Твердые препараты, содержащие экстракты pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, и способ их получения



Твердые препараты, содержащие экстракты pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, и способ их получения
Твердые препараты, содержащие экстракты pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, и способ их получения
Твердые препараты, содержащие экстракты pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, и способ их получения
Твердые препараты, содержащие экстракты pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, и способ их получения

 


Владельцы патента RU 2612085:

КОРЕА ЮНАЙТЕД ФАРМ. ИНК. (KR)

Настоящее изобретение относится к твердому препарату для лечения респираторных заболеваний. Твердый препарат для лечения респираторных заболеваний, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и силикат кальция в определенном массовом соотношении. Способ получения твердого препарата для лечения респираторных заболеваний. Вышеописанный твердый препарат обладает повышенной твердостью и пониженной истираемостью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Настоящее изобретение относится к твердому препарату, содержащему экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, который может быть приготовлен в твердой форме путем прямой адсорбции экстракта Pelargonium sidoides на соединение кремниевой кислоты, и к способу его получения.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Поскольку современное промышленное развитие ускоряет вестернизацию питания и увеличивает загрязнение окружающей среды, возрастает распространенность респираторных заболеваний, таких как астма, бронхит, аллергический ринит и т.д. Причина респираторного заболевания варьируется в зависимости от типа, но оно, главным образом, вызывается вирусами или бактериями. То есть, при попадании вирусов или бактерий в организм человека через респираторный тракт секретируемые посредством этого вещества разрушают клетки слизистой, и вирусы или бактерии проникают в разрушенные клетки, вызывая воспаление, что приводит к респираторному заболеванию.

Для лечения респираторных заболеваний используют антибиотики, противоотечные средства, нестероидные противовоспалительные агенты, противокашлевые отхаркивающие средства и т.д. Из этих средств имеются проблемы с антибиотиками, которые имеют побочные эффекты, такие как потеря аппетита, рвота, аллергия и т.д., и их повторное применение вызывает резистентность. В частности, респираторное заболевание является более тяжелым у младенцев или детей младшего возраста, так как оно является у них более распространенным, чем у взрослых, и они также более чувствительны к побочным эффектам, вызванным применением антибиотиков.

Поэтому было предпринято много попыток разработки вещества, которое оказывает терапевтический эффект на респираторные заболевания и при этом имеет меньше побочных эффектов, чем химические соединения, путем экстракции его из природного источника. Одной из них является применение Pelargonium sidoides.

Pelargonium sidoides растет в дикой природе на большой высоте 2300 м во островных и прибрежных областях Южной Африки, и ее в течение длительного времени широко использовали для лечения диареи, желудочно-кишечных заболеваний, заболеваний печени и респираторных заболеваний, таких как простуда, туберкулез и т.д. В частности, известно, что Pelargonium sidoides предотвращает прилипание вирусов или бактерий к клеткам слизистой и распространение воспаления, демонстрируя, посредством этого, превосходную терапевтическую эффективность в отношении респираторных заболеваний.

Соответственно, были разработаны и представлены на рынке терапевтические лекарственные средства против респираторных заболеваний, приготовленные с использованием экстракта Pelargonium sidoides. Например, оно продается в Великобритании под товарным знаком Калоба, в Бразилии как сироп Умкан и в Корее как жидкость Умкамин, сироп Умкамин, сироп Умкароба или сироп Кукуратум.

Однако, поскольку данные лекарственные средства готовят и продают в жидкой форме, такой как сироп и т.д., совместно с экстрактом Pelargonium sidoides следует добавлять глицериновую смесь. Эта глицериновая смесь уменьшает скорость поглощения активного ингредиента, и поэтому существует проблема необходимости использования большого количество экстракта Pelargonium sidoides по сравнению с твердым препаратом. Кроме того, данные лекарственные средства имеют более короткий срок годности, чем твердый препарат, и имеют такую проблему со стабильностью, как выпадение осадка. Также после открывания может иметь место микробное загрязнение и порча вследствие добавления сахаров для сладкого вкуса. Поскольку для продажи жидкий препарат должен быть упакован в отдельный контейнер, он является менее транспортабельным, чем твердый препарат. Кроме того, имеется такое неудобство, как необходимость дополнительных инструментов, таких как ложка, чашка и т.д., для принятия жидкого лекарственного средства, а также имеются таки недостатки, что его трудно принимать в одинаковом количестве каждый раз и контейнер является хрупким при падении.

