Новая противогрибковая композиция

Авторы патента:


Новая противогрибковая композиция
Новая противогрибковая композиция
Новая противогрибковая композиция
Новая противогрибковая композиция
Новая противогрибковая композиция

 


Владельцы патента RU 2587064:

МОБЕРГ ФАРМА АБ (SE)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения грибковой инфекции ногтя, содержащую аллиламиновое противогрибковое соединение, присутствующее в количестве более 5%, C1-C8 карбоновую кислоту или ее C1-C4 алкиловый сложный эфир, диол, выбранный из пропандиола, бутандиола, пентандиола, гександиола или их смесей, и комплексообразующий агент аминоуксусного типа, и указанная фармацевтическая композиция, по существу, не содержит воды. Изобретение обеспечивает повышенное проникновение активного агента в ноготь, тем самым повышая эффективность терапии грибковой инфекции ногтя. 3 н. и 16 з.п. ф-лы. 5 пр., 5 табл.

 

Область техники

[0001] Настоящее изобретение включает композиции для лечения грибковой инфекции ногтя. Композиция согласно изобретению предназначена для местного лечения ногтей и обеспечивает проникновение противогрибковых веществ в ноготь и через него.

Уровень техники

[0002] Проблему грибковых инфекций ногтей (онихомикоз) с последующим разрушением ногтя пытались решить неоднократно, однако клинически удовлетворительного решения до сих пор не найдено. Тем не менее, мнения сходятся к тому, что если достаточное количество мощного противогрибкового соединения можно распределить по всему ногтю и в ногтевом ложе, инфекция будет вылечена и разрушение ногтя прекратится.

Предшествующий уровень техники

[0003] В уровне техники описано несколько попыток увеличить проникновение противогрибкового агента.

[0004] В US 7820720 описан фармацевтический состав, подходящий для местной доставки тербинафина (terbinafine), содержащий в водном растворе i) тербинафин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 10 масс.%, ii) фосфолипид в количестве в диапазоне от примерно 4 масс.% до примерно 7 масс.% и iii) неионное поверхностно-активное вещество в количестве в диапазоне от примерно 1% до примерно 4%.

[0005] В US 7678366 описан терапевтический лак для ногтей с замедленным высвобождением для лечения грибковой инфекции ногтя и/или окружающей ткани, содержащий: а. противогрибковое количество нафтифина (naftifine) или тербинафина; b. кератолитический агент; с. по меньшей мере примерно 3% увлажнителя, при этом указанный увлажнитель представляет собой сорбитол, глицерин или их смесь; d. воду в количестве от 0,5 до менее примерно 5% раствора лака; е. гидрофобный метакриловый полимер в количестве от примерно 8% до примерно 35% из расчета на общую массу нелетучих компонентов; и f. летучий растворитель, выбранный из группы, состоящей из спирта, кетона и их смесей в количестве от примерно 60% до примерно 90% относительно общей массы композиции.

[0006] В US 7074392 описана композиция терапевтического лака для ногтей с замедленным высвобождением, содержащая: (а) противогрибковое эффективное количество противогрибкового агента; (b) кератолитический агент в количестве, достаточном для увеличения и облегчения проникновения указанного противогрибкового агента в ноготь; (с) более 3% (масс/масс.) увлажнителей; (d) воду в количестве, достаточном для увлажнения ногтя; (е) жидкий компонент лака для ногтей, включающий агент, образующий полимерную пленку, и летучий растворитель, при этом указанный агент выбран с обеспечением образования пленки с замедленным высвобождением при нанесении указанной композиции на ноготь и испарении указанного летучего растворителя.

Краткое описание изобретения

[0007] Желательно получить противогрибковые композиции с высокой степенью проникновения для лечения онихомикоза.

[0008] Кроме того, желательно получить состав с высокой концентрацией активного противогрибкового соединения.

[0009] Более того, часто желательно получить противогрибковое соединение, растворенное в составе, то есть без выпадения в осадок.

[0010] Задачей настоящего изобретения является решение по меньшей мере некоторых из проблем, указанных выше. Следовательно, в соответствии с первым главным аспектом настоящего изобретения предложена фармацевтическая композиция для лечения грибковой инфекции ногтя, содержащая противогрибковое аллиламиновое соединение, присутствующее в количестве более 5%, органическую кислоту или ее сложный эфир, диол и комплексообразующий агент, при этом указанная фармацевтическая композиция по существу не содержит воды.

Подробное описание

[0011] Далее следует подробное описание настоящего изобретения.

