Фармацевтическая композиция в виде гелеобразных глазных капель для лечения глаукомы


 


Владельцы патента RU 2576778:

Марков Илья Александрович (RU)
Маркова Елена Алексеевна (RU)
Маркова Инна Николаевна (RU)
Гапонюк Полина Петровна (RU)
Майчук Дмитрий Юрьевич (RU)
Майчук Юрий Федорович (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии и фармакологии, и предназначено для лечения глаукомы. Фармацевтическая композиция для лечения глаукомы содержит тимолол, консервант, гиалуроновую кислоту и/или карбомер и воду. Консервант выбирают из группы: борная кислота, полигексанид, цетилпиридиния хлорид. Композиция содержит компоненты в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет повысить терапевтическую эффективность лечения глаукомы за счет пролонгированного комплексного действия глазных капель, а также за счет увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, что сокращает частоту введения препарата и уменьшает курс терапии. 1 пр.

 

Изобретение относится к фармакологии, конкретно к приготовлению гелеобразной глазной композиции, предназначенной для лечения глаукомы: открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы (увеальная, афакическая, посткератитная, посттравматическая), врожденной глаукомы, офтальмогипертензии, закрытоугольной глаукомы (в комбинации с миотиками), для предупреждения и лечения синдрома сухого глаза при глаукоме.

Известно, что глаукома - это группа заболеваний, которая связана с повышенным внутриглазным давлением (ВГД). Глаукоматозное поражение заключается в гибели нервных клеток сетчатки и нервных волокон, составляющих зрительный нерв (Фламмер Д. Глаукома. Руководство для пациентов, информация для медицинских работников. Перевод с англ. Д.Ю. Майчука и Н.И. Куришевой. Минск. 2003. - 416 с.).

Глаукома - одно из основных заболеваний органа зрения, приводящее к необратимой слепоте и слабовидению. По прогнозам Всемирной Организации Здравоохранения к 2020 году значительно возрастет число больных глаукомой, увеличится и число слепых вследствие этого заболевания. В.П. Еричев приводит следующие данные о распространенности глаукомы в России: на диспансерном учете находится более 1065 тыс. больных глаукомой и около 600 тыс. не знают о своем заболевании (Еричев В.П. Медикаментозная терапия первичной открытоугольной глаукомы. // Избранные лекции по офтальмологии. М. - 2013. - с. 134-148).

Как указывает Е.А. Егоров, целью лечения глаукомы является сохранение зрительных функций и приемлемое качество жизни пациента с замедлением скорости прогрессирования глаукомной оптической нейропатии (Егоров Е.А. Роль фиксированных комбинаций в лечении глаукомы. // Новости глаукомы. - 2013. - С. 17-18). На сегодня единственно доказанной стратегией лечения считается снижение ВГД с достижением т.н. «давления цели». «Давление цели» - переносимое или толерантное давление - уровень ВГД, при котором прекращается прогрессирование структурных и функциональных дефектов.

Совершенно очевидно, как подчеркивает В.П. Еричев (Майчук Ю.Ф. Тимолол. // Справочник лекарственных средств Формулярного Комитета. М. - 2010. - С. 362-363.), все больные глаукомой начинают свое лечение с медикаментозной терапии. И в случае правильно подобранного режима длительность терапии может быть от нескольких месяцев до нескольких лет, что нередко приводит к осложнениям лекарственной терапией (лекарственная аллергия, синдром сухого глаза, системные эффекты).

Как правило, лечение больных глаукомой начинается с назначения препаратов местного гипотензивного действия. Под эффективностью терапии понимается снижение офтальмотонуса до уровня индивидуальной нормы («давления цели») с минимальными суточными колебаниями его значения. Безопасность предполагает минимум нежелательных явлений местного и системного характера.

Лекарственные препараты, применяемые для гипотензивной терапии, делят на препараты первого и второго выбора. Особый интерес представляет гипотензивный препарат - Тимолол малеат - неселективный бета-адреноблокатор.

В медицинской практике известны более 20 глазных лекарственных форм тимолола, в том числе: Арутимол, Глаумол, Глимол, Глукомол, Кузимолол, Ниолол, Окумед, Окумол, Окупрес-Е, Окурил, Окутим, Оптимол, Офтан, Тимолол, Офтан Тимологель, Офтенсин, Тимогексал, Тимолол - ДИА, Тимолол - ЛЭНС, Тимолол М33, Тимолол-ПОС, Тимоптик, Тимололлонг (Майчук Ю.Ф. Тимолол // Справочник лекарственных средств Формулярного Комитета. М. - 2010. - С. 362-363).

Тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Неселективный блокатор В- и В2-адренорецепторов не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество цветового и ночного зрения. Глазные капли Тимолола обычно выпускаются с содержанием препарата 0,25% и 0,5%. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 часа. При инсталляции снижение внутриглазного давления проявляется через 10-20 мин и продолжается до 12-24 ч (максимум достигается через 1-3 ч).

Показанием для применения Тимолола является: открытоугольная глаукама, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), с узким углом передней камеры глаза и указаниями на перенесенную в прошлом спонтанную или ятрогенную блокаду угла противоположного глаза; в качестве дополнительного миотического средства; закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), острое повышение внутриглазного давления, врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий).

Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0,25% раствора 1 раз в день. Разница выраженности действия двух концентраций составляет 10-15%.

Признавая терапевтическую эффективность глазных капель Тимолола исследователи выделяют опасность побочных эффектов препарата. Главные среди них: общее резорбтивное действие, местная аллергическая реакция и развитие синдрома сухого глаза.

При применении больших доз или высокой индивидуальной чувствительности, возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для В-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота). При высокой индивидуальной чувствительности возможна системная аллергическая реакция (Майчук Ю.Ф. Тимолол. // Справочник лекарственных средств Формулярного Комитета. М. - 2010. - С. 362-363.)

Для уменьшения опасности общерезорбтивного эффекта Тимолола была разработана лекарственная форма Тимолола с меньшим содержанием лекарственного средства. Так, в 1980 г. были опубликованы результаты клинического исследования 0,125% глазных капель Тимолола, разработанных фирмой Star Финляндия (Еричев В.П., Салминен Л., Майчук Ю.Ф. Терапевтическая эффективность тимолола низких концентраций в отдаленные сроки // Патология оптических сред глаза. М. - 1989. - С. 104-106).

Низкая концентрация Тимолола также применена в лекарственной форме в виде глазного геля: Ниолол гель (Novartes, Франция) и Офтан Тимогель, гель (Santen, Финляндия) - концентрация Тимолола 0,1%. Считается, что снижение повышенного ВГД у больных глаукомой достигается при условии введения геля 1 раз в сутки. Вместе с тем указывается, что при применении Тимогеля возможны системные побочные эффекты: симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, AV блокада II и III степени.

Особое внимание заслуживают местные побочные эффекты, которые являются серьезной проблемой, которая возникает в условиях необратимой длительной медикаментозной терапии больных глаукомой.

Уже давно отмечено развитие лекарственных аллергических конъюнктивитов и блефароконъюнктивитов у больных глаукомой. При обследовании 36 больных глаукомой с жалобами на непереносимость антиглоукомотозных средств коксные аллергологические тесты позволили выявить повышенную чувствительность к глазным каплям пилокарпина у 18,7%, Клофелина - у 8,8%, Окупресс, Вистогана, Арутимола - у 8,3%, Бетоптина - у 6,4% (Майчук Ю.Ф., Еричев В.П., Якушина Л.Н. Лекарственная аллергизация при применении бетоптика и других антиглаукоматозных средств. // Глаукома. М. - 1999. - С. 129-130).