В отношении композиции, содержащей экстракт Pelargonium sidoides, или способа ее получения, в публикации корейского патента 10-2003-0099549 раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая экстракт Pelargonium и сорбиновую кислоту или ее соль, в которой снижено содержание спирта для предупреждения образования кристаллов, и в публикации корейского патента 10-1140203 раскрыт способ получения сухого экстракта Pelargonium sidoides с использованием носителя, такого как циклодекстрин, мальтоза, сахароза и т.д. Однако, до сих пор не были раскрыты ни твердый препарат, содержащий экстракт Pelargonium sidoides, ни способ его получения.

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Техническая задача

Авторы настоящего изобретения провели обширные исследования для разработки твердого препарата, содержащего экстракт Pelargonium sidoides. В результате они обнаружили, что при смешивании экстракта Pelargonium sidoides с соединением кремниевой кислоты соединение кремниевой кислоты адсорбирует экстракт Pelargonium sidoides с получением твердого препарата, посредством чего осуществляется настоящее изобретение.

Целью настоящего изобретения является предложение твердого препарата, содержащего экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, который имеет эффективность, эквивалентную эффективности жидкого препарата, такого как сироп и т.д., и демонстрирует более высокую стабильность и удобное введение, чем жидкий препарат.

Другой целью настоящего изобретения является предложение способа получения твердого препарата путем смешивания экстракта Pelargonium sidoides с соединением кремниевой кислоты.

Решение задачи

В одном аспекте согласно настоящему изобретению предложен твердый препарат, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты.

В настоящем изобретении Pelargonium sidoides представляет собой многолетнее растение, принадлежащее к роду Pelargonium, которое растет в дикой природе на большой высоте 2300 м в островных и прибрежных областях Южной Африки, и его также называют калоба, умка или зукол. Pelargonium sidoides в течение длительного времени широко использовали для лечения диареи, желудочно-кишечных заболеваний, заболеваний печени, респираторных заболеваний, таких как простуда, туберкулез и т.д., в частности, оно предотвращает прилипание вирусов или бактерий к клеткам слизистой и распространение воспаления, демонстрируя, посредством этого, превосходную терапевтическую эффективность в отношении респираторных заболеваний. Pelargonium sidoides можно приобрести из коммерчески доступных источников, или собирать, или выращивать в природе, и в качестве сырья можно использовать ее цветок, семя, стебель, корень и целое растение.

В настоящем изобретении термин "экстракт Pelargonium sidoides" относится к продукту, образующемуся в результате экстракции Pelargonium sidoides растворителем, и включает все из жидкого экстракта, фракции жидкого экстракта, его грубо очищенного продукта или очищенного продукта.

Очищенный продукт получают путем удаления из жидкого экстракта или его фракции плавающих твердых частиц. Частицы отфильтровывают с использованием ваты, нейлона и т.д., или можно использовать ультрафильтрацию, фильтрацию при помощи замораживания, центрифугирование или тому подобное, но не ограничиваясь ими. Кроме того, дополнительно может быть включена стадия разделения посредством различных видов хроматографии (хроматографии на основании размера, заряда, гидрофобности или аффинности).

Жидкий экстракт, его фракцию, его грубо очищенный продукт или очищенный продукт можно использовать в жидкой форме как есть, или концентрированными и/или высушенными перед применением. Способ концентрирования и/или сушки включает лиофильную сушку, вакуумную сушку, сушку горячим воздухом, распылительную сушку, сушку при пониженном давлении, сушку пены, высокочастотную сушку, инфракрасную сушку или тому подобное, но не ограничивается ими.

В настоящем изобретении способ экстрагирования экстракта Pelargonium sidoides не является конкретно ограниченным, при условии, что он является способом экстрагирования активного ингредиента из Pelargonium sidoides, и, например, можно использовать экстракцию горячей водой, экстракцию посредством погружения в холод, ультразвуковую экстракцию, экстракцию с охлаждением посредством обратного холодильника или тому подобное.

В настоящем изобретении "растворитель для экстракции" означает С14спирт, такой как метанол, этанол, пропанол или бутанол, или их водный раствор, гексан, этилацетат, ацетон, метиленхлорид, дихлорметан, N,N-диметилформамид (DMF), диметилсульфоксид (DMSO), полиол, такой как 1,3-бутиленгликоль или пропиленгликоль, или воду, по отдельности или в смеси двух или более чем двух из них, но его тип не ограничивается этим. Метанол или этанол являются предпочтительными, и этанол является более предпочтительным.