[0012] В настоящем описании, если не указано иное, количества компонентов в процентах относятся к массовым процентам и приведены из расчета на общую массу композиции.

[0013] Термин «примерно» употребляется для обозначения отклонения, составляющего +/- 10% от указанного значения, в соответствующих случаях. Например, «примерно 20%» означает значение от 18% до 22%.

[0014] Композиция по существу не содержит воду. В состав не добавляли воду. Однако в композиции, тем не менее, все же могут присутствовать следовые количества воды, т.к. некоторые компоненты могут содержать малые количества воды. Указанные следовые количества воды составляют менее 5%, более предпочтительно менее 3%, более предпочтительно 2%, более предпочтительно менее 1%, более предпочтительно менее 0,5% и наиболее предпочтительно менее 0,3%.

[0015] Если в состав добавить воду, противогрибковое соединение будет выпадать в осадок и, следовательно, станет инактивированным, что нежелательно в данной системе, поскольку после нанесения будет терапевтически доступно ограниченное количество тербинафина.

[0016] Дополнительным преимуществом настоящего изобретения является содержание высокой концентрации, более 5%, противогрибкового вещества. Это повышает эффективность противогрибковой композиции.

[0017] Противогрибковый аллиламин растворен в композиции. Таким образом, состав представлен в виде раствора, т.е. однофазной системы.

[0018] Аллиламиновые противогрибковые агенты, в частности тербинафин и нафтифин, представляют собой предпочтительные противогрибковые агенты согласно настоящему изобретению. Данные агенты ингибируют рост грибков путем блокирования фермента скваленэпоксидазы, ключевого фермента в биосинтезе грибкового эргостерина. Примеры подходящих противогрибковых агентов аллиламинов включают аллиламиновый противогрибковый агент, выбранный из группы, состоящей из аморолфина (amorolfine), бутенафина (butenafine), тербинафина и нафтифина, и их смесей. Данные агенты являются неограничивающими примерами аллиламиновых противогрибковых агентов. Тербинафин представляет собой наиболее предпочтительный аллиламиновый противогрибковый агент согласно настоящему изобретению.

[0019] Количество аллиламина в составе составляет от 1% до 12%. Предпочтительно, количество аллиламина составляет примерно 10%. 12% представляет собой приблизительный предел растворимости аллиламина в составе согласно настоящему изобретению. Предпочтительно, количество аллиламина составляет от 5% до 12%, более предпочтительно от 8% до 12% и наиболее предпочтительно от 10,5% до 12%. Однако растворимость аллиламина может варьироваться в зависимости от температуры и качества включенных соединений. В качестве альтернативы, когда верхний предел растворимости аллиламина в композиции составляет 11,5%, предпочтительное количество аллиламина составляет от 5% до 11,5%, более предпочтительно от 8% до 11,5% и наиболее предпочтительно от 10,5% до 11,5%.

[0020] Композиция согласно настоящему изобретению содержит органическую кислоту или ее сложный эфир и спирт. Это приводит к неожиданно высокой растворимости и доставке аллиламинового противогрибкового соединения в кератинизированную ткань и через нее.

[0021] Указанная органическая кислота представляет собой С1-8 карбоновую кислоту. Примеры С1-8 карбоновой кислоты включают одну или более насыщенных или ненасыщенных, линейных или разветвленных алифатических моно-, ди- и поликарбоновых кислот, содержащих 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода, аралифатических или ароматических дикарбоновых кислот, окси- и гидроксикарбоновых кислот (например, альфа-гидроксикислот), содержащих 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода. Примеры подходящих компонентов, представляющих собой органические кислоты, включают одну или более из: муравьиная кислота, уксусная кислота, пропионовая кислота, масляная кислота, валериановая кислота, капроновая кислота, сорбиновая кислота, щавелевая кислота, лимонная кислота, малоновая кислота, фумаровая кислота, янтарная кислота, глутаровая кислота, адипиновая кислота, пимелиновая кислота, щавелевоуксусная кислота, яблочная кислота, винная кислота, тартроновая кислота, гидромасляная кислота, гидроксипропионовая кислота и пировиноградная кислота. Предпочтительная органическая кислота представляет собой молочную кислоту.

[0022] В качестве альтернативы органической кислоте, композиция может содержать С1-4 сложный алкиловый эфир подходящей органической кислоты или смесь подходящей органической кислоты и сложного эфира указанной органической кислоты. Предпочтительный сложный эфир представляет собой сложный эфир молочной кислоты. Неограничивающими примерами подходящих сложных эфиров являются метиллактат, этиллактат, бутиллактат и пропиллактат.

