Терапевтическое средство против желудочно-кишечного заболевания


 


Владельцы патента RU 2577302:

ЯМАГУТИ ЮНИВЕРСИТИ (JP)
Р-ТЕК УЕНО, ЛТД. (JP)

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается терапевтического или профилактического средства, стимулирующего миграцию клеток ткани слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, содержащего пептид с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, пептид с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемую соль и пептид с аминокислотной последовательностью Phe-Gly-Leu-Met-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации. Заявленные средства используются в способе лечения патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Группа изобретений обеспечивает синергетическое воздействие при использовании в комбинации и может существенно индуцировать заживление ран в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Область техники

Настоящее изобретение относится к терапевтическому средству или профилактическому средству против желудочно-кишечного заболевания, содержащему пептид, который имеет аминокислотную последовательность, представленную Ser-Ser-Ser-Arg, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. Настоящее изобретение также относится к терапевтическому средству или профилактическому средству против желудочно-кишечного заболевания, содержащему

(а) пептид, имеющий аминокислотную последовательность Ser-Ser-Ser-Arg, или его фармацевтически приемлемую соль; и

(b) пептид, имеющий аминокислотную последовательность Phe-Gly-Leu-Met-NH2, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активных ингредиентов.

Уровень техники

Желудочно-кишечный тракт - это орган переваривания пищи и поглощения питательных веществ, и жизненно важные питательные вещества поглощаются через слизистые ткани кишечного тракта. Однако, когда желудочно-кишечная слизистая ткань подвержена атрофии из-за патологического или хирургического воздействия или язвы в мембранной ткани, наблюдается дисфункция желудочно-кишечного тракта, причем иногда может аномально увеличиться проницаемость слизистой оболочки кишечника. Кроме того, известно, что слизистая желудочно-кишечная ткань подвержена атрофии также при интенсивном облучении, хирургических операциях на кишечнике, при действии лекарств или стимуляции, ухудшающих пролиферацию клеток. Таким образом, при некоторых воздействиях на желудочно-кишечный тракт или при его атрофии происходят серьезные желудочно-кишечные нарушения, и поэтому необходимо быстрое восстановление желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных функций.

С другой стороны, пептид, имеющий аминокислотную последовательность Ser-Ser-Ser-Arg (впоследствии называемую "SSSR") - это часть пептида инсулиноподобного фактора роста I, и пептид, имеющий аминокислотную последовательность Phe-Gly-Leu-Met-NH2 (впоследствии называемую "FGLM-NH2") - это тетрапептид на С-терминальном конце вещества Р. В фармацевтике известно применение комбинации SSSR и FGLM-NH2 в качестве терапевтического средства при лечении нарушений роговицы в офтальмологии и в качестве терапевтического средства для лечения кожных ран в дерматологии (JP-A-2003-231695).

Однако для желудочно-кишечных заболеваний не проводили исследования, какого рода фармакологический эффект проявляется при введении SSSR или FGLM-NH2 по отдельности или при совместном введении SSSR и FGLM-NH2.

Сущность изобретения

Решаемая проблема

Очень интересным предметом исследования является поиск нового медикамента, который может быть полезен в качестве терапевтического средства и профилактического средства при желудочно-кишечных заболеваниях, таких как атрофия слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дисфункция желудочно-кишечного тракта или при его повреждениях.

Способы решения проблемы

В настоящем изобретении с помощью фармакологического теста, использующего клетки слизистой ткани кишечника, было показано, что SSSR стимулирует миграцию клеток ткани слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и поэтому оказывает прекрасный терапевтический эффект на желудочно-кишечные заболевания, например, восстановлением желудочно-кишечного тракта после повреждения. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что, используя комбинацию SSSR и FGLM-NH2, даже если концентрация SSSR низкая, эти медикаменты оказывают синергетическое воздействие и существенно стимулируют миграцию клеток слизистой ткани кишечника.

