Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома



Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома
Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома

 


Владельцы патента RU 2569360:

СиДжей ЧеилДжеданг Корпорейшн (KR)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для предупреждения или лечения похмельного синдрома. Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома, содержащая водный экстракт листьев лавра благородного {Laurus nobilis), спиртовой экстракт плодов опунции индийской (Opuntia ficus indica) и водный экстракт плодов шиповника Роксбурга (Rosa roxburghii) в качестве активных ингредиентов, взятых в определенном соотношении. Пищевая композиция для предупреждения или облегчения похмельного синдрома. Способ изготовления композиции. Вышеописанная композиция эффективна для предупреждения или облегчения похмельного синдрома. 3 н. и 3 з.п. ф-лы,15 ил., 1 табл., 3 пр.

 

Область техники

Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей экстракт листьев лавра благородного (Laurus nobilis) в качестве активного ингредиента, и, в частности, к композиции для предупреждения или лечения похмельного синдрома, содержащей экстракт листьев лавра благородного, пищевой композиции для предупреждения или облегчения похмельного синдрома, содержащей экстракт листьев лавра благородного, и способу изготовления композиции.

Предшествующий уровень техники

Спирт занимает важное место в истории человечества в течение по меньшей мере 8000 лет. Однако, в связи с тем, что в 1800-е годы была введена система улучшенной санитарной профилактики и очистки воды, его значение как пищевого продукта сократилось, а использование алкогольных напитков сместилось в сторону их современной роли как социально приемлемой формы приятного времяпровождения с употреблением алкогольных напитков с повышенной концентрацией спирта. В 2005 г. каждый кореец потреблял в среднем 97 бутылок соджу (8,11 литров спирта), и из года в год это потребление увеличивается, несмотря на развитие страны.

Аналогично другим седативным/снотворным лекарственным средствам, небольшое количество алкоголя снимает тревогу и укрепляет чувство комфорта. Однако алкоголь является веществом, которым наиболее часто злоупотребляют в мире и которое является главной причиной огромных медицинских и социальных затрат. По оценкам, экономические потери для общества в связи с употреблением алкоголя в Корее уже превысили 20 триллионов вон, что составляет более 3% валового внутреннего продукта (ВВП).

Современные люди подвергаются различным видам стресса, и глубина стресса постепенно увеличивается. Чтобы избежать такого стресса, выполняют различные действия, такие как физические упражнения, сон, курение, путешествия и т.д. Потребление алкоголя в попытке снять стресс является наиболее популярным методом.

В частности, по мере становления общества все более сложным и организованным, частое пристрастие к алкоголю получает широкое распространение, и число случаев сильной степени опьянения и неумеренного потребления алкоголя продолжает нарастать. Такое употребление алкоголя влияет на производительность труда многих людей на следующий день и, соответственно, привычка к постоянному употреблению алкоголя вызывает проблемы со здоровьем.

Похмельный синдром означает неприятные физические и психические симптомы после употребления алкоголя, и его объективные симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, сонливость, снижение степени двигательной активности, гематологические и гормональные изменения. Причина похмельного синдрома все еще не выяснена, но известно, что он вызван продуктами метаболизма спирта.

Введенный в организм этиловый спирт всасывается через желудок или тонкий кишечник и переносится в печень через кровеносные сосуды. В клетках печени имеется алкогольдегидрогеназа, (ADH), которая окисляет спирт с получением ацетальдегида. Ацетальдегид метаболизируется с получением уксусной кислоты под действием ацетальдегиддегидрогеназы (ALDH) в клетках печени и переносится в мышцы или жировую ткань по всему организму в целом и окончательно разлагается на оксид углерода и воду. В дополнение к этому, ацетальдегиддегидрогеназа подразделяется на тип II, который инициирует окисление даже при низкой концентрации ацетальдегида, и тип I, который действует только при высокой концентрации ацетальдегида. Поскольку жители Востока, как правило, имеют дефицит ацетальдегиддегидрогеназы типа II, у них окисление ацетальдегида происходит медленнее, чем у жителей Запада. Неокисленный ацетальдегид и/или этанол мешают нормальному метаболизму, вызывая тем самым различные симптомы похмельного синдрома.

Вследствие социальных предпосылок культуры потребления алкоголя в Корее, имеется постоянный спрос на продукты, которые могут облегчить похмельный синдром. Проведено много исследований с целью облегчения симптомов похмельного синдрома, и действительно недавно на рынке появилось большое число различных продуктов.

Однако, большинство продуктов не соответствуют требованиям, поскольку объективная проверка эффективности имеющихся в наличии конечных продуктов по-прежнему отсутствует. Фактически, уверенность в продукте у потребителей, нуждающихся в облегчении похмельного синдрома после употребления алкоголя, как правило, низкая. Таким образом, существует острая необходимость в разработке продукта, который демонстрирует эффективность в отношении облегчения похмельного синдрома, с тем, чтобы завоевать доверие потребителей, действительно употребляющих данный продукт, уменьшает социальные последствия, обусловленные чрезмерным употреблением алкоголя, и помогает людям достичь здоровой жизни.

Описание изобретения

Техническая задача

В соответствии с изложенным, авторы настоящего изобретения приложили много усилий для того, чтобы предложить напиток, который обеспечивает эффективное облегчение похмельного синдрома. В результате авторы изобретения. обнаружили, что композиция, содержащая экстракт листьев лавра благородного, обладает способностью быстро снижать концентрации спирта и ацетальдегида в крови, и кроме этого, используя оценки поведенческих показателей на животных, подтвердили ее эффект облегчения похмельного синдрома в отношении уменьшения последствия похмельного синдрома, тем самым решив задачу настоящего изобретения.

Техническое решение

Цель настоящего изобретения заключается в предоставлении композиции для предупреждения или лечения похмельного синдрома, содержащей экстракт листьев лавра благородного в качестве активного ингредиента.

Другая цель настоящего изобретения заключается в предоставлении пищевой композиции для предупреждения или облегчения похмельного синдрома, содержащей экстракт листьев лавра благородного в качестве активного ингредиента.

Еще одна цель настоящего изобретения заключается в предоставлении способа получения экстракта листьев лавра благородного и композиции по настоящему изобретению.

Полезные эффекты

Композиция по настоящему изобретению содержит экстракт листьев лавра благородного и демонстрирует в высшей степени превосходные эффекты снижения концентраций спирта и ацетальдегида в крови, и такие предупреждающие и лечащие похмельный синдром эффекты были подтверждены с использованием оценок поведенческих показателей. Таким образом, данная композиция может широко применяться в пищевых продуктах, лекарственных средствах или функциональных диетических пищевых продуктах, которые могли бы быть эффективно использованы для предупреждения и лечения похмельного синдрома.

Описание графических материалов

ФИГ. 1 представляет собой график, показывающий (А) концентрацию спирта в крови и (В) концентрацию ацетальдегида в крови животных, получавших спирт, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей экстракт листьев лавра благородного; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей экстракт, листьев лавра благородного) (среднее значение±SEM (стандартная ошибка средней величины), n равно 8 / *р меньше 0,05, и **р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 2 представляет собой график, показывающий общую двигательную активность, при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей экстракт листьев лавра благородного; группы, получавшей ЕЮН) и экспериментальной группы (группы, получавшей экстракт листьев лавра благородного), помещали в бокс для наблюдения за поведением и оценивали (А) общее расстояние перемещения и (В) общую продолжительность движения (среднее значение ±SEM, n равно 8 / ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01, и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH); нормальная группа представляет собой группу не получавших EtOH нормальных крыс;