В одном конкретном воплощении сухой корень Pelargonium sidoides промывали и разрезали, затем экстрагировали этанолом с получением экстракта Pelargonium sidoides.

В настоящем изобретении "соединение кремниевой кислоты" представляет собой соединение, содержащее в себе кремниевую кислоту, и означает силикат кальция, силикат натрия, коллоидный диоксид кремния, силикат калия, силикат магния или силикат алюминия и магния по отдельности или в смеси двух или более чем двух из них, но его тип не ограничивается этим. Предпочтительно соединение включает один или более чем один из силиката кальция, коллоидного диоксида кремния и алюмосиликата магния и наиболее предпочтительно силикат кальция.

Соединение кремниевой кислоты адсорбирует экстракт Pelargonium sidoides при смешивании их друг с другом, что обеспечивает получение экстракта Pelargonium sidoides в твердом препарате.

В конкретном воплощении каждый из силиката кальция, коллоидного диоксида кремния и алюмосиликата магния смешивали с экстрактом Pelargonium sidoides, соответственно, с получением твердого препарата. В результате группа твердого препарата, полученного с использованием силиката кальция в качестве адсорбента, продемонстрировала меньшую истираемость и меньшее образование мелкого порошка, чем другие группы препаратов, и они были экономичными, в то время как между полученными твердыми препаратами почти отсутствовала вариабельность.

Экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты предпочтительно смешивают в массовом соотношении от 1:0,5 до 1:6 (масс./масс.) и более предпочтительно от 1:1,5 до 1:5 в расчете на сухую массу экстракта Pelargonium sidoides. При массовом соотношении (масс./масс.) экстракта Pelargonium sidoides и соединения кремниевой кислоты меньше 1:0,5, адсорбция экстракта Pelargonium sidoides соединением кремниевой кислоты является слабой, и твердость полученного твердого препарата увеличена с пролонгированием времени распадаемости, что приводит к задержанному началу эффективности. При массовом соотношении (масс./масс.) экстракта Pelargonium sidoides и соединения кремниевой кислоты больше 1:6, не различия в адсорбции экстракта Pelargonium sidoides по сравнению с меньшим массовым отношением и количество добавленного соединения кремниевой кислоты является чрезмерно большим, и, таким образом, полученный твердый препарат имеет низкую твердость и высокую истираемость, что не является экономически оправданным. Кроме того, может иметь место вариабельность между полученными твердыми препаратами из-за образования мелкого порошка.

В конкретном воплощении силикат кальция смешивают в массовом соотношении 1:0,5; 1,5; 2; 2,5; 3,5; 5 и 6 относительно сухой массы экстракта Pelargonium sidoides с получением твердых препаратов. В результате, при смешивании силиката кальция в массовом соотношении от 1:1,5 до 1:5 относительно сухой массы экстракта Pelargonium sidoides, полученные твердые препараты были изготовлены экономично, так как они имели надлежащую твердость и низкую истираемость. Также наблюдалось, что полученные твердые препараты были однородно покрытыми оболочкой и между полученными твердыми препаратами почти отсутствовала вариабельность.

В настоящем изобретении "твердый препарат" относится к композиции, имеющей форму в твердом состоянии, и его примеры могут включать таблетку, пилюлю, капсулу, порошок или гранулу, но его тип не ограничивается ими.

"Таблетка" относится к продукту, который получают путем прессования лекарственного средства в конкретную форму, "пилюля" относится к продукту, который получают путем приготовления лекарственного средства в сферической форме, и "капсула" относится к продукту, который получают путем заполнения капсулы лекарственным средством в форме порошка или гранул или путем инкапсулирования его при помощи основы для образования капсул. "Порошок" относится к смеси мелко измельченных лекарственных средств или химических агентов, или к их композиции в сухой форме, и "гранула" относится к продукту, который получают путем приготовления лекарственного средства или лекарственной смеси в форме частиц.

В настоящем изобретении твердый препарат можно использовать для лечения респираторных заболеваний.

"Респираторное заболевание" означает заболевание, вызванное воспалением, которое имеет место после попадания вирусов или бактерий в организм человека через респираторный тракт. Примеры респираторного заболевания могут включать острое/хроническое инфекционное заболевание, бронхит, синусит, тонзиллит, ринофарингит, воспаление барабанной перепонки, кашель, насморк, заложенность носа, боль в горле и лихорадку, но его тип не ограничивается этим.

