Средство для лечения метаболического синдрома

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, в частности к средству для лечения метаболического синдрома, включающего адсорбированный на твердом сорбенте, таком как сорбит, лактоза или крахмал, по меньшей мере, один полипренилфосфат или полипренилпирофосфат с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30. Изобретение обеспечивает эффективное средство для снижения массы тела, нормализации углеводного и липидного обменов. 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 5 пр.

 

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, в частности к средствам для лечения метаболического синдрома (МС).

МС является собирательным понятием, объединяющим группу заболеваний или патологических состояний, проявляющихся в виде определенных метаболических, гормональных и клинических нарушений.

МС часто характеризуется увеличением массы тела, снижением чувствительности периферических тканей к инсулину (инсулинорезистентностью) и гиперинсулинемией, а также артериальной гипертензией, нарушениями углеводного, липидного и пуринового обменов. При наличии трех и более из перечисленных выше признаков принято ставить диагноз МС.

Для лечения ожирения с несистемным эффектом используют препарат орлистат (орсотен, ксеникал). Действие препарата направлено на ключевой фактор ожирения - жиры пищи. Орлистат является мощным специфичным и длительно действующим ингибитором желудочной и панкреатической липаз, препятствует расщеплению и последующему всасыванию жиров пищи. Он уменьшает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника, приводя к снижению всасывания холестерина и понижению его уровня в крови. Тем самым орлистат снижает поступление энергии, что приводит к потере массы тела. Препарат оказывает терапевтический эффект в пределах желудочно-кишечного тракта и не оказывает системного действия.

При использовании препарата в рекомендуемых терапевтических дозах в сочетании с умеренным гипокалорийным питанием, содержащим не более 30% жиров от суточной калорийности, не всасывается примерно 1/3 жиров, получаемых с пищей, что приводит к заметному снижению массы тела.

В проведенном сравнительном исследовании терапия препаратами орлистата позволила большинству пациентов (47,6% в группе, получавших орсотен, и 51,2% - в группе ксеникала) добиться клинически значимой потери массы тела (>5%) уже после 12 недель лечения, а снижение массы тела более 10% наблюдалось в 7,1% и 5,9% соответственно. Кроме того, не выявлено статистически значимых различий по вторичным параметрам эффективности, таким как уменьшение объема талии, индекса массы тела и показателями артериального давления. Однако применение орлистата приводит к нежелательным эффектам: жирный стул, учащение дефекации, маслянистые выделения из заднего прохода и метеоризм с отхождением газов.

Авторам неизвестны средства, обеспечивающие возможность комплексного лечения МС, заключающегося в снижении массы тела с одновременной нормализацией углеводного и липидного обменов. Технический результат от использования изобретения заключается в создании средства для снижения массы тела и нормализации углеводного и липидного обменов.

Указанный технический результат достигается использованием биологически активной добавки (БАД), содержащей смесь различных полипренилфосфатов и/или полипренилпирофосфатов с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30, адсорбированных на твердом сорбенте, в частности сорбите, лактозе, крахмале (RU 2427284).

Указанный технический результат достигается также тем, что содержание полипренилпирофосфатов в смеси полипренилфосфатов и полипренилпирофосфатов составляет 10 массовых процентов.

Указанный технический результат достигается также тем, что содержание сорбента составляет 90-99,5 массовых процентов.

Указанный технический результат достигается также тем, что к БАД добавлен бета-ситостерин.

Указанный технический результат достигается также тем, что содержание бета-ситостерина составляет 1-10 массовых процентов.

Указанный технический результат достигается также тем, что содержание бета-ситостерина составляет 5 массовых процентов.

Действие предлагаемого Средства иллюстрируется приведенными ниже примерами исследований на животных, в которых для лечения МС использовалось Средство в виде таблетки массой 250 мг, содержащей 10 мг бета-ситостерина, 8 мг натрия полипренилфосфата (смеси олигомергомологов с длиной цепи от 13 до 22 изопреновых звеньев), адсорбированного на сорбите, 2,5 мг стеарата магния, сорбит 229,5 мг. Средство было получено способом, описанным в патентах RU 2427284 и RU 2542420. При этом скармливаемая животным разовая доза Средства составляла 3-6 мг/кг массы животного.

