Натрия дезоксирибонуклеата суппозитории, ректальные и вагинальные

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция в форме суппозитория, ректального или вагинального, характеризующаяся тем, что содержит в качестве активного вещества натриевую соль дезоксирибонуклеиновой кислоты и основу липофильной природы. Указанная основа содержит масло какао или сплавы масла какао с парафином или воском, или гидрогенизированный жир, или растительные и животные гидрогенизированные жиры, или твердый жир в виде смеси моно-, ди- и триглицеридов лауриновой кислоты, или ланоль, или сплавы гидрогенизированных жиров с воском или твердым парафином при определенном соотношении. Также описан способ получения композиции. Изобретения обеспечивают высокую стабильность при хранении при сохранении достаточной биодоступности для эффективного действия. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

 

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины.

Существующие традиционные методы терапии инфекций с применением этиотропных антибактериальных и химиотерапевтических препаратов часто являются неэффективными или оказывают кратковременное действие, особенно при лечении хронических рецидивирующих форм заболеваний. Это обусловлено рядом причин: изменением чувствительности и возникновением резистентности возбудителей к применяемым антибактериальным препаратам, возникновением побочных эффектов проводимой терапии (аллергические реакции, дисбактериоз, иммуносупрессивное действие и др.), развивающимся так называемым синдромом «иммунологической недостаточности», который может привести как к длительной персистенции возбудителя, к частым рецидивам заболевания, так и к возможности последующих заражений инфекционными агентами другой природы, поскольку восстановление иммунного статуса и нормализация микробиоценоза происходит в недостаточном объеме и темпе или не происходит вовсе.

Таким образом, в комплексную противовоспалительную или противоинфекционную терапию целесообразно включать иммунотропные препараты, способствующие стимуляции факторов неспецифической резистентности и наделенные иммунокоррегирующими свойствами.

Одним из эффективных иммунотропных препаратов, используемых в настоящее время, является Деринат (натрия дезоксирибонуклеат). Деринат оказывает иммуномодулирующее, противовоспалительное, репаративное, регенерирующее действие.

Препарат активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет на клеточном и гуморальном уровнях. Регулирует гемопоэз, нормализуя число лейкоцитов, гранулоцитов, фагоцитов, лимфоцитов и тромбоцитов. Корректирует состояние тканей и органов при дистрофиях сосудистого происхождения, проявляет слабые антикоагуляционные свойства. У пациентов с хронической ишемической болезнью нижних конечностей (в т.ч. на фоне сахарного диабета) повышает толерантность к нагрузке при ходьбе, снижает боли в икроножных мышцах, предотвращает развитие ощущения похолодания и зябкости стоп. Улучшает кровообращение нижних конечностей, способствует заживлению гангренозных трофических язв, появлению пульса на периферических артериях. Ускоряет отторжение некротических масс (например, на фалангах пальцев), что иногда позволяет избежать оперативного вмешательства. У пациентов с ИБС улучшает сократимость миокарда, улучшает микроциркуляцию в сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке и сокращает сроки выздоровления. Стимулирует репаративные процессы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, восстанавливает структуру слизистой оболочки, подавляет рост Helicobacter pylori. Облегчает приживление аутотрансплантатов при пересадке кожи и барабанной перепонки.

Натрия дезоксирибонуклеат выпускают в виде растворов для инъекций (http://medi.ru/doc/x0056.htm). Раствор для инъекций вводят в/м, медленно, в течение 1-2 мин, по 5 мл через 24-72 ч; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 5 инъекций с интервалом 48 ч; при онкологических заболеваниях 1 раз в 2-3 дня (3-10 инъекций на курс); при гинекологических и андрологических заболеваниях - по 1 инъекции через день (всего 10 инъекций). Однако при введении возможно кратковременное повышение температуры тела.