[0023] Органическая кислота или ее сложный эфир, или их смесь присутствует в композиции в количестве от 1% до 30%, более предпочтительно от 5% до 25%, еще более предпочтительно от 7% до 22% и наиболее предпочтительно от 8% до 20%. [0024] Подходящие диолы представляют собой пропандиол, бутандиол, пентандиол и гександиол, при этом пропандиол и бутандиол являются наиболее подходящими. Смеси указанных диолов также являются подходящими.

[0025] Указанные диолы или их смеси предпочтительно должны быть использованы в количестве более 50%, более предпочтительно от 50% до 95%, еще более предпочтительно от 50% до 90%, еще более предпочтительно от 60% до 90% и наиболее предпочтительно от примерно 67,5% до примерно 84%.

[0026] Композиция содержит комплексообразующий агент. Добавление комплексообразующего агента неожиданно увеличивает доставку аллиламина в ноготь. Неограничивающие примеры подходящих комплексообразующих агентов включают одно или более из аминоуксусных кислот, фосфонатов, фосфоновых кислот и смеси данных веществ. Комплексообразующие агенты могут представлять собой комплексообразующие агенты для металлов, которые могут образовывать комплекс с металлами, такими как щелочные металлы или щелочноземельные металлы. Предпочтительный комплексообразующий агент представляет собой этилендиаминтетрауксусную кислоту (ЭДТА). Примеры подходящих количеств комплексообразующего агента включают от 0,01% до 5%, предпочтительно от 0,02% до 3%, более предпочтительно от 0,03% до 1%.

[0027] Композиция предпочтительно содержит от примерно 67,5% до примерно 84% пропандиола, от 8% до 20% молочной кислоты, от 0,03% до 0,1% ЭДТА и от 8% до 12% тербинафина.

[0028] Предпочтительные композиции согласно настоящему изобретению также представляют собой композиции из примеров А, В, С, D, Е, F, G, Н, I, J, K, L, ISM09024, ISM09017, ISM09018 и ISM09016 в разделе примеров.

[0029] Состав может содержать другие компоненты, которые будут обеспечивать преимущества в отношении эффекта и стабильности состава. Примерами таких ингредиентов является мочевина, аминокислоты, содержащие сульфгидрильную группу, и другие агенты, способствующие распаду кератина. Примерами агентов, способствующих распаду кератина, является цистеин, ацетилцистеин и меркаптокислоты.

[0030] Также могут быть добавлены компоненты, улучшающие текстуру состава, такие как полимеры и другие усилители вязкости, а также маскирующие агенты и красители. Кроме того, в состав могут быть добавлены стандартные дерматологические компоненты с буферной емкостью и противомикробными свойствами при условии, что указанные ингредиенты растворимы в новой композиции и совместимы с ней.

[0031] Состав согласно настоящему изобретению предназначен для нанесения на ноготь. Указанный состав предназначен для применения для лечения грибковых инфекций ногтя. Однако состав согласно настоящему изобретению также можно применять для лечения грибковых инфекций других типов кератинизированной ткани, таких как мозоль.

[0032] В соответствии со вторым главным аспектом настоящего изобретения предложено применение композиции согласно настоящему изобретению для лечения грибковой инфекции ногтя.

[0033] В соответствии с третьим главным аспектом настоящего изобретения предложен способ лечения грибковой инфекции ногтя, при котором композицию согласно настоящему изобретению вводят в ноготь пациента.

ПРИМЕРЫ

[0034] Для оценки действия составов согласно настоящему изобретению авторы настоящего изобретения использовали метод проникновения in vitro, ячейку Франца. Авторы настоящего изобретения использовали оболочки копыт в качестве замены ногтям. Копыто представляет собой приемлемую модель ногтей человека в данном типе эксперимента (Mertin, D. Lippold, В.С."In-vitro permeability of the human nail and of a keratin membrane from bovine hooves: prediction of the penetration rate of antimycotics through the nail plate and their efficacy" J Pharm Pharmacol, 1997, 49 (9), 866-72)(цит. Mertin и Lippold 1997).

