Гранулы с экстрактами клюквы, брусники, марены красильной диуретического, спазмолитического и литолитического действия



Гранулы с экстрактами клюквы, брусники, марены красильной диуретического, спазмолитического и литолитического действия
Гранулы с экстрактами клюквы, брусники, марены красильной диуретического, спазмолитического и литолитического действия
Гранулы с экстрактами клюквы, брусники, марены красильной диуретического, спазмолитического и литолитического действия
Гранулы с экстрактами клюквы, брусники, марены красильной диуретического, спазмолитического и литолитического действия
Гранулы с экстрактами клюквы, брусники, марены красильной диуретического, спазмолитического и литолитического действия

 


Владельцы патента RU 2605271:

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное Объединение "Башбиомед" (RU)
федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству в форме гранул, обладающему диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием. Средство в форме гранул, обладающее диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием, содержит сухой экстракт корневищ с корнями марены красильной, сухой экстракт ягод клюквы и сухой экстракт ягод брусники, крахмал картофельный, аэросил A-380, глюкозу, 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы (ГЭЦ), при определенном соотношении компонентов. Предложенное средство в форме гранул обладает выраженным диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием, обладает быстрой растворимостью в течение 30 секунд, удобно и гигиенично в применении. 1 ил., 3 табл., 5 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки фитопрепарата в виде гранул, содержащих растительные экстракты, и может быть использовано для профилактики и комплексного лечения мочекаменной болезни.

Известна биологически активная добавка к пище «Монурель ПревиЦист», содержащая в 1 таблетке: сухой экстракт плодов клюквы в мальтодекстрине 120 мг; кислоту аскорбиновую 60 мг и вспомогательные вещества: МКЦ; дикальция фосфат; глицерилбехенат; кроскармеллозу натрия; поливинилполипирролидон; гидроксипропилметилцеллюлозу; магния стеарат; диоксид кремния; краситель диоксид титана (Е171); шеллак; стеариновую кислоту; моно- и диглицериды жирных кислот (Е472); поливинилпирролидон; красители: Понсо 4R (Е124) и индигокармин (Е132). Ягоды клюквы содержат высокую концентрацию проантоцианидинов (ПАЦ). Это природные вещества, вызывающие повреждение бактериальной оболочки, препятствуют размножению бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Одна таблетка Монурель ПревиЦист содержит 36 мг ПАЦ, что является достаточной суточной дозировкой для получения эффекта, и 60 мг витамина С, повышающего защитные свойства организма [Монурель ПревиЦист: описание и цена [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.rlsnet.ru/baa_tn_id_46045.htm. Дата обращения: 26.06.2015].

Наиболее близким аналогом изобретения является спазмолитическое средство растительного происхождения. Основным действующим веществом препарата является сухой экстракт марены красильной, получаемый из корневищ и корней марены красильной - Rubia tinctorum L. и ее грузинской разновидности Rubia tinctorum L. var.iberica Fisch. Ex DC. (R.iberica Fisch. ex DC.) Koch сем. мареновые - Rubiaceae. Средство выпускается в виде таблеток, содержащих сухой экстракт корневищ с корнями марены красильной 250 мг, содержащих вспомогательные вещества: лактозу (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380), кальция стеарат, кроскармеллозу натрия [Марены красильной экстракт: инструкция по применению и отзывы. [Электронный ресурс] Режим доступа: https://health.mail.ru/drug/mareny_krasilnoy_ekstrakt/. Дата обращения: 26.06.2015].

Сухой экстракт марены красильной обладает диуретическим и спазмолитическим действием, способствует разрыхлению мочевых конкрементов, содержащих фосфаты кальция и магния, и их выведению из почек и мочевыводящих путей.

Задачей изобретения является расширение арсенала лекарственных растительных средств для профилактики камнеобразования и комплексного лечения мочекаменной болезни.

Технический результат - получение нового средства отечественного производства в форме гранул, содержащего растительные экстракты, обладающего диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием, которое удобно и гигиенично в применении.