В настоящее время выпускают также растворы для наружного применения (http://www.abc-gid.ru/drugs/reestr/show/100233/). Раствор для наружного применения оказывает действие при облитерирующих заболеваниях нижних конечностей, дефектах слизистой оболочки полости рта, носа, влагалища. Раствор применяют для профилактики ОРВИ - по 2-3 капли 2-4 раза в сутки в каждый носовой ход, лечения ОРВИ - по 3-5 капель 1 раз/ч; при поражениях слизистой оболочки полости рта - полоскание 4-6 раз в сутки; при хронических воспалительных заболеваниях и поражениях слизистой оболочки в гинекологической практике - интравагинальное введение тампонов, смоченных раствором; постлучевые некрозы кожи и слизистых оболочек, длительно незаживающие раны, ожоги, обморожения, трофические язвы - аппликационные повязки 3-4 раза в сутки с одновременным закапыванием в нос.

В уровне техники описано лечебно-профилактическое средство на основе дерината в форме суппозитория, для лечения урогенитального хламидиоза, цитомегаловируса, простого герпеса, Helicobacter pylori (RU 2429854 C2, опубл. 27.09.2011). Согласно описанному способу получения суппозиториев ПЭО 1500 и ПЭО 400 расплавляют в соотношении 9:1, добавляют в расплав расчетное количество консерванта натрия хлорида, далее при перемешивании добавляют расчетное количество натрия дезоксирибонуклеата. Расплавленную массу формуют и получают Деринат-суппозитории весом 1,3-2,5 г. Полученные суппозитории обеспечивают высокую биодоступность и длительное воздействие активного агента. Данное решение может быть указано в качестве ближайшего аналога-прототипа.

Задача изобретения - создание ректальных и вагинальных свечей, эффективных при широком спектре заболеваний мочеполовой системы и заболеваний органов малого таза, не содержащих консервантов.

Задача решается новым лечебно-профилактическим средством в виде суппозитория и способом его получения.

Средство содержит в качестве активного вещества натриевую соль дезоксирибонуклеиновой кислоты и основу липофильной природы, имеющую в своем составе масло какао или сплавы масла какао с парафином или воском, или гидрогенизированный жир, или растительные и животные гидрогенизированные жиры, или твердый жир в виде смеси моно-, ди- и триглицеридов лауриновой кислоты, или ланоль, или сплавы гидрогенизированных жиров с воском или твердым парафином при следующем соотношении компонентов, масс. %:

натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты 1.0-25,0
основа липофильной природы остальное

Предпочтительно в случае выбора основы в виде сплавов масла какао с парафином, чтобы доля парафина в смеси с маслом какао составляла 30-35% по массе.

Основы в виде сплавов гидрогенизированных жиров с парафином выпускают под названием бутирол. Например, основа может содержать 40 частей масла какао, 92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина. В настоящее время производят основу бутирол, которая состоит из 50% гидрогенизированных жиров, 20% парафина, 30% масла какао. Также можно использовать сплав гидрогенизированных жиров с 4% парафина и др.

Гидрогенизированные растительные жиры могут быть выбраны, например, из масла гидрогенизированного хлопкового, подсолнечного, пальмоядрового, соевого, арахисового или касторового. Гидрогенизированные животные жиры могут быть, например, выбраны из свиного, коровьего, бараньего, воловьего или смесей - саломасов.

Ланоль представляет собой смесь эфиров фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира. Это твердая однородная воскоподобная масса белого цвета со своеобразным запахом. Температура плавления 36-37°C. На основе этого вещества разработана суппозиторная основа следующего состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного жира и 20,0 г (10,0 г) парафина.

Средство в виде суппозитория получают путем помещения основы липофильной природы в емкость, снабженную водяной рубашкой и перемешивающим устройством, где она расплавляется до однородной массы при температуре 55-65°C при постоянном перемешивании, охлаждения до температуры 34-36°C, добавления активного вещества, гомогенизации при помощи коллоидной мельницы до однородного состояния при температуре 40-42°C, охлаждения до температуры 34-36°C с последующим заполнением дозатором полученной смесью ячеек контурной упаковки, которые охлаждаются до комнатной температуры в охладительном туннеле.

Известным фактом является то, что в случае для обеспечения высокой биодоступности растворимых активных веществ для свечей и мазей предпочтительно используют гидрофильные основы. Неожиданно нами было обнаружено, что натрия дезоксирибонуклеат в виде гидрофильных свечей менее стабилен при хранении. Более того, образуются нежелательные примеси (Пример таблицы 3).