ФИГ. 3 представляет собой график, показывающий двигательную активность на "вращающемся стержне" (Rota rod), при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей экстракт листьев лавра благородного; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей экстракт листьев лавра благородного), помещали в устройство и использовали механизм со ступальным колесом с регулируемым RPM (число оборотов в минуту) для измерения (А) продолжительности удерживания и (В) частоты падений в течение 5 минут (среднее значение ±SEM, n равно 8 / ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01, и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 4 представляет собой график, показывающий двигательную активность на проволоке, при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей экстракт листьев лавра благородного; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей экстракт листьев лавра благородного), помещали в устройство и измеряли (А) продолжительность удерживания и (В) частоту падений в течение 2 минут (среднее значение ±SEM, n равно 8 / ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01 и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 5 представляет собой график, показывающий способность плавать в холодной воде, при оценке которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей экстракт листьев лавра благородного; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей экстракт листьев лавра благородного), запускали плавать в бассейн с холодной водой и измеряли продолжительность удерживания в воде до момента прекращения плавания (среднее значение ±SEM, n равно 10 / *р меньше 0,05 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 6 представляет собой график, показывающий концентрацию спирта в крови животных, получавших спирт, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композиции; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей композицию) (среднее значение ±SEM, n равно 10 /#р меньше 0,05, ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, и **р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 7 представляет собой график, показывающий общую двигательную активность, при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей композицию), помещали в бокс для наблюдения за поведением и оценивали (А) общее расстояние перемещения и (В) общую продолжительность движения (среднее значение ±SEM, n равно 10 / #р меньше 0,05, ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, и **р меньше 0,01 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 8 представляет собой график, показывающий двигательную активность на "вращающемся стержне", при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей композицию), помещали в устройство и использовали механизм со ступальным колесом с регулируемым RPM для измерения (А). продолжительности-удерживания до первого падения, (В) частоты, падений и (С) средней продолжительности удерживания в течение 5 минут (среднее значение ±SEM, n равно 10 / ##р меньше 0,01, ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 9 представляет собой график, показывающий двигательную активность на проволоке, при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей композицию), помещали в устройство и измеряли (А) продолжительность удерживания до первого падения, (В) частоту падений и (С) среднюю продолжительность удерживания в течение 2 минут (среднее значение ±SEM, n равно 10 / ##р меньше 0,01, ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой /*р меньше 0,05, **р меньше 0,01, и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 10 представляет собой график, показывающий способность плавать в холодной воде, при оценке которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH) и экспериментальной группы (группы, получавшей композицию), запускали плавать в бассейн с холодной водой и измеряли продолжительность удерживания в воде до момента прекращения плавания (среднее значение ±SEM, n равно 10/ #р меньше 0,05, ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01, и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 11 представляет собой график, показывающий (А) концентрацию спирта в крови и (В) концентрацию ацетальдегида в крови животных, получавших спирт, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH), экспериментальной группы (группы, получавшей экспериментальную композицию) и группы сравнения (группы, получавшей композицию сравнения) (среднее значение ±SEM, n равно 10 / *р меньше 0,05);

ФИГ. 12 представляет собой график, показывающий общую двигательную активность, при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной-группы, (группы, не - получавшей, композицию; группы, получавшей ЕЮН), экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и высокой дозой (100%) (групп, получавших экспериментальную композицию) и группы сравнения (группы, получавшей композицию сравнения), помещали в бокс для наблюдения за поведением и оценивали (А) общее расстояние перемещения и (В) общую продолжительность движения (среднее значение ±SEM, n равно 10/ #р меньше 0,05, ##р меньше 0,01, и ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, и **р меньше 0,01 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 13 представляет собой график, показывающий двигательную активность на "вращающемся стержне", при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH), экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и высокой дозой (100%) (групп, получавших экспериментальную композицию) и группы сравнения (группы, получавшей композицию сравнения), помещали в устройство и использовали механизм со ступальным колесом с регулируемым RPM для измерения (А) продолжительности удерживания до первого падения, (В) частоты падений и (С) средней продолжительности удерживания (среднее значение ±SEM, n равно 10 / ##р меньше 0,01 и ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01, и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH);

ФИГ. 14 представляет собой график, показывающий двигательную активность на проволоке, при измерении которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH), экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и высокой дозой (100%) (групп, получавших экспериментальную композицию) и группы сравнения (группы, получавшей композицию сравнения), помещали в устройство и измеряли (А) продолжительность удерживания до первого падения, (В) частоту падений и (С) среднюю продолжительность удерживания (среднее значение ±SEM, n равно 10 / ##р меньше 0,01, и ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01, и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH); и

ФИГ. 15 представляет собой график, показывающий способность плавать в холодной воде, при оценке которой получавшее спирт животное, после обработки контрольной группы (группы, не получавшей композицию; группы, получавшей EtOH) и экспериментальных групп (групп, получавших экспериментальную композицию) и группы сравнения (группы, получавшей композицию сравнения), запускали плавать в бассейн с холодной водой и измеряли продолжительность удерживания в воде до момента прекращения плавания (среднее значение ±SEM, n равно 10 / ###р меньше 0,001 по сравнению с нормальной группой / *р меньше 0,05, **р меньше 0,01 и ***р меньше 0,001 по сравнению с группой, получавшей EtOH).

Лучший вариант осуществления изобретения

В одном аспекте для достижения указанных выше целей согласно настоящему изобретению предложена композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома, содержащая экстракт листьев лавра благородного в качестве активного ингредиента.

Композиция по настоящему изобретению предпочтительно может дополнительно содержать экстракт опунции индийской (Opuntia ficus indica), чтобы представлять собой композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного и экстракт опунции индийской, и более предпочтительно, дополнительно содержать экстракт шиповника Роксбурга (Rosa roxburghii), чтобы представлять собой композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного, экстракт опунции индийской и экстракт шиповника Роксбурга. Наиболее предпочтительно, композиция может представлять собой композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного, экстракт опунции индийской, экстракт шиповника Роксбурга, экстракт энгельгардтии золоточешуйчатой (Engelhardtia chrysolepis HANCE) и экстракт семян лотоса орехоносного (Nelumbo nucifera).

Чтобы обнаружить вещество, демонстрирующее эффективность в отношении облегчения похмельного синдрома, авторы настоящего изобретения исследовали различные вещества на предмет эффекта снижения концентраций спирта и ацетальдегида в крови. В результате авторы настоящего изобретения обнаружили, что концентрации спирта и ацетальдегида в крови могут быть значительно снижены под действием композиции, получаемой добавлением экстракта опунции индийской и экстракта листьев лавра благородного к традиционной смеси, содержащей экстракт шиповника Роксбурга. Эту смесь, известную своим эффектом снижения концентрации спирта или ацетальдегида, являющегося причиной похмельного синдрома, можно использовать в качестве пищевого продукта или лекарственного средства для предупреждения, облегчения или лечения похмельного синдрома.

Использованный в данном описании термин "лавр благородный" относится к вечнозеленому кустарнику, принадлежащему к семейству лавровых (Lauraceae) и порядку лютикоцветных (Ranunculales), и известно, что лист лавра благородного обладает диуретическими, способствующими пищеварению и противораковыми свойствами. Как правило, свежие и высушенные листья лавра благородного используют в качестве приправы в кулинарии. Между тем известно, что масло, полученное из листьев лавра благородного, используется в получении антимикробных агентов и пестицидов для сельского хозяйства, а масло, полученное из плодов лавра благородного, эффективно в случае гематомы или растяжения (сухожилия). Никаких сообщений о том, что лист лавра благородного эффективен в облегчении похмельного синдрома нет, и такое применение было впервые продемонстрировано авторами настоящего изобретения. В одном из воплощений настоящего изобретения экстракт листьев лавра благородного получали, используя листья лавра благородного.

Использованный в данном описании термин "опунция индийская" относится к плоду опунции индийской, произрастающей в диком виде на острове Чеджу, и богатому клетчаткой и такими минералами, как кальций и железо. Опунцию индийскую используется для лечения разных видов лихорадки, бронхиальной астмы, несварения желудка, желудочных колик, запора, изжоги, плохого кровообращения и т.д., и она характеризуется высоким содержанием витамина С. В последние годы стало известно, что опунция индийская содержит высокие уровни полифенолов, полезные для предотвращения гипертензии, рака, замедления старения и т.д.

Использованный в данном описании термин "шиповник Роксбурга", также называемый каштановой розой (sweet chestnut rose), относится к растению, принадлежащему к семейству розоцветных (Rosaceae) и широко распространенному по всей территории Восточной Азии, Китая и Гималаев и т.д, и его плоды и семена являются съедобными. Он содержит многочисленные витамины или тому подобное, обладает высокоактивной SOD (супероксиддисмутаза) и имеет антиоксидантные функции.

Использованный в данном описании термин "энгельгардтия золоточешуйчатая" относится к растению, принадлежащему семейству ореховых (Juglandaceae) и обычно называемому "энгельгардтия тайваньская (Taiwan engelhardtia)". Энгельгардтия золоточешуйчатая представляет собой лекарственное средство, обычно используемое в восточной медицине и демонстрирующее замечательные эффекты при возбуждении центральной нервной системы и диуретическое действие. Энгельгардтия золоточешуйчатая также подавляет нефрит и замедляет прогрессирование альбуминурии и холестеринемии. Также признан ее гипотензивный эффект.