Указанный технический результат достигается тем, что средство в форме гранул, обладающее диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием, содержащее в качестве действующего вещества сухой экстракт корневищ с корнями марены красильной, в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный и аэросил А-380, согласно изобретению дополнительно содержит в качестве действующих веществ сухой экстракт ягод клюквы и сухой экстракт ягод брусники, а в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит глюкозу и 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы (ГЭЦ) при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Экстракт марены красильной 12,0
Экстракт клюквы 12,0
Экстракт брусники 12,0
Крахмал картофельный 31,0
Глюкоза 31,0
Аэросил А-380 1,0
0,25% раствор ГЭЦ в воде очищенной 1,0

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: в таблице 1 представлены вспомогательные вещества в экспериментальных составах гранул, содержащих сухие экстракты марены красильной, клюквы и брусники; в таблице 2 - определение времени растворимости гранул в воде; в таблице 3 - результаты количественного определения основных биологически активных веществ лекарственной формы по примеру 1; на фигуре - количественное содержание арбутина (%) в гранулах по примерам 1-5.

Все компоненты, входящие в состав гранулы, разрешены для медицинского применения.

Сухой экстракт марены красильной (№ ПР 58171769-43-2011) обладает диуретическим и спазмолитическим действием, способствует разрыхлению мочевых конкрементов, содержащих фосфаты кальция и магния, и их выведению из почек и мочевыводящих путей.

Экстракт брусники (ТУ 9199-075-13179897-04) содержит большое количество витамина С, повышает защитные свойства организма в целом, снижает раздражение слизистой оболочки мочевыделительной системы, обладает вяжущим и мочегонным действием, влияет на кристалло-коллоидные соотношения камней, вызывая их разрушение и растворение, обладает антимикробной активностью.

Экстракт клюквы (ТУ 9168-004-31474708-2007) препятствует попаданию патогенных бактерий в мочевой пузырь человека. Натуральный экстракт клюквы разрушает клетку бактерии E.coli, как только она попадает в организм, и повреждает синтез фибрий, обладает антимикробной активностью.

Крахмал картофельный (ГОСТ 7699).

Глюкоза кристаллическая гидратная (ГОСТ 975-88).

Гидроксиэтилцеллюлоза (ГЭЦ) - производное целлюлозы, неионный водорастворимый полимер, используемый в косметических формулах для достижения вязкости и стойкости эмульсий. Гидроксиэтилцеллюлоза представляет собой белое или желтовато-белое вещество, легко растворимое в холодной или горячей воде с образованием растворов с широким диапазоном вязкости. Может загущать, суспендировать, связывать, эмульгировать, образовывать пленки, стабилизировать, диспергировать, удерживать воду или обеспечивать защитное коллоидное воздействие. Благодаря неионному характеру обладает широким спектром совместимости с другими продуктами, такими как эмульсионные полимеры, природные и синтетические смолы, эмульгаторы и противопенные средства [http://forum.academy-miracles.ru/lofiversion/index.php/t7973.html].

Аэросил А-380 (ГОСТ 14922-77) хорошо смешивается с водой и органическими жидкостями, применяется в качестве загустителя, гигроскопичен и при хранении легко поглощает (адсорбирует) влагу, в качестве носителей активных веществ используется в медицине, парфюмерии.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что раствор 0,25% ГЭЦ увлажняет смесь растительных экстрактов, взятых при соотношении 1:1:1, и вспомогательных веществ: крахмала картофельного, глюкозы и аэросила А-380, которая впоследствии пробивается через сито с размером пор 2 мм, и принимает вид гранул. Придание лекарственному средству формы гранул обеспечивает стойкость при хранении, удобство и гигиеничность применения путем растворения - 1 чайной ложки гранул (0,35-0,7 г) в 100 мл воды горячей или комнатной - по желанию пациента (раствор готов к употреблению внутрь через минуты). Перечисленные компоненты состава фитопрепарата в виде гранул в заявляемых соотношениях позволяют получить качественно новый состав и новую лекарственную форму сочетания трех растительных экстрактов в виде гранул, обладающих стабильностью, быстрой растворимостью (30 секунд), диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием, сроком годности 2 года, а также удобством и гигиеничностью применения.

