качестве анксиолитического средства. Однако указанные средства недостаточно эффективны ввиду малой биодоступности из-за слабого или отсутствия такового влияния на сосудистую микроциркуляцию, гепатопротекторного действия, а также адаптогенного эффекта. Кроме того, эти средства требуют применения этилового спирта или других растворителей, что усложняет технологический процесс получения и последующего применения пациентами. Применение сборов отличается оказанием комплексного эффекта воздействия, сохранением нативности биологически активных веществ и, как следствие, выраженным фармакологическим эффектом, а также простотой применения. В литературе отсутствуют данные о применении сборов лекарственных растений анксиолитического действия.

Техническим результатом данного изобретения является расширение арсенала средств растительного происхождения для защиты ЦНС, обладающих анксиолитическим действием.

Техническое решение достигается благодаря применению в качестве сбора лекарственных растений, обладающего анксиолитическим действием, состава при следующем соотношении компонентов, %: трава лабазника вязолистного (40-60), побеги черники обыкновенной (10-20) и зеленые листья бадана толстолистного (30-40).

Новым является то, что впервые в качестве сбора лекарственных растений, обладающего анксиолитическим действием, используют состав, содержащий траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного.

Сбор получают путем механического смешивания предварительно высушенных и измельченных травы лабазника вязолистного, побегов черники обыкновенной и зеленых листьев бадана толстолистного. Траву, побеги и листья измельчали до частиц размером не более 5 мм. Во всех случаях измельченную пыль отсеивали сквозь сито с диаметром отверстий 0,18-0,2 мм.

Добавленные в сбор компоненты имеют следующие характеристики:

1. Трава лабазника вязолистного (Filipendula ulmaria (L.) Maxim.) содержит простые фенолы (спиреин, монотропитин, рододендрол, салигенин, салицин, изосалицин), флавоноиды (кверцетин, кемпферол, апигенин, лютеолин, таксифолин, изокверцитрин, авикулярин, гиперозид, спиреозид, 4′-O-β-D-галактопиранозид кверцетина, рутин), органические кислоты (бензойная, салициловая, м-гидроксибензойная, анисовая, ванилиновая, гентизиновая, галловая, п-кумаровая, кофейная, хлорогеновая, феруловая, хинная), дубильные вещества (гидролизуемые, в т.ч. эллаговая кислота), тритерпеновые соединения (урсоловая, олеаноловая кислоты), амины, аминокислоты (валин, глутаминовая кислота, гистидин) и неорганические компоненты, таким образом улучшает интегративные показатели мозговой деятельности, обладает антистрессорным, анксиолитическим, адаптогенным, гепатопротекторным и иммунотропным действием.

2. Побеги черники обыкновенной (Vaccinium myrtillus L.) содержат простые фенолы (гидрохинон, рододендрол, рододендрин, арбутин), флавоноиды (в том числе антоцианы), фенолкарбоновые кислоты (галловая, ванилиновая, гентизиновая, кофейная, феруловая, хлорогеновая), кумарины (умбеллиферон, эскулетин, скополетин, фраксетин), гидролизуемые дубильные вещества, тритерпеновые соединения (α-амирин, олеаноловая, урсоловая кислоты), аминокислоты (валин, треонин), способствуют проявлению антиоксидантного, а также антидиабетического действия, придают сбору свойства улучшать сосудистую микроциркуляцию мозга, что обеспечивает большую биодоступность.

3. Зеленые листья бадана толстолистного (Bergenia crassifolia (L.) Fritsch.) содержат простые фенолы (гидрохинон, арбутин), флавоноиды (кверцетин, кемпферол, апигенин, лютеолин, таксифолин, изокверцитрин, рутин), фенолкарбоновые кислоты (галловая, гентизиновая, кофейная, феруловая, хлорогеновая), кумарины (бергенин, эскулетин), гидролизуемые и конденсированные дубильные вещества, полисахариды, каротиноиды, аминокислоты, что обуславливает антигипоксическую, ноотропную, адаптогенную и антиоксидантную активность. Использование данного компонента позволяет нивелировать некоторые побочные действия анксиолитиков (гиперседация, нарушение памяти и концентрации внимания, мышечная релаксация).

Следовательно, заявляемый сбор уменьшает выраженность или подавляет тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение, улучшает интегративные показатели мозговой деятельности и сосудистую микроциркуляцию, повышает сопротивляемость организма к продуктам перекисного окисления липидов, гипоксии и стрессу, адаптацию организма, обладает гепатопротекторным и иммунотропным действием.

В литературе отсутствуют данные о применении в качестве сбора лекарственных растений, обладающего анксиолитическим действием, состава, содержащего траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного.

