Средство для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря

Авторы патента:

Берковский Марк Леонидович (RU)

Шорманов Игорь Сергеевич (RU)

Большаков Валерий Александрович (RU)

A61P13/10 - мочевого пузыря

A61P13/02 - для нормализации состава мочи или лечения мочевого тракта, например мочевые кислотообразователи

A61K9/10 - дисперсии; эмульсии

A61K31/729 - агар; агароза; агаропектин

A61K31/727 - гепарин; гепаран

A61K31/718 - крахмал или расщепленный крахмал, например амилоза,амилопектин

A61K31/573 - замещенные в положении 21, например кортизон, дексаметазон, преднизон

A61K31/205 - соли органических кислот с аминами; внутренние четвертичные аммониевые соли, например бетаины, карнитины

A61K31/167 - имеющие атом азота карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например лидокаин, парацетамол

Владельцы патента RU 2602954:

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Ярославский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой средство для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря, содержащее гепарин, обезболивающее вещество и основу, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит дексаметазон, в качестве обезболивающего вещества лидокаин, крахмально-агаровый гель в качестве основы, состоящий из крахмала, агар-агара и очищенной воды, и мирамистин в качестве стабилизатора основы, где гепарин содержится в средстве в количестве 22750-25500 МЕ, дексаметазон в количестве 7,6-8,4 мг, лидокаин 2% в количестве 3,8-4,2 мл, крахмал в количестве 0,33-0,40 г, агар-агар в количестве 0,08-0,12 г, мирамистин 0,01% 4-5 мл и вода очищенная 45-46 мл. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря и уретры, увеличение длительности ремиссии, уменьшение частоты рецидивов, эффективное уменьшение или купирование болевого синдрома. 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря.

Диагноз хронический рецидивирующий цистит подразумевает два обострения цистита в течение 6 месяцев или три обострения в течение года (Guidelines on urological infections. European Association of Urology, 2013). В России заболеваемость циститом составляет 15-20 тыс. на 1 млн. человек (Лоран О.Б., Синякова Л.А., Охриц В.Е., 2009 г.). Хроническим бактериальным циститом страдает от 15 до 30% женщин. (Перепанова Т.С., 2008; Salvatore S. et al., 2011; Torella M. et al., 2013). Хронический цистит охватывает в большинстве своем работоспособное население, может приводить к утрате трудоспособности и развитию неврозоподобного состояния, лишает женщин полноценного ночного сна, привычного образа жизни, отрицательно сказывается на половой жизни пациенток (Гяургиев Т.А., Кузьменко А.В., Курносова Н.В., 2013 г.). Длительный курс антибактериальной терапии в субингибирующих дозах приносит положительный результат только во время лечения, а вакцинопрофилактика мало оправдывает возлагаемые на нее надежды. Внутрипузырное применение гиалуроновой кислоты является оправданным, но требует дальнейших рандомизированных исследований (Хазан П.Л., 2010 г.). Все вышеперечисленное определяет целесообразность поиска эффективных и безопасных методов лечения хронического цистита.

Известно, что в настоящий момент для лечения хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря и уретры применяется уро-гиал (Кудрявцев Ю.В., Кирпатовский В.И., Перепанова Т.С. и др. Применение стабилизатора гликозаминогликанов - гиалуроната цинка при экспериментальном моделировании острого бактериального и интерстициального цистита // Экспериментальная и клиническая урология. 2011. №1. Стр. 39-44. Гаджиева З.К. Особенности подхода к диагностике и лечению рецидивирующих инфекций нижних мочевых путей // Урология. 2013. №3. Стр. 84-90). Препарат уро-гиал (аналог) - это стерильный, апирогенный, прозрачный, упруговязкий, буферизованный физиологический раствор гиалуроната натрия неживотного происхождения, применяемый в урологии для лечения хронического рецидивирующего и интерстициального цистита, лучевого цистита и синдрома болезненного мочевого пузыря.

Недостатком данного препарата является его высокая стоимость, при этом следует учитывать, что на курс следует выполнить от 3 до 7 инсталляций уро-гиала по схеме. Для большинства пациентов курс лечения является дорогостоящим.

Наиболее близким аналогом (прототипом) является способ инсталляционной терапии комплексной смесью (комбинация различных препаратов): гепарин 25000 МЕ в качестве стабилизатора гликозаминогликанового слоя слизистой мочевого пузыря, раствор анальгина 50% 4,0 мл как обезболивающий препарат, раствор гидрокортизона ацетата 1% 5,0 мл, обладающий противовоспалительным действием, раствора NaCl 0,9% в качестве основы (И.С. Шорманов, М.М. Ворчалов. «Интерстициальный цистит», метод, пособие, ЯГМА, 2007 г.)

