Способ приготовления травяного экстракта


 


Владельцы патента RU 2586770:

ПИРАМАЛ ЭНТЕРПРАЙЗИС ЛИМИТЕД (IN)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности. Способ приготовления экстракта из Momordica charantia, включающий в себя следующие этапы: приготавливают сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду; фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока; изменяют показатель pH сока путем добавления органической кислоты; оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться для стабилизации; нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи; дают нейтрализованному соку отстояться; повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации; высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция). Препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia, полученный вышеописанным способом, обладает длительным сроком хранения, является более эффективным при диабете. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр.

 

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового травяного экстракта.

В частности, настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция).

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Momordica charantia (Момордика харанция) также называется горьким огурцом или китайской горькой тыквой. Это тропическая и субтропическая лиана семейства тыквенных, широко возделываемая в Азии, Африке и на Карибских островах из-за съедобных плодов, отличающихся особой горечью. Существует множество разновидностей момордики харанции, существенно различающихся по форме и горькости плодов.

Способы экстрагирования активных компонентов из различных частей Momordica charantia и препараты, содержащие эти компоненты, описываются в следующих документах: индийский патент 81887, GB1435664, IN156263, US5098710, JP3112999, CN1180545, US6852695, US6831162 IN191582, CN1253734 CN1303698, IN188858, IN826/DEL/2000, IN768/MUM/2001, CN1418890, JP2005126370,CN1562340, CN1858223, JP2006314273, CN1709900, CN1872134, JP2008120701, TW200927139, CN101366806, CN101461514, CN101485429, CN101597389 и CN101637491.

Описанные ранее способы экстрагирования активных компонентов из различных частей Momordica charantia имеют некоторые ограничения, в частности: применение органических растворителей для экстракции, термообработка, применение энзимов в процессе экстракции, использование сложного оборудования для экстракции.

Препараты с содержанием активных компонентов Momordica также имеют многочисленные недостатки, в числе которых невысокая действенность и высокая стоимость, обусловленные сложной обработкой, и малый срок хранения.

Следовательно, есть потребность в таком способе экстрагирования активных компонентов из Momordica charantia, который был бы простым, экономически выгодным, не требовал использования вредных органических растворителей и повышал действенность компонентов. Также существует потребность в препарате, содержащем активные компоненты из Momordica charantia, который был бы простым, эффективным и более действенным по сравнению с существующей продукцией.

ЦЕЛЬ

Ниже приведены некоторые цели настоящего изобретения.

Целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), обладающего более длительным сроком хранения.

Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), не требующего использования энзимов.

Другой целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), не требующего использования органических растворителей.

Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), увеличивающего действенность экстракта.

Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление такого способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), который позволил бы получать негигроскопичный конечный продукт.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

В рамках настоящего изобретения предлагается способ приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), включающий следующие этапы:

a) готовят сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду;

b) фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока;

c) изменяют показатель pH сока в пределах от 2,5 до 4 путем добавления органической кислоты;

d) оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться в течение 5-25 минут;

e) нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи;

f) дают нейтрализованному соку отстояться в течение 20-30 минут;

g) повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации;

h) высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).

Обычно по меньшей мере одну органическую кислоту выбирают из группы, содержащей: лимонную, уксусную, винную, щавелевую кислоты.

Как правило, в качестве органической кислоты используют лимонную кислоту.

Как правило, в качестве органической кислоты используют лимонный сок.

Как правило, показатель кислотности (pH) регулируют до значения 3,8.

Обычно по меньшей мере одну щелочь для нейтрализации выбирают из группы, содержащей: гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия.

Как правило, значение нормальности щелочи, используемой для нейтрализации, находится в диапазоне от 0,1 н. до 4 н.

В соответствии с настоящим изобретением щелочь на этапе нейтрализации добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям.

В соответствии с настоящим изобретением сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция) получают путем обработки нейтрализованного сока по меньшей мере одним из способов, выбранных из группы, включающей: высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизацию.

Также предлагается препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция) и приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, содержащей: порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензию, жидкость, пастилки, жевательную резинку, леденцы, драже.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

В одном из своих аспектов настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция). Прежде чем приступить к способу приготовления экстракта из какого-либо растения, в первую и главную очередь следует выбрать, какую часть растения использовать для экстракции. Следовательно, первым этапом способа в соответствии с настоящим изобретением является выбор сырья.

