Противовоспалительная композиция пролонгированного действия для лечения дыхательных путей


 


Владельцы патента RU 2608126:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений (ФГБНУ ВИЛАР) (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается противовоспалительной композиции для лечения верхних дыхательных путей. Противовоспалительная композиция для лечения верхних дыхательных путей в виде таблеток, включающая экстракт эхинацеи сухой, эвкалимин, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарил фумарат, декстрозу моногидрат, взятые в определенном количестве. Вышеописанная композиция, в форме таблеток, обладает повышенной фармацевтической активностью в отношении лечения верхних дыхательных путей, устойчива в процессе хранения. 1 табл., 2 пр.

 

Изобретение относится к медицине, именно к композиции в форме таблеток на основе растительного сырья экстрактов эхинацеи и эвкалипта, предназначенной для лечения и профилактики заболеваний верхних дыхательных путей, обладающей противовоспалительным, антисептическим действием и предотвращающей появление сухости во рту.

На фоне сложившейся неблагоприятной экологической обстановки значительно возросло количество различных заболеваний верхних дыхательных путей и горла. В этой связи в настоящее время ведутся активные исследования по поиску новых противовоспалительных, иммуностимулирующих и антимикробных лекарственных средств. Однако в основе большинства препаратов, предназначенных для лечения заболеваний горла, лежат индивидуальные химические вещества, которые нередко грубо вмешиваются в деятельность иммунной системы и вызывают ряд побочных эффектов. При этом существенным недостатком биологически активных веществ (БАВ) синтетического происхождения, применяемых для снятия болей в полости рта и глотки, является то, что во многих случаях они вызывают побочные эффекты, например, в виде локальных раздражений.

Поэтому не случайно ученые снова обращаются к лекарственным растениям как источникам мягких иммуномодулирующих средств, обладающих антисептическим и противовоспалительным действием. К таким растениям, в частности, относятся представители родов эхинацея (Echinacea L.) и эвкалипт (Eucalyptus L.).

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке представлен достаточно широкий спектр противовоспалительных средств, рекомендованных для лечения дыхательных путей и горла. В состав препаратов могут входить два и более активных ингредиента как природного, так и синтетического происхождения.

Натуральная неканцерогенная композиция для лечения воспаления и смягчения горла, предупреждающая появление сухости во рту, является альтернативой использованию синтетических антисептиков, в особенности для детей и лиц с ослабленным иммунитетом, пожилых людей. До сих пор существует реальная необходимость в разработке травяной композиции, обладающей противовоспалительным и смягчающим действием в горле на основе экстрактов лечебных растений, отличающейся пролонгированным действием.

Разработка нетоксичных препаратов растительного происхождения, обладающих благоприятным профилем эффективности и безопасности, позволяющих мягко и физиологично обеспечить антибактериальный эффект, не оказывая токсического воздействия на внутренние органы, является приоритетной задачей. Такие препараты могут назначаться детям, беременным женщинам, а также пациентам с возрастной печеночной и почечной недостаточностью.

В народной медицине известны способы лечения заболеваний верхних дыхательных путей растениями (Лавренов В., Лавренова Г. Энциклопедия практической фитотерапии. - Изд. «Сталкер». - 2001, - 590 с.; «Фитотерапия с основами клинической фармакологии» / Справочник. // Под ред. В.Г. Кукеса. - М.: «Медицина». - 1999. - 187 с.; Куркин В.А. «Основы фитотерапии». - Самара: «Офорт», - 2009. - 963 с.). Используют такие растения, как эхинацея, эвкалипт, календула, базилик обыкновенный, шалфей лекарственный, ромашка аптечная, зверобой продырявленный, тимьян обыкновенный. Однако в случае применения сборов совокупность химически активных соединений в лекарственных растениях не всегда позволяет с полной уверенностью прогнозировать интегральный клинический эффект.

В народной и официальной медицине широко применяются различные представители рода эвкалипт.