Использованный в данном описании термин "лотос орехоносный" (Nelumbo nucifera) относится к растению, известному под многочисленными общими названиями, включая индийский лотос, священный лотос, индийский орех или просто лотос, и представляющему собой один из двух видов водного растения в семействе лотосовые (Nelumbonaceae). Семена лотоса орехоносного используют в качестве лекарственного средства, которое сушат после удаления семенной кожуры. Известно, что семена лотоса орехоносного являются нетоксичными, обладают питательным и тонизирующим действием и эффективны против бессонницы, хронической диареи и потери аппетита.

Как использовано в данном описании, "экстракт" можно получить путем экстрагирования порошка каждого из растений с использованием воды, спирта, имеющего 1-6 атомов углерода, предпочтительно спирта, имеющего 1-4 атома углерода, или их смеси в качестве растворителя, и предпочтительно он может быть получен при температуре от 25°C до 120°C в течение от 1 ч до 8 часов с использованием холодной иммерсионной экстракции, экстракции горячей водой, ультразвуковой экстракции, холодной противоточной экстракции, экстракции при сверхвысоком давлении или экстракции при нагревании. Однако, поскольку способ используется для экстрагирования вещества, оказывающего профилактический или терапевтический эффект на похмельный синдром, он не ограничен особым образом его типом. Продукт, претерпевший процесс экстракции, последовательно подвергают фильтрованию, концентрированию при. пониженном давлении и процессу сушки, и таким образом получают в виде экстракта по настоящему изобретению. Однако, продукт не ограничивается, в частности, только этим, и экстракт по настоящему изобретению включает все виды экстрактов, выбранных из жидкого экстракта, разбавленного или концентрированного жидкого экстракта, сухого экстракта, полученного посредством сушки жидкого экстракта, или экстракта грубой очистки или очищенного из него экстракта. Помимо этого, экстракт может быть получен из различных органов произрастающих в природе растений, их гибридов или их вариантов.

В настоящем изобретении экстракт листьев лавра благородного, опунции индийской, шиповника Роксбурга, энгельгардтии золоточешуйчатой, плода конфетного дерева (Hovenia dulcis) и семян лотоса орехоносного (лотоса) может представлять собой порошковый экстракт, приготовленный путем экстрагирования каждого из лекарственных растений или их смеси с использованием воды, этанола, метанола или смешанного на основе них растворителя и затем распылительной сушки экстракта, но не ограничивается этим.

Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома, которая является эффективной в отношении облегчения похмельного синдрома, может оказывать более эффективное профилактическое и терапевтическое действие на похмельный синдром, когда экстракт листьев лавра благородного, экстракт опунции индийской и экстракт шиповника Роксбурга включены в массовом соотношении 0,25-1: 0,5-2: 0,5-2.

Использованный в данном описании термин "похмельный синдром" означает неприятные физические и психические симптомы после употребления алкоголя, и его объективные симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, сонливость, снижение степени двигательной активности, гематологические и гормональные изменения. Причина похмельного синдрома все еще не выяснена, но в целом известно, что оно тесно связано с ацетальдегидом, который является продуктом метаболизма спирта. То есть известно, что похмельный синдром обычно наступает, когда концентрация остающегося в организме ацетальдегида является высокой.

Использованный в данном описании термин "предупреждение" относится ко всем действиям, в результате которых наступление похмельного синдрома сдерживается или тормозится посредством введения фармацевтической композиции для предупреждения или лечения похмельного синдрома, включая композицию по настоящему изобретению. Использованный в данном описании термин "лечение" или "облегчение" относится ко всем действиям, в результате которых симптомы похмельного синдрома меняются к лучшему или благоприятно изменяются в результате введения фармацевтической композиции для предупреждения или лечения похмельного синдрома либо пищевой композиции для предупреждения или облегчения похмельного синдрома, которая включает композицию по настоящему изобретению.

Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома по настоящему изобретению может представлять собой любую композицию, выбранную из группы, состоящей из таблетки, пилюли, порошка, гранулы, капсулы, суспензии, жидкости для приема внутрь, эмульсии, сиропа, стерильного водного раствора, неводного растворителя, лиофилизированного препарата и суппозитория, и такая композиция может быть изготовлена в виде разнообразных пероральных или парентеральных композиций. В случае композиций можно использовать типичный разбавитель или эксципиент, такой как наполнитель, объемообразующий агент, связующее вещество, увлажняющий агент, разрыхлитель или поверхностно-активное вещество. Примеры твердой композиции для перорального введения включают таблетки, пилюли, порошок, гранулы и капсулы, и эти твердые композиции готовят путем смешивания одного или более соединений по меньшей мере с одним эксципиентом, например, крахмалом, карбонатом кальция, сахарозой, лактозой, желатином или тому подобным. Помимо простого эксципиента, используют смазывающее вещество, такое как стеарат магния, тальк или им подобные. В качестве композиции для перорального введения в жидкой форме можно использовать суспензию, жидкость для приема внутрь, эмульсию, сироп или им подобное, и помимо воды и вазелинового масла, которое часто используют в качестве простого разбавителя, могут быть включены разные другие эксципиенты, например, увлажняющий агент, подсластитель, корригент, консервант или им подобные. В качестве композиции для парентерального введения можно, использовать, стерильный, водный раствор, неводный растворитель, суспензию, эмульсию, лиофилизированный препарат, суппозиторий или им подобное. В случае неводного растворителя или суспензии можно использовать пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, растительное масло, такое как оливковое масло, инъекционный сложный эфир, такой как этилолеат, или им подобное. В качестве основы для суппозиториев можно использовать витепсол, макрогол, твин 61, масло какао, лауриновое масло, глицерин-желатин или им подобное.

Композицию по настоящему изобретению можно вводить в фармацевтически эффективном количестве.

Как использовано в данном описании, фраза "фармацевтически эффективное количество" относится к количеству, достаточному для лечения заболевания при разумном соотношении польза/риск, применимому к любому виду терапевтического лечения. Эффективный уровень доз может быть определен с учетом ряда факторов, включая тип, тяжесть, возраст и пол субъекта, тип заболевания, активность лекарственных средств, чувствительность к лекарственным средствам, время введения, путь введение, показатель выведения, период лечения и совместно вводимые лекарственные средства, и другие факторы, хорошо известные в области медицины. Композицию по настоящему изобретению можно вводить по отдельности или в комбинации с другими терапевтическими средствами. Совместное введение композиции по настоящему изобретению с традиционными терапевтическими средствами может быть осуществлено одновременно или последовательно. Возможно использование однократных или многократных дозировок. Важным является использование композиции в минимально возможном количестве, достаточном для получения наилучшего терапевтического эффекта без побочных эффектов, с учетом всех факторов, и данное количество может быть легко определено специалистами в данной области. Тем не менее, для достижения предпочтительных эффектов фармацевтическую композицию по настоящему изобретению можно вводить в количестве 0,001-100 мкг/кг в сутки, предпочтительно 0,01-100 мкг/кг в сутки посредством парентерального или перорального пути. Дозу можно вводить за одно введение или разделить на несколько приемов в сутки. Объем настоящего изобретения не ограничен дозой в любом аспекте. Композицию можно вводить разным млекопитающим, таким как мышь, сельскохозяйственные животные или человек, различными путями. Охвачены все способы введения без ограничения, поскольку они являются типичными способами в данной области техники, например, введение может быть выполнено перорально, ректально или путем внутривенной, внутримышечной, подкожной, эпидуральной или интрацеребровентрикулярной инъекции.

Кроме указанного выше основного компонента, композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома по настоящему изобретению может дополнительно содержать экстракт энгельгардтии золоточешуйчатой, экстракт семян лотоса орехоносного, экстракт плода конфетного дерева или их смесь в качестве вспомогательного компонента для дальнейшего улучшения эффекта облегчения похмельного синдрома. Предпочтительно, она может дополнительно включать витамины, такие как витамин В, витамин С, витамин Е или бета-каротин, минералы, такие как Са, Mg или Zn, фосфолипиды, такие как лецитин, аминокислоты, такие как аланин или таурин, яблочную кислоту, лимонную кислоту, белый сахар, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, олигосахарид, ганодерму лакированную (Ganoderma Lucidum) или их смесь.

В другом аспекте настоящего изобретения предложен способ предупреждения или лечения похмельного синдрома, включающий стадию введения композиции субъекту, имеющему симптомы похмельного синдрома, или субъекту, имеющему риск возникновения симптомов похмельного синдрома.

Описания композиции и похмельного синдрома являются такими же, как изложено выше.