Пример 1

Исследование проведено на 4 кошках и 7 котах в возрасте от 6 до 9 лет. Все животные стерилизованы, содержались в одной квартире. Питание до начала лечения - сухой корм Фрискас и Вискас в пакетиках, питание во время лечения - диетический корм Хиллс L\D. Все животные имели лишний вес. Средство скармливали каждому животному в течение 50 дней во время еды 2 раза в сутки. В таблице представлена масса животных (кг) до и после лечения. У 10 из 11 животных масса после лечения снизилась. Одновременно наблюдалось снижение общего холестерина и триглицеридов (см. чертеж). При этом масса тела всех животных продолжала снижаться и через 2 месяца после отмены препарата и достигла уровня 6,39±0,21 кг, что статистически значимо отличается от исходного уровня (р<0,05).

Данные по лечению метаболического синдрома Средством продемонстрированы также на собаках.

В группу животных с метаболическим синдромом входили собаки с повышенной массой тела и дислипидемией при таких заболеваниях, как гиперадренокортицизм (на 35%), сахарный диабет (на 25%), гипотиреоз (на 20%), а также при нарушении режима и характера кормления (ожирение, жировая дистрофия печени (на 45%)).

Схема терапии, помимо специфического лечения гиперадренокортицизма (кетоконазол), сахарного диабета (канисулин), гипотиреоза (L-тироксин), нарушений режима и характера кормления (диета Hill's Metabolic), включала применение Средства.

В ходе лечения помимо исчезновения/ослабления клинических симптомов болезни удалось добиться также снижения массы тела в среднем на 10-15%.

Индекс массы тела определяли по формуле I=m/h2, где m - масса тела, h2 - площадь поверхности тела. Нормальный вес определялся по методике, представленной компанией Hill's.

Пример 2: собака, сука, 5 лет, китайская хохлатая, «Глаша». Диагноз: гиперадренокортицизм, дислипидемия, ожирение. Клинические признаки: полидипсия, полифагия, полиурия, галитоз, повышенная масса тела на 35% (вес составлял 8,2 кг при нормальном весе 5,5-6,0 кг).

Через 1 месяц терапии: ослабление полидипсии, полиурия, полифагия и галитоз сохранились, вес снизился до 7,8 кг. Через 2 месяца терапии: исчезновение полидипсии, полиурии. Ослабли признаки галитоза, полифагию купировать не удалось, вес удалось снизить до 7,3 кг.

Пример 3: собака, сука, 8 лет, такса, «Плюша». Диагноз: дислипидемия, ожирение. Клинические признаки: полифагия, галитоз, шерстный покров тусклый, волос плохо удерживался в волосяной луковице, мокнущие экзематозные поражения кожи, алопеции, повышенная масса тела на 45% (вес составлял 14,7 кг при нормальном весе 10-11 кг).

Через 1 месяц терапии: полифагия сохранилась, шерстный покров по-прежнему тусклый, но волос хорошо удерживается в волосяной луковице, алопеции, мокнущие экземы перешли в сухие, масса тела снизилась до 13,9 кг. Через 2 месяца терапии: на месте алопеций начал появляться новый волос, шерстный покров стал более блестящий, масса тела снизилась до 13,1 кг.

Пример 4: собака, кобель, 4 года, чихуа-хуа, «Каспер» Диагноз: сахарный диабет, дислипидемия. Клинические признаки: полидипсия, полиурия, повышенная масса тела на 25% (вес 4, 1 кг при идеальном весе 2,5-3,0 кг), галитоз.

Через 1 месяц терапии: ослабление полидипсии, полиурии и галитоза, масса тела снизилась до 3,7 кг. Через 2 месяца терапии: отсутствие полидипсии и полиурии, галитоз сохранился, масса тела снизилась до 3,2 кг.

Пример 5

Под наблюдением находилось 45 голов кошек, разных половозрастных групп, разделенных на 3 группы по 15 голов в каждой. Животным первой группы (опытная) Средство скармливалось 2 раза в сутки в течение 2 месяцев. Кошкам второй группы Средство скармливалось 2 раза в сутки в течение 2 месяцев; при этом животных второй группы в течение всего периода наблюдения кормили диетическим рационом Hill's L/D согласно рекомендациям производителя. Кошкам третьей группы (контрольная) - мексидол-вет внутрь в дозе 3,5 мг/кг веса. При выполнении работы были проведены клинические (n=135), гематологические (n=810), биохимические (n=2295), статистические исследования.

