Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2', 3':3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана



Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана
Способ получения производных 5, 6-дигидро-4н-фуро[2, 3:3, 4]циклогепта[1, 2-b]бензофурана

Владельцы патента RU 2602822:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (RU)

Изобретение относится к области органической химии - способу получения производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана формулы 1 а-к, где

который заключается во взаимодействии 2-метилфурана с замещенными салициловыми альдегидами при нагревании 85°С в 1,2-дихлорэтане в присутствии в качестве катализатора бромида меди (II) в течение 3 часов. Эти соединения представляют интерес для синтеза веществ фармацевтического назначения. 2 табл., 10 пр.

 

Изобретение относится к области органической химии - синтезу производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана, представляющих интерес для синтеза веществ фармацевтического назначения.

Изобретение относится к разработке способа получения производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана 1а-к, которые могут найти применение в качестве ингибиторов рецепторов интерлейкина-8 и протеинкиназы С - потенциальных противовоспалительных и противоопухолевых агентов [A.D. Patil, A.J. Freyer, L. Killmer, P. Offen, В. Carte, A.J. Jurewicz, R.K. Johnson, Tetrahedron, 1997, 53, 5047-5060].

На настоящий момент большинство методов построения 7,8,9,10-тетрагидро-6H-циклогепта[b]бензофуранового каркаса разработано для осуществления полного синтеза фрондозина В - природного соединения, выделенного из морской губки Dysidea frondosa [A.D. Patil, A.J. Freyer, L. Killmer, P. Offen, B. Carte, A.J. Jurewicz, R.K. Johnson, Tetrahedron, 1997, 53, 5047-5060], которое обладает ингибирующей активностью по отношению к рецепторам интерлейкина-8 и протеинкиназы С, что делает его перспективным потенциальным противовоспалительным и противоопухолевым средством. Известные методы построения данного каркаса включают многостадийные синтезы (до 15 стадий), и характеризуются низким общим выходом, большими временными затратами и использованием дорогостоящих реагентов [М. Inoue, A.J. Frontier, S.J. Danishefsky, Angew. Chem. Int. Ed., 2000, 39, 761-764; M. Inoue, M.W. Carson, A.J. Frontier, S.J. Danishefsky, J. Am. Chem. Soc. 2001, 123, 1878-1889; X. Li, Т.V. Ovaska, Org. Lett., 2007, 9, 3837-3840; Т.V. Ovaska, J.A. Sullivan, S.I. Ovaska, J.B. Winegrad, J.D. Fair, Org. Lett., 2009, 11, 2715-2718; J. Zhang, L. Li, Y. Wang, W. Wang, J. Xue, Y. Li, Org. Lett., 2012, 14, 4528-4530; D.R. Laplace, B. Verbraeken, K.V. Hecke, J.M. Winne; Chem. Eur. J. 2014, 20, 253-262; E.Z. Oblak, M.D. VanHeyst, J. Li, A.J. Wiemer, D.L. Wright; J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 4309-4315].

Описанные методы не позволяют вводить требуемый набор заместителей в 7,8,9,10-тетрагидро-6H-циклогепта[b]бензофурановое ядро, что делает разработку простых и эффективных методов синтеза соединений данного класса актуальной задачей.

Задача изобретения - поиск простого и эффективного каталитического метода синтеза широкого ряда производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана с использованием коммерчески доступных фурановых соединений.

Техническим результатом является разработка нового каталитического метода получения производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана взаимодействием 2-метилфурана с замещенными салициловыми альдегидами.

В основе заявляемого метода лежит описанный ранее метод синтеза нитропроизводного 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана в результате взаимодействия 5-нитросалицилового альдегида с 2-метилфураном в присутствии каталитических количеств хлорной кислоты [А.В. Бутин, В.Е. Заводник, В.Г. Кульневич, ХГС, 1992, 997-998]. К недостаткам данного метода следует отнести низкую селективность реакции - выход целевого продукта составляет всего 4%. Одновременно с этим недостатком является необходимость в использовании весьма токсичной и взрывоопасной хлорной кислоты.

Технический результат достигается при использовании в качестве катализатора бромида меди(II) в реакции коммерчески доступных салициловых альдегидов и 2-метилфурана в 1,2-дихлорэтане.

Спектральные характеристики 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана 1б-к приведены в таблице 1.