В частности, способ лечения по настоящему изобретению включает введение композиции субъекту, имеющему симптомы похмельного синдрома, или субъекту, имеющему риск возникновения симптомов похмельного синдрома. "Субъект" означает всех млекопитающих, включая собаку, корову, лошадь, кролика, мышь, крысу, курицу или человека, но млекопитающее по настоящему изобретению не ограничивается этими примерами. Композицию можно вводить парентеральным, подкожным, внутрибрюшинным, внутрилегочным и интраназальным путями. В случае местного лечения она может быть введена подходящим способом, включая внутриочаговое введение, если это необходимо. Предпочтительная вводимая доза композиции по настоящему изобретению может варьировать в зависимости от состояния и массы субъекта, тяжести болезни, типа лекарственного средства, пути и времени введения и без труда может быть определена специалистом в данной области.

В еще одном аспекте настоящего изобретения предложена пищевая композиция для предупреждения или облегчения похмельного синдрома, содержащая экстракт листьев лавра благородного в качестве активного ингредиента.

Композиция по настоящему изобретению предпочтительно может дополнительно содержать экстракт опунции индийской, так что она может представлять собой композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного и экстракт опунции индийской и, более предпочтительно, дополнительно содержать экстракт шиповника Роксбурга, так что она может представлять собой композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного, экстракт опунции индийской и экстракт шиповника Роксбурга. Наиболее предпочтительно, композиция может представлять собой композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного, экстракт опунции индийской, экстракт шиповника Роксбурга, экстракт энгельгардтии золоточешуйчатой и экстракт семян лотоса орехоносного (лотоса).

Описания экстракта листьев лавра благородного, опунции индийской, шиповника Роксбурга и похмельного синдрома являются такими же, как изложено выше.

В частности, экстракт по настоящему изобретению может быть добавлен к пищевой композиции с целью предупреждения или облегчения похмельного синдрома.

Если экстракт листьев лавра благородного по настоящему изобретению используют в качестве пищевой добавки, то экстракт или его часть могут быть добавлены в том виде, как они есть, или использованы в комбинации с другими продуктами питания или компонентами и надлежащим образом использованы в соответствии с типичным способом. Смешиваемое количество активных ингредиентов может быть соответственно определено в зависимости от цели применения.

При этом, специального ограничения на виды продукта питания нет. Примеры продуктов питания, к которым может быть добавлен экстракт листьев лавра благородного, могут включать мясо, сосиски, хлеб, шоколадные конфеты, кондированные изделия, закуски, печенье, пиццы, лапшу быстрого приготовления, другие виды лапши, жевательные резинки, желейные конфеты и молочные продукты, включая мороженое, различные супы, напитки, чай, питье, спиртные напитки и витаминный комплекс. Фактически, могут быть включены все виды продуктов питания в общем смысле этого слова, и также включены продукты питания, используемые в качестве корма для животных.

В дополнение к указанному выше, пищевая композиция по настоящему изобретению может включать различные питательные вещества, витамины, электролиты, корригенты, красители, пектиновую кислоту и ее соли, альгиновую кислоту и ее соли, органическую кислоту, защитный коллоидный загуститель, регулятор pH, стабилизатор, консервант, глицерин, спирт, агенты насыщения углекислым газом для газированных напитков и т.д. Помимо этого пищевая композиция может включать мякоть для получения натурального фруктового сока, напитка на основе фруктового сока и напитка на основе овощей. Кроме того, продукт питания может быть приготовлен в виде композиции в такой форме как таблетка, гранула, порошок, капсула, жидкий раствор, пилюля или им подобное, в соответствии с известным способом изготовления. При условии, что экстракт листьев лавра благородного по настоящему изобретению включен в качестве активного ингредиента, включение других ингредиентов особым образом не ограничивается, и в качестве дополнительных ингредиентов могут быть включены обычно используемые различные корригенты или природные углеводы.

В еще одном аспекте настоящего изобретения предложен способ получения экстракта листьев лавра благородного и композиция, содержащая его.

Описания лавра благородного и экстракта листьев лавра благородного являются такими же, как изложено выше.

Конкретно, способ получения включает стадии, (а) экстрагирования сухого образца листьев лавра, благородного 1-100-кратного (об./масс.) количеством воды, спирта, имеющего 1-6 атомов углерода, или смешанного растворителя на их основе при температуре от 25°C до 120°C в течение от 1 часа до 8 часов; и (б) получения концентрата экстракта листьев лавра благородного путем фильтрования экстракта, полученного на стадии (а), и его концентрирования при пониженном давлении.

Стадия (а) представляет собой стадию экстрагирования из листьев лавра благородного с использованием растворителя для экстракции, то есть стадию экстрагирования порошка листьев лавра благородного с использованием воды, спирта, имеющего 1-6 атомов углерода, предпочтительно, спирта, имеющего 1-4 атома углерода, или смешанного растворителя на их основе. Экстракция предпочтительно может быть осуществлена при температуре от 25°C до 120°C в течение от 1 ч до 8 часов с использованием холодной иммерсионной экстракции, экстракции горячей водой, ультразвуковой экстракции, холодной противоточной экстракции, экстракции при сверхвысоком давлении или экстракции при нагревании. Однако, поскольку способ используется для получения экстракта, оказывающего эффект предупреждения или облегчения похмельного синдрома, он не ограничен, в частности, его типом.

Стадия (б) представляет собой стадию получения концентрата экстракта листьев лавра благородного путем фильтрования экстракта, полученного на стадии (а), и его концентрирования при пониженном давлении.

Экстракт листьев лавра благородного и содержащая его композиция могут быть получены с использованием способа получения, включающего указанные выше стадии.

Предпочтительно, способ может дополнительно включать стадию смешивания концентрированного экстракта опунции индийской с концентрированным экстрактои листьев лавра благородного со стадии (б), и более предпочтительно, стадию смешивания концентрированного экстракта шиповника Роксбурга со смесью концентрированного экстракта листьев лавра благородного со стадии (б) и концентрированного экстракта опунции индийской.

Способ осуществления изобретения

Далее, описание и технический результат настоящего изобретения будут изложены более подробно со ссылкой на примеры. Однако эти примеры приводятся только в целях иллюстрации, и не подразумевается, что данное изобретение ограничено этими примерами.

Пример 1. Получение экстракта листьев лавра благородного, экстракта опунции индийской и экстракта шиповника Роксбурга

1-1. Получение экстракта листьев лавра благородного

200 г листьев лавра благородного измельчали в порошок, и к нему добавляли 2 л горячей воды при 95°C с последующей экстракцией при перемешивании. Жидкий экстракт фильтровали через фильтровальную бумагу, затем получали супернатант и концентрировали при пониженном давлении с получением жидкого концентрата. Экстракт листьев лавра благородного в форме порошка получали методом распылительной сушки.

1-2. Получение экстракта опунции индийской

200 г плодов опунции индийской измельчали в порошок и к нему добавляли 2 л 80%-ного этанола при 80°C с последующей экстракцией при перемешивании в течение 6 часов. Жидкий экстракт фильтровали через фильтровальную бумагу, затем получали супернатант и концентрировали при пониженном давлении при температуре 50°C с получением жидкого концентрата с 50%-ным содержанием твердых веществ. 1-3. Получение экстракта шиповника Роксбурга 2 л горячей воды при 95°C добавляли к 200 г плодов шиповника Роксбурга с последующей экстракцией при перемешивании в течение 2 часов. Жидкий экстракт фильтровали через фильтровальную бумагу и затем оставляли на 12 часов. Получали супернатант и концентрировали при пониженном давлении с получением жидкого концентрата с 50%-ным содержанием твердых веществ. Затем методом распылительной сушки получали экстракт шиповника Роксбурга в форме порошка.

Пример 2. Получение композиции для предупреждения и лечения похмельного синдрома

Готовили экспериментальную композицию, содержащую экстракт листьев лавра благородного, полученный в примере 1. Подробно, 50 мг экстракта листьев лавра благородного, 100 мг экстракта опунции индийской, 100 мг экстракта. шиповника. Роксбурга, 30 мг экстракта энгельгардтии золоточешуйчатой, 20 мг экстракта семян лотоса орехоносного (лотоса), 130 мг концентрата экстракта плода конфетного дерева, 340 мг таурина, 34 мг аланина, 9 мг амида никотиновой кислоты, 34 мг ВСАА (аминокислоты с разветвленными боковыми цепями), 84 мг витамина С, 0,83 мг витамина В1 гидрохлорида, 420 мг белого сахара и 2000 мг кукурузного сиропа с высоким содержанием фруктозы добавляли к 10 мл дистиллированной воды для получения экспериментальной композиции.