Известно применение в народной медицине настойки эвкалипта при болезнях дыхательных путей для полоскания или ингаляций. В европейской фармакопее для фитотерапии, в основном, используются экстракт эвкалипта, полученный из листьев, цветков, плодов, стеблей или коры эвкалипта. Однако предпочтение отдается препаратам из листьев эвкалипта. Чаще всего эвкалипт используют в качестве ароматизатора в различных лекарственных средствах растительного происхождения (пат. РФ №№2384201, 2396941, 2487710) либо в композициях для обеспечения ощущения, аналогичного ощущениям, вызываемым ментолом (пат. РФ №2398476).

Листья эвкалипта, преимущественно в виде экстракта, традиционно применяются перорально и местно для лечения заболеваний респираторной системы (бронхит, воспаление горла, заложенность носа, насморк и т.п.) или наложением для лечения ран, кожных язв и др. Листья, цветки, плоды, стебли или кора эвкалипта {Eucalyptus sp.) или смесь этих частей измельчают, затем экстрагируют органическим растворителем, или смесью воды и органического растворителя или растворителей, смешиваемых с водой (например, водно-спиртовая смесь). Препараты, содержащие листья эвкалипта, применяют в основном наружно, местно, ингаляционно.

Известен препарат эвкалимин, обладающий антимикробной и противовирусной активностью, полученный из листьев и побегов эвкалипта прутовидного, который выпускают в виде спиртового раствора 0,25% и 1% для местного применения в качестве: промываний, орошений при острых гнойно-воспалительных процессах после вскрытия гнойного очага; орошений, примочек компрессов, смазываний очага патологии (Справочник. Лекарственные средства. М.Д. Машковский).

Широко используется для лечения заболеваний верхних дыхательных путей эхинацеи экстракт сухой. По данным отечественных и немецких ученых в траве эхинацеи содержатся две группы биологически активных соединений - фенилпропаноиды, в частности цикориевая кислота, и полисахариды, которые обладают антимикробным, антибластомным и иммуностимулирующим действием. Это обстоятельство учитывалось авторами при разработке заявляемой композиции.

С учетом имеющейся сырьевой базы эхинацеи пурпурной в Российской Федерации, а также потребности практического здравоохранения в доступных широким слоям населения растительных иммуномодулирующих, противовоспалительных препаратах представляется актуальной проблема создания лекарственных средств на основе сырья данного растения.

Трава эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea (L.) Moench.), эхинацеи узколистной (Echinacea angustifolia Moench.) и других видов служит источником получения таких зарубежных препаратов, как "Настойка эхинацеи доктора Тайса", "Эхинацин", "Иммунал", "Эхинафорс", "Пародонтакс" и др. [Bauer R., Wagner Н. Echinacea: Handbuch fur Arzte Apotheker und andere Naturwissenschaftler. - Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgeselschaft, 1990. - 182 s.]. Известны препараты "Эхинацин ликвидум" (Германия) и "Иммунал" (Словения), получаемые методом прессования свежесобранного растения и добавления спирта этилового до концентрации 20-22%.

Известен ряд лекарственных препаратов, полученных на основе веществ различных видов растений рода Echinacea, а также различные способы их приготовления из разных частей растений: корней, соцветий и наземных частей (пат. РФ №2163138). Так, в данном патенте описана водно-спиртовая настойка на основе экстрактивных веществ эхинацеи.

Известно гомеопатическое средство для лечения и профилактики тонзилитов, стоматитов, гингивита, фарингита, ларингита и т.д. (пат. РФ №2125456), содержащее апис, белладонну, фитолякку, календулу, меркуриус солюбилис, эхинацею и спирт этиловый 70%-ный в определенном соотношении. Недостаток - препарат является спиртовой настойкой.