Особого внимания заслуживают местные побочные эффекты, которые являются серьезной проблемой при применении различных глазных лекарственных форм Тимолола и связаны они с наличием в препаратах консервантов, главным образом, бензалкония хлорида. Именно с длительным применением глазных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, связывают частое возникновение заболеваний глазной поверхности и прежде всего синдрома сухого глаза. В докладе Ю.С. Астахова «Консерванты и заболевания поверхности глаза (эпителия роговицы и конъюнктивы)» (Астахов Ю.С. Консерванты и заболевания поверхности глаза (эпителия) роговицы и конъюнктивы. // Поле зрения. - 2014, - №4. - 30 с.) подчеркивается, что под воздействием консервантов, в первую очередь бензалкония хлорида, разрушается липидные и муциновый слой слезной жидкости и эпителий роговицы и конъюнктивы, что приводит к развитию заболевания глазной поверхности - синдрому сухого глаза (ССГ). Именно с этим связывают высокую распространенность сухого глаза у больных глаукомой. Но результатом анализа опросных листов, 59% пациентов имеют проявления ССГ, а в 27% случаев отмечают выраженную симптоматику. При проведении пробы Ширмера у 61% больных наблюдалось снижение продукции слезы, а в 22% случаев - поражения эпителия роговицы (окрашивание флюоресцеином). У 78% больных наблюдали изменения качества слезы, причем в 65% эти нарушения имели выраженный характер. В докладе В.П. Еричева также подчеркивалось, роль бензалкония хлорида в развитии конъюнктивиально-роговичного ксероза. Как показали исследования, постоянное воздействие 0,1% бензалкония хлорида как консерванта, может приводить к медленной гибели эпителиальных клеток - к апоптозу эпителия, покрывающего роговицу и конъюнктиву, и к гибели бокаловидных клеток, которые ответственны за производство муцина слезной пленки.

Было доказано, что исключить или снизить частоту и тяжесть развития ССГ может применение глазных препаратов без консервантов или с т.н. «мягкими» консервантами.

Как прозвучало на II Научно-практической конференции по глаукоме (Москва, 2013) (Курышева Н.И. Итоги II Научно-практической конференции по глаукоме. // Поле зрения. 2013. - №5. - С. 36-39) основным трендом в современной медикаментозной терапии глаукомы признано применение лекарственных средств без консервантов или, по крайней мере, без бензалкония хлорида (BAC-free). Это может существенно повысить комплаентность больных и их приверженность лечению.

Вот почему офтальмологической практикой выдвигается острая задача разработки глазных лекарственных средств, исключающих консерванты или использующих «мягкие» консерванты, что предупреждает или снижает частоту и тяжесть их побочного эффекта.

Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достижимому результату является препарат Тимололлонг, глазные капли (ФИРН-М, РФ). Обладая выраженным гипотензивным эффектом, глазные капли Тимололлонг не лишены опасности побочных эффектов, описанных выше для других препаратов, т.к. содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта. Опасность побочных эффектов может быть также связана с высокой концентрацией Тимолола (0,5%) и использованием полимеров в качестве вспомогательных средств.

Задачей предлагаемого изобретения является создание препарата с более эффективным действием и менее опасными побочными эффектами, чем известные композиции, создание отечественных глазных гелеобразных капель в виде комбинированного препарата гелеобразной консистенции, обеспечивающего выраженное гипотензивное действие при меньшей концентрации лекарственного средства, что снижает или исключает опасные системные побочные эффекты, исключающего опасность побочного действия препарата на глазную поверхность глаза благодаря исключению действия раздражающего консерванта бензалкония хлорида и замены его на мягкий консервант, выбранный из группы: борная кислота, полексанид, цетилпиридиния хлорид. Применение гиалуроновой кислоты и/или карбомера как гелеобразующей основы создающей защитную обволакивающую пленку на поверхности роговицы и увеличение контакта препарата с роговицей, позволяет снизить число инсталляций до 1-2 раз в сутки. В то же время гиалуроновая кислота оказывает репаративное действие на эпителий роговицы, часто поврежденный у больных глаукомой в связи с необходимостью длительной лекарственной терапией.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленных глазных гелеобразных капель за счет их пролонгированного комплексного действия (тимолол с гиалуроновой кислотой и/или карбомером) путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, позволяющего сократить частоту введение препараты и уменьшить курс терапии. Особое значение имеет исключение или снижение частоты осложнений в виде синдрома сухого глаза, а в целом - повышается комплаентность больных и их приверженность лечению.

Для достижения указанного результата фармацевтическая композиция в виде гелеобразных глазных капель для лечения глаукомы, содержащая тимолол, консервант, дополнительные компоненты и воду, согласно изобретению в качестве консерванта содержит компоненты, выбранные из группы: борная кислота, полигексанид, цетилпиридиния хлорид, а в качестве дополнительных компонентов содержит гиалуроновую кислоту и/или карбомер при следующем соотношении компонентов в масс.%

Тимолол 0,01-0,5
Консервант 0,0001-5,0
Гиалуроновая кислота
и/или
Карбомер 0,001-5,0
Вода остальное

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной фармацевтической композиции в виде гелеобразных глазных капель для лечения глаукомы, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной композиции.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной композиции, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленная композиция соответствуют критерию «новизна», а подобранные компоненты определяют высокую эффективность и хорошую переносимость препарата.