Кроме того, для группы сравнения готовили композицию сравнения, содержащую все другие компоненты, за исключением экстракта листьев лавра благородного и экстракта опунции индийской, в том же массовом соотношении, что и в экспериментальной композиции.

Экспериментальную композицию и композицию сравнения, приготовленные как указано выше, использовали для проведения теста на животных в отношении похмельного синдрома (экспериментальный пример 3).

Пример 3. Приготовление напитка для предупреждения или ослабления похмельного синдрома Напиток для предупреждения или ослабления похмельного синдрома готовили на основании примера 2. Для приготовления напитка вводимую дозу для крыс пересчитывали на дозу для людей (из расчета на 60 кг/сутки для взрослого человека). Конкретно, расчет приведен на 1 л (1000 г) смеси, содержащей очищенную воду: смешивали 3 г (0,3% по массе) экстракта листьев лавра благородного, 6 г (0,6% по массе) экстракта опунции индийской, 6 г (0,6% по массе) экстракта шиповника Роксбурга, 1,8 г (0,18% по массе) экстракта энгельгардтии золоточешуйчатой, 1,2 г (0,12% по массе) экстракта семян лотоса орехоносного (лотоса), 7,8 г (0,78% по массе) концентрата экстракта плода конфетного дерева, 20 г (2% по массе) таурина, 1 г (0,1% по массе) аланина, 0,53 г (0,053% по массе) амида никотиновой кислоты, 2 г (0,2% по массе) ВСАА, 5 г (0,5% по массе) витамина С, 0,05 г (0,005% по массе) витамина В1 гидрохлорида, 25 г (2,5% по массе) белого сахара, 120 г (12% по массе) кукурузного сиропа с высоким содержанием фруктозы, 1,6 г (0,16% по массе) DL-яблочной кислоты, 3 г (0,3% по массе) лимонной кислоты, 0,4 г (0,04% по массе) цитрата натрия и 17 г (0,17% по массе). корригентов (смешанного фруктового корригента, медового корригента), и к смеси добавляли пригодную для питья очищенную воду до 1 л. Смесь перемешивали до полного растворения всех компонентов, стерилизовали методом кратковременной обработки при высокой температуре (HTST) для удаления оставшихся бактерий и помещали в контейнер. После помещения в контейнер осуществляли заключительную стерилизацию, поднимая температуру изделия до 80°C или больше, затем контейнер охлаждали, снабжали этикеткой и упаковывали, получая напиток для ослабления похмельного синдрома.

Экспериментальный пример 1. Исследование эффекта предупреждения или лечения похмельного синдрома различных доз экстракта листьев лавра благородного

С целью исследования эффекта предупреждения или лечения похмельного синдрома, вызываемого только лишь экстрактом листьев лавра благородного, проводили эксперимент с различными дозами (25 мг/кг, 50 мг/кг и 100 мг/кг).

1-1. Измерение концентраций спирта и ацетальдегида в крови

Крыс SD (Sprague Dawley) в возрасте 7 недель выдерживали в течение 1 недели, и экспериментальной группе вводили экстракт листьев лавра благородного в различных дозах (25, 50 и 100 мг/кг) и затем через некоторое время измеряли концентрации спирта и ацетальдегида в крови. Подробно, крыс, натощак, распределяли в контрольную группу (группу, не получавшую экстракт листьев лавра благородного; группу, получавшую EtOH) и экспериментальную группу (группу, получавшую экстракт листьев лавра благородного). Растворяли 25, 50 или 100 мг экстракта листьев лавра благородного в 1 мл, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам экспериментальной группы. Через 30 минут после введения, контрольной группе и экспериментальной группе вводили перорально 25%-ный этиловый спирт в количестве 4 г/кг массы тела. Через 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки отбирали по 1,5 мл крови из сердца. Концентрации спирта и ацетальдегида в отобранной крови анализировали с использованием парофазной GC/MS (газовой хроматографии/масс-спектрометрии) (Perkin Elmer, Clarus 600Т).

Как показано на Фиг. 1, значительное уменьшение концентраций спирта и ацетальдегида в крови наблюдали во всех экспериментальных группах, которым было введено по 25, 50 или 100 мг экстракта листьев лавра благородного, по сравнению с контрольной группой (группой, не получавшей экстракт листьев лавра благородного), что указывает на то, что экстракт листьев лавра благородного оказывает эффект снижения концентраций спирта и ацетальдегида в крови.

1-2. Оценка поведенческих показателей

Помимо гематологического теста проводили оценку поведенческих показателей, обусловленных симптомами похмельного синдрома в результате введения спирта, таких как плохая координация движений, снижение двигательных функций, расстройство движения, седативный эффект, миорелаксация и неспособность контролировать температуру тела.

1-2-1. Измерение общей двигательной активности

Систему для наблюдения за поведением и набор программ, как например, систему EthoVision (Noldus IT b.v., Netherlands), использовали для изучения расстояния перемещения, продолжительности движения, угла маршрута движения, маршрута движения или им подобного в течение предварительно заданного промежутка времени, когда крысы находились в открытом боксе для наблюдения за поведением и имели возможность свободно передвигаться повсюду, и эти результаты использовали в качестве основных данных для оценки всех показателей поведения. Этот эксперимент был использован для оценки потери двигательных функций, оценки седативного эффекта, эмоционального возбуждения, импульсивного поведения или им подобного.

За день до эксперимента крыс адаптировали к устройству для наблюдения за поведением один или более раз в течение 10 минут, затем растворяли 25, 50 или 100 мг экстракта листьев лавра благородного в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и далее вводили перорально крысам экспериментальной группы, как в экспериментальном примере 1-1. Через 30 минут после введения, контрольной группе и экспериментальной группе вводили перорально 25%-ный этиловый спирт в количестве 4 г/кг массы тела. Через 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в среднюю часть экспериментального бокса и выдерживали в течение 2 минут, затем в течение 5 минут осуществляли наблюдение и анализ поведения. Оценивали общее расстояние перемещения и общую продолжительность движения.

Как показано на ФИГ. 2, общая двигательная активность значительно снижалась, начиная с 1 часа после введения спирта. Было обнаружено, что общее расстояние перемещения (пройденное расстояние; см) и общая продолжительность движения (продолжительность движения; с) в экспериментальной группе (группе, получавшей экстракт лавра благородного) в значительной степени были восстановлены в сравнении с контрольной группой (группе, не получавшей экстракт лавра благородного). Со временем, показатели поведения в экспериментальной группе приблизились к таковым в нормальной группе, которая не получала экстракт листьев лавра благородного и этиловый спирт, по сравнению с контрольной группой.

1-2-2. Измерение двигательной активности на "вращающемся стержне"

Экспериментальное животное помещали в механизм со ступальным колесом с регулируемым RPM, измеряли продолжительность удерживания до падения, частоту падений и среднюю продолжительность удерживания и использовали для оценки седативного эффекта, потери двигательных функций, концентрирования на движении и способности сохранять движение.

Животных выдерживали в течение 1 недели и обучали в течение 5 минут дважды за 2 дня до эксперимента и один раз за один день до эксперимента. Растворяли 25, 50 или 100 мг экстракта листьев лавра благородного в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам экспериментальной группы, как в экспериментальном примере 1-1. Через 30 минут после введения, контрольной группе и экспериментальной группе вводили перорально 25%-ный этиловый спирт в количестве 4 г/кг массы тела. Через 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в устройство и затем в течение 5 минут измеряли среднюю продолжительность удерживания до падения (А) и частоту падений (В).

[Средняя продолжительность удерживания = 300(с)/частота падений + 1]

Как показано на ФИГТ 3, после введения спирта продолжительность удерживания сокращалась, а частота падений увеличивалась. Экспериментальная группа демонстрировала возрастание двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта, в сравнении с контрольной группой, и значимую разницу в двигательной активности наблюдали, начиная с 2 часов после введения спирта.

1-2-3. Измерение двигательной активности на проволоке

Этот тест выполняют, чтобы оценить способность животных цепляться за проволоку, и он представляет собой модель, используемую для оценки потери двигательных функций, способности сохранять движение, концентрирования на движении, оценки седативного эффекта, миорелаксации или тому подобного. Эти данные подтверждают результаты двух приведенных выше экспериментов. Этот эксперимент использовали для оценки потери двигательных функций, оценки седативного эффекта, концентрирования на движении или тому подобного.