Клинические исследования (осмотр, пальпация, аускультация, термометрия, наличие аппетита, исследование видимых слизистых оболочек) проводили общепринятыми в ветеринарии методами. Обращали внимание на температуру тела, пульс, дыхание, общее состояние животного, аппетит, цвет слизистых оболочек, положение тела в пространстве, упитанность.

Биохимические исследования сыворотки крови выполняли на анализаторе «BioSystems BTS-350» (Испания), с использованием реактивов фирмы «Диакон ДДС». При этом исследовали уровень холестерина, триглицеридов, α-амилазы, панкреатической липазы, глюкозы. Исследования проводили до начала лечения, через 30 и 60 суток терапии. Статистическую обработку полученных данных проводили с помощью программы Statistica 6.

При проведении биохимических исследований были получены данные, представленные в таблице 2.

Как показывают данные, приведенные в таблице 2, МС кошек во всех группах характеризовалась повышением во всех группах холестерина, триглицеридов, панкреатической липазы, α-амилазы, глюкозы.

Назначенная терапия через месяц дала заметный результат, однако отмечалась существенная разница по группам животных. Наибольший терапевтический эффект был достигнут во второй группе животных, о чем свидетельствует снижение уровня триглицеридов, панкреатической липазы, α-амилазы.

Следует заметить, что уровень холестерола к этому сроку существенно не изменился ни в одной группе животных. К окончанию эксперимента (60 суток) в 1 и 2 группе отмечалась нормализация содержания холестерола в крови (1 группа - 6,5±0,4 ммоль/л, 2 группа - 6,0±0,4). При этом в 3 группе по-прежнему отмечалась холестеринемия (8,0±0,3 ммоль/л).

Аналогичные изменения прослеживались в концентрации триглицеридов. В 3 группе также отмечалась триглицеридемия (2,4±0,6 ммоль/л). Уровень α-амилазы уже через месяц наблюдений во всех группах соответствовал физиологической норме, однако наиболее разительные изменения отмечались во 2 группе. Наблюдалось также снижение уровня глюкозы в крови. Уровень панкреатической липазы, считающейся наиболее информативным показателем панкреатита к этому сроку, нормализовался в 1 и 2 группе, а в 3 группе по-прежнему оставался повышенным (45,4±1,2 U/L).

Клиническая эффективность действия Средства при МС.

На момент начала лечения у клинически больных МС наблюдались ослабление или отсутствие аппетита, жажда, галитоз, у некоторых животных - рвота. Слизистые оболочки чаще всего были бледно-розового цвета. При пальпации брюшная стенка напряжена и болезненна. Шерстный покров тусклый и взъерошенный, волос плохо удерживался в волосяной луковице. Тургор кожи ослаблен, у некоторых животных на коже имелись алопеции, экзематозные поражения. У многих животных отмечали зуд.

Через 30 суток терапии у животных 1-й группы (опытной) клинически наблюдали улучшение аппетита, у четырех животных сохранился галитоз, рвота и диарея прекратились. Брюшная стенка при пальпации мягкая и безболезненна. Шерстный покров тусклый, волос плохо удерживался в волосяной луковице, у некоторых животных алопеции, мокнущие экземы перешли в сухие. Нормализовался тургор кожи. Кроме того, животные стали более подвижны, активны, исчез зуд.

Клинические изменения у животных 2-ой группы во многом соответствовали таковым 1-ой группы. Следует заметить, что кошки этой группы были более активны, у всех исчез галитоз, появился блеск шерсти, улучшилась консистенция кала. У кошек 3-ей группы отмечалось незначительное улучшение самочувствие, в частности улучшился аппетит, ослаб галитоз.

Через 2 месяца терапии у животных 1-ой группы наблюдали хороший аппетит, галитоз отсутствовал. Шерстный покров тусклый, волос хорошо удерживался в волосяной луковице, на месте алопеций появился новый волос, отмечалось ослабление экзематозного процесса.

У кошек 2-ой группы к этому сроку признаков болезни не наблюдали. В частности, отсутствовал галитоз, шерсть блестела, они стали активными и любознательными, исчезла жажда, поражения кожи отсутствовали.

У животных 3-й группы, на момент окончания наблюдений, отмечали определенную положительную динамику, которая выразилась в значительном ослаблении галитоза, снижение жажды, улучшение аппетита, появление блеска шерсти, ослабление воспалительных явлений на месте экзематозных поражений и зуда.

