Стоматологический гель с ниосомами для лечения воспалительных и дистрофических заболеваний пародонта


 


Владельцы патента RU 2582290:

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ НАУЧНО-ПРОИЗВОДСТВЕННОЕ ОБЪЕДИНЕНИЕ "КЛЕТОЧНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ" (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для стоматологических целей. Предлагается стоматологический гель, для приготовления которого используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в количестве 10 мас. % суспезии ниосом, 1 мас. % дигидрокверцетина и 0,5 мас. % сухого экстракта коры дуба в составе геля, содержащего мас. %: триэтаноламин - 2, гелеобразователь - 2,5, отдушка - 0,15, консервант - 0,05, дистиллированная вода - до 100. Стоматологический гель применяется для лечения и профилактики заболеваний пародонта. Использование ниосома обеспечивает высокий процент доставки активных субстанций. Трансдермальная доставка дигидрокверцетина останавливает склеротические процессы, нормализует микроциркуляцию в тканях. Дубильные вещества коры дуба оказывают антисептическое и ранозаживляющее действие без нарушения микрофлоры полости рта. 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, в частности к трансдермальным терапевтическим системам - гелям, предназначенным для целенаправленной доставки активных субстанций (АС) через альвеолярную слизистую оболочку.

К заболеваниям пародонта относят большую группу патологических процессов, основные из которых - гингивиты, пародонтиты и собственно пародонтоз. Считается, что причиной пародонтоза является недостаточность кровоснабжения тканей десны, которое в тяжелых запущенных случаях приводит к ее атрофии и, как следствие, к потере зубов. Гингивиты - воспаления десен - вызываются бактериями, содержащимися в остатках пищи, зубным налетом и другими последствиями недостаточной гигиены ротовой полости. И, наконец, пародонтиты - наиболее распространенные заболевания пародонта, являются результатом неблагоприятного течения гингивита, характеризуются нарушением зубодесневого прикрепления, образованием десневых и пародонтальных карманов.

Традиционные методы профилактики и лечения заболеваний пародонта ввиду достаточно сложной этиологии и ограниченности пенетрации действующих веществ не достаточно эффективны (РФ 2179841, РФ 2078559). Сочетание использования терапевтических систем с высокотехнологичными аппаратами в области стоматологии и зубной техники возможно только в стационарных условиях (РФ 2372949), что серьезно ограничивает потребителя как во временном, так и ценовом плане. В данном контексте заслуживают внимания научно-обоснованные разработки нанокапсулированых лекарственных форм, пригодных для использования как в стационаре, так и дома.

Изобретение (РФ 2146137) рассматривается как липосомальный источник гидроксилированного пролина или лизина для активации синтеза коллагена в деснах, однако парентеральный ввод эмульсии ставит под сомнение локализацию препарата в очаге парадонтоза.

Концепция использования ионов тяжелых металлов для оказания дубящего и антимикробного действия не нова (РФ 2139036). Однако высокая концентрация сероводорода при гнилостных процессах в полости рта ставит под сомнение эстетический вид зубов, так как при использовании такой композиции будет наблюдаться появление трудноудаляемого черного налета сульфида серебра.

Ближайшим прототипом разработанного нами изобретения является зубной трансдермальный эликсир (РФ 2327445). Однако, располагая рецептурой данного средства, можно поставить под сомнение заявленный механизм действия, так как обилие растительных экстрактов: подорожника большого, донника лекарственного, календулы аптечной, зверобоя продырявленного, ромашки, шалфея лекарственного, крапивы двудомной, а также сока алоэ древовидного и масла облепихового, взятых в соотношении 1:1:1:2:2:1:1:1:2, в сочетании с биокомплексом природного антиоксиданта - экстракта плодов и цветов боярышника в соотношении 1:2; разноплановые по действию и не могут оказать какого-либо выраженного терапевтического действия. Использование же при изготовлении легколетучего, токсичного прекурсора - хлороформа может существенно ограничивать серийное изготовление средства.

Сущность изобретения

Предлагается использовать гель, содержащий ниосомы для лечения и профилактики пародонтоза. Многонаправленность действия геля позволяет не только убирать внешние проявления пародонтоза, но и бороться с причинами, вызвавшими это заболевание. Ниосомы, полученные из ПЭГ-12 диметикона с включенными во внутренний объем дигидрокверцетином и экстрактом коры дуба, в дальнейшем диспергированные с помощью АПВ гомогенизатора, представляют собой полноценные мультиламеллярные везикулы стандартного размера от 20 до 100 нм, включающие высокий процент иммобилизованных активных субстанций, стабильные при хранении. Использование кремнийорганических наноконтейнеров - ниосом позволяет доставить активные субстанции в глубокие слои пародонта, а не работать локально на поверхности поврежденной слизистой полости рта, снижать воспаление, улучшать микроциркуляцию, остановливать склеротические процессы. Экспериментально было доказано, что наиболее высокая терапевтическая активность наблюдается у геля с 10% содержанием ниосом, имеющего в своем составе дигидрокверцетин 1% и экстракт коры дуба в объеме 0,5%. Дальнейшее повышение процентного содержания ниосом и активных субстанций не приводило к увеличению терапевтической активности.