Животных выдерживали в течение 1 недели и приучали к устройству дважды в течение 2 дней перед проведением эксперимента (в общей сложности 3 минуты; первый раз 1 минуту, второй раз 2 минуты). Растворяли 25, 50 или 100 мг экстракта листьев лавра благородного в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам экспериментальной группы, как в экспериментальном примере 1-1. Через 30 минут после введения контрольной группе и экспериментальной группе вводили перорально 25%-ный этиловый спирт в количестве 4 г/кг массы тела. Через 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в устройство и затем в течение 2 минут измеряли среднюю продолжительность удерживания до падения (А) и частоту падений (В).

[Средняя продолжительность удерживания = 120(с)/частота падений + 1]

Как показано на ФИГ. 4, после введения спирта продолжительность удерживания сокращалась, а частота падений увеличивалась. Экспериментальная группа демонстрировала возрастание двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта, по сравнению с контрольной группой, и значимую разницу в двигательной активности наблюдали начиная с 4 часов после введения спирта.

1-2-4. Тест вынужденного плавания в холодной воде

Этот тест выполняют для оценки способности животного переносить испытание холодной водой, и он представляет собой модель, используемую для оценки устойчивости к стрессу, способности сохранять движение, способности контролировать температуру тела или тому подобного.

Способность продолжать плавание в холодной воде (8±2°C) снижается вследствие ослабления способности контролировать температуру тела при похмельном синдроме. Растворяли 25, 50 или 100 мг экстракта листьев лавра благородного в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам экспериментальной группы, как в экспериментальном примере 1-1. Через 30 минут после введения, контрольной группе и экспериментальной группе вводили перорально 25%-ный этиловый спирт в количестве 4 г/кг массы тела. Через 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс запускали плавать в бассейн с холодной водой и измеряли продолжительность удерживания в воде до момента прекращения плавания (до 10 минут).

Как показано на ФИГ. 5, после введения спирта способность контролировать температуру тела и двигательная активность снижались, и ввиду этого значительно снижалась способность плавать в холодной воде. Экспериментальная группа демонстрировала значительное восстановление способности плавать в холодной воде дозозависимым образом в сравнении с контрольной группой.

Экспериментальный пример 2. Исследование эффекта предупреждения или лечения похмельного синдрома у композиции, содержащей экстракт листьев лавра благородного, с оптимальным соотношением компонентов композиции

Этот эксперимент проводили с целью определения оптимального соотношения компонентов композиции на основе смеси экстракта листьев лавра благородного, экстракта опунции индийской и экстракта шиповника Роксбурга. Долю экстракта листьев лавра благородного определяли на основании результата экспериментального примера 1, как указано ниже, и затем проводили эксперимент. Композицию А готовили, используя 100 мг экстракта листьев лавра благородного, 100 мг экстракта опунции индийской и 100 мг экстракта шиповника Роксбурга, композицию В готовили, используя 100 мг экстракта листьев лавра благородного, 100 мг экстракта опунции индийской и 50 мг экстракта шиповника Роксбурга, композицию С готовили, используя 50 мг экстракта листьев лавра благородного, 100 мг экстракта опунции индийской и 100 мг экстракта шиповника Роксбурга, и композицию D готовили, используя 100 мг экстракта листьев лавра благородного, 200 мг экстракта опунции индийской и 100 мг экстракта шиповника Роксбурга. Составы суммированы в приведенной далее Таблице 1.

2-1. Измерение концентрации спирта в крови

Крыс SD в возрасте 7 недель выдерживали в течение 1 недели, и прошедших адаптацию крыс распределяли на контрольную группу (группу, не получавшую композицию; группу, получавшую EtOH) и экспериментальную группу (группу, получавшую композицию). Крысам экспериментальной группы вводили композиции A-D и в течение некоторого периода времени измеряли концентрацию спирта в крови крыс контрольной группы и экспериментальной группы. Подробно, крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, композиции А, В, С, D растворяли в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам, как в экспериментальном примере 1-1. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки проводили отбор крови. Анализировали концентрации спирта.

Как показано на ФИГ. 6, наблюдали снижение низких концентраций спирта в крови во всех экспериментальных группах по сравнению с контрольной группой, начиная с 30 минут после введения спирта, и значимую разницу наблюдали через 1 час после введения спирта.

2-2. Оценка поведенческих показателей

Помимо гематологического теста проводили оценку поведенческих показателей, обусловленных симптомами похмельного синдрома в результате введения спирта, таких как плохая координация движений, снижение двигательных функций, расстройство движения, седативный эффект, миорелаксация и неспособность контролировать температуру тела.

2-2-1. Измерение общей двигательной активности

За день до эксперимента крыс адаптировали к устройству для наблюдения за поведением один или более раз в течение 10 минут, как в экспериментальном примере 1-2-1, крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, композиции А, В, С, D растворяли в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам, как в экспериментальном примере 2-1. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в среднюю часть экспериментального бокса и выдерживали в течение 2 минут, затем в течение 5 минут осуществляли наблюдение и анализ поведения. Оценивали общее расстояние перемещения и общую продолжительность движения.

Как показано на ФИГ. 7, общая двигательная активность начинала значительно снижаться через 30 минут после введения спирта. Было обнаружено, что общее расстояние перемещения и общая продолжительность движения во всех экспериментальных группах значительно увеличивались в сравнении с такими же показателями для контрольной группы.

2-2-2. Измерение двигательной активности на "вращающемся стержне" Животных выдерживали в течение 1 недели и обучали в течение 5 минут дважды за 2 дня до эксперимента и один раз за один день до эксперимента, как в экспериментальном примере 1-2-2. Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, композиции А, В, С, D растворяли в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам, как в экспериментальном примере 2-1. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в устройство и затем в течение 5 минут измеряли среднюю продолжительность удерживания до падения (А), частоту падений (В) и среднюю продолжительность удерживания (С).

[Средняя продолжительность удерживания до падения = 300(с)/частота падений + 1]

Как показано на ФИГ. 8, после введения спирта продолжительность удерживания быстро сокращалась, а частота падений быстро увеличивалась. Все экспериментальные группы демонстрировали возрастание двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта, в сравнении с контрольной группой, и значимую разницу в двигательной активности наблюдали, начиная с 1 часа после введения спирта.

2-2-3. Измерение двигательной активности на проволоке Животных выдерживали в течение 1 недели и приучали к устройству дважды в течение 2 дней перед экспериментом (в общей сложности 3 минуты; первый раз 1 минуту, второй раз 2 минуты), как в экспериментальном примере 1-2-3. Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, композиции А, В, С, D растворяли в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам, как в экспериментальном примере 2-1. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в устройство и затем в течение 2 минут измеряли среднюю продолжительность удерживания до падения (А), частоту падений (В) и среднюю продолжительность удерживания (С).

Как показано на ФИГ. 9, после введения спирта продолжительность удерживания сокращалась, а частота падений увеличивалась. Все экспериментальные группы продемонстрировали значительное возрастание двигательной активности по сравнению с контрольной группой. В дополнение к этому экспериментальная группа С, которой была введена композиция С, демонстрировала самый превосходный эффект восстановления двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта.

2-2-4. Тест вынужденного плавания в холодной воде

Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, композиции А, В, С, D растворяли в 1 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу тела (BW) и затем вводили перорально крысам, как в экспериментальном примере 1-2-4. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс запускали плавать в бассейн с холодной водой и измеряли продолжительность удерживания в воде до момента прекращения плавания (до 10 минут).

Как показано на ФИГ. 10, после введения спирта способность контролировать температуру тела и двигательная активность снижались, и ввиду этого значительно снижалась способность плавать в холодной воде. Все экспериментальные группы демонстрировали значительное восстановление способности плавать в холодной воде в сравнении с контрольной группой.

В целом, все результаты изучения эффектов усиления метаболизма спирта для снижения концентрации спирта в крови и улучшения двигательной активности и способности контролировать температуру тела, которые ухудшались в результате введения спирта, было подтверждено, что экспериментальная композиция группы С (экстракт листьев лавра благородного: экстракт опунции индийской: экстракт шиповника Роксбурга в соотношении 50 мг/кг: 100 мг/кг: 100 мг/кг) имеет наиболее эффективное соотношение экстракта листьев лавра благородного, экстракта опунции индийской и экстракта шиповника Роксбурга, демонстрируя таким образом наилучший эффект облегчения похмельного синдрома.

Экспериментальный пример 3. Исследование эффекта предупреждения или лечения похмельного синдрома композиции для предупреждения и лечения похмельного синдрома

Основываясь на оптимальном соотношении в композиции экстракта листьев лавра благородного, экстракта опунции индийской и экстракта шиповника Роксбурга (экспериментальный пример 2), готовили композиции (пример 2; экспериментальная композиция и композиция сравнения), содержащие другие вещества, и проводили эксперимент. Кроме этого, демонстрировали эффекты, оказываемые соответствующей композицией на показатели поведения в зависимости от введенной дозы.