В другом аспекте настоящего изобретения предложен способ получения твердого препарата путем смешивания экстракта Pelargonium sidoides с соединением кремниевой кислоты.

Подробно, согласно настоящему изобретению предложен способ получения твердого препарата путем смешивания экстракта Pelargonium sidoides с соединением кремниевой кислоты, включающий следующие стадии:

(а) добавление экстракта Pelargonium sidoides и соединения кремниевой кислоты при высокой скорости миксера и смешивание их друг с другом для адсорбции экстракта Pelargonium sidoides на соединении кремниевой кислоты с получением посредством этого продукта адсорбции;

(б) добавление эксципиента и связывающего вещества к продукту адсорбции (а) и смешивание их друг с другом с получением смеси;

(в) сушка и просеивание смеси (б) с получением просеянного продукта;

(г) добавление разрыхлителя и смазывающего вещества к просеянному продукту (в) и смешивание их друг с другом с получением смеси;

(д) таблетирование смеси (г) с использованием таблетировочной машины с получением таблетированного продукта; и

(е) добавление опадрай (Opadry) к таблетированному продукту (д) с осуществлением процесса нанесения покрытия.

В настоящем изобретении экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты являются такими же, как описано выше.

Тип эксципиента не ограничен при условии, что он является фармацевтически приемлемым и функционирует, увеличивая объем, для получения твердого препарата с нужным размером, и его примеры могут включать лактозу, крахмал, белый сахар, маннит, сорбит, микрокристаллическую целлюлозу или тому подобное. Предпочтительными являются гидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза или их смесь.

Связывающее вещество функционирует, увеличивая адгезию частиц, чтобы способствовать гранулированию и также для поддержания физической формы конечного отлитого продукта. Его тип не ограничен при условии, что он является фармацевтически приемлемым. Его примеры могут включать белый сахар, глюкозу, крахмал, желатин, аравийскую камедь, повидон или тому подобное. Повидон является предпочтительным.

Разрыхлитель функционирует, абсорбируя воду, для облегчения разрыхления твердого препарата до маленьких частиц при приеме внутрь твердого препарата. Его тип не ограничен при условии, что он является фармацевтически приемлемым. Его примеры могут включать кристаллическую целлюлозу, крахмал, кроскармеллозу натрия или тому подобное. Кроскармеллоза натрия является предпочтительной.

Смазывающее вещество функционирует, улучшая текучесть просеянного продукта, для уменьшения трения между просеянным продуктом и таблетировочной машиной, способствуя тем самым прессованию и высвобождению полученного твердого препарата. Его тип не ограничен при условии, что оно является фармацевтически приемлемым. Его примеры могут включать стеариновую кислоту, стеарат, тальк, карнаубский воск, стеарилфумарат натрия, коллоидный диоксид кремния, силикат магния или тому подобное. Стеарилфумарат натрия, коллоидный диоксид кремния или их смесь является предпочтительным.

В настоящем изобретении экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты предпочтительно смешивают в массовом соотношении (масс./масс.) от 1:0,5 до 1:6 и более предпочтительно от 1:1,5 до 1:5, в расчете на сухую массу экстракта Pelargonium sidoides, с получением твердого препарата.

Твердый препарат, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, который получен приведенным выше способом, предотвращает прилипание вирусов или бактерий к клеткам слизистой оболочки и распространение воспаления и используется, таким образом, для лечения респираторных заболеваний, таких как острое/хроническое инфекционное заболевание, бронхит, синусит, тонзиллит, ринофарингит, воспаление барабанной перепонки, кашель, насморк, заложенность носа, боль в горле, лихорадка или тому подобное.

Полезные эффекты изобретения

Твердый препарат по настоящему изобретению, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, имеет меньше побочных эффектов, чем химические соединения, так как он экстрагируется из природного источника Pelargonium sidoides. Соответственно, нет озабоченности относительно проблем безопасности и развития резистентности, и, таким образом, его можно безопасно использовать для детей.

Кроме того, поскольку он имеет большую стабильность, чем жидкий препарат, такой как сироп, и не имеет добавок, таких как сахара, нет озабоченности относительно микробного загрязнения или порчи препарата. Кроме того, твердый препарат можно упаковывать индивидуально. Поскольку твердый препарат меньше по объему, чем жидкий препарат, он является высоко транспортабельным, и также обладает удобством в том, что не нужны дополнительные инструменты, такие как ложка, чашка и т.д., для приема лекарственного средства.