Для проверки соответствия заявленной композиции уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленная композиция не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной композиции преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленные гелеобразные глазные капли, обладающие выраженным гипотензивным действием с длительной фиксацией на роговице глаза, способствуют пролонгированному антиглаукоматозному действию. Гелеобразные капли, создающие обволакивающую пленку, защищают роговицу и способствуют репаративному воздействию на эпителий роговицы и выполняют роль искусственной слезы, обеспечивающей предупреждение и лечение синдрома сухого глаза. Такие капли могут быть успешно использованы для лечения больных различными формами глаукомы: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), для предупреждения и лечения синдрома сухого глаза при глаукоме.

Настоящее изобретение поясняется конкретным примером исполнения, который, однако, не является единственно возможными, но наглядно демонстрирует возможность достижения требуемого технического результата.

Пример.

Для получения фармацевтической композиции в виде гелеобразных глазных капель для лечения глаукомы смешивали тимолол, консервант, выбранный из группы: борная кислота, полигексанид, цетилпиридиния хлорид, гиалуроновую кислоту и/или карбомер и воду, масс.%:

Проводились клинические испытания.

Под наблюдением находилось 22 больных с первичной открытоугольной глаукомой в начальной и развитой стадиях заболевания с умеренно повышенным и высоким уровнем ВГД. Глазные капли применяли 2 раза в день. Отмечено стойкое снижение ВГД. По результатам длительных наблюдений уровень офтальмотонуса составил в среднем 22,39±0,7 мм рт.ст. Отмечены положительные изменения гидродинамики глаза. Снижение истинного ВГД происходило в основном за счет угнетения продукции камерной влаги почти в 2 раза. Наблюдалось улучшение коэффициента легкости оттока внутриглазной жидкости. Отмечено уменьшение опасности побочных эффектов.

Таким образом, заявленная фармацевтическая композиция в виде гелеобразных глазных капель для лечения глаукомы обладает повышенной терапевтической эффективностью за счет пролонгированного комплексного действия глазных гелеобразных капель (тимолол с гиалуроновой кислотой и/или карбомером) путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, позволяющего сократить частоту введения препарата и уменьшить курс терапии. Особое значение имеет исключение или снижение частоты осложнений в виде синдрома сухого глаза, а в целом - повышается комплаентность больных и их приверженность лечению.

Фармацевтическая композиция в виде гелеобразных глазных капель для лечения глаукомы, содержащая тимолол, консервант, дополнительные компоненты и воду, отличающаяся тем, что в качестве консерванта она содержит компоненты, выбранные из группы: борная кислота, полигексанид, цетилпиридиния хлорид, а в качестве дополнительных компонентов содержит гиалуроновую кислоту и/или карбомер при следующем соотношении компонентов в масс.%

Тимолол 0,01-0,5
Консервант 0,0001-5,0
Гиалуроновая кислота
и/или
Карбомер 0,001-5,0
Вода остальное



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и касается лечения неоваскулярной глаукомы. Для этого сначала осуществляют введение ингибитора VEGF ранибизумаба в количестве 0,05 мл с помощью инъекционной иглы 30 G в проекции плоской части цилиарного тела в 3,5-4,0 мм от лимба через двухступенчатый самогерметизирующийся прокол склеры в стекловидное тело.

Изобретение относится к твердой форме, включающей кристаллическое соединение формулы 1: или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или сольвату. Кристаллическое соединение формулы 1 представляет собой кристаллическую форму А формулы 1 и имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму, содержащую пики, в приблизительных положениях пиков: 17,26±0,10, 21,60±0,10 и 27,73±0,10 градусов 2θ и по меньшей мере в приблизительных положениях пиков: 9,68±0,10, 24,68±0,10, 25,48±0,10 и 29,08±0,10 градусов 2θ.

Изобретение относится к производному дифенилсульфида, которое может применяться в медицине в качестве антагониста S1P3 рецептора, общей формулы (1) где R1 представляет собой С1-6-алкоксигруппу, R2 представляет собой пропил или аллил, X представляет собой метилен или атом кислорода и Z представляет собой атом галогена.