3-1. Измерение концентраций спирта и ацетальдегида в крови

Крыс SD в возрасте 7 недель выдерживали в течение 1 недели, и прошедших адаптацию крыс распределяли на экспериментальную группу, группу сравнения и контрольную группу. Экспериментальную композицию и композицию сравнения, приготовленные в примере 2, для удобства растворяли в 10 мл дистиллированной воды, пересчитывали дозу на массу (BW) и осуществляли 10-кратные (введение высокой дозы (100%)) и 5-кратные (введение низкой дозы (50%)) введения. Крысам экспериментальной группы и группы сравнения вводили дозу с учетом массы тела и измеряли концентрации спирта и ацетальдегида в крови в течение некоторого периода времени. В деталях данный эксперимент проводили так же, как в экспериментальном примере 1-1.

Как показано на ФИГ. 11, через 4 часа после перорального введения спирта концентрации спирта в крови заметно снижались в экспериментальной группе (группе, получавшей экспериментальную композицию) и группе сравнения (группе, получавшей композицию сравнения) по сравнению с контрольной группой (группой, не получавшей экспериментальную композицию) и через 8 часов после перорального введения группа сравнения и контрольная группа демонстрировали одинаковые концентрации спирта в крови, а экспериментальная группа по настоящему изобретению демонстрировала значительно более низкую концентрацию спирта в крови (ФИГ. 11(A)). Кроме того, концентрация ацетальдегида в крови, который является непосредственной причиной похмельного синдрома, значительно снижалась в экспериментальной группе, начиная с 1 часа после перорального введения спирта, по сравнению с контрольной группой и группой сравнения (ФИГ. 11(B)). В дополнение к этому, сравнение площади под кривой (AUC) для концентрации спирта и ацетальдегида в крови показало, что концентрации как спирта, так и ацетальдегида в крови статистически были значимо ниже в экспериментальной группе по сравнению с контрольной группой.

3-2. Оценка поведенческих показателей

Кроме гематологического теста, проводили оценку поведенческих показателей, обусловленных симптомами похмельного синдрома в результате введения - спирта, таких как плохая координация движений, снижение двигательных функций, расстройство движения, седативный эффект, миорелаксация и неспособность контролировать температуру тела. В частности, сравнивали группы с низкой дозой (50%) и высокой дозой (100%) введения, варьируя введенную дозу композиции по настоящему изобретению, и изучали, оказывает ли композиция по настоящему изобретению дозозависимый эффект.

3-2-1. Измерение общей двигательной активности

За день до эксперимента крыс адаптировали к устройству для наблюдения за поведением один или более раз в течение 10 минут, как в экспериментальном примере 1-2-1, и экспериментальную композицию и композицию сравнения, приготовленные в примере 2, вводили крысам экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и с высокой дозой (100%) и крысам группы сравнения, соответственно. Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, и крысам вводили перорально композиции А, В, С, D. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в середину экспериментального бокса и выдерживали в течение 2 минут, затем в течение 5 минут осуществляли наблюдение и анализ поведения. Оценивали общее расстояние перемещения и общую продолжительность движения.

Как показано на ФИГ. 12, общая двигательная активность значительно снижалась, начиная с 30 минут после введения спирта. Было обнаружено, что общее расстояние перемещения и общая продолжительность движения в экспериментальной группе увеличивались в сравнении с контрольной группой, и значимую разницу в общей двигательной активности наблюдали, начиная с 2 часов после введения спирта в экспериментальной группе с высокой дозой (100%) в сравнении контрольной группой.

3-2-2. Измерение двигательной активности на "вращающемся стержне" Животных выдерживали в течение 1 недели и обучали в течение 5 минут дважды за 2 дня до эксперимента и один раз за один день до эксперимента, как в экспериментальном примере 1-2-2. Экспериментальную композицию и композицию сравнения, приготовленные в примере 2, вводили крысам экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и с высокой, дозой (100%) и крысам группы сравнения, соответственно. Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, и крысам вводили перорально композиции А, В, С, D. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в устройство и затем в течение 5 минут измеряли продолжительность удерживания до первого падения (А), частоту падений (В) и среднюю продолжительность удерживания (С).

[Средняя продолжительность удерживания = 300(с)/частота падений + 1]

Как показано на ФИГ. 13, после введения спирта продолжительность удерживания сокращалась, а частота падений увеличивалась. Экспериментальная группа демонстрировала возрастание двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта, в сравнении с контрольной группой. В частности, экспериментальная группа с высокой дозой (100%) демонстрировала наибольший эффект восстановления двигательной активности в сравнении с контрольной группой.

3-2-3. Измерение двигательной активности на проволоке

Животных выдерживали в течение 1 недели и обучали на устройстве дважды в течение 2 дней перед экспериментом (в общей сложности 3 минуты; первый раз 1 минуту, второй раз 2 минуты), как в экспериментальном примере 1-2-3. Экспериментальную композицию и композицию сравнения, приготовленные в примере 2, вводили крысам экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и с высокой дозой (100%) и группе сравнения, соответственно. Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, и композиции А, В, С, D вводили перорально крысам. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс помещали в устройство и затем в течение 2 минут измеряли продолжительность удерживания до первого падения (А), частоту падений (В) и среднюю продолжительность удерживания (С).

Как показано на ФИГ. 14, после введения спирта продолжительность удерживания сокращалась, а частота падений увеличивалась. Экспериментальная группа демонстрировала возрастание двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта, по сравнению с контрольной группой, и значимую разницу в двигательной активности по сравнению с контрольной группой. В дополнение к этому, экспериментальная группа с высокой дозой (100%) демонстрировала наибольший эффект восстановления двигательной активности, которая была снижена в результате введения спирта.

3-2-4. Тест вынужденного плавания в холодной воде

Аналогично тому, как описано в экспериментальном примере 1-2-4, экспериментальную композицию и композицию сравнения, приготовленные в примере 2, вводили крысам экспериментальных групп с низкой дозой (50%) и с высокой дозой (100%) и крысам группы сравнения, соответственно. Крыс распределяли на экспериментальные группы А, В, С, D, и крысам вводили перорально композиции А, В, С, D. Через 30 минут после введения крысам вводили перорально этиловый спирт. Через 30 минут, 1, 2, 4 и 8 часов от этой исходной точки крыс запускали плавать в бассейн с холодной водой и измеряли продолжительность удерживания в воде до момента прекращения плавания (до 10 минут).

Как показано на ФИГ. 15, после введения спирта способность контролировать температуру тела и двигательная активность снижались, и ввиду этого значительно снижалась способность плавать в холодной воде. Улучшение в экспериментальной группе превосходило таковое в контрольной группе. В частности, экспериментальная группа с высокой дозой (100%) демонстрировала наибольший эффект восстановления способности плавать в холодной воде, начиная с 4 часов после введения спирта, по сравнению с контрольной группой.

В целом, композиция, содержащая экстракт листьев лавра благородного по настоящему изобретению, демонстрировала в высшей степени превосходный эффект снижения концентраций спирта и ацетальдегида в крови. Кроме того, помимо анализа концентраций спирта и ацетальдегида в крови проводили 4 типа поведенческих тестов для подтверждения того, что композиция по настоящему изобретению оказывает эффект облегчения и предупреждения похмельного синдрома, и данный эффект зависит от дозы соответствующей композиции.

Несмотря на то, что конкретные воплощения настоящего изобретения описаны подробно, специалистам в данной области техники будет очевидно, что эти конкретные описания приведены для предпочтительного воплощения, и объем настоящего изобретения тем самым не ограничивается. Вследствие этого, объем настоящего изобретения должен определяться только прилагаемой формулой изобретения и ее эквивалентами.

1. Композиция для предупреждения или лечения похмельного синдрома, содержащая водный экстракт листьев лавра благородного {Laurus nobilis), спиртовой экстракт плодов опунции индийской (Opuntia ficus indica) и водный экстракт плодов шиповника Роксбурга (Rosa roxburghii) в качестве активных ингредиентов, где массовое соотношение водного экстракта листьев лавра благородного, спиртового экстракта плодов опунции индийской и водного экстракта плодов шиповника Роксбурга составляет 0,25-1:0,5-2:0,5-2.

2. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая экстракт энгельгардтии золоточешуйчатой (Engelhardtia chrysolepis HANCE), экстракт семян лотоса орехоносного (Nelumbo nucifera), экстракт плода конфетного дерева (Hovenia dulcis) или их смесь.