Кроме того, поскольку нет необходимости добавлять добавку, такую как глицерин, отличную от экстракта Pelargonium sidoides, имеются преимущества в том, что способ получения является простым и активный ингредиент можно принимать каждый раз в одинаковом количестве, в отличие от жидкого препарата.

Способ осуществления изобретения

Настоящее изобретение далее будет описано более подробно со ссылкой на Примеры. Однако специалистам в данной области очевидно, что эти Примеры предназначены лишь для иллюстративных целей, и подразумевается, что объем настоящего изобретения не ограничивается данными Примерами.

Пример 1: Получение экстракта Pelargonium sidoides

Сухие корни Pelargonium sidoides разрезали до размера приблизительно 10 мм или менее и затем погружали в 35%-ный этанол. 5,3%-ный этанол добавляли к ним в объеме, приблизительно в 8 раз превышающем объем сухого корня. Затем жидкий экстракт, полученный таким образом, фильтровали и затем стерилизовали при 120-121°C в течение приблизительно 30 секунд и затем охлаждали с получением экстракта Pelargonium sidoides.

Пример 2: Получение твердого препарата, содержащего экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты

Экстракт Pelargonium sidoides, экстрагированный в Примере 1, и соединение кремниевой кислоты помещали в высокоскоростной миксер и смешивали их друг с другом, чтобы адсорбировать экстракт Pelargonium sidoides на соединении кремниевой кислоты. Затем микрокристаллическую целлюлозу и гидрат лактозы в качестве эксципиентов и повидон в качестве связывающего вещества добавляли к продукту адсорбции и смешивали друг с другом. Данную смесь сушили и просеивали. Затем кроскармеллозу натрия в качестве разрыхлителя и коллоидный диоксид кремния и стеарилфумарат натрия в качестве смазывающих веществ добавляли к просеянному продукту и смешивали друг с другом. Смесь таблетировали с использованием таблетировочной машины. Затем к таблетированному продукту добавляли опадрай для проведения процесса нанесения покрытия. Наконец, получали твердый препарат, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты.

Пример 3: Сравнение свойств твердых препаратов, содержащих экстракт Pelargonium sidoides и соединение кремниевой кислоты, согласно типу соединения кремниевой кислоты

3-1. Получение твердого препарата с использованием соединения кремниевой кислоты в качестве адсорбента

Для сравнения свойств твердых препаратов, которые были получены с использованием экстракта Pelargonium sidoides и разных типов соединений кремниевой кислоты, смешивали 20 мг экстракта Pelargonium sidoides, экстрагированного в Примере 1, и по 50 мг каждого из силиката кальция, коллоидного диоксида кремния или алюмосиликата магния соответственно. В это время содержание экстракта Pelargonium sidoides выражали в расчете на сухую массу экстракта. Затем готовили твердые препараты, используя компоненты, которые содержатся в следующей Таблице 1, перед стадией нанесения покрытия в способе из Примера 2.

3-2. Сравнение свойств твердых препаратов, полученных с использованием разных типов соединений кремниевой кислоты

Для сравнения свойств твердых препаратов, полученных с использованием экстракта Pelargonium sidoides и разных типов соединений кремниевой кислоты, измеряли толщину, твердость, истираемость и время распадаемости твердых препаратов, полученных в Примере 3-1, и результаты показаны в следующей Таблице 2.

Экспериментальные результаты показали то, что твердый препарат, полученный с использованием коллоидного диоксида кремния в качестве адсорбента, имел наименьшую толщину и твердость по сравнению со всеми другими группами и, таким образом, просеянные продукты были липкими и налипание происходило во время таблетирования, что приводило к получению неравномерного твердого препарата. Кроме того, его истираемость составляла 1,2%, что было приблизительно в 7,1 раз больше, чем истираемость твердого препарата, полученного с использованием силиката кальция, и, следовательно, во время получения данного твердого препарата было много потерь, и во время процесса получения образовывались частицы пыли, приводящие к формированию неравномерной поверхности в результате шероховатого покрытия. Кроме того, образовывалось большое количество мелкого порошка с ухудшением текучести при таблетировании, что приводило к разнице массы твердых препаратов.

Кроме того, твердый препарат, полученный с использованием алюмосиликата магния в качестве адсорбента, имел наибольшую толщину 6 мм, и его твердость составляла 6 кПа, что было немного больше, чем у твердого препарата, полученного с использованием коллоидного диоксида кремния, но она составляла только половину твердости группы, полученной с использованием силиката кальция. Его истираемость составляла 1%, и коэффициент потерь был ниже, чем коэффициент потерь у группы, полученной с использованием коллоидного диоксида кремния, но приблизительно в 5,9 раза выше, чем коэффициент потерь у группы, полученной с использованием силиката кальция, что указывает на то, что происходили большие потери во время получения твердого препарата.