Известен состав на растительной основе растительного сырья для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ) (пат. РФ №2080868), а именно - настойки цветов бузины, коровяка, ряски, эхинацеи, полыни, волчьего лыка, персидской ромашки, чихательной травы, взятые по 10 г, и 100 г 1% раствора жженых квасцов с физиологически приемлемым носителем. Данное средство может быть изготовлено в виде капель, капсул, таблеток, леденцов. Известно, что таблетки эхинации могут вызывать зуд, отечность лица, сыпь на коже, затруднение дыхания.

Фармацевтические препараты, предназначенные для местного применения в полости рта, как правило, имеют форму таблеток. Таблетки для рассасывания в полости рта используют в тех случаях, когда необходимо обеспечить фармацевтически активному веществу оказание местного воздействия. Их также используют для облегчения введения препаратов детям и пациентам пожилого возраста. Таблетки для рассасывания в полости рта особенно предпочтительны при назначении детям в качестве лекарственной формы, удовлетворяющей их требованиям. В целом, таблетки для рассасывания в полости рта изготавливают путем прессования смеси порошкообразных ингредиентов, и они, как правило, содержат фармацевтически активное вещество и связующие вещества. Твердость получаемой таблетки напрямую зависит от используемого при прессовании давления и совместимости ингредиентов в композиции. Более мягкую таблетку, которую легче раскусить, можно получить путем применения более низкого давления при формовании.

В качестве прототипа нами выбран состав на основе эхинацеи, выпускаемый и реализуемый препарат «Иммунал» для лечения верхних дыхательных путей, созданный в форме таблетки, который содержит высушенный сок травы эхинацеи пурпурной в качестве активного компонента, а также кремния диоксид коллоидный, лактозу, магния стеарат, натрия сахаринат, ванилин, ароматизатор вишневый в качестве вспомогательных веществ (Энциклопедия РЛС). Таблетки «Иммунал» предназначены для приема внутрь путем заглатывания целой или измельченной таблетки. Для достижения терапевтического эффекта «Иммунал» следует принимать не менее 1 нед. Продолжительность непрерывного курса лечения не должна превышать 8 нед.

Цели изобретения

Основной целью изобретения является создание новой, с более высокой терапевтической активностью, противомикробной и противовоспалительной композиции пролонгированного действия на основе смеси, состоящей из экстракта из травы эхинацеи и эвкалимина с использованием доступных вспомогательных материалов, которая предупреждает развитие инфекционного процесса, воспалений и возникновение сухости во рту и горле.

Поставленная цель достигается за счет использования противовоспалительной композиции для лечения дыхательных путей в виде таблеток, включающей активное соединение растительного происхождения экстракт эхинацеи сухой, физиологически приемлемые наполнители, такие как производное стеариновой кислоты, кремния диоксид коллоидный, сахара. При этом композиция дополнительно содержит в качестве активного соединения эвкалимин с содержанием очищенной суммы фенолоальдегидов в эвкалимине не менее 44%, в качестве сахара используют декстрозу моногидрата и в качестве производного стеариновой кислоты - натрия стеарил фумарат, при следующем соотношении компонентов, масс. %:

активные компоненты:

эхинацеи экстракт сухой 3,33-16,67
эвкалимин 3,33-16,67

физиологически приемлемые наполнители:

кремния диоксид коллоидный 0,50-1,50
натрия стеарил фумарат 0,50-1,50
декстроза моногидрат остальное до 100%

Эвкалимин получают путем экстракции листьев и побегов эвкалипта прутовидного (авт. св. СССР 1438042).

Кроме того, эвкалимин получают из отхода производства эвкалиптового масла, остающегося после отгонки эфирного масла, полученного из листьев и побегов эвкалипта прутовидного с содержанием фенолоальдегидов в эвкалимине не менее 44%. (Патент РФ 2032414). Содержит очищенную сумму терпеноидных фенолоальдегидов флороглюцинового ряда (эуглобалей формулы С23Н30О5) и тритерпеноидов.