Осуществление изобретения

Для формирования ниосом использовали поверхностно-активное соединение, содержащее ПЭГ-12 диметикон.

В связи с тем, что активные субстанции занимают небольшой объем относительно других компонентов геля, его включение в ниосомы производится путем добавления 5% ПЭГ-12 диметикона к водному раствору дигидрокверцетина (10% по массе) и сухому экстракту коры дуба (5% по массе) в отдельной емкости. Процесс проводят при комнатной температуре и интенсивном механическом гомогенизировании АПВ гомогенизатором в течение 5 минут. После включения АС в ниосомы суспензия ниосом вносится к другим компонентам геля при комнатной температуре. Заключительная стадия формирования везикул происходит при интенсивном механическом перемешивании смеси.

Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем гомогенизации компонентов в АПВ гомогенизаторе. Фазы Б и В, содержащие суспензии ниосом, изготавливаются отдельно по вышеописанной технологии и вносятся в фазу А при перемешивании. Для стабилизации концентрации водородных ионов (pH) до 6,6-7,0 и формирования структуры геля вносят фазу Г. Фазы приготовления и рецептура геля представлены в таблице 1.

Гель в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см для детей от 1 года выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями в пораженный участок слизистой. При заболеваниях пародонта гель вводится в карманы или применяется в виде компрессов, или осторожно втирается 1-2 раза в сутки.

Показаниями к назначению препарата являются воспалительные, язвенно-некротические, инфекционные, трофические поражения слизистой оболочки полости рта, гингивит, пародонтит, боль при прорезывании зубов у детей. Препарат быстро всасывается, что благодаря трансдермальной основе обеспечивает высокий процент доставки АС.

Сконструированный гель прошел клинические испытания на кафедре терапевтической стоматологии Ставропольского государственного медицинского университета (протокол №4 от 11 марта 2012 г.). В результате проведенных исследований подобрано оптимальное процентное соотношение ниосом и активных субстанций, позволяющее получить максимальное терапевтическое действие.

Стоматологический гель, отличающийся тем, что для его приготовления используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в количестве 10 мас. % суспезии ниосом, 1 мас. % дигидрокверцетина и 0,5 мас. % сухого экстракта коры дуба в составе геля, содержащего мас. %:

триэтаноламин 2
гелеобразователь 2,5
отдушка 0,15
консервант 0,05
дистиллированная вода до 100



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию для лечения конъюнктивитов, блефаритов, кератитов с эрозией роговицы, связанных с воспалительными заболеваниями глаза неинфекционной или послеинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности, содержащую таурин, дексаметазон, консервант, гелеобразующий компонент и воду, где в качестве гелеобразующего компонента композиция содержит гиалуроновую кислоту, а в качестве консерванта содержит компоненты, выбранные из группы: полигексадин, цетилпиридиния хлорид, борная кислота, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в масс.

Изобретение относится к медицине и заключается в трансдермальном средстве для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей. Средство содержит хондропротектор глюкозамин; нестероидное противовоспалительное средство кетопрофен; фармацевтически приемлемую основу, включающую смесь растворителя N-метилпирролидона и пропиленгликоля; антиоксидант для хондропротектора, а именно лидокаин и лимонную кислоту; гелеобразователь, способный образовывать гели в кислой среде, и эмульгатор в виде неионогенного ПАВ.