Настоящее изобретение направлено на терапевтическое средство или профилактическое средство для желудочно-кишечных заболеваний, содержащее SSSR или их фармацевтически приемлемые соли и FGLM-NH2 или их фармацевтически приемлемые соли в качестве активных ингредиентов, и, кроме того, направлено на терапевтическое средство или профилактическое средство против желудочно-кишечных заболеваний, содержащее (а) пептид, имеющий аминокислотную последовательность Ser-Ser-Ser-Arg, или его фармацевтически приемлемую соль и (b) пептид, имеющий аминокислотную последовательность Phe-Gly-Leu-Met-NH2, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активных ингредиентов.

В настоящем изобретении примеры фармацевтически приемлемых солей включают гидрохлориды, сульфаты, фосфаты, лактаты, ацетаты, трифторацетаты, формиты, малеаты, фумараты, оксалаты, метансульфонаты и р-толуенсульфонаты. Более предпочтительными являются ацетаты и трифторацетаты для SSSR и гидрохлориды и трифторацетаты для FGLM-NH2.

В настоящем изобретении примеры органов желудочно-кишечного тракта включают такие органы, как пищевод, желудок, двенадцатиперстная кишка, тонкий кишечник и толстый кишечник, а примеры желудочно-кишечных заболеваний включают различные заболевания, такие как язвенные или воспалительные желудочно-кишечные заболевания, вызванные аномальной проницаемостью слизистой оболочки, приобретенные нарушениями пищеварения и всасывания, вызванные повреждением желудочно-кишечного тракта при резекции желудка и кишечника, облучении или действии лекарственного препарата и врожденном нарушении пищеварения и всасывания. В данной заявке язвенная желудочно-кишечная болезнь включает не только пептическую язву, но также эрозию и острое повреждение слизистой, такое как острая язва.

Далее терапевтическое средство или профилактическое средство против желудочно-кишечных заболеваний по настоящему изобретению, по-видимому, может быть также эффективным для лечения или профилактики патологии слизистой оболочки или демпинг-синдрома, возникшего в результате воспалительных заболеваний, таких как энтериты, болезнь Крона или язвенные колиты, и, более того, становится возможным стимулировать восстановление после хирургических вмешательств или улучшить функционирование желудочно-кишечного тракта.

Терапевтическое средство или профилактическое средство против желудочно-кишечных заболеваний по настоящему изобретению может вводиться орально или парентерально. Примеры форм дозировки включают таблетку, капсулу, гранулу, порошок и инъекцию, и такой фармацевтический препарат может быть создан с помощью обычных техник.

Например, может быть приготовлен оральный препарат, такой как таблетка, капсула, гранула или порошок с использованием наполнителя, такого как лактоза, маннитол, крахмал, кристаллическая целлюлоза, легкая безводная кремниевая кислота, карбонат кальция или вторичный кислый фосфат кальция, смазывающее средство, такое как стеариновая кислота, стеарат магния или тальк; связывающее средство, такое как крахмал, гидроксипропил целлюлоза, гидроксипропилметил целлюлоза или поливинилпирролидон; дизинтегрант, такой как карбоксиметил целлюлоза, низкозамещенная гидроксипропил целлюлоза или цитрат кальция; покровное вещество, такое как гидроксипропилметил целлюлоза, макрогол или силиконовая смола; стабилизатор, такой как этил парагидроксибензоат или бензиловый спирт; корригирующее вещество, такое как подсластитель, подкислитель или ароматизатор; или тому подобные средства в соответствии с необходимостью.

Кроме того, препарат для парентерального введения путем инъекции может быть приготовлен с помощью средства, регулирующего тоничность, такого как хлорид натрия или концентрированного глицерина; буферного средства, такого как фосфат натрия или ацетат натрия; суфрактанта, такого как полиоксиэтилен сорбитан моноолеат, полиоксил 40 стеарат или полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло; стабилизатора, такого как цитрат натрия или этилендиаминтетрауксусный натрий; консерванта, такого как хлорид бензалкония или парабен; или подобного средства при необходимости.