Применение Средства при МС у кошек позволило снизить уровень триглицеридов, панкреатической липазы, α-амилазы, глюкозы и нормализовать содержание холестерола в крови (1 группа - 6,5±0,4 ммоль/л, 2 группа - 6,0±0,4). При этом в 3 группе по-прежнему отмечалась холестеринемия (8,0±0,3 ммоль/л). Аналогичные изменения прослеживались в концентрации триглицеридов. В 3 группе также отмечалась триглицеридемия (2,4±0,6 ммоль/л). Уровень α-амилазы уже через месяц наблюдений во всех группах соответствовал физиологической норме, однако наиболее разительные изменения отмечались во 2-й группе. Уровень панкреатической липазы, считающейся наиболее информативным показателем панкреатита, к этому сроку нормализовался в 1 и 2 группе, а в 3 группе по-прежнему оставался повышенным (45,4±1,2 U/L).

1. Средство для лечения метаболического синдрома, содержащее адсорбированные на твердом сорбенте, в частности сорбите, лактозе, крахмале, по меньшей мере, один полипренилфосфат или полипренилпирофосфат с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30 или смесь различных полипренилфосфатов и полипренилпирофосфатов с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30.

2. Средство для лечения метаболического синдрома по п. 1, отличающееся тем, что содержание полипренилпирофосфатов в смеси полипренилфосфатов и полипренилпирофосфатов составляет 10 массовых процентов.

3. Средство для лечения метаболического синдрома по п. 1, отличающееся тем, что содержание сорбента составляет 90-99,5 массовых процентов.

4. Средство для лечения метаболического синдрома по п. 1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит бета-ситостерин.

5. Средство для лечения метаболического синдрома по п. 4, отличающееся тем, что содержание бета-ситостерина составляет 1-10 массовых процентов.

6. Средство для лечения метаболического синдрома по п. 4, отличающееся тем, что содержание бета-ситостерина составляет 5 массовых процентов.



 

Похожие патенты:

Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное антитело или его фрагмент, которые связываются с Axl человека и охарактеризованные последовательностями гипервариабельных участков (CDR).
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для устранения и профилактики дефицита железа при одновременном повышении антиокислительной активности сыворотки крови телят, а также снижения прооксидантного действия железа на фоне гиповитаминоза Е.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому гетероциклическому соединению общей формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R9 представляет собой -Н; каждый R10 независимо представляет собой -Н, -ОН, NH(метил), -N(метил)(метил) или -О-метил; каждый из Q1, Q2 и Q3 независимо представляет собой CR10 или N; X представляет собой CHR10 или О; и каждый m представляет собой 1.

Изобретение относится к соединениям формулы (1) и их фармакологически приемлемым солям, обладающим свойством ингибитора фермента 11β гидроксистероид дегидрогеназы типа 1 (11βHSD1), лекарственному и терапевтическому средствам на их основе, способу профилактики или лечения с их использованием и их применению для лечения заболеваний, опосредованных 11βHSD1, таких как диабет II типа, ненормальная толерантность к глюкозе, гипергликемия, устойчивость к инсулину, нарушенный метаболизм липидов, гипертензия, артериосклероз, ангиостеноз и др.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к химерным полипептидам фактора роста фибробластов (FGF), и может быть использовано в медицине для лечения ожирения, диабета, высокого содержания глюкозы в крови, метаболического синдрома и гиперхолестеринемии.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики кетоза у коров. Лекарственное средство включает лизин гидрохлорид, гистидин, метионин.

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к пероральной композиции для снижения холестерина в сыворотке у субъекта. Данная композиция содержит пробиотические бактерии Lactobacillus reuteri NCIMB 701359 с высокой активностью гидролазы солей желчных кислот bsh, их изолят или супернатант и носитель.

Изобретение относится к новой кристаллической форме ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы SGLT2 формулы характеризущейся порошковой рентгеновской дифрактограммой (XRPD) с использованием излучения CuKα1, включающей пики при 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0 и 20,7 градусах 2θ (±0,1 градуса 2θ), спектром комбинационного рассеяния, включающим пики при 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 и 3063 см-1, а также эндотермой, полученной методом дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), при 136°С, ее получению перекристаллизацией из этанола или метанола добавлением воды и фармацевтическим композициям на ее основе для лечения заболеваний, патогенез которых требует ингибирования натрий-зависимого котранспортера глюкозы 2 (SGLT2).