Согласно способу по настоящему изобретению в качестве сырья для экстрагирования используют плоды.

Как правило, в качестве сырья используют незрелые плоды зеленого цвета.

Как правило, в качестве сырья используют свежие плоды.

Сырой сок приготавливают толчением и измельчением плодов с периодическим добавлением воды. Затем сырой сок подвергают фильтрации с целью получения сока зеленого цвета.

Чтобы довести кислотность зеленого сока до заданного значения pH, добавляют регулятор кислотности.

Как правило, в качестве регулятора pH используют слабую органическую кислоту.

Как правило, в качестве органической кислоты выбирают по меньшей мере одну кислоту из группы, включающей лимонную кислоту, уксусную кислоту, винную кислоту, щавелевую кислоту и т.п., либо их сочетание.

В одном из вариантов осуществления настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонную кислоту. Органическую кислоту, используемую в качестве регулятора pH, можно получать из природного сырья. Альтернативно, органическая кислота может быть полностью синтетической. В одном из вариантов осуществления настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонный сок. В другом варианте настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонную кислоту.

Как правило, заранее задаваемое значение pH выбирают из ряда значений, включающего: 2,5; 3; 3,5 и 4.

Согласно одному из вариантов осуществления изобретения заранее задаваемое значение pH выбирают в диапазоне от приблизительно 3,5 до приблизительно 4,0.

Согласно еще одному из вариантов осуществления настоящего изобретения заранее задаваемое значение pH равно 3,8.

Считается, что добавление органических кислот в чистый сок расщепляет длинные цепи белков/сложные белки свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция) на небольшие пептидные фракции, что способствует снижению уровня глюкозы в крови пациентов.

Экстракту кислого сока с заранее заданным показателем pH дают стабилизироваться в течение 5-25 минут, предпочтительно в диапазоне от 15 до 20 минут.

Стабилизированный кислый сок нейтрализуют путем добавления щелочи с целью получения экстракта нейтрализованного сока с показателем pH в диапазоне от 6,5 до 7.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения показатель pH нейтрализованного сока составляет около 7.

Как правило, в рамках данного способа на этапе нейтрализации кислого сока с помощью щелочи нейтрализованный сок выдерживают в течение 20-30 минут после добавления щелочи в кислый сок, после чего производят повторный контроль pH. При необходимости добавляют еще щелочи, чтобы добиться показателя pH в диапазоне от примерно 6,5 до примерно 7, предпочтительно около 7.

Как правило, в качестве щелочи для нейтрализации кислого сока используют, кроме прочего, гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия и т.п. или их сочетание.

Как правило, значение нормальности щелочи, используемой для нейтрализации кислого сока, находится в диапазоне от 0,1 н. до примерно 4 н.

Как правило, щелочь добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям в течение периода от 5 до 10 минут.

Нейтрализация кислого сока предотвращает дальнейший распад пептидов на аминокислоты. Таким образом, фракция, приготовленная из свежих зеленых незрелых плодов Momordica charantia (китайская горькая тыква) в соответствии со способом по настоящему изобретению, оказывается более действенной в сравнении с соком, полученным из целого плода.

Полученный таким образом экстракт нейтрализованного сока высушивают хотя бы одним из следующих способов: высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизация - для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).

Полипептид P, харантин и горькие компоненты плодов Momordica charantia (Момордика харанция) проявляют антидиабетическое действие.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предложена травяная композиция, включающая сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция), приготовленный способом по настоящему изобретению.

Как правило, травяную композицию приготавливают в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, включающей: порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензия, жидкость, пастилки, жевательная резинка, леденцы, драже.

Далее приведено описание настоящего изобретения, выполненное с помощью следующих неограничивающих примеров.

Примеры

Приготовление порошка из Momordica charantia (Момордика харанция)

Пример 1.

5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью фильтра Нутча для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% лимонной кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида натрия, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт. ст. и температуре 55°C для получения сока с содержанием растворимых сухих веществ 18 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в вакуумной сушилке, настроенной на температуру 60°C и пониженное давление, в результате чего был получен зелено-коричневый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 176 г.

Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 1.

Таблица 1
Компоненты % мас.
Белки 22,85
Горечи 3,32

Пример 2.