Изобретение относится к медицине, а именно офтальмологии, и может быть использовано для лечения повышенного внутриглазного давления. Для этого в переднюю камеру глаза при помощи аппликатора имплантируют по меньшей мере два биоразлагаемых внутрикамерных имплантатата с пролонгированным высвобождением, каждый из которых содержит по меньшей мере один простамид, при этом каждый из указанных по меньшей мере двух биоразлагаемых имплантатов с пролонгированным высвобождением высвобождает от 100 нг в день до 900 нг в день по меньшей мере одного указанного простамида в течение жизни имплантата, причем каждый из указанных по меньшей мере двух биоразлагаемых имплантатов с пролонгированным высвобождением содержит 5-40% по меньшей мере один простамид, 10-60% R203S, который является поли(D,L-лактидом), обладающим собственной вязкостью 0,25-0,35 дл/г, 5-20% R202H, который является поли(D,L-лактидом), обладающим собственной вязкостью 0,16-0,24 дл/г, 5-40% RG752S, который является поли(D,L-лактид-ко-гликолидом), имеющим молярное соотношение D,L-лактид:гликолид от 73:27 до 77:23 и собственную вязкость 0,16-0,24 дл/г, и 5-15% полиэтиленгликоля (ПЭГ) 3350.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), где каждый из заместителей R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или линейную алкильную группу, включающую 1-3 атома углерода, R3 означает алкильную группу, включающую 1-4 атома углерода, или его фармацевтически приемлемой соли, а также изобретение относится к лекарственному средству, включающему это соединение в качестве антагониста EP4, применимое для профилактики и/или лечения иммунных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, сердечных заболеваний, респираторных заболеваний, глазных заболеваний, почечных заболеваний, заболеваний печени, заболеваний костей, язвенного заболеваний пищеварительного тракта, язвенного колита или болезни Крона, а также неврологических заболеваний, кожных заболеваний и т.п.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его антиген-связывающему фрагменту, которые специфически связываются с TNFα человека . Также раскрыты выделенная молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая вышеуказанное антитело, вектор экспрессии, содержащий указанную молекулу нуклеиновой кислоты, и клетка-хозяин, содержащая указанный вектор, для экспрессии вышеуказанного антитела.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для реваскуляризации заднего полюса глазного яблока у больных глаукомой. В качестве имплантата для реваскуляризации заднего полюса глазного яблока используют композитный пористый материал на основе трековых мембран из полиэтилентерефталата или поликарбоната с улучшенными медико-биологическими свойствами.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения глаукомной оптической нейропатии. Для этого назначают нейромидин внутримышечно по 1 мл 0,5% раствора один раз в день, курс лечения 10 дней; затем в таблетках по 20 мг по 2 раза в день, курс лечения 20 дней; кратность повторения курса более одного раза в год.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей Формулы (А), их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность изомеразы, участвующей в зрительном цикле.

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I): (где R1 представляет собой (1) COOH, (2) COOR2, (3) CH2OH или (4) CONR3R4, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или C1-4 алкоксигруппой, R3 и R4 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную группой ONO2, R5 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-4 алкоксигруппу, Z представляет собой (1) -(CH2)m-, (2) -(CH2)n-CH=CH-, (3) -(CH2)p-A-CH2-, (4) фенил или (5) тиазол, А представляет собой атом кислорода или атом серы, W представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) гидроксигруппу, (2) оксогруппу, (3) атом галогена, (4) C1-4 алкильную группу, (5) C1-4 алкоксигруппу, (6) кольцо 2, (7) -O-кольцо 2 и (8) -S-кольцо 2, кольцо 2 представляет фенил, циклогексил или пиридинил, любой из которых необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) CF3, (3) OCF3, (4) C1-4 алкоксигруппу, (5) C1-4 алкильную группу и (6) гидроксигруппу, m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 6, n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4, p представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4, представляет собой простую связь или двойную связь, представляет собой α конфигурацию, представляет собой β конфигурацию, и представляет собой α конфигурацию, β конфигурацию или их произвольную смесь), или его соли или его сольвату.