Недостатком этого способа является то, что основа смеси - физиологический раствор, который имеет кратковременную адгезию со слизистой мочевого пузыря, неравномерное распределение по стенкам и быстро смывается мочой, анальгин обладает слабым обезболивающим действием, а гидрокортизон обладает недостаточным противовоспалительным действием, что приводит к малой эффективности применяемой комплексной смеси.

Предлагается средство для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря, в состав которого входит гепарин 25000 МЕ в качестве стабилизатора гликозаминогликанового слоя слизистой мочевого пузыря, дополненный раствором дексаметазона 4 мг/мл, 2 мл, обладающий противовоспалительным действием, раствором лидокаина 2%, 4 мл в качестве обезболивающего препарата, раствором мирамистина 0,01%, 5 мл, обладающий антисептическим действием, а в качестве основы - крахмально-агаровый гель.

Целью изобретения является повышение эффективности и надежности лечения хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря и уретры.

Поставленная цель достигается за счет того, что в качестве основы средства для лечения хронических заболеваний уретры и мочевого пузыря используют крахмально-агаровый гель, состоящий из крахмала, агар-агара и воды. Он не раздражает слизистую мочевого пузыря. Благодаря своим коллоидным и адгезивным свойствам долгое время не смывается мочой со слизистой оболочки, что обеспечивает длительную экспозицию составных частей средства в очаге поражения даже после акта мочеиспускания. Раствор дексаметазона обеспечивает хорошее достижение противовоспалительного эффекта, раствор лидокаина обладает отличным обезболивающим эффектом, мирамистин обеспечивает антисептическое действие и используется в качестве стабилизатора основы. В результате достигается быстрый противовоспалительный эффект и регенерация слизистой мочевого пузыря и уретры, значительно повышается эффективность лечения.

Новизна предлагаемого решения заключается в том, что впервые в качестве основы вместо физиологического раствора используют крахмально-агаровый гель, состоящий из крахмала, агар-агара и воды, в качестве обезболивающего препарата используют лидокаин, в качестве противовоспалительного препарата - дексаметазон, в качестве стабилизатора основы - мирамистин. Органолептические свойства геля: прозрачный, вязкий раствор, имеющий специфический запах.

В состав средства для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря входят мирамистин 0,01% 4-5 мл (ФСП 42-2768-07, регистр. №001926/01 от 13.12.2007), гепарин 22750-25500 МЕ, лидокаин 2%, 3,8-4,2 мл дексаметазон 7,6-8,4 мг и крахмально-агаровый гель как основа. Крахмально-агаровый гель состоит из агар-агара 0,08-0,12 г (ГОСТ - 17206-96) и крахмала 0,33-0,4 г (ГФ X ст. 823), и воды очищенной 45,0-46,0 мл (ФС 42-2619-89).

Технические решения, имеющие признаки, совпадающие с отличительными признаками предлагаемого способа, не выявлены, что позволяет сделать вывод о соответствии заявляемого способа критерию «изобретательский уровень».

Эффективность предлагаемого средства для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря иллюстрируется следующими примерами.

Пример №1.

Пациентка К., 57 лет. Диагноз: Хронический рецидивирующий цистит. Обратилась с жалобами на периодически возникающую ноющую боль над лоном, учащенное мочеиспускание. Подобная симптоматика в течение 5 лет. Неоднократно получала стандартные курсы консервативной терапии (антибактериальная терапия, согласно результатам посева мочи, растительные препараты), инстилляции мочевого пузыря с облепиховым маслом. Лечение с небольшим клиническим эффектом. Клиника хронического цистита рецидивировала. При обращении пациентки проведен курс антибактериальной терапии, согласно результатам посева мочи, растительный препарат канефрон в течение 1 месяца, проведен курс инсталляций мочевого пузыря с применением средства, в состав которой входили: мирамистин 0,01% 5,5 мл, гепарин 25500 МЕ, лидокаин 2%, 4,2 мл, дексаметазон 8,4 мг, агар-агар 0,12 г и крахмал 0,4 г, и вода очищенная 46,0 мл. Курс внутрипузырной терапии составил 15 введений раствора, экспозиция препарата 2-3 часа. Болевой синдром полностью купирован, частота суточного мочеиспускания нормализовалась. При контрольном обращении через 3 и 6 месяцев рецидивов заболевания хронического цистита не отмечала.

Пример №2.