Отличительными особенностями предложенной композиции являются:

1. Использование эвкалимина, полученного из отходов производства эвкалиптового масла, обеспечивает повышение эффективности использования природных ресурсов эвкалипта прутовидного, а также полное удовлетворение потребности в эвкалимине при тех же природных ресурсах эвкалипта. Данные физико-химических характеристик и биологической активности эвкалимина, полученного из листьев и побегов эвкалипта прутовидного из шрота показывают, что используемый эвкалимин обеспечивает необходимые качественно-количественные характеристики и биологические свойства эвкалимина.

2. Совместное использование в составе таблеток субстанций «Эхинацеи экстракт сухой» и «Эвкалимин». Наряду с хорошей совместимостью, данная смесь проявляет высокую терапевтическую активность, обладает антисептическим действием, предупреждает сухость во рту, не вызывает раздражения в горле, повышает естественные защитные силы организма, оказывая при этом пролонгированный эффект. Полученные таблетки устойчивы в процессе хранения.

3. Включение в состав лекарственной композиции декстрозы моногидрата, являющейся очищенной смесью сахаридов, полученной путем ферментативного расщепления крахмала, обеспечивает хорошее обволакивание муцинового слоя, формирующего слизистую поверхность горла, замедляет процесс его смывания с обработанной поверхности. Последнее, определяет пролонгированность действия разработанной композиции. Кроме того, данная смесь придает разработанным таблеткам, предназначенным для рассасывания, оптимальный сладковатый вкус.

4. Использование натрия стеарил фумарата (натриевая соль сложного эфира стеаринового спирта и фумаровой кислоты) в качестве скользящего агента способствует улучшению технологических свойств таблетируемой массы и потребительских свойств таблеток, а именно: натрия стеарил фумарат имеет гидрофильные свойства, выраженные в большей степени, чем магния или кальция стеарат, что ускоряет дезинтеграцию таблетки; имеет относительно высокую температуру плавления; способствует прямому прессованию; облегчает процесс выталкивания таблетки из матрицы; обеспечивает достаточную устойчивость таблетки, ее механическую прочность, распадаемость, высокую степень растворения; инертен в отношении активных компонентов препарата и, в отличие от магния стеарата или кальция стеарата, не образует малорастворимых солей с веществами фенольной природы, которые содержатся в экстракте эхинацеи и в эвкалимине; не придает «металлический» привкус, свойственный солям магния и кальция, что имеет важное значение для таблеток для рассасывания. Способствует устранению сухости во рту и смягчает горло.

Возможность реализации изобретения на практике иллюстрируется следующими примерами:

Пример 1. Получение таблеток методом прямого прессования.

Активные компоненты, входящие в состав таблеток, просеивают на вибросите с ячейками диаметром 0,5 мм, затем перемешивают с декстрозой моногидрата (очищенной смесью сахаридов, полученной путем ферментативного расщепления крахмала). В качестве декстрозы моногидрата использовали декстрат EMDEX (производитель JRS PHARMA GmbH & Co. KG). Возможно использование другого декстрата аналогичного фармакопейного качества. Просеянные ингредиенты объединяют в смесителе и перемешивают до однородного порошка, который затем опудривают кремния диоксидом коллоидным, например аэросилом марки 200, и натрия стеарил фумаратом. Полученную таким образом таблетируемую массу передают на таблетирование, которое осуществляют на пресс-инструменте, выдерживая массу таблетки 0,3 г. Готовые таблетки обеспыливают, затем фасуют.

Пример 2. Получение таблеток методом влажного гранулирования.