5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью высокоскоростной центрифуги для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% лимонной кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида натрия, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт.ст. и температуре 55°C для получения сока с массовой долей растворимых твердых частей 16 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в распылительной сушилке с температурой на входе в 155°C и температурой на выходе от 70°C до 80°C, в результате чего был получен зелено-коричневый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 159 г. Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 2.

Таблица 2
Компоненты % мас.
Белки 22,15
Горечи 2,76

Пример 3.

5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью высокоскоростной центрифуги для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% щавелевой кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида кальция, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт. ст. и температуре 55°C для получения сока с массовой долей растворимых твердых частей 18 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в лиофилизаторе, настроенном на температуру -46°C и пониженное давление, в результате чего был получен зеленый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 165 г. Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 3.

Таблица 3
Компоненты % мас.
Белки 21,33
Горечи 2,85

Приготовление из Momordica charantia капсул по 400 мг.

Пример 4.

Порошок из сока Momordica charantia (Момордика харанция), микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, гидроортофосфат кальция просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали с помощью водного раствора «Повидон» (PVPK-30). Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US), опудривали и помещали в твердые желатиновые оболочки капсул подходящего размера.

Композиция капсул соответствовала приведенной в таблице 4.

Таблица 4
Ингредиенты Количество в капсуле, в мг
Порошок из сока Momordica charantia по примеру 1 400
Микрокристаллическая целлюлоза 100
Аэросил 3
Гидроортофосфат кальция 40
Повидон (PVPK-30) 5,5
Стеарат магния 3
Тальк 3
Натрия крахмалгликолат 15

Приготовление гранул из Momordica charantia (Момордика харанция)

Пример 5.

Порошок из сока Momordica charantia, карбоксиметилцеллюлозу натрия, сахарин натрия, лимонную кислоту и натрия глицирризинат просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали. Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US) и расфасовывали либо по весу, либо в виде порционных упаковок.

Композиция гранул соответствовала приведенной в таблице 5.

Таблица 5
Ингредиенты Количество, в мг
Порошок из сока Momordica charantia по примеру 1 400
Натрия глицирризинат 10
Цитрат натрия 20
Мятный ароматизатор (0,1%) 1
Карбоксиметилцеллюлоза натрия 2
Сахарин натрия 1

Приготовление из Momordica charantia таблеток по 600 мг.

Пример 6.

Порошок из сока Momordica charantia (Момордика харанция) по примеру 1, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, гидроортофосфат кальция просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали с помощью водного раствора «Повидон» (PVPK-30). Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US) и опудривали тальком, стеаратом магния и крахмалгликолатом натрия. Затем опудренные гранулы спрессовывали с помощью подходящей формы и штампа и наносили покрытие.

Композиция таблеток соответствовала приведенной в таблице 6.

Таблица 6
Ингредиенты Количество в таблетке, в мг
Порошок из сока Momordica charantia по примеру 1 600
Микрокристаллическая целлюлоза 100
Аэросил 20
Гидроортофосфат кальция 50
Повидон (PVPK-30) 10
Стеарат магния 5
Тальк 5
Натрия крахмалгликолат 25
Гидроксипропилметилцеллюлоза 8
Диоксид титана 5
Пропиленгликоль 3

Эпизодические исследования

1) Пациент с неконтролируемым диабетом типа II принимал экстракт Momordica charantia по настоящему изобретению ежедневно в количестве 3 капсул, каждая из которых содержала 400 мг экстракта, полученного в соответствии с примером 4.

Было обнаружено, что в результате лечения дозами в одну капсулу (400 мг), принимаемыми три раза в день в течение месяца, уровень глюкозы в крови пациента снизился с исходного уровня 249 мг/дл до 159 мг/дл.

2) Выполнено испытание гипогликемического эффекта порошка из того же сока M. charantia, как указано в примере 4, на пациентке 56 лет с массой тела 61 кг, страдающей инсулиннезависимым диабетом. Испытуемая пациентка, у которой наблюдался уровень глюкозы в крови 234 мг/дл, принимала 500 мг метморфина два раза в день.

Продолжая прием таблеток метморфина в том же количестве, пациентка в течение 90 дней ежедневно принимала 3 капсулы в твердой желатиновой оболочке, каждая из которых содержала 400 мг порошка из сока M. charantia, полученного в соответствии с примером 4. Используемая схема приема предусматривала 1 капсулу перед завтраком и 2 капсулы перед ужином.