Полученный технический результат открывает путь к широкому ряду производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана 1 и позволяет вводить в ароматическое ядро разнообразные заместители.

Таким образом, совокупность существенных признаков, изложенных в формуле изобретения, позволяет достичь желаемого технического результата.

Спектральные характеристики 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана 1б-к приведены в таблице 1.

Полученный технический результат открывает путь к широкому ряду производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана 1 и позволяет вводить в ароматическое ядро разнообразные заместители.

Таким образом, совокупность существенных признаков, изложенных в формуле изобретения, позволяет достичь желаемого технического результата.

Примеры осуществления заявляемого способа получения 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фурана 1а.

Пример 1.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 34 мг CuBr2 (0,15 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 37% (184 мг).

Спектр 1Н ЯМР (CDCl3), (δ, м. д. и КССВ, J, Гц): 1.67 (с, 3Н, Me), 2.18 (ддд, J=13.5 Гц, J=11.0 Гц, J=2.4 Гц, 1Н, СН2), 2.28 (с, 3Н, Me), 2.41 (с, 3Н, Me), 2.47 (ддд, J=13.5 Гц, J=7.4 Гц, J=2.4 Гц, 1Н, СН2), 2.84 (ддд, J=18.0 Гц, J=11.0 Гц, J=2.4 Гц, 1Н, СН2), 3.07 (ддд, J=18.0 Гц, J=7.4 Гц, J=2.4 Гц, 1Н, СН2), 5.71 (д, J=2.8 Гц, 1Н, HFur), 5.80 (д, J=2.8 Гц, 1Н, HFur), 5.99 (с, 1Н, HFur), 7.25-7.73 (м, 2Н, НAr), 7.39-7.41 (м, 1Н, НAr), 8.16-8.18 (м, 1Н, НAr).

Спектр 13С ЯМР (CDCl3), (δ, м. д.): 13.7, 13.8, 25.5, 27.4, 34.6, 38.9, 105.8, 107.1, 108.0 109.2, 110.7, 121.6, 122.8, 123.7, 125.7, 126.6, 142.6, 149.7, 151.0, 153.5, 154.1, 158.4.

Пример 2.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 51 мг CuBr2 (0,225 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 37% (184 мг).

Пример 3.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 170 мг CuBr2 (0,75 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 12% (60 мг).

Пример 4.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 34 мг CuBr2 (0,15 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 48 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 36% (180 мг).

Пример 5.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 28,5 мкл HBr (43% w/w, 0,15 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 0%.

Пример 6.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 0%.

Пример 7.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 34 мг CuBr2 (0,15 ммоль) и 4 мл 1,4-диоксана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 8% (40 мг).

Пример 8.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 34 мг CuBr2 (0,15 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 60°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 25% (125 мг).

Пример 9.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 20 мг CuCl2 (0,15 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 30% (150 мг).

Пример 10.

Смесь 160 мкл салицилового альдегида (1,5 моль), 675 мкл 2-метилфурана (7,5 ммоль), 37 мг CuSO4·5H2O (0,15 ммоль) и 4 мл 1,2-дихлорэтана нагревают при 85°С в течение 3 часов (контроль ТСХ). Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, удаляют растворитель при пониженном давлении. Продукт реакции - 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фуран выделяют методом колоночной хроматографии на силикагеле производства фирмы Macherey-Nagel, фракция 40-63 мкм, элюент - петролейный эфир. Выход 0%.

В таблице 2 приведены данные о влиянии условий проведения реакции на выход 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фурана 1а (примеры 1-10).

Как видно из таблицы 2, результат, а именно получение 2,4-диметил-4-(5-метилфуран-2-ил)-5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]фурана 1а, с максимально возможным выходом может быть достигнут при нагревании смеси исходных соединений в 1,2-дихлорэтане при температуре 85°С в присутствии 10 мол.% бромида меди(II). Увеличение загрузки катализатора, более длительное нагревание, снижение температуры реакции, а также замена растворителя приводит к снижению выхода продукта. Использование таких катализаторов, как HBr, CuSO4·5H2O, CuCl2, а также проведение реакции без катализатора не позволяет выделить целевой продукт с более высоким выходом.

Методом 1 получен ряд производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-b]бензофурана Ia-к с выходами 23-52%.