В отличие от этого, твердый препарат, полученный с использованием силиката кальция в качестве адсорбента, имел толщину 5,8 мм, что было немного тоньше, чем у группы, полученной с использованием алюмосиликата магния. Его твердость составляла 12 кПа, что было самой большой твердостью среди экспериментальных групп, и прилипание почти не происходило из-за самой большой силы адгезии между просеянными продуктами. Следовательно, почти не было вариабельности между полученными твердыми препаратами. Кроме того, его истираемость составляла 0,17%, что было наименьшей истираемостью среди экспериментальных групп. Коэффициент потери был низким и образовывалось мало мелкого порошка, что приводило к однородному результату покрытия.

Было обнаружено, что, хотя группа, полученная с использованием силиката кальция в качестве адсорбента, и имела более высокую твердость, чем группа, полученная с использованием алюмосиликата магния или коллоидного диоксида кремния, ее время распадаемости не было замедленным.

Пример 4: Сравнение свойств твердых препаратов, содержащих экстракт Pelargonium sidoides и силикат кальция, согласно количеству силиката кальция

4-1. Получение твердого препарата с использованием силиката кальция в качестве адсорбента

Для сравнения свойств твердых препаратов, которые были получены с использованием экстракта Pelargonium sidoides и разных количеств силиката кальция, смешивали 20 мг экстракта Pelargonium sidoides, экстрагированного в Примере 1, и 10, 30, 40, 50, 70, 100 или 120 мг силиката кальция соответственно. В это время содержание экстракта Pelargonium sidoides выражали в расчете на сухую массу экстракта. Затем получали твердые препараты, используя компоненты, которые содержатся в следующей Таблице 3, перед стадией нанесения покрытия в способе из Примера 2.

4-2. Сравнение свойств твердых препаратов, полученных с использованием разных количеств силиката кальция

Для сравнения свойств твердых препаратов, полученных с использованием экстракта Pelargonium sidoides и разных количеств силиката кальция, измеряли толщину, твердость, истираемость и время распадаемости твердых препаратов, полученных в Примере 4-1, и результаты показаны в следующей Таблице 4.

Экспериментальные результаты показали, что при увеличении количества силиката кальция твердость полученных твердых препаратов снижалась. В твердом препарате, полученном путем смешивания 10 мг силиката кальция, просеянные продукты становились липкими во время приготовления твердого препарата, и, таким образом, сложно измерить их твердость. В твердом препарате, полученном путем смешивания 120 мг силиката кальция, твердость препарата составляла всего лишь 3, и он крошился.

В отношении истираемости, при увеличении количества силиката кальция возрастала истираемость полученных твердых препаратов. В твердом препарате, полученном путем смешивания 100 мг или менее силиката кальция, его истираемость составляла 0,5% или менее, указывая на низкий коэффициент потерь во время приготовления твердого препарата. Образовывалось мало мелкого порошка, что приводило к однородному результату нанесения покрытия на твердый препарат. Однако в группе, полученной путем смешивания 120 мг силиката кальция, полученные просеянные продукты становились сухими, образовывалось большое количество мелкого порошка, и, таким образом, во время таблетирования происходило отслоение верхней части таблетки. Кроме того, его истираемость составляла 1,8%, что было приблизительно в 3,6 раза больше, чем в группе, полученной смешиванием 100 мг силиката кальция.

Время распадаемости имело тенденцию к постепенному снижению по мере увеличения количества силиката кальция. В частности, твердый препарат, полученный смешиванием 10 мг силиката кальция, демонстрировал время распадаемости 30 мин, что указывало на замедленное распадение по сравнению с другими группами.

1. Твердый препарат для лечения респираторных заболеваний, содержащий экстракт Pelargonium sidoides и силикат кальция в массовом соотношении от 1:1,5 до 1:5.

2. Твердый препарат по п. 1, в котором силикат кальция адсорбирует экстракт Pelargonium sidoides.

3. Твердый препарат по п. 1, в котором экстракт получен путем осуществления экстракции с использованием вещества, выбранного из группы, состоящей из воды, этанола, метанола, пропанола и бутанола или смеси двух или более из них в качестве растворителя.