Компоненты и их содержание подобраны экспериментально. Использование травы лабазника вязолистного, побегов черники обыкновенной и зеленых листьев бадана толстолистного в составе сбора по предлагаемому назначению стало возможным благодаря выявлению экспериментально его новых свойств, а именно способности нормализовать функции ЦНС за счет анксиолитического действия.

Новый сбор, содержащий траву лабазника вязолистного (40-60%), побеги черники обыкновенной (10-20%) и зеленые листья бадана толстолистного (30-40%), проявил в результате проведенного экспериментального изучения анксиолитическое действие.

Новые свойства и состав сбора явным образом не вытекают из уровня техники в данной области и неочевидны для специалиста. Впервые установлено, что в качестве сбора лекарственных растений, обладающего анксиолитическим действием, можно использовать состав, содержащий траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного.

Идентичной совокупности лекарственных растений не обнаружено в патентной и научно-медицинской литературе.

Предлагаемый сбор лекарственных растений с успехом может быть использован в практическом здравоохранении для коррекции заболеваний ЦНС.

Исходя из вышеизложенного, следует считать предлагаемое изобретение соответствующим условиям патентоспособности «Новизна», «Изобретательский уровень», «Промышленная применимость».

Изобретение будет понятно из следующего описания.

Пример 1. Траву лабазника вязолистного (Filipendula ulmaria (L.) Maxim.), побеги черники обыкновенной (Vaccinium myrtillus L.), зеленые листья бадана толстолистного (Bergenia crassifolia (L.) Fritsch.), высушенные воздушным способом, измельчают до мелкодисперсного порошка (влажность 6,7%) (ПС).

Пример 2. Приготовление отвара осуществляют следующим образом: 10,0 г сбора заливают 115 мл воды (1:10, с учетом коэффициента водопоглощения), нагревают на кипящей водяной бане 30 мин, процеживают горячим, отжимают сырье, после охлаждения доводят объем полученного отвара водой до 100 мл (ОС).

Пример 3. Приготовление настоя осуществляют следующим образом: 10,0 г сбора заливают 115 мл воды (1:10, с учетом коэффициента водопоглощения), нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, процеживают горячим, отжимают сырье, после охлаждения доводят объем полученного отвара водой до 100 мл (НС).

Фармакологические исследования выполнены на 50 аутбредных мышах-самцах CD-I (I категории согласно сертификату) массой 20-22 г. Животные получены из отдела экспериментальных биологических моделей Федерального государственного бюджетного научного учреждения «Научно-исследовательский институт фармакологии и регенеративной медицины имени Е.Д. Гольдберга» (Томск). Эксперименты осуществляли в зимний период. Работы в рамках экспериментальных методик выполняли с 9 до 15 ч. Животных содержали в стандартных условиях вивария на обычном рационе кормления (за исключением тех случаев, где иные условия оговариваются особо) в соответствии с правилами, принятыми Европейской Конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и научных целей (г. Страсбург, 1986).

Фармакологические эффекты нового сбора, содержащего траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного, оценивали по влиянию на показатели поведения мышей в условиях модели «конфликтная ситуация» [3, 4].

Высушенный измельченный сбор, отвар и настой растительного сбора вводили животным курсом ежедневно в течение 5 дней через зонд в желудок в виде раствора или взвеси в воде за 1 час до начала экспериментальных манипуляций. Высушенный измельченный до мелкодисперсного порошка сбор вводили в дозе 500 мг/кг. Доза отвара и настоя составила 5 мл/кг. Данная доза соответствует количеству сбора (порошка) по содержанию экстрактивных веществ. Указанные дозы определены как наиболее активные в предварительных экспериментах. В качестве препарата сравнения использовали феназепам («Валента Фармацевтика», Россия) в дозе 1 мг/кг. Животные контрольных групп получали эквивалентное количество воды.

Полученные экспериментальные данные обрабатывали статистически. О достоверности различий судили методом проверки вероятности нулевой гипотезы с использованием t критерия Стьюдента и критерия Вилкоксона. Различия считали достоверными при р≤0,05.

Пример 3: Поведение в конфликтной ситуации является одной из наиболее распространенных моделей невроза. Она позволяет с достаточной достоверностью предсказать анксиолитические свойства сбора. Конфликтную ситуацию моделировали путем столкновения двух рефлексов: питьевого условного рефлекса и безусловного рефлекса избегания электроболевого раздражения [3, 4]. Для этого животных предварительно оставляли на двое суток без воды, затем в течение 4 сут на 20 мин ежедневно помещали в пластиковую камеру размерами 30×40×20 см, в одной из торцевых стенок которой была устроена ниша с поилкой, где мышь могла напиться. Порошок, отвар, настой вводили, начиная с первого дня обучения. В день регистрации мышь помещали в камеру и между металлическим полом камеры и электродом, опущенным в поилку, создавали разность потенциалов в 80 Вт. Таким образом, при попытке взятия воды животное получало удар током. Об анксиолитической активности сбора судили по разнице в числе взятий воды, несмотря на удар током (наказуемое взятие воды), в контрольной и опытной группах. Дополнительными показателями, характеризующими условно-рефлекторную и эмоциональную активность, служили число подходов к поилке, горизонтальные перемещения по клетке, число вертикальных стоек. Каждое животное наблюдали индивидуально в течение 15 мин.