Активные компоненты, входящие в состав таблеток, просеивают на вибросите с ячейками диаметром 0,5 мм, затем перемешивают с декстрозой моногидрата. Смесь увлажняют этиловым спиртом 80% в смесителе с большим усилием (коэффициентом) сдвига. Увлажненную массу передают на стадию влажного гранулирования, которое осуществляется в грануляторе горизонтального типа. Полученные влажные гранулы высушивают на полочной сушилке или в псевдосжиженном слое. Высушенную массу подвергают сухому гранулированию в грануляторе горизонтального типа. Сухие гранулы откалибровывают по размеру просеиванием, помещают в смеситель, где опудривают кремния диоксидом коллоидным, например аэросилом марки 200, и натрия стеарил фумаратом. Полученную таким образом таблетируемую массу передают на таблетирование, которое осуществляют на пресс-инструменте, выдерживая массу таблетки 0,3 г. Готовые таблетки обеспыливают, затем фасуют. Внешний вид таблеток, прочность на истирание соответствуют требованиям ГФ. Распадаемость таблеток не менее 19 мин, что соответствует требованиям к таблеткам для рассасывания (не менее 15 мин). Технологические свойства (насыпная плотность, прессуемость и др.) позволяют получать таблетки методом прямого прессования. Таблетки обладают сладковатым вкусом, позволяющим их длительно рассасывать во рту. Были получены следующие конкретные составы, иллюстрирующие осуществление изобретения (см. табл. 1). В качестве кремния диоксида коллоидного использовали аэросил. Таблетки хранятся в течение 3 лет при температуре не выше 25°С. Значимого снижения антимикробной, противовоспалительной и иммуностимулирующей активности не происходит.

Клинический пример. Больной С., 22 года, страдает хроническим тонзиллитом в течение 5 лет с частыми обострениями особенно в зимний период. Объективно: Зев гиперемирован, миндалины рыхлые, свисают, отмечается бледность слизистой рта. Над легкими дыхание везикулярное с жестковатым оттенком. Cor-тоны приглушены, нежный систологический шум на верхушке. Диагноз: Хронический тонзиллит. Назначено: таблетка по заявляемому составу 3 раза в день. В динамике: на третий день исчезли основные признаки тонзиллита, такие как гиперемированность зева, рыхлость миндалин, бледность зева и т.п. В течение года обострения тонзиллита не наблюдалось, побочные эффекты не выявлены.

Также были проведены клинические испытания при лечении пародонтоза, стоматита, придаточных пазух и бронхита. Препарат оказывал местное антимикробное, противовоспалительное, иммуностимулирующее действие. Сухости горла не наблюдалось. На третий-пятый день исчезли основные признаки заболевания. Предлагаемое средство показало высокую терапевтическую активность. Специалист, основываясь на данном описании, сможет использовать настоящее изобретение в максимальном объеме.

Таким образом, задача настоящего изобретения заключается в обеспечении спроса на эффективное и безопасное лекарственное средство, обладающее противовоспалительной и противомикробной активностью и предназначенное для лечения и профилактики заболеваний верхних дыхательных путей, при этом указанная композиция не вызывает побочных эффектов, а ее производство экономически целесообразно.

Противовоспалительная композиция для лечения верхних дыхательных путей в виде таблеток, включающая активное соединение растительного происхождения экстракт эхинацеи сухой, физиологически приемлемые наполнители, такие как производное стеариновой кислоты, кремния диоксид коллоидный, сахар, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит в качестве активного соединения эвкалимин с содержанием очищенной суммы фенолоальдегидов не менее 44%, в качестве сахара используют декстрозу моногидрат, и в качестве производного стеариновой кислоты натрия стеарил фумарат при следующем соотношении компонентов, масс. %:

активные компоненты:

эхинацеи экстракт сухой 3,33-16,67
эвкалимин 3,33-16,67

физиологически приемлемые наполнители:

кремния диоксид коллоидный 0,50-1,50
натрия стеарил фумарат 0,50-1,50
декстроза моногидрат остальное до 100%



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам и может быть использовано при изготовлении ректальных суппозиториев для снижения болей различного происхождения: послеоперационная боль, вертеброгенная корешковая боль, артриты, онкологическая боль, кардиалгии, головная боль, дисменорея, почечная и печеночная колики.