Дозировка терапевтического средства или профилактического средства против желудочно-кишечных заболеваний по настоящему изобретению может быть соответствующим образом выбрана в соответствии с симптомами, возрастом, формой введения и тому подобное. Например, в случае оральных препаратов, когда SSSR или его фармацевтически приемлемую соль используют как единственное средство, SSSR или его фармацевтически приемлемую соль можно вводить целиком однократно или частями в дозах от 0,01 до 5000 мг, предпочтительно от 0,01 до 1000 мг в день. Кроме того, когда SSSR или его фармацевтически приемлемую соль и FGLM-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль используют в комбинации, SSSR или его фармацевтически приемлемую соль можно вводить однократно или частями в дозах от 0,0001 до 500 мг, предпочтительно от 0,001 до 100 мг в день, и FGLM-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль можно вводить однократно или частями в дозах от 0,001 до 5000 мг, предпочтительно от 0,01 до 1000 мг в день.

Благоприятные эффекты изобретения

На основе результатов фармакологического тестирования было подтверждено, что соль SSSR оказывает стимулирующий эффект на миграцию клеток слизистой ткани желудочно-кишечного тракта. Таким образом, можно ожидать, что SSSR или его фармацевтически приемлемая соль действуют как терапевтическое средство или профилактическое средство против различных желудочно-кишечных заболеваний, таких как язвенные или воспалительные желудочно-кишечные заболевания, желудочно-кишечное заболевание, вызванное аномальной проницаемостью слизистой оболочки, приобретенными нарушениями пищеварения и всасывания, вызванными повреждениями желудочно-кишечного тракта в результате резекции желудочно-кишечного тракта, облучения или действия лекарственного препарата и врожденного нарушения пищеварения и всасывания.

Кроме того, когда соль SSSR и соль FGLM-NH2 используют в комбинации, эти медикаменты оказывают синергетическое воздействие в результате, даже в том случае, если SSSR используют в низкой концентрации, при которой он сам по себе не может индуцировать миграцию клеток слизистой ткани желудочно-кишечного тракта, эти медикаменты при совместном действии могут вызвать заметную миграцию клеток слизистой ткани желудочно-кишечного тракта. Соответственно комбинированное использование SSSR или его фармацевтически приемлемой соли и FGLM-NH2 или его фармацевтически приемлемой соли применимо для лечения или профилактики желудочно-кишечного заболевания.

Способ реализации изобретения

В настоящей заявке описаны результаты фармакологических тестов и примеры препаратов, однако эти примеры нужны для лучшего понимания настоящего изобретения и не ограничивают рамки настоящего изобретения.

1. Фармакологический тест (Влияние на миграцию клеток слизистой ткани желудочно-кишечного тракта)

Влияние на миграцию клеток исследовали следующим способом, используя клетки Сасо-2, которые являются клеточной линией рака толстой кишки человека.

(Экспериментальный метод)

Клетки Сасо-2 засевали в плашку с 24 ячейками, покрытыми коллагеном типа IV, в концентрации 1×105 клеток на ячейку и культивировали до слияния в среде DMEM, содержащей 10% FBS. С помощью бритвенного лезвия формировали вырез в клеточном слое, и с помощью ватного тампона была образована бесклеточная область. После промывания средой DМЕМ, содержащей 1% FBS, клетки культивировали в течение 18 часов в той же среде, содержащей каждое тестируемое соединение при 37°С и 5% СO2. Влияние на миграцию клеток Сасо-2 исследовали путем регистрации изображений перед добавлением тестируемого соединения и через 18 часов после добавления тестируемого соединения и сравнения площадей, занятых клетками, в фиксированной области через 18 часов после добавления тестируемых соединений. Кроме того, в качестве контроля использовали клетки Сасо-2, культивированные таким же образом в среде, не содержащей тестируемых соединений.