Пациент Б., 73 г. По поводу рака предстательной железы T₁ N_x M₀ выполнена брахитерапия. В послеоперационный период клиника лучевого уретрита и цистита. Обращался в несколько лечебных учреждений, в том числе и за пределами Ярославской области. Лечение без эффекта. При обращении предъявлял жалобы на выраженные боли над лоном, рези в уретре, плохо купируемые анальгетиками, учащенное мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию. Получал антибактериальную терапию с учетом посева мочи, альфа-1-адреноблокатор, М-холинолитик, ферменты, антиоксиданты, препараты улучшающие артериальное и венозное кровообращение. Лечение с хорошим положительным эффектом, но болевой синдром и резь сохранялись. Пациент получил инсталляции мочевого пузыря и уретры в количестве 25 штук, в состав средства входили: мирамистин 0,01% 4,0 мл, гепарин 22750 МЕ, лидокаин 2%, 3,8 мл, дексаметазон 7,6 мг, агар-агар 0,08 г и крахмал 0,33 г и вода очищенная 45,0 мл. Болевой синдром купирован полностью, императивные позывы купированы, лабораторные показатели нормализовались. При контрольном обращении через 3 месяца болевой синдром не беспокоит.

Пример №3.

Пациентка Б., 35 лет, длительное время наблюдалась у уролога по поводу хронического интерстициального цистита, осложненного язвой мочевого пузыря. По данным цистоскопии: гиперемия мочевого пузыря, гломеруляции, выраженная инъекция сосудов слизистой, малая емкость мочевого пузыря, при наполнении свыше 100 мл полости мочевого пузыря появлялись петехиальные кровоизлияния слизистой. При обращении постоянная ноющая боль над лоном. Пациентке проведена внутрипузырная терапия в количестве 20 штук, в состав средства входили: мирамистин 0,01% 4,5 мл, гепарин 24250 МЕ, лидокаин 2%, 4,0 мл, дексаметазон 8,0 мг, агар-агар 0,1 г и крахмал 0,38 г, и вода очищенная 45,5 мл. Болевой синдром купирован.

Предлагаемый препарат для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря используют в 1-м и 2-м урологических отделениях Государственного автономного учреждения здравоохранения Ярославской области «Клиническая больница №9» и в поликлинике в ГБУЗ «Клиническая больница №3».

Средство для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря, содержащее гепарин, обезболивающее вещество и основу, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит дексаметазон, в качестве обезболивающего вещества лидокаин, крахмально-агаровый гель в качестве основы, состоящий из крахмала, агар-агара и очищенной воды, и мирамистин в качестве стабилизатора основы при следующем соотношении:

Гепарин	22750-25500 ME
Дексаметазон	7,6-8,4 мг
Лидокаин 2%	3,8-4,2 мл
Крахмал	0,33-0,40 г
Агар-агар	0,08-0,12 г
Очищенная вода	45-46 мл
Мирамистин 0,01%	4-5 мл

Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для уменьшения частоты мочеиспускания. Для этого вводят эффективное количество фармацевтической композиции, содержащей ацетаминофен в дневной дозировке от 1 мг до 2000 мг, либо ацетаминофен в дневной дозировке от 50 мг до 2000 мг и один или несколько антимускариновых агентов, либо ацетаминофен и один или несколько антидиуретиков, причем фармацевтическая композиция может иметь различное время высвобождения.

Способ лечения детей с гиперактивным мочевым пузырем // 2585727

Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии и урологии, и касается лечения гиперактивного мочевого пузыря у детей. Способ включает введение препаратов, увеличивающих объем мочевого пузыря, а также введение десмопрессина (минирина) в течение 3-х месяцев.

Арил-замещенные карбоксамидные производные в качестве блокаторов кальциевых или натриевых каналов // 2575168

Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.

Лечение интерстициального цистита // 2570559

Настоящее изобретение относится к области медицины. Предложено применение антагонистического антитела против ФРН в лечении или профилактике неотложных позывов к мочеиспусканию, ассоциированных с интерстициальным циститом, и/или синдромом раздраженного мочевого пузыря, и/или болевым синдромом мочевого пузыря, у субъекта, где указанное антагонистическое антитело против ФРН может быть представлено антителом Е3 или аналогичным ему.

Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью // 2565073

Изобретение относится к соединениям формулы (VIII) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают антагонистическим эффектом в отношении P2X3 и/или P2X2/3 рецептора. В формуле (VIII) Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы; кольцо D представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо; кольцо В представляет собой 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с 1-3 атомами азота, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним атомом азота и одним атомом кислорода, одним атомом серы, одним атомом азота и одним атомом серы, одним атомом кислорода, двумя атомами азота, одним атомом кислорода и двумя атомами азота, одним атомом серы и двумя атомами азота, четырьмя атомами азота или тремя атомами азота, или незамещенное 9-членное конденсированное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним атомом азота и одним атомом кислорода или двумя атомами азота.

Способ трансфеморальной блокады нервов мочевого пузыря у мелких животных // 2561301

Изобретение относится к медицине, а именно к ветеринарной хирургии и акушерству, и может быть использовано для трансфеморальной блокады нервов мочевого пузыря у мелких животных.