Устранить данный недостаток стало возможным с помощью настоящего изобретения.

Технический результат изобретения - более высокая стабильность при хранении при сохранении достаточной для эффективного действия биодоступности.

Изобретение может быть продемонстрировано следующими примерами.

Пример 1. Суппозитории вагинальные 1,0

натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты 1%
масло какао 99%

Пример 2. Суппозитории вагинальные 1,0

натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты 10%
твердый кондитерский жир А 90%

Пример 3. Суппозитории ректальные 1,5

натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты 25%
сплавы гидрогенизированного воловьего жира и
твердого парафина 75%

Пример 4. Суппозитории ректальные 1,0

натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты 2,5%
твердый жир в виде смеси моно-, ди- и триглицеридов
лауриновой кислоты 97,5%

Пример 5. Определение срока годности препарата

«Натрия дезоксирибонуклеат», суппозитории ректальные и вагинальные, методом «ускоренного старения»

Партия 8010414 - по примеру 1 (таблица 1)

Партия 8020714 - по примеру 4 (таблица 2)

1. Фармацевтическая композиция в форме суппозитория, ректального или вагинального, характеризующаяся тем, что содержит в качестве активного вещества натриевую соль дезоксирибонуклеиновой кислоты и основу липофильной природы, имеющую в своем составе масло какао или сплавы масла какао с парафином или воском, или гидрогенизированный жир, или растительные и животные гидрогенизированные жиры, или твердый жир в виде смеси моно-, ди- и триглицеридов лауриновой кислоты, или ланоль, или сплавы гидрогенизированных жиров с воском или твердым парафином при следующем соотношении компонентов, масс. %:

натриевая соль дезоксирибонуклеиновой кислоты 1,0-25,0
основа липофильной природы остальное

2. Композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что в качестве основы содержит сплав масла какао с парафином, где доля парафина в смеси составляет 30-35% по массе.

3. Способ получения фармацевтической композиции в форме суппозитория, ректального или вагинального по п. 1 или 2, характеризующийся тем, что расплавляют основу липофильной природы в емкости, снабженной водяной рубашкой и перемешивающим устройством, до однородной массы при температуре 55-65°C при постоянном перемешивании, охлаждают до температуры 34-36°C, добавляют активное вещество, гомогенизируют при помощи коллоидной мельницы до однородного состояния при температуре 40-42°C, охлаждают до температуры 34-36°C с последующим заполнением дозатором полученной смесью ячеек контурной упаковки, которые охлаждаются до комнатной температуры в охладительном туннеле.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, в частности к суппозиториям для лечения и профилактики гинекологических заболеваний. Предложенные антимикробные суппозитории включают хлорид поли-(4,9-диоксадодекангуанидина), гидроколлоид меди, Витепсол, масло какао, глицерин и полиэтиленгликоль.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой вагинальную шипучую композицию в твердой форме, содержащую лимонную кислоту, или яблочную кислоту, или винную кислоту, или фумаровую кислоту, или молочную кислоту, или их смеси, соль карбонатного и/или бикарбонатного аниона, где указанная соль присутствует в количестве, составляющем от 1 до 15% по массе относительно общей массы композиции, смесь, содержащую микрокристаллическую целлюлозу и арабиногалактан, в соотношении от 1:1 до 3:1, и по меньшей мере один пробиотический бактериальный штамм, обладающий способностью уменьшать и/или элиминировать присутствие патогенных агентов, выбранных из группы, включающей: Candida albicans, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida krusei, Candida tropicalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Herpex simplex и Haemophilus ducreyi, где пробиотический бактериальный штамм принадлежит к по меньшей мере одному виду, выбранному из группы, состоящей из: Lactobacillus plantarum, Lactobacillus pentosus, Lactobacillus casei, Lactobacillus casei ssp.paracasei, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus delbrueckii, Lactobacillus delbrueckii ssp.bulgahcus, Lactobacillus delbrueckii ssp.delbrueckii, Lactobacillus fermentum, Lactobacillus gasseri, Lactobacillus reuteri, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium animalis ssp.lactis, Bifidobacterium adolescentis, Bifidobacterium pseudocatenulatum, Bifidobacterium eatenulatum или Bifidobacterium infantis и где указанная композиция предназначена для применения для лечения вагинита, вагиноза, кандидоза, гонореи, герпеса и мягкого шанкра.