Получают гранулы следующим образом. Предварительно готовят 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы из расчета: ГЭЦ 0,25; воды очищенной до 100 мл. Измельченные сухие экстракты клюквы, брусники, марены красильной в соотношении 1:1:1 и смесь вспомогательных сухих веществ: крахмала картофельного, глюкозы, аэросила А-380, равномерно увлажняют приготовленным 0,25% раствором ГЭЦ - связывающего вещества с помощью пульверизатора. Растирают до однородной увлажненной смеси для приготовления гранулята, смесь пробивают через сито для получения гранул с размером пор 2 мм и сушат в сушильном шкафу при температуре 50°C. Полученное лечебное фитосредство представляет собой гранулы неправильной шарообразной формы, диаметром 2 мм, содержащее растительные экстракты неоднородного красно-коричневого цвета с вкраплениями. На один прием рекомендовано - 1 чайной ложки - масса 0,35-0,7 г растворить в 100 мл воды.

Предлагаемые гранулы применяются следующим образом.

Гранулы принимаются перорально до еды или между приемами пищи, в растворенном виде - 0,35 г гранул (1/2 чайной ложки) или 0,7 г гранул (1 чайную ложку) растворить в 100 мл кипяченой воды горячей или комнатной температуры. Гранулы быстро растворяются (30 секунд). Раствор готов к употреблению внутрь.

Пример 1. Состав на 100,0 г гранул, мас. %: сухой экстракт клюквы 12,0; сухой экстракт брусники 12,0; сухой экстракт марены красильной 12,0 и вспомогательные вещества: крахмал картофельный 31,0; глюкоза 31,0; аэросил А-380 1,0; раствор ГЭЦ в воде очищенной 0,25% - 1,0 (таблица 1, состав 7).

Предварительно готовят 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы из расчета: ГЭЦ 0,25; воды очищенной до 100 мл. Измельченные сухие экстракты клюквы, брусники, марены красильной в соотношении 1:1:1 и смесь вспомогательных сухих веществ: крахмала картофельного, глюкозы, аэросила А-380, равномерно увлажняют приготовленным 0,25% раствором гидроксиэтилцеллюлозы - связывающего вещества с помощью пульверизатора. Растирают до однородной увлажненной смеси для приготовления гранулята, смесь пробивают через сито для получения гранул с размером пор 2 мм и сушат в сушильном шкафу при температуре 50°C. Полученное лечебное фитосредство представляет собой гранулы неправильной шарообразной формы, диаметром 2 мм, содержащие растительные экстракты неоднородного красно-коричневого цвета с вкраплениями.

Полученные гранулы растворяются через 30 секунд (таблица 2, состав 7); количественное содержание арбутина в гранулах 12,3% (фигура, состав 7). В таблице 3 представлены результаты количественного определения основных биологически активных веществ лекарственной формы.

Пример 2. Состав на 100,0 г гранул, мас. %: сухой экстракт клюквы 12,0; сухой экстракт брусники 12,0; сухой экстракт марены красильной 12,0 и вспомогательные вещества: крахмал картофельный 15,5; глюкоза 46,5; раствор гидроксицеллюлозы в воде очищенной 0,25% - 1,0 (таблица 1, состав 1). Изготавливают гранулы аналогичным образом. Полученные гранулы округлой формы растворяются через 1,21 минуты (таблица 2, состав 1); количественное содержание арбутина в гранулах 5,4% (фигура, состав 1).

Пример 3. Состав на 100,0 г гранул, мас. %: сухой экстракт клюквы 12,0; сухой экстракт брусники 12,0; сухой экстракт марены красильной 12,0 и вспомогательные вещества: крахмал картофельный 21,0; тальк 41,0; раствор поливинилпирролидона (ПВП) в воде очищенной 1% - 1,0 (таблица 1, состав 33).

Предварительно готовят 1% водный раствор ПВП из расчета: ПВП 1,0; воды очищенной до 100 мл.