Анализ крови пациентки продемонстрировал существенный эффект препарата: за три месяца приема уровень глюкозы в крови пациентки понизился от начального уровня 234 мг/дл до 170 мг/дл. Во время лечения пациентка придерживалась крайне умеренной диеты и поддерживала умеренную физическую активность.

3) Проведено испытание гипогликемического эффекта порошка из того же сока M. charantia, как указано в примере 4, на мужчине в возрасте 61 года с массой тела 67 кг, страдающем неконтролируемым инсулиннезависимым диабетом. Пациент уже давно страдал диабетом и принимал пероральные лекарственные средства на протяжении более 5 лет. Испытуемый пациент, у которого наблюдался уровень глюкозы в крови 261 мг/дл, принимал 500 мг метморфина три раза в день.

Продолжая прием таблеток метморфина в том же количестве, пациент в течение 90 дней ежедневно принимал 3 капсулы в твердой желатиновой оболочке, каждая из которых содержала 400 мг порошка из сока M. charantia, полученного в соответствии с примером 4. Используемая схема приема предусматривала 1 капсулу перед завтраком и 2 капсулы перед ужином.

Анализ крови пациента продемонстрировал существенный эффект препарата: за три месяца приема уровень глюкозы в крови пациента понизился от начального уровня 261 мг/дл до 159 мг/дл.

4) Пациент в возрасте 62 лет с неконтролируемым диабетом зрелого возраста принимал ежедневно 3 капсулы коммерчески доступного экстракта Momordica charantia; каждая из которых содержала 400 мг коммерчески доступного порошка.

По истечении месяца было обнаружено, что уровень глюкозы в крови пациента снизился с начального уровня 249 мг/дл до постоянного уровня 199 мг/дл.

После этого при тех же условиях пациент принимал одну капсулу по примеру 4 три раза в день. После приема в течение месяца уровень глюкозы в крови пациента понизился до 159 мг/дл.

5) Пациентка в возрасте 70 лет с неконтролируемым диабетом зрелого возраста принимала ежедневно 3 капсулы коммерчески доступного экстракта Momordica charantia; каждая из которых содержала 400 мг коммерчески доступного порошка.

По истечении месяца было обнаружено, что уровень глюкозы в крови пациентки снизился с начального уровня 265 мг/дл до постоянного уровня 215 мг/дл.

После этого при тех же условиях пациентка принимала одну капсулу по примеру 4 три раза в день. После приема в течение месяца уровень глюкозы в крови пациентки понизился до 145 мг/дл.

Показатели безопасности

При проведении вышеупомянутых испытаний не выявлено токсического действия и побочных эффектов. Физическое состояние испытуемых не продемонстрировало никаких признаков вредного действия лечения. Схема приема и лечение вообще были удобны для пациентов, страдающих диабетом, и хорошо переносились ими.

Другие преимущества

Помимо регулирования уровня сахара в крови/моче данные БАДы демонстрируют и другие преимущества при нарушениях, связанных с диабетом, например: уменьшение усталости, слабости, сонливости, онемения, частого мочеиспускания, сильной жажды и голода, потери веса, отечности ног/голеностопов, чувства жжения в ступнях и ладонях, зуда кожи, лености, нечеткости зрения, кожных инфекций, повышение энергичности и ускорение заживления ран и воспалений.

Также по истечении 12 недель у взрослых, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, наблюдалось снижение содержания глюкозы в крови на 20-35%; таким образом, данное средство может применяться в качестве адъювантной терапии наряду с приемом пероральных лекарственных препаратов.

Таким образом, настоящее изобретение предоставляет конкретную композицию порошка из сока Momordica charantia (Момордика харанция) и способ приготовления порошка из сока, и его медицинские преимущества.

Технический прогресс: Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia (Момордика харанция) и препарат, синтезируемый в соответствии с настоящим изобретением, обладают следующими неограничивающими преимуществами:

- Настоящее раскрытие обеспечивает способ приготовления биологически активной пищевой добавки для больных диабетом без ухудшения питательных и лекарственных свойств натуральной композиции, например, насыщения протеинами и горечами, которые отвечают за гипогликемический эффект.

- Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia в соответствии с настоящим изобретением является простым и экономически выгодным.

- Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia в соответствии с настоящим изобретением безопасен, поскольку не предполагает использования каких-либо вредных растворителей.