Изобретение относится к фармацевтической и косметической промышленности и представляет собой множественную эмульсию для нанесения по меньшей мере одного фармацевтического или косметического активного вещества, которая включает внешнюю водную фазу W1, масляную фазу О, диспергированную во внешней водной фазе, и диспергированную в масляной фазе О внутреннюю водную фазу W2, где во внутренней водной фазе W2 содержится по меньшей мере один электролит, выбранный из группы галогенидов и сульфатов щелочных и щелочноземельных металлов, и по меньшей мере одно гидрофильное активное вещество, где множественная эмульсия отличается тем, что внешняя водная фаза W1 содержит гидрофильный эмульгатор, представляющий собой полимер этиленоксида и пропиленоксида, масляная фаза О образована триацилглицеридами и содержит липофильный эмульгатор из группы диметиконов, и гидрофильное активное вещество представляет собой олигонуклеотид, имеющий последовательность согласно SEQ ID No: 1 - SEQ ID No: 148 или SEQ ID No: 150.

Изобретение относится к медицине и заключается в жидкой композиции для лечения боли в горле, включающей 1-5% мас./об. флурбипрофена; 5-10% мас./об.

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к очищенному экстракту, фракционированному с использованием бутанола (АТС1) из экстракта Pseudolysimachion rotundum var subintegrum.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой один из R1a и R1b означает водород, а другой означает метил; или R1a и R1b вместе образуют циклопропильное кольцо; R2 означает метил или монофторметил, дифторметил или трифторметил; R3 означает метил; R4 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси; R5 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси; R6 означает водород; R7 означает водород; и X означает кислород; или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к способу получения противовоспалительного средства из растительного сырья. Указанный способ заключается в том, что надземную часть Geranium albiflorum Ledeb.

Изобретение относится к медицине и фармации и представляет собой анальгезирующее и противовоспалительное средство, включающее 5-бутил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-она в качестве активного вещества.

Изобретение относится к фармацевтической комбинации и к фармацевтической композиции и, в частности, к комбинации анальгетика и противовоспалительного средства, выбранного из кеторолака и мелоксикама, и фармацевтически приемлемых носителей или эксципиентов.

Изобретение относится к композиции растительного происхождения, обладающей противовоспалительным и смягчающим горло действием. Указанная композиция характеризуется тем, что представляет собой суспензию липосом и содержит 0,1-0,5 мас.% экстракта эвкалипта, 0,1-0,5 мас.% экстракта эхинацеи, 1,5-3,0 мас.% альгината натрия или метилцеллюлозы, 0,1-1,0 мас.% смеси неионогенных ПАВ ТВИН 20 и ТВИН 80, взятых при соотношении 1:4, 0,1-1,0 мас.% соевого лецитина, 1,0-1,5 мас.% спирта этилового 96% и воду.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики и лечения респираторных заболеваниях у телят. Способ включает использование водно-спиртовой настойки, содержащей траву эхинацеи пурпурной, корневище девясила, приготовленной на основе 70 об.% этилового спирта.

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R1); D обозначает N(R2); Е обозначает N; G обозначает R71-O-C(О)-; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и NC-; R2 обозначает Ar-CsH2s-, где s обозначает целое число 0 или R2 и R11 вместе обозначают -С(R18)=С(R19)-; R10 выбран из группы, состоящей из R11, R12-N(R13)-С(О)- и R14-С(О)- и (C1-C4)-алкил-S(О)m-; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и R14 или R10 и R11 образуют Het2; R12 и R13 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; R30 выбран из группы, состоящей из R31, (С3-С7)-циклоалкила, R32-CuH2u-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; R40 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)-алкила; R50 обозначает водород; R60 обозначает водород или R30 и R50 вместе обозначают (CH2)z, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C4)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 3, 4 и 5; R71 обозначает водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один циклический гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода, и присоединяется к остальной части молекулы через циклический атом углерода, где фенил необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила; Het2 обозначает насыщенный 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит циклический атом азота, через который Het2 присоединяется к остальной части молекулы, и необязательно один дополнительный циклический гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо; m, независимо от каждого другого m, обозначает 2.