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство типа сердечник-оболочка, обеспечивающее профиль высвобождения биологически активного агента, который может быть адаптирован под конкретную терапию.
Изобретение относится к фотохимиотерапии и фотодинамической терапии, а именно к применению фармацевтически приемлемой соли амфифильного фотосенсибилизирующего средства в способе фотохимической интернализации, где указанная соль обладает водорастворимостью по меньшей мере 30 мг/мл и выбрана из диэтаноламиновой соли TPCS2a, этаноламиновой соли TPCS2a, триэтаноламиновой соли TPCS2a, диэтаноламиновой соли TPPS2a, этаноламиновой соли TPPS2a и триэтаноламиновой соли TPPS2a.

Группа изобретений относится к области стабилизации жидких композиций фолликулостимулирующего гормона (FSH). Предложено применение сернокислого натрия или его комбинации с хлористым натрием для стабилизация жидкой композиции FSH и способ ограничения тенденции FSH к диссоциации в жидкой композиции.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой наружное средство для лечения болезней суставов и мягких тканей, содержащее нестероидное противовоспалительное средство, в качестве которого используется мелоксикам, и фармацевтически приемлемую основу, представляющую собой смесь воды, трометамола, N-метилпирролидона и этанола, при этом мелоксикам находится в виде истинного раствора с компонентами основы.

Изобретение относится к биоразрушаемому материалу. Биоразрушаемый материал, который представляет собой сшитый поперечными химическими связями продукт, образован мультивалентным соединением A, включающим 3 или более функциональных групп X, выбранных из группы, состоящей из гидроксильной группы, тиольной группы и аминогруппы, и мультивалентным соединением B, включающим 3 или более функциональных групп Y, выбранных из группы, состоящей из карбоксильной группы, изоцианатной группы и тиоизоцианатной группы, где поперечная химические связи сформированы с помощью реакции конденсации указанной функциональной группы (групп) X и указанной функциональной группы (групп) Y, где величина (y+z)/(x+z) имеет значение от 1,2 до 4,0, если MA≥MB, и величина (x+z)/(y+z) имеет значение от 1,2 до 4,0, если MA<MB, где x означает количество функциональных групп X, которые не вступили в реакцию конденсации с указанными функциональными группами Y, y означает число функциональных групп Y, которые не вступили в реакцию конденсации с указанными функциональными группами X, z означает число указанных сшивающих поперечных связей, MA означает среднемассовую молекулярную массу указанного мультивалентного соединения A и MB означает среднемассовую молекулярную массу указанного мультивалентного соединения B.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения отека желтого пятна. Глазные капли в виде эмульсии для лечения отека желтого пятна содержат эффективное количество дифлупредната в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемые вещества.

Изобретение относится к медицине и представляет собой препарат в форме пленки для перорального введения лекарственного средства, включающей растворимый в воде и полярном органическом растворителе съедобный полимер и частицы лекарственного средства, нерастворимого в полярном органическом растворителе, где съедобный полимер представляет поливинилпирролидон и/или гидроксипропилцеллюлозу и где указанные частицы лекарственного средства находятся в указанной пленке в форме частиц в неперекристаллизованном состоянии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ уменьшения воспаления на коже, нуждающейся в уменьшении воспаления, включающий нанесение на кожу, демонстрирующую воспаление вследствие воздействия солнечных лучей, купероз или угревую сыпь, эффективного для уменьшения воспаления количества полярного экстракта древесины Paulownia tomentosa, содержащего павловнин.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую лекарственную форму для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, пригодную для введения один раз в день, содержащую комбинацию фиксированных доз метопролола или его фармацевтически приемлемой соли в форме с замедленным высвобождением, амлодипина или валсартана или олмесартана или лизиноприла или эналаприла или их фармацевтически приемлемые соли и одного или нескольких контролирующих скорость полимерных наполнителей, включающих полимеры целлюлозы или их производные, и полимеры акриловой кислоты или их производные, которые образуют два слоя на метопрололе или его фармацевтически приемлемой соли, где лекарственная форма обладает профилем растворения таким, что менее 6% метопролола или его фармацевтически приемлемой соли высвобождается в течение 1 часа.

Изобретение относится к композиции для предотвращения или лечения атеросклеротических бляшек в артериях. Указанная композиция включает комбинацию 50 % масc./масc.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано как лечебное средство для оказания первой медицинской помощи при ожогах и лечения ожогов различной этиологии, площади и глубины в форме спрея, геля, аэрозоля.
Наверх