Способ получения производных 5,6-дигидро-4H-фуро[2′,3′:3,4]циклогепта[1,2-6]бензофурана общей формулы 1,


характеризующийся тем, что смесь доступных замещенных салициловых альдегидов и 2-метилфурана нагревают при 85°С в 1,2-дихлорэтане в присутствии бромида меди (II) в течение 3 часов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям общих формул (I), (II) или (III), где X представляет собой галоген или оксо; Q представляет собой -С(O)Н, -CH=CHC(O)OY1, -С(R)Н(СН2)nOY1 или -С(R)НСН2С(О)OY1; R представляет собой Н; n равно 1 или 2; Y1, Y3 и Y4, каждый независимо, представляет собой Н или защитную группу для гидроксила; Т представляет собой оксо или -OY5; и Y5 представляет собой Н или защитную группу для гидроксила или Y5, вместе с атомом кислорода, с которым он связан, представляет собой уходящую группу, где защитная группа для гидроксила Y1 и Y5, вместе с атомом кислорода, с которым каждый из них связан, независимо представляет собой С1-С12 алкил- или карбоциклический С6-С20арил- сложноэфирную защитную группу для гидроксила, и защитная группа для гидроксила Y3 и Y4, вместе с атомом кислорода, с которым каждый из них связан, независимо представляет собой три(С1-С6алкил)силил- или ди(С6-С10арил)(С1-С6алкил)силил- простую эфирную защитную группу для гидроксила, и уходящая группа представляет собой (С1-С12)алкилсульфонат или карбоциклический (С6-С20)арилсульфонат, которые используются для получения для синтеза аналогов халихондрина В, таких как эрибулин и его фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к способу окисления первичного или вторичного спирта предпочтительно до альдегида, соответственно кетона, который включает следующие стадии: a) приготовление каталитической композиции, включающей по меньшей мере одно содержащее нитроксильный радикал соединение, по меньшей мере один источник NO, по меньшей мере одну карбоновую или минеральную кислоту или один ангидрид карбоновой или минеральной кислоты, b) приготовление реакционной смеси путем добавления к каталитической композиции, полученной на стадии a), соответственно стадии е), по меньшей мере одного первичного или вторичного спирта и содержащего кислород газа, а также при необходимости одного или нескольких растворителей, c) инкубация полученной на стадии b) реакционной смеси при температуре от 0 до 100°C или температуре кипения растворителя, d) выполняемая одновременно со стадией c) или после нее кристаллизация продукта реакции и e) регенерация каталитической композиции путем удаления кристаллизованного продукта реакции из полученной на стадии d) реакционной смеси.

Изобретение относится к способу получения соединения С, который включает одно-трехстадийное селективное ацилирование гидроксильной группы в 1-положении и 11-положении соединения, представленного формулой B1, ацилирующим агентом в растворителе, выбранном из N-метил-2-пирролидинона и N,N-диметилацетамида, в присутствии основания, выбранного из 2,4,6-коллидина и 2,6-лутидина, или в отсутствие основания.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), (II), (III) и (VI), обладающим свойствами ингибитора TNF-α, и их фармацевтическим солям и стереоизомерам, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их использованием.

Изобретение относится к малотоксичному (E)-2-(4-{[3-(2,4-диметоксифенил)акриламидо]метил}-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-2-изопропил-9-(4-метилпиперазин-1-ил)-3,7-диоксо-3,7-дигидро-2H-фуро[3,2-g]хромену формулы (I), обладающему анальгетической активностью в тесте "уксусные корчи".