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому пиразолопиридиновому производному формулы (I), а также к его таутомеру, геометрическому изомеру, оптически активным формам, таким как энантиомеры, диастереомеры и рацематы, и к его фармацевтически приемлемой соли, где G1 выбирают из -С(О)-R1; R1 выбирают из C1-С6-алкокси-C1-С6-алкила; C1-С6-алкила; замещенного С6-арил-C1-С6-алкила; замещенного пиперидина; G2 выбирают из необязательно замещенного С6-арила; G3 выбирают из C1-С6-алкила; G4 выбирают из пиридин-C1-С6-алкила; G5 выбирают из Н; где термин «замещенный» обозначает группы, замещенные 1 заместителем, выбираемым из группы, которая включает «C1-С6-алкил», «C1-С6-алкокси», «C1-С6-алкоксикарбонил» и «галоген».

Изобретение относится к соединению формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру; где каждый из R1; R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из -Н, -D, -CI, -F и -С1-С3алкила; каждый из W1 и W2 представляет собой NR, или W1 и W2 вместе могут образовывать имидазолидиновую или пиперазиновую группу; каждый a, b, с и d независимо представляет собой -Н, -D, -СН3 или -С(О)OR, или два из а, b, с и d, вместе с одинарным атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать циклоалкил; каждый n, о, р и q независимо равен 0 или 1; каждый L независимо представляет собой -О-,-S-,-S-S-, или m равен 0 или 1; каждый R6 независимо представляет собой Н или С1-С6алкил; каждый R7 независимо представляет собой Н или неразветвленный или разветвленный С1-С10алкил; каждый Z независимо представляет собой каждый r независимо равен 2, 3 или 7; каждый s независимо равен 3, 5 или 6; t равен 1; каждый v независимо равен 1 или 2; каждый из R4 и R5 независимо представляет собой водород, дейтерий или -С1-С4алкил; и каждый R независимо представляет собой -Н или -С1-С3алкил.

Изобретение относится к медицине. Описан содержащий кремний биологически разлагаемый материал для профилактики и/или лечения заболеваний, которые сопровождаются пониженным и/или нарушенным ангиогенезом, и/или заболеваний, для которых для процесса выздоровления необходимо повышение ангиогенеза.

Изобретение относится к медицине. Описан содержащий кремний, биологически разлагаемый материал для профилактики и/или лечения заболеваний, которые сопровождаются повышенной активностью интерлейкина-1β, и/или интерлейкина-6, и/или интерлейкина-8, или которые можно лечить понижением таких или такой активности цитокинов.
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается состава для временного пломбирования зубов светового отверждения. .
Изобретение относится к медицине, в частности к акушерству и гинекологии, и касается маточного лаважа. .
Изобретение относится к медицине, а именно реаниматологии. .
Изобретение относится к медицине и может быть применено при дифференциальной диагностике функциональных и органических заболеваний толстой кишки. .

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию новых лекарственных препаратов симетикона. .
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. .
Изобретение относится к медицине, конкретно к стоматологии. .
Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция, адаптированная для перорального введения, в форме таблетки, покрытой оболочкой таблетки или капсулы. Указанная композиция используется для предотвращения или лечения синдрома раздраженного кишечника, включающего повторяющийся желудочно-кишечный дискомфорт или боль по меньшей мере в течение трех суток в месяц в течение последних трех месяцев, ассоциированный с двумя или более следующими состояниями: а) улучшение при дефекации, b) появление связано с изменением частоты испражнений, и с) появление связано с изменением внешнего вида стула, где дискомфорт относится к неприятному ощущению, не описываемому как боль. Указанная фармацевтическая композиция состоит из тримебутина или его фармацевтически приемлемой соли, симетикона, α-D-галактозидазы, связывающего средства, разбавителя, абсорбирующего средства, дезинтегрирующего средства, смазывающего средства и средства, способствующего скольжению. Также описан способ получения указанной композиции и применение указанной композиции. Изобретение обеспечивает реализацию указанного назначения. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, в частности к средству для лечения метаболического синдрома, включающего адсорбированный на твердом сорбенте, таком как сорбит, лактоза или крахмал, по меньшей мере, один полипренилфосфат или полипренилпирофосфат с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30. Изобретение обеспечивает эффективное средство для снижения массы тела, нормализации углеводного и липидного обменов. 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 5 пр.

Наверх