Изготавливают гранулы аналогичным образом. Полученные гранулы округлой формы растворяются через 1,50 минуты (таблица 2, состав 33); количественное содержание арбутина в гранулах 6,9% (фигура, состав 33).

Пример 4. Состав на 100,0 г гранул, мас. %: сухой экстракт клюквы 12,0; сухой экстракт брусники 12,0; сухой экстракт марены красильной 12,0 и вспомогательные вещества: крахмал картофельный 41,0; тальк 21,0; раствор ПВП в воде очищенной 1% -1,0 (таблица 1, состав 51).

Предварительно готовят 1% водный раствор ПВП из расчета: ПВП 1,0; воды очищенной до 100 мл.

Изготавливают гранулы аналогичным образом. Полученные гранулы округлой формы растворяются через 1,30 минуты (таблица 2, состав 51); количественное содержание арбутина в гранулах 8,7% (фигура, состав 51).

Пример 5. Состав на 100,0 г гранул, мас. %: сухой экстракт клюквы 12,0; сухой экстракт брусники 12,0; сухой экстракт марены красильной 12,0 и вспомогательные вещества: крахмал картофельный 51,50; желатин 10,50; раствор гидроксицеллюлозы в воде очищенной 0,25% - 1,0 (таблица 1, состав 61).

Предварительно готовят 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы из расчета: ГЭЦ 0,25; воды очищенной до 100 мл. Измельченные сухие экстракты клюквы, брусники, марены красильной в соотношении 1:1:1 и смесь вспомогательных сухих веществ: крахмала картофельного и желатина равномерно увлажняют приготовленным 0,25% раствором гидроксиэтилцеллюлозы - связывающего вещества с помощью пульверизатора. Растирают до однородной увлажненной смеси для приготовления гранулята, смесь пробивают через сито для получения гранул с размером пор 2 мм и сушат в сушильном шкафу при температуре 50°C. Полученные гранулы округлой формы растворяются через 1,32 минуты (таблица 2, состав 61); количественное содержание арбутина в гранулах 8,2% (фигура, состав 61).

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения растворимости и содержания действующего вещества является состав, описанный в примере 1.

После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества разработанных гранул планируется оформление фармакопейной статьи.

Средство в форме гранул, обладающее диуретическим, спазмолитическим и литолитическим действием, содержащее в качестве действующего вещества сухой экстракт корневищ с корнями марены красильной, в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный и аэросил A-380, отличающееся тем, что дополнительно содержит в качестве действующих веществ сухой экстракт ягод клюквы и сухой экстракт ягод брусники, а в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит глюкозу и 0,25% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы (ГЭЦ) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Экстракт марены красильной 12,0
Экстракт клюквы 12,0
Экстракт брусники 12,0
Крахмал картофельный 31,0
Глюкоза 31,0
Аэросил А-380 1,0
0,25% раствор ГЭЦ в воде очищенной 1,0



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами связывания с дельта опиоидными рецепторами. Соединения могут быть использованы при лечении боли, вызванной заболеваниями или состояниями, такими как остеоартрит, ревматоидный артрит, мигрень, ожог, фибромиалгия, цистит, ренит, невропатическая боль, идиопатическая невралгия, зубная боль и др.
Изобретение относится к медицине, а именно к детской урологии, и предназначено для консервативного лечения гиперактивного мочевого пузыря у детей 14-17 лет. .
Изобретение относится к медицине, к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения псевдоаллергической риносинусопатии на фоне паразитарной инвазии гепатобилиарной системы.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для выведения камней из мочеточников. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения псориаза, простатита и обусловленных простатитом половых расстройств. .

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Изобретение относится к урологии . .

Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 обозначает -OR7; R2a выбран из -СН2ОН, -СН2ОР(O)(ОН)2 и -СН2ОС(О)СН(R37)NH2; или R2a вместе с R7 образует -CH2O-CR18R19-; R2b выбран из Н и -СН3; Z обозначает -СН-; X выбран из пиразола, имидазола, триазола, бензотриазола, оксазола, изоксазола, пиримидина, пиридазина, бензимидазола, пирана и триазоло[4,5-b]пиридина; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -C1-6алкила; -C(O)R20; -С0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; =O; фенила, в случае необходимости замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; и пиридинила; R4 отсутствует или выбран из Н; -ОН; галогена; -C1-6алкила; -CH2OC(O)CH(R36)NH2; -СН[СН(СН3)2]-NHC(О)O-C1-6алкила; и фенила или бензила; а=0; b=0 или целое число от 1 до 3; каждый R6 независимо выбран из галогена; R7 выбран из Н, -С1-8алкила, -C1-3алкилен-С6-10арила, [(СН2)2О]1-3СН3, -C1-6алкилен-ОС(О)R10, -С1-6алкилен-NR12R13, -C1-6алкилен-С(О)R31, -С0-6алкиленморфолинила, -С1-6алкилен-SO2-С1-6алкила; структурных формул (а1), (а2), (а3) и (а4); R10 выбран из -C1-6алкила, -O-C1-6алкила, -С3-7циклоалкила, -О-С3-7циклоалкила и -СН[СН(СН3)2]-NH2; и R12 и R13 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила и бензила, или R12 и R13 вместе образуют -(CH2)5- или -(СН2)2О(СН2)2-; R31 выбран из -О-бензила и -NR12R13; и R32 обозначает -C1-6алкил; R18 и R19 независимо выбраны из Н и -C1-6алкила; R20 выбран из Н и -C1-6алкила; R21 обозначает H; R22 и R23 независимо выбраны из Н, -C1-6алкила, -(СН2)2ОСН3 и -С0-1алкилен-С3-7циклоалкила; или R22 и R23 вместе образуют насыщенный -С3-5гетероцикл, выбранный из азетидина или пирролидина; и в случае необходимости содержащий атом кислорода в кольце; R36 выбран из Н, -СН(СН3)2, фенила и бензила; и R37 выбран из Н и -СН(СН3)2; и; где метиленовый линкер на бифениле может быть замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами; или его фармацевтически приемлемой соли.

Группа изобретений относится к штаммам микроорганизмов Lactobacillus plantarum MCC1 DSM 23881 и Lactobacillus gasseri MCC2 DSM 23882 и их применению в качестве антиоксидантных протеолитических ингредиентов для приготовления пищевого продукта или пищевой добавки.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описано 3 варианта фармацевтических композиций с модифицированным высвобождением, включающие гранулы фебуксостата немедленного высвобождения, а также гранулы фебуксостата отсроченного, или отсроченного/контролируемого, или контролируемого высвобождения в различных соотношениях.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической твердой молекулярной дисперсии, имеющей соотношение фезотеродина гидрофумарат:простой эфир алкилгидроксиалкилцеллюлозы или простой эфир гидроксиалкилцеллюлозы, или сложный эфир любого из них, или смесь двух или более из них, равное от 3:97 до 12:88 мас.%, к способу ее получения, а также к фармацевтической инертной грануле или частице, являющейся ядром, которая покрыта указанной дисперсией и к фармацевтической композиции, в том числе в виде таблетки, содержащей такие гранулы.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных осложнений органов мочевыводящей системы у больных, перенесших ортотопическую трансплантацию печени.
Изобретение касается способа лечения климактурии у пациента, нуждающегося в этом, включающий: a) введение терапевтически эффективного количества ботулотоксина в мочевой пузырь пациента и b) введение терапевтически эффективного количества антихолинергического лекарства пациенту, обеспечивая посредством этого лечение климактурии, причем климактурия возникает после хирургической операции.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли или его сольвату, где R1 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, С1-4 алкоксигруппу, С1-4 галогеналкильную группу, цианогруппу, карбамоильную группу, R2 представляет атом водорода, R3 представляет С1-4 алкильную группу, R4 представляет атом водорода или С1-4 алкильную группу, кольцо А представляет (i) С3-6 моноциклическое углеродное кольцо, включающее фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогексен, (iii) 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее один-два гетероатома, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, включающее тиофен, фуран, изоксазол, имидазол, пиразол, тиазол, пиридин или (iv) 9-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, включающее индол, X представляет атом азота или атом углерода, Т представляет связь или линейную С1-4 алкиленовую группу, С2-4 алкениленовую группу или С2-4 алкиниленовую группу, необязательно замещенную двумя R5 (где R5 представляет С1-4 алкильную группу или аминогруппу), U представляет (i) метиленовую группу, (ii) атом кислорода, (iii) -NR6- (где R6 представляет атом водорода или метильную группу) или (iv) 3-6-членный моноцикл, включающий циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, фенил, тиофен, пирролидин, пиразол, имидазол, триазол, оксазол, пиперазин, пиперидин, тетрагидропиридин или С7-8 мостиковое углеродное кольцо, включающее бициклооктан, бициклогептан и имидазолидин, необязательно замещенное одним-тремя R7 (где R7 представляет атом галогена, С1-4 алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4 алкоксигруппу или бензилоксигруппу), Y представляет (i) связь или (ii) линейную С1-3 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или двумя R8 (где R8 представляет метильную группу), W представляет связь или линейную С1-3 алкиленовую группу, Z представляет метиленовую группу, атом кислорода или атом серы, q представляет целое число 1, r представляет целое число от 0 до 5, и t представляет целое число от 0 до 2, при условии, что группы, представленные множеством R1, R2, R3, R5, R7 и R8, могут быть одинаковыми или различными, соответственно, и два R3 или R5, связанные с одним и тем же атомом углерода, могут быть взяты вместе с атомом углерода с образованием С3циклоалкила, соответственно.