Курсовое введение предлагаемого сбора в виде порошка, отвара, настоя, содержащего траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного, увеличивает количество наказуемых взятий воды (более выражено в случае применения отвара, настоя) при одновременной тенденции к повышению количества подходов к поилке относительно контрольной группы (таблица).

Двигательная активность (горизонтальные и вертикальные перемещения) животных также имеет тенденцию к увеличению при использовании сбора (особо выражена при применении порошка сбора) в сравнении с интактным контролем. При этом в группе животных, получавших препарат сравнения феназепам, двигательная активность значимо ниже в сравнении с интактным контролем. Данный факт указывает на большую эффективность снятия депрессии поведения, вызванную конфликтной ситуацией, при применении предлагаемого нового сбора. Применение сбора в виде порошка в дозе 500 мг/кг, отвара, настоя в дозах 5 мл/кг соответствует по анксиолитическому эффекту препарату сравнения феназепаму, превосходя его по отсутствию побочных эффектов.

Таким образом, при изучении влияния сбора, содержащего траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного, на некоторые показатели состояния ЦНС экспериментальных животных установлено его выраженное анксиолитическое действие при отсутствии побочных эффектов, присущих классическим анксиолитикам.

На основании проведенных экспериментальных исследований можно сделать вывод о том, что применение сбора, содержащего траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного, является перспективным для получения более высокого лечебного эффекта.

Технический результат достигнут благодаря использованию сбора, содержащего траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного, в качестве анксиолитического, что позволило расширить арсенал средств растительного происхождения, обладающих анксиолитическим действием, с повышенной специфической активностью.

Литература

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая Волна, 2002. - Т. 1. - С. 86-142.

2. Малин Д.И. Побочное действие психотропных средств. - М.: Вузовская книга, 2000. - С. 108-128.

3. Клыгуль Т.Α., Кривопалов В.А. Установка с автоматической регистрацией поведения крыс для оценки действия малых транквилизаторов // Фармакология и токсикология. - 1966. - №2. - С. 241-244.

4. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. Р.У. Хабриева. - 2-изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 2005. - С. 255-256.

Сбор лекарственных растений анксиолитического действия, включающий траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного при следующем соотношении компонентов, %:

трава лабазника вязолистного 40-60
побеги черники обыкновенной 10-20
зеленые листья бадана толстолистного 30-40



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, в частности к композиции, содержащей по меньшей мере один полисахарид, имеющий от 15 до 50% 1-6 глюкозидных связей, содержание восстанавливающего сахара менее 20%, коэффициент полидисперсности менее 5, среднечисловую молекулярную массу с показателем Mn менее 4500 г/моль и по меньшей мере одно активное вещество для лечения стресса, тревоги и депрессивного поведения, нарушений сна, неврозов навязчивых состояний, булимии и эпилепсии у людей или животных.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А является тиазолилом, оксазолилом, тиенилом, фурилом, имидазолилом, пиразолилом или оксадиазолилом (структуры которых приведены в п.1 формулы изобретения), R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой (i) фенил, замещенный галогеном; C1-6алкилом, необязательно замещенным морфолином или C1-6диалкиламино; C1-6алкокси, необязательно замещенным галогеном; или гетероциклилом, где гетероциклильный заместитель выбран из морфолина; пиразолила, необязательно замещенного C1-6алкилом; пиперидинила; пирролидинила; оксадиазолила, замещенного C1-6алкилом; фурила, замещенного C1-6алкилом; диоксидоизотиазолидинила; триазолила; тетразолила, замещенного C1-6алкилом, тиадиазолила, замещенного C1-6алкилом; тиазолила, замещенного C1-6алкилом; пиридила; или пиразинила; (ii) замещенный или незамещенный гетероциклил, выбранный из хинолинила; пиридила, замещенного C1-6алкокси или морфолинилом; или бензо [d] [1, 2, 3] триазолила, замещенного C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена; C1-6алкила; C1-6алкокси, необязательно замещенного галогеном; гидроксигруппой; циано; или -C(=O)ORa, где Ra представляет собой фенил; R4 представляет собой водород, C1-6алкил или C1-6галогеналкил.

Изобретение может быть использовано в химико-фармацевтической промышленности для получения эффективных транквилизирующих препаратов и анальгетиков на основе амида салициловой кислоты.
Изобретение относится к области медицины, а именно клинической фармакологии, и может быть использовано для улучшения психомоторных реакций у лиц, страдающих тревожно-депрессивными нарушениями легкой и средней степени тяжести.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается анксиолитика, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, и способа его получения.

Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бенз-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты (известной как иммуномодулятор) в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний.

Изобретение относится к новому средству, обладающему антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью, представляющему собой соединение общей формулы где: X=NH или 1,4-пиперазино; R1=H или СН3; R2=H, ОСН3 или N(СН3)2.

Описывается литиевая соль N-(4-ацетоксибензоил)глицина формулы I обладающая транквилизирующим и ноотропным действием. 4 табл., 5 пр. .

Изобретение относится к фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой способ отталкивания влаги от поверхности интимных зон тела, включающий нанесение на интимные зоны композиции, состоящей, по существу, из циклометикона, компонента для ощущения припудренности на силиконовой основе, выбранного из определенной группы и сложного эфира, выбранного из определенной группы, причем композиция является свободной от воды и краевой угол смачивания указанной композиции составляет 90° или более.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции и комбинации для применения в лечении зуда, периферической боли, воспалительных и болезненных состояний, радиационного дерматита, вызванного лучевой терапией рака, отека и состояний раздражения кожи, включая состояния, обусловленные чрезмерным воздействием солнечного света.

Группа изобретений касается обработки поверхности частиц неорганического оксида, соединения для обработки поверхности частиц, частиц неорганического оксида с обработанной поверхностью и их использования в отверждаемых стоматологических композитах.

Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения [Ас-225]-p-SCN-Bn-DOTA/HuM195 радиоиммуноконъюгата (радиоиммуноконъюгата Ас-225), включающего стадии конъюгирования p-SCN-Bn-DOTA с антителом HuM195 в конъюгирующей реакционной смеси для получения конъюгированной биологической молекулы, очистки реакционной смеси для удаления неконъюгированных хелатообразующих агентов и хелатирования одного или нескольких Ас-225 радионуклидов с конъюгированной p-SCN-Bn-DOTA/HuM95 в хелатообразующей реакционной смеси для получения Ас-225 радиоиммуноконъюгата.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для предотвращения и лечения воспаления ректальной слизистой оболочки. Комбинация экстракта кладодиев Opuntia ficus indica и экстракта листьев Olea europaea для одновременного или раздельного применения для предотвращения и лечения воспаления ректальной слизистой оболочки.
Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к инкапсуляции. Способ получения микрокапсул розмарина, при этом суспензию розмарина в изопропаноле диспергируют в суспензию каррагинана в изопропаноле, затем перемешивают при 1300 об/с, после приливают ацетонитрил и воду; после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат, при определенных условиях.

Изобретение относится к медицине, а именно к лучевой терапии в косметологии, и может быть использовано для восстановления структуры кожи лица и шеи. Осуществляют пилинг кожи и вапоризацию озонированным паром.
Изобретение относится к области ветеринарной гинекологии, в частности к лечению эндометритов у коров, и может быть использовано на молочных фермах и комплексах. Способ лечения эндометритов у коров включает введение в матку антимикробного средства - эмульсии, состоящей из стерильного подсолнечного масла, препарата АСД-3, эфирного масла чайного дерева, настойки чемерицы для животных, при следующем содержании компонентов, мл: стерильное подсолнечное масло 890 препарат АСД-3 50 эфирное масло чайного дерева 25 настойка чемерицы для животных 35, полученную эмульсию выдерживают при комнатной температуре в течение суток, перед введением эмульсию подогревают до температуры 38-39°C, вводят в дозе 80-100 мл на одно животное 2-3 раза с интервалом 48 ч.

Группа изобретений относится к зубопротезным клеям, адгезионным композициям, имеющим хорошую прочность сцепления и улучшенный вкус, и к способу с их использованием.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта содержит: метронидазол, экстракт личинок большой восковой моли и анестезин в качестве действующих веществ и мазевую основу, которая состоит из диметикона 1000, сополимера стирола с малеиновым ангидридом, эмульгатора Т-2, масла вазелинового, лутрола F68, коллидона CL, масла апельсина эфирного и воды очищенной, взятые при определенном соотношении.

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложен пептид длиной 5-9 аминокислот, состоящий из последовательности SEQ ID NO: 3, 5, 6, 8 или 10, необязательно амидированный на его карбокси-конце. Также с использованием вышеуказанного пептида предложен способ снижения активности активированной киназы контрольной точки клеточного цикла и способ снижении клеточной или тканевой токсичности, индуцированной воздействием УФ света. Предложена композиция и косметическое средство, которые включают вышеуказанный пептид. Группа изобретений позволяет защищать от токсического воздействия на кожу и/или мутагенеза, которые возникают в результате воздействия ультрафиолетового света. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 1 пр.
Наверх