Способ получения нанокапсул бетулина


 


Владельцы патента RU 2599483:

Кролевец Александр Александрович (RU)

Изобретение относится к способу получения нанокапсул бетулина. Указанный способ характеризуется тем, что порошок бетулина диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают бутилхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 1:1. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул бетулина, а также увеличение их выхода по массе. 1 ил., 3 пр.

 

Изобретение относится к области нанотехнологии, пищевой промышленности и ветеринарной медицины.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, А61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК А61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул бетулина, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - бетулин при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бутилхлорида в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутилхлорида в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и бетулин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул бетулина в альгинате натрия.

Экстракт бересты содержит бетулин, который является сырьем для производства биологически активных добавок к пище. Он обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием, подавляя воспаление различного генеза.

Бетулин обладает высокой антимутагенной активностью, понижает количество мутаций в хромосомах и генах, частоту возникновения наследственных изменений; индуцирует продукцию интерферонов, которые позитивно влияют на процессы репарации ДНК. Антиоксидантная активность бетулина связана с непосредственным влиянием на ферменты антиоксидантной защиты, основная функциональная роль которых состоит в разрушении органических перекисей, прежде всего - перекисей липидов, играющих первостепенную роль в нарушении нормального строения биологических мембран.

Бетулин, являясь антигипоксантом, корригирующим метаболизм клеток, способствует уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности. Это соединение обладает гепатопротекторной и детоксицирующей активностью, индуцирует ферменты обезвреживающей системы печени, нормализует желчеотделение, снижает уровень триглицеридов в крови (гиполипидемические свойства).

Иммуномодуляторная активность бетулина проявляется в способности индуцировать выработку эндогенного интерферона в организме, а также повышать клеточный и общий иммунитет, усиливая активность некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности активизируя все показатели фагоцитоза, способность фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки, а также увеличивая количество фагоцитов.

ПРИМЕР 1

Получение нанокапсул бетулина в альгинате натрия, соотношение ядро : оболочка 1:3

100 мг порошка бетулина диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2

Получение нанокапсул бетулина в альгинате натрия, соотношение ядро : оболочка 1:1

Суспензию 100 мг порошка бетулина диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле, содержащий указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3

Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size:Auto, длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Способ получения нанокапсул бетулина, характеризующийся тем, что порошок бетулина диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают бутилхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро/оболочка в нанокапсулах составляет 1:3 или 1:1.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения нанокапсул настойки боярышника. Указанный способ характеризуется тем, что настойку боярышника добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают метиленхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, характеризующемуся тем, что 5 мл настойки пустырника, или 5 мл настойки валерьяны, или 10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию, содержащую 3 г конжаковой камеди в гексане, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, при перемешивании 1300 об/мин, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к области нанотехнологии и медицины. Описан способ получения нанокапсул ципрофлоксацина гидрохлорида в оболочке из альгината натрия.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к гипотонической композиции для быстрого и равномерного распределения терапевтического, профилактического, диагностического или нутрицевтического агента по мукозальной поверхности, содержащей частицы, проникающие через слизь, которые содержат терапевтический, профилактический, диагностический или нутрицевтический агент и полиалкиленоксидное покрытие, улучшающее проникновение через слизь, которое улучшает диффузию частиц через слизь, где покрытие имеет коэффициент плотности [Г]/[Г*]>3, где Г - это плотность полиэтиленгликоля, характеризующая число молекул полиэтиленгликоля на 100 нм2 поверхности частицы, а Г* - это полное покрытие поверхности частицы, характеризующее теоретическое число свободных молекул полиэтиленгликоля, требуемое для полного покрытия 100 нм2 поверхности частицы, а также к способу введения одного или более терапевтических, профилактических и/или диагностических агентов человеку или животному с помощью указанных композиций.

Изобретение относится к лакокрасочным композициям, предназначенным для поглощения (и/или уменьшения уровня отражения) СВЧ электромагнитного излучения. Лакокрасочная радиопоглощающая композиция представляет полимерное связующее на основе эпоксидной смолы с электропроводящим радиопоглощающим наполнителем.