Группа изобретений относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для индуцирования у пациента антидиуретического эффекта при снижении риска того, что у пациента может развиться гипонатремия, содержащей интраназальную дозу десмопрессина для распыления в форме конического факела, выбрасываемого через некоторый временной интервал из сопла, отмеривающего дозу распыляющего устройства, а также раскрыто само устройство.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому пиразолопиридиновому производному формулы (I), а также к его таутомеру, геометрическому изомеру, оптически активным формам, таким как энантиомеры, диастереомеры и рацематы, и к его фармацевтически приемлемой соли, где G1 выбирают из -С(О)-R1; R1 выбирают из C1-С6-алкокси-C1-С6-алкила; C1-С6-алкила; замещенного С6-арил-C1-С6-алкила; замещенного пиперидина; G2 выбирают из необязательно замещенного С6-арила; G3 выбирают из C1-С6-алкила; G4 выбирают из пиридин-C1-С6-алкила; G5 выбирают из Н; где термин «замещенный» обозначает группы, замещенные 1 заместителем, выбираемым из группы, которая включает «C1-С6-алкил», «C1-С6-алкокси», «C1-С6-алкоксикарбонил» и «галоген».

Изобретение относится к производным карбоксамида, выбранным из: Ν-(аминосульфонил)-2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]метил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(3,5-диметокси-4-метилбензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-Ν-[(этиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-{[(4-этил-3,5-диметоксибензоил)(3-фенилпропил)амино]-метил}-5-метил-N-[(метиламино)сульфонил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида, 2-({[(5-метоксипиридин-2-ил)ацетил](3-фенилпропил)-амино}метил)-Ν-(диметилсульфамоил)-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида, Ν-(диметилсульфамоил)-2-[({[1-(5-метоксипиридин-2-ил)-циклопропил]карбонил}[3-(5-метил-2-фурил)пропил]амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида и Ν-(диметилсульфамоил)-2-[([3-(3-фторфенил)пропил]{[1-(5-метоксипиридин-2-ил)циклопропил]карбонил}амино)метил]-5-метил-1,3-тиазол-4-карбоксамида.

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтической лекарственной форме, проявляющей прочность на разрыв по меньшей мере 500 Н, указанная лекарственная форма содержит фармакологически активный компонент (А); неорганическую соль (В), где неорганическая соль (В) представляет собой карбонат натрия или пятизамещенный трифосфат натрия или их смесь, и содержание неорганической соли (В) составляет от 15 до 40 мас.
Наверх