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию с замедленным высвобождением для парентерального введения один раз в месяц. Композиция предназначена для заместительной гормональной терапии у млекопитающих женского пола и содержит эстрадиол в количестве от 0,25 мг до 1,0 мг в форме микрочастиц, где микрочастицы включают эстрадиол и холестерин; прогестерон в количестве 15 мг или от 20 мг до 75 мг в форме микрочастиц; поверхностно-активный агент; изоосмотический агент; агент, увеличивающий вязкость; консервант и водный наполнитель.
Описана неводная масляная инъекционная композиция многодозового типа, включающая активный ингредиент, масло, содержащее активный ингредиент, гидрофильное вспомогательное вещество, не отделяемое по фазе от масла, и липофильный консервант, комбинируемый с гидрофильным вспомогательным веществом.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию, предназначенную для нанесения на кожу с целью обеспечения защиты от незначительных ожогов, поверхностных ран и шрамов, содержащую нитроцеллюлозу в качестве производного целлюлозы, касторовое масло в качестве растительного масла и смесь этанола и этилацетата в качестве летучего растворителя для указанного производного целлюлозы, характеризующуюся тем, что содержание производного целлюлозы составляет 6-13 мас.% в пересчете на сухой остаток от общей массы композиции, содержание растительного масла составляет 5-15 мас.% от общей массы композиции, а массовое отношение масло/целлюлоза в пересчете на сухой остаток составляет 0,8-1,5.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для закапывания в глаз при лечении глазных заболеваний. Офтальмологическая композиция содержит циклоспорин в качестве активного ингредиента, полиэтоксилированное касторовое масло или полиэтоксилированное гидрогенизированное касторовое масло в качестве солюбилизатора циклоспорина и фосфатный буфер.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается сухого лекарственного состава для перорального введения, содержащего инекальцитол, карбоксиметилцеллюлозу и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

Изобретение относится к медицине, а именно к области фармацевтики, и описывает эмульсионную композицию для наружного применения с акарицидной противочесоточной фармакологической активностью, характеризующуюся тем, что она содержит бензилбензоат 10,0-22,0%, стеарат натрия 0,1-0,25%, воск эмульсионный 0,9-1,1%, бронопол 0,09-0,11% и воду.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, подходящую для местного нанесения на ногти, которая содержит от примерно 1 масс.
Изобретение относится к области фармацевтики. Описано противовирусное средство на базе индуктора интерферона для наружного применения на эмульсионной основе.

Изобретение относится к области биотехнологии, косметологии, геронтологии и представляет собой способ клеточной терапии возрастных изменений кожи, предусматривающий применение культивированных аутологичных фибробластов кожи путем внутрикожного введения, отличающийся тем, что количество однократно вводимых пациенту клеток варьирует от 10×106 до 30×106, при этом разовый объем вводимого препарата - 1-3 мл, а клетки вводят пациентам методом «папулы» для крупных морщин, обкалывания мелких морщин или равномерно на площадь проблемной зоны с помощью микроинъекций, причем введение повторяют 2-4 раза с 7-10-дневными перерывами.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего стресс-протективной и антигипоксической активностью.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата, обладающего слабительным действием. Сироп из плодов жостера слабительного, обладающий слабительным действием, который получают путем приготовления отвара из плодов жостера слабительного при определенных условиях, далее отвар смешивают с сахаром-рафинадом, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения маститов крупного рогатого скота. Способ включает внутрицистернальное введение лекарственного средства.
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения запоров у детей. Проводят комплексную терапию с назначением препарата мотилак.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему противовоспалительной активностью (варианты). Средство, обладающее противовоспалительной активностью, полученное путем высушивания однолетних побегов ивы белой, или ивы пурпурной, или ивы трехтычинковой, собранных вначале фазы вегетации, при температуре 40-50°C до остаточной влажности около 2%, затем измельчения до 0,5 мм.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения неврологического состояния, выбранного из болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона и инсульта.
Группа изобретений относится к области косметологии и гигиены и представляет собой способ получения жидкой композиции для ополаскивания полости рта и жидкую композицию, полученную таким способом.
Группа изобретений относится к области средств для отбеливания зубов, способов их получения и применения. Предлагаемая полоска для отбеливания зубов содержит гидратируемую адгезивную пленку с первой стороной и второй стороной, при этом первая сторона имеет гранулированный отбеливающий ингредиент, приклеенный на нее в количестве, эффективном для отбеливания зубов, где полоска для отбеливания зубов дополнительно содержит защитный слой, который регулирует растворение гидратируемой адгезивной пленки.

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к композиции жевательной резинки для отбеливания зубов и способу отбеливания зубов у пользователя. Композиция жевательной резинки для отбеливания зубов содержит основу жевательной резинки и множество частиц, содержащих пероксид карбамида с двойной инкапсуляцией.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу выделения эфирного масла из лекарственного растительного сырья. Способ заключается в том, что навеску измельченного лекарственного растительного сырья помещают между двумя сетчатыми электродами из нержавеющей стали, которые погружают в емкость с очищенной водой комнатной температуры объемом, необходимым для полного погружения электродов, и в течение 30-40 мин проводят перемешивание до набухания сырья, затем к внешним контактам электродов подводят напряжение 5В от генератора переменного напряжения с частотой 3,16*103 Гц и экстрагируют в течение 30-60 минут при постоянном перемешивании до выделения эфирного масла в виде надводной фазы. Способ, описанный выше, позволяет увеличить количество эфирного масла, выделяемого из лекарственного растительного сырья при комнатной температуре, с сохранением нативной структуры молекулы. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
Наверх