(Результаты)

В таблице 1 показаны результаты, полученные в случае, когда использовали единственное средство SSSR, а в таблице 2 - в случае, когда SSSR и FGLM-NH2 использовали в комбинации. В этих таблицах миграция клеток Сасо-2 выражена в виде среднего и стандартной ошибки, вычисленных по результатам, полученным на 8 образцах для каждого тестируемого соединения, принимая миграцию контрольных клеток в качестве стандарта (100%). При этом символ «∗∗» означает статистическую достоверность отличия от контроля при значении Р меньше <0,001.

Таблица 1
Тестируемое соединение (концентрация) Миграция клеток Сасо-2 (%)
Контроль 100,0±3,8
SSSR (30 мкМ) 125,0±2,0∗∗
Таблица 2
Тестируемое соединение (концентрация) Миграция клеток Сасо-2 (%)
Контроль 100,0±3,8
SSSR (10 нМ) 109,7±5,1
FGLM-NH2 (20 мкМ) 105,9±3,9
SSSR (10 нМ)+FGLM-NH2 (20 мкМ) 130,6±0,6∗∗

(Обсуждение)

Из таблицы 1 следует, что SSSR трифторацетат в концентрации 30 мкМ индуцирует миграцию клеток Сасо-2.

Кроме того, из таблицы 2 следует, что применение единственного средства SSSR трифторацетата в концентрации 10 нМ или единственного средства FGLM-NH2 трифторацетат в концентрации 20 мкМ не индуцирует миграцию клеток Сасо-2, однако при совместном действии 10 нМ SSSR трифторацетата и 20 мкМ FGLM-NH2 трифторацетата наблюдается значительный эффект, индуцирующий миграцию клеток Сасо-2.

2. Примеры препаратов

Ниже будут показаны общие примеры препаратов терапевтического средства или профилактического средства против желудочно-кишечного заболевания по настоящему изобретению.

1) Таблетка

Состав 1 (на 1000 мг)

SSSR трифторацетат 100 мг
Лактоза 700 мг
Кукурузный крахмал 100 мг
Кальций-карбоксиметил целлюлоза 50 мг
Гидроксипропил целлюлоза 43 мг
Стеарат магния 7 мг

Таблетка с указанным выше составом покрыта покровным веществом (например, таким как гидроксипропилметил целлюлоза, макрогол, силиконовая смола или гипромеллоз фталат), в результате чего получают желаемую таблетку, покрытую оболочкой. Кроме того, можно получить желаемую таблетку, изменяя количества добавляемых средств.

Состав 2 (на 1000 мг)

SSSR трифторацетат 1 мг
FGLM-NH2 трифторацетат 200 мг
Лактоза 600 мг
Кукурузный крахмал 100 мг
Кальций-карбоксиметил целлюлоза 50 мг
Гидроксипропил целлюлоза 43 мг
Стеарат магния 6 мг

Таблетка с указанным выше составом покрыта покровным веществом (например, таким как гидроксипропилметил целлюлоза, макрогол, силиконовая смола или гипромеллоз фталат), в результате чего получают желаемую таблетку, покрытую оболочкой. Кроме того, можно получить желаемую таблетку, изменяя количества добавляемых средств.

Состав 3 (на 1000 mg)

SSSR ацетат 0,1 мг
FGLM-NH2 гидрохлорид 10 мг
Лактоза 650,9 мг
Кукурузный крахмал 200 мг
Кальций-карбоксиметил целлюлоза 80 мг
Гидроксипропил целлюлоза 50 мг
Стеарат магния 9 мг

Таблетка с указанным выше составом покрыта покровным веществом (например, таким как гидроксипропилметил целлюлоза, макрогол, силиконовая смола или гипромеллоз фталат), в результате чего получают желаемую таблетку, покрытую оболочкой. Кроме того, можно получить желаемую таблетку, изменяя количества добавляемых средств.