Изобретение относится к области медицины, в частности к суппозиториям для лечения и профилактики гинекологических заболеваний. С целью повышения антибактериального действия суппозитория в качестве антибактериальных агентов используют соединение гуанидина или синергетическую смесь соединения гуанидина с четвертичным аммониевым соединением.

Изобретение относится к области медицины, в частности к суппозиториям для лечения и профилактики гинекологических заболеваний. Суппозитории включают хлорид поли-(4,9-диоксадодекангуанидина) или синергетическую смесь хлорида поли-(4,9-диоксадодекангуанидина) с диметилбензилдодециламмоний бромидом в соотношении 1:(0,01-0,02), твердый жир, масло какао, поливинилпирролидон, глицерин и витепсол.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения водорастворимой формы 2,4-дифенил-7,8-бензо-5,6-дигидроселенохромена. Способ получения водорастворимой формы 2,4-дифенил-7,8-бензо-5,6-дигидроселенохромена заключается в том, что для получения композиции берут 2,4-дифенил-7,8-бензо-5,6-дигидроселенохромен в виде порошка и к нему при температуре 45-55°C и постоянном перемешивании добавляют 2-пирролидон, после гомогенизации смеси добавляют ПАВ-ТВИН 80, бензиловый спирт, воду, доводя объем композиции до 100 мл, при этом обеспечивается возможность последующего разбавления композиции водой до соотношения 1:1000.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству в форме суппозитория, которое применяется для лечения геморрагической анемии, которое содержит в качестве действующих веществ альбумин и экстракт прополиса 10%-ный спиртовой, в качестве основы твердый жир типа А, лутрол F68, при определенном соотношении компонентов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к гомеопатическим суппозиториям для лечения гинекологических и урологических заболеваний. Гомеопатические суппозитории, предназначенные для лечения гинекологических и урологических заболеваний на основе природных продуцентов, содержащие масло какао, воск, высокоминерализованную грязь озер Западной Сибири, ланолин безводный, экстракт алоэ, масло туи при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологии, и касается нового способа лечения плоскоклеточных интраэпителиальных поражений шейки матки, независимых от наличия их ассоциированности с ВПЧ.
Изобретение относится к препарату с противовоспалительным, бактерицидным, фунгицидным и миотоническим действием. Указанный препарат включает 7,0 - 9,0 мас.% высушенной густой фракции продукта сухой возгонки лещины, 0,025 - 0,033 мас.% анаприлина гидрохлорида, 36,0 - 38,0 мас.% натрия гидрокарбоната, 24,5 - 25,5 мас.% борной кислоты, 12,0 - 16,0 мас.% фталевой кислоты, 5,5 - 7,5 мас.% натрия карбоксиметилцеллюлозы, 0,8 - 1,0 мас.% додецилсульфата натрия, 0,45 - 0,55 мас.% стеарата кальция и 5,5 - 10,8 мас.% глюкозы.
Изобретение относится к средству для лечения геморроя, проктита и иных воспалительных проктологических заболеваний. Указанное средство представляет собой суппозиторий массой 1,35 - 3,65 г, включающий в качестве действующих веществ 0,3 - 0,65 г диосмина, 0,05 - 0,2 г декспантенола, 0,05 - 0,2 г экстракта зеленого чая, а в качестве вспомогательных веществ 0,0135 - 0,1825 г эмульгатора и глицериды жирных кислот.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству, обладающему противовирусным и противовоспалительным действием и представляет собой мягкую лекарственную форму.