[0035] Эксперименты по проникновению лекарственного средства in vitro проводят, как описано у Mertin и Lippold, 1997. Данные эксперименты проводили следующим образом. 0,1 М цитратный буфер, pH 3,7, использовали в качестве рецепторного раствора в ячейке Франца. Указанный рецепторный раствор дегазировали 10 минут гелием перед экспериментом. Использовали только оболочки копыт с подошвы копыт быка. Тербинафин использовали в форме гидрохлорида тербинафина.

[0036] Оболочки копыт устанавливали в диффузионных ячейках после 15 минут гидратации. Забор образцов выполняли после диффузии в течение шести часов. Все эксперименты по проникновению in vitro осуществляли трижды.

[0037] Поток приводили к потоку 1% тербинафина. Следовательно, в настоящем описании поток описан как мкг тербинафина/% тербинафина (tbf)*ч*см2 и результаты экспериментов по проникновению были рассчитаны по уравнению:

Нормализованный поток = Δm/(Δt*A*%tbf),

где

Δm = увеличение массы тербинафина в рецепторной жидкости в мкг,

Δt = время между наблюдениями в часах,

А = площадь поверхности оболочки в см2,

%tbf = массовый процент тербинафина в композиции.

Пример 1. Поток тербинафина при разных уровнях молочной кислоты в составе.

[0038] В данном эксперименте продемонстрировано влияние молочной кислоты в составе. Увеличение молочной кислоты от 0% до 20% обеспечивало поток, который был в два раза больше (композиция С по сравнению с композицией Е в Таблице 1).

Пример 2

[0039] В данном примере пропандиол частично заменяли на другие диолы. Пентандиол, по-видимому, оказывает такое же влияние на проникновение, что и пропандиол, который действует лучше, чем гександиол с точки зрения проникновения.

Пример 3

[0040] Исследовали связь между количеством мочевины и проникновением тербинафина. Введение мочевины в состав не оказывало влияния на проникновение тербинафина.

Пример 4. Композиции, содержащие комбинации мочевины и ацетилцистеина

[0041] В данном эксперименте получали четыре композиции. Указанные композиции приведены в таблице 4, их получали путем растворения ингредиентов в пропандиоле.

[0042] В таблице 4 указано 40% увеличение потока при включении ацетилцистеина в состав. Увеличение концентрации ацетилцистеина не увеличивает поток. Однако поддержание отношения мочевины к ацетилцистеину на уровне 1:1 и повышение концентрации обоих веществ до 10%-15% приводит к увеличению потока, составляющему 40%.

Пример 5. Влияние ЭДТА

[0043] В попытке стабилизировать компоненты композиции согласно настоящему изобретению в состав добавляли ЭДТА. В экспериментах in vitro авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что поток тербинафина увеличивался на 30% по сравнению с уже высоким уровнем. Данные представлены в Таблице 5.

1. Фармацевтическая композиция для лечения грибковой инфекции ногтя, содержащая:
аллиламиновое противогрибковое соединение, присутствующее в количестве более 5%, C1-C8 карбоновую кислоту или ее C1-C4 алкиловый сложный эфир,
диол, выбранный из пропандиола, бутандиола, пентандиола, гександиола или их смесей, и комплексообразующий агент аминоуксусного типа, и
указанная фармацевтическая композиция, по существу, не содержит воды.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанное аллиламиновое противогрибковое соединение растворено в указанной композиции.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что C1-C8 карбоновая кислота представляет собой молочную кислоту.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что C1-C8 карбоновая кислота или ее C1-C4 алкиловый сложный эфир присутствует в количестве от 5% до 25%.

5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что диол выбран из группы, состоящей из пропандиола, бутандиола, пентандиола и гександиола.

6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанный диол присутствует в количестве более 50%.

7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что аллиламиновое противогрибковое соединение представляет собой тербинафин.

8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что аллиламиновое противогрибковое соединение присутствует в количестве от 5% до 12%.

9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что аллиламиновое противогрибковое соединение присутствует в количестве от 8% до 11,5%.

10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что комплексообразующий агент представляет собой этилендиаминтетрауксусную кислоту (ЭДТА).

11. Композиция по п. 1, содержащая молочную кислоту в количестве от 5% до 25%; диол, выбранный из группы, состоящей из пропандиола, бутандиола, пентандиола и гександиола в количестве более 50%; тербинафин в количестве от 5% до 12% и ЭДТА в количестве от 0,03% до 1%.

12. Композиция по п. 1, содержащая от примерно 67,5% до примерно 84% пропандиола, от 8% до 20% молочной кислоты, от 0,03% до 0,1% ЭДТА и от 8% до 12% тербинафина.

13. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что для нее выполняются по меньшей мере два из следующих условий:
(a) C1-C8 карбоновая кислота представляет собой молочную кислоту;
(b) диол выбран из группы, состоящей из пропандиола, бутандиола, пентандиола и гександиола;
(c) аллиламиновое противогрибковое соединение представляет собой тербинафин; и
(d) комплексообразующий агент представляет собой ЭДТА.

14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что аллиламиновое противогрибковое соединение представляет собой тербинафин и комплексообразующий агент представляет собой ЭДТА.

15. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что для нее выполняются по меньшей мере три из следующих условий:
(a) C1-C8 карбоновая кислота представляет собой молочную кислоту;
(b) диол выбран из группы, состоящей из пропандиола, бутандиола, пентандиола и гександиола;
(c) аллиламиновое противогрибковое соединение представляет собой тербинафин; и
(d) комплексообразующий агент представляет собой ЭДТА.

16. Композиция по п. 15, отличающаяся тем, что аллиламиновое противогрибковое соединение представляет собой тербинафин и комплексообразующий агент представляет собой ЭДТА.

17. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что:
(a) C1-C8 карбоновая кислота представляет собой молочную кислоту;
(b) диол выбран из группы, состоящей из пропандиола, бутандиола, пентандиола и гександиола;
(c) противогрибковое аллиламиновое соединение представляет собой тербинафин; и
(d) комплексообразующий агент представляет собой ЭДТА.

18. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-17 для лечения грибковой инфекции ногтя.

19. Способ лечения грибковой инфекции ногтя, согласно которому композицию по любому из пп. 1-17 вводят в ноготь пациента.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (IVb), включающему (1.1) использование соединения формулы (Ia) или его соли (1.2) использование производного фосгена формулы (IIb) в которой Y1N- и Y2N- обозначают одинаковые или разные необязательно замещенные азотсодержащие гетероциклические фрагменты, предпочтительно выбранные из группы, включающей имидазолил и бензимидазолил; (1.3) использование соединения формулы (III) или его соли в которой R1 обозначает этил, и в которой -R обозначает -Н; (2) смешивание и введение в реакцию соединений формул (Ia), (IIb) и (III) в растворителе в любом порядке с получением реакционной смеси, содержащей хиральное соединение формулы (IVb) Изобретение также относится к хиральному соединению формулы (IVb), к необязательно кристаллическому хиральному соединению формулы (IVb) и к соединению формулы (IIc) для получения соединения формулы (IVb) или формулы (IVd).

Изобретение относится к медицине. Описан трансдермальный абсорбируемый препарат, содержащий 4-{3-[4-(3-{4-[амино(имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}бензамидин или его соль и усилитель трансдермальной абсорбции.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для лечения грибка ногтей, состоящую по существу из от 5 до 15 масс. % лимонной кислоты в качестве источника протонов, от 15 до 40 масс.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию, подходящую для местного нанесения на ногти, которая содержит от примерно 1 масс.
Предложено средство для терапевтического лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи и придатков кожи, обширных и системных микозов кожи человека и животных, отличающееся тем, оно представляет собой бензилбензоат и фармацевтическую композицию, содержащую не менее 0,1 вес.% указанного средства.
Изобретение относится к фармацевтической области. Описаны безводные агенты для наружного применения, включающие один или несколько C1-C4 алкильных эфиров молочной кислоты, яблочной кислоты, винной кислоты или лимонной кислоты и физиологически приемлемые инертные наполнители для лечения болезней ногтей, вызванных микозами и для ухода за ногтями.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к восковому карандашу для нанесения защитных противомикробных покрытий. Карандаш включает воск эмульсионный или пчелиный, растительное масло и субстанцию, препятствующую росту и развитию микроорганизмов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение препарата «Дактарин» для лечения кандидо-ассоциированных хронических процессов слизистой оболочки полости рта местно в виде аппликаций на поверхность слизистой с элементами поражения и per os по 0,5 г 2 раза в день после еды в течение 10 дней.