2) Капсула

Состав 1 (на 150 мг)

SSSR трифторацетат 100 мг
Лактоза 50 мг

Изменяя соответствующим образом соотношение медикамента и лактозы и заполняя наружную оболочку медикаментом и лактозой, можно получить желаемую капсулу. В качестве исходного материала наружной оболочки использовали желатин, гидроксипропилметил целлюлозу или тому подобное.

Состав 2 (на 150 мг)

SSSR трифторацетат 0,1 мг
FGLM-NH2 трифторацетат 10 мг
Лактоза 139,9 мг

Изменяя соответствующим образом соотношение медикамента и лактозы и заполняя наружную оболочку медикаментом и лактозой, можно получить желаемую капсулу. В качестве исходного материала наружной оболочки использовали желатин, гидроксипропилметил целлюлозу или тому подобное.

Состав 3 (на 150 мг)

SSSR ацетат 0,05 мг
FGLM-NH2 гидрохлорид 10 мг
Лактоза 139,95 мг

Изменяя соответствующим образом соотношение медикамента и лактозы и заполняя наружную оболочку медикаментом и лактозой, можно получить желаемук капсулу. В качестве исходного материала наружной оболочки использовали желатин, гидроксипропилметил целлюлозу или тому подобное.

Промышленная применимость

Настоящее изобретение предлагает терапевтическое средство или профилактическое средство против желудочно-кишечного заболевания, такого как язвенное или воспалительное желудочно-кишечное заболевание, желудочно-кишечное заболевание, вызванное аномальной проницаемостью слизистой оболочки и приобретенными нарушениями пищеварения и всасывания, вызванными резекцией желудка и кишечника, облучением или лекарственным препаратом или врожденным нарушением пищеварения и всасывания.

1. Терапевтическое средство или профилактическое средство, стимулирующее миграцию клеток ткани слизистой желудочно-кишечного тракта, содержащее пептид с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

2. Терапевтическое средство или профилактическое средство, стимулирующее миграцию клеток ткани слизистой желудочно-кишечного тракта, содержащее в качестве активных ингредиентов комбинацию следующих компонентов (а) и (b):
(a) пептид с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемую соль; и
(b) пептид с аминокислотной последовательностью Phe-Gly-Leu-Met-NH2 или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Терапевтическое средство или профилактическое средство, стимулирующее миграцию клеток ткани слизистой желудочно-кишечного тракта, по п. 1 или 2, где терапевтическое или профилактическое средство пригодно для лечения патологии слизистой желудочно-кишечного тракта, которая является аномальной проницаемостью слизистой оболочки или вызвана желудочно-кишечным заболеванием, таким как язвенное или воспалительное желудочно-кишечное заболевание, или повреждением желудочно-кишечного тракта вследствие резекции желудка и кишечника, облучения или действия лекарственного препарата или врожденного нарушения пищеварения и всасывания.

4. Терапевтическое средство или профилактическое средство, стимулирующее миграцию клеток ткани слизистой желудочно-кишечного тракта, по п. 1 или 2, где его дозированная форма представляет собой препарат для приема перорально.

5. Способ лечения или профилактики патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества пептида с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемой соли.

6. Способ лечения или профилактики патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту комбинации терапевтически эффективных количеств следующих компонентов:
(a) пептида с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемой соли; и
(b) пептида с аминокислотной последовательностью Phe-Gly-Leu-Met-NH2 или его фармацевтически приемлемой соли.

7. Способ лечения или профилактики патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта по п. 5 или 6, где патологией слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта является аномальная проницаемость слизистой оболочки или она вызвана язвенным или воспалительным желудочно-кишечным заболеванием или повреждением желудочно-кишечного тракта в результате резекции желудка и кишечника, облучения или действия лекарственного препарата или врожденного нарушения пищеварения или всасывания.

8. Способ лечения или профилактики патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта по п. 5 или 6, где введение осуществляется путем приема перорально.