Изобретение относится к новым производным хромонов общей формулы 1, где: R1 представляет собой один или более чем один из идентичных или различных заместителей на бензольном кольце, каждый из которых независимо представляет собой атом водорода, или атом галогена, или С1-4 алкокси группу, или ОН группу, или группу -O(СН2)nO-, в которой n=1 или 2, R2 представляет собой атом водорода или С1-4 алкильную группу, А и В независимо представляют собой либо атом азота, либо атом углерода, R3 представляет собой атом водорода или один или более чем один из идентичных или различных заместителей, выбранных из группы, состоящей из: атома галогена, С1-4 алкильной группы, С1-4 алкоксигруппы, группы -O(СН2)nO-, в которой n=1 или 2, группы NO2, группы NHSO2R4, группы NHR5, ОН группы, C1-4 галогеноалкильной группы, CN группы, либо R3 составляет кольцо, конденсированное с бензольным кольцом, несущим его, выбранное из группы, состоящей из индола, бензимидазола, карбостирила, бензоксазолона и бензимидазолона, R4 представляет собой С1-4алкильную группу, или С1-4 диалкиламиногруппу, или С1-4 алкоксиалкильную группу, или С1-4 диалкиламиноалкильную группу, R5 представляет собой атом водорода, или С1-4 алкилкарбонильную группу, или С1-4 алкоксикарбонильную группу, и его фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве лекарственного средства для расстройств центральной нервной системы, поскольку обладают свойствами дофаминергических лигандов D3.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным хинолин-4-она формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой: (1) водород, (2) С1-С6 алкил, (35) карбамоил-С1-С6 алкил, необязательно содержащий морфолинил-С1-С6 алкил, или (36) фосфонокси-С1-С6 алкил, необязательно содержащий одну или две С1-С6 алкильные группы на фосфоноокси группе; R2 представляет собой: (1) водород или (2) С1-С6 алкил; R3 представляет собой фенил, тиенил или фурил, где фенильное кольцо, представленное R3, может быть замещено одной С1-С6 алкоксигруппой; R4 и R5 связаны с образованием группы, представленной любой из следующих формул: ,,,,,, или группы, представленной следующей формулой: группы, необязательно содержащей один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из С1-С6 алкильных групп и оксогрупп; R6 представляет собой водород; и R7 представляет собой С1-С6 алкоксигруппу.

Изобретение относится к производным михелиолида формулы (I), фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака. В формуле (I) R1 представляет собой Н, -C(O)R4, где R4 представляет собой C1-8алкил; R2=R3 представляет собой двойную связь, или R3 представляет собой Н, а R2 представляет собой замещенный алкил, имеющий от 1 до 8 атомов углерода, где заместитель представляет собой -NR7R8; и его фармацевтически приемлемые соли; где R7 и R8 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой C1-8алкил; Х представляет собой кислород; Y представляет собой одинарную связь.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения соединений, представляющих собой бензилиденфураноновые производные (+)-усниновой кислоты формулы 6-13 в качестве противоопухолевых агентов.

Данное изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается ингибиторов роста Mycobacterium tuberculosis, представляющих собой (+) и (-)-энантиомеры производных усниновой кислоты, содержащие фурилиденфураноновый фрагмент, а именно (10R,4Z)-8,13-дигидрокси-7,10-диметил-4-(2-фуранилметилиден)-5,16-диоксатетрацикло[7.7.0.02.6.010.15]гексадека-1,6,8,12,14-пентаен-3,11-дион 4а и (10S,4Z)-8,13-дигидрокси-7,10-диметил-4-(2-фуранилметилиден)-5,16-диоксатетрацикло[7.7.0.02.6.010.15]гексадека-1,6,8,12,14-пентаен-3,11-дион 4б. Эти ингибиторы обладают высокой антимикобактериальной активностью. 2 табл., 7 пр. .

Изобретение относится к области химии органических нитросоединений, а именно к способу получения нитросоединений общей формулы RNO2, где R=n-C4H9O-; O2NO(CH2)2O-; O2NO(CH2)2O(CH2)2O-; O2NOCH2CH(ONO2)CH2O-; (O2NOCH2)3CCH2O-; где m=1, 2; где n=2, 3; , которые могут найти применение в производстве высокоэнергетических изделий, лекарств, красителей, полимеров и т.д. Способ заключается в том, что соответствующие спирты либо производные аминов подвергают нитрованию оксидом азота(V) либо его смесью со 100%-ной азотной кислотой в среде низших фторуглеводородов, а процесс проводят при давлении 3-60 бар и температуре 5-40°C при мольном соотношении соответствующего исходного соединения и нитрующего агента 1:(1.1-4.4). Предлагаемый способ позволяет уменьшить пожаро- и взрывоопасность процесса, улучшить его экологические характеристики, а также получать целевые соединения с высоким выходом. 1 з.п. ф-лы, 20 пр.

Изобретение относится к форзициазида сульфату и его производным, представленным следующей формулой, где R представляет собой Na+, K+ или NH+, и способу их получения, а также к противовирусному лекарственному средству на их основе и его применению. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл., 2 ил.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2016-11-20 2016-11-19T23:56:18
Наверх