- Порошок из сока Momordica charantia, приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, сравнительно более эффективен при диабете.

- Порошок из сока Momordica charantia, приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, представляет собой натуральный пищевой продукт, который нетоксичен, легко усваивается и обладает оптимальными питательными, целебными и промоторными свойствами.

В данном описании слово «содержать», его формы и дериваты, например «содержит» или «содержащий», следует понимать как включение указанного элемента, целого или части, или группы элементов, целых и частей, однако не как исключение какого-либо другого элемента, целого или части, или группы элементов, целых и частей.

Использование выражений «по меньшей мере» или «по меньшей мере одно» предполагает использование одного или нескольких элементов, ингредиентов или количеств, поскольку их использование может быть обусловлено вариантом осуществления настоящего изобретения с целью достижения одной или нескольких желаемых целей или результатов.

Любое обсуждение документов, актов, материалов, устройств, статей и т.п. включено в настоящее описание исключительно в целях обеспечения контекста для настоящего изобретения. Не следует предполагать, что какие-либо из этих материалов образуют часть известного уровня техники или были общеизвестны в области техники, к которой относится изобретение, поскольку они существовали до даты приоритета данной заявки.

Числовые значения, указанные для различных физических параметров, размеров и количеств, являются лишь приблизительными, и предусмотрено, что значения выше или ниже числовых значений, присвоенных параметрам, размерам или количествам, находятся в пределах данного изобретения и его формулы, если только в описании не указано иное.

Приведенное выше описание конкретных вариантов раскрывает суть вариантов в достаточной мере, чтобы специалисты, опираясь на общее знание, могли легко модифицировать и/или адаптировать эти варианты для различных случаев применения, не отклоняясь от общей концепции, и, следовательно, такие адаптации и модификации должны трактоваться как эквивалентные раскрытым здесь вариантам осуществления. Следует понимать, что используемая в данном документе фразеология или терминология служит для описания и не может восприниматься как налагающая ограничения. Таким образом, хотя описанные в данном документе варианты осуществления являются предпочтительными, специалисты в области техники, к которой относится изобретение, признают, что описанные варианты можно модифицировать, не выходя за рамки сущности и объема раскрытых вариантов осуществления.

1. Способ приготовления экстракта из Momordica charantia, включающий в себя следующие этапы, на которых:
a) приготавливают сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду;
b) фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока;
c) изменяют показатель pH сока в пределах от 2,5 до 4 путем добавления органической кислоты;
d) оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться в течение 5-25 минут для стабилизации;
e) нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи;
f) дают нейтрализованному соку отстояться в течение 20-30 минут;
g) повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации;
h) высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органической кислоты выбирают по меньшей мере одну из группы, включающей лимонную, уксусную, молочную, винную, щавелевую кислоты.

3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органической кислоты применяют лимонную кислоту.

4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органической кислоты применяют лимонный сок.

5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что показатель кислотности pH регулируют до значения 3,8.

6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве щелочи для нейтрализации выбирают по меньшей мере одну щелочь из группы, включающей гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия.

7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что значение нормальности щелочи, применяемой для нейтрализации, выбирают в диапазоне от 0,1 н. до 4 н.

8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что на этапе нейтрализации щелочь добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям.

9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что сухой экстракт получают путем обработки нейтрализованного сока по меньшей мере одним из способов, выбранных из группы, включающей высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизацию с целью получения сухого экстракта Momordica charantia.

10. Препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia, приготовленный в соответствии со способом по п. 1, в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, включающей порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензию, жидкость, пастилки, жевательную резинку, леденцы, драже.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к селенсодержащему фенольному соединению - бис-(3-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)пропил)селениду формулы: . Заявляемое соединение обладает высокой антиоксидантной активностью, низкой токсичностью и гипогликемическим действием на фоне сахарного диабета, и может найти применение в медицине, ветеринарии и экспериментальной биологии.

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемым солям где R1 представляет собой гидрокси С1-С6 алкильную группу или гидрокси С3-С6 циклоалкильную группу, каждая из которой может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из подгруппы заместителей α, подгруппа заместителей α является группой, состоящей из гидроксильной группы и карбамоильной группы, R2 представляет собой метильную группу или этильную группу, R3 представляет собой С1-С6 алкильную группу или С3-С6 циклоалкильную группу, каждая из которой может быть замещена 1-3 атомами галогена, и R4 представляет собой атом галогена.