Способ лечения лучевого и интерстициального цистита // 2557949

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения лучевого и интерстициального цистита. Для этого проводят инсталляцию гелевого препарата «Колегель-АДЛ» с 1 по 20 день через день, а затем «Колегель-ДНК-Л» с 21 по 56 день по два раза в неделю.

Композиции и способы лечения рака мочевого пузыря // 2542449

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения рака мочевого пузыря. Указанная композиция содержит эффективное количество валрубицина и диметилсульфоксида, а также полиэтоксилированное касторовое масло или одно или более веществ, выбранных из триметилхитозана, моно-N-карбоксиметилхитозана, N-диэтилметилхитозана, натрий каприновокислого, цитохалазина В, IL-1, поликарбофила, карбопола 934Р, N-сульфат-N,O-карбоксиметилхитозана, токсина Zonula occludens, 1-пальмитоил-2-глутароил-sn-глицеро-3-фосфохолина, и представлена в дозированной форме для внутрипузырного введения путем инстилляции.

Способ лечения энуреза // 2539368

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, рефлексотерапии. Способ включает воздействие на биологически активные точки (БАТ), прием настоев трав, разрешение имеющихся конфликтных ситуаций, соблюдение режимов сна.

Соединение, обладающее сокращающей детрузор активностью и релаксирующей уретральный сфинктер активностью // 2531350

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), где представляет собой α-конфигурацию; представляет собой β-конфигурацию; и представляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их произвольную смесь, его соль, или его смесь с диастереомером в произвольном соотношении, или его циклодекстриновый клатрат.

Новый эфир уксусной кислоты или его соль // 2585759

Изобретение относится к эфиру уксусной кислоты, представленному следующей формулой: где R означает дейтерированный C1-6-алкил с линейной цепью. Указанное соединение может быть использовано для лечения заболевания, интенсивность которого должна быть уменьшена путем увеличения внутриуретрального давления.

Адсорбенты для перорального введения // 2583934

Изобретение относится к применению активированных углеродных волокон в качестве адсорбента уремического токсина при пероральном введении. Изобретение относится к включающему активированные углеродные волокна адсорбенту для перорального введения для лечения или предупреждения болезней почек или осложнений диализа.

Фармацевтическая композиция для орального введения // 2580652

Изобретение относится к фармацевтике. Описана двуслойная таблетка для орального применения, включающая тонкий слой с замедленным высвобождением и тонкий слой с немедленным высвобождением.

Способ профилактики рубцово-склеротических осложнений после оперативного лечения на верхних мочевых путях // 2564147

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и физиотерапии, и может быть использовано для профилактики рубцово-склеротических осложнений после оперативного лечения на верхних мочевых путях.

Способ лечения резидуального хронического уретрита у женщин // 2559783

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения резидуального хронического уретрита у женщин. Для этого назначают афалу по 1 таблетке 4 раза в день под язык в течение 1-го месяца и дополнительно проводят интравагинальную электростимуляцию аппаратом КАП-ЭЛМ-01 «Андро-Гин» через день в течение 10 минут, 10 процедур на курс.

Новый полиморф // 2559633

Изобретении относится к новому полиморфу, а именно к твердой форме 1-(2-метил-4-(2,3,4,5-тетрагидро-1-бензазепин-1-илкарбонил)бензилкарбамоил)-L-пролин-N,N-диметиламида, содержащим его фармацевтическим композициям и его применению для лечения заболевания или состояния, опосредованного рецепторами вазопрессина V2.

Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения нарушения накопления мочи // 2559318

Настоящее изобретение предлагает терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения нарушения(й) накопления мочи, причем указанное средство предпочтительно содержит в качестве эффективного ингредиента циклогексановое производное, представленное приведенной ниже формулой, или его фармацевтически приемлемую соль.

Способ малоинвазивного лечения стриктуры уретры // 2539012

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения стриктуры уретры. Для этого после бужирования уретры в склеротически измененную её часть вводят стромально-васкулярную фракцию клеток собственной жировой ткани пациента в количестве тридцати миллионов.

Производное индолизина и его применение в медицинских целях // 2529868

Изобретение относится к новым производным индолизина формулы к их фармацевтически приемлемым солям или пролекарствам, которые представляют собой С1-6алкиловые эфиры, где значения U, R1, R2, R3 приведены в пункте один формулы.

Комбинированный препарат для лечения грибковых заболеваний ногтей // 2601896

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой комбинированный препарат для лечения грибковых заболеваний ногтей, содержащий тербинафин и/или его физиологически приемлемую соль, эконазол и/или его физиологически приемлемую соль, а также гидроксипропилцеллюлозу, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, пропиленгликоль и спирт этиловый, причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении, в мас.