Антикоагулянт


 


Владельцы патента RU 2616526:

Ляпина Людмила Анисимовна (RU)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, а именно к антикоагулянту. Антикоагулянт, содержащий гепарин с активностью 80-120 МЕ/г, аргинин, лейцин, взятые при определенном соотношении. Вышеописанный антикоагулянт обладает более выраженной антилипидемической активностью. 1 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается создания средства на основе высокомолекулярного гепарина, обладающего антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибринолитическим действием на организм.

Наиболее часто в медицине в качестве антикоагулянтных средств используются препараты на основе гепарина и его производных.

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором и относится к антикоагулянтам прямого действия, т.е. непосредственно влияет на факторы свертывания крови. Гепарин обладает не только антикоагулянтным действием, но в некоторой степени может активировать фибринолитические свойства крови и улучшать коронарный кровоток. Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина и липопротеидов в сыворотке крови.

Противосвертывающее действие гепарина проявляется invitro и invivo при внутривенном, внутримышечном и подкожном его введении. Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно.

Гепарин применяют при профилактике и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, например для предотвращения или ограничения тромбообразования при остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга и глаз.

Однако ему присущ ряд отрицательных свойств, таких как тромбоцитопения и аллергические реакции немедленного типа (крапивница, ангионевротический отек или бронхоспазм), при передозировке возможность развития геморрагии. [Клиническая биохимия / Под ред. В.А. Ткачука. 2-е изд., испр. и доп. М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. 512 с.].

Известны антикоагулянтные средства животного происхождения, представляющие собой фрагмент коллагена с М.М. около 12 кДа, содержащий 10,0-12,0% углеводов, 6,0-7,5% сульфатных групп, микро- и макроэлементы [Патент РФ 2302250, A61K 35/56, опубл. 2007.07.10].

Указанные средства обладают иным механизмом антикоагулянтного действия, чем механизм действия одного ВМГ, однако способ получения их сложен и длителен и, кроме того, антитромбоцитарное и антикоагулянтное действие их недостаточно.

Известен также антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин (Патент РФ №2448717 МПК A61K 31/727, опубл. 27.07.2012).

Однако данный антикоагулянт, имея высокую антикоагулянтную активность, при определенных условиях вызывает кровоточивость. Кроме того, недостатком также является необходимость разбавления эйконола растительным маслом и пероральное применение.

В основу настоящего изобретения положена задача повышения эффективности целевого продукта за счет увеличения антикоагулянтной и фибринолитической активностей.

Поставленная задача решается тем, что антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин, отличающийся тем, что он дополнительно содержит аргинин, при следующих соотношениях компонентов, в мас. %:

аргинин 0,57-0,59
лейцин 0,44-0,46
гепарин с активностью 80-120 МЕ/г остальное

Нами впервые установлено, что совместное использование лейцина, аргинина с гепарином в заявляемых режимах позволяет неочевидно повысить эффективность целевого продукта за счет увеличения антикоагулянтной и фибринолитической активностей. Анализ известной литературы свидетельствует о соответствии заявленного технического решения критерию «новизна».

Сравнение заявленного способа с известными показывает, что они для специалиста не следуют явным образом из уровня техники, что свидетельствует о соответствии заявленного технического решения критерию «изобретательский уровень».

Заявленное техническое решение является промышленно применимым, т.к. в настоящее время все компоненты заявленного решения выпускаются отечественной промышленностью.

Изобретение иллюстрируется на следующих примерах.

Пример 1.

В стерильных условиях к 2,3 г аргинина добавляют 1,8 г лейцина и 95,9 г гепарина с активностью 80 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас. %:

аргинин 2,3
лейцин 1,8
гепарин с активностью 80 МЕ/г остальное

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг получая состав 1.

Пример 2

В стерильных условиях к 2,5 г аргинина добавляют 2,0 г лейцина и 95,5 г гепарина с активностью 120 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас. %:

аргинин 2,5
лейцин 2,0
гепарин с активностью 120 МЕ/г остальное

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг получая состав 2.

Пример 3.

В стерильных условиях к 2,4 г аргинина добавляют 1,9 г лейцина и 95,7 г гепарина с активностью 100 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас. %:

аргинин 2,4
лейцин 1,9
гепарин с активностью 100 МЕ/г остальное

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг получая состав 3.

Пример 4. Эффективность известного антикоагулянта (контроль) и полученных составов 1-3 изучали следующим образом.

При добавлении к плазме крови крыс известного антикоагулянта и полученных составов 1-3 получены следующие результаты (см. табл.1).

Таким образом, заявляемое техническое решение в сравнении с известным позволяет увеличить антикоагулянтную активность на 80-83%, фибриндеполимеризационную активность - на 80-85% и суммарную фибринолитическую активность - на 65,5-75%).

Антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин, отличающийся тем, что он дополнительно содержит аргинин при следующих соотношениях компонентов, в мас. %:

аргинин 2,3-2,5
лейцин 1,8-2,0
гепарин с активностью 80-120 МЕ/г остальное



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к ранее не известному гидрохлориду 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она и его кристаллической форме.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и коагулологии, и касается ослабления нарушений свертывания крови. Для этого вводят фармацевтическую композицию, включающую эффективное количество альфа-токотриеноловой изоформы природного витамина Е в количестве, достаточном для снижения агрегации тромбоцитов, опосредуемой арахидоновой кислотой.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения больных с тромбозами венозного русла нижних конечностей. Для этого дополнительно к стандартной терапии острого тромбоза вен нижних конечностей (антикоагулянты, антиагреганты, противовоспалительные препараты) перорально назначают препарат Тромбовазим.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения или профилактики тромбообразования или эмболии. Для этого вводят эффективное количество соединения , или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой водород или ацетил.

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии. Предложено применение рекомбинантного штамма бактерий Bacillus subtilis ТВ-06 ВКПМ В-11978 в качестве продуцента глутамилэндопептидазы - вещества с тромболитическими и антикоагулянтными свойствами.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается антикоагулянта, содержащего, мас.%: аргинин 20,0-24,0, лейцин 28,0-30,0, гепарин с активностью 80-120 МЕ/г – остальное.

Изобретение относится к соединениям (7aS,2′S)-2-оксоклопидогрела и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть представлены следующими формулами: для лечения или профилактики тромбоэмболии и/или сердечно-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к новому соединению формулы I-1, характеризующемуся эффектами тромболизиса, акцептирования свободных радикалов и направленного действия на тромб.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Средство, обладающее антиагрегантной и антикоагулянтной активностью, на основе сухого этанольного экстракта Maackia amurensis, которое представляет собой экстракт коры корней Maackia amurensis Rupr et.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к антитромботическому комплексу на основе гепарина, который содержит высокомолекулярный гепарин и глутаминовую кислоту в соотношении (1±0.3)М монозвена гепарина на (1±0.3)М глутаминовой кислоты, к способу его получения и применения в качестве антикоагулянтного, антитромбоцитарного, фибринолитического, фибриндеполимеризационного и снижающего свертывание крови средства.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии-ортопедии и хирургии, может быть использовано для лечения хронических локтевых и препателлярных бурситов.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается антикоагулянта, содержащего, мас.%: аргинин 20,0-24,0, лейцин 28,0-30,0, гепарин с активностью 80-120 МЕ/г – остальное.

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается создания средств на основе гепарина, обладающих антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибриндеполимеризационным действием на организм.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении злокачественных новообразований. Способ включает проведение химиотерапии и подкожное введение Эноксапарина натрия.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, травматологии и ортопедии. Вводят лекарственные препараты в точках проведения блокад седалищного нерва, и/или большеберцового и/или малоберцового нерва, и/или заднего большеберцового нерва в зависимости от локализации гнойно-некротических и ишемических поражений нижних конечностей: лидазу - 32 ЕД, разведенную в 20-50 мл 0,5% новокаина, в течение 7 суток, ванкомицин - 1000 мг 2 раза в сутки в течение 14 суток, раствор дерината - 5 мл 1 раз в двое суток 4 раза, гепарин - 5000 Ед 4 раза в сутки в течение 7 суток.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой средство для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря, содержащее гепарин, обезболивающее вещество и основу, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит дексаметазон, в качестве обезболивающего вещества лидокаин, крахмально-агаровый гель в качестве основы, состоящий из крахмала, агар-агара и очищенной воды, и мирамистин в качестве стабилизатора основы, где гепарин содержится в средстве в количестве 22750-25500 МЕ, дексаметазон в количестве 7,6-8,4 мг, лидокаин 2% в количестве 3,8-4,2 мл, крахмал в количестве 0,33-0,40 г, агар-агар в количестве 0,08-0,12 г, мирамистин 0,01% 4-5 мл и вода очищенная 45-46 мл.

Изобретение относится к медицине, а именно к флебологии, и может быть использовано для эндовазальной лазерной термооблитерации. Для этого под контролем ультразвукового аппарата в просвет сосуда вводят катетер, через который проводят световод до сафено-феморального соустья.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к антитромботическому комплексу на основе гепарина, который содержит высокомолекулярный гепарин и глутаминовую кислоту в соотношении (1±0.3)М монозвена гепарина на (1±0.3)М глутаминовой кислоты, к способу его получения и применения в качестве антикоагулянтного, антитромбоцитарного, фибринолитического, фибриндеполимеризационного и снижающего свертывание крови средства.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для терапии синдрома контузии органов средостения и профилактики вентилятор-ассоциированных пневмоний.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при интракопоральной детоксикации, преимущественно проводимой в стационарных условиях. Для этого используют раствор, содержащий альбумин, фраксипарин, диализирующий раствор.

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой композицию для женщин, направленную на улучшение функционального состояния органов женской репродуктивной системы, содержащую L-Аргинин, магния цитрат, аскорбиновую кислоту, экстракт витекса священного, содержащего аукубин, цинка цитрат, токоферола ацетат, пиридоксина гидрохлорид, рибофлавин, фолиевую кислоту, калия йодат, селенит натрия и вспомогательные вещества, причем компоненты композиции находятся в определенном соотношении, в миллиграммах на одно саше массой 5000 мг.
Наверх