Изобретение относится к фармацевтике. Описана двухслойная таблетка, содержащая в первом слое композицию гидрохлорида метформина, во втором слое композицию ингибитора SGLT2 - дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина и необязательно пленочную оболочку.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается профилактики гипогликемии при сахарном диабете 2 типа. Для этого вводят соединение desPro36Экзендин-4(1-39)-Lys6-NH2 (AVE0010) или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с препаратом сульфонилмочевины.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы V-A или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов активности PI3-киназы (фосфатидилинозитол-3-киназы).

Группа изобретений относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается популяции панкреатических эндокринных клеток-предшественников для снижения концентрации глюкозы в крови у животного путем их трансплантации.

Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где R1 представляет собой -(CH2)m-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C1-7-алкила или гидрокси, или -(СН2)n-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; R2 представляет собой водород или C1-7-алкил, или в случае, когда R4 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-7-алкилом; R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород или гидрокси; или R3 и R5 заменены двойной связью; R4 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, C3-7-циклоалкила, C2-7-алкенила, галоген-C1-7-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C1-7-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C1-7-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно замещенного C1-7-алкилом, или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-7-циклоалкильное кольцо; R6 представляет собой водород или галоген; или R4 и R6 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклическую группу G, где m представляет собой 0 или 2; R7 - R9 являются такими, как указано в формуле изобретения; R10 выбран из водорода, галогена и C1-7-алкила; или их фармацевтически приемлемым солям.

Настоящее изобретение относится к способу получения панкреатических гормонпродуцирующих клеток (варианты). Представленный способ включает культивирование человеческих индуцированных плюрипотентных стволовых (iPS) клеток в среде, содержащей (+)-(R)-транс-4-(1-аминоэтил)-N-(4-пиридил)циклогексанкарбоксамид дигидрохлорид; далее культивирование полученных клеток в среде, содержащей (i) 6-[[2-[[4-(2,4-дихлорфенил)-5-(4-метил-1Н-имидазол-2-ил)-2-пиримидинил]амино]этил]амино]никотинонитрил и/или (ii) (2′Z,3′Е)-6-броминдирубин-3′-оксим; далее культивирование полученных клеток в среде, содержащей (i) 6-[[2-[[4-(2,4-дихлорфенил)-5-(4-метил-1Н-имидазол-2-ил)-2-пиримидинил]амино]этил]амино]никотинонитрил и/или (ii) (2′Z,3′E)-6-броминдирубин-3′-оксим и активин; далее образование клеточной массы из полученных клеток и культивирование клеточной массы в суспензионном состоянии в среде; далее культивирование полученных клеток в среде, содержащей ретиноевую кислоту, дорсоморфин, 4-[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(2-придинил)-1Н-имидазол-2-ил]-бензамид и основной фактор роста фибробластов; далее культивирование полученных клеток.

Группа изобретений относится к конъюгату инсулин-линкер D-L или его фармацевтически приемлемой соли, где D представляет собой фрагмент инсулина и -L является биологически неактивным линкерным фрагментом -L1, представленным формулой (I), где пунктирная линия указывает на место присоединения к одной из аминогрупп инсулина путем образования амидной связи.

Изобретение относится к соединению формулы (I), его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, где Y означает -СН2-, -CHF- или -CF2-; m=1, n=1 или 2, и p представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1 или 2; X означает связь, C1-C5-алкилен или -С(=O)-; R1 означает водород, группы, выбранные из алкила, -S(O)PR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -NR10R11, -NR10COR11 или 5-6-членного гетероциклического кольца с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, О и S, которое необязательно замещено алкокси, гидрокси, гидроксилалкилом, галогеналкилом, циклоалкилом, арилом, арилалкилом, 6-членным гетероарильным циклом с 1-2 атомами азота или одним или более оксо, алкилом, галогеном; причем заместители необязательно дополнительно замещены одним или несколькими атомами галогена; R2, R3 и R4 независимо означают водород или алкил; R2 и R4 могут быть объединены вместе с образованием необязательно замещенного 6-7-членного цикла с 1 гетероатомом, выбранным из N и О, где заместители выбраны из одного или более оксо или алкила; R5 означает водород или алкильную группу; R6 означает водород или алкил; R7 означает водород или алкил; R8 означает -CN; R10 и R11 независимо означают водород или необязательно замещенные группы, выбранные из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, арилалкила и 6-членного гетероциклила с одним атомом азота; когда группы R10 и R11 являются замещенными, причем заместители представляют собой один или несколько заместителей, выбранных из галогенов, циано, оксо (=O), тиоксо (=S), тиоалкила, амино, алкила, галогеналкила и -SO2Ra; где Ra означает алкил; причем указанные алкильные группы представляют собой C1-C6 алкильные группы; указанные циклоалкильные группы представляют собой C3-C10 циклоалкильные группы; указанные арильные группы представляют собой C6-C10 арильные группы; причем указанные галогены выбраны из фтора, хлора, брома и иода.