Изобретение относится к косметической и фармацевтической промышленности и представляет собой средство для ухода за кожей, обладающее антифунгальными свойствами и содержащее гидрохлорид метилового эфира 2-бензимидазолилкарбаминовой кислоты, салициловую кислоту, диметилсульфоксид и спирт этиловый, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в масс.%.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использована для получения стабилизированной композиции, содержащей вориконазол. Для стабилизации лиофилизированной композиции применяют лактозу, где ее стабилизирующее количество в пересчете на моногидрат лактозы составляет по меньшей мере 3 массовые части относительно вориконазола.
Настоящее изобретение относится к области косметологии и дерматологии и представляет собой жидкую композицию для защиты кожных шрамов, предназначенную для получения на коже водонепроницаемой пленки и включающую нитроцеллюлозу в качестве полимера, касторовое масло в качестве пластификатора для указанного полимера, отличный от воды летучий растворитель указанного полимера, содержащий этанол, и смесь бутилметоксидибензоилметана (USAN авобензон) и этилгексилметоксициннамата (USAN октиноксат) в качестве органического солнцезащитного фильтра, характеризующуюся тем, что общее содержание солнцезащитного фильтра(ов) составляет 0,5-2,2% масс.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения лучевых язвенных ректитов. Для этого ежедневно, после очищения просвета прямой кишки микроклизмой с фурациллином в прямую кишку с помощью одноразового шприца с насадкой на расстояние, соответствующее локализации язвенного поражения, вводят «ех tempore» составленную смесь, содержащую по 5 мг гидрогелевых салфеток «Колетекс-М» и «Колетекс СП-1» и 1 гр Салофальк в виде ректальной пены.

Изобретение относится к медицине и заключается в безводной композиции для обработки ран, композиция содержит гидрофильную дисперсную фазу, включающую ПЭГ 400 и коллагеназу; и гидрофобную непрерывную фазу, включающую гидрофобную основу; при этом гидрофильная дисперсная фаза диспергирована в гидрофобной непрерывной фазе; количество ПЭГ 400 составляет 13-27% масс.
В настоящем изобретении описана жидкая композиция для инъекций, содержащая ацетаминофен, гидроксиэтилированный крахмал, имеющий среднюю молекулярную массу в диапазоне от 10000 до 500000 и молярное замещение (MS) от 0,3 до 0,7, и по меньшей мере одно средство регуляции осмоляльности.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения венозной недостаточности. Фармацевтическая композиция в форме пероральной суспензии для лечения венозной недостаточности, которая содержит в качестве активного компонента очищенную и тонкоизмельченную фракцию флавоноида, содержащую диосмин, гесперидин, изороифолин, линарин и диосметин, в определенном количестве, и в качестве наполнителя - ксантановую камедь.

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам для стоматологических целей. Предлагается стоматологический гель, для приготовления которого используют суспензию ниосом, изготовленных на основе ПЭГ-12 диметикона, содержащую дигидрокверцетин и сухой экстракт коры дуба, в количестве 10 мас.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию для лечения конъюнктивитов, блефаритов, кератитов с эрозией роговицы, связанных с воспалительными заболеваниями глаза неинфекционной или послеинфекционной этиологии и аллергическими поражениями глазной поверхности, содержащую таурин, дексаметазон, консервант, гелеобразующий компонент и воду, где в качестве гелеобразующего компонента композиция содержит гиалуроновую кислоту, а в качестве консерванта содержит компоненты, выбранные из группы: полигексадин, цетилпиридиния хлорид, борная кислота, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в масс.

Изобретение относится к медицине и заключается в трансдермальном средстве для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей. Средство содержит хондропротектор глюкозамин; нестероидное противовоспалительное средство кетопрофен; фармацевтически приемлемую основу, включающую смесь растворителя N-метилпирролидона и пропиленгликоля; антиоксидант для хондропротектора, а именно лидокаин и лимонную кислоту; гелеобразователь, способный образовывать гели в кислой среде, и эмульгатор в виде неионогенного ПАВ.

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию с замедленным высвобождением для парентерального введения один раз в месяц. Композиция предназначена для заместительной гормональной терапии у млекопитающих женского пола и содержит эстрадиол в количестве от 0,25 мг до 1,0 мг в форме микрочастиц, где микрочастицы включают эстрадиол и холестерин; прогестерон в количестве 15 мг или от 20 мг до 75 мг в форме микрочастиц; поверхностно-активный агент; изоосмотический агент; агент, увеличивающий вязкость; консервант и водный наполнитель.
Описана неводная масляная инъекционная композиция многодозового типа, включающая активный ингредиент, масло, содержащее активный ингредиент, гидрофильное вспомогательное вещество, не отделяемое по фазе от масла, и липофильный консервант, комбинируемый с гидрофильным вспомогательным веществом.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой пленкообразующую композицию для лечения герпеса, в частности губного герпеса, содержащую в фармацевтически пригодной среде от 5 до 30 масс.
Наверх