Изобретение относится к медицине и представляет собой композицию для лечения анальных трещин в форме крема, содержащую в качестве активного соединения изосорбида динитрат, в качестве структурообразователя редкосшитый акриловый полимер, нейтрализующий агент и воду, отличается тем, что композиция дополнительно содержит касторовое масло, твин-80 и консервант, в качестве которого используют смесь нипагина с нипазолом в соотношении (3:1), а в качестве нейтрализующего агента используют триэтаноламин, или гидроксид натрия, или трометамол, при следующем соотношении компонентов в композиции, масс.%: изосорбид динитрата 0,1-1,0; структурообразователь 0,5-2,0; нейтрализующий агент 0,5-2,0; твин-80 0,5-2,0; касторовое масло 10,0-30,0; консерванты 0,1-0,2; вода до 100.
Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к композиции, содержащей 10-20% по весу активного ингредиента растительного (гвоздичного масла и/или евгенола), 20-30% по весу лецитина, 15-30% по весу этанола, 10-20% по весу одного или нескольких сахаров: сахарозы, глюкозы, фруктозы или маннозы.
Группа изобретений относится к галеновой композиции, подходящей для введения животному, отличному от человека, содержащей по меньшей мере следующие три компонента: одно или более активных веществ; вещество, ускоряющее дезинтеграцию, представляющее собой лигносульфонат в виде водорастворимого порошка; вещество, замедляющее дезинтеграцию, представляющее собой жир, твердый при комнатной температуре, при этом вещество для ускорения дезинтеграции и вещество для замедления дезинтеграции введены в композицию для образования матрицы с контролируемым высвобождением активного вещества или веществ.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения синдрома сухих глаз у человека или других млекопитающих, страдающих от такового.

Изобретение относится к медицине. Описана композиция жидкого или гелеобразного состава, содержащая арипипразол в форме пластыря для трансдермальной доставки.

Изобретение относится к медицине и заключается в безводной композиции для обработки ран, композиция содержит гидрофильную дисперсную фазу, включающую ПЭГ 400 и коллагеназу; и гидрофобную непрерывную фазу, включающую гидрофобную основу; при этом гидрофильная дисперсная фаза диспергирована в гидрофобной непрерывной фазе; количество ПЭГ 400 составляет 13-27% масс.
Описана неводная масляная инъекционная композиция многодозового типа, включающая активный ингредиент, масло, содержащее активный ингредиент, гидрофильное вспомогательное вещество, не отделяемое по фазе от масла, и липофильный консервант, комбинируемый с гидрофильным вспомогательным веществом.

Изобретение относится к области медицины, в частности к суппозиториям для лечения и профилактики гинекологических заболеваний. С целью повышения антибактериального действия суппозитория в качестве антибактериальных агентов используют соединение гуанидина или синергетическую смесь соединения гуанидина с четвертичным аммониевым соединением.

Группа изобретений относится к фармацевтической и косметической областям, а именно к местной композиции, образующей липидный слой на биологической поверхности, содержащей летучее силиконовое масло, которое имеет температуру кипения выше 180°C, в количестве от 40% по массе и больше, полярный липид, представляющий собой фосфолипид, в количестве от 10 до 30% по массе, С2-С4 алифатический спирт в количестве от 16% по массе, фармакологически или косметически активный агент или защитный агент, а также к композиции-носителю, не содержащей фармакологически или косметически активный агент или защитный агент, к способу образования стабильного слоя полярного липида на биологической поверхности и к применению указанной композиции.

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены применение плазмиды pCMV-VEGF сплайсинг-вариант 165 (Seq#1) для лечения синдрома диабетической стопы и способ лечения синдрома диабетической стопы.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция в форме суппозитория, ректального или вагинального, характеризующаяся тем, что содержит в качестве активного вещества натриевую соль дезоксирибонуклеиновой кислоты и основу липофильной природы. Указанная основа содержит масло какао или сплавы масла какао с парафином или воском, или гидрогенизированный жир, или растительные и животные гидрогенизированные жиры, или твердый жир в виде смеси моно-, ди- и триглицеридов лауриновой кислоты, или ланоль, или сплавы гидрогенизированных жиров с воском или твердым парафином при определенном соотношении. Также описан способ получения композиции. Изобретения обеспечивают высокую стабильность при хранении при сохранении достаточной биодоступности для эффективного действия. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

Наверх