3. Композиция по п. 1 или 2, представляющая собой композицию в виде раствора, суспензии, порошка, гранулы, таблетки, капсулы, пилюли или экстракта.

4. Пищевая композиция для предупреждения или облегчения похмельного синдрома, содержащая водный экстракт листьев лавра благородного (Laurus nobilis), спиртовой экстракт плодов опунции индийской (Opuntia ficus indica) и водный экстракт плодов шиповника Роксбурга (Rosa roxburghii) в качестве активных ингредиентов, где массовое соотношение водного экстракта листьев лавра благородного, спиртового экстракта плодов опунции индийской и водного экстракта плодов шиповника Роксбурга составляет 0,25-1:0,5-2:0,5-2.

5. Пищевая композиция по п. 4, представленная в форме чая, желе или напитка.

6. Способ изготовления композиции по п. 1, включающий стадии:
(а) экстрагирования сухого образца листьев лавра благородного 1-100-кратным (об./мас.) количеством воды при температуре от 25°C до 120°C в течение от 1 часа до 8 часов;
(б) получения водного концентрата экстракта листьев лавра благородного путем фильтрования экстракта, полученного на стадии (а), и его концентрирования при пониженном давлении;
(в) смешивания концентрированного спиртового экстракта плодов опунции индийской с концентрированным экстрактом листьев лавра благородного со стадии (б); и
(г) смешивания концентрированного водного экстракта плодов шиповника Роксбурга со смесью концентрированного водного экстракта листьев лавра благородного и концентрированного спиртового экстракта плодов опунции индийской со стадии (в).



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и наркологии, и может быть использовано для лечения пациентов с хронической алкогольной интоксикацией. Для этого вводят комбинированный препарат тиоцетам в дозе 100 мг/кг в сутки в пересчете на пирацетам в течение 14 дней.

Изобретение относится к области генетики и молекулярной биологии и касается способа анализа генетического полиморфизма в полиморфных точках генов. Охарактеризованное изобретение включает генотипирование локусов, ответственных за предрасположенность к шизофрении и алкоголизму, с помощью технологии ДНК-биочипов и набора реагентов.

Изобретение относится к медицине, фармакологии и неврологии. Предложен способ коррекции неврологических нарушений при хронической алкогольной интоксикации.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой диетическую добавку для профилактики алкогольной интоксикации и облегчения похмельного синдрома, выполненную в форме таблетки, содержащую диоксид кремния, таурин, янтарную кислоту и вспомогательные вещества, причем компоненты в таблетке находятся в определенном соотношении в граммах.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами связывания с дельта опиоидными рецепторами. Соединения могут быть использованы при лечении боли, вызванной заболеваниями или состояниями, такими как остеоартрит, ревматоидный артрит, мигрень, ожог, фибромиалгия, цистит, ренит, невропатическая боль, идиопатическая невралгия, зубная боль и др.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим способностью связывания с дельта-опиоидными рецепторами. Соединения могут быть использованы при лечении боли в диапазоне от умеренной до сильной, вызванных заболеваниями или состояниями, такими как остеоартрит, мигрень, ожог, фибромиалгия, цистит, ренит, невропатическая боль, идиопатическая невралгия, зубная боль и др.

Предложена группа изобретений, касающаяся нового применения соли бицикло[2.2.2]октан-2-карбоновой кислоты. Предложено её применение для лечения дисфории у субъекта, страдающего эпилепсией, для лечения алкогольной зависимости, для снижения уровня маркера функции печени, выбранного из ACT (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза) или билирубина у человека, для снижения скорости оседания эритроцитов, а также для снижения числа или силы припадков у эпилептиков в суточной дозе по меньшей мере 400 мг.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, имитирующего табакокурение.

Изобретение относится к новым макроциклическим алкиламмониевым производных 6-метилурацила формулы (1). Соединения обладают антихолинэстеразной активностью и могут найти применение для фармакологической коррекции синаптических дефектов, лежащих в основе болезни Альцгеймера, миастении Гравис и других форм патологической мышечной слабости.

Изобретение относится к медицине, в частности к наркологии, и может быть использовано для предупреждения развития и/или подавления алкогольной мотивации путем иммунизации животного.

Изобретение имеет отношение к спиро-аминосоединению формулы (VI), где m представляет собой 1 или 2 или 3, n представляет собой 1 или 2, R выбирают из 6-членного ароматического кольца и 5-членного гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из S и N, причем такое кольцо является замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С3)алкила, атома галогена, (С3-С5)циклоалкилоксигруппы, фенила, необязательно замещенного одним или более атомами галогена, 5- или 6- членного гетероцикла, содержащего, по меньшей мере, один атом азота, выбираемого из 1,2,3-триазола, пиримидина, пиридина и пиразина; Р представляет собой заместитель Q, где Q выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиримидила, при этом Q необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С3)алкила, галогена, трифторметила, метилкарбоксигруппы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим аффинностью в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора, и селективным действием в отношении ацетилхолинового рецептора α3β4.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и фармакологии, и касается воздействия на функциональную активность каннабиноидного рецептора. Для этого в организм вводят активированную - потенцированную форму антител к каннабиноидному рецептору человека.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтический состав в виде жидкого раствора для введения спрея посредством назального способа применения, содержащий налтрексон в количестве между 0,005-0,02 % масс./об.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению лекарственного растения Gelsemium elegans Benth. и цветков Datura metel L.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А является тиазолилом, оксазолилом, тиенилом, фурилом, имидазолилом, пиразолилом или оксадиазолилом (структуры которых приведены в п.1 формулы изобретения), R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой (i) фенил, замещенный галогеном; C1-6алкилом, необязательно замещенным морфолином или C1-6диалкиламино; C1-6алкокси, необязательно замещенным галогеном; или гетероциклилом, где гетероциклильный заместитель выбран из морфолина; пиразолила, необязательно замещенного C1-6алкилом; пиперидинила; пирролидинила; оксадиазолила, замещенного C1-6алкилом; фурила, замещенного C1-6алкилом; диоксидоизотиазолидинила; триазолила; тетразолила, замещенного C1-6алкилом, тиадиазолила, замещенного C1-6алкилом; тиазолила, замещенного C1-6алкилом; пиридила; или пиразинила; (ii) замещенный или незамещенный гетероциклил, выбранный из хинолинила; пиридила, замещенного C1-6алкокси или морфолинилом; или бензо [d] [1, 2, 3] триазолила, замещенного C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена; C1-6алкила; C1-6алкокси, необязательно замещенного галогеном; гидроксигруппой; циано; или -C(=O)ORa, где Ra представляет собой фенил; R4 представляет собой водород, C1-6алкил или C1-6галогеналкил.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (I), которое обладает ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 10. В формуле (I) R1 представляет собой водород, галоген или низший алкил; кольцо А представляет собой необязательно замещенные 6-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 3 атомов азота в качестве гетероатомов, или группу, содержащую циклоалифатическое 6-членное кольцо, конденсированное с указанным гетероарилом, которое выбрано из 6-членного циклоалкана и алифатического 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом кислорода; кольцо В представляет собой необязательно замещенные 4-6-членную моноциклическую содержащую азот гетероциклическую группу, которая может дополнительно содержать атом кислорода или 3-6-членную моноциклическую углеводородную группу, которая необязательно частично насыщена; R3 представляет собой водород; низший алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из низшего алкокси; или низший циклоалкил.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-фенил-(пиперазинил или гомопиперазинил)-бензолсульфонамида или бензолсульфонилфенил(пиперазина или гомопиперазина), или к их физиологически приемлемым солям присоединения кислоты, описываемых общими формулами (I) и (I'), где X является химической связью или группой N-R4; R1 является водородом или метилом; R2 является водородом или метилом; R3 является водородом, С1-С3алкилом, фтором, С1-С2алкокси или фторированным С1-С2алкокси; R4 является водородом, С1-С4алкилом или С3-С4циклоалкил-СН2-; R5 является водородом, фтором, хлором, С1-С2алкилом, С1-С2алкокси или фторированным С1-С2алкокси; R6 является водородом и n является 1 или 2.

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к композиции, применению композиции и способу лечения злоупотребления веществами, вызывающими болезненное пристрастие, у субъекта.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии и наркологии, и касается лечения зависимости от психоактивных веществ, в частности от алкоголизма и табакокурения.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу увеличения содержания алкалоидов в заготовленном растительном сырье, в частности алкалоида лаппаконитина в корневищах растений борца северного (Aconitum septentrionale Koelle), используемом для получения антиаритмического препарата Аллапинина.
Наверх