Настоящее изобретение относится к ингаляционному порошковому составу. Порошковый состав содержит тонко измельченные частицы со средним диаметром частиц 20 мкм или менее, включающие пирфенидон, эксципиент и носитель со средним диаметром частиц от 10 до 200 мкм.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибиторной активностью в отношении нейтрофильной эластазы человека (HNE).

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для терапии синдрома контузии органов средостения и профилактики вентилятор-ассоциированных пневмоний.

Группа изобретений относится к фармакологии и терапии. Предложены: лекарственное средство, содержащее эффективное количество антагониста рецептора P2Y12 с обратимым действием кангрелора для лечения или предотвращения легочной гипертензии у субъекта; лекарственное средство на его основе для снижения смертности у субъекта с легочной гипертензией; лекарственное средство на его основе для ингибирования АДФ-опосредованной вазоконстрикции легочных артерий и способы получения указанных лекарственных средств (варианты).

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным хинолина общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам или N-оксидам, где m = 0 и 1; R1 независимо выбран из группы, состоящей из хлора, фтора и брома; R2b и R2c независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C3 алкила, фторированного C1-С3алкила, циано и N(CH3)2; X выбран из группы, состоящей из n выбран из группы, состоящей из 0 и 1; R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, фторированного C1-С3 алкила, циано, C1-С3алкокси и NR4R4′, где R4 и R4′ независимо выбраны из группы, состоящей из C1-С3 алкила; и А выбран из группы, состоящей из .

Изобретение относится к соединению указанной ниже формулы, которое обладает антиноцицептивным действием. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей данное соединение, способам лечения сенсорного дискомфорта в ткани многослойного неороговевающего эпителия человека и сдавленности дыхательных путей, дискомфорта в дыхательных путях, удушья, кашля и/или одышки с его использованием и его применению для получения лекарственного средства для лечения перечисленных выше заболеваний.

Изобретение относится к медицине и заключается в способе профилактики или лечения бактериальных инфекций в легочной системе. Способ включает введение путем ингаляции аэрозолизированной дозы водного раствора 150-250 мг/мл тобрамицина, где введение осуществляют с использованием дозирующего ингалятора, обеспечивающего образование аэрозоля, имеющего масс-медианный аэродинамический диаметр 4-7 мкм, где дозирующий ингалятор имеет распылительную насадку, обеспечивающую образование указанных аэрозолей путем перенесения композиции через отверстия, имеющие диаметр 1,8-3,9 мкм.

Изобретение относится к медицине, а именно к физиотерапии, и может быть использовано для лечения профессиональной хронической обструктивной болезни легких у работников горнодобывающей и металлургической промышленности.

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к лекарственной форме в виде таблетки с прочностью на разрыв, по меньшей мере, 500 Н, содержащей фармакологически активный компонент (А), выбранный из гидрокодона, гидроморфона, морфина, оксикодона, оксиморфона, трамадола и их физиологически приемлемых солей; полимер (В), выбранный из (i) гомополимера акриловой кислоты, перекрестно сшитого аллил сахарозой или аллил пентаэритритолом, или (ii) сополимера акриловой кислоты и C10-C30-алкилакрилата, перекрестно сшитого аллил пентаэритритолом, или (iii) интерполимера, выбранного из гомополимеров акриловой кислоты, перекрестно сшитых аллил сахарозой или аллил пентаэритритолом, и сополимеров акриловой кислоты и C10-C30-алкилакрилата, перекрестно сшитых аллил пентаэритритолом, которые содержат блок-сополимер полиэтиленгликоля и сложного эфира C8-C30-алкильной кислоты; и от 30 до 90 мас.% полиэтиленоксида (С) со средневесовой молекулярной массой от 2500000 до 15000000 г/моль, при этом компонент (А) присутствует в матриксе с контролируемым высвобождением, содержащем полимер (В) и полиэтиленоксид (С).
Наверх