Изобретение относится к медицине, а именно малоинвазивной медицине. Способ получения биодеградируемого полимерного покрытия для контролируемого выхода лекарственного средства включает растворение хитозана в кислотах, добавление лекарственного средства, окунание проволоки из никелида титана в полученный раствор, фиксацию покрытия и сушку.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается способа получения сухих биологически активных материалов обезвоживанием комбинацией методов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для лечения и профилактики нейродегенеративных заболеваний и сосудистой деменции, содержащее по меньшей мере одну соль лития, выбранную из пироглутамата лития, тирозината лития, аргинината лития, пирувата лития, лизината лития, малата лития, аланината лития, лактата лития, цистеината лития, триптофаната лития, аспартата лития, бензоата лития, адипата лития, глицината лития, глюконата лития, цитрата лития, никотината лития, оротата лития, салицилата лития и витамина D в форме холекальциферола или биологически активного нейротрофического пептида, выбранного из: глицин-глутамат-фенилаланин-серин-валин, тирозин-глицин-глицин-фенилаланин-лейцин, тирозин-глицин-глицин-фенилаланин-метионин, цистеин-цистеин-аргинин-глутамин-лизин, триптофан-триптофан-лейцин-аспарагин-серин-аланин-глицин-тирозин.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, биотехнологии и медицины, а именно к способу получения композиции на основе модифицированного гиалуроната натрия и ее применению в различных областях медицины, ветеринарии и косметологии.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения анальных трещин. Применение композиции, содержащей по меньшей мере один белковый экстракт гибискуса для лечения анальных трещин.

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к средствам доставки вещества для электрофореза. Способ содержит введение ушного тампона в наружный слуховой проход пациента, герметичное уплотнение части гибкого уплотняющего элемента ушного тампона в наружном слуховом проходе для создания полости между ушным тампоном и барабанной перепонкой путем деформирования и приспособления гибкого уплотняющего элемента к форме наружного слухового прохода и введение вещества для электрофореза в ушной тампон для заполнения полости между ушным тампоном и барабанной перепонкой, при этом в полости между ушным тампоном и барабанной перепонкой увеличивается давление во время введения вещества для электрофореза, причем текучую среду отводят из полости через микроотверстия в гибком уплотняющем элементе для снижения давления.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии и фармакологии, и предназначено для лечения глаукомы. Фармацевтическая композиция для лечения глаукомы содержит тимолол, консервант, гиалуроновую кислоту и/или карбомер и воду.

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство типа сердечник-оболочка, обеспечивающее профиль высвобождения биологически активного агента, который может быть адаптирован под конкретную терапию.
Изобретение относится к фотохимиотерапии и фотодинамической терапии, а именно к применению фармацевтически приемлемой соли амфифильного фотосенсибилизирующего средства в способе фотохимической интернализации, где указанная соль обладает водорастворимостью по меньшей мере 30 мг/мл и выбрана из диэтаноламиновой соли TPCS2a, этаноламиновой соли TPCS2a, триэтаноламиновой соли TPCS2a, диэтаноламиновой соли TPPS2a, этаноламиновой соли TPPS2a и триэтаноламиновой соли TPPS2a.

Группа изобретений относится к области стабилизации жидких композиций фолликулостимулирующего гормона (FSH). Предложено применение сернокислого натрия или его комбинации с хлористым натрием для стабилизация жидкой композиции FSH и способ ограничения тенденции FSH к диссоциации в жидкой композиции.

Изобретение относится в области нанотехнологии и фармацевтики. Описан способ получения нанокапсул адаптогенов в оболочке из ксантановой камеди.
Наверх