4. Твердый препарат по п. 1, который выбран из группы, состоящей из таблетки, пилюли, капсулы, порошка и гранулы.

5. Твердый препарат по п. 1, где респираторное заболевание представляет собой одно или более чем одно заболевание, выбранное из группы, состоящей из простуды, кашля, астмы, тонзиллита, боли в горле, туберкулеза и хронического бронхита.

6. Способ получения твердого препарата для лечения респираторных заболеваний путем смешивания экстракта Pelargonium sidoides с силикатом кальция в массовом соотношении от 1:1,5 до 1:5.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к экспериментальной биологии и медицине и может быть использовано для профилактики антракосиликоза. Способ включает моделирование заболевания ежедневной затравкой угольно-породной пылью экспериментальных животных с одновременным использованием профилактического препарата.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (IA) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием антагониста М3 мускариновых рецепторов. В формуле (IA) R1 представляет собой группу формулы (а), где R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой Н или арил, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, (C1-С6)алкокси и (C1-С6)галогеналкила, при условии, что R3 и R4 не являются одновременно Н; R2 представляет собой группу формулы (с), где А- представляет собой физиологически приемлемый анион, а R5 представляет собой группу формулы (е), где p равен 0, 1, 2 или 3, Р отсутствует или выбран из группы, состоящей из -O-, -С(О)- и -CON(H)-, q равен 0, 1 или 2, и W выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (С2-С6)алкенила, арила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, CN, (C1-C6)алкила и (C1-C6)алкокси.
Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ применения водных растворов уксусной кислоты в концентрациях от 3 до 15 процентов для лечения полипов в пазухах носа и для предотвращения от их повторных нарастаний, заключающийся в приготовлении 3-15-процентного водного раствора уксусной кислоты, где пары уксусной кислоты вдыхают сначала через одну из ноздрей так, чтобы эти пары проникли строго лишь в зону расположения полипа, затем зажимают эту ноздрю пальцем, далее таким же образом вдыхают пары уксусной кислоты второй ноздрей, зажимают и ее другим пальцем, после задерживают дыхание на 0,5-2 минуты или в течение того же промежутка времени производят дыхание через рот, после чего выдыхают пары уксусной кислоты и осуществляют указанные действия 3-5 раз в сутки в течение 1-2 недель.

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения хронического аденоидита. Способ лечения хронического аденоидита включает использование озонированного масла.
Изобретение относится к медицине, в частности к клинической иммунологии – аллергологии, и может быть использовано для лечения детей, страдающих частыми эпизодами острых респираторных инфекций на фоне вторичной иммунной недостаточности.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к применению в лечении интерстициального заболевания легких и/или рака легких растворимого полипептида рецептора CCR6.

Настоящее изобретение относится к способу лечения муковисцидоза с применением соединения формулы .Технический результат: предложен новый эффективный способ лечения или ослабления тяжести муковисцидоза у пациента с применением вышеуказанного соединения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается противовоспалительной композиции для лечения верхних дыхательных путей. Противовоспалительная композиция для лечения верхних дыхательных путей в виде таблеток, включающая экстракт эхинацеи сухой, эвкалимин, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарил фумарат, декстрозу моногидрат, взятые в определенном количестве.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики и лечения респираторных заболеваниях у телят. Способ включает использование водно-спиртовой настойки, содержащей траву эхинацеи пурпурной, корневище девясила, приготовленной на основе 70 об.% этилового спирта.

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R1); D обозначает N(R2); Е обозначает N; G обозначает R71-O-C(О)-; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и NC-; R2 обозначает Ar-CsH2s-, где s обозначает целое число 0 или R2 и R11 вместе обозначают -С(R18)=С(R19)-; R10 выбран из группы, состоящей из R11, R12-N(R13)-С(О)- и R14-С(О)- и (C1-C4)-алкил-S(О)m-; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и R14 или R10 и R11 образуют Het2; R12 и R13 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; R30 выбран из группы, состоящей из R31, (С3-С7)-циклоалкила, R32-CuH2u-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; R40 выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)-алкила; R50 обозначает водород; R60 обозначает водород или R30 и R50 вместе обозначают (CH2)z, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C1-C4)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 3, 4 и 5; R71 обозначает водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один циклический гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода, и присоединяется к остальной части молекулы через циклический атом углерода, где фенил необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C1-C6)-алкила; Het2 обозначает насыщенный 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит циклический атом азота, через который Het2 присоединяется к остальной части молекулы, и необязательно один дополнительный циклический гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо; m, независимо от каждого другого m, обозначает 2.