9. Применение пептида, имеющего аминокислотную последовательность Ser-Ser-Ser-Arg, или его фармацевтически приемлемой соли для лечения или профилактики патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

10. Применение по п. 9, где патологией слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта является аномальная проницаемость слизистой оболочки или она вызвана язвенным или воспалительным желудочно-кишечным заболеванием или повреждением желудочно-кишечного тракта в результате резекции желудка и кишечника, облучения или действия лекарственного препарата или врожденного нарушения пищеварения или всасывания.

11. Применение по п. 9 для производства терапевтического средства или профилактического средства, применяемого перорально.

12. Комбинация следующих компонентов (а) и (b) для лечения или профилактики патологии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
(а) пептида с аминокислотной последовательностью Ser-Ser-Ser-Arg или его фармацевтически приемлемой соли; и
(b) пептида с аминокислотной последовательностью Phe-Gly-Leu-Met-NH2 или его фармацевтически приемлемой соли.

13. Комбинация пептидов или их солей по п. 12, где патологией слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта является аномальная проницаемость слизистой оболочки или она вызвана язвенным или воспалительным желудочно-кишечным заболеванием или повреждением желудочно-кишечного тракта в результате резекции желудка и кишечника, облучения или действия лекарственного препарата или врожденного нарушения пищеварения или всасывания.

14. Комбинация пептидов или их солей по п. 12 для производства терапевтического средства или профилактического средства, применяемого перорально.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения больных дисбактериозом кишечника. Осуществляют прием гепатотропного препарата Гепагард Актив по 1 капсуле 3 раза день во время еды в течение 28-30 дней.
Группа изобретений относится к медицине и описывает композицию пищеварительных ферментов из множества частиц для лечения недостаточности поджелудочной железы и боли при панкреатите, содержащую покрытые энтеросолюбильной оболочкой гранулы, содержащие пищеварительный фермент, и непокрытые оболочкой гранулы, содержащие пищеварительный фермент, где: покрытые энтеросолюбильной оболочкой гранулы, содержащие пищеварительный фермент, содержат ядро и энтеросолюбильную оболочку, расположенную на ядре, где ядро содержит терапевтически эффективное количество липазы, и энтеросолюбильная оболочка содержит энтеросолюбильный полимер; и непокрытые оболочкой гранулы, содержащие пищеварительный фермент, содержат терапевтически эффективное количество протеазы и по существу не содержат энтеросолюбильную полимерную оболочку; где липазная активность покрытых оболочкой гранул находится в диапазоне от примерно 1000 USP единиц до примерно 10000 USP единиц, и протеазная активность в непокрытых оболочкой гранулах находится в диапазоне от примерно 65000 USP единиц до примерно 34000 USP единиц.

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики постинфекционного синдрома раздраженной кишки (ПИ-СРК). Назначают пероральный прием аутопробиотика, представляющего собой индивидуальный молочнокислый продукт, приготовленный на основе штамма Enterococcus faecium и содержащий 108 KOE в 1 мл продукта.

В заявке описаны препаративные формы с замедленным высвобождением, содержащие в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA).
Изобретение относится к ветеринарной медицине и может быть использовано для лечения и профилактики желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, сопровождающихся диареями.

Изобретение относится к новым макроциклическим алкиламмониевым производных 6-метилурацила формулы (1). Соединения обладают антихолинэстеразной активностью и могут найти применение для фармакологической коррекции синаптических дефектов, лежащих в основе болезни Альцгеймера, миастении Гравис и других форм патологической мышечной слабости.
Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для повышения эффективности лечения пациентов с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела.
Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано в животноводстве для новорожденных животных. Препарат для стимуляции обменных процессов, профилактики и лечения желудочно-кишечных заболеваний телят в ранний постнатальный период включает в качестве энергетического стимулятора янтарную кислоту, в качестве углеводного компонента - свекольную патоку, стимулятора системы пищеварения - метионин, в качестве антиинфекционного компонента - йодинол, и воду при следующем соотношении компонентов из расчета на 0,5 литра: Янтарная кислота 5,0 г Свекольная патока 150,0 мл Метионин 2,0 г Йодинол 30-50 мл Вода остальное. Изобретение обеспечивает повышение эффективности препарата.

Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии и неонатологии, и может быть использовано для лечения глубоконедоношенных новорожденных детей в период стационарного этапа выхаживания.

Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты.

Изобретение относится к пептидам, включающим фикоцианобилин (PCB), и медицинскому применению указанных пептидов и PCB, благодаря идентифицированному у них нейропротекторному и/или нейрорегенеративному действию.

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной активностью, направленной на модуляцию активности NMDA-рецептора, и их применению для лечения заболеваний и расстройств, таких как нарушение способности к обучению, когнитивные расстройства и аналгезия, а в частности, для ослабления и/или устранения невропатической боли.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии и касается лекарственного средства пептидной природы для лечения гиперхолестеринемии и процессов тромбообразования.
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к новым тетрапептидам, представляющим собой Acetyl-(D-Lys)-Lys-Arg-Arg-amide; Acetyl-Lys-(D-Lys)-Arg-Arg-amide; Acetyl-Lys-Lys-(D-Arg)-Arg-amide; Acetyl-Lys-Lys-Arg-(D-Arg)-amide; Acetyl-(D-Lys)-Lys-(D-Arg)-Arg-amide; Acetyl-Lys-(D-Lys)-(D-Arg)-Arg-amide; Acetyl-Lys-(NMe-Lys)-Arg-Arg-amide; Acetyl-Lys-Lys-(NMe-Arg)-Arg-amide; Acetyl-(D-Lys)-(D-Lys)-(D-Arg)-(D-Arg)-amide; Acetyl-(D-Arg)-(D-Arg)-(D-Lys)-(D-Lys)-amide, которые обладают церебропротекторной и антиамнестической активностью.
Группа изобретений относится к медицине и касается применения тетрапептида Pro-Gly-Pro-Val в качестве средства профилактики или лечения нарушений липидного обмена; способа профилактики или лечения нарушений липидного обмена, включающего интраназальное применение лекарственного средства, содержащего тетрапептид Pro-Gly-Pro-Val в эффективном количестве; фармацевтической композиции для профилактики или лечения нарушений липидного обмена, включающей пептид Pro-Gly-Pro-Val с гипохолестерин- и триглицеридемическим действием в качестве активного вещества и вспомогательное вещество в качестве консерванта.

Изобретение относится к новым биологически активным производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина), представляющим собой адамантил-пептиды, обладающие противовирусным действием.

Изобретение относится к лигандам в форме синтетических пептидных амидов каппа-опиатного рецептора и особенно к агонистам каппа-опиатного рецептора, которые демонстрируют низкую степень ингибирования P450 CYP и низкую степень проникновения в мозг.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине.

Изобретение относится к синтетическим пептидным амидам формулы I, которые являются агонистами каппа-опиатного рецептора и демонстрируют низкую степень ингибирования P450 CYP и низкую степень проникновения в мозг.

Изобретение относится к стабильным пептидным аналогам альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), которые имеют сродство к рецептору меланокортина 1 (MC1R), фармацевтическим препаратам пептидных аналогов α-MSH, а также к способам применения этих аналогов для лечения заболеваний в медицине и в ветеринарии, связанных с MC1R.

Изобретение относится к применению соединений на основе тетрапептидных и трипептидных групп и соответствующих пептоидных групп при лечении или профилактике ракового заболевания у человека, которое характеризуется повышенным уровнем экспрессии или активности Gadd45β по сравнению с обычными здоровыми клетками, в случае зависимости жизнеспособности и/или роста раковых клеток от NF-κB. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 54 ил., 9 табл., 15 пр.
Наверх