Изобретение относится к способу получения функциональных покрытий (варианты) и может быть использовано в машиностроении, в химической и электронной промышленности, в атомной энергетике.

Изобретение относится к области машиностроения, а именно к листовым слоистым полимерным износостойким композиционным материалам, и может быть использовано в опорах скольжения различного назначения.

Изобретение относится к учебным наглядным пособиям, а также к научным приборам, предназначенным для визуализации пространственного строения кристаллических веществ.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в геллановой камеди, характеризующемуся тем, что навеску адаптогенов: экстрактов элеутерококка, жень-шеня, лимонника китайского, родиолы розовой или аралии добавляют в суспензию геллановой камеди в изопропаноле, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:3 или 5:1, затем приливают 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием. Указанный способ характеризуется тем, что настойку валерьяны, пустырника или пиона уклоняющегося добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества, далее приливают серный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул настойки боярышника. Указанный способ характеризуется тем, что настойку боярышника добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают метиленхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, характеризующемуся тем, что 5 мл настойки пустырника, или 5 мл настойки валерьяны, или 10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию, содержащую 3 г конжаковой камеди в гексане, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, при перемешивании 1300 об/мин, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к области нанотехнологии и медицины. Описан способ получения нанокапсул ципрофлоксацина гидрохлорида в оболочке из альгината натрия.

Изобретение относится к области нанотехнологии и может быть использовано в фармацевтике. Способ получения нанокапсулированного иодида калия в альгинате натрия заключается в следующем: иодид калия при перемешивании со скоростью 1200 об/мин добавляют к раствору альгината натрия в петролейном эфире в присутствии Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества, добавляют осадитель бензол и после фильтрации проводят сушку при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия, в котором действующее вещество при перемешивании диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества, затем добавляют осадитель, а сушку осадка проводят при комнатной температуре, отличающемуся тем, что в качестве действующего вещества используют адаптогены растительного происхождения: экстракты элеутерококка, или женьшеня, или лимонника китайского, или родиолы розовой, или аралии маньчжурской, в качестве осадителя используют этилацетат при соотношении адаптоген: этилацетат 1:1-10, а перемешивание ведут со скоростью 1300 об/мин.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к гипотонической композиции для быстрого и равномерного распределения терапевтического, профилактического, диагностического или нутрицевтического агента по мукозальной поверхности, содержащей частицы, проникающие через слизь, которые содержат терапевтический, профилактический, диагностический или нутрицевтический агент и полиалкиленоксидное покрытие, улучшающее проникновение через слизь, которое улучшает диффузию частиц через слизь, где покрытие имеет коэффициент плотности [Г]/[Г*]>3, где Г - это плотность полиэтиленгликоля, характеризующая число молекул полиэтиленгликоля на 100 нм2 поверхности частицы, а Г* - это полное покрытие поверхности частицы, характеризующее теоретическое число свободных молекул полиэтиленгликоля, требуемое для полного покрытия 100 нм2 поверхности частицы, а также к способу введения одного или более терапевтических, профилактических и/или диагностических агентов человеку или животному с помощью указанных композиций.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к растениеводству, и может быть использовано для получения нанокапсул кинетина. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют альгинат натрия при массовом соотношении ядро:оболочка, составляющем 1:1, или 1:3, или 5:1.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в геллановой камеди, характеризующемуся тем, что навеску адаптогенов: экстрактов элеутерококка, жень-шеня, лимонника китайского, родиолы розовой или аралии добавляют в суспензию геллановой камеди в изопропаноле, в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:3 или 5:1, затем приливают 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием. Указанный способ характеризуется тем, что настойку валерьяны, пустырника или пиона уклоняющегося добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества, далее приливают серный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе.

Изобретение относится к способу получения нанокапсул настойки боярышника. Указанный способ характеризуется тем, что настойку боярышника добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают метиленхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Наверх