Изобретение относится к области фармацевтики. Описана диспергируемая в воде таблетка ацетилцистеина, содержащая от 100 до 600 мг указанного вещества и вспомогательные компоненты, взятые в соотношении 1:1 до общей массы от 200 до 1200 мг.

Группа изобретений относится к области фармацевтики. Описана лекарственная форма тетраметилтетраазобициклооктандиона, дополнительно содержащая наполнитель, гранулирующий агент, скользящее вещество, дезинтегрант, корригирующее вещество в определенных массовых соотношениях.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается противовоспалительной композиции для лечения верхних дыхательных путей. Противовоспалительная композиция для лечения верхних дыхательных путей в виде таблеток, включающая экстракт эхинацеи сухой, эвкалимин, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарил фумарат, декстрозу моногидрат, взятые в определенном количестве.

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к лекарственной форме в виде таблетки с прочностью на разрыв, по меньшей мере, 500 Н, содержащей фармакологически активный компонент (А), выбранный из гидрокодона, гидроморфона, морфина, оксикодона, оксиморфона, трамадола и их физиологически приемлемых солей; полимер (В), выбранный из (i) гомополимера акриловой кислоты, перекрестно сшитого аллил сахарозой или аллил пентаэритритолом, или (ii) сополимера акриловой кислоты и C10-C30-алкилакрилата, перекрестно сшитого аллил пентаэритритолом, или (iii) интерполимера, выбранного из гомополимеров акриловой кислоты, перекрестно сшитых аллил сахарозой или аллил пентаэритритолом, и сополимеров акриловой кислоты и C10-C30-алкилакрилата, перекрестно сшитых аллил пентаэритритолом, которые содержат блок-сополимер полиэтиленгликоля и сложного эфира C8-C30-алкильной кислоты; и от 30 до 90 мас.% полиэтиленоксида (С) со средневесовой молекулярной массой от 2500000 до 15000000 г/моль, при этом компонент (А) присутствует в матриксе с контролируемым высвобождением, содержащем полимер (В) и полиэтиленоксид (С).
Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и может быть использована для получения твердой фармацевтической композиции, причем твердая фармацевтическая композиция содержит: (i) аморфный твердый раствор 9-[2-[бис[(пивалоилокси)-метокси]фосфинил]метокси]этил]аденина (AD) и сополимера винилпирролидона и винилацетата и (ii) один или более фармацевтически приемлемых неактивных ингредиентов, выбранных из микрокристаллической целлюлозы, диоксида кремния и стеарата магния, при этом твердая фармацевтическая композиция является стабильной, такой, что когда твердую фармацевтическую композицию хранят при 40°C и относительной влажности 75% в закрытом контейнере в течение 3 месяцев, количество примеси, присутствующей в твердой фармацевтической композиции, составляет не более чем 0,74 вес.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных препаратов для лечения гиперхолестеринемии, атеросклероза, нарушений липидного обмена.

Изобретение относится к области медицины и фармации, конкретно к фармацевтической композиции, обладающей иммуностимулирующим действием. Фармацевтическая композиция содержит N-{2-[3,4-бис-(4-нитробензоилокси)фенил]этил}-4-нитробензамид (фентрал) в качестве действующего вещества.

Изобретение относится к гуманитарной и ветеринарной медицине, в частности к средствам для растворения желчных камней и лечения желчнокаменной болезни. Средство для растворения желчных камней и лечения желчнокаменной болезни содержит смесь различных полипренилфосфатов и/или полипренилпирофосфатов растительного происхождения с количеством изопреновых звеньев от 7 до 30.

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтической лекарственной форме, проявляющей прочность на разрыв по меньшей мере 500 Н, указанная лекарственная форма содержит фармакологически активный компонент (А); неорганическую соль (В), где неорганическая соль (В) представляет собой карбонат натрия или пятизамещенный трифосфат натрия или их смесь, и содержание неорганической соли (В) составляет от 15 до 40 мас.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой Фармацевтическую композицию, содержащую смесь (а) от 10 до 20 мас.% от массы композиции симетикона, (b) от 20 до 40 мас.% от массы композиции порошка фосфата кальция и (с) от 30 до 50 мас.% от массы композиции маннита, где массовое отношение маннита к порошку фосфата кальция составляет по меньшей мере 1:1.

Изобретение относится к области фармацевтики. Описана фармацевтическая композиция для увеличения слюноотделения, содержащая множество гранул.
Наверх